ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CB03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CABERGOLINE

Καβεργολίνη

Εμπορικά Ονόματα

DOSTINEX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-DOSTINEX

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση1 δισκίο 2 φορές την ημέρα

Μέγ. δόση2 δισκία

Η έναρξη της θεραπείας γίνεται με 1 δισκίο ημερησίως, το οποίο μπορεί να αυξηθεί σταδιακά ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της ηπατικής δυσλειτουργίας.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης σε ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να μειωθεί.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

block

SPC-DOSTINEX

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμακευτικού προϊόντος.
Αντενδείκνυται σε γυναίκες που θηλάζουν

Πληθυσμόςγυναίκες που θηλάζουν
Μη-λειτουργικά προλακτινώματα (< 3 cm) που δεν είναι γνωστό εάν σχετίζονται με την παραγωγή προλακτίνης

Πληθυσμόςασθενείς
Ιστορικό όψιμης δυσκινησίας που προκλήθηκε από την βρωμοκρυπτίνη

Πληθυσμόςασθενείς

warning

SPC-DOSTINEX

Προειδοποιήσεις

expand_more

Γενικές πληροφορίες

Η χορήγηση αντι-υπερτασικών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπόταση, ιδίως μετά την πρώτη δόση, ή/και αιφνίδια υπόταση.
Ακρομεγαλία

Περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων προλακτίνης, μακροπρολακτίνης, IGF-I και GH στον ορό. Διακοπή της θεραπείας εάν ο όγκος του προλακτινώματος αυξηθεί. Μπορεί να προκληθεί υπνηλία. Μπορεί να εμφανιστεί υπερπρολακτιναιμία. Μπορεί να προκληθεί υπόταση.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η χρήση κατά την κύηση μόνο εφόσον είναι απολύτως απαραίτητο. Αντενδείκνυται σε περίπτωση γαλουχίας.
Υπόταση

Τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης. Προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Αιφνίδια υπόταση σε ασθενείς που λαμβάνουν αντι-υπερτασικά φάρμακα.
Ψυχιατρικά συμβάντα

Έχουν αναφερθεί διάφορα ψυχιατρικά συμβάντα (π.χ. ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές αντιδράσεις).
Πνευμονική ινώση

Σπάνιες περιπτώσεις πνευμονικής ινώσεως και πλευριτικής ινώσεως έχουν αναφερθεί κατά τη μακροχρόνια χρήση, ιδιαίτερα σε δόσεις > 30 mg/ημέρα.
Ίλιγγος, σύγχυση, ψευδαισθήσεις

Πληθυσμόςασθενείς με νόσο του Parkinson

Σημειώνεται η πιθανότητα εμφάνισης.
Ηπατική ανεπάρκεια

Χρειάζεται προσοχή.

swap_horiz

SPC-DOSTINEX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη)
προσοχή

Αύξηση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάσμα.
Επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ., ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη)
προσοχή

Μείωση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάσμα.
Αλκοόλ
προσοχή

Ενίσχυση των ηπατοτοξικών επιδράσεων.
Άλλα φάρμακα που προκαλούν ηπατοτοξικότητα
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος ηπατικής βλάβης.

sick

SPC-DOSTINEX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Καρδιακές διαταραχές

Ζάλη
Ναυτία
Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Αρρυθμίες
Καρδιακή ανεπάρκεια
Πνευμονική υπέρταση
Σοβαρές καρδιαγγειακές αντιδράσεις

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

9G!
P:/5
!."
9/5
!!:/5
!
 :/
.2

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

`!/"::"#`

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

6  p
3 "L #p
S!" 
>5
"-!;
:5
"
`2/-"-6!":!" #
/2-#

Οφθαλμικές διαταραχές

O/5/5

Ψυχιατρικές διαταραχές

/ ;"
4!/5-5:?"-!"
R/2/"/
 ""/#
#
:?: 2/"/
 5
!2 ""
-/:!
:;.5
/5
;:5#

Αγγειακές διαταραχές

E !"!:/5
"!#:2-2!
+
O//5:2/"
?;#pp
9/: 2#
2-#
:-

Διαταραχές του γαστρεντερικού

N:/p
:;
//
 2 #p
9: 2/"/
-/#pp
>2!#//

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

R?!"ppp
2."
O"-
62"-

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

E/5 /:-"6: 5

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

R?!"-
.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

-#/2

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

C/:!

