Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NICOTINE

Νικοτίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη **ATC code**: N07B A01 ### Μηχανισμός δράσης Η νικοτίνη είναι **αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης** στο περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και έχει γνωστές …

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Εισπνοή
Χορήγηση:
κάθε φορά που ο ασθενής αισθανθεί έντονη επιθυμία για κάπνισμα ή αισθάνεται την έναρξη στερητικών συμπτωμάτων
Δόση έναρξης:
6-12 φύσιγγες των 10 mg την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Μετά την αρχική περίοδο (3 μήνες), οι ασθενείς θα πρέπει να αρχίσουν να μειώνουν σταδιακά την ημερήσια δόση για διάστημα 4 εβδομάδων μέχρι την πλήρη διακοπή της θεραπείας.
  • Ενήλικες
    Δόση6-12 φύσιγγες των 10 mg την ημέρα
    Για διακοπή καπνίσματος. Χρήση για έως 3 μήνες. Μετά σταδιακή μείωση δόσης για 4 εβδομάδες.
  • Ενήλικες
    Για ελάττωση καπνίσματος, στα διαλείμματα της κατανάλωσης τσιγάρων. Αν δεν επιτευχθεί ελάττωση μετά 6 εβδομάδες, αναζητείται ιατρική συμβουλή. Διακοπή καπνίσματος στόχος εντός 6-9 μηνών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομα κάτω των 18 ετών χωρίς σύσταση επαγγελματία υγείας. Δεν επαρκούν κλινικά δεδομένα για καθημερινή θεραπεία σε εφήβους κάτω των 18 ετών.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα συστατικά
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άσθμα, βρογχόσπασμος και νόσος αντιδραστικών αεραγωγών
    προσοχή
    Πληθυσμόςκαπνιστές με χρόνιες παθήσεις του λαιμού και βρογχοσπαστικές ασθένειες
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Καρδιαγγειακές ή περιφερικές αγγειακές νόσοι
    προσοχή
    Πληθυσμόςεξαρτημένοι καπνιστές με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή ή επιδεινωμένη στηθάγχη, αγγειοσπαστικές νόσους, σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή/και μη ελεγχόμενη υπέρταση
    Η έναρξη της θεραπείας πρέπει να είναι μόνο κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση
  • Κακοήθης υπέρταση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με επιταχυνόμενη υπέρταση
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή/και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Φαιοχρωμοκύττωμα και αρρύθμιστος υπερθυρεοειδισμός
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αρρύθμιστο υπερθυρεοειδισμό ή φαιοχρωμοκύττωμα
    Να γίνεται με προσοχή
  • Γαστρεντερικές νόσοι - Πεπτικό έλκος
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που υποφέρουν από οισοφαγίτιδα και γαστρικό ή πεπτικό έλκος
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Πρόγραμμα ελάττωσης καπνίσματος
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που εφαρμόζουν το πρόγραμμα ελάττωσης του καπνίσματος με το προϊόν
    Διακοπή θεραπείας αν υπάρξει κλινικά σημαντική αύξηση των καρδιαγγειακών ή άλλων επιδράσεων που να αποδίδεται στη νικοτίνη
  • Κίνδυνος σε παιδιά
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Τα προϊόντα που περιέχουν νικοτίνη δεν πρέπει να αφήνονται εκτεθειμένα σε θέσεις όπου μπορεί να χρησιμοποιηθούν ή να καταποθούν από παιδιά
  • Μετατόπιση της εξάρτησης
    Ενημέρωση ότι μπορεί να συμβεί μετατόπιση της εξάρτησης
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων λόγω διακοπής καπνίσματος
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που διακόπτουν το κάπνισμα και λαμβάνουν φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP 1A2 (π.χ. θεοφυλλίνη, τακρίνη, κλοζαπίνη, ροπινιρόλη)
    Αναμένεται πιθανή δοσολογική αναπροσαρμογή των συγχορηγούμενων φαρμάκων
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ακεταμινοφαίνη
    προσοχή
    Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Καφεΐνη
    προσοχή
    Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Ιμιπραμίνη
    προσοχή
    Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Οξαζεπάμη
    προσοχή
    Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Πενταζοκίνη
    προσοχή
    Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Προπρανολόλη ή άλλοι β-αποκλειστές
    προσοχή
    Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Θεοφυλλίνη
    προσοχή
    Αναστολή της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Ινσουλίνη
    προσοχή
    Αύξηση της υποδόριας απορρόφησης ινσουλίνης με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Αδρενεργικοί ανταγωνιστές (π.χ. πραζοσίνη, λαβεταλόλη)
    προσοχή
    Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαμινών με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΜείωση της δόσης
  • Αδρενεργικοί αγωνιστές (π.χ. ισοπροτερενόλη, φαινυλεφρίνη)
    προσοχή
    Μείωση των κυκλοφορουσών κατεχολαιμινών με τη διακοπή του καπνίσματος
    ΣύστασηΑύξηση της δόσης
  • Σκευάσματα γεσταγόνων-οιστρογόνων (π.χ. ορμονικά αντισυλληπτικά)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολικών αντιδράσεων
    ΣύστασηΝα δοθεί προσοχή
  • Αδενοσίνη
    προσοχή
    Ενίσχυση των αιμοδυναμικών επιδράσεων της αδενοσίνης (αύξηση πίεσης αίματος, καρδιακού ρυθμού) και αύξηση της ανταπόκρισης στον πόνο
    ΣύστασηΝα δοθεί προσοχή
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Κολπική μαρμαρυγή
Οφθαλμικές
  • Θολή όραση
  • Αυξημένη δακρύρροια
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Δυσφαγία
  • Ερυγές
  • Γαστρεντερική δυσφορία
  • Γλωσσίτιδα
  • Στοματική υπαισθησία
  • Φουσκάλες στοματικού βλεννογόνου
  • Απολέπιση στοματικού βλεννογόνου
  • Πόνος στα χείλη
  • Στοματική παραισθησία
  • Τάση για έμετο
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
  • Ναυτία
  • Υπερέκκριση σιέλου
  • Στοματίτιδα
  • Έμετος
Αναπνευστικό
  • Ξηρότητα λαιμού
  • Βρογχόσπασμος
  • Δυσφωνία
  • Δύσπνοια
  • Ρινική συμφόρηση
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος
  • Φτέρνισμα
  • Σφίξιμο στον λαιμό
  • Βήχας
  • Λόξιγκας
  • Ερεθισμός λαιμού
Γαστρεντερικές Διαταραχές
  • Διαταραχή οδόντων
  • Προβλήματα ούλων
Γενικές
  • Αδυναμία
  • Θωρακική δυσφορία
  • Πόνος
  • Αδιαθεσία
  • Αίσθημα καύσου
  • Κόπωση
Μυοσκελετικό
  • Πόνος στην πλάτη
  • Αρθραλγία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Παραισθησία
Ψυχιατρικές
  • Παράδοξα όνειρα
  • Σύγχυση
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Ερύθημα
  • Υπεριδρωσία
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Ακμή
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπέρταση
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχή εμμηνορρυσίας
  • Δυσμηνόρροια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Βήχαςα
    Διαταραχές Αναπνευστικές, Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
    Πολύ συχνές
  • Ερεθισμός λαιμού
    Αναπνευστικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία*#
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Λόξιγκας
    Αναπνευστικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα καύσου
    Γενικές
    Συχνές
  • Διάρροια**
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία*
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία*
    Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών*
    Καρδιακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αδιαθεσία*
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία*
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Απολέπιση στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία θώρακα και πόνος*
    Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Περιοχής Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Δυσφωνία
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ερυγές
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Παράδοξα όνειρα*
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στοματική παραισθησία**
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Σφίξιμο στον λαιμό
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση*
