Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AD08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DROPERIDOL(Δροπεριδόλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 134± 13 λεπτά

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 134 ± 13 λεπτά (ενήλικες), 101.5 ± 26.4 λεπτά (παιδιά)
  • PubChem: 134 ± 13 λεπτά
 2.2 ώρες ΠΧΠ (SPC) Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 11.2 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του XOMOLIX και καλύπτουν 1 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Πρόληψη και θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου

    σε: Ενήλικες, παιδιά (2 έως 11 ετών) και έφηβοι (12 έως 18 ετών)

    Στα παιδιά και εφήβους ως θεραπεία δεύτερης γραμμής

    • R11 Ναυτία και έμετος

  2. Πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από μορφίνη και παράγωγα

    σε: Ενήλικες

    Κατά τη διάρκεια μετεγχειρητικής αναλγησίας ελεγχόμενης από τον ασθενή (PCA)

    • R11 Ναυτία και έμετος

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του XOMOLIX
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος XOMOLIX
expand_more
Ενέσιμο διάλυμα.
Διαυγές, άχρωμο διάλυμα, ελεύθερο από ορατά σωματίδια.
Το ενέσιμο διάλυμα δροπεριδόλης έχει pH 3,0-3,8 και ωσμωτικότητα περίπου
300 mosm/kg νερού.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλέβια
Χορήγηση:
30 λεπτά πριν από το αναμενόμενο τέλος της χειρουργικής επέμβασης. Επαναληπτικές δόσεις κάθε 6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες.
Δόση έναρξης:
0,625 mg
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμοσθεί σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση. Στους παράγοντες που πρέπει να ληφθούν υπόψη εδώ περιλαμβάνονται η ηλικία, το σωματικό βάρος, η χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, ο τύπος της αναισθησίας και της χειρουργικής επέμβασης.
  • Ενήλικες
    Δόση0,625 mg έως 1,25 mg (0,25 έως 0,5 ml)
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV)
  • Ενήλικες
    Δόση15 έως 50 μικρογραμμάρια δροπεριδόλης ανά mg μορφίνης
    Μέγ. δόση5 mg δροπεριδόλης ημερησίως
    Για πρόληψη ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από μορφίνη και παράγωγα κατά τη διάρκεια PCA
  • Ηλικιωμένοι (μεγαλύτεροι από 65 ετών)
    Δόση0,625 mg (0,25 ml)
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV)
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για PCA
  • Με νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια
    Δόση0,625 mg (0,25 ml)
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV)
  • Με νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για PCA
  • Παιδιά (2 έως 11 ετών) και έφηβοι (12 έως 18 ετών)
    Δόση10 έως 50 μικρογραμμάρια/kg
    Μέγ. δόση1,25 mg
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV)
  • Παιδιά (ηλικίας άνω των 2 ετών) και έφηβοι
    Δεν ενδείκνυται για PCA
  • Παιδιά (ηλικίας κάτω των 2 ετών)
    Δεν συνιστάται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δροπεριδόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία στις βουτυροφαινόνες
  • Γνωστή ή αν υπάρχει υποψία παράτασης διαστήματος QT (QTc > 450 msec σε γυναίκες και >440 msec σε άνδρες)
  • Συγγενής παράταση του διαστήματος QT
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή παράταση του διαστήματος QT
  • Οικογενειακό ιστορικό συγγενούς παράτασης QT
  • Λήψη φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
  • Υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία
  • Βραδυκαρδία (< 55 καρδιακοί παλμοί το λεπτό)
  • Γνωστή ταυτόχρονη θεραπεία που προκαλεί βραδυκαρδία
  • Φαιοχρωμοκύττωμα
  • Κωματώδεις καταστάσεις
  • Νόσος του Parkinson
  • Σοβαρή κατάθλιψη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καταστολή ΚΝΣ
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αναισθησία και λαμβάνουν ισχυρά κατασταλτικά του ΚΝΣ ή εμφανίζουν συμπτώματα καταστολής του ΚΝΣ
    Παρακολούθηση στενά
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    προσοχή
    Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με μετοκλοπραμίδη και άλλα νευροληπτικά
  • Επιληψία ή καταστάσεις που προδιαθέτουν σε επιληψία ή σπασμούς
    προσοχή
    Χρήση με προσοχή
  • Υπόταση
    Εάν επιμείνει, να εξετασθεί το ενδεχόμενο υποογκαιμίας και να χορηγηθεί κατάλληλη αναπλήρωση υγρών
  • Καρδιακή αρρυθμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιακή αρρυθμία