Παρακλινικές εξετάσεις

`:-/.-/5/A"/"#
/"5#"#
C."/#/-#-6!"#
/"":!#-
-!"2//"!
--!"G"+
/!6.6!"-/#
:?"-!"
-#"/5#
/:#-"6: #
p> G:!5!#: -!:!
!/ 5L5/"# :#
pp@:!5!#: -!:!
!/ 5L5/"# :#
ppp  > G  :!5    !#  :  -!:!      /#
: /!-#+P:!5!#: -!:!
!/ 5L5/"# :#

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

@  !#  :  !/ :2    - !/-!G#
.!/#:- -!-!: /: Dostinex-!-6!/G!
 5!2 ""-/:!:?"-!"
!/5-5:?: 2/"/;:!/#!#5#
5:6  $'  &*   ;:!/5 :6  $ +
6  <+<  R#  5#    6: ?#  /  /"
5"*+

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ζάλη

Πολύ συχνές
Ναυτία

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Πολύ συχνές
Έμετος

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Συχνές
Στομαχικές διαταραχές

Συχνές
Αρτηριακή υπόταση

Συχνές
Ζάλη

Συχνές
Υπνηλία

Συχνές
Αρρυθμίες

Όχι συχνές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Όχι συχνές
Πνευμονική υπέρταση

Όχι συχνές
Ηπατική δυσλειτουργία

Όχι συχνές
Νεφρική δυσλειτουργία

Όχι συχνές
Ψυχωσικά επεισόδια

Όχι συχνές
Αμνησία

Όχι συχνές
Σύγχυση

Όχι συχνές
Παρανοϊκή διάθεση

Όχι συχνές
Άγχος

Όχι συχνές
Αϋπνία

Όχι συχνές
Σοβαρές καρδιαγγειακές αντιδράσεις

Σπάνιες
Ηπατίτιδα

Σπάνιες
Νεφρική ανεπάρκεια

Σπάνιες
Ψύχωση

Σπάνιες
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις

Πολύ σπάνιες
Πλευρίτιδα

Μη γνωστές
Πνευμονική ινώδωση

Μη γνωστές
Σύνδρομο λύσης όγκου

Μη γνωστές
Σπασμοί

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-DOSTINEX

Κύηση / γαλουχία

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης - Ο υποδοχέας ντοπαμίνης D2 είναι αγγειο-έιδος επταδύναμος μετα-πρωτεΐνη συνδεόμενος με πρωτεΐνες Gi. Στους λακτοτροπικούς κυττάρους, ο ερεθισμός του ντοπαμίνης D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, μείωση των ενδοκυτταρικών…

monitor_heart

SPC-DOSTINEX

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου βασίζεται στην αναστολή της ομοκυστεΐνης. Το φάρμακο δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων της ντοπαμίνης.

biotech

SPC-DOSTINEX

Φαρμακοκινητική

expand_more

Ο οργανισμός μεταβολίζει το φάρμακο κυρίως στο ήπαρ. Η αποβολή γίνεται μέσω των νεφρών. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 24 ώρες. Η πρωτεϊνική πρόσδεση είναι 90%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ηπατικός. Η καμπεργκολίνη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού ακυλιουρίας του τμήματος ουρίας. Ο μεταβολισμός που μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P-450 φαίνεται να είναι ελάχιστος. Ο κύριος μεταβολίτης που εντοπίζεται στα…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DOSTINEX

expand_more

Δοσολογία για ενήλικες: 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 δισκία.

Η έναρξη της θεραπείας γίνεται με 1 δισκίο ημερησίως, το οποίο μπορεί να αυξηθεί σταδιακά ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια: Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της ηπατικής δυσλειτουργίας.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης σε ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να μειωθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Μέθοδος χορήγησης: Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή.

block

Αντενδείξεις

SPC-DOSTINEX

expand_more

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμακευτικού προϊόντος.
Αντενδείκνυται σε γυναίκες που θηλάζουν (βλ. παράγραφο 4.6).
Σε ασθενείς με μη-λειτουργικά προλακτινώματα (< 3 cm) που δεν είναι γνωστό εάν σχετίζονται με την παραγωγή προλακτίνης.
Αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό όψιμης δυσκινησίας που προκλήθηκε από την βρωμοκρυπτίνη.