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία*
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Φουσκάλες στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Φτέρνισμα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Στοματική υπαισθησία**
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Σπάνιες
  • Τάση για έμετο
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αναστρέψιμη κολπική μαρμαρυγή*
    Καρδιακές Διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Πολύ Σπάνιες
  • Ακμή
    Δέρμα
    Άγνωστης συχνότητας
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
    Διαταραχές Ανοσοποιητικού Συστήματος
    Πολύ Σπάνιες
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Πολύ Σπάνιες
  • Γαστρεντερική δυσφορία*
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Πολύ Σπάνιες
  • Διαταραχή εμμηνορρυσίας
    Αναπαραγωγικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Διαταραχή οδόντων
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Άγνωστης συχνότητας
  • Δυσμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Ερύθημα*
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Πολύ Σπάνιες
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Πολύ Σπάνιες
  • Ξηρότητα λαιμού
    Αναπνευστικό
    Πολύ Σπάνιες
  • Προβλήματα ούλων
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Άγνωστης συχνότητας
  • Πόνος στα χείλη
    Γαστρεντερικό
    Πολύ Σπάνιες
  • Πόνος στην πλάτη
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Άγνωστης συχνότητας
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η έγκυος καπνίστρια πρέπει πάντοτε να συμβουλεύεται να διακόπτει τελείως το κάπνισμα χωρίς τη χρήση θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης. Η χρήση της συσκευής εισπνοής Νικοτίνη από την έγκυο καπνίστρια πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας.
    Το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σχετίζεται με κινδύνους όπως η καθυστέρηση ενδομήτριας ανάπτυξης, ο πρόωρος τοκετός ή ο θάνατος του εμβρύου. Η διακοπή του καπνίσματος είναι η μόνη αποτελεσματική παρέμβαση για τη βελτίωση της υγείας τόσο της εγκύου όσο και του βρέφους. Όσο νωρίτερα επιτυγχάνεται η αποχή τόσο το καλύτερο. Η νικοτίνη περνά στο έμβρυο και επηρεάζει τις αναπνευστικές κινήσεις και την κυκλοφορία. Η επίδραση στην κυκλοφορία είναι δοσοεξαρτώμενη. Ο κίνδυνος συνέχισης του καπνίσματος μπορεί να θέσει σε μεγαλύτερο κίνδυνο το έμβρυο σε σύγκριση με τη χρήση προϊόντων υποκατάστασης νικοτίνης σε ένα πρόγραμμα διακοπής καπνίσματος υπό επίβλεψη.
  • Θηλασμός
    Η νικοτίνη θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εάν η διακοπή του καπνίσματος δεν επιτευχθεί, η χρήση της συσκευής εισπνοής Νικοτίνη από καπνίστριες που θηλάζουν θα πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία υγείας.
    Η νικοτίνη, ακόμα και σε θεραπευτικές δόσεις, περνά ελεύθερα στο μητρικό γάλα σε ποσότητες που μπορεί να επηρεάσουν το παιδί. Στην περίπτωση αυτή οι γυναίκες θα πρέπει να λάβουν το προϊόν αμέσως μετά τον θηλασμό.
  • Γονιμότητα
    Οι γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες κρίνεται πιο συνετό να μην καπνίζουν και να μην χρησιμοποιούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης.
    Στις γυναίκες το κάπνισμα καθυστερεί τον χρόνο της σύλληψης, μειώνει τα ποσοστά επιτυχίας της εξωσωματικής γονιμοποίησης και αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο της υπογονιμότητας. Στους άνδρες το κάπνισμα μειώνει την παραγωγή σπέρματος και αυξάνει το οξειδωτικό στρες και την καταστροφή του DNA. Τα σπερματοζωάρια των καπνιστών έχουν μειωμένη ικανότητα γονιμοποίησης. Η συμβολή της νικοτίνης στις παραπάνω επιδράσεις στον άνθρωπο είναι άγνωστες. Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι απαιτούνται συγκεκριμένα μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια θεραπείας με υποκατάστατα νικοτίνης σε άνδρες.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη ATC code: N07B A01