    Να αξιολογούνται προσεκτικά πριν τη χορήγηση
  • Παράταση QT
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή όταν οι ασθενείς παίρνουν φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν διαταραχές ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία)
  • Μεταβολισμός δροπεριδόλης
    προσοχή
    Συνιστάται προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με ισχυρούς αναστολείς CYP1A2 και CYP3A4
  • Κατάχρηση αλκοόλ
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ή υποψία ιστορικού κατάχρησης αλκοόλ ή πρόσφατης μεγάλης κατανάλωσης
    Υποβολή σε ενδελεχή αξιολόγηση πριν τη χορήγηση
  • Ανεξήγητη υπερθερμία
    σοβαρό
    Διακοπή θεραπείας
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά
    Να ταυτοποιούνται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα
  • Μείωση δόσης
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με νεφρική και ηπατική βλάβη
    Η δόση θα πρέπει να μειωθεί
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν torsades de pointes, παράταση QT (π.χ. τάξης ΙΑ αντιαρρυθμικά, τάξης ΙΙΙ αντιαρρυθμικά, μακρολίδια, φλουοροκινολόνες, αντιισταμινικά, αντιψυχωσικά, ανθελονοσιακά, σισαπρίδη, δομπεριδόνη, μεθαδόνη, πενταμιδίνη)
    αντένδειξη
    Αύξηση κινδύνου για torsades de pointes / παράταση QT
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. μετοκλοπραμίδη, άλλα νευροληπτικά)
    αντένδειξη
    Αυξημένη επίπτωση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • Αλκοολούχα ποτά και φάρμακα
    αντένδειξη
    Μη καθορισμένο, αλλά πρέπει να αποφεύγεται
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η κατανάλωση
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (π.χ. καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά, γλυκοκορτικοειδή)
    προσοχή
    Αύξηση κινδύνου παράτασης QT λόγω υποκαλιαιμίας ή/και υπομαγνησιαιμίας
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή
  • Κατασταλτικά φάρμακα (π.χ. βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, παράγωγα μορφίνης)
    προσοχή
    Ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Αντιυπερτασικοί παράγοντες
    προσοχή
    Ενίσχυση της δράσης, εμφάνιση ορθοστατικής υπότασης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Οπιοειδή
    προσοχή
    Ενίσχυση της αναπνευστικής καταστολής
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Αγωνιστές ντοπαμίνης (π.χ. βρωμοκρυπτίνη, λισουρίδη, L-dopa)
    προσοχή
    Αναστολή της δράσης των αγωνιστών ντοπαμίνης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Αναστολείς του ισοενζύμου CYP1A2 (π.χ. σιπροφλοξασίνη, τικλοπιδίνη)
    προσοχή
    Μείωση του ρυθμού μεταβολισμού της δροπεριδόλης, παράταση της φαρμακολογικής δράσης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (π.χ. διλτιαζέμη, ερυθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακιναβίρη, βεραπαμίλη)
    προσοχή
    Μείωση του ρυθμού μεταβολισμού της δροπεριδόλης, παράταση της φαρμακολογικής δράσης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Αναστολείς των ισοενζύμων CYP1A2 και CYP3A4 (π.χ. σιμετιδίνη, μιβεφραδίλη)
    προσοχή
    Μείωση του ρυθμού μεταβολισμού της δροπεριδόλης, παράταση της φαρμακολογικής δράσης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Δυσκρασία αίματος
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Εξάνθημα
  • Υπεριδρωσία
Ενδοκρινικό
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
  • Υπερπρολακτιναιμία
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Ανησυχία
  • Συγχυτικές καταστάσεις
  • Διέγερση
  • Ψευδαισθήσεις
  • Σύγχυση
  • Ψυχοκινητική υπερδιέγερση
Νευρικό
  • Ακαθησία
  • Υπνηλία
  • Δυστονία
  • Οφθαλμικές κινήσεις
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Σπασμοί
  • Τρόμος
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Νόσος Parkinson
  • Κώμα
  • Ζάλη
  • Συγκοπή
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Γενικές
  • Δυσφορία
  • Αιφνίδιος θάνατος
  • Πυρετός
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Μεταβολή του επιπέδου συνείδησης
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Καρδιακές αρρυθμίες
  • Κοιλιακή αρρυθμία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Torsade de pointes
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Διακυμάνσεις αρτηριακής πίεσης
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