Δεν θα πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DOSTINEX

expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Γενικές πληροφορίες

Η βρωμοκρυπτίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που παίρνουν αντι-υπερτασικά φάρμακα, διότι έχει αναφερθεί σοβαρή υπόταση, ιδίως μετά την πρώτη δόση, ή/και αιφνίδια υπόταση.

Ακρομεγαλία

Απαιτείται περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων προλακτίνης, μακροπρολακτίνης (ιδιαίτερα σε ασθενείς με ακρομεγαλία), IGF-I και της αυξητικής ορμόνης (GH) στον ορό. Εάν ο όγκος του προλακτινώματος αυξηθεί, θα πρέπει να διακοπεί η θεραπεία. Μπορεί να προκληθεί υπνηλία. Σε ασθενείς με ακρομεγαλία, που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να εμφανιστεί υπερπρολακτιναιμία. Μπορεί να προκληθεί υπόταση.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η χρήση του φαρμάκου κατά την κύηση πρέπει να γίνεται μόνο εφόσον είναι απολύτως απαραίτητο. Σε περίπτωση γαλουχίας, η λήψη του φαρμάκου αντενδείκνυται.

Προσοχή

Υπόταση: Πρέπει να γίνεται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης. Η έναρξη της θεραπείας απαιτεί προσοχή, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Σε ασθενείς που λαμβάνουν αντι-υπερτασικά φάρμακα, μπορεί να εμφανιστεί αιφνίδια υπόταση.
Ψυχιατρικά συμβάντα: Διάφορα ψυχιατρικά συμβάντα (π.χ. ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές αντιδράσεις) έχουν αναφερθεί.
Πνευμονική ινώση: Σπάνιες περιπτώσεις πνευμονικής ινώσεως και πλευριτικής ινώσεως έχουν αναφερθεί κατά τη μακροχρόνια χρήση, ιδιαίτερα σε δόσεις > 30 mg/ημέρα.
Ίλιγγος, σύγχυση, ψευδαισθήσεις: Ειδικά σε ασθενείς με νόσο του Parkinson.
Προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Παρακολούθηση

Επίπεδα προλακτίνης: Τακτική παρακολούθηση.
Επίπεδα IGF-I και GH: Τακτική παρακολούθηση σε ασθενείς με ακρομεγαλία.
Αρτηριακή πίεση: Τακτική παρακολούθηση, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας.
Νεφρική λειτουργία: Παρακολούθηση.
Ηπατική λειτουργία: Παρακολούθηση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DOSTINEX

expand_more

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:

Η ταυτόχρονη χορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη) μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ., ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη) μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η χρήση του φαρμάκου με αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να ενισχύσει τις ηπατοτοξικές επιδράσεις.

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις:

Η ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν ηπατοτοξικότητα θα πρέπει να αποφεύγεται.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις:

Δεν έχουν παρατηρηθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2D6 ή το CYP2C9.

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις:

Ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP3A4 θα πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανές αλληλεπιδράσεις.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DOSTINEX

expand_more

Πολύ συχνές (≥1/10):

Ζάλη
Ναυτία
Κεφαλαλγία
Υπνηλία

Συχνές (≥1/100):

Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Στομαχικές διαταραχές
Αρτηριακή υπόταση
Ζάλη
Υπνηλία

Όχι συχνές (≥1/1000):

Αρρυθμίες
Καρδιακή ανεπάρκεια
Πνευμονική υπέρταση
Ηπατική δυσλειτουργία
Νεφρική δυσλειτουργία
Ψυχωσικά επεισόδια
Αμνησία
Σύγχυση
Παρανοϊκή διάθεση
Άγχος
Αϋπνία

Σπάνιες (<1/10000):

Σοβαρές καρδιαγγειακές αντιδράσεις
Ηπατίτιδα
Νεφρική ανεπάρκεια
Ψύχωση

Πολύ σπάνιες (<1/10000):

Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις

Μη γνωστές:

