FLUVOXAMINE
Φλουβοξαμίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία **Αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης**, Κωδικός ATC: N06AB08 ### Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης της φλουβοξαμίνης θεωρείται ότι σχετίζεται με την εκλεκτική αναστολή της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης στους …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: εφ’ άπαξ το βράδυ, σε δύο ή τρεις διηρημένες δόσεις
- Δόση έναρξης: 50 mg ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για κατάθλιψη ενηλίκων, έναρξη με 50 ή 100 mg, αναπροσαρμογή σε 3-4 εβδομάδες, σταδιακή αύξηση μέχρι 300 mg ημερησίως. Για ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή ενηλίκων, έναρξη με 50 mg, σταδιακή αύξηση μέχρι 300 mg ημερησίως. Για παιδιά (>8 ετών) και εφήβους με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, αρχική δόση 25 mg ημερησίως, προσαυξάνεται κατά 25 mg κάθε 4-7 ημέρες μέχρι αποτελεσματική δόση (έως 200 mg/ημέρα).
-
Ενήλικες με ΚατάθλιψηΔόση100 mg ημερησίωςΜέγ. δόση300 mg ημερησίωςΈναρξη με 50 ή 100 mg, εφ’ άπαξ το βράδυ. Αναπροσαρμογή σε 3-4 εβδομάδες. Δόσεις έως 150 mg εφ’ άπαξ το βράδυ. Δόσεις άνω των 150 mg σε δύο ή τρεις διηρημένες δόσεις. Θεραπεία για τουλάχιστον 6 μήνες.
-
Παιδιά και έφηβοι (<18 ετών) με ΚατάθλιψηΔεν πρέπει να χορηγείται.
-
Ενήλικες με Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχήΔόση100 mg έως 300 mg ημερησίωςΜέγ. δόση300 mg ημερησίωςΈναρξη με 50 mg ημερησίως. Δόσεις έως 150 mg εφ’ άπαξ το βράδυ. Δόσεις άνω των 150 mg σε 2-3 διηρημένες δόσεις. Η αναγκαιότητα της αγωγής να επανεξετάζεται περιοδικώς.
-
Παιδιά (>8 ετών) και Έφηβοι με Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχήΔόσηέως 100 mg δις ημερησίωςΜέγ. δόση200 mg/ημέραΑρχική δόση 25 mg ημερησίως, προσαυξάνεται κατά 25 mg κάθε 4-7 ημέρες. Συνολική ημερήσια δόση άνω των 50 mg σε δύο διηρημένες δόσεις. Εάν αυτές οι δύο διηρημένες δόσεις δεν είναι ισόποσες, η μεγαλύτερη θα πρέπει να δίδεται πριν την κατάκλιση.
-
Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκειαΈναρξη θεραπείας με χαμηλές δόσεις και στενή παρακολούθηση.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Συνδυασμός με τιζανιδίνη
-
Συνδυασμός με αναστολείς της ΜονοΑμινοΟξειδάσης (ΜΑΟIs)
-
Συνδυασμός με πιμοζίδη
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αυτοκτονία/Αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωσηΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, ασθενείς με άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις για τις οποίες συνταγογραφείται Φλουβοξαμίνη, ασθενείς με ιστορικό επεισοδίων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή αυτοκτονικό ιδεασμόΣτενή παρακολούθηση έως ότου επιτευχθεί σημαντική ύφεση. Παρακολούθηση για κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά/σκέψεις, ασυνήθιστες αλλαγές συμπεριφοράς και αναζήτηση ιατρικής συμβουλής άμεσα.
-
Αυτοκτονική συμπεριφοράαυξημένος κίνδυνοςΠληθυσμόςΝεαροί ενήλικες (ηλικίας 18 έως 24 ετών)Στενή παρακολούθηση, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία.
-
Χρήση σε παιδιά και εφήβουςσυχνότερη συμπεριφορά σχετιζόμενη με αυτοκτονία και εχθρότηταΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι (<18 ετών)Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται παρά μόνον για ασθενείς με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή. Εάν χορηγηθεί, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την εμφάνιση συμπτωμάτων αυτοκτονίας. Έλλειψη στοιχείων για τη μακροχρόνια ασφάλεια αναφορικά με την ανάπτυξη, την ωρίμανση και την ανάπτυξη του γνωστικού και της συμπεριφοράς.
