Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DEXRAZOXANE

Δεξραζοξάνη

**Ενδείξεις (Έλληνικα):** - Για τη μείωση της συχνότητας και της βαρύτητας καρδιομυοπάθειας που σχετίζεται με την χορήγηση δοξορουβικίνης (doxorubicin) σε γυναίκες με μεταστατικό καρκίνο του μαστού που έχουν λάβει συσσωρευτική δόση δοξορουβικίνης υδροχλωριδίου 300 mg/m² και θα …

Chemical structure of DEXRAZOXANE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις (Έλληνικα): - Για τη μείωση της συχνότητας και της βαρύτητας καρδιομυοπάθειας που σχετίζεται με την χορήγηση δοξορουβικίνης (doxorubicin) σε γυναίκες με μεταστατικό καρκίνο του μαστού που έχουν λάβει συσσωρευτική δόση δοξορουβικίνης…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης (Έλληνικά): - Ο μηχανισμός καρδιοπροστατευτικής δράσης του dexrazoxane δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως. Είναι κυκλικός παράγωγος EDTA που διεισδύει εύκολα στις κυτταρικές μεμβράνες. Με εργαστηριακές μελέτες προτείνεται ότι το dexrazoxane…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία (Έλληνικα): - Το dexrazoxane αποτελεί καρδιοπροστατευτικό φάρμακο για χρήση σε συνδυασμό με τη δοξορουβικίνη, σκοπεύοντας στη μείωση της επίπτωσης και της βαρύτητας της καρδιομυοπάθειας που σχετίζεται με τη δοξορουβικίνη σε γυναίκες με…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η ενδοφλέβια χορήγηση οδηγεί σε πλήρη βιοδιαθεσιμότητα. Η νεφρική απέκκριση παίζει σημαντικό ρόλο στην αποβολή της δεξραζοξάνης. Το 42% της δόσης των 500 mg/m² δεξραζοξάνης απεκκρίθηκε στα ούρα. * Όγκος Κατανομής: 9…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η δεξραζοξάνη υδρολύεται από το ένζυμο διυδροπυριμιδινοαμιδαζάση στο ήπαρ και τους νεφρούς σε ενεργούς μεταβολίτες ικανούς να δεσμεύουν μεταλλικά ιόντα. Τα μεταβολικά προϊόντα περιλαμβάνουν το αμετάβλητο φάρμακο, ένα προϊόν διάσπασης…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή (Έλληνικα):

  • Τύπος φαρμάκου: Αντιμυτοτικός παράγοντας με ιδιότητες ανοσοκαταστολής.
  • Δεξραζαξόνη (dexrazoxane): το (+)-εναντιομορφικό της razoxane, παρέχει καρδιοπροστασία έναντι της τοξικότητας από ανθρακυκλίνες.
  • Μηχανισμός δράσης: Φαίνεται ότι εμποδίζει τον σχηματισμό τοξικού συμπλέγματος σιδήρου–ανθρακυκλίνης.
  • ΟFDA Ορισμός: Ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) έχει χαρακτηρίσει το dexrazoxane ως φάρμακο ορφανό για χρήση στην πρόληψη ή μείωση της επίπτωσης και της σοβαρότητας της καρδιομυοπάθειας που προκαλείται από ανθρακυκλίνες.
  • Σημείωση: Οι πληροφορίες προέρχονται από τα σχετικά δεδομένα φαρμακευτικής βιβλιογραφίας.
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις (Έλληνικα):

  • Για τη μείωση της συχνότητας και της βαρύτητας καρδιομυοπάθειας που σχετίζεται με την χορήγηση δοξορουβικίνης (doxorubicin) σε γυναίκες με μεταστατικό καρκίνο του μαστού που έχουν λάβει συσσωρευτική δόση δοξορουβικίνης υδροχλωριδίου 300 mg/m² και θα ωφεληθούν από τη συνεχιζόμενη θεραπεία με δοξορουβικίνη.
  • Επίσης εγκεκριμένο για τη θεραπεία εξωαρρωγής (extravasation) από ενδοφλέβιες ανθρακυκλίνες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία (Έλληνικα):

