Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NICOTINE(Νικοτίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1-3 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 1-3 ώρες
  • ΠΧΠ (SPC): Νικοτίνη: 2-3 ώρες. Κοτινίνη: 14 έως 20 ώρες.
 3 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Λιγότερο από 5% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 15 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NICORETTE και καλύπτουν 39 από 57 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Αντιμετώπιση των συμπτωμάτων εξάρτησης από τη διακοπή του καπνίσματος

    σε: Νικοτινοεξαρτώμενα άτομα

    Στο πλαίσιο προγράμματος διακοπής του καπνίσματος. Συμβουλευτικές και υποστηρικτικές μέθοδοι βοηθούν συνήθως το ποσοστό επιτυχίας.

    • F17 Ψυχικές διαταραχές από τη χρήση καπνού

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NICORETTE
expand_more
Διαδερμικό έμπλαστρο
Διαδερμικό έμπλαστρο 10 mg/16 h: Ημιδιαφανές έμπλαστρο τετράγωνου
σχήματος με στρογγυλεμένες γωνίες και επιφάνεια 9 cm
που είναι
κεντρικά τοποθετημένο πάνω σε ένα τετράγωνο στρώμα απελευθέρωσης
με αλουμίνιο και σιλικόνη.
Διαδερμικό έμπλαστρο 15 mg/16 h: Ημιδιαφανές έμπλαστρο τετράγωνου
σχήματος με στρογγυλεμένες γωνίες και επιφάνεια 13,5 cm
που είναι
κεντρικά τοποθετημένο πάνω σε ένα τετράγωνο στρώμα απελευθέρωσης
με αλουμίνιο και σιλικόνη.
Διαδερμικό έμπλαστρο 25 mg/16 h: Ημιδιαφανές έμπλαστρο τετράγωνου
σχήματος με στρογγυλεμένες γωνίες και επιφάνεια 22,5 cm
που είναι
κεντρικά τοποθετημένο πάνω σε ένα τετράγωνο στρώμα απελευθέρωσης
με αλουμίνιο και σιλικόνη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
διαδερμική
Χορήγηση:
Το πρωί, αφαιρείται μετά από 16 ώρες, συνήθως πριν την κατάκλιση.
Δόση έναρξης:
25 mg/16 h
Τιτλοποίηση:
Σταδιακή αποκοπή με μείωση της δόσης.
  • Καπνιστές που καπνίζουν πάνω από 15 τσιγάρα ημερησίως
    ΔόσηΈνα διαδερμικό έμπλαστρο των 25 mg/16 h την ημέρα
    Για 8 εβδομάδες, ακολουθεί σταδιακή μείωση
  • Καπνιστές που καπνίζουν λιγότερο από 15 τσιγάρα ημερησίως
    ΔόσηΈνα διαδερμικό έμπλαστρο των 15 mg/16 h την ημέρα
    Για 8 εβδομάδες, ακολουθεί μείωση. Συνολική διάρκεια θεραπείας έως 3 μήνες.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός κάτω των 18 ετών
    Δεν χρησιμοποιείται χωρίς τη σύσταση επαγγελματία υγείας. Δεν υπάρχουν ελεγχόμενα κλινικά δεδομένα. Κίνδυνος δηλητηρίασης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Χρόνιες γενικευμένες δερματικές διαταραχές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερδοσολογία νικοτίνης
    Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
  • Διάρκεια χρήσης διαδερμικού εμπλάστρου
    Όχι για περίοδο άνω των 3 μηνών
  • Άσθμα, βρογχόσπασμος και νόσος αντιδραστικών αεραγωγών
    με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα βρογχοσπαστική νόσο
    Αξιολόγηση κινδύνου έναντι οφέλους. Αναφέρθηκε έξαρση του βρογχόσπασμου.
  • Καρδιαγγειακές ή περιφερικές αγγειακές νόσοι
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕξαρτημένοι καπνιστές με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή ή επιδεινωμένη στηθάγχη, αγγειοσπαστικές νόσους (νόσος Buerger, αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα, παραλλάσσουσα στηθάγχη Prinzmetal και φαινόμενα Raynaud), σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή/και μη ελεγχόμενη υπέρταση
    Συνιστώνται μη φαρμακολογικές παρεμβάσεις αρχικά. Εάν αποτύχουν, η έναρξη θεραπείας μόνο κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Ταχυκαρδία
    Έχει αναφερθεί εκδήλωση ταχυκαρδίας σχετιζόμενη με τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης.
  • Κακοήθης υπέρταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιταχυνόμενη υπέρταση
    Χρήση με προσοχή
  • Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή/και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Χρήση με προσοχή, καθώς η κάθαρση της νικοτίνης ή των μεταβολιτών της ενδέχεται να είναι μειωμένη
  • Φαιοχρωμοκύττωμα και αρρύθμιστος υπερθυρεοειδισμός
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αρρύθμιστο υπερθυρεοειδισμό ή φαιοχρωμοκύττωμα
    Χρήση προσεκτικά, εφόσον η νικοτίνη προκαλεί την απελευθέρωση κατεχολαμινών
  • Γαστρεντερικές νόσοι / Πεπτικό έλκος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποφέρουν από οισοφαγίτιδα και γαστρικό ή πεπτικό έλκος
    Χρήση με προσοχή, καθώς η νικοτίνη καθυστερεί την επούλωση του πεπτικού έλκους και μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα
  • Δερματικές διαταραχές (Αγγειοοίδημα, κνίδωση, ερύθημα)
    Αν το ερύθημα είναι σοβαρό ή επιμένει, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Αν οι δερματικές αντιδράσεις γίνουν πιο σοβαρές ή πιο γενικευμένες, διακοπή χρήσης διαδερμικών επιθεμάτων και αναζήτηση ιατρικής βοήθειας.
