Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CB03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CABERGOLINE

Καβεργολίνη

### Μηχανισμός δράσης Η καβεργολίνη, το δραστικό συστατικό του Καβεργολίνη, είναι ντοπαμινεργικό παράγωγο της ερυσιβώδους όλυρας που χαρακτηρίζεται από ισχυρή και μακράς διάρκειας δραστικότητα όσον αφορά στη μείωση της προλακτίνης.

Εμπορικά Ονόματα

DOSTINEX

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • N64 Άλλες διαταραχές του μαστού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γαλακτόρροια

  • N91 Απουσία, αραιή και σπάνια εμμηνόρροια και μη φυσιολογική αιμορραγία κατά την εφηβεία

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αμηνόρροια · Ολιγομηνόρροια

  • N97 Γυναικεία στειρότητα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ανωορρηξία

  • E22 Υπερλειτουργία της υπόφυσης

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπερπρολακτιναιμία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
Κατά τη διάρκεια των γευμάτων
Δόση έναρξης:
0,5 mg ανά εβδομάδα
Τιτλοποίηση:
Η εβδομαδιαία δόση θα πρέπει να αυξάνεται βαθμιαία, κατά προτίμηση με την προσθήκη 0,5 mg κάθε εβδομάδα σε μηνιαία διαστήματα μέχρι την επίτευξη της βέλτιστης θεραπευτικής ανταπόκρισης.
  • Για την παρεμπόδιση της έναρξης της γαλουχίας
    Δόση1 mg
    Σε άπαξ χορήγηση κατά τη διάρκεια της πρώτης ημέρας μετά τον τοκετό
  • Για τη διακοπή της γαλουχίας
    Δόση0,25 mg ανά 12ωρο
    Για διάστημα δύο ημερών (συνολική δόση 1 mg). Να μη χορηγείται σε άπαξ δόση υψηλότερη των 0,25 mg, για αυτή την ένδειξη, επειδή αυτό θα μείωνε την ανοχή.
  • Για τη θεραπεία διαταραχών υπερπρολακτιναιμίας
    Δόση0,5 mg ανά εβδομάδα
    Μέγ. δόση2 mg εβδομαδιαίως
    Χορηγούνται σε δύο δόσεις κάθε εβδομάδα. Η θεραπευτική δόση είναι συνήθως 1 mg εβδομαδιαίως. Η εβδομαδιαία δόση είναι σκόπιμο να διαιρείται σε δύο ή σε περισσότερες δόσεις ανά εβδομάδα, ανάλογα με την ανοχή του ασθενούς. Διαιρούμενη χορήγηση συνιστάται για δόσεις υψηλότερες από 1 mg εβδομαδιαίως.
  • Υπερήλικες
    Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh κατηγορία C)
    Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το ενδεχόμενο χαμηλότερων δόσεων λόγω αύξησης της AUC.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<16 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην καβεργολίνη, σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του προϊόντος ή οποιοδήποτε αλκαλοειδές της ερυσιβώδους όλυρας
  • Ιστορικό πνευμονικής ίνωσης, ίνωσης του περικαρδίου και οπισθοπεριτοναϊκής ίνωσης
  • Ένδειξη καρδιακής βαλβιδοπάθειας, όπως διαγνώστηκε με τη χρήση ηχοκαρδιογραφίας πριν από τη θεραπεία
    ΠληθυσμόςΓια μακροχρόνια θεραπεία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σοβαρή καρδιαγγειακή νόσος, σύνδρομο Raynaud, πεπτικό έλκος ή γαστρεντερική αιμορραγία, ή ιστορικό σοβαρών νοητικών διαταραχών (ψυχωσικών)
    προσοχή
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    αντένδειξη
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh κατηγορία C)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια που λαμβάνουν παρατεταμένη θεραπεία με καβεργολίνη
    Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το ενδεχόμενο χαμηλότερων δόσεων
  • Ορθοστατική υπόταση
    προσοχή
    Μπορεί να προκληθεί μετά τη χορήγηση καβεργολίνης. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η καβεργολίνη χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα γνωστά για την ελάττωση της αρτηριακής πίεσης
  • Ινώδεις και ορογονικές φλεγμονώδεις διαταραχές (πλευρίτιδα, πλευριτική συλλογή, πλευριτική ίνωση, πνευμονική ίνωση, περικαρδίτιδα, περικαρδιακή συλλογή, καρδιακή βαλβιδοπάθεια, οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση)
    προσοχή
    Έχουν εκδηλωθεί μετά από παρατεταμένη χρήση. Η βαλβιδοπάθεια έχει συσχετισθεί με αθροιστικές δόσεις. Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν την χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Σε κάθε επίσκεψη, θα πρέπει να επανεκτιμάται το προφίλ κινδύνου/οφέλους