  • Λαρυγγόσπασμος
  • Πνευμονική εμβολή
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης
  • Αλλαγές στη θερμοκρασία σώματος
Μυοσκελετικό
  • Δυσκαμψία
Γαστρεντερικό
  • Σιελόρροια
Αναπαραγωγικό
  • Αμηνόρροια
  • Γαλακτόρροια
  • Γυναικομαστία
  • Ολιγομηνόρροια
Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
  • Προβλήματα στο ήπαρ και τα χοληφόρα (ως συνέπεια NMS)
Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού
  • Προβλήματα στους νεφρούς (ως συνέπεια NMS)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Δυσφορία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Καρδιακή αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Torsade de pointes
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Κώμα
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νόσος Parkinson
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψυχοκινητική υπερδιέγερση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αιφνίδιος θάνατος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Ασυνήθεις
  • Δυσκρασία αίματος
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Ασυνήθεις
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Λαρυγγόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ολιγομηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Οφθαλμικές κινήσεις
    Νευρικό
    Ασυνήθεις
  • Πνευμονική εμβολή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Συγχοητικές καταστάσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Γονιμότητα
    Δεν τεκμηριώνονται κλινικές επιπτώσεις
    Δεν υπήρξαν επιδράσεις στη γονιμότητα σε μελέτες που διεξήχθησαν σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους. Οι κλινικές επιπτώσεις της δροπεριδόλης στη γονιμότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Κύηση
    Προτιμότερο να μην χορηγείται
    Περιορισμένος αριθμός κλινικών δεδομένων δεν έχουν δείξει αύξηση του κινδύνου δυσμορφίας. Η δροπεριδόλη δεν έχει αποδειχθεί τερατογόνος σε επίμυες. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην κύηση και την εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, την εξέλιξη του τοκετού και την μεταγεννητική ανάπτυξη. Στα νεογνά μητέρων υπό μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις νευροληπτικών, έχουν περιγραφεί προσωρινές νευρολογικές διαταραχές εξωπυραμιδικής φύσης. Στα τελευταία στάδια της κύησης, εάν κρίνεται απαραίτητη η χορήγησή της, συνιστάται η παρακολούθηση των νευρολογικών λειτουργιών του νεογνού.
  • Γαλουχία
    Περιορισμός σε μία μόνο δόση, δεν συνιστώνται επαναληπτικές δόσεις
    Τα νευροληπτικά τύπου βουτυροφαινόνης είναι γνωστό ότι απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ψυχική αδιαφορία με μετάβαση σε κατάσταση ύπνου
  • χαμηλή αρτηριακή πίεση
  • εξωπυραμιδικές διαταραχές (σιελόρροια, παθολογικές κινήσεις, μυϊκή ακαμψία)
  • σπασμοί
  • παράταση του διαστήματος QT
  • κοιλιακές αρρυθμίες
  • αιφνίδιος θάνατος
Αντιμετώπιση
Όταν εμφανίζονται εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, θα πρέπει να χορηγείται ένα αντιχολινεργικό φάρμακο. Οι ασθενείς με υπερδοσολογία δροπεριδόλης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τυχόν σημεία παράτασης του διαστήματος QT. Θα πρέπει να εξετάζονται οι παράγοντες που προδιαθέτουν σε αρρυθμία τύπου πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας (torsades de pointes), π.χ. ηλεκτρολυτικές διαταραχές (ειδικά υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία), και βραδυκαρδία. Η εκσεσημασμένη υπόταση θα πρέπει να θεραπεύεται με αύξηση του κυκλοφορούντος όγκου και με λήψη άλλων κατάλληλων μέτρων. Οι αεραγωγοί θα πρέπει να διατηρούνται ανοικτοί και η οξυγόνωση να είναι επαρκής. Ενδεχομένως να ενδείκνυται τοποθέτηση στοματοφαρυγγικού αεραγωγού ή ενδοτραχειακού σωλήνα. Αν είναι απαραίτητο, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά επί 24 ώρες ή περισσότερο. Θα πρέπει να διατηρείται η θερμότητα του σώματος και η επαρκής πρόσληψη υγρών.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Οι ασθενείς δεν θα πρέπει να οδηγήσουν ή να χειριστούν μηχανές επί 24 ώρες μετά τη χορήγηση δροπεριδόλης.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μαννιτόλη
Ταρταρικό οξύ
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
Ύδωρ για ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: εκκρεμεί η αίτηση. Κωδικός ATC: N05AD08.

