Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NICOTINE

Νικοτίνη

Εκτός από τις ψυχοκοινωνικές και άλλες μεθόδους οι οποίες εφαρμόζονται στις προσπάθειες απεξάρτησης των τοξικομανών υπάρχουν και φαρακευτικές ουσίες οι οποίες βοηθούν σε αυτή την προσπάθεια δρώντας είτε ως υποκατάστατα των οπιοειδών στους ίδιους υποδοχείς (διεγέρτες ή …

Chemical structure of NICOTINE

Εμπορικά Ονόματα

NICOPASS 1,5 MG FRESH MINT, LOZENGE NICORETTE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων στέρησης νικοτίνης και ως βοήθημα για τη διακοπή του καπνίσματος.
medication
SPC-NICORETTE

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Στοματική (εισπνοή)
Χορήγηση:
Κάθε φορά που ο ασθενής αισθανθεί έντονη επιθυμία για κάπνισμα ή αισθάνεται την έναρξη στερητικών συμπτωμάτων.
Δόση έναρξης:
6-12 φυσίγγων των 10 mg την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Σταδιακή μείωση της ημερήσιας δόσης για διάστημα 4 εβδομάδων μετά τους 2 μήνες θεραπείας.
  • Ενήλικες (Διακοπή του καπνίσματος)
    Δόση6-12 φυσίγγων των 10 mg την ημέρα
    Μέγ. δόσηΔεν προσδιορίζεται σαφώς, αλλά αναφέρεται μέγιστη δόση μετά από 20 λεπτά έντονης χρήσης.
    Χρήση 8-10πλάσιων εισπνοών Nicorette συγκριτικά με τις εισπνοές κατά το κάπνισμα ενός τσιγάρου. Η δοσολογία εξατομικεύεται. Συνιστώμενος χρόνος θεραπείας 2 μήνες, με σταδιακή μείωση δόσης για 4 εβδομάδες. Η χρήση δεν πρέπει να συνεχισθεί πέρα από 3 μήνες.
  • Ενήλικες (Ελάττωση του καπνίσματος)
    ΔόσηΧρήση στα διαλείμματα της κατανάλωσης τσιγάρων
    Στόχος η διακοπή του καπνίσματος. Αναζήτηση ιατρικής συμβουλής εάν δεν επιτευχθεί ελάττωση μετά από 6 εβδομάδες ή εάν η διακοπή δεν γίνει εντός 9 μηνών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)
    Δεν πρέπει να χορηγείται χωρίς σύσταση επαγγελματία υγείας. Δεν υπάρχουν ελεγχόμενα κλινικά δεδομένα.
block
SPC-NICORETTE

