Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AD08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DROPERIDOL

Δροπεριδόλη

Η δροπεριδόλη χρησιμοποιείται για την πρόκληση ηρεμίας και τη μείωση της συχνότητας ναυτίας και εμέτου σε χειρουργικές και διαγνωστικές διαδικασίες.

Chemical structure of DROPERIDOL

Εμπορικά Ονόματα

XOMOLIX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Η δροπεριδόλη χρησιμοποιείται για την πρόκληση ηρεμίας και τη μείωση της συχνότητας ναυτίας και εμέτου σε χειρουργικές και διαγνωστικές διαδικασίες.
medication
SPC-XOMOLIX

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
30 λεπτά πριν από το αναμενόμενο τέλος της χειρουργικής επέμβασης
Δόση έναρξης:
0,625 mg
Τιτλοποίηση:
Επαναληπτικές δόσεις μπορεί να χορηγηθούν κάθε 6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες.
  • Ενήλικες
    Δόση0,625 mg έως 1,25 mg (0,25 έως 0,5 ml)
    Η χορήγηση δροπεριδόλης συνιστάται 30 λεπτά πριν από το αναμενόμενο τέλος της χειρουργικής επέμβασης. Επαναληπτικές δόσεις μπορεί να χορηγηθούν κάθε 6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμοσθεί σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση. Στους παράγοντες που πρέπει να ληφθούν υπόψη εδώ περιλαμβάνονται η ηλικία, το σωματικό βάρος, η χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, ο τύπος της αναισθησίας και της χειρουργικής επέμβασης.
  • Ηλικιωμένοι (μεγαλύτεροι από 65 ετών)
    Δόση0,625 mg (0,25 ml)
  • Με νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια
    Δόση0,625 mg (0,25 ml)
  • Παιδιά (2έως 11 ετών) και έφηβοι (12 έως 18 ετών)
    Δόση10 έως 50 μικρογραμμάρια/kg
    Μέγ. δόση1,25 mg
  • Παιδιά (ηλικίας κάτω των 2 ετών)
    δεν συνιστάται
  • Ενήλικες (για PCA)
    Δόση15 έως 50 μικρογραμμάρια δροπεριδόλης ανά mg μορφίνης
    Μέγ. δόση5 mg δροπεριδόλης (ημερήσια)
  • Ηλικιωμένοι, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια (για PCA)
    δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία
  • Παιδιά (ηλικίας άνω των 2 ετών) και έφηβοι (για PCA)
    δεν ενδείκνυται
block
SPC-XOMOLIX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δροπεριδόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Υπερευαισθησία στις βουτυροφαινόνες.
  • Γνωστή ή αν υπάρχει υποψία παράτασης διαστήματος QT (QTc > 450 msec σε γυναίκες και >440 msec σε άνδρες). Εδώ συμπεριλαμβάνονται οι ασθενείς με συγγενή παράταση του διαστήματος QT, με οικογενειακό ιστορικό συγγενούς παράτασης QT και ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
  • Υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία.
  • Βραδυκαρδία (< 55 καρδιακοί παλμοί το λεπτό).
  • Γνωστή ταυτόχρονη θεραπεία που προκαλεί βραδυκαρδία.
  • Φαιοχρωμοκύτωμα.
  • Κωματώδεις καταστάσεις.
  • Νόσος του Parkinson.
  • Σοβαρή κατάθλιψη.
warning
SPC-XOMOLIX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Η δροπεριδόλη μπορεί να ενισχύσει την καταστολή του ΚΝΣ που προκαλείται από άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ, φάρμακα. Οποιοσδήποτε ασθενής που υποβάλλεται σε αναισθησία και λαμβάνει ισχυρά κατασταλτικά του ΚΝΣ ή εμφανίζει συμπτώματα καταστολής του ΚΝΣ θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.
  • Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Η ταυτόχρονη χρήση μετοκλοπραμίδης και άλλων νευροληπτικών μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και θα πρέπει να αποφεύγεται
  • Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Χρησιμοποιήστε το προϊόν με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία (ή ιστορικό επιληψίας) και καταστάσεις που προδιαθέτουν σε επιληψία ή σπασμούς.
  • Καρδιαγγειακό σύστημα
    Έχει παρατηρηθεί ήπια έως μέτρια υπόταση και περιστασιακή (αντανακλαστική) ταχυκαρδία μετά από τη χορήγηση δροπεριδόλης. Η αντίδραση αυτή συνήθως υποχωρεί αυτόματα. Ωστόσο, εάν επιμείνει η υπόταση, θα πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο υποογκαιμίας και να χορηγηθεί η κατάλληλη αναπλήρωση υγρών.
  • Καρδιαγγειακό σύστημα
    Πληθυσμόςασθενείς με τους ακόλουθους παράγοντες κινδύνου για καρδιακή αρρυθμία ή για τους οποίους υπάρχει η υποψία αυτών των κινδύνων
    θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά πριν από τη χορήγηση της δροπεριδόλης
  • Καρδιαγγειακό σύστημα
    Πληθυσμόςασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο καρδιακής αρρυθμίας
    θα πρέπει να αξιολογούνται τα επίπεδα ηλεκτρολυτών και κρεατινίνης ορού και να αποκλείεται η παρουσία παράτασης QT πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης.
  • Καρδιαγγειακό σύστημα
    Πληθυσμόςασθενείς με αναγνωρισμένο κίνδυνο ή υποψία κινδύνου κοιλιακής αρρυθμίας
    Θα πρέπει να πραγματοποιείται συνεχής παλμική οξυμετρία, η οποία θα πρέπει να συνεχίζεται για 30 λεπτά μετά από μεμονωμένη ενδοφλέβια χορήγηση.
  • Γενικά
    Για να αποτραπεί η παράταση QT, απαιτείται προσοχή όταν οι ασθενείς παίρνουν φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι πιθανόν να προκαλέσουν διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία) π.χ. καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά και γλυκοκορτικοειδή.
  • Γενικά
    Οι ουσίες που αναστέλλουν τη δραστηριότητα των ισοενζύμων (CYP) CYP1A2 ή CYP3A4 (ή και των δυο) του κυτοχρώματος P450 μπορούν να μειώσουν το ρυθμό μεταβολισμού της δροπεριδόλης και να παρατείνουν τη φαρμακολογική της δράση. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης δροπεριδόλης με ισχυρούς αναστολείς των ισοενζύμων CYP1A2 και CYP3A4
  • Γενικά
    Οι ασθενείς με ιστορικό ή με υποψία ιστορικού κατάχρησης αλκοόλ ή πρόσφατης μεγάλης κατανάλωσης θα πρέπει να υποβάλλονται σε ενδελεχή αξιολόγηση πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης.
  • Γενικά
    Σε περίπτωση ανεξήγητης υπερθερμίας, είναι βασικό να διακοπεί η θεραπεία, εφόσον το σημείο αυτό μπορεί να είναι ένα από τα στοιχεία του κακοήθους συνδρόμου που αναφέρεται με τη χρήση νευροληπτικών.
  • Γενικά
    Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) έχουν αναφερθεί με αντιψυχωσικά φάρμακα. Δεδομένου ότι οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά παρουσιάζουν συχνά επίκτητους παράγοντες κινδύνου για VTE, πρέπει να προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πρέπει να ταυτοποιούνται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Xomolix και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
  • Γενικά
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι και σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική βλάβη
    Η δόση θα πρέπει να μειωθεί
swap_horiz
SPC-XOMOLIX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν torsades de pointes μέσω της παράτασης του QT (Τάξης ΙΑ αντιαρρυθμικά π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη, Τάξης ΙΙΙ αντιαρρυθμικά π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη, αντιβιοτικά της κατηγορίας των μακρολιδών π.χ. ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, αντιβιοτικά του τύπου της φλουοροκινολόνης π.χ. σπαρφλοξασίνη, αντιισταμινικά π.χ. αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, ορισμένα αντιψυχωσικά φάρμακα π.χ. χλωροπρομαζίνη, αλοπεριδόλη, πιμοζίδη, θειοριζαδίνη, ανθελονοσιακά φάρμακα π.χ. χλωροκίνη, αλοφαντρίνη, σισαπρίδη, δομπεριδόνη, μεθαδόνη, πενταμιδίνη)
    Αντένδειξη
    Παράταση του QT
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. μετοκλοπραμίδη και άλλα νευροληπτικά)
    Αντένδειξη
    Αυξημένη επίπτωση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων
  • Αλκοολούχα ποτά και φάρμακα
    Αντένδειξη
    Αλκοολισμός
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που είναι πιθανόν να προκαλέσουν διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία) (π.χ. καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά και γλυκοκορτικοειδή)
    Προσοχή
    Κίνδυνος παράτασης QT
  • Κατασταλτικά φάρμακα (βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, παράγωγα μορφίνης)
    Προσοχή
    Ενίσχυση κατασταλτικής δράσης
  • Αντιυπερτασικοί παράγοντες
    Προσοχή
    Ορθοστατική υπόταση
  • Οπιοειδή
    Προσοχή
    Ενίσχυση αναπνευστικής καταστολής
  • Αγωνιστές δοπαμίνης (π.χ. βρωμοκρυπτίνη, λισουρίδη, L-dopa)
    Προσοχή
    Αναστολή δράσης
  • Αναστολείς του ισοενζύμου CYP1A2 (π.χ. σιπροφλοξασίνη, τικλοπιδίνη)
    Προσοχή
    Μείωση ρυθμού μεταβολισμού, παράταση φαρμακολογικής δράσης
  • Αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (π.χ. διλτιαζέμη, ερυθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακιναβίρη, βεραπαμίλη)
    Προσοχή
    Μείωση ρυθμού μεταβολισμού, παράταση φαρμακολογικής δράσης