  • Συνέχιση καπνίσματος κατά τη θεραπεία
    Ο ασθενής πρέπει να διακόψει το κάπνισμα εντελώς. Αν συνεχίσει, μπορεί να εμφανίσει ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω υψηλότερων επιπέδων νικοτίνης. Αν υπάρξει κλινικά σημαντική αύξηση καρδιαγγειακών ή άλλων επιδράσεων νικοτίνης, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Οι γιατροί να αναμένουν δοσολογική αναπροσαρμογή συγχορηγούμενων φαρμάκων.
  • Μαγνητική Τομογραφία (MRI)
    Το διαδερμικό έμπλαστρο νικοτίνης πρέπει να αφαιρείται πριν από MRI προς αποφυγή του κινδύνου εγκαυμάτων.
  • Κίνδυνος σε παιδιά
    Σοβαρή τοξικότητα, θανατηφόρα
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Προϊόντα που περιέχουν νικοτίνη δεν πρέπει να αφήνονται εκτεθειμένα σε θέσεις όπου μπορεί να χρησιμοποιηθούν ή να καταποθούν από παιδιά.
  • Μετατόπιση της εξάρτησης
    Μετατόπιση της εξάρτησης μπορεί να συμβεί, αλλά σπανίως. Είναι λιγότερο επιβλαβής και πιο εύκολη στη διακοπή από την εξάρτηση του καπνίσματος.
  • Αλλαγή μεταβολισμού φαρμάκων λόγω διακοπής καπνίσματος (CYP 1A2)
    προσοχή
    Προσοχή σε φάρμακα με στενό θεραπευτικό παράθυρο (π.χ. θεοφυλλίνη, τακρίνη, κλοζαπίνη και ροπινιρόλη), καθώς η διακοπή καπνίσματος μπορεί να οδηγήσει σε πιο αργό μεταβολισμό και αύξηση των επιπέδων τους στο αίμα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ακεταμινοφαίνη, καφεΐνη, ιμιπραμίνη, οξαζεπάμη, πενταζοκίνη, προπρανολόλη ή άλλοι β-αποκλειστές, θεοφυλλίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση της δόσης κατά τη διακοπή του καπνίσματος λόγω αναστολής της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων.
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Ινσουλίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση της υποδόριας απορρόφησης ινσουλίνης με τη διακοπή του καπνίσματος.
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Αδρενεργικοί ανταγωνιστές (π.χ. πραζοσίνη, λαβηταλόλη)
    παρακολούθηση
    Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαμινών με τη διακοπή του καπνίσματος.
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Αδρενεργικοί αγωνιστές (π.χ. ισοπροτερενόλη, φαινυλεφρίνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαμινών με τη διακοπή του καπνίσματος.
    ΣύστασηΑύξηση της δόσης
  • Σκευάσματα γεσταγόνων-οιστρογόνων (π.χ. ορμονικά αντισυλληπτικά)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολικών αντιδράσεων.
  • Αδενοσίνη
    προσοχή
    Ενισχύει τις αιμοδυναμικές επιδράσεις της αδενοσίνης (αύξηση πίεσης/καρδιακού ρυθμού) και αυξάνει την ανταπόκριση στον πόνο (πόνος τύπου στηθάγχης).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιακές Διαταραχές
  • Αίσθημα παλμών*
  • Αναστρέψιμη κολπική μαρμαρυγή*
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Γαστρεντερικές Διαταραχές
  • Γαστρεντερική δυσφορία**
  • Ναυτία*#
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
Γενικές
  • Αντίδραση στο σημείο εφαρμογής
Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις του Σημείου Εφαρμογής
  • Αδυναμία*
  • Δυσφορία θώρακα και πόνος*
  • Αδιαθεσία*
  • Κόπωση*α
Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
  • Υπερευαισθησία*α
Διαταραχές Μυοσκελετικές και Συνδετικών Ιστών
  • Μυαλγία**
  • Ακραίος πόνος
Νευρικό
  • Ζάλη
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
  • Κεφαλαλγία*#
  • Παραισθησία*α
Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Παράδοξα όνειρα*
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
Διαταραχές Δέρματος και Υποδόριου Ιστού
  • Ερύθημα*
  • Υπεριδρωσία*
Αγγειακές
  • Έξαψη
Αγγειακές Διαταραχές
  • Υπέρταση*
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών*
    Καρδιακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αδιαθεσία*
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις του Σημείου Εφαρμογής
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία*
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις του Σημείου Εφαρμογής
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία θώρακα και πόνος*
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις του Σημείου Εφαρμογής
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία**
    Διαταραχές Μυοσκελετικές και Συνδετικών Ιστών
    Όχι συχνές
  • Παράδοξα όνειρα*
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία*
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση*
    Αγγειακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία*
    Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία*
    Διαταραχές Δέρματος και Υποδόριου Ιστού
    Όχι συχνές
  • Αναστρέψιμη κολπική μαρμαρυγή*
    Καρδιακές Διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Πολύ Σπάνιες
  • Ακμή
    Δέρμα
    Άγνωστης συχνότητας
  • Ακραίος πόνος
    Διαταραχές Μυοσκελετικές και Συνδετικών Ιστών