Πλευρίτιδα
Πνευμονική ινώδωση
Σύνδρομο λύσης όγκου
Σπασμοί

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DOSTINEX

expand_more

9!::!# A# 2-!#- /#/-/" 5"/"# !"#:#:!#+C /#3A!:! /?  //2!  "  /“5" ./2  -.-!” !-2/"/    -:/?2/"/    "  -  /"  6-:!-5 "$ +6+K*+ @-- /“#A/A!/5"”#/"#"#/"# :-G!"#  -/  /"    -   !“  !  -#  “6#    M7  :-G!#+  9/  2  :/#  /#  M7 :-G!#  $77k*  / “?!    #  :!#  : #  5  5+S:!-# “6#MKLM=6":! :!   Mf !!#  !.- #  /2  -3!#  2    5!# 2/"/#+E:!5!!5!.- 5/!-: /# : #  $8   :G-!#  2  /#  F!:-!# !.- #  $+  9! ::!   “6#    !!"/# /#5/"!-2-“!/:?“6A!:/"!   !-5/   !"+  \  26/  ”-:-!”#  6#":!2/"/-6!”#A!:!A!: A! /!  !2   “:-2  !6/  2/  !  7lk  5  - G/”+  d /:!A!: A! :!!-6/G#  “:-G#+  9!  !  :!/2 !  :-  -    ! ::?"-!#!:!#2/!:- 56"- :+ E   !”   !  "-/  /”    /”# :-G!”#  -2!!  !  !!:/  6A#    /2!  G# ? 2"”#/"#"#6 :#L!G!: $\ +6<+<R# 5#    6: ?#  /  /"  5"  h D 9/A!S /!-#*+ 12./"#-#  “-#3.5#  /:6-:/.!-!.! -!.!:::!/

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DOSTINEX

expand_more

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου βασίζεται στην αναστολή της ομοκυστεΐνης.

Το φάρμακο δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων της ντοπαμίνης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DOSTINEX

expand_more

Ο οργανισμός μεταβολίζει το φάρμακο κυρίως στο ήπαρ. Η αποβολή γίνεται μέσω των νεφρών.

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 24 ώρες.

Η πρωτεϊνική πρόσδεση είναι 90%.

ΕΟΦ · 6.8

Διεγέρτες ντοπαμινικών υποδοχέων

expand_more

Περιγραφή

Oι ουσίες βρωμοκρυπτίνη και λισουρίδη διεγείρουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αναστέλλουν την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Xρησιμοποιούνται για τη διακοπή της γαλουχίας όταν αστοχήσουν απλούστερα μέσα, σε γαλακτόρροια και σε προλακτινώματα. Aναστέλλουν την έκκριση της αυξητικής ορμόνης και χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις μεγαλακρίας. H θεραπεία, συνήθως μακροχρόνια, έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση σε σημαντικό ποσοστό του μεγέθους των αδενωμάτων. H καβεργολίνη (cabergoline) έχει παρόμοια δράση και θεραπευτικές ενδείξεις όπως η βρωμοκρυπτίνη, αλλά μακρότερης διάρκειας. H μακρά διάρκεια της καβεργολίνης (επίδραση στην ελάττωση της προλακτίνης στον ορό) οφείλεται στην παρατεταμένη παραμονή της στην υπόφυση. Eπιπλέον, ασκεί ειδικότερη ντοπαμινεργική διέγερση επί των Δ2 υποδοχέων των λακτοτρόφων κυττάρων της υπόφυσης. Ως εκ τούτου, χαρακτηρίζεται από εντελώς επιλεκτική δράση και δεν επιδρά στη βασική έκκριση άλλων ορμονών της υπόφυσης.

Ενδείξεις

Αναστολή ή διακοπή γαλουχίας μετά τον τοκετό, σε περιπτώσεις δυσανεξίας άλλων φαρμάκων για αυτήν την ένδειξη. Υπερπρολακτιναιμία (συμπεριλαμβανομένων αμηνόρροιας, ολιγομηνόρροιας, ανωορρηξίας και γαλακτόρροιας). Αδενώματα της υπόφυσης που εκκρίνουν προλακτίνη (μικρο- και μακροπρολακτινώματα), ιδιοπαθής υπερπρολακτιναιμία ή σύνδρομο κενού εφιππείου που σχετίζεται με υπερπρολακτιναιμία.

Αντενδείξεις

Yπερευαισθησία στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας. Μη ελεγχόμενη υπέρταση.