  • Το dexrazoxane αποτελεί καρδιοπροστατευτικό φάρμακο για χρήση σε συνδυασμό με τη δοξορουβικίνη, σκοπεύοντας στη μείωση της επίπτωσης και της βαρύτητας της καρδιομυοπάθειας που σχετίζεται με τη δοξορουβικίνη σε γυναίκες με μεταστατικό καρκίνο μαστού με συσσωρευμένη δόση.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ανθρακυκλίνης-παραγωγής αντινεοπλασματικά μπορεί να παρουσιάσουν τρεις τύπους καρδιοτοξικότητας: οξεία μεταβατική, χρόνιο/υποξύ τύπος (σχετικός με τη συσσωρευτική δόση και με πιο αργή έναρξη) και τύπος μακράς διάρκειας που εμφανίζεται χρόνια μετά τη θεραπεία, κυρίως σε ασθενείς που έχουν εκτεθεί στο φάρμακο κατά την παιδική ηλικία.
  • Αν και ο ακριβής μηχανισμός της καρδιοτοξικότητας από ανθρακυκλίνες δεν είναι πλήρως γνωστός, φαίνεται ότι το dexrazoxane δρα με διάφορους τρόπους που μπορεί να οδηγήσουν σε καρδιοτοξικότητα. Στα ζώα, οι ανθρακυκλίνες μπορούν να προκαλέσουν επιλεκτική αναστολή έκφρασης γονιδίων καρδιακού μυός (π.χ., α-άλφα-ίνες, τροπονίνη, μυοσλαινώδης 2, ισομορφή M κινάσης της κρεατίνης). Αυτά μπορεί να συμβάλουν σε απώλεια μυοφιβρίλλας και σε καρδιοτοξικότητα από ανθρακυκλίνες. Οι ανθρακυκλίνες επίσης μπορούν να προκαλέσουν βλάβη μυοκυττάρων μέσω υπεραλίωσης ασβεστίου, μεταβολών της μυοκαρδιακής αγγειοδραστικής λειτουργίας, απελευθέρωσης αγγειοδραστικών αμινών και προφλεγμονωδών κυτοκινών. Παράλληλα προτείνεται ότι η κύρια αιτία καρδιοτοξικότητας από ανθρακυκλίνες σχετίζεται με βλάβες ελεύθερων ριζών σε DNA. Το φάρμακο διακυμαίνει το DNA, απόκτημα μετάλλων με τη δημιουργία συμπλεγμάτων φαρμάκου-μετάλλου και παραγωγή ριζών υπεροξειδίας μέσω οξείδωσης-αναγωγής. Επί πλέον, περιέχει μια δομή κινονίου που μπορεί να υποβοηθήσει την προστασία μέσω της αναστολής της topoisomerase II.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης (Έλληνικά):

  • Ο μηχανισμός καρδιοπροστατευτικής δράσης του dexrazoxane δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως. Είναι κυκλικός παράγωγος EDTA που διεισδύει εύκολα στις κυτταρικές μεμβράνες. Με εργαστηριακές μελέτες προτείνεται ότι το dexrazoxane (προφάρμακο) μετατρέπεται ενδοκυτταρικά σε δινδικό/κυκλικό αλυσίδας (ring-opened) χηλικό παράγοντα που συνδέεται με ελεύθερο σίδηρο και παρεμβαίνει στην παραγωγή ελεύθερων ριζών μέσω του σιδήρου, που θεωρείται υπεύθυνο, μερικώς, για την καρδιομυοπάθεια από ανθρακυκλίνες. Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι το dexrazoxane μπορεί να παρέχει προστασία και μέσω της αναστολής της topoisomerase II.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση (Έλληνικα):

  • Η ενδοφλέβια χορήγηση οδηγεί σε πλήρη βιοδιαθεσιμότητα.
DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή (Έλληνικα):

  • 2.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών (Έλληνικα):

  • Πολύ χαμηλό (< 2%)
DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης (Έλληνικα):

  • Η απέκκριση μέσω ούρων κατέχει σημαντικό ρόλο στην απέκκριση του dexrazoxane. Το 42% της δόσης των 500 mg/m² Dexrazoxane απεκκρίθη μέσω των ούρων.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής (Έλληνικα):

  • 9 έως 22.6 L/m²
DrugBank

Clearance

expand_more

Κυκλοφορία/Αποβολή (Έλληνικα):

  • 7.88 L/h/m² [δόση 50 mg/m² Doxorubicin και 500 mg/m² Dexrazoxane]
  • 6.25 L/h/m² [δόση 60 mg/m² Doxorubicin και 600 mg/m² Dexrazoxane]
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα (Έλληνικα):

  • Ενδοπεριτοναϊκά, ποντίκι LD10 = 500 mg/kg.
  • Ενδοφλέβια, σκύλοι LD10 = 2 g/kg.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Πολύ χαμηλό (< 2%)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
71384
Μοριακός τύπος
C11H16N4O4
Μοριακό βάρος
268.27
IUPAC
4-[(2S)-2-(3,5-dioxopiperazin-1-yl)propyl]piperazine-2,6-dione
InChIKey
BMKDZUISNHGIBY-ZETCQYMHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Παράγοντες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
  • Παράγοντες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
  • Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA TOPOISOMERASE II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.

Σχετικά Εργαλεία