CEFPROZIL
Κεφπροζίλη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κεφαλοσπορίνες, κωδικός ATC: J01DC10 ### Περιγραφή Η Κεφπροζίλη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που χορηγείται από το στόμα και ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών β' γενεάς.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μη επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων
-
J40 Βρογχίτιδα, μη καθορισμένη ως οξεία ή χρόνια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχίτιδα
-
N30 Κυστίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία κυστίτιδα
-
J22 Μη καθορισμένη οξεία λοίμωξη του κατώτερου αναπνευστικού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
-
J01 Οξεία παραρρινοκολπίτιδα
-
J02 Οξεία φαρυγγίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα
-
J06 Οξείες λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού πολλαπλών και απροσδιόριστων θέσεων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία από την κοινότητα
-
H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία μέση πυώδης ωτίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PROCEF
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: κάθε 12 ή 24 ώρες
- Δόση έναρξης: 500 mg
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόση500 mgΑνάλογα με την ένδειξη, κάθε 12 ή 24 ώρες. Για λοιμώξεις από β αιμολυτικό στρεπτόκοκκο, για τουλάχιστον 10 ημέρες.
-
Παιδιά κάτω των 6 μηνώνΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
-
Παιδιά 6 μηνών έως 12 ετώνΔιατίθεται Κεφπροζίλη 250 mg/5ml κόνις για πόσιμο εναιώρημα για ακριβή δοσολογία.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή αλλεργία στην ομάδα των ΚεφαλοσπορινώνΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Γνωστή αλλεργία σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντοςΠληθυσμόςΑσθενείς
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΥπερευαισθησίαΣημαντικόΝα ερευνώνται τυχόν προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (στο Κεφπροζίλη 500 mg, κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες ή άλλα φάρμακα) πριν την έναρξη της θεραπείας. Εάν παρατηρηθεί αλλεργική αντίδραση, διακόπτεται το αντιβιοτικό. Σοβαρές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να απαιτήσουν τη λήψη μέτρων επείγουσας αντιμετώπισης.
-
Διασταυρούμενη ευαισθησία με πενικιλλίνεςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ευαισθησία στην πενικιλλίνηΝα χορηγείται με προσοχή λόγω διασταυρούμενης ευαισθησίας μεταξύ των αντιβιοτικών της β-λακτάμης σε περίπου 10% των ασθενών με ιστορικό αλλεργίας στην πενικιλλίνη.
-
Νεφρική ανεπάρκειαΣημαντικόΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤30 ml/min)Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να μειωθεί.
-
Ταυτόχρονη χορήγηση με ισχυρά διουρητικάΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτοχρόνως θεραπεία με ισχυρά διουρητικάΟι κεφαλοσπορίνες, συμπεριλαμβανομένης της κεφπροζίλης, πρέπει να δίνονται με προσοχή.
-
Υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών / ΕπιλοίμωξηΠροσοχήΕάν παρουσιαστεί επιλοίμωξη, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
-
Χρόνια νόσος του γαστρεντερικού και κολίτιδαΠροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με ιστορικό χρόνιας νόσου του γαστρεντερικού και ιδιαίτερα κολίτιδαςΝα χορηγείται με προσοχή.
-
Διάρροια σχετιζόμενη με Clostridioides difficile (CDAD)ΣημαντικόΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς που εμφανίζουν διάρροια μετά από τη χρήση αντιβιοτικώνΝα λαμβάνεται υπόψη η CDAD. Απαιτείται προσεκτική λήψη ιατρικού ιστορικού. Εφόσον υπάρχει υποψία ή έχει επιβεβαιωθεί CDAD, πιθανόν να απαιτείται διακοπή του χορηγούμενου αντιβιοτικού και έναρξη αγωγής έναντι του Clostridioides difficile.
-
Παρεμβολή στις εξετάσεις του ορού του αίματος (Άμεση αντίδραση Coombs)ΠληροφοριακόΈχει αναφερθεί θετική άμεση αντίδραση Coombs κατά τη θεραπεία με κεφαλοσπορίνες.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΔιπλασιασμός του εμβαδού υπό την καμπύλη (AUC) της κεφπροζίλης.