    Πολύ Σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
    Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
    Πολύ Σπάνιες
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Γαστρεντερική δυσφορία**
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Πολύ Σπάνιες
  • Διαταραχή οδόντων
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Δυσμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Ερύθημα*
    Διαταραχές Δέρματος και Υποδόριου Ιστού
    Πολύ Σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Προβλήματα ούλων
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Πόνος στην πλάτη
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Άγνωστης συχνότητας
  • διαταραχή εμμηνορρυσίας
    Άγνωστης συχνότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Πρέπει πάντοτε να συμβουλεύεται να διακόπτει τελείως το κάπνισμα χωρίς τη χρήση θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης. Εάν δεν επιτευχθεί η διακοπή του καπνίσματος και ο κίνδυνος συνέχισης του καπνίσματος είναι μεγαλύτερος, η χρήση του διαδερμικού εμπλάστρου πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας.
    Το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σχετίζεται με κινδύνους όπως η καθυστέρηση ενδομήτριας ανάπτυξης, ο πρόωρος τοκετός ή ο θάνατος του εμβρύου. Η διακοπή του καπνίσματος είναι η μόνη αποτελεσματική παρέμβαση για τη βελτίωση της υγείας τόσο της εγκύου όσο και του βρέφους. Η νικοτίνη περνά στο έμβρυο και επηρεάζει τις αναπνευστικές κινήσεις και την κυκλοφορία. Η επίδραση στην κυκλοφορία είναι δοσοεξαρτώμενη.
  • Γαλουχία
    Το διαδερμικό έμπλαστρο νικοτίνης θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εάν η διακοπή του καπνίσματος δεν επιτευχθεί, η χρήση του διαδερμικού έμπλαστρου από καπνίστριες που θηλάζουν θα πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας.
    Η νικοτίνη, ακόμα και σε θεραπευτικές δόσεις, περνά ελεύθερα στο μητρικό γάλα σε ποσότητες που μπορεί να επηρεάσουν το παιδί.
  • Γονιμότητα
    Οι γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες κρίνεται πιο συνετό να μην καπνίζουν και να μην χρησιμοποιούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης. Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι απαιτούνται συγκεκριμένα μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια θεραπείας με υποκατάστατα νικοτίνης σε άνδρες.
    Στις γυναίκες το κάπνισμα καθυστερεί τον χρόνο της σύλληψης, μειώνει τα ποσοστά επιτυχίας της εξωσωματικής γονιμοποίησης και αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο της υπογονιμότητας. Στους άνδρες το κάπνισμα μειώνει την παραγωγή σπέρματος και αυξάνει το οξειδωτικό στρες και την καταστροφή του DNA. Τα σπερματοζωάρια των καπνιστών έχουν μειωμένη ικανότητα γονιμοποίησης. Η συμβολή της νικοτίνης στις επιδράσεις αυτές στον άνθρωπο είναι άγνωστες. Οι επιδράσεις της θεραπευτικής αγωγής νικοτίνης στην ανθρώπινη σύλληψη και εγκυμοσύνη είναι άγνωστες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ωχρότητα
  • κρύος ιδρώτας
  • ναυτία
  • σιάλωση
  • εμετός
  • κοιλιακό άλγος
  • διάρροια
  • κεφαλαλγία
  • ζάλη
  • διαταραχή ακοής
  • διαταραχή όρασης
  • τρόμος
  • διανοητική σύγχυση
  • αδυναμία
  • κατάπτωση
  • υπόταση
  • ασθενής και ακανόνιστος παλμός
  • αναπνευστική ανεπάρκεια
  • κυκλοφορική κατέρρειψη
  • γενικά σπασμοί
  • γρήγορα σπασμοί (θανατηφόρες δόσεις)
  • θάνατος (από περιφερική ή κεντρική αναπνευστική παράλυση ή καρδιακή ανεπάρκεια)
Αντιμετώπιση
Η χορήγηση της νικοτίνης πρέπει να διακοπεί αμέσως και ο ασθενής να αντιμετωπιστεί συμπτωματικά. Αφαιρέστε το έμπλαστρο αμέσως. Πλύνετε με νερό το μέρος όπου ήταν επικολλημένο. Μην χρησιμοποιήσετε σαπούνι, γιατί αυξάνει την απορρόφηση φαρμάκου από το δέρμα. Η νικοτίνη θα συνεχίσει να απορροφάται από το δέρμα για αρκετές ώρες μετά την αφαίρεση του εμπλάστρου, λόγω προηγούμενης εναπόθεσής της στο δέρμα. Περίπτωση υποψίας δηλητηρίασης παιδιού από νικοτίνη θα πρέπει να θεωρηθεί επείγον περιστατικό και να αντιμετωπιστεί αμέσως.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Σε περίπτωση εμφάνισης ναυτίας ή ζάλης να αποφεύγεται η οδήγηση και ο χειρισμός μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Τριγλυκερίδια μέσης αλύσου
Βασικό βουτυλιωμένο μεθακρυλικό συμπολυμερές
Ακρυλική μήτρα
Ακρυλικό κολλώδες διάλυμα
Υδροξείδιο του καλίου
Νατριούχος διασταυρούμενη καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη (νατριούχος
κροσκαρμελλόζη)
Ακετυλοακετονικός εστέρας του αργιλίου
Στρώμα απελευθέρωσης του εμπλάστρου
Υμένιο τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου (PET), του οποίου η μια πλευρά έχει
αλουμίνιο και οι δύο πλευρές έχουν σιλικόνη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη ATC code: N07B A01