  • Πιθανή παρουσία ασυμπτωματικής νόσου των βαλβίδων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς πριν από την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας
    Θα πρέπει να υποβληθούν σε καρδιαγγειακή εκτίμηση, συμπεριλαμβανομένου υπερηχοκαρδιογραφήματος
  • Ινώδης βαλβιδοπάθεια
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους εντοπίζεται ινώδης βαλβιδοπάθεια
    Δεν θα πρέπει να λάβει θεραπεία με καβεργολίνη
  • Ανάπτυξη ινωτικών διαταραχών (πλευρό-πνευμονική νόσος, νεφρική ανεπάρκεια ή ουρητηρική/κοιλιακή αγγειακή απόφραξη, καρδιακή ανεπάρκεια)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας
    Θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά για πιθανές εκδηλώσεις προοδευτικά επιδεινούμενης ίνωσης και να δοθεί προσοχή στα σημεία και συμπτώματα
  • Νέα ή επιδεινωθείσα παλινδρόμηση της βαλβίδας, βαλβιδικός περιορισμός ή πάχυνση γλωχίνας της βαλβίδας
    προσοχή
    Η καβεργολίνη θα πρέπει να διακόπτεται
  • Υπνηλία / Επεισόδια απότομης εμφάνισης υπνηλίας
    προσοχή
    Η καβεργολίνη έχει σχετισθεί με υπνηλία. Μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας μπορεί να εξετασθεί
  • Υπέρταση της κύησης (προεκλαμψία ή υπέρταση μετά τον τοκετό)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Δεν πρέπει να χορηγείται εκτός εάν το ενδεχόμενο όφελος εκτιμάται ότι υπερτερεί του πιθανού κινδύνου
  • Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (υπέρταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, επιληπτικές κρίσεις, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, ψυχιατρικές διαταραχές) κατά την αναστολή της γαλουχίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες κατά την επιλόχεια περίοδο
    Εάν εκδηλωθεί υπέρταση, ύποπτο άλγος στον θώρακα, σοβαρή, επιδεινούμενη ή αδιάλειπτη κεφαλαλγία (με ή χωρίς διαταραχές της όρασης) ή ενδείξεις τοξικότητας του ΚΝΣ, η χρήση καβεργολίνης θα πρέπει να διακόπτεται και η ασθενής να αξιολογείται έγκαιρα
  • Ορθοστατική υπόταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που θηλάζουν και λαμβάνουν το φάρμακο για διακοπή της γαλουχίας
    Η καβεργολίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε άπαξ δόση υψηλότερη από 0,25 mg
  • Όγκοι της υπόφυσης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερπρολακτιναιμία με αμηνόρροια/γαλακτόρροια και στειρότητα
    Ενδείκνυται λεπτομερής αξιολόγηση της υπόφυσης πριν από την έναρξη της θεραπείας
  • Εγκυμοσύνη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Πριν τη χορήγηση της καβεργολίνης, θα πρέπει να αποκλειστεί το ενδεχόμενο εγκυμοσύνης. Οι γυναίκες που θέλουν να τεκνοποιήσουν να διακόψουν την καβεργολίνη ένα μήνα πριν την προσδοκώμενη σύλληψη
  • Ανεπιθύμητη εγκυμοσύνη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που δεν επιθυμούν να τεκνοποιήσουν
    Θα πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν αντισύλληψη με μηχανικά μέσα κατά τη διάρκεια της θεραπείας και μετά τη διακοπή της καβεργολίνης, μέχρι την επανεμφάνιση της ανωορρηξίας
  • Διόγκωση προϋπαρχόντων όγκων της υπόφυσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που συλλαμβάνουν
    Θα πρέπει να παρακολουθούνται για την ανίχνευση ενδείξεων διόγκωσης της υπόφυσης
  • Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχαναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, επεισοδιακή υπερφαγία, ψυχαναγκαστική υπερφαγία)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με ντοπαμινεργικούς αγωνιστές
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την εμφάνιση διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Μείωση της δόσης/σταδιακή διακοπή θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη αν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας
    αντένδειξη
    Πιθανή αλληλεπίδραση
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας.
  • Ανταγωνιστές της ντοπαμίνης (π.χ. φαινοθειαζίνες, βουτυροφαινόνες, θειοξανθένια, μετοκλοπραμίδη)
    αντένδειξη
    Μείωση της αποτελεσματικότητας της καβεργολίνης στη μείωση των επιπέδων προλακτίνης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα.
  • Μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)
    αντένδειξη