Μηχανισμός δράσης

Η δροπεριδόλη είναι νευροληπτικό τύπου βουτυροφαινόνης. Το φαρμακολογικό της προφίλ χαρακτηρίζεται κυρίως από επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων της ντοπαμίνης και ήπιες ανασταλτικές επιδράσεις στους α1-υποδοχείς της αδρεναλίνης. Η δροπεριδόλη στερείται αντιχολινεργικής και αντιϊσταμινικής δραστηριότητας. Η ανασταλτική δράση της δροπεριδόλης στους ντοπαμίνεργικούς υποδοχείς της ζώνης χημικού ερεθισμού στην περιοχή postrema, της προσδίδει την ισχυρή αντιεμετική της δράση η οποία είναι ιδιαίτερα χρήσιμη για την πρόληψη και τη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου ή/και της ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από τα οπιοειδή αναλγητικά.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε δόση 0,15 mg/kg, η δροπεριδόλη προκαλεί πτώση στη μέση αρτηριακή πίεση (ΜΑΠ), λόγω μείωσης της καρδιακής παροχής σε πρώτη φάση και στη συνέχεια λόγω επακόλουθης μείωσης του προφορτίου. Οι αλλαγές αυτές εμφανίζονται ανεξάρτητα από οποιαδήποτε μεταβολή στην συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ή τις αγγειακές αντιστάσεις. Η δροπεριδόλη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ή την καρδιακή συχνότητα, επομένως δεν έχει αρνητική ινότροπο δράση. Ο ήπιος α1-αδρενεργικός αποκλεισμός μπορεί να προκαλέσει υπόταση μετρίου βαθμού και μειωμένες περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις και μπορεί να μειώσει την πνευμονική αρτηριακή πίεση (ιδιαίτερα αν είναι παθολογικά υψηλή). Μπορεί επίσης να μειώσει την επίπτωση αρρυθμιών που επάγονται από την επινεφρίνη αλλά δεν προλαμβάνει άλλες μορφές καρδιακής αρρυθμίας.

Η δροπεριδόλη έχει συγκεκριμένη αντιαρρυθμική δράση σε δόση 0,2 mg/kg μέσω επίδρασης στην συσταλτικότητα του μυοκαρδίου (παράταση της ανερέθιστης περιόδου) και μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Σε δυο μελέτες… αναγνωρίστηκε παράταση του διαστήματος QT, 3-6 λεπτά μετά τη χορήγηση δροπεριδόλης σε δόσεις 0,625 και 1,25 mg, (15 ± 40 και 22 ± 41 ms αντίστοιχα) αλλά οι αλλαγές αυτές δεν διέφεραν σημαντικά από εκείνες που παρατηρήθηκαν με φυσιολογικό ορό (12 ± 35 ms). Δεν υπήρχαν στατιστικά σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων δροπεριδόλης και των ομάδων φυσιολογικού ορού, στον αριθμό των ασθενών με παράταση του διαστήματος QTc μεγαλύτερη από 10% έναντι της αρχικής τιμής. Δεν προέκυψαν στοιχεία, επαγόμενης από δροπεριδόλη, παράτασης του διαστήματος QT μετά από χειρουργική επέμβαση.

Δεν αναφέρθηκαν έκτοποι καρδιακοί παλμοί στις ηλεκτροκαρδιογραφικές καταγραφές ή στις καταγραφές με 12 απαγωγές κατά τη διάρκεια της μετεγχειρητικής περιόδου. Η μελέτη σύγκρισης με δραστική θεραπεία με ενδοφλέβια δόση δροπεριδόλης 0,75 mg αναγνώρισε μια σημαντική παράταση του διαστήματος QTc (μέγιστος χρόνος παράτασης 17 ± 9 ms κατά το δεύτερο λεπτό, μετά την ένεση δροπεριδόλης συγκριτικά με την μέτρηση του διαστήματος QTc πριν από τη θεραπεία), με το διάστημα QTc να είναι σημαντικά μικρότερο μετά την πάροδο του 90ου λεπτού.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η δράση της μεμονωμένης ενδοφλέβιας δόσης αρχίζει 2-3 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι ηρεμιστικές και κατασταλτικές δράσεις τείνουν να επιμένουν επί 2 έως 4 ώρες, παρόλο που το επίπεδο εγρήγορσης μπορεί να επηρεαστεί για χρονικό διάστημα έως και 12 ωρών.