-
ΔοσολογίαΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΗ σταδιακή αύξηση της δοσολογίας πρέπει να είναι πιο αργή και η δοσολογία να καθορίζεται πάντα προσεκτικά.
-
Θεραπεία σε νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκειαΘα πρέπει να αρχίσουν θεραπεία με χαμηλές δόσεις και να παρακολουθούνται στενά.
-
Αύξηση ηπατικών ενζύμωνσπανίωςΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φλουβοξαμίνηΣε περίπτωση αύξησης των ηπατικών ενζύμων που συνοδεύεται από κλινικά συμπτώματα, η φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται.
-
Συμπτώματα απόσυρσηςσυχνά, μπορεί να είναι σοβαράΠληθυσμόςΑσθενείς που διακόπτουν την αγωγήΗ δοσολογία να μειώνεται σταδιακά μέσα σε μία περίοδο εβδομάδων ή μηνών, σύμφωνα με τις ανάγκες του ασθενούς (βλ. Δοσολογία).
-
Μανία/ΥπομανίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μανίας/υπομανίαςΧρήση με προσοχή. Η φλουβοξαμίνη θα πρέπει να διακόπτεται σε όποιον ασθενή μπαίνει σε μανιακή φάση.
-
Ακαθησία/Ψυχοκινητική ανησυχίαΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν ακαθησίαΗ αύξηση της δοσολογίας μπορεί να είναι επιζήμια.
-
ΣπασμοίΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σπασμώνΣυνιστάται προσοχή.
-
ΕπιληψίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ασταθή επιληψίαΗ φλουβοξαμίνη θα πρέπει να αποφεύγεται.
-
ΕπιληψίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ελεγχόμενη επιληψίαΘα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Σε περίπτωση εμφάνισης επιληπτικού παροξυσμού ή εάν η συχνότητα επιληπτικών κρίσεων αυξηθεί, η αγωγή φλουβοξαμίνης θα πρέπει να διακόπτεται.
-
Σύνδρομο σεροτονίνης ή κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοδυνητικά απειλητικές για τη ζωή καταστάσειςΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φλουβοξαμίνη, ιδιαίτερα όταν συγχορηγείται με άλλα σεροτονινεργικά και/ή νευροληπτικά φάρμακα ή σε συνδυασμό με βουπρενορφίνη ή βουπρενορφίνη/ναλοξόνηΗ αγωγή φλουβοξαμίνης πρέπει να διακοπεί εάν υπάρξουν τέτοια συμβάματα και πρέπει να ξεκινήσει υποστηρικτική συμπτωματική αγωγή.
-
Συνδυασμός με λινεζολίδηεξαιρετική περίπτωσηΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους χορηγείται λινεζολίδη και φλουβοξαμίνηΜπορεί να χορηγηθεί υπό την προϋπόθεση στενής παρακολούθησης και διαχείρισης συμπτωμάτων συνδρόμου σεροτονίνης και παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης. Αν εμφανισθούν τα συμπτώματα, οι γιατροί θα πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο διακοπής του ενός ή και των δύο παραγόντων.
-
ΥπονατριαιμίασπανίωςΠληθυσμόςΓενικά, ηλικιωμένοι ασθενείςΗ υπονατριαιμία είναι αναστρέψιμη όταν διακοπεί η αγωγή φλουβοξαμίνης.
-
Διαταραχή γλυκαιμικού ελέγχουμπορεί να διαταραχθεί, ειδικά κατά τα πρώτα στάδια της αγωγήςΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό ιστορικό σακχαρώδους διαβήτηΗ δοσολογία των αντιδιαβητικών σκευασμάτων μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοστεί.
-
ΜυδρίασηΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή κίνδυνο οξέος γλαυκώματος κλειστής γωνίαςΠροσοχή κατά τη συνταγογράφηση φλουβοξαμίνης.
-
Αιμορραγικές διαταραχέςαύξηση του κινδύνου αιμορραγίας μετά τον τοκετόΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν SSRIs, ιδιαίτερα ηλικιωμένοι και ασθενείς στους οποίους συγχορηγούνται φάρμακα που επηρεάζουν την λειτουργία των αιμοπεταλίων (π.χ. άτυπα αντιψυχωτικά και φαινοδιαζίνες, τα περισσότερα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά [TCAs], ακετυλοσαλικυλικό οξύ, μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη [ΜΣΑΦ]) ή φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, όπως και σε ασθενείς με ιστορικό αιμορραγικών καταστάσεων και σε εκείνους με προδιάθεση αιμορραγίαςΣυνιστάται προσοχή.