  • Αναστολείς και των δυο ισοενζύμων (CYP1A2 και CYP3A4) (π.χ. σιμετιδίνη, μιβεφραδίλη)
    Προσοχή
    Μείωση ρυθμού μεταβολισμού, παράταση φαρμακολογικής δράσης
sick
SPC-XOMOLIX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Δυσκρασίες αίματος
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Υπερευαισθησία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Άγχος
  • Ανησυχία/ακαθησία
  • Συγχυτικές καταστάσεις
  • Διέγερση
  • Δυσφορία
  • Ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπνηλία
  • Δυστονία
  • Οφθαλμικές κινήσεις
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Σπασμοί
  • Τρόμος
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Νόσος Parkinson
  • Ψυχοκινητική υπερδιέγερση
  • Κώμα
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυκαρδία
  • Ζάλη
  • Καρδιακές αρρυθμίες
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Torsade de pointes
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Συγκοπή
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Βρογχόσπασμος
  • Λαρυγγόσπασμος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)
  • Αιφνίδιος θάνατος
Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
  • Αμηνόρροια
  • Γαλακτόρροια
  • Γυναικομαστία
  • Υπερπρολακτιναιμία
  • Ολιγομηνόρροια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπνηλία
    Συχνές
  • Καταστολή
    Συχνές
  • Υπόταση
    Όχι συχνές
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Όχι συχνές
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)
    Όχι συχνές
  • Συμπτώματα που σχετίζονται με το NMS
    Όχι συχνές
  • Κινητικές διαταραχές (όπως δυσκινησίες)
    Νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικές κινήσεις
    Νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ σπάνιες
  • Νόσος Parkinson
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ σπάνιες
  • Ψυχοκινητική υπερδιέγερση
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ σπάνιες
  • Κώμα
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Torsade de pointes
    Καρδιακές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Καρδιακές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Λαρυγγόσπασμος
    Αναπνευστικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Άγνωστη συχνότητα
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Άγνωστη συχνότητα
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Άγνωστη συχνότητα
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Άγνωστη συχνότητα
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Ανησυχία/ακαθησία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Συγχυτικές καταστάσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Δυσφορία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστη συχνότητα
  • Κώμα
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστη συχνότητα
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Αιφνίδιος θάνατος
    Γενικές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (συμπεριλαμβανομένης πνευμονικής εμβολής και εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων)
    Αγγειακές διαταραχές
    Άγνωστη συχνότητα
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
    Μεμονωμένες
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
    Μεμονωμένες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
    Μεμονωμένες
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
    Μεμονωμένες
  • Ολιγομηνόρροια
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
    Μεμονωμένες
pregnant_woman
SPC-XOMOLIX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Πρακτικά, ως μέτρο προφύλαξης, είναι προτιμότερο να μην χορηγείται δροπεριδόλη κατά τη διάρκεια της κύησης. Στα τελευταία στάδια της κύησης, εάν κρίνεται απαραίτητη η χορηγισή της, συνιστάται η παρακολούθηση των νευρολογικών λειτουργιών του νεογνού.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η θεραπεία με δροπεριδόλη θα πρέπει να περιορίζεται σε μια μόνο δόση. Δεν συνιστώνται επαναληπτικές δόσεις.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η δροπεριδόλη προκαλεί κατάθλιψη του ΚΝΣ σε υποφλοιώδη επίπεδα του εγκεφάλου, του μέσου εγκεφάλου και του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους. Μπορεί να ανταγωνίζεται τις δράσεις του…
monitor_heart
SPC-XOMOLIX