Ανεπιθύμητες

Yπόταση, ζάλη, ίλιγγος, κεφαλαλγία, ναυτία, σωματική ε- ξασθένηση, επιγαστρικό-κοιλιακό άλγος, επίσταξη, ημιανοψία, εμετός, αδυναμία, εξάψεις και συγκοπτικά (λιποθυμικά) επεισόδια.

Αλληλεπιδράσεις

Mε ανταγωνιστές των ντοπαμινεργικών υποδοχέων (φαινοθειαζίνες, βουτυροφαινόνες, θειοξανθένια, μετοκλοπραμίδη), επειδή ενδέχεται να προκληθεί μείωση της αποτελεσματικότητας της. Συγχορήγηση μακρολιδικών αντιβιοτικών ή οκτρεοτίδης μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της καβεργολίνης στο πλάσμα. Ιδιαίτερη προσοχή στη συγχορήγηση αντιυπερτασικών (επίταση υποτασικής ενέργειας).

Προειδοποιήσεις

Σε ασθενείς με καρδιαγγειακές νόσους, ηπατική, νεφρική ανεπάρκεια, σύνδρομο Raynaud, έλκος στομάχου ή με ιστορικό ψυχικών διαταραχών ή γαστρεντερικής αιμορραγίας. Eπίσης δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες με προεκλαμψία ή με υπέρταση μετά τον τοκετό. Πριν από τη χορήγηση πρέπει να αποκλειστεί το ενδεχόμενο κύησης. Η σύλληψη θα πρέπει να αποφεύγεται για διάστημα τουλάχιστον 1 μηνός από την διακοπή της. Στην περίπτωση που αποτύχει η αναστολή της έκκρισης του γάλακτος από τη χορήγησή της οι λεχώνες δεν πρέπει να θηλάζουν, επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της ουσίας στο μητρικό γάλα. Nα παρακολουθείται η AΠ (κίνδυνος υπότασης). Λόγω των υποτασικών εκδηλώσεων που μπορεί να παρουσιασθούν (ιδιαίτερα κατά τις πρώτες ημέρες της αγωγής) με αποτέλεσμα τη μειωμένη εγρήγορση, οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα (βλ. και κεφ. 4.6.1).

Δοσολογία

Αναστολή έναρξης γαλουχίας 1 mg σε εφάπαξ χορήγηση, κατά τη διάρκεια της πρώτης ημέρας μετά τον τοκετό. Διακοπή γαλουχίας 0.25 mg ανά 12ωρο για διάστημα δύο ημερών (συνολική δόση 1 mg). Διαταραχές υπερπρολακτιναιμίας αρχικώς 0.5 mg ανά εβδομάδα, σε δύο δόσεις των 0.25 δύο ημέρες την εβδομάδα. Η εβδομαδιαία δόση αυξάνεται βαθμιαία κατά 0.5 mg κάθε εβδομάδα σε μηνιαία διαστήματα. Συνήθης δόση 1 mg εβδομαδιαίως, εύρος 0.25-2 mg εβδομαδιαίως (άνω του 1 mg εβδομαδιαίως, σε 2 δόσεις). Συνιστάται παρακολούθηση, σε μηνιαία μεσοδιαστήματα, των επιπέδων της προλακτίνης στον ορό.