-
Συγχορήγηση με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη ή σιζαπρίδηαυξημένος κίνδυνος επιμήκυνσης-QT/Torsade de PointesΗ φλουβοξαμίνη δεν πρέπει να συγχορηγείται.
-
Μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίουλόγω απουσίας κλινικής εμπειρίαςΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίουΣυνιστάται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσειςμερικές εκ των οποίων είναι θανατηφόρεςΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φλουβοξαμίνηΕάν εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις, η φλουβοξαμίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.
-
Συνδυασμός με Ηλεκτροσπασμοθεραπεία (ECT)περιορισμένη κλινική εμπειρίαΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Ηλεκτροσπασμοθεραπεία (ECT)Συνιστάται προσοχή.
-
Σεξουαλική δυσλειτουργίαμπορεί να προκαλέσει συμπτώματα, αναφέρθηκαν περιπτώσεις μακροχρόνιας δυσλειτουργίας όπου τα συμπτώματα συνεχίστηκαν παρά τη διακοπή των SSRIsΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν SSRIs
-
Συγχορήγηση με κλοπιδογρέληαναμένεται μείωση των επιπέδων του ενεργού μεταβολίτη της κλοπιδογρέληςΗ ταυτόχρονη χρήση της φλουβοξαμίνης πρέπει να αποθαρρύνεται.
-
Έκδοχα (Νάτριο)Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Σεροτονινεργικοί παράγοντες (τραμαδόλη, βουπρενορφίνη, βουπρενορφίνη, ναλοξόνη, τριπτάνες, λινεζολίδη, SSRIs, St. John´s Wort)προσοχήΕνίσχυση σεροτονινεργικών επιδράσεων, δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση (σύνδρομο σεροτονίνης)ΣύστασηΠαρακολούθηση
-
Λίθιο (και τρυπτοφάνη)προσοχήΕνισχύει την σεροτονινεργική δράση της φλουβοξαμίνηςΣύστασηΝα χρησιμοποιείται προσεκτικά σε ασθενείς με σοβαρή και φαρμακο-ανθεκτική κατάθλιψη.
-
Από του στόματος αντιπηκτικάπαρακολούθησηΑύξηση του κινδύνου αιμορραγίαςΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΔεν αναφέρεται συγκεκριμένο αποτέλεσμα, αλλά συνιστάται αποφυγήΣύστασηΣυνιστάται η αποφυγή της κατανάλωσης οινοπνεύματος.
-
Αναστολείς της ΜΑΟ (συμπεριλαμβανομένης λινεζολίδης)αντένδειξηΚίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνηςΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό.
-
Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP1A2 και CYP2C19παρακολούθησηΑνώτερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της δραστικής ουσίας/μεταβολίτηΣύστασηΈναρξη ή προσαρμογή στη μικρότερη δόση. Παρακολούθηση συγκεντρώσεων/επιδράσεων/ανεπιθύμητων ενεργειών. Μείωση δόσης αν αναγκαίο. Ιδιαίτερα για φάρμακα στενού θεραπευτικού εύρους.
-
Προφάρμακα που ενεργοποιούνται από CYPs (π.χ. κλοπιδογρέλη)προσοχήΧαμηλότερες συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας/μεταβολίτη στο πλάσμαΣύστασηΗ συγχορήγηση κλοπιδογρέλης και φλουβοξαμίνης πρέπει να αποθαρρύνεται.
-
Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (τακρίνη, θεοφυλλίνη, μεθαδόνη, μεξιλετίνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, κυκλοσπορίνη)παρακολούθησηΑναστολή μεταβολισμού αν μεταβολίζονται από CYPs που αναστέλλονται από φλουβοξαμίνηΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση. Προσαρμογή δοσολογίας αν απαραίτητο.
-
αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται.
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (κλομιπραμίνη, ιμιπραμίνη, αμιτριπτυλίνη), νευροληπτικά (κλοζαπίνη, ολανζαπίνη, κουετιαπίνη) που μεταβολίζονται από CYP1A2παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων τους στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δοσολογίας αυτών των προϊόντων.
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία αυτών των βενζοδιαζεπινών θα πρέπει να μειώνεται.
-
παρακολούθησηΑύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα, αύξηση κινδύνου υπερδοσολογίαςΣύστασηΜπορεί να απαιτείται επίβλεψη και μείωση της δοσολογίας της ροπινιρόλης.