    Αύξηση της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας της καβεργολίνης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιά
  • Βαλβιδοπάθεια
  • Παλινδρόμηση βαλβίδας
  • Περικαρδίτιδα
  • Περικαρδιακή συλλογή
  • Αίσθημα παλμών
  • Στηθάγχη
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Υπεζωκοτική συλλογή
  • Επίσταξη
  • Πλευριτική ίνωση
  • Διαταραχή αναπνευστικού συστήματος
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Πλευρίτιδα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Ίνωση (συμπεριλαμβανομένης πνευμονικής ίνωσης)
Γενικές
  • Θωρακικό άλγος
  • Εξασθένιση
  • Κόπωση
  • Οίδημα
  • Περιφερικό οίδημα
Ανοσοποιητικό
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Υπνηλία
  • Συγκοπή
  • Παραισθησία
  • Τρόμος
  • Λιποθυμία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παροδική ημιανοψία
  • Απότομη εμφάνιση υπνηλίας
Οφθαλμικές
  • Οπτική διαταραχή
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Επιθετικότητα
  • Παραληρητικές ιδέες
  • Υπερσεξουαλικότητα
  • Παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Ψευδαισθήσεις
  • Ψυχαναγκαστικές δαπάνες
  • Ψυχαναγκαστικές αγορές
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Γενετήσια ορμή αυξημένη
  • Επεισοδιακή υπερφαγία (binge eating)
  • Ψυχαναγκαστική υπερφαγία
Αγγειακές διαταραχές
  • Υποτασική δράση σε ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία
  • Δακτυλικός αγγειόσπασμος
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Εξάψεις
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Γαστρίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Πόνος στο επιγάστριο
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
Μυοσκελετικό
  • Κράμπες στα πόδια
Αναπαραγωγικό
  • Μαστοδυνία
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Ασυμπτωματική πτώση της αρτηριακής πίεσης (≥ 20 mmHg συστολική και ≥ 10 mmHg διαστολική)
  • Μείωση στις τιμές αιμοσφαιρίνης σε γυναίκες με αμηνόρροια
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Βαλβιδοπάθεια
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Παλινδρόμηση βαλβίδας
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Περικαρδίτιδα
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Περικαρδιακή συλλογή
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Ασυμπτωματική πτώση της αρτηριακής πίεσης (≥ 20 mmHg συστολική και ≥ 10 mmHg διαστολική)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μαστοδυνία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υποτασική δράση σε ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ίνωση (συμπεριλαμβανομένης πνευμονικής ίνωσης)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Γενετήσια ορμή αυξημένη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Κράμπες στα πόδια
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μείωση στις τιμές αιμοσφαιρίνης σε γυναίκες με αμηνόρροια
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παροδική ημιανοψία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο επιγάστριο
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεζωκοτική συλλογή
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Δακτυλικός αγγειόσπασμος
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Λιποθυμία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πλευριτική ίνωση
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Απότομη εμφάνιση υπνηλίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή αναπνευστικού συστήματος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επεισοδιακή υπερφαγία (binge eating)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Παραληρητικές ιδέες
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Πλευρίτιδα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερσεξουαλικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ψυχαναγκαστικές αγορές
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ψυχαναγκαστικές δαπάνες