Μηχανισμός δράσης

Η νικοτίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης στο περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και έχει γνωστές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η απότομη διακοπή της καθιερωμένης, συχνής χρήσης των προϊόντων που περιέχουν καπνό οδηγεί σε ένα χαρακτηριστικό σύνδρομο με συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένης της επιθυμίας για κάπνισμα, όπως περιγράφεται στην (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα προϊόντα υποκατάστασης νικοτίνης μπορούν να βοηθήσουν τους καπνιστές να απέχουν ή να ελαττώσουν το κάπνισμα ανακουφίζοντας από τα συμπτώματα στέρησης.

Η πλειονότητα των καπνιστών παίρνει βάρος κατά τη διακοπή του καπνίσματος. Σε κλινικές μελέτες, η θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την αύξηση του βάρους μετά τη διακοπή.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Οι φαρμακοκινητικές μελέτες των εισπνοών Νicorette έχουν πραγματοποιηθεί σε ενήλικες καπνιστές.

Απορρόφηση

Το μεγαλύτερο κλάσμα νικοτίνης που απελευθερώνεται από τις εισπνοές Νicorette επικάθεται στη στοματική κοιλότητα, από την οποία απορροφάται διαμέσου των μεμβρανών του βλεννογόνου. Αυτή η απορρόφηση δεν αποδίδει τόσο υψηλές και γρήγορες συγκεντρώσεις νικοτίνης στο αίμα όπως εκείνες που επιτυγχάνονται με το κάπνισμα τσιγάρου.

Ο όγκος της εισπνοής διαφέρει μεταξύ ατόμων, αλλά από φαρμακοκινητικές μελέτες έχει δειχθεί ότι απελευθερώνονται κατά μέσο όρο 2 mg νικοτίνης σε διάστημα 20 λεπτών εντατικής χρήσης. Οι εισπνοές Νicorette αποδίδουν 1 mg νικοτίνης κατά τη χρήση τους με την ίδια τεχνική όπως όταν καπνίζεται ένα τσιγάρο, αλλά πραγματοποιώντας 8-10 φορές περισσότερες εισπνοές.

Οι παράγοντες που καθορίζουν την ποσότητα της νικοτίνης που απελευθερώνεται από τη συσκευή εισπνοής Νικοτίνη είναι ο όγκος του αέρα που περνάει διαμέσου του επιστομίου και η θερμοκρασία του αέρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της απελευθερούμενης νικοτίνης είναι περίπου 50%.

Στον παρακάτω πίνακα (Πίνακας 3) παρουσιάζονται οι αντιπροσωπευτικές μέσες τιμές φαρμακοκινητικών παραμέτρων για τη συσκευή εισπνοής Νικοτίνη.

Πίνακας 3

Προϊόν Φαρμακοκινητική παράμετρος Μέσος όρος
Εισπνοές 10 mg Cmax 5,3 ng/mL
Tmax 45 min*
AUC∞ 21,7 ng/mL×h
Css,min** 17,8 ng/mL
Css,max** 21,0 ng/mL

*Διάμεσος **μία φύσιγγα Νικοτίνη των 10 mg χρησιμοποιήθηκε για 20 λεπτά κάθε ώρα για διάρκεια 11 ωρών

Σε άτομα που χρησιμοποιούν τη συσκευή εισπνοής Νικοτίνη για 2 συνεχόμενες ημέρες κατά τη διάρκεια καθημερινών δραστηριοτήτων, μετρήθηκαν απογευματινές συγκεντρώσεις νικοτίνης στο αίμα περίπου 7 ng/mL, ανεξάρτητα αν τα άτομα έκαναν ρηχές και συχνές ή βαθιές εισπνοές. Οι απογευματινές συγκεντρώσεις των 5-6 ng/mL παρατηρήθηκαν με χρήση της συσκευής εισπνοής Νικοτίνη κατά βούληση κατά τη διάρκεια μελέτης 4 ημερών.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής που ακολουθεί την ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης έχει μελετηθεί σε πολυάριθμες μελέτες. Σε κάποιες εξ αυτών οι μέσες τιμές κυμαίνονται μεταξύ 2,2 και 3,3 L/kg.

