Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R01AD13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CICLESONIDE

Σικλεσονίδη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Άλλα φάρμακα για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, εισπνεόμενα, γλυκοκορτικοειδή**, κωδικός ATC: R03B A08 ### Μηχανισμός δράσης Η σικλεσονίδη παρουσιάζει **χαμηλή συγγένεια δέσμευσης με τον υποδοχέα …

Εμπορικά Ονόματα

ALVESCO

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • J45 Άσθμα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επίμονο βρογχικό άσθμα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALVESCO
expand_more
Διάλυμα για εισπνοή υπό πίεση
Διαυγές και άχρωμο
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
εισπνοής
Χορήγηση:
κατά προτίμηση το βράδυ
Δόση έναρξης:
160 μικρογραμμάρια άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Αφού επιτευχθεί ο έλεγχος, η δόση του Σικλεσονίδη πρέπει να εξατομικεύεται και να ρυθμίζεται στην ελάχιστη δόση που χρειάζεται για τη διατήρηση του αποτελεσματικού ελέγχου του βρογχικού άσθματος. Η μείωση της δόσης στα 80 μικρογραμμάρια άπαξ ημερησίως μπορεί να είναι η αποτελεσματική δόση συντήρησης για ορισμένους ασθενείς. Για ασθενείς με βαρύ βρογχικό άσθμα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί υψηλότερη δόση έως και 640 μg/ημέρα. Σε περίπτωση επιδείνωσης του άσθματος, μπορεί να απαιτηθεί αυξημένη αντιφλεγμονώδης θεραπευτική αγωγή (π.χ. μια υψηλότερη δόση Σικλεσονίδη για βραχεία περίοδο).
  • Ενήλικες και έφηβοι
    Δόση160 μικρογραμμάρια άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση640 μg/ημέρα
    Η δόση μπορεί να μειωθεί στα 80 μικρογραμμάρια άπαξ ημερησίως για συντήρηση. Για σοβαρό βρογχικό άσθμα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί υψηλότερη δόση έως και 640 μg/ημέρα (χορηγούμενη ως 320 μg δύο φορές την ημέρα). Για επιδείνωση του άσθματος, μπορεί να απαιτηθεί αύξηση της αντιφλεγμονώδους αγωγής (π.χ. υψηλότερη δόση Σικλεσονίδη για βραχεία περίοδο).
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<12 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή δεδομένα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Λοιμώξεις (φυματίωση, μυκητιασικές, ιογενείς, βακτηριακές)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργό ή λανθάνουσα πνευμονική φυματίωση, μυκητιασικές, ιογενείς ή βακτηριακές λοιμώξεις
    Χορηγείται με προσοχή και μόνο εάν λαμβάνουν επαρκή θεραπευτική αγωγή
  • Οξέα επεισόδια βρογχικού άσθματος (status asthmaticus)
    Δεν ενδείκνυται
  • Ανακούφιση οξέων συμπτωμάτων βρογχικού άσθματος
    Δεν προορίζεται για την ανακούφιση. Οι ασθενείς πρέπει να έχουν διαθέσιμη αγωγή διάσωσης.
  • Συστηματικές επιδράσεις κορτικοστεροειδών (επινεφριδιακή καταστολή, καθυστέρηση ανάπτυξης, μείωση οστικής πυκνότητας, καταρράκτης, γλαύκωμα, ψυχολογικές επιδράσεις)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις για παρατεταμένες χρονικές περιόδους, ιδιαίτερα παιδιά και έφηβοι
    Η δόση του εισπνεόμενου κορτικοστεροειδούς πρέπει να ρυθμιστεί στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση
  • Οπτική διαταραχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν συμπτώματα όπως θάμβος οράσεως ή άλλες οπτικές διαταραχές
    Παραπομπή σε οφθαλμίατρο για αξιολόγηση
  • Καθυστέρηση ανάπτυξης
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι που λαμβάνουν παρατεταμένη θεραπεία
    Σε περίπτωση καθυστέρησης της ανάπτυξης, επανεξέταση θεραπείας με σκοπό τη μείωση της δοσολογίας στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Αξιολόγηση για παραπομπή σε παιδίατρο ειδικευμένο σε νόσους του αναπνευστικού.
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανές συστηματικές επιδράσεις λόγω αυξημένης έκθεσης
  • Μειωμένη επινεφριδιακή εφεδρεία / Επινεφριδιακή ανεπάρκεια σε περιόδους στρες
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αλλάζουν θεραπεία από στεροειδή από το στόμα
    Εξειδικευμένες συμβουλές πριν από επεμβάσεις. Σε έκτακτες περιπτώσεις/στρες, εξέταση χορήγησης κατάλληλης θεραπείας με κορτικοστεροειδή.
  • Φλοιοεπινεφριδιακή καταστολή κατά τη μετάβαση από συστηματικά στεροειδή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν λάβει συστηματικά στεροειδή για μεγάλες περιόδους ή σε υψηλές δόσεις
    Τακτική παρακολούθηση της φλοιοεπινεφριδιακής λειτουργίας και προσεκτική μείωση της δόσης των συστηματικά χορηγούμενων στεροειδών.
  • Αδιαθεσία κατά τη διακοπή συστηματικών στεροειδών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που διακόπτουν συστηματικά στεροειδή
    Να ενθαρρυνθούν να επιμείνουν στη θεραπεία με εισπνεόμενη σικλεσονίδη και να συνεχίσουν τη διακοπή των συστηματικών στεροειδών, εκτός εάν υπάρχουν αντικειμενικά σημεία επινεφριδιακής ανεπάρκειας.
  • Προειδοποιητική κάρτα για ασθενείς με μειωμένη φλοιοεπινεφριδιακή λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι αλλάζουν θεραπεία από στεροειδή από του στόματος και των οποίων η φλοιοεπινεφριδιακή λειτουργία εξακολουθεί να είναι μειωμένη