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning
SPC-NICORETTE

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Άσθμα, βρογχόσπασμος και νόσος αντιδραστικών αεραγωγών
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα βρογχοσπαστική νόσο
    Να χρησιμοποιούνται με προσοχή οι εισπνοές Nicorette σε καπνιστές με χρόνιες παθήσεις του λαιμού και βρογχοσπαστικές ασθένειες.
  • Καρδιαγγειακές ή περιφερικές αγγειακές νόσοι
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΕξαρτημένοι καπνιστές με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή ή επιδεινωμένη στηθάγχη, αγγειοσπαστικές νόσους (νόσος Buerger, αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα, παραλλάσσουσα στηθάγχη Prinzmetal και φαινόμενα Raynaud), σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή/και οι πάσχοντες από μη ελεγχόμενη υπέρταση
    Να ενθαρρύνονται να σταματήσουν το κάπνισμα με μη φαρμακολογικές παρεμβάσεις. Αν αυτό αποτύχει, η χρήση του Nicorette μπορεί να εξεταστεί, αλλά η έναρξη της θεραπείας πρέπει να είναι μόνο κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Υπέρταση
    Προσοχή
    Η θεραπεία υποκατάστασης θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στους ασθενείς με επιταχυνόμενη υπέρταση.
  • Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή/και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς η κάθαρση της νικοτίνης ή των μεταβολιτών της ενδέχεται να είναι μειωμένη, αυξάνοντας έτσι την πιθανότητα παρενεργειών.
  • Φαιοχρωμοκύττωμα και αρρύθμιστος υπερθυρεοειδισμός
    Προσοχή
    Η θεραπεία υποκατάστασης πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Γαστρεντερικές νόσοι - Πεπτικό έλκος
    Προσοχή
    Η θεραπεία υποκατάστασης θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη
    Να παρακολουθούν πιο στενά τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα τους όταν διακόπτουν το κάπνισμα και ξεκινούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης.
  • Γενικά
    Παρακολούθηση
    Αν υπάρξει κλινικά σημαντική αύξηση των καρδιαγγειακών ή άλλων επιδράσεων που να αποδίδεται στη νικοτίνη, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί. Οι γιατροί θα πρέπει να αναμένουν ότι μπορεί να χρειαστεί δοσολογική αναπροσαρμογή των συγχορηγούμενων φαρμάκων.
  • Κίνδυνος σε παιδιά
    Προσοχή
    Προϊόντα που περιέχουν νικοτίνη δεν πρέπει να αφήνονται εκτεθειμένα σε θέσεις όπου μπορεί να χρησιμοποιηθούν ή να καταποθούν από παιδιά.
  • Μετατόπιση της εξάρτησης
    Παρακολούθηση
    Μετατόπιση της εξάρτησης μπορεί να συμβεί, αλλά σπανίως, και είναι λιγότερο επιβλαβής και πιο εύκολη στη διακοπή από την εξάρτηση του καπνίσματος.
  • Διακοπή καπνίσματος
    Παρακολούθηση
    Όταν ένας καπνιστής διακόπτει το κάπνισμα, αυτό μπορεί να οδηγήσει σε πιο αργό μεταβολισμό και επακόλουθη αύξηση των φαρμάκων αυτών στα επίπεδα του αίματος. Αυτό μπορεί να έχει κλινική σημασία για προϊόντα με στενό θεραπευτικό παράθυρο, π.χ. θεοφυλλίνη, τακρίνη, κλοζαπίνη και ροπινιρόλη.
swap_horiz
SPC-NICORETTE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ακεταμινοφαίνη, καφεΐνη, ιμιπραμίνη, οξαζεπάμη, πενταζοκίνη, προπρανολόλη ή άλλοι β-αποκλειστές, θεοφυλλίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση δόσης μπορεί να χρειαστεί κατά τη διακοπή του καπνίσματος. Πιθανός μηχανισμός: Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων.
  • Ινσουλίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση δόσης μπορεί να χρειαστεί κατά τη διακοπή του καπνίσματος. Πιθανός μηχανισμός: Αύξηση της υποδόριας απορρόφησης ινσουλίνης.
  • Αδρενεργικοί ανταγωνιστές (π.χ. πραζοσίνη, λαβεταλόλη)
    παρακολούθηση
    Μείωση δόσης μπορεί να χρειαστεί κατά τη διακοπή του καπνίσματος. Πιθανός μηχανισμός: Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαμινών.
  • Αδρενεργικοί αγωνιστές (π.χ. ισοπροτερενόλη, φαινυλεφρίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση δόσης μπορεί να χρειαστεί κατά τη διακοπή του καπνίσματος. Πιθανός μηχανισμός: Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαμινών.
  • Σκευάσματα γεσταγόνων-οιστρογόνων (π.χ. ορμονικά αντισυλληπτικά)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολικών αντιδράσεων.
  • Αδενοσίνη
    προσοχή
    Ενίσχυση των αιμοδυναμικών επιδράσεων (π.χ. αύξηση πίεσης αίματος, καρδιακού ρυθμού) και αύξηση της ανταπόκρισης στον πόνο.
sick
SPC-NICORETTE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Καρδιακές Διαταραχές
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Αναστρέψιμη κολπική μαρμαρυγή
Οφθαλμικές Διαταραχές
  • Θολή όραση
  • Αυξημένη δακρύρροια
Γαστρεντερικές Διαταραχές
  • Διάρροια
  • Ξηρότητα λαιμού
  • Δυσφαγία
  • Ερυγές
  • Γαστρεντερική δυσφορία
  • Γλωσσίτιδα
  • Στοματική υπαισθησία
  • Φουσκάλες και απολέπιση στοματικού βλεννογόνου
  • Πόνος στα χείλη
  • Στοματική παραισθησία
  • Τάση προς έμετο
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
  • Ναυτία
  • Υπερέκκριση σιέλου
  • Στοματίτιδα
  • Έμετος
Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
  • Αδυναμία
  • Δυσφορία θώρακα και πόνος
  • Αδιαθεσία
  • Αίσθημα καύσου
  • Κόπωση
Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Υπερευαισθησία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Παραισθησία
Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Παράδοξα όνειρα
Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
  • Βήχας
  • Λόξιγκας
  • Ερεθισμός λαιμού
  • Βρογχόσπασμος
  • Δυσφωνία
  • Δύσπνοια
  • Ρινική συμφόρηση
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος
  • Φτέρνισμα
  • Σφίξιμο στον λαιμό
Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
  • Αγγειοοίδημα
  • Ερύθημα
  • Υπεριδρωσία
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Αγγειακές διαταραχές
  • Έξαψη
  • Υπέρταση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αναστρέψιμη κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιακές Διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ Σπάνιες
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Ξηρότητα λαιμού
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Πολύ Σπάνιες
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ερυγές
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική δυσφορία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Πολύ Σπάνιες
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Στοματική υπαισθησία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Σπάνιες
  • Φουσκάλες και απολέπιση στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Πόνος στα χείλη
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Στοματική παραισθησία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Τάση προς έμετο
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία θώρακα και πόνος
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Αδιαθεσία
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα καύσου
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Συχνές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
    Πολύ Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Δυσγευσία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Παράδοξα όνειρα
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Όχι συχνές
  • Δυσφωνία
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Όχι συχνές
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Όχι συχνές
  • Φτέρνισμα
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Όχι συχνές
  • Σφίξιμο στον λαιμό
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Όχι συχνές
  • Βήχας
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Πολύ συχνές
  • Λόξιγκας
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Πολύ συχνές
  • Ερεθισμός λαιμού
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Πολύ συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-NICORETTE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η νικοτίνη περνά στο έμβρυο και επηρεάζει τις αναπνευστικές κινήσεις και την κυκλοφορία. Η επίδραση στην κυκλοφορία είναι δοσοεξαρτώμενη. Για τον λόγο αυτό η έγκυος καπνίστρια πρέπει πάντοτε να συμβουλεύεται να διακόπτει τελείως το κάπνισμα χωρίς τη χρήση θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης. Ο κίνδυνος συνέχισης του καπνίσματος μπορεί να θέσει σε μεγαλύτερο κίνδυνο το έμβρυο σε σύγκριση με τη χρήση προϊόντων υποκατάστασης νικοτίνης σε ένα πρόγραμμα διακοπής καπνίσματος υπό επίβλεψη. Η χρήση των εισπνοών Nicorette από την έγκυο καπνίστρια πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η νικοτίνη, ακόμα και σε θεραπευτικές δόσεις, περνά ελεύθερα στο μητρικό γάλα σε ποσότητες που μπορεί να επηρεάσουν το παιδί. Οι εισπνοές Nicorette θα πρέπει να αποφεύγονται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εάν η διακοπή του καπνίσματος δεν επιτευχθεί, η χρήση των εισπνοών Nicorette από καπνίστριες που θηλάζουν θα πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας. Στην περίπτωση αυτή οι γυναίκες θα πρέπει να λάβουν το προϊόν αμέσως μετά τον θηλασμό.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Στις γυναίκες το κάπνισμα καθυστερεί τον χρόνο της σύλληψης, μειώνει τα ποσοστά επιτυχίας της εξωσωματικής γονιμοποίησης και αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο της υπογονιμότητας. Στους άνδρες το κάπνισμα μειώνει την παραγωγή σπέρματος και αυξάνει το οξειδωτικό στρες και την καταστροφή του DNA. Τα σπερματοζωάρια των καπνιστών έχουν μειωμένη ικανότητα γονιμοποίησης. Η συμβολή της νικοτίνης στις παραπάνω επιδράσεις στον άνθρωπο είναι άγνωστες. ### Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Σε αντίθεση με τις πολύ γνωστές ανεπιθύμητες επιδράσεις του καπνίσματος τσιγάρου στην ανθρώπινη σύλληψη και εγκυμοσύνη, οι επιδράσεις της θεραπευτικής αγωγής νικοτίνης είναι άγνωστες. Επομένως, παρόλο που μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν ειδικές συμβουλές σχετικά με την ανάγκη για γυναικεία αντισύλληψη, οι γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες κρίνεται πιο συνετό να μην καπνίζουν και να μην χρησιμοποιούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης. Αν και το κάπνισμα μπορεί να έχει ανεπιθύμητες επιδράσεις στην ανδρική γονιμότητα, δεν υπάρχουν στοιχεία ότι απαιτούνται συγκεκριμένα μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια θεραπείας με υποκατάστατα νικοτίνης σε άνδρες.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η νικοτίνη είναι ένα διεγερτικό φάρμακο που δρα ως αγωνιστής στους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Αυτοί είναι ιοντοτρόποι υποδοχείς που αποτελούνται από πέντε ομομερείς ή ετερομερείς υπομονάδες. Στον εγκέφαλο, η νικοτίνη δεσμεύεται σε νικοτινικούς…
monitor_heart
SPC-NICORETTE