Μηχανισμός δράσης

Η νικοτίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης στο περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα και έχει γνωστές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Η απότομη διακοπή των καθιερωμένων και τακτικά χρησιμοποιούμενων προϊόντων που περιέχουν καπνό, οδηγεί σε ένα χαρακτηριστικό σύνδρομο με συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένης της επιθυμίας για κάπνισμα όπως περιγράφεται στην (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα προϊόντα υποκατάστασης νικοτίνης μπορούν να βοηθήσουν τους καπνιστές να απέχουν ή να ελαττώσουν το κάπνισμα ανακουφίζοντας από τα συμπτώματα στέρησης. Η πλειονότητα των καπνιστών παίρνει βάρος κατά τη διακοπή του καπνίσματος. Σε κλινικές μελέτες, η θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης έχει αποδειχθεί ότι συγκρατεί την αύξηση του βάρους μετά τη διακοπή.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές μελέτες του εμπλάστρου Νικοτίνη έχουν πραγματοποιηθεί σε ενήλικες καπνιστές. Η θεραπεία με το διαδερμικό έμπλαστρο μιμείται τις διακυμάνσεις της νικοτίνης στους καπνιστές κατά τη διάρκεια της ημέρας, χωρίς τη χορήγηση νικοτίνης κατά τη διάρκεια του ύπνου. Η ημερήσια θεραπεία με έμπλαστρο νικοτίνης δεν προκαλεί διαταραχές στον ύπνο όπως εκείνες που παρατηρούνται ύστερα από χορήγηση νικοτίνης κατά τη διάρκεια του ύπνου.