    Πρέπει να φέρουν προειδοποιητική κάρτα που να υποδεικνύει την ανάγκη για επιπρόσθετη συστηματική χορήγηση στεροειδών σε περιόδους στρες.
  • Αποκάλυψη αλλεργιών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αλλάζουν από συστηματικά σε εισπνεόμενα στεροειδή
    Συνειδητοποίηση ότι μπορεί να αποκαλυφθούν αλλεργίες (π.χ. αλλεργική ρινίτιδα, έκζεμα) που ελέγχονταν προηγουμένως.
  • Παράδοξος βρογχόσπασμος
    Αντιμετώπιση με εισπνεόμενο βραχείας δράσης βρογχοδιασταλτικό. Αξιολόγηση ασθενούς και συνέχιση θεραπείας με Σικλεσονίδη μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν του κινδύνου.
  • Τεχνική χρήσης συσκευής εισπνοής
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Η τεχνική πρέπει να ελέγχεται τακτικά για βέλτιστη απόδοση του φαρμάκου.
  • Αλληλεπίδραση με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη)
    προσοχή
    Πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερβαίνει τον αυξημένο κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών.
  • Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
    Το φάρμακο περιέχει 4,7 mg αιθανόλης ανά δόση. Η μικρή ποσότητα δεν θα έχει αξιοσημείωτες επιδράσεις.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη ή νελφιναβίρη)
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης στον ενεργό μεταβολίτη Μ1 κατά περίπου 3,5 φορές, με αυξημένο κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών. Η έκθεση στη σικλεσονίδη δεν επηρεάζεται.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερβαίνει τον αυξημένο κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
Νευρικό
  • Δυσγευσία
  • Κεφαλαλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις της θέσης εφαρμογής
Γενικές
  • Ξηρότητα στη θέση εφαρμογής
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Έκζεμα
  • Εξάνθημα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Λοιμώξεις
  • Μυκητιασική λοίμωξη στόματος
Ψυχιατρικές
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
  • Διαταραχές ύπνου
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
  • Επιθετικότητα
  • Μεταβολές στη συμπεριφορά
Αναπνευστικό
  • Δυσφωνία
  • Παράδοξος βρογχόσπασμος
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Βήχας μετά από εισπνοή
Αγγειακές
  • Υπέρταση
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Καταρράκτης
  • Γλαύκωμα
Ενδοκρινικό
  • Σύνδρομο Cushing
  • Καταστολή επινεφριδίων
Συστηματικές επιδράσεις των κορτικοστεροειδών
  • Σύνδρομο ομοιάζoν με Cushing
Μεταβολισμός
  • Καθυστέρηση ανάπτυξης
Μυοσκελετικό
  • Μείωση οστικής πυκνότητας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις της θέσης εφαρμογής
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Βήχας μετά από εισπνοή
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Μη γνωστές
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Δυσφωνία
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Καθυστέρηση ανάπτυξης
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταρράκτης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Καταστολή επινεφριδίων
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Μείωση οστικής πυκνότητας
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μεταβολές στη συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μυκητιασική λοίμωξη στόματος
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ξηρότητα στη θέση εφαρμογής
    Γενικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Παράδοξος βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Cushing
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο ομοιάζoν με Cushing
    Συστηματικές επιδράσεις των κορτικοστεροειδών
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα δικαιολογεί το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Σε μελέτες σε ζώα τα γλυκοκορτικοειδή έδειξαν ότι επάγουν τις διαμαρτίες διαπλάσεως (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Αυτό δεν είναι πιθανό να σχετίζεται με ανθρώπους που λαμβάνουν τις συνιστώμενες εισπνεόμενες δόσεις. Πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση σικλεσονίδης που απαιτείται για τη διατήρηση επαρκούς ελέγχου του βρογχικού άσθματος. Τα βρέφη που γεννιούνται από μητέρες που έλαβαν κορτικοστεροειδή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπολειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων.
  • Γαλουχία
    Πρέπει να εξετάζεται η χορήγηση σικλεσονίδης σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από κάθε πιθανό κίνδυνο για το παιδί
    Είναι άγνωστο εάν η εισπνεόμενη σικλεσονίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • επινεφριδιακή καταστολή
Αντιμετώπιση
Κατόπιν οξείας υπερδοσολογίας δεν απαιτείται συγκεκριμένη θεραπευτική αγωγή. Μπορεί να είναι απαραίτητη η παρακολούθηση της επινεφριδιακής εφεδρείας.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Το Σικλεσονίδη δεν έχει καμία ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Νορφλουράνιο (HFA-134a)
Αιθανόλη, άνυδρη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα φάρμακα για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, εισπνεόμενα, γλυκοκορτικοειδή, κωδικός ATC: R03B A08