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη ATC code: N07B A01 Η νικοτίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης στο περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και έχει γνωστές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό…

biotech
SPC-NICORETTE

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Οι φαρμακοκινητικές μελέτες των εισπνοών Νicorette έχουν πραγματοποιηθεί σε ενήλικες καπνιστές. Το μεγαλύτερο κλάσμα νικοτίνης που απελευθερώνεται από τις εισπνοές Νicorette επικάθεται στη στοματική κοιλότητα, από την οποία απορροφάται…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός, η κοτινίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης. Ο μεταβολισμός της νικοτίνης είναι ποιοτικά παρόμοιος μετά από στοματική απορρόφηση από τσίχλα πολυακριλικού νικοτίνης ή στοματική εισπνοή νικοτίνης και μετά από στοματική εισπνοή…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NICORETTE
expand_more

Δοσολογία

Οι εισπνοές Nicorette πρέπει να χρησιμοποιούνται κάθε φορά που ο ασθενής αισθανθεί έντονη επιθυμία για κάπνισμα ή αισθάνεται την έναρξη στερητικών συμπτωμάτων.

Διακοπή του καπνίσματος - Ενήλικες

Οι εισπνοές Nicorette αντικαθιστούν την κίνηση χέρι-στόμα κατά το κάπνισμα και θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με τον ίδιο τρόπο όπως και το τσιγάρο. Αφού η ποσότητα νικοτίνης από μια εισπνοή Nicorette είναι πολύ μικρότερη από αυτή ενός τσιγάρου, χρησιμοποιήστε 8-10πλάσιες εισπνοές Nicorette συγκριτικά με τις εισπνοές κατά το κάπνισμα ενός τσιγάρου για να φτάσετε σε έναν κατάλληλο βαθμό υποκατάστασης. Εάν η ανακούφιση από την επιθυμία δεν είναι επαρκής, αυξήστε τη συχνότητα ή/και την ένταση των εισπνοών.

Κάθε φύσιγγα των 10 mg υποκαθιστά περίπου 3-4 τσιγάρα.

Ο αριθμός και η συχνότητα των εισπνοών, ο χρόνος εισπνοής και η τεχνική ποικίλλουν ατομικά και οι καπνιστές σύντομα βρίσκουν την επιθυμητή για αυτούς τεχνική. Τα επίπεδα νικοτίνης που λαμβάνονται από τις εισπνοές Nicorette εξαρτώνται επίσης και από τη θερμοκρασία. Σε κρύες θερμοκρασίες οι εισπνοές Nicorette θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για περισσότερο διάστημα για να επιτευχθεί το ίδιο αποτέλεσμα.

Συνιστάται η χρήση 6-12 φυσίγγων των 10 mg την ημέρα για διάστημα μέχρι 3 μήνες.

Όσο περισσότερο το χρησιμοποιεί ο καπνιστής, τόσο πιο εύκολα θα απέχει από το κάπνισμα. Οι καπνιστές θα πρέπει να διακόψουν τελείως το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το σύστημα εισπνοών.

Από μελέτες καταδεικνύεται ότι οι διάφοροι τρόποι εισπνοής παρέχουν όμοια αποτελέσματα, π.χ. βαθειά εισπνοή (τρόπος που το άτομο καπνίζει τσιγάρο) ή ρηχή εισροή καπνού (τρόπος που το άτομο καπνίζει πίπα).

Η μέγιστη δόση επιτυγχάνεται μετά από 20 λεπτά έντονης χρήσης (συνεχών εισπνοών). Ωστόσο, ανάλογα με τον τρόπο εισπνοής του κάθε ατόμου, ο χρόνος εισπνοής μπορεί να επεκταθεί.

Μετά από τη χρήση μερικών φυσίγγων, το άτομο θα βρει τον τρόπο που του ταιριάζει και που παρέχει τα καλύτερα αποτελέσματα.

Η δοσολογία εξατομικεύεται αναλόγως της ανάγκης για υποκατάστατο, ώστε να μειωθούν τα στερητικά συμπτώματα που σχετίζονται με τη διακοπή του καπνίσματος. Το καλύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται, όταν το άτομο αναπτύσσει την τεχνική που το βοηθάει καλύτερα.

Ο συνιστώμενος χρόνος θεραπείας ανέρχεται σε 2 μήνες. Μετά από αυτήν την αρχική περίοδο, οι ασθενείς θα πρέπει να αρχίσουν να μειώνουν σταδιακά την ημερήσια δόση για διάστημα 4 εβδομάδων μέχρι την πλήρη διακοπή της θεραπείας. Η χρήση των εισπνοών Nicorette δεν πρέπει να συνεχισθεί πέρα από διάστημα 3 μηνών.