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: εκκρεμεί η αίτηση. Κωδικός ATC: N05AD08. Η δροπεριδόλη είναι νευροληπτικό τύπου βουτυροφαινόνης. Το φαρμακολογικό της προφίλ χαρακτηρίζεται κυρίως από επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων της δοπαμίνης και ήπιες ανασταλτικές…
biotech
SPC-XOMOLIX

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η δράση της μεμονωμένης ενδοφλέβιας δόσης αρχίζει 2-3 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι ηρεμιστικές και κατασταλτικές δράσεις τείνουν να επιμένουν επί 2 έως 4 ώρες, παρόλο που το επίπεδο εγρήγορσης μπορεί να επηρεαστεί για χρονικό διάστημα έως και 12 ωρών….
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Εκτενώς μεταβολίζεται. Αν και η ακριβής μεταβολική μοίρα της δροπεριδόλης δεν έχει καθοριστεί σαφώς, το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η βουτυροφαινωνική δομή της δροπεριδόλης μεταβολίζεται σε p-φθοροφαινυλοοξικό οξύ, το οποίο στη συνέχεια…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Η οδός αποβολής δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-XOMOLIX
expand_more

Για ενδοφλέβια χρήση.

Πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV).

  • Ενήλικες: 0,625 mg έως 1,25 mg (0,25 έως 0,5 ml).
  • Ηλικιωμένοι (μεγαλύτεροι από 65 ετών): 0,625 mg (0,25 ml)
  • Με νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια: 0,625 mg (0,25 ml)

Παιδιατρικός πληθυσμός

  • Παιδιά (2έως 11 ετών) και έφηβοι (12 έως 18 ετών): 10 έως 50 μικρογραμμάρια/kg (έως μια μέγιστη δόση 1,25 mg).
  • Παιδιά (ηλικίας κάτω των 2 ετών): δεν συνιστάται.

Η χορήγηση δροπεριδόλης συνιστάται 30 λεπτά πριν από το αναμενόμενο τέλος της χειρουργικής επέμβασης. Επαναληπτικές δόσεις μπορεί να χορηγηθούν κάθε 6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες.

Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμοσθεί σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση. Στους παράγοντες που πρέπει να ληφθούν υπόψη εδώ περιλαμβάνονται η ηλικία, το σωματικό βάρος, η χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, ο τύπος της αναισθησίας και της χειρουργικής επέμβασης.

Πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από μορφίνη και παράγωγα κατά τη διάρκεια της μετεγχειρητικής αναλγησίας που ελέγχεται από τον ασθενή (PCA).

  • Ενήλικες: 15 έως 50 μικρογραμμάρια δροπεριδόλης ανά mg μορφίνης, έως μια μέγιστη ημερήσια δόση 5 mg δροπεριδόλης.
  • Ηλικιωμένοι, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια: δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για PCA.
  • Παιδιά (ηλικίας άνω των 2 ετών) και έφηβοι: δεν ενδείκνυται για PCA.

Θα πρέπει να πραγματοποιείται συνεχής παλμική οξυμετρία σε ασθενείς με αναγνωρισμένο κίνδυνο ή υποψία κινδύνου κοιλιακής αρρυθμίας, η οποία θα πρέπει να συνεχίζεται για 30 λεπτά μετά από μεμονωμένη ενδοφλέβια χορήγηση.