Μηχανισμός δράσης

Η σικλεσονίδη παρουσιάζει χαμηλή συγγένεια δέσμευσης με τον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά από του στόματος εισπνοή, η σικλεσονίδη μετατρέπεται ενζυμικά στους πνεύμονες, στον κύριο μεταβολίτη (C21-des-methylpropionyl-ciclesonide) ο οποίος έχει έκδηλη αντιφλεγμονώδη δράση και για το λόγο αυτό θεωρείται ο ενεργός μεταβολίτης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια:

Σε τέσσερις κλινικές δοκιμές, έχει δειχθεί ότι η σικλεσονίδη μειώνει την υπεραντιδραστικότητα των αεροφόρων οδών στη μονοφωσφορική αδενοσίνη στους υπεραντιδραστικούς ασθενείς, με το μέγιστο αποτέλεσμα να παρατηρείται με τη δόση των 640 μικρογραμμαρίων. Σε άλλη δοκιμή, η προθεραπεία με σικλεσονίδη για επτά ημέρες μετρίασε σημαντικά τις αντιδράσεις πρώιμης και όψιμης φάσης που προκλήθηκαν μετά από εισπνοή αλλεργιογόνου. Η αγωγή με εισπνεόμενη σικλεσονίδη αποδείχθηκε επίσης ότι μετριάζει την αύξηση των φλεγμονωδών κυττάρων (σύνολο ηωσινοφίλων) και των φλεγμονωδών διαμεσολαβητών σε επαγόμενα πτύελα.