Απορρόφηση

Η νικοτίνη που απελευθερώνεται από το έμπλαστρο απορροφάται από το δέρμα. Η αγγειοδιαστολή που προκαλείται από υψηλή θερμοκρασία περιβάλλοντος και φυσική δραστηριότητα αυξάνει την απορρόφηση, ενώ η αγγειοσυστολή που προκαλείται από αγγειοσυσταλτικά φάρμακα ελαττώνει την απορρόφηση. Αντιπροσωπευτικές μέσες τιμές φαρμακοκινητικών παραμέτρων για τα διαδερμικά έμπλαστρα παρουσιάζονται παρακάτω στον Πίνακα 5:

Πίνακας 5

Προϊόν Φαρμακοκινητική παράμετρος Μέσος όρος
Διαδερμικό έμπλαστρο 10 mg/16 h Cmax 11,0 ng/mL
Tmax 10 h*
AUC∞ 140,0 ng/mL×h
Διαδερμικό έμπλαστρο 15 mg/16 h Cmax 15,4 ng/mL**
AUC∞ 188 ng/mL×h**
Διαδερμικό έμπλαστρο 25 mg/16 h Cmax 24,2 ng/mL
Tmax 8 h*
AUC∞ 310,7 ng/mL×h
  • Διάμεσος ** Υπολογισμένη τιμή που βασίστηκε σε γραμμικές εξισώσεις που προέκυψαν από μια μελέτη αναλογίας δόσης.

Κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων (π.χ. εφαρμογή διαδερμικού εμπλάστρου για 16 ώρες κάθε 24 ώρες) δεν υπάρχει συσσώρευση νικοτίνης στο σώμα, καθώς η 16ωρη εφαρμογή επιτρέπει στη συγκέντρωση της νικοτίνης στο αίμα να επιστρέψει σε φυσιολογικά επίπεδα πριν το επόμενο δοσολογικό διάστημα. Κατά την 24ωρη εφαρμογή επιπλέον νικοτίνης απελευθερώθηκαν κατά μέσο όρο επιπρόσθετα 3 mg από ένα διαδερμικό έμπλαστρο των 15 mg. Όλα τα διαδερμικά έμπλαστρα επισημαίνονται με την ποσότητα νικοτίνης που απελευθερώνεται από τον οργανισμό του μέσου ασθενούς σε 16 ώρες.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες όταν τα διαδερμικά έμπλαστρα Νικοτίνη χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με ευέλικτες φαρμακοτεχνικές μορφές (φαρμακευτικά μασώμενα δισκία Νικοτίνη, εισπνοές Νικοτίνη και Νικοτίνη Νικοτίνη, στοματικό εκνέφωμα) Όταν χρησιμοποιείτε διαδερμικά έμπλαστρα Νικοτίνη 15 mg/16 h σε συνδυασμό με φαρμακευτικά μασώμενα δισκία Νικοτίνη 2 mg, τα επίπεδα νικοτίνης στο πλάσμα εξαρτώνται τόσο από τον αριθμό των φαρμακευτικών μασώμενων δισκίων όσο και από το διάστημα που μεσολαβεί μεταξύ των δόσεων. Ο συνδυασμός ενός διαδερμικού εμπλάστρου Νικοτίνη 15 mg/16 h και 24 φαρμακευτικών μασώμενων δισκίων 2 mg ανά 16 ώρες, επέφερε μέγιστα επίπεδα νικοτίνης στο πλάσμα περίπου 39 ng/mL. Κατ’ αναλογία, εάν εφαρμοστεί ένα διαδερμικό έμπλαστρο 15 mg/16 h το πρωί και ληφθούν και 5-6 μασώμενα δισκία Νικοτίνη 2 mg - και κατανεμηθούν ομοιόμορφα κατά τη διάρκεια της ημέρας και σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία - θα ληφθεί μέγιστη τιμή πλάσματος νικοτίνης 19-20 ng/mL. Ο υπολογισμός βασίστηκε στα φαρμακοκινητικά στοιχεία της νικοτίνης από την ανεξάρτητη χρήση του διαδερμικού εμπλάστρου 15 mg/16 h και του φαρμακευτικού μασώμενου δισκίου 2 mg. Το φαρμακοκινητικό μοντέλο για τη θεραπεία συνδυασμού μεταξύ Νικοτίνη Νικοτίνη Νικοτίνη 25 /16 h με φαρμακευτικά μασώμενα δισκία 2 mg ή με εισπνοές Νικοτίνη 10 mg δίνει μέγιστη μέση συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 26,6 ng/mL κατά τη θεραπεία συνδυασμού μεταξύ του διαδερμικού εμπλάστρου και της μορφής από τον στοματικό βλεννογόνο. Η μέγιστη μέση συγκέντρωση είναι περίπου 30 ng/mL στη θεραπεία συνδυασμού με το διαδερμικό έμπλαστρο και την εισπνεόμενη μορφή. Αυτό σημαίνει ότι ένας καπνιστής που προσπαθεί να σταματήσει το κάπνισμα με τη χρήση θεραπείας συνδυασμού Νικοτίνη Νικοτίνη Νικοτίνη 25 mg/16 h μαζί με έως και 6 φαρμακευτικά μασώμενα δισκία Νικοτίνη 2 mg ή με έως και 5 δόσεις των εισπνοών Νικοτίνη 10 mg δεν θα φτάσει σε ένα υψηλότερο επίπεδο νικοτίνης στο πλάσμα από ό,τι αυτό που φθάνει κατά τη διάρκεια του καπνίσματος και, ως εκ τούτου, υπάρχουν αμελητέοι κίνδυνοι πιθανότητας υπερβολικής δόσης. Οι καπνιστές με υψηλή εξάρτηση από τη νικοτίνη ή αυτοί που βιώνουν έντονα τα συμπτώματα ή εκείνοι που απέτυχαν με μονοθεραπεία υποκατάστασης της νικοτίνης στο παρελθόν, χρησιμοποιώντας το Νικοτίνη Νικοτίνη Νικοτίνη 25 mg/16 h σε θεραπεία συνδυασμού με Νικοτίνη Νικοτίνη 1 mg και ψεκάζοντας μέχρι 64 ψεκασμούς ανά ημέρα (2 ψεκασμοί επί 32 φορές) θα επιτύχουν μέγιστα επίπεδα νικοτίνης στο πλάσμα 55 ng/mL.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής που ακολουθεί την ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης έχει μελετηθεί σε πολυάριθμες μελέτες. Σε κάποιες εξ αυτών οι μέσες τιμές κυμαίνονται μεταξύ 2,2 και 3,3 L/kg. Η σύνδεση της νικοτίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος θεωρείται χαμηλή, περίπου 5%. Επομένως, μεταβολές στη σύνδεση της νικοτίνης από τη χρήση συγχορηγούμενων φαρμάκων ή αλλαγές των πρωτεϊνών του πλάσματος λόγω νόσων δεν αναμένεται να έχουν σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της νικοτίνης.