-
παρακολούθησηΑύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία της προπρανολόλης μπορεί να χρειάζεται να μειωθεί.
-
παρακολούθησηΣημαντική αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα και παράταση χρόνων προθρομβίνης
-
προσοχήΚαρδιακή τοξικότηταΣύστασηΜεμονωμένα περιστατικά έχουν αναφερθεί.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων στο πλάσμα, ανεπιθύμητες ενέργειες (τρόμος, αίσθημα παλμών, ναυτία, ανησυχία, αϋπνία)ΣύστασηΠεριορισμός λήψης ποτών με καφεΐνη αν παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες.
-
αντένδειξηΣοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
χωρίς προσοχήΔεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα
-
χωρίς προσοχήΔεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερπρολακτιναιμία
- Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
- Ανορεξία
- Υπονατριαιμία
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Μειωμένο σωματικό βάρος
- Διέγερση
- Νευρικότητα
- Άγχος
- Αϋπνία
- Ψευδαισθήσεις
- Συγχυτική κατάσταση
- Επιθετικότητα
- Μανία
- Αυτοκτονικός ιδεασμός
- Ανοργασμία
- Υπνηλία
- Σύνδρομο σεροτονίνης
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
- Ψυχοκινητική ανησυχία
- Ακαθησία
- Τρόμος
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Εξωπυραμιδική διαταραχή
- Αταξία
- Σπασμοί
- Παραισθησία
- Δυσγευσία
- Γλαύκωμα
- Μυδρίαση
- Αίσθημα παλμών/ταχυκαρδία
- Ορθοστατική υπόταση
- Αιμορραγία (π.χ. αιμορραγία του γαστρεντερικού, γυναικολογικές αιμορραγίες, εκχύμωση, πορφύρα)
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Ξηροστομία
- Δυσπεψία
- Ναυτία
- Έμετος
- Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
- Υπέρμετρη εφίδρωση
- Εφίδρωση
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αγγειονευρωτικό οίδημα, εξάνθημα, κνησμός)
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Κατάγματα οστών
- Διαταραχές ούρησης (κατακράτηση ούρων, ακράτεια ούρων, πολλακιουρία, νυκτουρία και ενούρηση)
- Καθυστερημένη εκσπερμάτωση
- Γαλακτόρροια
- Διαταραχές εμμήνου ρύσεως
- Αμηνόρροια
- Υπομηνόρροια
- Μητρορραγία
- Μηνορραγία
- Αιμορραγία μετά τον τοκετό
- Εξασθένιση
- Αίσθημα κακουχίας
- Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένου και του συνδρόμου από απόσυρση φαρμάκου των νεογνών)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
ΣυχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπέρμετρη εφίδρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑταξίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αγγειονευρωτικό οίδημα, εξάνθημα, κνησμός)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΕξωπυραμιδική διαταραχήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΕπιθετικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚαθυστερημένη εκσπερμάτωσηΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑντίδραση φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΜανίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΜη φυσιολογική ηπατική λειτουργίαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμών/ταχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία (π.χ. αιμορραγία του γαστρεντερικού, γυναικολογικές αιμορραγίες, εκχύμωση, πορφύρα)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία μετά τον τοκετόΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΑκαθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΑνοργασμίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑπρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνηςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑυτοκτονικός ιδεασμόςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές εμμήνου ρύσεωςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ούρησης (κατακράτηση ούρων, ακράτεια ούρων, πολλακιουρία, νυκτουρία και ενούρηση)Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Μη γνωστέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚατάγματα οστώνΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜειωμένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΜηνορραγίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΜητρορραγίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένου και του συνδρόμου από απόσυρση φαρμάκου των νεογνών)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο σεροτονίνηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπερπρολακτιναιμίαΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΥπομηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΨυχοκινητική ανησυχίαΝευρικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΑυξημένος κίνδυνος εμμένουσας πνευμονικής υπέρτασης σε νεογνά (ΡΡΗΝ). Μελέτες σε ζώα έδειξαν εμβρυοτοξικότητα. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μετά τον τοκετό και συμπτωμάτων στέρησης σε νεογνά (δυσκολίες σίτισης/αναπνευστικές, επιληπτικές κρίσεις, θερμοκρασιακή αστάθεια, υπογλυκαιμία, τρόμος, μη φυσιολογικός μυϊκός τόνος, νευρικότητα, κυάνωση, ευερεθιστότητα, λήθαργος, υπνηλία, έμετος, δυσκολία στην επαγωγή του ύπνου και συνεχές κλάμα).
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ φλουβοξαμίνη αποβάλλεται σε μικρές ποσότητες με το μητρικό γάλα.
-
ΓονιμότηταΑποφεύγεταιΜελέτες σε ζώα έχουν δείξει διαταραχή της γονιμότητας σε αμφότερα τα φύλα και επίδραση στην ποιότητα του σπέρματος. Η επίδραση στην ποιότητα του σπέρματος με SSRIs είναι αναστρέψιμη. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από ασθενείς που επιδιώκουν να συλλάβουν, εκτός εάν η κλινική κατάσταση απαιτεί αγωγή με φλουβοξαμίνη.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, Κωδικός ATC: N06AB08
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της φλουβοξαμίνης θεωρείται ότι σχετίζεται με την εκλεκτική αναστολή της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης στους νευρώνες του εγκεφάλου. Η παρεμβολή στη νοραδρενεργική διαδικασία είναι ελάχιστη. Μελέτες σύνδεσης με υποδοχείς απέδειξαν ότι η φλουβοξαμίνη έχει αμελητέα ικανότητα συνδέσεως με τους α-αδρενεργικούς, β-αδρενεργικούς και μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς αλλά και με τους υποδοχείς της ισταμίνης, της ντοπαμίνης και της σεροτονίνης.
Σε δοκιμή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο επί 120 ασθενών με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, ηλικίας μεταξύ 8 και 17 ετών, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική βελτίωση όλου του πληθυσμού υπέρ της φλουβοξαμίνης στις 10 εβδομάδες. Περαιτέρω ανάλυση υπο-ομάδων έδειξε βελτίωση στην αξιολόγηση της κλίμακας C-YBOCS για τα παιδιά αλλά καμία επίδραση επί των εφήβων. Η μέση δοσολογία ήταν αντίστοιχα 158 mg και 168 mg/ημέρα.
Ανταπόκριση στη δοσολογία
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες κλινικές δοκιμές που να ερευνούν την ανταπόκριση στη δοσολογία της φλουβοξαμίνης. Παρόλα αυτά, υπάρχει κλινική εμπειρία ότι η αύξηση της δοσολογίας μπορεί να είναι ωφέλιμη για μερικούς ασθενείς.
Απορρόφηση
Η φλουβοξαμίνη απορροφάται πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εμφανίζονται μέσα σε 3-8 ώρες από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 53%, εξαιτίας του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η φαρμακοκινητική της φλουβοξαμίνης δεν επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής.
Κατανομή
Η δέσμευση της φλουβοξαμίνης σε πρωτεΐνες πλάσματος είναι 80% in vitro. Για τον άνθρωπο, ο όγκος κατανομής είναι 25 l/kg.
Μεταβολισμός
Η φλουβοξαμίνη υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ. Παρότι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της φλουβοξαμίνης in vitro είναι το CYP2D6, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε άτομα στα οποία ο μεταβολισμός διαμέσω του CYP2D6 είναι ασθενής, δεν είναι πολύ υψηλότερες από εκείνες των ατόμων με εκτενή μεταβολισμό.
Η μέση ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 13-15 ώρες μετά την εφ’ άπαξ χορήγηση και ελαφρά μεγαλύτερη (17-22 ώρες) μετά από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων, ενώ τα επίπεδα στο πλάσμα σε κατάσταση δυναμικής ισορροπίας (steady state) επιτυγχάνονται συνήθως εντός 10-14 ημερών.
Η φλουβοξαμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ εκτενώς, κυρίως μέσω οξειδωτικής απομεθυλιώσεως, προς τουλάχιστον εννέα μεταβολίτες, οι οποίοι απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. Ο δύο κύριοι μεταβολίτες έδειξαν αμελητέα φαρμακολογική δραστικότητα αλλά και οι άλλοι μεταβολίτες δεν αναμένεται να είναι φαρμακολογικά ενεργοί. Η φλουβοξαμίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας των CYP1Α2 και CYP2C19. Έχει διαπιστωθεί ότι αναστέλλει μερικώς τα CYP2C9, CYP2D6 και CYP3Α4.
Η φαρμακοκινητική της εφ’ άπαξ δοσολογίας της φλουβοξαμίνης παρουσιάζει γραμμικότητα. Οι συγκεντρώσεις σε κατάσταση δυναμικής ισορροπίας (steady-state) είναι υψηλότερες από εκείνες που υπολογίζονται από τα δεδομένα της εφ’ άπαξ δοσολογίας και αυτή η δυσανάλογη αύξηση είναι περισσότερο εμφανής σε υψηλότερες ημερήσιες δόσεις.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Η φαρμακοκινητική της φλουβοξαμίνης είναι παρόμοια σε υγιείς ενήλικες, ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Ο μεταβολισμός της φλουβοξαμίνης διαταράσσεται σε ασθενείς με ηπατοπάθεια. Στα παιδιά (ηλικίας 6-11 ετών) οι συγκεντρώσεις φλουβοξαμίνης στο πλάσμα σε κατάσταση δυναμικής ισορροπίας (steady-state) ήταν διπλάσιου ύψους από εκείνες στους εφήβους (ηλικίας 12-17 ετών). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα εφήβων είναι παραπλήσιες με εκείνες των ενηλίκων.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, Κωδικός ATC: N06AB08 ### Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης της φλουβοξαμίνης θεωρείται ότι σχετίζεται με την εκλεκτική αναστολή της επαναπρόσληψης…
Απορρόφηση Η φλουβοξαμίνη απορροφάται πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εμφανίζονται μέσα σε 3-8 ώρες από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 53%, εξαιτίας του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατικά ένζυμα (AST/ALT) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | Στενά | Ηπατική ανεπάρκεια |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | Στενά | Συγχορήγηση με λινεζολίδη |
| Αλλαγές συμπεριφοράς | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Στενά (ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία) | Όλοι οι ασθενείς (υψηλού κινδύνου, νεαροί ενήλικες 18-24 ετών) |
| Αυτοκτονική συμπεριφορά/σκέψεις | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Στενά (ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία) | Όλοι οι ασθενείς (υψηλού κινδύνου, νεαροί ενήλικες 18-24 ετών) |
| Συμπτώματα αυτοκτονίας | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Προσεκτικά | Παιδιά και έφηβοι (<18 ετών) με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή υπό φλουβοξαμίνη |
| Συμπτώματα συνδρόμου σεροτονίνης | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Στενά | Συγχορήγηση με λινεζολίδη |
| Δερματολογικός έλεγχος | dermatologyΔερματολογικός έλεγχος | Στενά (μετά την εμφάνιση) | Δερματικές αντιδράσεις |
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | Στενά (ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία) | Όλοι οι ασθενείς (υψηλού κινδύνου, νεαροί ενήλικες 18-24 ετών) |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η φλουβοξαμίνη είναι αντικαταθλιπτικό που λειτουργεί φαρμακολογικά ως εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης. Παρόλο που ανήκει στην ίδια κατηγορία με άλλα αντικαταθλιπτικά SSRI, χρησιμοποιείται συχνότερα για τη θεραπεία της ψυχαναγκαστικής-παρορμητικής διαταραχής.
Η φλουβοξαμίνη χρησιμοποιείται στην κλινική πράξη από το 1983 και διαθέτει βάση δεδομένων κλινικών δοκιμών με περίπου 35.000 ασθενείς. Κυκλοφόρησε στις ΗΠΑ τον Δεκέμβριο του 1994 και στην Ιαπωνία τον Ιούνιο του 1999. Στο τέλος του 1995, περισσότεροι από 10 εκατομμύρια ασθενείς παγκοσμίως είχαν λάβει θεραπεία με φλουβοξαμίνη.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη διαχείριση της κατάθλιψης και της Ψυχαναγκαστικής-Παρορμητικής Διαταραχής (OCD). Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί στη διαχείριση της βουλιμίας νευρικής ανορεξίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φλουβοξαμίνη, ένας παράγοντας αρυλκετόνης, ανήκει σε μια κατηγορία αντικαταθλιπτικών γνωστών ως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), η οποία διαφέρει δομικά από άλλους SSRIs. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης που σχετίζεται με διαταραχές της διάθεσης. Χρησιμοποιείται επίσης περιστασιακά στη θεραπεία της δυσμορφοφοβικής διαταραχής σώματος και του άγχους.
Οι αντικαταθλιπτικές, αντι-ψυχαναγκαστικές και αντι-βουλιμικές δράσεις της φλουβοξαμίνης θεωρείται ότι συνδέονται με την αναστολή της πρόσληψης σεροτονίνης από νευρωνικά κύτταρα του ΚΝΣ. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η φλουβοξαμίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης σεροτονίνης και έχει μόνο πολύ ασθενείς επιδράσεις στην επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης.
Η φλουβοξαμίνη δεν έχει σημαντική συγγένεια για αδρενεργικούς (alpha1, alpha2, beta), χολινεργικούς, GABA, ντοπαμινεργικούς, ισταμινεργικούς, σεροτονινεργικούς (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς. Η ανταγωνιστική δράση σε τέτοιους υποδοχείς έχει υποτεθεί ότι σχετίζεται με διάφορες αντιχολινεργικές, κατασταλτικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις για άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα.
Η χρόνια χορήγηση φλουβοξαμίνης βρέθηκε να μειώνει την πυκνότητα των εγκεφαλικών αδρενεργικών υποδοχέων νορεπινεφρίνης, όπως έχει παρατηρηθεί και με άλλα φάρμακα που είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής. Η φλουβοξαμίνη δεν αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της φλουβοξαμίνης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, αλλά φαίνεται να συνδέεται με την αναστολή της πρόσληψης σεροτονίνης από νευρωνικά κύτταρα του ΚΝΣ. Η φλουβοξαμίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον αντλητικό μηχανισμό επαναπρόσληψης σεροτονίνης της νευρωνικής μεμβράνης, ενισχύοντας τις δράσεις της σεροτονίνης στους αυτοϋποδοχείς 5HT1A.
Μελέτες in-vitro υποδεικνύουν ότι η φλουβοξαμίνη είναι ισχυρότερη από την κλομιπραμίνη, τη φλουοξετίνη και τη δεσιπραμίνη ως αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης. Μελέτες έχουν επίσης δείξει ότι η φλουβοξαμίνη έχει σχεδόν μηδενική συγγένεια για α1- ή α2-αδρενεργικούς, β-αδρενεργικούς, μουσκαρινικούς, ντοπαμινικούς D2, ισταμινικούς H1, GABA-βενζοδιαζεπινικούς, οπιοειδείς, 5-HT1 ή 5-HT2 υποδοχείς.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται καλά, η βιοδιαθεσιμότητα της φλουβοξαμίνης μαλεϊκού είναι 53%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
15,6 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
~77-80% (πρωτεΐνες πλάσματος)
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Σε αντίθεση με την προπρανολόλη και τη μετοπρολόλη που υφίστανται ηπατική μεταβολισμό, η ατενολόλη απεκκρίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Ο κύριος ανθρώπινος μεταβολίτης ήταν το φλουβοξαμινικό οξύ, το οποίο, μαζί με το N-ακετυλιωμένο ανάλογό του, αντιστοιχούσε περίπου στο 60% των ουρικών προϊόντων απέκκρισης. Περίπου το 2% της φλουβοξαμίνης απεκκρίθηκε στα ούρα αμετάβλητο. Μετά από από του στόματος δόση 14C-σημασμένης φλουβοξαμίνης μαλεϊκού (5 mg), κατά μέσο όρο το 94% των προϊόντων που σχετίζονται με το φάρμακο ανακτήθηκε στα ούρα εντός 71 ωρών.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 25 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν ανορεξία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, πονοκέφαλο, ναυτία, νευρικότητα, δερματικό εξάνθημα, προβλήματα ύπνου, υπνηλία, ηπατική τοξικότητα, μανία, αύξηση ούρησης, σπασμούς, αυξημένη εφίδρωση, τρόμους ή σύνδρομο Tourette.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλουβοξαμίνη, ένας παράγοντας-παράγωγο αρυλαλκετονών, ανήκει σε μια κατηγορία αντικαταθλιπτικών γνωστών ως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), η οποία διαφέρει δομικά από άλλους SSRIs. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης που σχετίζεται με διαταραχές της διάθεσης. Χρησιμοποιείται επίσης περιστασιακά στη θεραπεία της σωματικής δυσμορφοφοβικής διαταραχής και του άγχους. Οι αντικαταθλιπτικές, αντι-ψυχαναγκαστικές και αντι-βουλιμικές δράσεις της φλουβοξαμίνης θεωρείται ότι συνδέονται με την αναστολή της πρόσληψης σεροτονίνης από τους νευρώνες του ΚΝΣ. In vitro μελέτες δείχνουν ότι η φλουβοξαμίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης σεροτονίνης και έχει μόνο πολύ ασθενείς επιδράσεις στην επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης. Επιπλέον, εκτός από τη σύνδεση με υποδοχείς σ1, η φλουβοξαμίνη δεν έχει σημαντική συγγένεια για