Η σύνδεση της νικοτίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος θεωρείται χαμηλή, περίπου 5%. Επομένως, μεταβολές στη σύνδεση της νικοτίνης από τη χρήση συγχορηγούμενων φαρμάκων ή αλλαγές των πρωτεϊνών του πλάσματος λόγω νόσων δεν αναμένεται να έχουν σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της νικοτίνης.

Βιομετασχηματισμός

Τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών δείχνουν ότι ο βιομετασχηματισμός και η αποβολή της νικοτίνης δεν εξαρτώνται από την επιλογή της φαρμακευτικής μορφής αυτής. Επομένως, χρησιμοποιούνται αποτελέσματα μελετών με ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης για να περιγραφεί η κατανομή, ο βιομετασχηματισμός και η αποβολή της νικοτίνης.

Το κυριότερο όργανο μεταβολισμού είναι το ήπαρ, αν και οι πνεύμονες και ο εγκέφαλος βιομετασχηματίζουν επίσης τη νικοτίνη σε μικρότερη κλίμακα. Το ένζυμο που εμπλέκεται πρωταρχικά στον βιομετασχηματισμό της νικοτίνης είναι το CYP2A6. Περισσότεροι από 20 μεταβολίτες της νικοτίνης έχουν ταυτοποιηθεί και όλοι πιστεύεται ότι είναι λιγότερο ενεργοί από τη μητρική ένωση.

Ο κύριος μεταβολίτης της νικοτίνης στο πλάσμα, η κοτινίνη, έχει περίοδο ημιζωής 14 έως 20 ώρες. Οι συγκεντρώσεις της κοτινίνης στο πλάσμα υπερβαίνουν αυτές της νικοτίνης κατά το 10πλάσιο.

Αποβολή

Οι μέσες τιμές της ολικής κάθαρσης νικοτίνης που έχουν αναφερθεί είναι μεταξύ 66,6 και 90,0 L/h και η περίοδος ημιζωής μεταξύ 2-3 ωρών.

Οι πρωτογενείς μεταβολίτες της νικοτίνης στα ούρα είναι η κοτινίνη και η trans-3-υδροξυ-κοτινίνη. Κατά μέσο όρο το 10-12% της απορροφούμενης δόσης νικοτίνης απεκκρίνεται ως κοτινίνη και το 28-37% της δόσης απεκκρίνεται ως trans-3-υδροξυ-κοτινίνη. Περίπου το 10-15% της νικοτίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα. Ωστόσο, σε χαμηλό pH ούρων (κάτω από 5), το 23% της δόσης της νικοτίνης απεκκρίθηκε αμετάβλητο.

Από την υπάρχουσα γνώση, δεν έχει εκτιμηθεί η γραμμικότητα της αποβολής νικοτίνης σε σχέση με τη δόση.