Για οδηγίες σχετικά με την αραίωση του προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλ. παράγραφο 6.6. Βλ. επίσης παραγράφους 4.3, 4.4 και 5.1.

block

Αντενδείξεις

SPC-XOMOLIX
expand_more

Αντενδείξεις

Η δροπεριδόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με:

  • Υπερευαισθησία στη δροπεριδόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Υπερευαισθησία στις βουτυροφαινόνες.
  • Γνωστή ή αν υπάρχει υποψία παράτασης διαστήματος QT (QTc > 450 msec σε γυναίκες και >440 msec σε άνδρες). Εδώ συμπεριλαμβάνονται οι ασθενείς με συγγενή παράταση του διαστήματος QT, με οικογενειακό ιστορικό συγγενούς παράτασης QT και ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. αλληλεπιδράσεις).
  • Υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία.
  • Βραδυκαρδία (< 55 καρδιακοί παλμοί το λεπτό).
  • Γνωστή ταυτόχρονη θεραπεία που προκαλεί βραδυκαρδία.
  • Φαιοχρωμοκύτωμα.
  • Κωματώδεις καταστάσεις.
  • Νόσος του Parkinson.
  • Σοβαρή κατάθλιψη.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-XOMOLIX
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Κεντρικό νευρικό σύστημα

Η δροπεριδόλη μπορεί να ενισχύσει την καταστολή του ΚΝΣ που προκαλείται από άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ, φάρμακα. Οποιοσδήποτε ασθενής που υποβάλλεται σε αναισθησία και λαμβάνει ισχυρά κατασταλτικά του ΚΝΣ ή εμφανίζει συμπτώματα καταστολής του ΚΝΣ θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.

Η ταυτόχρονη χρήση μετοκλοπραμίδης και άλλων νευροληπτικών μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και θα πρέπει να αποφεύγεται (βλ. αλληλεπιδράσεις).

Χρησιμοποιήστε το προϊόν με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία (ή ιστορικό επιληψίας) και καταστάσεις που προδιαθέτουν σε επιληψία ή σπασμούς.

Καρδιαγγειακό σύστημα

Έχει παρατηρηθεί ήπια έως μέτρια υπόταση και περιστασιακή (αντανακλαστική) ταχυκαρδία μετά από τη χορήγηση δροπεριδόλης. Η αντίδραση αυτή συνήθως υποχωρεί αυτόματα. Ωστόσο, εάν επιμείνει η υπόταση, θα πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο υποογκαιμίας και να χορηγηθεί η κατάλληλη αναπλήρωση υγρών.

Οι ασθενείς με τους ακόλουθους παράγοντες κινδύνου για καρδιακή αρρυθμία ή για τους οποίους υπάρχει η υποψία αυτών των κινδύνων, θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά πριν από τη χορήγηση της δροπεριδόλης:

  • ιστορικό σημαντικής καρδιακής νόσου συμπεριλαμβανόμενης σοβαρής κοιλιακής αρρυθμίας, δεύτερου ή τρίτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό, δυσλειτουργίας του φλεβόκομβου, συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, ισχαιμικής καρδιακής νόσου και υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας,
  • οικογενειακό ιστορικό αιφνίδιου θανάτου,
  • νεφρική ανεπάρκεια (ιδιαίτερα όταν ο ασθενής βρίσκεται σε χρόνια αιμοδιύλιση),
  • σημαντική χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και αναπνευστική ανεπάρκεια,
  • παράγοντες κινδύνου για ηλεκτρολυτικές διαταραχές, όπως αυτοί που παρατηρούνται σε ασθενείς που παίρνουν καθαρτικά, γλυκοκορτικοειδή, καλιουρητικά διουρητικά, σε συνδυασμό με τη χορήγηση ινσουλίνης στα πλαίσια οξέος περιστατικού ή σε ασθενείς με παρατεταμένους εμέτους και/ή διάρροια.

Σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο καρδιακής αρρυθμίας θα πρέπει να αξιολογούνται τα επίπεδα ηλεκτρολυτών και κρεατινίνης ορού και να αποκλείεται η παρουσία παράτασης QT πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης.