Σκευάσματα

DOSTINEX/Pfizer: tab 0.5mg x 2, x 8

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Τύπος: παράγωγο της εργότ
Δράση: μακράς δράσης αγωνιστής ντοπαμίνης και αναστολέας προλακτίνης
Ενδείξεις: χρήσιμη σε υπερπρολακτιναιμικές διαταραχές και στο Σύνδρομο Πάρκινσον
Υποδοχείς-στόχοι: ισχυρή αγωνιστική δραστηριότητα στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία διαταραχών υπερπρολακτιναιμίας, είτε ιδιοπαθών είτε λόγω προλακτομαϊκού αδενομάματος (αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνη).
Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση των συμπτωμάτων του Συνδρόμου Πάρκινσον ως μονοθεραπεία κατά τα αρχικά συμπτωματικά στάδια ή ως συμπληρωματική θεραπεία προς τη λεβοντόπα σε προχωρημένες φάσεις της νόσου.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Διεγείρει κεντρικά ντοπαμινergic υποδοχείς με αποτέλεσμα ποικίλες φαρμακολογικές επιδράσεις.
Προσδιορίζονται πέντε τύποι υποδοχέων ντοπαμίνης από δύο υποοικογένειες.
Η υποοικογένεια D1 περιλαμβάνει D1 και D5 υποδοχείς, συνδεδεμένους με δυσκινησίες.
Η υποοικογένεια D2 περιλαμβάνει D2, D3 και D4 υποδοχείς, συνδεδεμένους με βελτίωση κινητικών διαταραχών.
Έτσι, η αγωνιστική δραστηριότητα ειδικά για την υποοικογένεια D2, κυρίως στους υποτύπους D2 και D3, αποτελεί τον κύριο στόχο των ντοπαμινικών αγωνιστών.
Θεωρείται ότι η μετασυναπτική διέγερση D2 ευθύνεται κυρίως για την αντιπαρκινσονική επίδραση, ενώ η προ-συναπτική διέγερση D2 συνεισφέρει νευροπροστατευτικά οφέλη.
Αυτό το ημι-συνθετικό εργότ παράγωγο εμφανίζει ισχυρή αγωνιστική δραστηριότητα στους υποδοχείς D2- και D3.
Εμφανίζει επίσης αγωνιστική δραστηριότητα (με σειρά μείωσης της συγγένειας) σε 5-HT2B, 5-HT2A, 5-HT1D, D4, 5-HT1A, D1, 5-HT1B και 5-HT2C υποδοχείς και ανταγωνιστική δραστηριότητα σε α2B, α2A και α2C υποδοχείς.
Το Σύνδρομο Πάρκινσον εκδηλώνεται όταν χάνονται περίπου το 80% της ντοπαμίνης στις νιγκρο-στιαλιακές οδούς του εγκεφάλου. Το ράσιο αυτού του βύσματος επηρεάζει τον έλεγχο των κινήσεων.
Η καμπεργολίνη είναι μακράς δράσης αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή συγγένεια στους υποδοχείς D2. Μελέτες δέσμευσης υποδεικνύουν χαμηλή συγγένεια προς D1, α1- και α2-αδρενεργικούς και 5-HT1 και 5-HT2 σεροτονινεργικούς υποδοχείς.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο υποδοχέας ντοπαμίνης D2 είναι αγγειο-έιδος επταδύναμος μετα-πρωτεΐνη συνδεόμενος με πρωτεΐνες Gi. Στους λακτοτροπικούς κυττάρους, ο ερεθισμός του ντοπαμίνης D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, μείωση των ενδοκυτταρικών επιπέδων cAMP και φραγή της απελευθέρωσης Ca2+ μέσω IP3.
Οι ελαττώσεις εσωτερικού ασβεστίου μπορεί επίσης να προκληθούν μέσω μείωσης της εισροής ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση, παρά μέσω της αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης.
Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα εμποδίζει τη φωσφορυλίωση του p42/44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση MAPK/ERK kinase. Η αναστολή MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από εξαρτώμενη από c-Raf και B-Raf αναστολή της MAPK/ERK kinase.
Η απελευθέρωση αυξημένου ορμονικού αυξητικού παράγοντα (growth hormone) από την υπόφυση μέσω της μείωσης της εισροής ασβεστίου μέσω ταχυκύκλων ασβεστίου αντί μέσω της αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης.
Η διέγερση των D2 υποδοχέων στη νιγκρο-στιαλιακή οδό οδηγεί σε βελτίωση του συντονισμού των μυϊκών κινήσεων σε άτομα με κινητικές διαταραχές.
Η καμπεργολίνη είναι μακράς δράσης αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς D2. Μελέτες δέσμευσης δείχνουν χαμηλή συγγένεια για D1, α1- και α2-αδρενεργικούς και για 5-HT1A/5-HT2C σεροτονινεργικούς υποδοχείς.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Παρατηρείται φαινόμενο πρώτης διέλευσης, ωστόσο η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα παραμένει άγνωστη.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημιζωής

Ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης εκτιμάται από δεδομένα ούρων 12 υγιών εθελοντών και κυμαίνεται μεταξύ 63 και 69 ωρών.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση Πρωτεΐνης

Μετριο-δεμένο (40% έως 42%) στους πρωτεΐνες του πλάσματος σε άτομα με δυνάμει δευτερογενή συμπεριφορά ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Αποβολής

Μετά από από του στόματος χορήγηση ραδιοκαμπεργολίνης σε πέντε υγιείς εθελοντές, περίπου το 22% και 60% της δόσης απεκκρίθηκαν εντός 20 ημερών στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα. Λιγότερο από 4% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα.