Ελεγχόμενη μελέτη συνέκρινε την AUC της κορτιζόλης 24ώρου στο πλάσμα σε 26 ενήλικους ασθματικούς ασθενείς μετά από αγωγή 7 ημερών. Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η αγωγή με 320, 640 και 1.280 μικρογραμμάρια σικλεσονίδη ανά ημέρα, δεν μείωσε σε στατιστικά σημαντικό βαθμό τις μέσες τιμές της κορτιζόλης 24ώρου στο πλάσμα (AUC0-24/24 ώρες) ούτε έδειξε κάποια δοσοεξαρτώμενη επίδραση. Σε κλινική δοκιμή στην οποία συμμετείχαν 164 ενήλικες άνδρες και γυναίκες ασθματικοί ασθενείς, χορηγήθηκε σικλεσονίδη σε δόσεις 320 μικρογραμμαρίων ή 640 μικρογραμμαρίων/ημέρα για χρονικό διάστημα 12 εβδομάδων. Κατόπιν διέγερσης με 1 και 250 μικρογραμμάρια κοσυντροπίνης, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στα επίπεδα κορτιζόλης στο πλάσμα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές διάρκειας 12 εβδομάδων σε ενήλικες και εφήβους έχουν δείξει ότι η αγωγή με σικλεσονίδη, είχε ως αποτέλεσμα βελτιωμένη πνευμονική λειτουργία (μετρούμενη με τον FEV1 και τη μέγιστη εκπνευστική ροή), βελτιωμένο έλεγχο των συμπτωμάτων του άσθματος και μειωμένη ανάγκη για εισπνεόμενους βήτα-2 αγωνιστές.

Σε μελέτη διάρκειας 12 εβδομάδων με 680 ασθενείς με σοβαρό βρογχικό άσθμα, οι οποίοι προηγουμένως είχαν υποβληθεί σε θεραπεία με 500 - 1000 μικρογραμμάρια προπιονικής φλουτικαζόνης ανά ημέρα ή με ισοδύναμο, ποσοστό 87,3% και 93,3% των ασθενών δεν εκδήλωσε παρόξυνση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με 160 ή 640 μικρογραμμάρια σικλεσονίδης, αντίστοιχα. Στο τέλος της περιόδου μελέτης των 12 εβδομάδων, τα αποτελέσματα έδειξαν στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ των δόσεων 160 μικρογραμμαρίων και 640 μικρογραμμαρίων σικλεσονίδης ανά ημέρα, αναφορικά με την εμφάνιση παρόξυνσης μετά την πρώτη ημέρα της μελέτης: 43 ασθενείς/339 (= 12,7%) στην ομάδα των 160 μικρογραμμαρίων/ημέρα και 23 ασθενείς/341 (= 6,7%) στην ομάδα των 640 μικρογραμμαρίων/ημέρα (λόγος κινδύνου= 0,526, p= 0,0134). Και οι δύο δόσεις σικλεσονίδης οδήγησαν σε συγκρίσιμες τιμές FEV1 στις 12 εβδομάδες. Ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με τη θεραπεία παρατηρήθηκαν στο 3,8% και 5% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 160 ή 640 μικρογραμμάρια σικλεσονίδης ανά ημέρα, αντίστοιχα.