Θα πρέπει να πραγματοποιείται συνεχής παλμική οξυμετρία σε ασθενείς με αναγνωρισμένο κίνδυνο ή υποψία κινδύνου κοιλιακής αρρυθμίας, η οποία θα πρέπει να συνεχίζεται για 30 λεπτά μετά από μεμονωμένη ενδοφλέβια χορήγηση.

Γενικά

Για να αποτραπεί η παράταση QT, απαιτείται προσοχή όταν οι ασθενείς παίρνουν φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι πιθανόν να προκαλέσουν διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία) π.χ. καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά και γλυκοκορτικοειδή.

Οι ουσίες που αναστέλλουν τη δραστηριότητα των ισοενζύμων (CYP) CYP1A2 ή CYP3A4 (ή και των δυο) του κυτοχρώματος P450 μπορούν να μειώσουν το ρυθμό μεταβολισμού της δροπεριδόλης και να παρατείνουν τη φαρμακολογική της δράση. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης δροπεριδόλης με ισχυρούς αναστολείς των ισοενζύμων CYP1A2 και CYP3A4 (βλ. αλληλεπιδράσεις).

Οι ασθενείς με ιστορικό ή με υποψία ιστορικού κατάχρησης αλκοόλ ή πρόσφατης μεγάλης κατανάλωσης θα πρέπει να υποβάλλονται σε ενδελεχή αξιολόγηση πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης.

Σε περίπτωση ανεξήγητης υπερθερμίας, είναι βασικό να διακοπεί η θεραπεία, εφόσον το σημείο αυτό μπορεί να είναι ένα από τα στοιχεία του κακοήθους συνδρόμου που αναφέρεται με τη χρήση νευροληπτικών.

Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) έχουν αναφερθεί με αντιψυχωσικά φάρμακα. Δεδομένου ότι οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά παρουσιάζουν συχνά επίκτητους παράγοντες κινδύνου για VTE, πρέπει να προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πρέπει να ταυτοποιούνται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Xomolix και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.

Η δόση θα πρέπει να μειωθεί στους ηλικιωμένους και στους ασθενείς με νεφρική και ηπατική βλάβη (βλ. Δοσολογία).

μ 1 Το φαρ ακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από mmol (23mg) νατρίου ανά 1ml,. « »δηλ ουσιαστικά ελεύθερο νατρίου

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-XOMOLIX
expand_more

Αντενδείκνυται για ταυτόχρονη χρήση Τα φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι προκαλούν torsades de pointes μέσω της παράτασης του QT δεν θα πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με την δροπεριδόλη. Στα παραδείγματα αυτών περιλαμβάνονται:

  • Τάξης ΙΑ αντιαρρυθμικά π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη
  • Τάξης ΙΙΙ αντιαρρυθμικά π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη,
  • αντιβιοτικά της κατηγορίας των μακρολιδών π.χ. ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη
  • αντιβιοτικά του τύπου της φλουοροκινολόνης π.χ. σπαρφλοξασίνη
  • αντιισταμινικά π.χ. αστεμιζόλη, τερφεναδίνη
  • ορισμένα αντιψυχωσικά φάρμακα π.χ. χλωροπρομαζίνη, αλοπεριδόλη, πιμοζίδη, θειοριζαδίνη
  • ανθελονοσιακά φάρμακα π.χ. χλωροκίνη, αλοφαντρίνη
  • σισαπρίδη, δομπεριδόνη, μεθαδόνη, πενταμιδίνη

Η ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα, π.χ. μετοκλοπραμίδη και άλλα νευροληπτικά, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη επίπτωση αυτών των συμπτωμάτων και επομένως θα πρέπει να αποφεύγεται.

Η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών και φαρμάκων θα πρέπει να αποφεύγεται.

Συνιστάται προσοχή για την ταυτόχρονη χρήση Για να μειωθεί ο κίνδυνος παράτασης QT, απαιτείται προσοχή όταν οι ασθενείς παίρνουν φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι πιθανόν να προκαλέσουν διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία) π.χ. καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά και γλυκοκορτικοειδή.

Η δροπεριδόλη μπορεί να ενισχύσει τη δράση των κατασταλτικών φαρμάκων (βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, παράγωγα μορφίνης). Το ίδιο ισχύει για τους αντιυπερτασικούς παράγοντες, επομένως μπορεί να εμφανισθεί ορθοστατική υπόταση.