Βιομετασχηματισμός

Τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών δείχνουν ότι ο βιομετασχηματισμός και η αποβολή της νικοτίνης δεν εξαρτώνται από την επιλογή της φαρμακευτικής μορφής αυτής. Επομένως, χρησιμοποιούνται αποτελέσματα μελετών με ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης για να περιγραφεί η κατανομή, ο βιομετασχηματισμός και η αποβολή της νικοτίνης. Το κυριότερο όργανο μεταβολισμού είναι το ήπαρ, αν και οι πνεύμονες και ο εγκέφαλος μεταβολίζουν επίσης τη νικοτίνη σε μικρότερη κλίμακα. Το ένζυμο που εμπλέκεται πρωταρχικά στον βιομετασχηματισμό της νικοτίνης είναι το CYP2 A6. Περισσότεροι από 20 μεταβολίτες της νικοτίνης έχουν ταυτοποιηθεί και όλοι πιστεύεται ότι είναι λιγότερο ενεργοί από την μητρική ένωση. Ο κύριος μεταβολίτης της νικοτίνης στο πλάσμα, η κοτινίνη, έχει περίοδο ημιζωής 14 έως 20 ώρες. Οι συγκεντρώσεις της κοτινίνης στο πλάσμα υπερβαίνουν αυτές της νικοτίνης κατά το 10πλάσιο.

Αποβολή

Οι μέσες τιμές της ολικής κάθαρσης νικοτίνης που έχουν αναφερθεί είναι μεταξύ 66,6 και 90,0 L/h και η περίοδος ημιζωής μεταξύ 2-3 ωρών. Οι πρωτογενείς μεταβολίτες της νικοτίνης στα ούρα είναι η κοτινίνη και η Νικοτίνη-3-υδροξυ-κοτινίνη. Κατά μέσο όρο το 10-12% της απορροφούμενης δόσης νικοτίνης απεκκρίνεται ως κοτινίνη και το 28-37% της δόσης απεκκρίνεται ως Νικοτίνη-3-υδροξυ-κοτινίνη. Περίπου το 10-15% της νικοτίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα. Ωστόσο, σε χαμηλό pH ούρων (κάτω από 5), το 23% της δόσης της νικοτίνης απεκκρίθηκε αμετάβλητο. Από την υπάρχουσα γνώση, δεν έχει εκτιμηθεί η γραμμικότητα της αποβολής νικοτίνης σε σχέση με τη δόση.