Μια περαιτέρω μελέτη 52 εβδομάδων, στην οποία συμμετείχαν 367 ασθενείς με ήπιο έως μέτριο βρογχικό άσθμα δεν μπόρεσε να καταδείξει σημαντική διαφορά στη δράση υψηλότερων δόσεων σικλεσονίδης (320 ή 640 μg ανά ημέρα) σε σύγκριση με χαμηλότερη δόση (160 μg ανά ημέρα) στον έλεγχο του βρογχικού άσθματος.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η σικλεσονίδη παρουσιάζεται ως διάλυμα αερολύματος, που αποτελείται από προωθητικό υλικό HFA-134a και αιθανόλη, το οποίο επιδεικνύει γραμμική σχέση ανάμεσα στις διάφορες δόσεις, περιεκτικότητες εισπνοών και τη συστηματική έκθεση.

Απορρόφηση

Μελέτες με από του στόματος και ενδοφλεβίως χορηγούμενη ραδιοεπισημασμένη σικλεσονίδη έχουν δείξει ατελή έκταση της από του στόματος απορρόφησης (24,5%). Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα και της σικλεσονίδης και του ενεργού μεταβολίτη της είναι αμελητέα (< 0,5% για την σικλεσονίδη, < 1% για το μεταβολίτη). Με βάση ένα πείραμα -σπινθηρογραφίας, η εναπόθεση στους πνεύμονες σε υγιή άτομα είναι 52%. Σε άμεση σχέση με αυτή την τιμή, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του ενεργού μεταβολίτη είναι > 50% χρησιμοποιώντας τη δοσιμετρική συσκευή εισπνοών της σικλεσονίδης. Καθώς η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του ενεργού μεταβολίτη είναι < 1%, η ποσότητα της εισπνεόμενης σικλεσονίδης που καταπίνεται, δε συμβάλλει στη συστηματική απορρόφηση.

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιή άτομα, η αρχική φάση κατανομής της σικλεσονίδης ήταν ταχεία και σε συμφωνία με την υψηλή λιποφιλία που παρουσιάζει. Ο όγκος κατανομής ήταν κατά μέσο όρο 2,9 l/kg. Η συνολική κάθαρση ορού της σικλεσονίδης είναι υψηλή (κατά μέσο όρο 2,0 l/ώρα/kg) υποδεικνύοντας υψηλή ηπατική απέκκριση. Το ποσοστό σικλεσονίδης το οποίο συνδέεται με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν κατά μέσο όρο 99% και εκείνο του ενεργού μεταβολίτη της ήταν 98-99%, υποδεικνύοντας μια σχεδόν πλήρη σύνδεση της κυκλοφορούσας σικλεσονίδης/του ενεργού μεταβολίτη της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Η σικλεσονίδη υδρολύεται κυρίως στο βιολογικώς ενεργό της μεταβολίτη μέσω των ενζύμων της εστεράσης στον πνεύμονα. Μια διερεύνηση του περαιτέρω ενζυμικού μεταβολισμού από τα μικροσωμάτια του ανθρώπινου ήπατος έδειξε ότι αυτή η ένωση μεταβολίζεται, με κατάλυση από το CYP3A4, κατά κύριο λόγο σε υδροξυλιωμένους ανενεργούς μεταβολίτες. Επιπλέον, οι αναστρέψιμες, εστερικές, λιπόφιλες, συζυγείς ενώσεις του ενεργού μεταβολίτη με λιπαρά οξέα ανιχνεύθηκαν στους πνεύμονες.

Αποβολή

Η σικλεσονίδη, μετά από του στόματος και από ενδοφλέβια χορήγηση, απεκκρίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων (67%), γεγονός που υποδεικνύει ότι η απέκκριση μέσω της χολής είναι η κύρια οδός απομάκρυνσής της.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Ασθενείς με βρογχικό άσθμα:

Η σικλεσονίδη δεν παρουσιάζει φαρμακοκινητικές αλλαγές σε ασθενείς με ήπιο βρογχικό άσθμα συγκριτικά με υγιή άτομα.

Ηλικιωμένοι:

Η ηλικία δεν επηρεάζει τη συστηματική έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη, σύμφωνα με πληθυσμιακές φαρμακοκινητικές μελέτες.

Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία:

Η μειωμένη ηπατική λειτουργία μπορεί να επηρεάσει την απομάκρυνση των κορτικοστεροειδών. Σε μια μελέτη που περιλάμβανε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία που έπασχαν από ηπατική κίρρωση, παρατηρήθηκε υψηλότερη συστηματική έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη. Λόγω της έλλειψης νεφρικής απέκκρισης του ενεργού μεταβολίτη, μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία δεν έχουν πραγματοποιηθεί.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης - Οι γλυκοκορτικοειδείς, όπως η Ciclesonide, μπορούν να εμποδίσουν τη διήθηση λευκοκυττάρων στη φλεγμονώδη περιοχή, να εμποδίζουν μεσολαβητές της φλεγμονώδους αντίδρασης και να καταστέλλουν τις ομοιομονοτικές ανοσολογικές αποκρίσεις. -…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα φάρμακα για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, εισπνεόμενα, γλυκοκορτικοειδή, κωδικός ATC: R03B A08 ### Μηχανισμός δράσης Η σικλεσονίδη παρουσιάζει **χαμηλή συγγένεια δέσμευσης με τον…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η σικλεσονίδη παρουσιάζεται ως διάλυμα αερολύματος, που αποτελείται από προωθητικό υλικό HFA-134a και αιθανόλη, το οποίο επιδεικνύει γραμμική σχέση ανάμεσα στις διάφορες δόσεις, περιεκτικότητες εισπνοών και τη συστηματική έκθεση. ###…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η δεσ-σικλεσονίδη υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ σε επιπλέον μεταβολίτες κυρίως από το ισοένζυμο κυτοχρώματος P450 (CYP) 3A4 και σε μικρότερο βαθμό από το CYP 2D6.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η σικλεσονίδη και η δεσ-σικλεσονίδη έχουν αμελητέα από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα (και οι δύο < 1%) λόγω χαμηλής γαστρεντερικής απορρόφησης και υψηλού μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η ενδορρινική χορήγηση της σικλεσονίδης…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Φλοιοεπινεφριδιακή λειτουργία endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες Τακτικά Θεραπεία με συστηματικά στεροειδή (μακροχρόνια/υψηλές δόσεις)
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Οφθαλμολογική εξέταση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Παρουσία οπτικών διαταραχών
Ύψος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) Τακτικά Παιδιά και έφηβοι υπό παρατεταμένη θεραπεία
Κλινική παρακολούθηση (γενική) stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Τακτικά —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Τύπος φαρμάκου: Γλυκοκορτικοειδές
  • Δράση: Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία νοσημάτων των αεραγωγών με αποφρακτική φύση.
  • Εμπορική ονομασία: Alvesco
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Πεδίο χρήσης: Για τη θεραπεία ρινικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με εποχιακή και χρόνια αλλεργική ρινίτιδα σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Η Ciclesonide είναι προφάρμακο που υδρολύεται ενζυματικά σε φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη, C21-desisobutyryl-ciclesonide (des-ciclesonide ή RM1), μετά από ρινική εφαρμογή.
  • Το des-ciclesonide έχει αντιφλεγμονώδη δράση με συγγένεια προς τον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών που είναι κατά 120 φορές υψηλότερη από τη μητρική ένωση.
  • Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου η Ciclesonide επηρεάζει τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας δεν είναι γνωστός.
  • Οι γλυκοκορτικοειδείς έχουν ευρύ φάσμα επιδράσεων σε πολλούς τύπους κυττάρων (π.χ., μαστοκύτταρα, ηωσινόφιλα, ουδετερόφιλα, μακροφάγα και λεμφοκύτταρα) και μεσολαβητές (π.χ., ισταμίνη, εικοσανοειδή, λευκοτριένια και κυτοκίνες) που συμμετέχουν στην αλλεργική φλεγμονή.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Οι γλυκοκορτικοειδείς, όπως η Ciclesonide, μπορούν να εμποδίσουν τη διήθηση λευκοκυττάρων στη φλεγμονώδη περιοχή, να εμποδίζουν μεσολαβητές της φλεγμονώδους αντίδρασης και να καταστέλλουν τις ομοιομονοτικές ανοσολογικές αποκρίσεις.
  • Οι αντιφλεγμονώδεις ενέργειες των γλυκοκορτικοειδών περιλαμβάνουν πρωτεϊνικούς αναστολείς φωσφολιπασών Α2, λιποκορτίνες, που ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών διαμεσολαβητών φλεγμονής όπως προσταγλανδίνες και λευκοτριένια.
  • Η Ciclesonide περιορίζει τη φλεγμονώδη αντίδραση περιορίζοντας τη διαστολή και την αγγειακή διαπερατότητα των μικροαγγειακών δομών.
  • Αυτές οι ενώσεις περιορίζουν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων ουδετεροφίλων και μακροφάγων και μειώνουν την απελευθέρωση αγγειοκινητικών κινινών.
  • Πρόσφατες έρευνες προτείνουν ότι οι γλυκοκορτικοειδείς μπορεί να αναστέλλουν την απελευθέρωση αραχιδονικού οξέος από φωσφολιπίδια, μειώνοντας τον σχηματισμό προσταγλανδινών.
  • Η Ciclesonide είναι αγωνιστής του υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά την πρόσδεση, ο συμπλέκτης υποδοχέα-λιγάνδης μετακινείται στον πυρήνα, όπου συνδέεται με GRE στην περιοχή προώθησης των γονιδίων-στόχων. Ο υποδοχέας αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση ή μείωση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής της έκφρασης IL-2 (Ίντερλευκίνη-2).
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • Η Ciclesonide και το des-ciclesonide έχουν ελάχιστη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (<1%) λόγω χαμηλής απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα και υψηλού μεταβολισμού κατά το πρώτο πέρασμα. Η ρινική χορήγηση σε συνιστώμενες δόσεις οδηγεί σε μη ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