DrugBank

Clearance

expand_more

Καθάρα (Κλρ)

νεφρικός κλ = 0,008 L/min
μη νεφρικός κλ = 3,2 L/min

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Υπερδοσολογία ίσως προκαλέσει ρινική συμφόρηση, συγκοπή ή παραισθήσεις.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η καμπεργκολίνη διεγείρει κεντρικά ντοπαμινεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας σε ποικίλες φαρμακολογικές δράσεις. Έχουν αναγνωριστεί πέντε τύποι ντοπαμινεργικών υποδοχέων που ανήκουν σε δύο ντοπαμινεργικές υποοικογένειες. Η υποοικογένεια D1 περιλαμβάνει τους υποδοχείς D1 και D5, οι οποίοι σχετίζονται με τις δυσκινησίες. Η υποοικογένεια D2 περιλαμβάνει τους υποδοχείς D2, D3 και D4, οι οποίοι σχετίζονται με τη βελτίωση των συμπτωμάτων των διαταραχών κίνησης. Επομένως, η δράση αγωνιστή, ειδικά για τους υποδοχείς της υποοικογένειας D2, κυρίως τα υποείδη D2 και D3, αποτελεί τον κύριο στόχο των ντοπαμινεργικών αντι-παρκινσονικών παραγόντων. Θεωρείται ότι η μετασυναπτική διέγερση D2 είναι υπεύθυνη κυρίως για την αντι-παρκινσονική δράση των ντοπαμινεργικών αγωνιστών, ενώ η προ-συναπτική διέγερση D2 προσφέρει νευροπροστατευτικές δράσεις.

Αυτό το ημισυνθετικό παράγωγο εργοτίνης παρουσιάζει ισχυρή αγωνιστική δράση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και D3. Επίσης, παρουσιάζει:

Αγωνιστική δράση (με φθίνουσα σειρά συγγένειας σύνδεσης) στους υποδοχείς 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT)2B, 5-HT2A, 5-HT1D, ντοπαμίνης D4, 5-HT1A, ντοπαμίνης D1, 5-HT1B και 5-HT2C.
Ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς α2B, α2A, και α2C.

Το σύνδρομο Parkinson εκδηλώνεται όταν χάνεται περίπου το 80% της ντοπαμινεργικής δραστηριότητας στη νιγρο-στριακή οδό του εγκεφάλου. Δεδομένου ότι το ραβδωτό σώμα εμπλέκεται στη διαμόρφωση της έντασης της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας (π.χ. κίνηση, ισορροπία, βάδιση), η απώλεια δραστηριότητας μπορεί να οδηγήσει σε δυστονία (οξεία μυϊκή σύσπαση), Παρκινσονισμό (συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων βραδυκινησίας, τρόμου, ακαμψίας και μειωμένης έκφρασης), ακathisia (εσωτερική ανησυχία), όψιμη δυσκινησία (ακούσιες μυϊκές κινήσεις που συνήθως σχετίζονται με μακροχρόνια απώλεια ντοπαμινεργικής δραστηριότητας) και νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο, το οποίο εκδηλώνεται όταν συμβαίνει πλήρης απόφραξη της νιγρο-στριακής ντοπαμίνης.

Υψηλή ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην μεσο-κολυμβική οδό του εγκεφάλου προκαλεί ψευδαισθήσεις και παραληρητικές ιδέες. Αυτές οι παρενέργειες των ντοπαμινεργικών αγωνιστών είναι εκδηλώσεις που παρατηρούνται σε ασθενείς με σχιζοφρένεια που έχουν υπεραντιδραστικότητα σε αυτή την περιοχή του εγκεφάλου. Οι παραισθησιογόνες παρενέργειες των ντοπαμινεργικών αγωνιστών μπορεί επίσης να οφείλονται σε αγωνιστική δράση 5-HT2A.