αδρενεργικούς (άλφα1, άλφα2, βήτα), χολινεργικούς, GABA, ντοπαμινεργικούς, ιστομινεργικούς, σεροτονινεργικούς (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς· ο ανταγωνισμός τέτοιων υποδοχέων έχει υποτεθεί ότι σχετίζεται με διάφορες αντιχολινεργικές, κατασταλτικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις για άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα. Επιπλέον, ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η χρόνια χορήγηση φλουβοξαμίνης βρέθηκε να μειώνει τη ρύθμιση των εγκεφαλικών υποδοχέων νορεπινεφρίνης (όπως έχει παρατηρηθεί με άλλα φάρμακα που είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής), ενώ άλλες υποδηλώνουν το αντίθετο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της φλουβοξαμίνης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, αλλά φαίνεται να συνδέεται με την αναστολή της πρόσληψης σεροτονίνης από τους νευρώνες του ΚΝΣ. Η φλουβοξαμίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον αντλητικό μηχανισμό επαναπρόσληψης σεροτονίνης της νευρωνικής μεμβράνης, ενισχύοντας τις δράσεις της σεροτονίνης στους αυτοϋποδοχείς 5HT1A. Μελέτες έχουν επίσης δείξει ότι η φλουβοξαμίνη έχει πρακτικά μηδενική συγγένεια για α1- ή α2-αδρενεργικούς, β-αδρενεργικούς, μουσκαρινικούς, ντοπαμινεργικούς D2, ισταμινεργικούς H1, GABA-βενζοδιαζεπινικούς, οπιοειδείς, υποδοχείς 5-HT1 ή 5-HT2, παρόλο που έχει συγγένεια για σύνδεση με υποδοχείς σ1.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Καλά απορροφούμενο, η βιοδιαθεσιμότητα της φλουβοξαμίνης μαλεϊκής είναι 53%.
Εννέα μεταβολίτες αναγνωρίστηκαν μετά από χορήγηση ραδιοσημασμένης δόσης 5 mg φλουβοξαμίνης μαλεϊκής, αποτελώντας περίπου το 85% των προϊόντων απέκκρισης της φλουβοξαμίνης στα ούρα. Ο κύριος ανθρώπινος μεταβολίτης ήταν το φλουβοξαμινικό οξύ, το οποίο, μαζί με τον N-ακετυλιωμένο αναλόγικό του, αντιστοιχούσε στο 60% των προϊόντων απέκκρισης στα ούρα. Περίπου το 2% της φλουβοξαμίνης απεκκρίθηκε στα ούρα αμετάβλητο. Μετά από από του στόματος χορήγηση 14C-σημασμένης δόσης φλουβοξαμίνης μαλεϊκής (5 mg), κατά μέσο όρο το 94% των σχετιζόμενων με το φάρμακο προϊόντων ανακτήθηκε στα ούρα εντός 71 ωρών.
25 L/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
~77-80% (πρωτεΐνες πλάσματος).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φλουβοξαμίνη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ.
Η φλουβοξαμίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την αλκοόλη φλουβοξαμίνης.
Ηπατικός
Οδός Απέκκρισης: Ο κύριος ανθρώπινος μεταβολίτης ήταν το φλουβοξαμινικό οξύ, το οποίο, μαζί με τον N-ακετυλιωμένο αναλόγικό του, αντιστοιχούσε στο 60% των προϊόντων απέκκρισης στα ούρα. Περίπου το 2% της φλουβοξαμίνης απεκκρίθηκε στα ούρα αμετάβλητο. Μετά από από του στόματος χορήγηση 14C-σημασμένης δόσης φλουβοξαμίνης μαλεϊκής (5 mg), κατά μέσο όρο το 94% των σχετιζόμενων με το φάρμακο προϊόντων ανακτήθηκε στα ούρα εντός 71 ωρών.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 15.6 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
15.6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Μια ομάδα φαρμάκων με δομική και μηχανιστική ποικιλομορφία που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον εγκέφαλο.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2C19.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
O4L1XPO44W
ΦΛΟΥΟΞΑΜΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης
Η φλουβοξαμίνη είναι ένας Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης. Ο μηχανισμός δράσης της φλουβοξαμίνης είναι ως Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Μια ομάδα φαρμάκων με δομική και μηχανιστική ποικιλομορφία που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον εγκέφαλο.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2C19.