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται ταχέως κατά τη διάρκεια των πρώτων 15 λεπτών. Το ποσοστό δέσμευσης με πρωτεΐνες πλάσματος ανέρχεται σε 85-90%. Ο όγκος κατανομής είναι 1,5 l/kg περίπου.

Μεταβολισμός

Η δροπεριδόλη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ και υπόκειται σε οξείδωση, απαλκυλίωση, απομεθυλίωση και υδροξυλίωση από τα ισοένζυμα 1A2 και 3A4 του κυτοχρώματος Ρ450 και σε μικρότερο βαθμό από το ισοένζυμο 2C19. Οι μεταβολίτες στερούνται νευροληπτικής δραστηριότητας.

Αποβολή

Η αποβολή του φαρμάκου πραγματοποιείται κυρίως μέσα από τον μεταβολισμό. Το 75% απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Μόνο το 1% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται αυτούσιο στα ούρα και το 11% στα κόπρανα. Η κάθαρση ορού είναι 0,8 (0,4-1,8) l/min. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t½ß) είναι 134± 13 λεπτά.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία μελέτη με 12 παιδιά (ηλικίας 3,5 έως 12 ετών), οι τιμές του όγκου κατανομής και της κάθαρσης που αναφέρθηκαν ήταν χαμηλότερες από αυτές που βρέθηκαν στον ενήλικο πληθυσμό (0.58±0.29 l/kg και 4.66±2,28 ml/kg*min αντίστοιχα) και μειώνονται παράλληλα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (101.5±26.4min) ήταν παρόμοιος με αυτόν που βρέθηκε στους ενήλικες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η δροπεριδόλη προκαλεί κατάθλιψη του ΚΝΣ σε υποφλοιώδη επίπεδα του εγκεφάλου, του μέσου εγκεφάλου και του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους. Μπορεί να ανταγωνίζεται τις δράσεις του…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: εκκρεμεί η αίτηση. Κωδικός ATC: N05AD08. ### Μηχανισμός δράσης Η δροπεριδόλη είναι νευροληπτικό τύπου βουτυροφαινόνης. Το φαρμακολογικό της προφίλ χαρακτηρίζεται κυρίως από **επιδράσεις αναστολής…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η δράση της μεμονωμένης ενδοφλέβιας δόσης αρχίζει 2-3 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι ηρεμιστικές και κατασταλτικές δράσεις τείνουν να επιμένουν επί 2 έως 4 ώρες, παρόλο που το επίπεδο εγρήγορσης μπορεί να επηρεαστεί για χρονικό…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Εκτενώς μεταβολίζεται. Αν και η ακριβής μεταβολική μοίρα της δροπεριδόλης δεν έχει καθοριστεί σαφώς, το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η βουτυροφαινωνική δομή της δροπεριδόλης μεταβολίζεται σε p-φθοροφαινυλοοξικό οξύ, το οποίο στη συνέχεια…
Απέκκριση
Η οδός αποβολής δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία — Κίνδυνος καρδιακής αρρυθμίας
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Παλμική οξυμετρία (SpO2) pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία Για 30 λεπτά μετά από μεμονωμένη ενδοφλέβια χορήγηση Κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας
Επίπεδα ηλεκτρολυτών ορού more_horizΆλλο / λοιπά — Κίνδυνος καρδιακής αρρυθμίας
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Παράταση QT cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Πριν τη χορήγηση δροπεριδόλης, σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο καρδιακής αρρυθμίας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Βουτυροφαινόνη με γενικές ιδιότητες παρόμοιες με αυτές της χολοπεριδόλης. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με οπιοειδές αναλγητικό όπως η φαιντανύλη για να διατηρεί τον ασθενή σε ήρεμη κατάσταση νευροληπτοαναλγησίας, αδιάφορο προς το περιβάλλον, αλλά ικανό να συνεργάζεται με τον χειρουργό. Χρησιμοποιείται επίσης ως προεμετικό, αντιεμετικό και για τον έλεγχο της διέγερσης σε οξείες ψυχώσεις. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29η έκδοση, σελ. 593)
DrugBank