Όπως και όλα τα άλλα κατασταλτικά, η δροπεριδόλη μπορεί να ενισχύσει την αναπνευστική καταστολή που προκαλείται από τα οπιοειδή.

Εφόσον η δροπεριδόλη αποκλείει τους υποδοχείς δοπαμίνης, μπορεί να αναστείλει τη δράση των αγωνιστών δοπαμίνης, όπως η βρωμοκρυπτίνη, η λισουρίδη και η L-dopa.

Οι ουσίες που αναστέλλουν τη δραστηριότητα των ισοενζύμων (CYP) CYP1A2 ή CYP3A4 (ή και των δυο) του κυτοχρώματος P450 μπορούν να μειώσουν το ρυθμό μεταβολισμού της δροπεριδόλης και να παρατείνουν τη φαρμακολογική της δράση. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή σε ταυτόχρονη χορήγηση δροπεριδόλης με αναστολείς του ισοενζύμου CYP1A2 (π.χ. σιπροφλοξασίνη, τικλοπιδίνη), αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (π.χ. διλτιαζέμη, ερυθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακιναβίρη, βεραπαμίλη) ή με αναστολείς και των δυο ισοενζύμων (π.χ. σιμετιδίνη, μιβεφραδίλη).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-XOMOLIX
expand_more

Οι συνηθέστερα αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες σύμφωνα με την κλινική εμπειρία είναι περιπτώσεις υπνηλίας και καταστολής. Επιπλέον, έχουν εμφανιστεί λιγότερο συχνές αναφορές υπότασης, καρδιακών αρρυθμιών, κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου (NMS) και συμπτωμάτων που σχετίζονται με το NMS, μαζί με κινητικές διαταραχές, όπως δυσκινησίες σε συνδυασμό με περιπτώσεις άγχους ή διέγερσης.

Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS) Περιστασιακά έχουν αναφερθεί συμπτώματα που πιθανόν να σχετίζονται με την εμφάνιση NMS, δηλαδή, αλλαγές στη θερμοκρασία σώματος, δυσκαμψία και πυρετός. Έχει παρατηρηθεί μεταβολή της διανοητικής κατάστασης με σύγχυση ή διέγερση και μεταβολή του επιπέδου συνείδησης. Η αστάθεια του αυτόνομου συστήματος μπορεί να εκδηλωθεί ως ταχυκαρδία, διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης, υπεριδρωσία/ σιελόρροια και τρόμο. Σε ακραίες περιπτώσεις το NMS μπορεί να οδηγήσει σε κώμα ή σε προβλήματα στους νεφρούς ή/και στο ήπαρ και τα χοληφόρα.

Μεμονωμένες περιπτώσεις αμηνόρροιας, γαλακτόρροιας, γυναικομαστίας, υπερπρολακτιναιμίας και ολιγομηνόρροιας έχουν συσχετισθεί με παρατεταμένη έκθεση, για ψυχιατρικές ενδείξεις.

Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων πνευμονικής εμβολής και περιπτώσεων εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων έχουν αναφερθεί με αντιψυχωσικά φαρμακευτικά προϊόντα - άγνωστη συχνότητα.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων 284, Μεσογείων GR-15562, Χολαργός Αθήνα Τηλ.: +302132040380/337 Φαξ: +302106549585 Ιστότοπος: http:/www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-XOMOLIX
expand_more

Γονιμότητα

Δεν υπήρξαν επιδράσεις στη γονιμότητα σε μελέτες που διεξήχθησαν σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους (βλ. παράγραφο 5.3). Οι κλινικές επιπτώσεις της δροπεριδόλης στη γονιμότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Κύηση

Περιορισμένος αριθμός κλινικών δεδομένων δεν έχουν δείξει αύξηση του κινδύνου δυσμορφίας. Η δροπεριδόλη δεν έχει αποδειχθεί τερατογόνος σε επίμυες. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην κύηση και την εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, την εξέλιξη του τοκετού και την μεταγεννητική ανάπτυξη. Στα νεογνά μητέρων υπό μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις νευροληπτικών, έχουν περιγραφεί προσωρινές νευρολογικές διαταραχές εξωπυραμιδικής φύσης.. Πρακτικά, ως μέτρο προφύλαξης, είναι προτιμότερο να μην χορηγείται δροπεριδόλη κατά τη διάρκεια της κύησης. Στα τελευταία στάδια της κύησης, εάν κρίνεται απαραίτητη η χορηγισή της, συνιστάται η παρακολούθηση των νευρολογικών λειτουργιών του νεογνού.