-
ΑμινογλυκοσίδεςπροσοχήΜπορεί να προκαλέσει νεφροτοξικότητα σε συνδυασμό με κεφαλοσπορίνες.
-
Δοκιμασίες αναγωγής χαλκού για γλυκόζη ούρων (διάλυμα Benedict, Fehling, δισκία Clinitest)προσοχήΨευδώς θετική αντίδραση της γλυκόζης στα ούρα.ΣύστασηΧρήση ενζυμικών αντιδράσεων για γλυκοζουρία.
-
Δοκιμασία σιδηροκυανιούχου για σάκχαρο αίματοςπροσοχήΨευδώς αρνητική αντίδραση.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Επιλοίμωξη
- Ηωσινοφιλία
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Αγγειοοίδημα
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πολύμορφο ερύθημα
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Ορονοσία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Καταστάσεις σύγχυσης
- Αϋπνία
- Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
- Νευρικότητα
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Κολίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Αποχρωματισμός οδόντων
- Χολοστατικός ίκτερος
- Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
- Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
- Δερματίτιδα εκ σπαργάνων (της πάνας)
- Κνησμός γεννητικών οργάνων
- Κολπίτιδα
- Πυρεξία
- Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
- Παρατεταμένος χρόνος προθρομβίνης
- Αυξημένη ουρία αίματος
- Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
- Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνηςΉπαρ
-
ΣυχνέςΑυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράσηΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΔερματίτιδα εκ σπαργάνων (της πάνας)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕπιλοίμωξηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
ΣυχνέςΚνησμός γεννητικών οργάνωνΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚολπίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματοςΉπαρ
-
Όχι συχνέςΑυξημένη κρεατινίνη αίματοςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη ουρία αίματοςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚαταστάσεις σύγχυσηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΨυχοκινητική υπερδραστηριότηταΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης αίματοςΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚολίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟρονοσίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΠαρατεταμένος χρόνος προθρομβίνηςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΠυρεξίαΓενικές
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
ΣπάνιεςΧολοστατικός ίκτεροςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός οδόντωνΓαστρεντερικές διαταραχές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
Κύησηνα χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο εάν είναι εντελώς απαραίτητοΜελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν προβλέπουν πάντα τις ανταποκρίσεις στον άνθρωπο. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγμένες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
-
ΓαλουχίαΝα χρησιμοποιείται κατά τη γαλουχία μόνο εάν είναι εντελώς απαραίτητοΛιγότερο από 0,3% της δόσεως της μητέρας απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η επίδραση στα βρέφη που θηλάζουν δεν είναι γνωστή.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κεφαλοσπορίνες, κωδικός ATC: J01DC10
Περιγραφή
Η Κεφπροζίλη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που χορηγείται από το στόμα και ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών β’ γενεάς.
Μικροβιολογία
Το Κεφπροζίλη ασκεί in vitro δράση εναντίον ευρέος φάσματος Gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροβίων. Η μικροβιοκτόνος δράση της κεφπροζίλης προκύπτει από αναστολή της σύνθεσης του μικροβιακού τοιχώματος. Είναι δραστική in vitro εναντίον των περισσοτέρων στελεχών των παρακάτω μικροβίων:
- Αερόβια, Gram-θετικά:
- Σταφυλόκοκκοι: Staphylococcus aureus (περιλαμβάνονται μόνο τα ευαίσθητα στην μεθικιλλίνη στελέχη), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri. (ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Το Κεφπροζίλη 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία δεν δρα εναντίον ανθεκτικών στην μεθικιλλίνη σταφυλοκόκκων).
- Στρεπτόκοκκοι: Streptococcus pyogenes (στρεπτόκοκκοι ομάδας Α), Streptococcus agalactiae (στρεπτόκοκκοι ομάδας B), Streptococcus pneumoniae, Στρεπτόκοκκοι ομάδων C, D, F & G, Στρεπτόκοκκοι της ομάδας viridans κ.α.
- Αερόβια, Gram-αρνητικά:
- Moraxella (Βranhamella) catarrhalis.
- Haemophilus influenzae (περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση)
- Citrobacter diversus
- Escherichia coli
- Klebsiella pneumoniae
- Neisseria gonorrhoeae (περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση)
- Proteus mirabilis
- Salmonella spp.
- Shigella spp.
- Vibrio spp.
- ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Η ευαισθησία των ειδών Citrobacter diverus και Klebsiella pneumoniae πρέπει να επιβεβαιωθεί με test ευαισθησίας.
- ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Το Κεφπροζίλη 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία δεν δρα εναντίον των περισσοτέρων στελεχών Acinetobacter spp, Enterobacter spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia και Serratia spp. H Pseudomonas aeruginosa και το Acinetobacter spp είναι εξ’ ορισμού ανθεκτικά.
- Αναερόβια:
- Prevotella melaninogenicus
- (ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Τα περισσότερα στελέχη του Bacteroides fragilis είναι ανθεκτικά στο Κεφπροζίλη 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία).
- Clostridioides difficile, Clostridium perfrigens
- Fusobacterium spp.
- Peptostreptococcus spp.
- Propionibacterium acnes.
To Κεφπροζίλη 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία απορροφάται άριστα μετά την χορήγηση από το στόμα είτε μετά την χορήγηση των γευμάτων είτε με κενό στομάχι. Η συνολική (απόλυτη) βιοδιαθεσιμότητα της κεφπροζίλης από το στόμα είναι περίπου 90%. Η φαρμακοκινητική του, δεν μεταβάλλεται όταν χορηγείται μετά τα γεύματα ή και με ταυτόχρονη χορήγηση αντιοξίνων. Οι μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος μετά τη χορήγηση της κεφπροζίλης σε ασθενείς με άδειο στομάχι δείχνονται στον ακόλουθο πίνακα.
Το 65% περίπου της δόσεως που χορηγήθηκε απεκκρίνεται στα ούρα αναλλοίωτο.
| Δοσολογία | Μέση συγκέντρωση Κεφπροζίλης πλάσματος (μg/ml) | Απέκκριση 8ωρου από τα ούρα |
|---|---|---|
| Μέγιστη στάθμη μετα από 90 λεπτά | Μετά από 4 ώρες | |
| 250 mg | 6,1 | 1,7 |
| 500 mg | 10,5 | 3,2 |
| 1g | 18,3 | 8,4 |
Κατά το πρώτο 4ωρο χρονικό διάστημα μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου, οι μέσες συγκεντρώσεις στα ούρα μετά τη λήψη δόσεων 250 mg, 500 mg και 1 g ανέρχονται περίπου σε 170 μg/ml, 450 μg/ml και 600 μg/ml αντίστοιχα.
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται περίπου σε 36% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου για συγκεντρώσεις μεταξύ των 2 και 20 μg/ml. Ο μέσος χρόνος ημιζωής στα φυσιολογικά άτομα είναι 1,3 ώρες.
Δεν προέκυψαν ενδείξεις άθροισης του Κεφπροζίλη 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία στο πλάσμα ατόμων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ύστερα από πολλαπλές δόσεις μέχρι 1 g από το στόμα κάθε 8 ώρες επί 10 ημέρες.
Σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία, η παράταση του χρόνου ημιζωής στο πλάσμα συσχετίζεται με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε ασθενείς με πλήρη απουσία της νεφρικής λειτουργίας, ο χρόνος ημιζωής του Κεφπροζίλη 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία παρατείνεται μέχρι 5,9 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής με την αιμοκάθαρση βραχύνεται σε 2,1 ώρες.
Το μέσο εμβαδόν υπό την καμπύλη (AUC) που παρατηρήθηκε σε υπερήλικες ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών) είναι περίπου 35-60% μεγαλύτερο από των νέων ενηλίκων και το μέσο AUC των γυναικών είναι περίπου 15-20% μεγαλύτερο από των ανδρών. Το μέγεθος των παρεκκλίσεων λόγω ηλικίας και φύλου της φαρμακοκινητικής του Κεφπροζίλη 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία δεν δικαιολογούν την επιβολή προσαρμογής στη δοσολογία.
Σε ασθενείς με βλάβη της ηπατικής λειτουργίας, δεν παρατηρούνται στατιστικά σημαντικές διαφορές των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα μάρτυρες.