Ελάττωση του καπνίσματος - Ενήλικες

Η χρήση των εισπνοών Nicorette γίνεται στα διαλείμματα της κατανάλωσης τσιγάρων με σκοπό να υποκαταστήσει το κάπνισμα και να επιμηκύνει τα διαστήματα χωρίς τσιγάρα όσο το δυνατόν περισσότερο.

Εάν μετά τις 6 εβδομάδες χρήσης δεν έχει επιτευχθεί ελάττωση του καπνίσματος, θα πρέπει να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή.

Η προσπάθεια διακοπής του καπνίσματος θα πρέπει να γίνει αμέσως μόλις ο καπνιστής νιώσει έτοιμος, αλλά όχι μετά τους 6 μήνες από την έναρξη της θεραπείας. Εάν η προσπάθεια διακοπής δεν πραγματοποιηθεί μέσα στους 9 μήνες από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή.

Η ελάττωση του καπνίσματος πρέπει να έχει ως απώτερο στόχο τη διακοπή του καπνίσματος.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι εισπνοές Nicorette δεν πρέπει να χορηγούνται σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών χωρίς τη σύσταση κάποιου επαγγελματία υγείας. Δεν υπάρχουν ελεγχόμενα κλινικά δεδομένα που να υποστηρίζουν τη θεραπεία με τις εισπνοές Nicorette σε εφήβους κάτω των 18 ετών.

Τρόπος χορήγησης

  1. Πάρτε τη σφραγισμένη πλαστική θήκη από το κουτί. Αφαιρέστε το φύλλο σφράγισης.
  2. Πάρτε το πλαστικό επιστόμιο από τη θήκη.
  3. Στρίψτε μεταξύ τους τα δύο τμήματα του επιστομίου μέχρι να ευθυγραμμισθούν τα δύο σημάδια. Μετά τραβήξτε το επιστόμιο ξεχωριστά.
  4. Πάρτε μια φύσιγγα από τη θήκη. Πιέστε τη φύσιγγα σφιχτά στον πάτο του επιστομίου μέχρι να σπάσει η σφράγιση.
  5. Τοποθετήστε το άνω μέρος στο επιστόμιο, ευθυγραμμίζοντας τα δύο σημάδια. Σπρώξτε μαζί και σφιχτά, ώστε να σπάσει η σφράγιση της φύσιγγας.
  6. Στρίψτε, ώστε να κλειδώσει.
  7. Με την εισπνοή του αέρα η νικοτίνη εξατμίζεται και απορροφάται στο στόμα.
block

Αντενδείξεις

SPC-NICORETTE
expand_more
Η χρήση του προϊόντος αντενδείκνυται σε άτομα με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NICORETTE
expand_more
Όλοι οι καπνιστές θα πρέπει να ενθαρρύνονται να διακόψουν το κάπνισμα χρησιμοποιώντας επιμορφωτικές και συμπεριφορικές μεθόδους, πριν από τη χρήση φαρμακολογικών μέσων. Ο αρμόδιος γιατρός πρέπει να αξιολογήσει τον κίνδυνο έναντι του οφέλους σε ασθενείς που πάσχουν από τις ακόλουθες καταστάσεις: Άσθμα, βρογχόσπασμος και νόσος αντιδραστικών αεραγωγών Έχει αναφερθεί έξαρση του βρογχόσπασμου σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βρογχοσπαστική νόσο. Οι εισπνοές Nicorette θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε καπνιστές με χρόνιες παθήσεις του λαιμού και βρογχοσπαστικές ασθένειες. Καρδιαγγειακές ή περιφερικές αγγειακές νόσοι Οι εξαρτημένοι καπνιστές με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή ή επιδεινωμένη στηθάγχη, αγγειοσπαστικές νόσους (νόσος Buerger, αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα, παραλλάσσουσα στηθάγχη Prinzmetal και φαινόμενα Raynaud), σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή/και οι πάσχοντες από μη ελεγχόμενη υπέρταση θα πρέπει να ενθαρρύνονται να σταματήσουν το κάπνισμα με μη φαρμακολογικές παρεμβάσεις (π.χ. συμβουλευτικά). Αν αυτό αποτύχει, η χρήση του Nicorette μπορεί να εξεταστεί, καθώς όμως τα στοιχεία για την ασφάλεια σε αυτή την ομάδα ασθενών είναι περιορισμένα, η έναρξη της θεραπείας πρέπει να είναι μόνο κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση. Έχει αναφερθεί εκδήλωση ταχυκαρδίας σχετιζόμενη με τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης. Η θεραπεία νικοτίνης αποτελεί παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη κακοήθους υπέρτασης σε ασθενείς με επιταχυνόμενη υπέρταση. Επομένως, η θεραπεία υποκατάστασης θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στους ασθενείς αυτούς. Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή/και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, καθώς η κάθαρση της νικοτίνης ή των μεταβολιτών της ενδέχεται να είναι μειωμένη, αυξάνοντας έτσι την πιθανότητα παρενεργειών. Φαιοχρωμοκύττωμα και αρρύθμιστος υπερθυρεοειδισμός Η θεραπεία υποκατάστασης πρέπει να γίνεται με προσοχή σε ασθενείς με αρρύθμιστο υπερθυρεοειδισμό ή φαιοχρωμοκύττωμα, εφόσον η νικοτίνη προκαλεί την απελευθέρωση κατεχολαμινών από τον μυελό των επινεφριδίων. Γαστρεντερικές νόσοι - Πεπτικό έλκος Η νικοτίνη καθυστερεί την επούλωση του πεπτικού έλκους και μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα σε ασθενείς που υποφέρουν από οισοφαγίτιδα και γαστρικό ή πεπτικό έλκος. Επομένως, η θεραπεία υποκατάστασης θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυτές τις καταστάσεις. Σακχαρώδης διαβήτης Οι ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη θα πρέπει να παρακολουθούν πιο στενά τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα τους όταν διακόπτουν το κάπνισμα και ξεκινούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης με τσίχλες, καθώς η μείωση των απελευθερούμενων κατεχολαμινών, λόγω μειωμένης πρόσληψης νικοτίνης, μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό των υδατανθράκων. Γενικά Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι, αν εφαρμόζουν το πρόγραμμα ελάττωσης του καπνίσματος με το προϊόν, μπορεί να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, λόγω των υψηλότερων μέγιστων επιπέδων νικοτίνης σε σχέση με εκείνα που εμφανίζονται μόνο από το κάπνισμα. Αν υπάρξει κλινικά σημαντική αύξηση των καρδιαγγειακών ή άλλων επιδράσεων που να αποδίδεται στη νικοτίνη, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί. Οι γιατροί θα πρέπει να αναμένουν ότι μπορεί να χρειαστεί δοσολογική αναπροσαρμογή των συγχορηγούμενων φαρμάκων. Οι καπνιστές που εφαρμόζουν το πρόγραμμα ελάττωσης του καπνίσματος με το προϊόν μπορεί να εμφανίσουν διαταραχές από το καρδιαγγειακό και θα πρέπει να είναι σε εγρήγορση. Κίνδυνος σε παιδιά Δόσεις νικοτίνης ανεκτές από καπνιστές δύνανται να προκαλέσουν σοβαρή τοξικότητα σε παιδιά, ενώ μπορεί να είναι και θανατηφόρες. Προϊόντα που περιέχουν νικοτίνη δεν πρέπει να αφήνονται εκτεθειμένα σε θέσεις όπου μπορεί να χρησιμοποιηθούν ή να καταποθούν από παιδιά (βλ. παράγραφο 4.9). Σε περίπτωση κατάποσης, μάσησης ή αναρρόφησης του ανταλλακτικού (χρησιμοποιημένου και μη) υπάρχει κίνδυνος δηλητηρίασης του παιδιού. Μετατόπιση της εξάρτησης Μετατόπιση της εξάρτησης μπορεί να συμβεί, αλλά σπανίως, και είναι λιγότερο επιβλαβής και πιο εύκολη στη διακοπή από την εξάρτηση του καπνίσματος. Διακοπή καπνίσματος Οι πολυκυκλικοί αρωματικοί υδρογονάνθρακες στον καπνό του τσιγάρου επάγουν τον μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP 1A2. Όταν ένας καπνιστής διακόπτει το κάπνισμα, αυτό μπορεί να οδηγήσει σε πιο αργό μεταβολισμό και επακόλουθη αύξηση των φαρμάκων αυτών στα επίπεδα του αίματος. Αυτό μπορεί να έχει κλινική σημασία για προϊόντα με στενό θεραπευτικό παράθυρο, π.χ. θεοφυλλίνη, τακρίνη, κλοζαπίνη και ροπινιρόλη.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NICORETTE
expand_more

Η διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς υποκατάσταση νικοτίνης, μπορεί να μεταβάλει τη φαρμακοκινητική ορισμένων συγχορηγούμενων φαρμάκων (βλ. Πίνακα 1).

Πίνακας 1

Μπορεί να χρειαστούν μείωση της δόσης κατά τη διακοπή του καπνίσματος:
Φάρμακο Πιθανός μηχανισμός
Ακεταμινοφαίνη, καφεΐνη, ιμιπραμίνη, οξαζεπάμη, πενταζοκίνη, προπρανολόλη ή άλλοι β-αποκλειστές, θεοφυλλίνη Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος.
Ινσουλίνη Αύξηση της υποδόριας απορρόφησης ινσουλίνης με τη διακοπή του καπνίσματος.
Αδρενεργικοί ανταγωνιστές (π.χ. πραζοσίνη, λαβεταλόλη) Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαμινών με τη διακοπή του καπνίσματος.
Μπορεί να χρειαστούν αύξηση της δόσης κατά τη διακοπή του καπνίσματος:
Φάρμακο Πιθανός μηχανισμός
Αδρενεργικοί αγωνιστές (π.χ. ισοπροτερενόλη, φαινυλεφρίνη) Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαμινών με τη διακοπή του καπνίσματος.

Η ταυτόχρονη χορήγηση σκευασμάτων γεσταγόνων-οιστρογόνων (π.χ. ορμονικών αντισυλληπτικών) μπορεί, όπως και το κάπνισμα, να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο θρομβοεμβολικών αντιδράσεων.

Η νικοτίνη μπορεί επίσης να ενισχύσει τις αιμοδυναμικές επιδράσεις της αδενοσίνης, π.χ. αύξηση στην πίεση του αίματος και στον καρδιακό ρυθμό, και να αυξήσει την ανταπόκριση στον πόνο (πόνος τύπου στηθάγχης) που προκαλείται από χορήγηση αδενοσίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NICORETTE
expand_more

Επιδράσεις της διακοπής του καπνίσματος

Είναι γνωστό ότι υπάρχει ποικιλία συμπτωμάτων τα οποία σχετίζονται με τη διακοπή της χρήσης καπνού, ανεξαρτήτως των μέσων που χρησιμοποιούνται. Αυτά συμπεριλαμβάνουν συναισθηματικές ή νοητικές επιδράσεις, όπως δυσφορία, μειωμένη διάθεση, αϋπνία, ευερεθιστότητα, απόγνωση ή θυμό, άγχος, δυσκολία συγκέντρωσης και ανησυχία ή ανυπομονησία. Μπορεί επίσης να υπάρχουν και φυσικές επιδράσεις, όπως μειωμένος καρδιακός ρυθμός, αυξημένη όρεξη ή πρόσληψη βάρους, ζάλη ή προλιποθυμικά επεισόδια, βήχας, δυσκοιλιότητα, αιμορραγία των ούλων ή αφθώδεις εξελκώσεις, ρινοφαρυγγίτιδα. Επιπλέον, είναι κλινικής σημασίας ότι η επιθυμία για νικοτίνη μπορεί να οδηγήσει σε έντονη προτροπή για κάπνισμα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί συμβαίνουν κατά τα αρχικά στάδια της θεραπείας και είναι κυρίως δοσοεξαρτώμενες. Η εκτίμηση των ανεπιθύμητων ενεργειών συγχέεται από την εκδήλωση των σημείων και συμπτωμάτων της απόσυρσης από τη νικοτίνη σε ορισμένους ασθενείς και από την υπερβολική λήψη νικοτίνης σε άλλους.

Αλλεργικές αντιδράσεις, που συμπεριλαμβάνουν τα συμπτώματα αναφυλαξίας, μπορούν να συμβούν κατά τη διάρκεια της χρήσης του προϊόντος.

Η λήψη των εισπνοών Nicorette μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες συγκρίσιμες με αυτές των λοιπών μορφών του προϊόντος.

Ερεθισμός στο στόμα και στον λαιμό μπορεί να εμφανιστεί, αν και οι περισσότεροι ασθενείς προσαρμόζονται καθώς συνεχίζεται η χρήση.

Περίπου το 40% των χρηστών αντιμετώπισαν ήπιες τοπικές αντιδράσεις, όπως βήχα και ερεθισμό, στο στόμα και στον λαιμό.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που ταυτοποιήθηκαν από κλινικές μελέτες και κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία των από του στόματος φαρμακευτικών μορφών νικοτίνης παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα. Κατατάσσονται ως προς τη συχνότητα σύμφωνα με την ακόλουθη παραδοχή:

  • Πολύ Συχνές ≥1/10
  • Συχνές ≥1/100 και <1/10
  • Μη συχνές ≥1/1.000 και <1/100
  • Σπάνιες ≥1/10.000, <1/1.000
  • Πολύ Σπάνιες <1/10.000
  • Άγνωστης συχνότητας (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Πίνακας 2: Ανεπιθύμητες ενέργειες που ταυτοποιήθηκαν από κλινικές μελέτες και κατά τη διάρκεια της εμπειρίας μετά την κυκλοφορία των από του στόματος φαρμακευτικών μορφών νικοτίνης με Κατηγορία Συχνότητας

Κατηγορία Συστήματος Οργάνου
Καρδιακές Διαταραχές
Οφθαλμικές Διαταραχές
Γαστρεντερικές Διαταραχές
Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Ψυχιατρικές Διαταραχές
Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
Αγγειακές διαταραχές
Κατηγορία Συχνότητας
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Πολύ σπάνιες
Πολύ Σπάνιες
Πολύ Σπάνιες
Συχνές
Πολύ Σπάνιες
Σπάνιες
Όχι συχνές
Πολύ Σπάνιες
Όχι συχνές
Σπάνιες
Συχνές
Συχνές
Συχνές
Συχνές
Πολύ συχνές
Συχνές
Συχνές
Συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Συχνές
Συχνές
Πολύ Σπάνιες
Συχνές
Συχνές
Συχνές
Συχνές
Πολύ συχνές
Πολύ συχνές
Πολύ συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Προτιμώμενος Όρος
Αίσθημα παλμών*
Ταχυκαρδία*
Αναστρέψιμη κολπική μαρμαρυγή*
Θολή όραση
Αυξημένη δακρύρροια
Διάρροια**
Ξηρότητα λαιμού
Δυσφαγία
Ερυγές
Γαστρεντερική δυσφορία*
Γλωσσίτιδα
Στοματική υπαισθησία**
Φουσκάλες και απολέπιση στοματικού βλεννογόνου
Πόνος στα χείλη
Στοματική παραισθησία**
Τάση προς έμετο
Κοιλιακό άλγος
Ξηροστομία
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Ναυτία*
Υπερέκκριση σιέλου
Στοματίτιδα
Έμετος*
Αδυναμία*
Δυσφορία θώρακα και πόνος*
Αδιαθεσία*
Αίσθημα καύσου
Κόπωση*
Αναφυλακτική αντίδραση*
Υπερευαισθησία*
Ζάλη*
Κεφαλαλγία*
Δυσγευσία
Παραισθησία*
Παράδοξα όνειρα*
Βρογχόσπασμος
Δυσφωνία
Δύσπνοια*
Ρινική συμφόρηση
Στοματοφαρυγγικός πόνος
Φτέρνισμα
Σφίξιμο στον λαιμό
Βήχας α
Λόξιγκας
Ερεθισμός λαιμού
Αγγειοοίδημα*
Ερύθημα*
Υπεριδρωσία*
Κνησμός*
Εξάνθημα*
Κνίδωση*
Έξαψη*
Υπέρταση*
  • : συστημικές επιδράσεις ** : αναφέρθηκε το ίδιο ή λιγότερο συχνά σε σχέση με placebo

: αν και η συχνότητα ήταν μικρότερη σε σχέση με placebo, η συχνότητα στη φαρμακοτεχνική μορφή όπου η ανεπιθύμητη ενέργεια ταυτοποιήθηκε ως συστημική ήταν μεγαλύτερη σε σχέση με placebo

α : υψηλότερη συχνότητα παρατηρήθηκε σε κλινικές μελέτες με τις εισπνοές

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν μπορούσαν να ταξινομηθούν και να αναφερθούν πιο πάνω και αναφέρθηκαν από >1% των ασθενών: πόνος στην πλάτη, αρθραλγία, διαταραχή εμμηνορρυσίας, διαταραχή οδόντων, προβλήματα ούλων, σύγχυση, ακμή, δυσμηνόρροια.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ως εξής (βλ. λεπτομέρειες παρακάτω):

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 213 2040380/337 Φαξ: + 30 210 6549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr

Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www. moh. gov. cy / phs

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NICORETTE
expand_more

Κύηση

Το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σχετίζεται με κινδύνους όπως η καθυστέρηση ενδομήτριας ανάπτυξης, ο πρόωρος τοκετός ή ο θάνατος του εμβρύου. Η διακοπή του καπνίσματος είναι η μόνη αποτελεσματική παρέμβαση για τη βελτίωση της υγείας τόσο της εγκύου όσο και του βρέφους. Όσο νωρίτερα επιτυγχάνεται η αποχή τόσο το καλύτερο. Η νικοτίνη περνά στο έμβρυο και επηρεάζει τις αναπνευστικές κινήσεις και την κυκλοφορία. Η επίδραση στην κυκλοφορία είναι δοσοεξαρτώμενη. Για τον λόγο αυτό η έγκυος καπνίστρια πρέπει πάντοτε να συμβουλεύεται να διακόπτει τελείως το κάπνισμα χωρίς τη χρήση θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης. Ο κίνδυνος συνέχισης του καπνίσματος μπορεί να θέσει σε μεγαλύτερο κίνδυνο το έμβρυο σε σύγκριση με τη χρήση προϊόντων υποκατάστασης νικοτίνης σε ένα πρόγραμμα διακοπής καπνίσματος υπό επίβλεψη. Η χρήση των εισπνοών Nicorette από την έγκυο καπνίστρια πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας.