Χαρακτηριστικά σε συγκεκριμένες ομάδες ατόμων

Νεφρική Ανεπάρκεια Η προοδευτική επιδείνωση της νεφρικής ανεπάρκειας σχετίζεται με μειωμένη ολική κάθαρση νικοτίνης. Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση της νικοτίνης ελαττώθηκε κατά μέσο όρο 50%. Έχουν παρατηρηθεί αυξημένα επίπεδα νικοτίνης σε καπνίζοντες που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.

Ηπατική Ανεπάρκεια Σε καπνιστές με κίρρωση του ήπατος, αλλά μόνο με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh score 5), η φαρμακοκινητική της νικοτίνης παραμένει ανεπηρέαστη. Όμως σε καπνιστές με μέτρια ανεπάρκεια ηπατικής λειτουργίας (Child-Pugh score 7), η ολική κάθαρση έχει αναφερθεί μειωμένη κατά μέσο όρο 40-50%. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική της νικοτίνης σε καπνιστές με Child-Pugh score άνω του 7.

Ηλικιωμένοι Η ολική κάθαρση νικοτίνης μειώνεται σε υγιή ηλικιωμένα άτομα, οι αποκλίσεις ποικίλλουν και δεν θεωρούνται σημαντικές, ώστε να δικαιολογήσουν ηλικιακά εξαρτώμενες ρυθμίσεις της δόσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η νικοτίνη είναι ένα διεγερτικό φάρμακο που δρα ως αγωνιστής στους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Αυτοί είναι ιοντοτρόποι υποδοχείς που αποτελούνται από πέντε ομομερείς ή ετερομερείς υπομονάδες. Στον εγκέφαλο, η νικοτίνη δεσμεύεται σε νικοτινικούς…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη ATC code: N07B A01 ### Μηχανισμός δράσης Η νικοτίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης στο περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα και έχει γνωστές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο…
Φαρμακοκινητική
Οι φαρμακοκινητικές μελέτες του εμπλάστρου Νικοτίνη έχουν πραγματοποιηθεί σε ενήλικες καπνιστές. Η θεραπεία με το διαδερμικό έμπλαστρο μιμείται τις διακυμάνσεις της νικοτίνης στους καπνιστές κατά τη διάρκεια της ημέρας, χωρίς τη χορήγηση νικοτίνης κατά τη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός, η κοτινίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης. Ο μεταβολισμός της νικοτίνης είναι ποιοτικά παρόμοιος μετά από στοματική απορρόφηση από τσίχλα πολυακριλικού νικοτίνης ή στοματική εισπνοή νικοτίνης και μετά από στοματική εισπνοή…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης πιο στενά Ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη όταν διακόπτουν το κάπνισμα και ξεκινούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) στενή Εξαρτημένοι καπνιστές με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή ή επιδεινωμένη στηθάγχη, αγγειοσπαστικές νόσους, σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή/και μη ελεγχόμενη υπέρταση, εάν η χρήση του Nicorette Clear Patch εξετάζεται μετά από αποτυχία μη φαρμακολογικών παρεμβάσεων.
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Νικοτίνη: Είναι ένα εξαιρετικά τοξικό αλκαλοειδές. Είναι ο πρωτοτυπικός αγωνιστής στους νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς, όπου διεγείρει δραματικά τους νευρώνες και τελικά μπλοκάρει τη συναπτική μετάδοση. Η νικοτίνη είναι επίσης σημαντική ιατρικά λόγω της παρουσίας της στον καπνό του τσιγάρου. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων στέρησης νικοτίνης και ως βοήθημα για τη διακοπή του καπνίσματος.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η νικοτίνη, το κύριο αλκαλοειδές των προϊόντων καπνού, δεσμεύεται στερεοεκλεκτικά σε νικοτινικούς-χολινεργικούς υποδοχείς στα αυτόνομα γάγγλια, τον μυελό των επινεφριδίων, τις νευρομυϊκές συνδέσεις και στον εγκέφαλο. Η νικοτίνη ασκεί δύο δράσεις: διεγερτική δράση στον locus ceruleus και δράση ανταμοιβής στο λιμπικό σύστημα. Ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης προκαλεί απελευθέρωση ακετυλοχολίνης, νορεπινεφρίνης, ντοπαμίνης, σεροτονίνης, βαζοπρεσσίνης, β-ενδορφίνης και ACTH. Η νικοτίνη είναι μια ουσία με ισχυρή εθιστική δράση. Η νικοτίνη προκαλεί επίσης περιφερική αγγειοσύσπαση, ταχυκαρδία και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Οι εισπνευστήρες και τα επιθέματα νικοτίνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του συνδρόμου στέρησης από τον καπνό. Η νικοτίνη ταξινομείται ως διεγερτικό των αυτόνομων γαγγλίων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η νικοτίνη είναι ένα διεγερτικό φάρμακο που δρα ως αγωνιστής στους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Αυτοί είναι ιοντοτρόποι υποδοχείς που αποτελούνται από πέντε ομομερείς ή ετερομερείς υπομονάδες. Στον εγκέφαλο, η νικοτίνη δεσμεύεται σε νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης σε ντοπαμινεργικούς νευρώνες στις φλοιώδεις-λιμπικές οδούς. Αυτό προκαλεί το άνοιγμα του καναλιού και επιτρέπει τη δίοδο πολλών κατιόντων, συμπεριλαμβανομένων του νατρίου, του ασβεστίου και του καλίου. Αυτό οδηγεί σε εκπόλωση, η οποία ενεργοποιεί τους εξαρτώμενους από την τάση διαύλους ασβεστίου και επιτρέπει σε περισσότερο ασβέστιο να εισέλθει στο ακραίο νευράξονα. Το ασβέστιο διεγείρει την κυτταρική μεμβράνη και την απελευθέρωση ντοπαμίνης στη σύναψη. Η δέσμευση της ντοπαμίνης στους υποδοχείς της είναι υπεύθυνη για τις ευφορικές και εθιστικές ιδιότητες της νικοτίνης. Η νικοτίνη δεσμεύεται επίσης σε νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης στα χρωμαφινικά κύτταρα του μυελού των επινεφριδίων. Η δέσμευση ανοίγει το ιοντικό κανάλι επιτρέποντας την εισροή νατρίου, προκαλώντας εκπόλωση του κυττάρου, η οποία ενεργοποιεί τους εξαρτώμενους από την τάση διαύλους ασβεστίου. Το ασβέστιο πυροδοτεί την απελευθέρωση επινεφρίνης από τα ενδοκυτταρικά κυστίδια στο αίμα, προκαλώντας αγγειοσύσπαση, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αυξημένο καρδιακό ρυθμό και αυξημένο σάκχαρο αίματος.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση της νικοτίνης μέσω της στοματικής βλεννογόνου είναι σχετικά αργή και η υψηλή και ταχεία αύξηση που ακολουθείται από την πτώση των αρτηριακών συγκεντρώσεων νικοτίνης στο πλάσμα που παρατηρείται με το κάπνισμα τσιγάρου δεν επιτυγχάνεται με τον εισπνευστήρα.
DrugBank