Η σωληνο-υποφυσιακή οδός του εγκεφάλου προέρχεται από τον υποθάλαμο και καταλήγει στην υπόφυση. Σε αυτή την οδό, η ντοπαμίνη αναστέλλει τα λακτοτρόφα στην πρόσθια υπόφυση από την έκκριση προλακτίνης. Αυξημένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στη σωληνο-υποφυσιακή οδό αναστέλλει την έκκριση προλακτίνης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 είναι ένας G-πρωτεϊνικός συζευγμένος υποδοχέας με 7 διαμεμβρανικές περιοχές, συνδεδεμένος με πρωτεΐνες Gi. Στα λακτοτρόφα, η διέγερση του D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις cAMP και αναστέλλει την απελευθέρωση Ca2+ από ενδοκυττάριες αποθήκες μέσω IP3. Μειώσεις στα ενδοκυττάρια επίπεδα ασβεστίου μπορεί επίσης να επιτευχθούν μέσω αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από την τάση διαύλων ασβεστίου, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της p42/p44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση της MAPK/ERK κινάσης. Η αναστολή της MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από την αναστολή της MAPK/ERK κινάσης που εξαρτάται από c-Raf και B-Raf.

Η προκαλούμενη από ντοπαμίνη απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση μεσολαβείται από μείωση της ενδοκυττάριας εισροής ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από την τάση διαύλων ασβεστίου, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης.

Η διέγερση των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 στη νιγρο-στριακή οδό οδηγεί σε βελτιώσεις της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας σε άτομα με διαταραχές κίνησης.

Η καμπεργκολίνη είναι ένας μακράς δράσης ντοπαμινεργικός αγωνιστής υποδοχέων με υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς D2. Μελέτες σύνδεσης υποδοχέων υποδεικνύουν ότι η καμπεργκολίνη έχει χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D1, α1- και α2- αδρενεργικούς, και 5-HT1- και 5-HT2-σεροτονινεργικούς υποδοχείς.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Παρατηρείται φαινόμενο πρώτης διόδου, ωστόσο η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι άγνωστη.

Μετά από από του στόματος χορήγηση ραδιοσημασμένης καμπεργκολίνης σε πέντε υγιείς εθελοντές, περίπου 22% και 60% της δόσης απεκκρίθηκε εντός 20 ημερών στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα. Λιγότερο από 4% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα.

Νεφρική κάθαρση: 0,008 L/min
Μη νεφρική κάθαρση: 3,2 L/min

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Μέτρια συνδεδεμένη (40% έως 42%) με πρωτεΐνες πλάσματος του ανθρώπου με τρόπο ανεξάρτητο της συγκέντρωσης.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Η καμπεργκολίνη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού ακυλιουρίας του τμήματος ουρίας. Ο μεταβολισμός που μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P-450 φαίνεται να είναι ελάχιστος. Ο κύριος μεταβολίτης που εντοπίζεται στα ούρα είναι η 6-αallyl-8b-καρβοξυ-εργολίνη (4-6% της δόσης). Τρεις άλλοι μεταβολίτες εντοπίστηκαν στα ούρα (λιγότερο από 3% της δόσης).

Οδός Απέκκρισης: Μετά από από του στόματος χορήγηση ραδιοσημασμένης καμπεργκολίνης σε πέντε υγιείς εθελοντές, περίπου 22% και 60% της δόσης απεκκρίθηκε εντός 20 ημερών στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα. Λιγότερο από 4% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής εκτιμάται από ουρικά δεδομένα 12 υγιών υποκειμένων και κυμαίνεται μεταξύ 63 έως 69 ώρες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής εκτιμάται από ουρικά δεδομένα 12 υγιών υποκειμένων και κυμαίνεται μεταξύ 63 έως 69 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντι-χολινεργικά.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

LL60K9J05T

CABERGOLINE

Χημική Δομή [CS] - Εργολίνες

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παράγωγο Εργοτίνης

Η καμπεργκολίνη είναι ένα Παράγωγο Εργοτίνης.

CABERGOLINE

Παράγωγο Εργοτίνης [EPC]; Εργολίνες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

63 έως 69 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

40% έως 42%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

54746

Μοριακός τύπος

C26H37N5O2

Μοριακό βάρος

451.6

IUPAC

(6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

InChIKey

KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντι-χολινεργικά.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εργοταμινικοί ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (ελάχιστη έως καθόλου χρήση — κίνδυνος ίνωσης/βαλβιδοπάθειας)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.