Χαρακτηριστικά σε συγκεκριμένες ομάδες ατόμων

  • Νεφρική Ανεπάρκεια Η προοδευτική επιδείνωση της νεφρικής ανεπάρκειας σχετίζεται με μειωμένη ολική κάθαρση νικοτίνης. Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση της νικοτίνης ελαττώθηκε κατά μέσο όρο 50%. Έχουν παρατηρηθεί αυξημένα επίπεδα νικοτίνης σε καπνίζοντες που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.
  • Ηπατική Ανεπάρκεια Σε καπνιστές με κίρρωση του ήπατος, αλλά μόνο με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh score 5), η φαρμακοκινητική της νικοτίνης παραμένει ανεπηρέαστη. Όμως σε καπνιστές με μέτρια ανεπάρκεια ηπατικής λειτουργίας (Child-Pugh score 7), η ολική κάθαρση έχει αναφερθεί μειωμένη κατά μέσο όρο 40-50%. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική της νικοτίνης σε καπνιστές με Child-Pugh score άνω του 7.
  • Ηλικιωμένοι Η ολική κάθαρση νικοτίνης μειώνεται σε υγιή ηλικιωμένα άτομα, αλλά οι αποκλίσεις ποικίλλουν και δεν θεωρούνται σημαντικές, ώστε να δικαιολογήσουν ηλικιακά εξαρτώμενες ρυθμίσεις της δόσης.
Μηχανισμός δράσης
Η νικοτίνη είναι ένα διεγερτικό φάρμακο που δρα ως αγωνιστής στους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Αυτοί είναι ιοντοτρόποι υποδοχείς που αποτελούνται από πέντε ομομερείς ή ετερομερείς υπομονάδες. Στον εγκέφαλο, η νικοτίνη δεσμεύεται σε νικοτινικούς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη ATC code: N07B A01 ### Μηχανισμός δράσης Η νικοτίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης στο περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ)…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Οι φαρμακοκινητικές μελέτες των εισπνοών Νicorette έχουν πραγματοποιηθεί σε ενήλικες καπνιστές. #### Απορρόφηση Το μεγαλύτερο κλάσμα νικοτίνης που απελευθερώνεται από τις εισπνοές Νicorette επικάθεται στη στοματική κοιλότητα,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός, η κοτινίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης. Ο μεταβολισμός της νικοτίνης είναι ποιοτικά παρόμοιος μετά από στοματική απορρόφηση από τσίχλα πολυακριλικού νικοτίνης ή στοματική εισπνοή νικοτίνης και μετά από στοματική εισπνοή…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Σάκχαρο αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης πιο στενά Σακχαρώδης διαβήτης κατά τη διακοπή καπνίσματος και έναρξη θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Νικοτίνη: Είναι ένα εξαιρετικά τοξικό αλκαλοειδές. Είναι ο πρωτοτυπικός αγωνιστής στους νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς, όπου διεγείρει δραματικά τους νευρώνες και τελικά μπλοκάρει τη συναπτική μετάδοση. Η νικοτίνη είναι επίσης σημαντική ιατρικά λόγω της παρουσίας της στον καπνό του τσιγάρου. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων στέρησης νικοτίνης και ως βοήθημα για τη διακοπή του καπνίσματος.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η νικοτίνη, το κύριο αλκαλοειδές των προϊόντων καπνού, δεσμεύεται στερεοεκλεκτικά σε νικοτινικούς-χολινεργικούς υποδοχείς στα αυτόνομα γάγγλια, τον μυελό των επινεφριδίων, τις νευρομυϊκές συνδέσεις και στον εγκέφαλο. Η νικοτίνη ασκεί δύο δράσεις: διεγερτική δράση στον locus ceruleus και δράση ανταμοιβής στο λιμπικό σύστημα. Ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης προκαλεί απελευθέρωση ακετυλοχολίνης, νορεπινεφρίνης, ντοπαμίνης, σεροτονίνης, βαζοπρεσσίνης, β-ενδορφίνης και ACTH. Η νικοτίνη είναι μια ουσία με ισχυρή εθιστική δράση. Η νικοτίνη προκαλεί επίσης περιφερική αγγειοσύσπαση, ταχυκαρδία και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Οι εισπνευστήρες και τα επιθέματα νικοτίνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του συνδρόμου στέρησης από τον καπνό. Η νικοτίνη ταξινομείται ως διεγερτικό των αυτόνομων γαγγλίων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η νικοτίνη είναι ένα διεγερτικό φάρμακο που δρα ως αγωνιστής στους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Αυτοί είναι ιοντοτρόποι υποδοχείς που αποτελούνται από πέντε ομομερείς ή ετερομερείς υπομονάδες. Στον εγκέφαλο, η νικοτίνη δεσμεύεται σε νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης σε ντοπαμινεργικούς νευρώνες στις φλοιώδεις-λιμπικές οδούς. Αυτό προκαλεί το άνοιγμα του καναλιού και επιτρέπει τη δίοδο πολλών κατιόντων, συμπεριλαμβανομένων του νατρίου, του ασβεστίου και του καλίου. Αυτό οδηγεί σε εκπόλωση, η οποία ενεργοποιεί τους εξαρτώμενους από την τάση διαύλους ασβεστίου και επιτρέπει σε περισσότερο ασβέστιο να εισέλθει στο ακραίο νευράξονα. Το ασβέστιο διεγείρει την κυτταρική μεμβράνη και την απελευθέρωση ντοπαμίνης στη σύναψη. Η δέσμευση της ντοπαμίνης στους υποδοχείς της είναι υπεύθυνη για τις ευφορικές και εθιστικές ιδιότητες της νικοτίνης. Η νικοτίνη δεσμεύεται επίσης σε νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης στα χρωμαφινικά κύτταρα του μυελού των επινεφριδίων. Η δέσμευση ανοίγει το ιοντικό κανάλι επιτρέποντας την εισροή νατρίου, προκαλώντας εκπόλωση του κυττάρου, η οποία ενεργοποιεί τους εξαρτώμενους από την τάση διαύλους ασβεστίου. Το ασβέστιο πυροδοτεί την απελευθέρωση επινεφρίνης από τα ενδοκυτταρικά κυστίδια στο αίμα, προκαλώντας αγγειοσύσπαση, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αυξημένο καρδιακό ρυθμό και αυξημένο σάκχαρο αίματος.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση της νικοτίνης μέσω της στοματικής βλεννογόνου είναι σχετικά αργή και η υψηλή και ταχεία αύξηση που ακολουθείται από την πτώση των αρτηριακών συγκεντρώσεων νικοτίνης στο πλάσμα που παρατηρείται με το κάπνισμα τσιγάρου δεν επιτυγχάνεται με τον εισπνευστήρα.
DrugBank

Half life

expand_more
Η κοτινίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 15-20 ώρες, ενώ η νικοτίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 1-3 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Λιγότερο από 5%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 10% της απορροφούμενης νικοτίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 2 έως 3 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1.2 L/min [καπνιστής ενήλικας]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, κοιλιακό άλγος, έμετο, διάρροια, εφίδρωση, έξαψη, ζάλη, διαταραχές ακοής και όρασης, σύγχυση, αδυναμία, αίσθημα παλμών, διαταραχές αναπνοής και υπόταση. LD50= 24 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Λιγότερο από 5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
89594
Μοριακός τύπος
C10H14N2
Μοριακό βάρος
162.23
IUPAC
3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine
InChIKey
SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογική MeSH

Ουσίες που διευκολύνουν τη διακοπή του καπνίσματος.

Παράγοντες που μιμούνται τη νευρική μετάδοση μέσω της διέγερσης των νικοτινικών υποδοχέων σε αυτόνομα νευρωνικά γάγγλια. Φάρμακα που αυξάνουν έμμεσα τη γαγγλιακή μετάδοση αυξάνοντας την απελευθέρωση ή επιβραδύνοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης ή με μη-νικοτινικές επιδράσεις σε μεταγαγγλιακά νευρώνια δεν περιλαμβάνονται εδώ, ούτε οι μη-ειδικοί χολινεργικοί αγωνιστές.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΙ). Οι νικοτινικοί αγωνιστές δρουν σε μεταγαγγλιακούς νικοτινικούς υποδοχείς, σε νευρο-εκτελεστικές συνδέσεις στο περιφερικό νευρικό σύστημα και σε νικοτινικούς υποδοχείς στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι παράγοντες που λειτουργούν ως νευρομυϊκοί αποκλειστές εκπόλωσης περιλαμβάνονται εδώ επειδή ενεργοποιούν νικοτινικούς υποδοχείς, αν και χρησιμοποιούνται κλινικά για τον αποκλεισμό της νικοτινικής μετάδοσης.