Indication

expand_more
Η δροπεριδόλη χρησιμοποιείται για την πρόκληση ηρεμίας και τη μείωση της συχνότητας ναυτίας και εμέτου σε χειρουργικές και διαγνωστικές διαδικασίες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η δροπεριδόλη προκαλεί έντονη ηρεμία και καταστολή. Καταπραΰνει την ανησυχία και παρέχει μια κατάσταση πνευματικής αποστασιοποίησης και αδιαφορίας, διατηρώντας παράλληλα μια κατάσταση εγρήγορσης των αντανακλαστικών. Η δροπεριδόλη παράγει αντιεμετικό αποτέλεσμα, όπως αποδεικνύεται από την ανταγωνιστική δράση της απομορφίνης σε σκύλους. Μειώνει τη συχνότητα ναυτίας και εμέτου κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων και παρέχει αντιεμετική προστασία στην μετεγχειρητική περίοδο. Η δροπεριδόλη ενισχύει τη δράση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ. Προκαλεί ήπιο α-αδρενεργικό αποκλεισμό, περιφερική αγγειοδιαστολή και μείωση της πιεστικής επίδρασης της επινεφρίνης. Μπορεί να προκαλέσει υπόταση και μειωμένη περιφερική αγγειακή αντίσταση και μπορεί να μειώσει την πνευμονική αρτηριακή πίεση (ιδιαίτερα αν είναι αφύσικα υψηλή). Μπορεί να μειώσει τη συχνότητα αρρυθμιών που προκαλούνται από επινεφρίνη, αλλά δεν προλαμβάνει άλλες καρδιακές αρρυθμίες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η δροπεριδόλη προκαλεί κατάθλιψη του ΚΝΣ σε υποφλοιώδη επίπεδα του εγκεφάλου, του μέσου εγκεφάλου και του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους. Μπορεί να ανταγωνίζεται τις δράσεις του γλουταμινικού οξέος εντός του εξωπυραμιδικού συστήματος. Μπορεί επίσης να αναστέλλει υποδοχείς κατεχολαμινών και την επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών και έχει ισχυρή κεντρική αντι-ντοπαμινεργική δράση και ασθενή κεντρική αντιχολινεργική δράση. Μπορεί επίσης να προκαλέσει γαγγλιακό αποκλεισμό και μειωμένη συναισθηματική απόκριση. Οι κύριες δράσεις φαίνεται να προέρχονται από τον ισχυρό ανταγωνισμό των υποδοχέων Ντοπαμίνης(2) με ήσσονες ανταγωνιστικές επιδράσεις στους α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται πλήρως μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Διφασική κατανομή. Η ταχεία φάση κατανομής είναι 1.4 ± 0.5 λεπτά και η βραδύτερη φάση κατανομής είναι 14.3 ± 6.5 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε ενήλικες είναι 134 ± 13 λεπτά και μπορεί να αυξηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε παιδιά, είναι 101.5 ± 26.4 λεπτά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η πρωτεϊνική πρόσδεση δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η οδός αποβολής δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Ο όγκος κατανομής δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Clearance

expand_more
Η κάθαρση δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η ενδοφλέβια LD50 της δροπεριδόλης είναι 20-43 mg/kg σε ποντίκια, 30 mg/kg σε αρουραίους, 25 mg/kg σε σκύλους και 11-13 mg/kg σε κουνέλια. Η ενδομυϊκή LD50 της δροπεριδόλης είναι 195 mg/kg σε ποντίκια, 104-110 mg/kg σε αρουραίους, 97 mg/kg σε κουνέλια και 200 mg/kg σε ινδικά χοιρίδια. Οι εκδηλώσεις της υπερδοσολογίας δροπεριδόλης είναι επέκταση των φαρμακολογικών της δράσεων.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3168
Μοριακός τύπος
C22H22FN3O2
Μοριακό βάρος
379.4
IUPAC
3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
InChIKey
RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φαρμακολογικοί Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για αύξηση της αποτελεσματικότητας, βελτίωση της χορήγησης ή μείωση της απαιτούμενης δόσης.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ D2.