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ψυχαναγκαστική υπερφαγία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έδειξαν μειωμένη γονιμότητα και εμβρυοτοξικότητα. Μία μελέτη 12 ετών σε 256 εγκυμοσύνες έδειξε 6,6% σοβαρές συγγενείς δυσπλασίες ή αποβολές, με 23/258 βρέφη να έχουν 27 νεογνικές ανωμαλίες (συχνότερες μυοσκελετικές, καρδιο-πνευμονικές). Δεν υπάρχει ομάδα ελέγχου για ακριβή προσδιορισμό κινδύνου. Να χρησιμοποιείται μόνον εάν ενδείκνυται σαφώς και κατόπιν ακριβούς αξιολόγησης της σχέσης οφέλους/κινδύνου. Οι γυναίκες που προγραμματίζουν να τεκνοποιήσουν πρέπει να διακόψουν τη λήψη ένα μήνα πριν τη σύλληψη. Σε περίπτωση σύλληψης κατά τη θεραπεία, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται μόλις επιβεβαιωθεί η εγκυμοσύνη.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Σε αρουραίους, απεκκρίνεται στο γάλα. Δεν υπάρχουν πληροφορίες για απέκκριση στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Θα πρέπει να συνιστάται στις μητέρες να μη θηλάζουν σε περίπτωση μη επιτυχούς αναστολής/διακοπής της γαλουχίας με την καβεργολίνη. Εφόσον εμποδίζει τη γαλουχία, δεν θα πρέπει να χορηγείται σε μητέρες με υπερπρολακτιναιμικές διαταραχές που επιθυμούν να θηλάσουν.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετος
  • γαστρικές διαταραχές
  • ορθοστατική υπόταση
  • σύγχυση
  • ψύχωση
  • ψευδαισθήσεις
Αντιμετώπιση
Υποστηρικτικά μέτρα για την απομάκρυνση αμετάβλητου φαρμάκου και διατήρηση της αρτηριακής πίεσης.
Αντίδοτοανταγωνιστές της ντοπαμίνης
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Κατά την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί σε δραστηριότητες που απαιτούν γρήγορα και ακριβή αντανακλαστικά. Οι ασθενείς που εμφανίζουν υπνηλία πρέπει να απέχουν από οδήγηση ή χειρισμό μηχανών, μέχρις ότου τα επεισόδια υπνηλίας υποχωρήσουν.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Λακτόζη άνυδρη, λευκίνη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η καβεργολίνη, το δραστικό συστατικό του Καβεργολίνη, είναι ντοπαμινεργικό παράγωγο της ερυσιβώδους όλυρας που χαρακτηρίζεται από ισχυρή και μακράς διάρκειας δραστικότητα όσον αφορά στη μείωση της προλακτίνης. Η δράση της επιτυγχάνεται με άμεση διέγερση των υποδοχέων D2-ντοπαμίνης στα κύτταρα της υπόφυσης που εκκρίνουν προλακτίνη, αναστέλλοντας έτσι την έκκρισή της. Επιπλέον, η καβεργολίνη ασκεί ντοπαμινεργική δράση μέσω της διέγερσης των υποδοχέων D2 σε δόσεις από το στόμα υψηλότερες από εκείνες που είναι αποτελεσματικές στη μείωση των επιπέδων της προλακτίνης στον ορό. Η μακράς διάρκειας δραστικότητα της καβεργολίνης, αναφορικά με τη μείωση της προλακτίνης, οφείλεται πιθανώς στη μακρά παραμονή στο όργανο-στόχο, όπως υποδηλώνεται από τη βραδεία απέκκριση της συνολικής ραδιενέργειας από την υπόφυση μετά τη χορήγηση άπαξ δόσης σε αρουραίους (t1/2 περίπου 60 ώρες).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η φαρμακοδυναμική δράση της καβεργολίνης έχει μελετηθεί σε υγιείς εθελοντές, σε λεχώνες και σε ασθενείς με υπερπρολακτιναιμία. Μετά από άπαξ χορήγηση της καβεργολίνης από το στόμα (0,3-1,5 mg) σημειώθηκε σημαντική μείωση των επιπέδων προλακτίνης στον ορό σε όλες τις ομάδες που μελετήθηκαν. Το αποτέλεσμα είναι άμεσο (εντός 3 ωρών από τη χορήγηση) και διαρκές (από 7 μέχρι 28 ημέρες σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με υπερπρολακτιναιμία και μέχρι 14-21 ημέρες σε λεχώνες). Η δράση της στη μείωση της προλακτίνης εξαρτάται από τη δόση όσον αφορά τόσο στο βαθμό της δραστικότητας, όσο και στη διάρκεια της δράσης. Αναφορικά με τα ενδοκρινικά αποτελέσματα της καβεργολίνης που δεν έχουν σχέση με την αντιπρολακτιναιμική δράση, τα στοιχεία που υπάρχουν στον άνθρωπο επιβεβαιώνουν τα πειραματικά ευρήματα σε πειραματόζωα, όπου καταδεικνύεται ότι η υπό μελέτη ουσία χαρακτηρίζεται από πολύ επιλεκτική δράση με καμία επίδραση στη βασική έκκριση άλλων ορμονών της υπόφυσης ή της κορτιζόλης. Η φαρμακοδυναμική δράση της καβεργολίνης, που δεν σχετίζεται με θεραπευτική δράση, αφορά μόνο μείωση στην αρτηριακή πίεση. Η μέγιστη υποτασική δράση σε άπαξ δόση παρατηρείται συνήθως κατά τη διάρκεια των 6 πρώτων ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου και είναι δοσοεξαρτώμενη, από την άποψη τόσο της μέγιστης μείωσης όσο και της συχνότητας.

Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική και μεταβολική εικόνα της καβεργολίνης μελετήθηκαν σε υγιείς εθελοντές αμφοτέρων των φύλων καθώς και σε γυναίκες με υπερπρολακτιναιμία. Μετά τη χορήγηση ραδιοεπισημασμένης ουσίας από το στόμα, η ραδιενέργεια απορροφήθηκε ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα, καθώς το μέγιστο επίπεδο της ραδιενέργειας στο πλάσμα διήρκησε από 0,5 μέχρι 4 ώρες. Μέσα σε δέκα ημέρες από τη χορήγηση, το 18% και το 72% της ραδιενέργειας της 14C-cabergoline ανακτήθηκε στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα. Το αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα αντιστοιχούσε στο 2% μέχρι 3% της δόσης που χορηγήθηκε. Ο κύριος μεταβολίτης που ανιχνεύθηκε στα ούρα ήταν η 6-αλλυλο-8β-καρβοξυεργολίνη, που αντιστοιχούσε στο 4% μέχρι 6% της δόσης που χορηγήθηκε. Στα ούρα ανιχνεύθηκαν τρεις επιπρόσθετοι μεταβολίτες, που αντιστοιχούσαν συνολικά σε λιγότερο από το 3% της δόσης. Οι μεταβολίτες αποδείχθηκαν πολύ λιγότερο ισχυροί από την καβεργολίνη στην αναστολή της έκκρισης της προλακτίνης in vitro. Το χαμηλό ποσοστό απέκκρισης της αμετάβλητης καβεργολίνης από τα ούρα επιβεβαιώθηκε επίσης και σε μελέτες με μη-ραδιενεργό προϊόν. Ο χρόνος ημιζωής της απέκκρισης της καβεργολίνης, που υπολογίσθηκε από ποσοστά απέκκρισης στα ούρα, είναι μακρύς (περίπου 63 μέχρι 68 ώρες σε υγιείς εθελοντές και 79 μέχρι 115 ώρες σε ασθενείς με υπερπρολακτιναιμία, όπως υπολογίσθηκε με ραδιοανοσολογική δοκιμασία). Η φαρμακοκινητική της καβεργολίνης βρέθηκε να είναι δοσοεξαρτώμενη σε υγιείς εθελοντές σε δόσεις από 0,5 μέχρι 1,5 mg. Με βάση τον χρόνο ημιζωής απέκκρισης, η σταθεροποιημένη κατάσταση θα πρέπει να επιτυγχάνεται μετά από 4 εβδομάδες, όπως επιβεβαιώθηκε από τα μέσα μέγιστα επίπεδα της καβεργολίνης στο πλάσμα που παρατηρούνται μετά από χορήγηση άπαξ δόσης (37±8 pg/mL) και μετά από αγωγή πολλαπλών δόσεων για διάστημα 4 εβδομάδων (101±43 pg/mL). Από πειράματα in vitro αποδείχθηκε ότι το φάρμακο, σε συγκεντρώσεις 0,1 μέχρι 10 ng/mL, δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 41% μέχρι 42%.
Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης - Ο υποδοχέας ντοπαμίνης D2 είναι αγγειο-έιδος επταδύναμος μετα-πρωτεΐνη συνδεόμενος με πρωτεΐνες Gi. Στους λακτοτροπικούς κυττάρους, ο ερεθισμός του ντοπαμίνης D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, μείωση των ενδοκυτταρικών…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η καβεργολίνη, το δραστικό συστατικό του Καβεργολίνη, είναι ντοπαμινεργικό παράγωγο της ερυσιβώδους όλυρας που χαρακτηρίζεται από ισχυρή και μακράς διάρκειας δραστικότητα όσον αφορά στη μείωση της προλακτίνης. Η δράση της επιτυγχάνεται…

Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική και μεταβολική εικόνα της καβεργολίνης μελετήθηκαν σε υγιείς εθελοντές αμφοτέρων των φύλων καθώς και σε γυναίκες με υπερπρολακτιναιμία. Μετά τη χορήγηση ραδιοεπισημασμένης ουσίας από το στόμα, η ραδιενέργεια απορροφήθηκε ταχέως από τον…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η καμπεργκολίνη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού ακυλιουρίας του τμήματος ουρίας. Ο μεταβολισμός που μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P-450 φαίνεται να είναι ελάχιστος. Ο κύριος μεταβολίτης που εντοπίζεται στα…
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία Αν είναι απαραίτητο —
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Πριν από την έναρξη θεραπείας —
Ταχύτητα καθιζήσεως ερυθρών (ΤΚΕ) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Πριν από την έναρξη θεραπείας —
Αν είναι απαραίτητο —
Δείκτες φλεγμονής vaccinesΑνοσολογικός έλεγχος Πριν από την έναρξη θεραπείας —
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Με προσοχή κατά τη διάρκεια της θεραπείας Γυναίκες κατά την επιλόχεια περίοδο με θεραπεία αναστολής γαλουχίας
Αναπνευστική λειτουργία pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία Πριν από την έναρξη θεραπείας —
Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Τακτικά —
Αντικειμενική εξέταση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Σε ατομική βάση —
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Σε ατομική βάση —
Διόγκωση υπόφυσης more_horizΆλλο / λοιπά — Γυναίκες που συλλαμβάνουν
Δοκιμασία κύησης more_horizΆλλο / λοιπά Τουλάχιστον κάθε 4 εβδομάδες κατά το διάστημα της αμηνόρροιας και, αφού επανεμφανισθεί η έμμηνος ρύση, κάθε φορά που καθυστερεί η έμμηνος ρύση άνω των 3 ημερών Γυναίκες με θεραπεία για υπερπρολακτιναιμία
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ακρόαση καρδιάς cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Σε ατομική βάση —
Καρδιαγγειακή εκτίμηση cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Πριν από την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας —
Υπερηχοκαρδιογράφημα cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Πριν από την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας —
Πρώτο εντός 3-6 μηνών μετά την έναρξη, μετέπειτα τουλάχιστον κάθε 6-12 μήνες ή σε ατομική βάση Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας
radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ακτινογραφία radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος Σε ατομική βάση —
Ακτινογραφία θώρακος radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος — Ανεξήγητα αυξημένες τιμές ΤΚΕ με πλευριτική συλλογή/ίνωση
Πριν από την έναρξη θεραπείας —
Αξονική τομογραφία radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος Σε ατομική βάση —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Τύπος: παράγωγο της εργότ
  • Δράση: μακράς δράσης αγωνιστής ντοπαμίνης και αναστολέας προλακτίνης
  • Ενδείξεις: χρήσιμη σε υπερπρολακτιναιμικές διαταραχές και στο Σύνδρομο Πάρκινσον
  • Υποδοχείς-στόχοι: ισχυρή αγωνιστική δραστηριότητα στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Για τη θεραπεία διαταραχών υπερπρολακτιναιμίας, είτε ιδιοπαθών είτε λόγω προλακτομαϊκού αδενομάματος (αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνη).
  • Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση των συμπτωμάτων του Συνδρόμου Πάρκινσον ως μονοθεραπεία κατά τα αρχικά συμπτωματικά στάδια ή ως συμπληρωματική θεραπεία προς τη λεβοντόπα σε προχωρημένες φάσεις της νόσου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Διεγείρει κεντρικά ντοπαμινergic υποδοχείς με αποτέλεσμα ποικίλες φαρμακολογικές επιδράσεις.
  • Προσδιορίζονται πέντε τύποι υποδοχέων ντοπαμίνης από δύο υποοικογένειες.
  • Η υποοικογένεια D1 περιλαμβάνει D1 και D5 υποδοχείς, συνδεδεμένους με δυσκινησίες.
  • Η υποοικογένεια D2 περιλαμβάνει D2, D3 και D4 υποδοχείς, συνδεδεμένους με βελτίωση κινητικών διαταραχών.
  • Έτσι, η αγωνιστική δραστηριότητα ειδικά για την υποοικογένεια D2, κυρίως στους υποτύπους D2 και D3, αποτελεί τον κύριο στόχο των ντοπαμινικών αγωνιστών.
  • Θεωρείται ότι η μετασυναπτική διέγερση D2 ευθύνεται κυρίως για την αντιπαρκινσονική επίδραση, ενώ η προ-συναπτική διέγερση D2 συνεισφέρει νευροπροστατευτικά οφέλη.
  • Αυτό το ημι-συνθετικό εργότ παράγωγο εμφανίζει ισχυρή αγωνιστική δραστηριότητα στους υποδοχείς D2- και D3.
  • Εμφανίζει επίσης αγωνιστική δραστηριότητα (με σειρά μείωσης της συγγένειας) σε 5-HT2B, 5-HT2A, 5-HT1D, D4, 5-HT1A, D1, 5-HT1B και 5-HT2C υποδοχείς και ανταγωνιστική δραστηριότητα σε α2B, α2A και α2C υποδοχείς.
  • Το Σύνδρομο Πάρκινσον εκδηλώνεται όταν χάνονται περίπου το 80% της ντοπαμίνης στις νιγκρο-στιαλιακές οδούς του εγκεφάλου. Το ράσιο αυτού του βύσματος επηρεάζει τον έλεγχο των κινήσεων.
  • Η καμπεργολίνη είναι μακράς δράσης αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή συγγένεια στους υποδοχείς D2. Μελέτες δέσμευσης υποδεικνύουν χαμηλή συγγένεια προς D1, α1- και α2-αδρενεργικούς και 5-HT1 και 5-HT2 σεροτονινεργικούς υποδοχείς.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

  • Ο υποδοχέας ντοπαμίνης D2 είναι αγγειο-έιδος επταδύναμος μετα-πρωτεΐνη συνδεόμενος με πρωτεΐνες Gi. Στους λακτοτροπικούς κυττάρους, ο ερεθισμός του ντοπαμίνης D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, μείωση των ενδοκυτταρικών επιπέδων cAMP και φραγή της απελευθέρωσης Ca2+ μέσω IP3.
  • Οι ελαττώσεις εσωτερικού ασβεστίου μπορεί επίσης να προκληθούν μέσω μείωσης της εισροής ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση, παρά μέσω της αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης.
  • Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα εμποδίζει τη φωσφορυλίωση του p42/44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση MAPK/ERK kinase. Η αναστολή MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από εξαρτώμενη από c-Raf και B-Raf αναστολή της MAPK/ERK kinase.
  • Η απελευθέρωση αυξημένου ορμονικού αυξητικού παράγοντα (growth hormone) από την υπόφυση μέσω της μείωσης της εισροής ασβεστίου μέσω ταχυκύκλων ασβεστίου αντί μέσω της αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης.
  • Η διέγερση των D2 υποδοχέων στη νιγκρο-στιαλιακή οδό οδηγεί σε βελτίωση του συντονισμού των μυϊκών κινήσεων σε άτομα με κινητικές διαταραχές.
  • Η καμπεργολίνη είναι μακράς δράσης αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς D2. Μελέτες δέσμευσης δείχνουν χαμηλή συγγένεια για D1, α1- και α2-αδρενεργικούς και για 5-HT1A/5-HT2C σεροτονινεργικούς υποδοχείς.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • Παρατηρείται φαινόμενο πρώτης διέλευσης, ωστόσο η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα παραμένει άγνωστη.
DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημιζωής

  • Ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης εκτιμάται από δεδομένα ούρων 12 υγιών εθελοντών και κυμαίνεται μεταξύ 63 και 69 ωρών.
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση Πρωτεΐνης

  • Μετριο-δεμένο (40% έως 42%) στους πρωτεΐνες του πλάσματος σε άτομα με δυνάμει δευτερογενή συμπεριφορά ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση.
DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Αποβολής

  • Μετά από από του στόματος χορήγηση ραδιοκαμπεργολίνης σε πέντε υγιείς εθελοντές, περίπου το 22% και 60% της δόσης απεκκρίθηκαν εντός 20 ημερών στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα. Λιγότερο από 4% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα.
DrugBank

Clearance

expand_more

Καθάρα (Κλρ)

  • νεφρικός κλ = 0,008 L/min
  • μη νεφρικός κλ = 3,2 L/min
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

  • Υπερδοσολογία ίσως προκαλέσει ρινική συμφόρηση, συγκοπή ή παραισθήσεις.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

63 έως 69 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

40% έως 42%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 14 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εργοταμινικοί ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (ελάχιστη έως καθόλου χρήση — κίνδυνος ίνωσης/βαλβιδοπάθειας)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
54746
Μοριακός τύπος
C26H37N5O2
Μοριακό βάρος
451.6
IUPAC
(6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
InChIKey
KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντι-χολινεργικά.
  • Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.