Half life

expand_more
Η κοτινίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 15-20 ώρες, ενώ η νικοτίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 1-3 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Λιγότερο από 5%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 10% της απορροφούμενης νικοτίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 2 έως 3 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1.2 L/min [καπνιστής ενήλικας]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, κοιλιακό άλγος, έμετο, διάρροια, εφίδρωση, έξαψη, ζάλη, διαταραχές ακοής και όρασης, σύγχυση, αδυναμία, αίσθημα παλμών, διαταραχές αναπνοής και υπόταση. LD50= 24 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια).

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
89594
Μοριακός τύπος
C10H14N2
Μοριακό βάρος
162.23
IUPAC
3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine
InChIKey
SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογική MeSH

Ουσίες που διευκολύνουν τη διακοπή του καπνίσματος.

Παράγοντες που μιμούνται τη νευρική μετάδοση μέσω της διέγερσης των νικοτινικών υποδοχέων σε αυτόνομα νευρωνικά γάγγλια. Φάρμακα που αυξάνουν έμμεσα τη γαγγλιακή μετάδοση αυξάνοντας την απελευθέρωση ή επιβραδύνοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης ή με μη-νικοτινικές επιδράσεις σε μεταγαγγλιακά νευρώνια δεν περιλαμβάνονται εδώ, ούτε οι μη-ειδικοί χολινεργικοί αγωνιστές.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΙ). Οι νικοτινικοί αγωνιστές δρουν σε μεταγαγγλιακούς νικοτινικούς υποδοχείς, σε νευρο-εκτελεστικές συνδέσεις στο περιφερικό νευρικό σύστημα και σε νικοτινικούς υποδοχείς στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι παράγοντες που λειτουργούν ως νευρομυϊκοί αποκλειστές εκπόλωσης περιλαμβάνονται εδώ επειδή ενεργοποιούν νικοτινικούς υποδοχείς, αν και χρησιμοποιούνται κλινικά για τον αποκλεισμό της νικοτινικής μετάδοσης.