  • Το ποσοστό δέσμευσης της Ciclesonide και des-ciclesonide στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος κατά μέσο όρο είναι ≥99% για καθεμία, με ≤1% της μη δεσμευμένης ουσίας να ανιχνεύεται στην συστηματική κυκλοφορία.
DrugBank

Clearance

expand_more

Καθάρισμα

  • 152 L/ώρα [Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 800 μg Ciclesonide].
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

≥99%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

<1%
DrugBank
science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εισπνεόμενα Κορτικοστεροειδή (ICS) — Χαμηλή/Μέτρια/Υψηλή Δόση) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εισπνεόμενα Κορτικοστεροειδή (ICS)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Κορτικοστεροειδή – εισπνεόμενα

Σταδιακή μείωση CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό

Μείωση δόσης αργά (κατά 25-50% κάθε 3 μήνες) εάν ο ενήλικας είναι ασυμπτωματικός και συμμετέχει στην απόφαση.

⚠ Τα κορτικοστεροειδή συνδέονται συνήθως με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή μείωση. Εάν ένας ενήλικας λαμβάνει υψηλές δόσεις εισπνεόμενου κορτικοστεροειδούς (>800 μικρογραμμάρια βουδεσονίδης ή ισοδύναμο) ή/και πολλά φάρμακα για το άσθμα, συζητήστε τη διακοπή με ειδικό. Εάν διακόπτεται ένα συνδυαστικό προϊόν, μπορεί να απαιτηθεί μετάβαση σε εναλλακτικό προϊόν. Σημειώστε ότι ενώ οι συνδυαστικοί εισπνευστήρες πρέπει να συνταγογραφούνται με βάση την επωνυμία, τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή δεν είναι άμεσα εναλλάξιμα.

monitoringσυμπτώματα
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6918155
Μοριακός τύπος
C32H44O7
Μοριακό βάρος
540.7
IUPAC
[2-[(1S,2S,4R,6R,8S,9S,11S,12S,13R)-6-cyclohexyl-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl] 2-methylpropanoate
InChIKey
LUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της αντίδρασης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 475)