Θηλασμός

Η νικοτίνη, ακόμα και σε θεραπευτικές δόσεις, περνά ελεύθερα στο μητρικό γάλα σε ποσότητες που μπορεί να επηρεάσουν το παιδί. Οι εισπνοές Nicorette θα πρέπει να αποφεύγονται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εάν η διακοπή του καπνίσματος δεν επιτευχθεί, η χρήση των εισπνοών Nicorette από καπνίστριες που θηλάζουν θα πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας. Στην περίπτωση αυτή οι γυναίκες θα πρέπει να λάβουν το προϊόν αμέσως μετά τον θηλασμό.

Γονιμότητα

Στις γυναίκες το κάπνισμα καθυστερεί τον χρόνο της σύλληψης, μειώνει τα ποσοστά επιτυχίας της εξωσωματικής γονιμοποίησης και αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο της υπογονιμότητας. Στους άνδρες το κάπνισμα μειώνει την παραγωγή σπέρματος και αυξάνει το οξειδωτικό στρες και την καταστροφή του DNA. Τα σπερματοζωάρια των καπνιστών έχουν μειωμένη ικανότητα γονιμοποίησης. Η συμβολή της νικοτίνης στις παραπάνω επιδράσεις στον άνθρωπο είναι άγνωστες.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες

Σε αντίθεση με τις πολύ γνωστές ανεπιθύμητες επιδράσεις του καπνίσματος τσιγάρου στην ανθρώπινη σύλληψη και εγκυμοσύνη, οι επιδράσεις της θεραπευτικής αγωγής νικοτίνης είναι άγνωστες. Επομένως, παρόλο που μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν ειδικές συμβουλές σχετικά με την ανάγκη για γυναικεία αντισύλληψη, οι γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες κρίνεται πιο συνετό να μην καπνίζουν και να μην χρησιμοποιούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης. Αν και το κάπνισμα μπορεί να έχει ανεπιθύμητες επιδράσεις στην ανδρική γονιμότητα, δεν υπάρχουν στοιχεία ότι απαιτούνται συγκεκριμένα μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια θεραπείας με υποκατάστατα νικοτίνης σε άνδρες.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NICORETTE
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη

ATC code: N07B A01

Η νικοτίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης στο περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και έχει γνωστές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Η απότομη διακοπή της καθιερωμένης, συχνής χρήσης των προϊόντων που περιέχουν καπνό οδηγεί σε ένα χαρακτηριστικό σύνδρομο με συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένης της επιθυμίας για κάπνισμα, όπως περιγράφεται στην παράγραφο 4.8.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα προϊόντα υποκατάστασης νικοτίνης μπορούν να βοηθήσουν τους καπνιστές να απέχουν ή να ελαττώσουν το κάπνισμα ανακουφίζοντας από τα συμπτώματα στέρησης.

Η πλειονότητα των καπνιστών παίρνει βάρος κατά τη διακοπή του καπνίσματος. Σε κλινικές μελέτες, η θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την αύξηση του βάρους μετά τη διακοπή.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NICORETTE
expand_more

Απορρόφηση

Οι φαρμακοκινητικές μελέτες των εισπνοών Νicorette έχουν πραγματοποιηθεί σε ενήλικες καπνιστές.

Το μεγαλύτερο κλάσμα νικοτίνης που απελευθερώνεται από τις εισπνοές Νicorette επικάθεται στη στοματική κοιλότητα, από την οποία απορροφάται διαμέσου των μεμβρανών του βλεννογόνου. Αυτή η απορρόφηση δεν αποδίδει τόσο υψηλές και γρήγορες συγκεντρώσεις νικοτίνης στο αίμα όπως εκείνες που επιτυγχάνονται με το κάπνισμα τσιγάρου.

Ο όγκος της εισπνοής διαφέρει μεταξύ ατόμων, αλλά από φαρμακοκινητικές μελέτες έχει δειχθεί ότι απελευθερώνονται κατά μέσο όρο 2 mg νικοτίνης σε διάστημα 20 λεπτών εντατικής χρήσης. Οι εισπνοές Νicorette αποδίδουν 1 mg νικοτίνης κατά τη χρήση τους με την ίδια τεχνική όπως όταν καπνίζεται ένα τσιγάρο, αλλά πραγματοποιώντας 8-10 φορές περισσότερες εισπνοές.

Οι παράγοντες που καθορίζουν την ποσότητα της νικοτίνης που απελευθερώνεται από τις εισπνοές Nicorette είναι ο όγκος του αέρα που περνάει διαμέσου του επιστομίου και η θερμοκρασία του αέρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της απελευθερούμενης νικοτίνης είναι περίπου 50%.

Στον παρακάτω πίνακα (Πίνακας 3) παρουσιάζονται οι αντιπροσωπευτικές μέσες τιμές φαρμακοκινητικών παραμέτρων για τις εισπνοές Nicorette.

Πίνακας 3

Προϊόν Φαρμακοκινητική παράμετρος Μέσος όρος Εισπνοές 10 mg
Cmax 5,3 ng/mL
Tmax 45 min*
AUC∞ 21,7 ng/mL×h
Css,min** 17,8 ng/mL
Css,max** 21,0 ng/mL
  • Διάμεσος ** μία φύσιγγα Nicorette των 10 mg χρησιμοποιήθηκε για 20 λεπτά κάθε ώρα για διάρκεια 11 ωρών

Σε άτομα που χρησιμοποιούν τις εισπνοές Nicorette για 2 συνεχόμενες ημέρες κατά τη διάρκεια καθημερινών δραστηριοτήτων, μετρήθηκαν απογευματινές συγκεντρώσεις νικοτίνης στο αίμα περίπου 7 ng/mL, ανεξάρτητα αν τα άτομα έκαναν ρηχές και συχνές ή βαθιές εισπνοές. Οι απογευματινές συγκεντρώσεις των 5-6 ng/mL παρατηρήθηκαν με χρήση των εισπνοών Nicorette κατά βούληση κατά τη διάρκεια μελέτης 4 ημερών.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής που ακολουθεί την ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης έχει μελετηθεί σε πολυάριθμες μελέτες. Σε κάποιες εξ αυτών οι μέσες τιμές κυμαίνονται μεταξύ 2,2 και 3,3 L/kg.