Μετά τη χορήγηση εφ’ άπαξ δόσεως 7,5 mg/kg ή 20 mg/kg σε ασθενείς που θα υποβάλλονταν σε αμυγδαλεκτομή, οι συγκεντρώσεις στον αμυγδαλικό ιστό 1-4 ώρες μετά τη χορήγηση κυμαίνονταν από 0,4 μέχρι 4 mg/g. Οι συγκεντρώσεις αυτές υπερβαίνουν τις MIC του Streptococcus pyogenes κατά τουλάχιστον 25 φορές.
- Cefprozil, όπως και οι πενικιλλίνες, είναι β-λακταμικό αντιβιοτικό. Δεσμεύεται σε ειδικές πρωτεΐνες πρόσδεσης πεπτιλίνης (PBPs) που βρίσκονται στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, εμποδίζοντας τον τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Cefprozil είναι κεφαλοσπορινικό αντιβιοτικό. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία βρογχίτιδας, λοιμώξεων του ωτός, λοιμώξεων δέρματος και άλλων βακτηριακών λοιμώξεων.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Για τη θεραπεία των ακόλουθων λοιμώξεων (αναπνευστικά, δέρμα, μαλακοί ιστοί, ουροποιητικό, ENT) που προκαλούνται από: S. pneumoniae, H. influenzae, σταφυλοκοκκικοί, S. pyogenes (ομάδα Α β-αιμολυτικής στρεπτοκοκκου), E. coli, P. mirabilis, Klebsiella sp., σταφυλόκοκκοι αρνητικοί στην πήξη.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Cefprozil, ένα ημισυνθετικό, δεύτερης γενιάς κεφαλοσπορινικό αντιβιοτικό, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ωτίτιδας μέσου, λοιμώξεων μαλακών ιστών και λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Cefprozil, όπως και οι πενικιλλίνες, είναι β-λακταμικό αντιβιοτικό. Δεσμεύεται σε ειδικές πρωτεΐνες πρόσδεσης πεπτιλίνης (PBPs) που βρίσκονται στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, εμποδίζοντας τον τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού τοιχώματος. Η λύση του κυτταρικού τοιχώματος μεσολαβείται στη συνέχεια από βακτηριακά αυτολυτικά ένζυμα, όπως αυτολυσίνες. Είναι πιθανό ότι το cefprozil παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσίνης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 95%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- 1.3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Δέσμευση πρωτεΐνης: 36%
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- Όγκος κατανομής: 0.23 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- Καθάρισμα: 3 mL/min/kg [νηστεία]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Μονοδόσεις από του στόματος 5000 mg/kg cefprozil σε ενήλικες, απογαλακτισμένους ή νεογέννητους αρουραίους, ή ενήλικα ποντίκια δεν προκάλεσαν θάνατο ή ενδείξεις τοξικότητας. Μία μόνο από του στόματος δόση 3000 mg/kg προκάλεσε διάρροια και απώλεια όρεξης σε μαϊμούδες cynomolgus, αλλά όχι θνητότητα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κεφπροζίλη, μια ημισυνθετική κεφαλοσπορίνη δεύτερης γενιάς, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ωτίτιδας μέσου ωτός, των λοιμώξεων μαλακών μορίων και των λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κεφπροζίλη, όπως και οι πενικιλίνες, είναι ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό. Συνδεόμενη με συγκεκριμένες πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλίνης (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια μεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσεως του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η κεφπροζίλη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 95%.
0,23 L/kg
3 mL/min/kg [σε νηστικούς εθελοντές]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
36%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κεφπροζίλη αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1,3 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Βακτηριοκτόνες ουσίες που περιέχουν δακτύλιο β-λακτάμης στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων συνδεόμενες με τις ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΙΝΗΣ, εμποδίζοντας τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης στα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
4W0459ZA4V
CEFPROZIL
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η κεφπροζίλη είναι ένα Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01DC101ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
- Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
- ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
Δοσολογία: 500 mg × 2 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01DC10Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 500 mg × 1/ημέρα · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ Α1 J01DC10Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: Cefuroxime 500 mg × 2 · Cefaclor 500 mg × 3 · Cefprozil 500 mg × 1 · Cefixime 400 mg × 1 · 10-14 ημέρες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Βακτηριοκτόνες ουσίες που περιέχουν δακτύλιο β-λακτάμης στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων συνδεόμενες με τις ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΙΝΗΣ, εμποδίζοντας τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης στα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων.