DIMETINDENE(Διμεθινδένη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 6 ώρες
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα
- J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα
-
Χρόνια αλλεργική ρινίτιδα
- J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα
-
Αγγειοκινητική ρινίτιδα
- J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα
-
Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
- H10 Επιπεφυκίτιδα
-
Δερματικές εκδηλώσεις
- R23 Άλλες δερματικές αλλοιώσεις
-
Κνίδωση
- L50 Κνίδωση
-
Αγγειοοίδημα
- T78 Δυσμενείς επιδράσεις, που δεν ταξινομούνται αλλού
-
Δερμογραφισμός
- L50 Κνίδωση
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος FENISTIL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Πόσιμες σταγόνες
- Χορήγηση: Πολλαπλές ημερήσιες δόσεις
-
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνωΔόση3 έως 6 mg την ημέραδιαιρεμένη σε τρεις λήψεις
-
Έφηβοι ηλικίας άνω των 12 ετών και ενήλικες (Διμεθινδένη πόσιμες σταγόνες)Δόση20 έως 40 σταγόνεςτρεις φορές την ημέρα. Για ασθενείς με τάση για υπνηλία: 40 σταγόνες τη νύχτα και 20 σταγόνες το πρωί.
-
Παιδιά ηλικίας από 1 έτους έως 12 ετώνΔόση0,1 mg/kg βάρους σώματος/ημέρα ή 2 σταγόνες/kg βάρους/ημέραδιαιρεμένη σε τρείς ημερήσιες δόσεις
-
Παιδιά ηλικίας από 1 έτους έως 3 ετών (Διμεθινδένη πόσιμες σταγόνες)Δόση10 έως 15 σταγόνες (0,5 - 0,75 mg)3 φορές την ημέρα
-
Παιδιά ηλικίας από 3 έως 12 ετών (Διμεθινδένη πόσιμες σταγόνες)Δόση15 έως 20 σταγόνες (0,75 - 1 mg)3 φορές την ημέρα
-
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)Δεν είναι απαραίτητη η αναπροσαρμογή της δοσολογίας. Η συνήθης δοσολογία των ενηλίκων μπορεί να χορηγηθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τη μηλεϊνική διμεθινδένη. ή στις αλκυλαμίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
ΘηλασμόςΠληθυσμόςΜητέρες
-
Ηλικία κάτω του ενός έτουςΠληθυσμόςΠαιδιά
-
Συγχρονος χορήγηση αναστολέων της ΜΑΟ
-
Καρδιακές αρρυθμίες
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
-
Στένωση του πυλωρού ή του δωδεκαδακτύλου
-
Συμπτωματική υπερτροφία του προστάτου
-
Απόφραξη του ουρηθρικού στομίου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Υποκείμενες παθήσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, πεπτικό έλκος, υπερθυρεοειδισμό, αρτηριακή υπέρταση, καρδιαγγειακά νοσήματα, άσθμαΠροσοχή απαιτείται
-
ΕπιληψίαΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψίαΣυνιστάται προσοχή
-
Χειρουργική επέμβαση ή αναισθησίαΠληθυσμόςΑσθενείς που πρέπει να υποβληθούν σε χειρουργική επέμβαση ή αναισθησίαΣυνιστάται προσοχή
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας άνω του 1 έτουςΝα χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένες δόσεις (βλ. Δοσολογία)
-
ΔιέγερσηΠληθυσμόςΜικρά παιδιάΤα αντιισταμινικά μπορεί να προκαλέσουν διέγερση
-
Ηλικία κάτω του ενός έτουςΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτουςΜην το χορηγείτε
-
Υπνική άπνοιαΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτουςΟι κατασταλτικές επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με επεισόδια υπνικής άπνοιας
-
ΔοσολογίαΜην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δοσολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (οπιοειδή αναλγητικά, αντισπασμωδικά, αντικαταθλιπτικά (ΜΑΟ, τρικυκλικά), αντιισταμινικά, αντιεμετικά, αντιψυχωσικά, αγχολυτικά, υπνωτικά, σκοπολαμίνη, αλκοόλ)προσοχήΑυξημένη καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, δυνητικά απειλητικές για τη ζωή ανεπιθύμητες ενέργειες.ΣύστασηΠεριορισμός ταυτόχρονης χρήσης
-
ΑλκοόλπροσοχήΕπιβράδυνση των αντανακλαστικών, αύξηση της κατασταλτικής ενέργειας της μηλεϊνικής διμεθινδένης.
-
παρακολούθησηΑύξηση της δραστικότητας της επινεφρίνης.
-
Αναστολείς ΜΑΟ, Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ΑντιχολινεργικάαντένδειξηΑύξηση της αντιχολινεργικής δράσης.ΣύστασηΔεν συνιστάται η σύγχρονη χορήγηση.
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αντιχολινεργικά φάρμακα (π.χ. βρογχοδιασταλτικά, γαστρεντερικά αντισπασμωδικά, μυδριατικά, ουρολογικά αντιμουσκαρινικά)προσοχήΠροσθετική αντιμουσκαρινική δράση, αύξηση κινδύνου επιδείνωσης γλαυκώματος ή κατακράτησης ούρων.
-
ΠροκαρβαζίνηπροσοχήΑυξημένη καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Ερύθημα
- Εξάνθημα
- οίδημα φάρυγγα
- Δύσπνοια
- Μυϊκοί σπασμοί
- Ευερεθιστότητα
- Νευρικότητα
- Κόπωση
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Αίσθημα παλμών
- γαστρικό άλγος
- ξηρότητα στόματος και φάρυγγα
- Ανορεξία
- Διάρροια
- Ναυτία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΓαστρικό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΞηρότητα στόματος και φάρυγγαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΕρύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΟίδημα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑδυναμίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑύξηση όρεξηςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση υπαρχουσών δερματικών βλαβών
-
Μη γνωστέςΘάμβος οράσεωςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΜείωση σεξουαλικής δραστηριότηταςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΠανκυτοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠεριφερική νευρίτιδαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠτώση πίεσηςΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣυχνουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΥστερίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο Διμεθινδένη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν θεωρηθεί ότι είναι απολύτως απαραίτητο και μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
-
ΘηλασμόςΗ χρήση της αντενδείκνυται στις θηλάζουσες μητέρες.
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (κυρίως σε ενήλικες)
- υπνηλία
- κώμα
- διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος (ιδιαίτερα σε παιδιά)
- εκνευρισμός
- αταξία
- ψευδαισθήσεις
- ρίγη
- τονικοκλονικοί σπασμοί
- μυδρίαση
- ταχυκαρδία
- ξηροστομία
- έξαψη στο πρόσωπο
- υπόταση
- κατακράτηση ούρων
- πυρετός
- βαθύ κώμα με έκπτωση της καρδιαναπνευστικής λειτουργίας και θάνατο
- κόπωση
- ίλιγγος
- πονοκέφαλος
- εμβοή ώτων
- ωχρότης
- ερύθημα με οίδημα του προσώπου
- υπέρταση
- θάμβος οράσεως
- διπλωπία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η μηλεϊνική διμεθινδένη, παράγωγο της διμεθινδένης, ανήκει στην ομάδα των αλκυλαμινών, είναι ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων της ισταμίνης και αναστέλλει in vivo και in vitro τα ισταμινικά αποτελέσματα που επάγονται από τους υποδοχείς αυτούς. Παρουσιάζει ισχυρή ικανότητα σύνδεσης με αυτούς τους υποδοχείς και έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση. Επίσης, αναστέλλει τις επιδράσεις άλλων μεσολαβητών των αντιδράσεων υπερευαισθησίας, όπως η σεροτονίνη και η βραδυκινίνη, και μειώνει σημαντικά την υπερδιαπερατότητα των τριχοειδών που σχετίζεται με άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Ως ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων, η διμεθινδένη δεν επηρεάζει την προκαλούμενη από την ισταμίνη αύξηση της γαστρικής έκκρισης. Σε συνδυασμό με Η1 αντιισταμινικά καταστέλλει σχεδόν όλες τις κυκλοφορικές επιδράσεις της ισταμίνης. Σε δερματικές δοκιμασίες πρόκλησης με ισταμίνη, η δράση μετά από εφάπαξ δόση Διμεθινδένη 4mg σε μορφή πόσιμων σταγόνων ήταν ακόμη μετρήσιμη έως και 24 ώρες μετά την χορήγηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της διμεθινδένης σε πόσιμο διάλυμα είναι περίπου 70%. Μετά τη χορήγηση μιας μόνο δόσης διαλύματος διμεθινδένης 4 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι περίπου 14 ng/ml. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα (AUC) είναι περίπου 101 h.ng/ml. Η έναρξη της δράσης αναμένεται μέσα σε 30 λεπτά και η μέγιστη αναμενόμενη δράση σε 5 ώρες. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα μετά την χορήγηση του σιροπιού επιτυγχάνονται μέσα σε 2 ώρες (Tmax) από τη χορήγηση πόσιμου διαλύματος ή επικαλυμμένων δισκίων 1mg.
Κατανομή
Σε συγκεντρώσεις από 0,09mg/ml έως 2mg/ml το 90% περίπου της διμεθινδένης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός
Οι αντιδράσεις μεταβολισμού στο ήπαρ περιλαμβάνουν υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση του μορίου.
Αποβολή
Η διμεθινδένη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τη χολή και τα ούρα. Ένα ποσοστό 5-10% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη με τα ούρα και από την χολή. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 6 ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η μηλεϊνική διμεθινδένη, παράγωγο της διμεθινδένης, ανήκει στην ομάδα των αλκυλαμινών, είναι ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων της ισταμίνης και αναστέλλει in vivo και in vitro τα ισταμινικά αποτελέσματα που επάγονται από τους υποδοχείς…
Απορρόφηση Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της διμεθινδένης σε πόσιμο διάλυμα είναι περίπου 70%. Μετά τη χορήγηση μιας μόνο δόσης διαλύματος διμεθινδένης 4 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι περίπου 14 ng/ml. Η περιοχή κάτω από την…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν από τον κνησμό (κνησμός).
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν αποτρέποντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν από τον κνησμό (κνησμός).
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν αποτρέποντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)