Η σύνδεση της νικοτίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος θεωρείται χαμηλή, περίπου 5%. Επομένως, μεταβολές στη σύνδεση της νικοτίνης από τη χρήση συγχορηγούμενων φαρμάκων ή αλλαγές των πρωτεϊνών του πλάσματος λόγω νόσων δεν αναμένεται να έχουν σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της νικοτίνης.

Βιομετασχηματισμός

Τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών δείχνουν ότι ο βιομετασχηματισμός και η αποβολή ης νικοτίνης δεν εξαρτώνται από την επιλογή της φαρμακευτικής μορφής αυτής. Επομένως, χρησιμοποιούνται αποτελέσματα μελετών με ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης για να περιγραφεί η κατανομή, ο βιομετασχηματισμός και η αποβολή της νικοτίνης.

Το κυριότερο όργανο μεταβολισμού είναι το ήπαρ, αν και οι πνεύμονες και ο εγκέφαλος βιομετασχηματίζουν επίσης τη νικοτίνη σε μικρότερη κλίμακα. Το ένζυμο που εμπλέκεται πρωταρχικά στον βιομετασχηματισμό της νικοτίνης είναι το CYP2 A6. Περισσότεροι από 20 μεταβολίτες της νικοτίνης έχουν ταυτοποιηθεί και όλοι πιστεύεται ότι είναι λιγότερο ενεργοί από τη μητρική ένωση.

Ο κύριος μεταβολίτης της νικοτίνης στο πλάσμα, η κοτινίνη, έχει περίοδο ημιζωής 14 έως 20 ώρες. Οι συγκεντρώσεις της κοτινίνης στο πλάσμα υπερβαίνουν αυτές της νικοτίνης κατά το 10πλάσιο.

Αποβολή

Οι μέσες τιμές της ολικής κάθαρσης νικοτίνης που έχουν αναφερθεί είναι μεταξύ 66,6 και 90,0 L/h και η περίοδος ημιζωής μεταξύ 2-3 ωρών.

Οι πρωτογενείς μεταβολίτες της νικοτίνης στα ούρα είναι η κοτινίνη και η trans-3-υδροξυ-κοτινίνη. Κατά μέσο όρο το 10-12% της απορροφούμενης δόσης νικοτίνης απεκκρίνεται ως κοτινίνη και το 28-37% της δόσης απεκκρίνεται ως trans-3-υδροξυ-κοτινίνη. Περίπου το 10-15% της νικοτίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα. Ωστόσο, σε χαμηλό pH ούρων (κάτω από 5), το 23% της δόσης της νικοτίνης απεκκρίθηκε αμετάβλητο.

Από την υπάρχουσα γνώση, δεν έχει εκτιμηθεί η γραμμικότητα της αποβολής νικοτίνης σε σχέση με τη δόση.

Χαρακτηριστικά σε συγκεκριμένες ομάδες ατόμων

Νεφρική Ανεπάρκεια

Η προοδευτική επιδείνωση της νεφρικής ανεπάρκειας σχετίζεται με μειωμένη ολική κάθαρση νικοτίνης. Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση της νικοτίνης ελαττώθηκε κατά μέσο όρο 50%. Έχουν παρατηρηθεί αυξημένα επίπεδα νικοτίνης σε καπνιστές που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.

Ηπατική Ανεπάρκεια

Σε καπνιστές με κίρρωση του ήπατος, αλλά μόνο με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh score 5), η φαρμακοκινητική της νικοτίνης παραμένει ανεπηρέαστη. Όμως σε καπνιστές με μέτρια ανεπάρκεια ηπατικής λειτουργίας (Child-Pugh score 7), η ολική κάθαρση έχει αναφερθεί μειωμένη κατά μέσο όρο 40-50%. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική της νικοτίνης σε καπνιστές με Child-Pugh score άνω του 7.

Ηλικιωμένοι

Η ολική κάθαρση νικοτίνης μειώνεται σε υγιή ηλικιωμένα άτομα, αλλά οι αποκλίσεις ποικίλλουν και δεν θεωρούνται σημαντικές, ώστε να δικαιολογήσουν ηλικιακά εξαρτώμενες ρυθμίσεις της δόσης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Λιγότερο από 5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
89594
Μοριακός τύπος
C10H14N2
Μοριακό βάρος
162.23
IUPAC
3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine
InChIKey
SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογική MeSH

Ουσίες που διευκολύνουν τη διακοπή του καπνίσματος.

Παράγοντες που μιμούνται τη νευρική μετάδοση μέσω της διέγερσης των νικοτινικών υποδοχέων σε αυτόνομα νευρωνικά γάγγλια. Φάρμακα που αυξάνουν έμμεσα τη γαγγλιακή μετάδοση αυξάνοντας την απελευθέρωση ή επιβραδύνοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης ή με μη-νικοτινικές επιδράσεις σε μεταγαγγλιακά νευρώνια δεν περιλαμβάνονται εδώ, ούτε οι μη-ειδικοί χολινεργικοί αγωνιστές.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΙ). Οι νικοτινικοί αγωνιστές δρουν σε μεταγαγγλιακούς νικοτινικούς υποδοχείς, σε νευρο-εκτελεστικές συνδέσεις στο περιφερικό νευρικό σύστημα και σε νικοτινικούς υποδοχείς στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι παράγοντες που λειτουργούν ως νευρομυϊκοί αποκλειστές εκπόλωσης περιλαμβάνονται εδώ επειδή ενεργοποιούν νικοτινικούς υποδοχείς, αν και χρησιμοποιούνται κλινικά για τον αποκλεισμό της νικοτινικής μετάδοσης.

Σχετικά Εργαλεία