Γαλουχία

Τα νευροληπτικά τύπου βουτυροφαινόνης είναι γνωστό ότι απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Η θεραπεία με δροπεριδόλη θα πρέπει να περιορίζεται σε μια μόνο δόση. Δεν συνιστώνται επαναληπτικές δόσεις.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-XOMOLIX
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: εκκρεμεί η αίτηση. Κωδικός ATC: N05AD08.

Η δροπεριδόλη είναι νευροληπτικό τύπου βουτυροφαινόνης. Το φαρμακολογικό της προφίλ χαρακτηρίζεται κυρίως από επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων της δοπαμίνης και ήπιες ανασταλτικές επιδράσεις στους α-υποδοχείς της αδρεναλίνης. Η δροπεριδόλη στερείται αντιχολινεργικής και αντιϊσταμινικής δραστηριότητας.

Η ανασταλτική δράση της δροπεριδόλης στους δοπαμινεργικούς υποδοχείς της ζώνης χημικού ερεθισμού στην περιοχή postrema, της προσδίδει την ισχυρή αντιεμετική της δράση η οποία είναι ιδιαίτερα χρήσιμη για την πρόληψη και τη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου ή/και της ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από τα οπιοειδή αναλγητικά.

Σε δόση 0,15 mg/kg, η δροπεριδόλη προκαλεί πτώση στη μέση αρτηριακή πίεση (ΜΑΠ), λόγω μείωσης της καρδιακής παροχής σε πρώτη φάση και στη συνέχεια λόγω επακόλουθης μείωσης του προφορτίου. Οι αλλαγές αυτές εμφανίζονται ανεξάρτητα από οποιαδήποτε μεταβολή στην συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ή τις αγγειακές αντιστάσεις. Η δροπεριδόλη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ή την καρδιακή συχνότητα, επομένως δεν έχει αρνητική ιnotρόπο δράση. Ο ήπιος α-αδρενεργικός αποκλεισμός μπορεί να προκαλέσει υπόταση μετρίου βαθμού και μειωμένες περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις και μπορεί να μειώσει την πνευμονική αρτηριακή πίεση (ιδιαίτερα αν είναι παθολογικά υψηλή). Μπορεί επίσης να μειώσει την επίπτωση αρρυθμιών που επάγονται από την επινεφρίνη αλλά δεν προλαμβάνει άλλες μορφές καρδιακής αρρυθμίας.

Η δροπεριδόλη έχει συγκεκριμένη αντιαρρυθμική δράση σε δόση 0,2 mg/kg μέσω επίδρασης στην συσταλτικότητα του μυοκαρδίου (παράταση της ανερέθιστης περιόδου) και μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Σε δυο μελέτες (μια με έλεγχο με εικονικό φάρμακο και μια με έλεγχο σύγκρισης με δραστική θεραπεία) που διεξήχθησαν στα πλαίσια γενικής αναισθησίας και σχεδιάστηκαν για την καλύτερη αναγνώριση των αλλαγών στο διάστημα QTc, που σχετίζονται με τη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου με μικρή δόση δροπεριδόλης (0,625 και 1,25 mg ενδοφλέβια και 0,75 mg ενδοφλέβια, αντίστοιχα), αναγνωρίστηκε παράταση του διαστήματος QT, 3-6 λεπτά μετά τη χορήγηση δροπεριδόλης σε δόσεις 0,625 και 1,25 mg, (15  40 και 22  41 ms αντίστοιχα) αλλά οι αλλαγές αυτές δεν διέφεραν σημαντικά από εκείνες που παρατηρήθηκαν με φυσιολογικό ορό (12  35 ms). Δεν υπήρχαν στατιστικά σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων δροπεριδόλης και των ομάδων φυσιολογικού ορού, στον αριθμό των ασθενών με παράταση του διαστήματος QTc μεγαλύτερη από 10% έναντι της αρχικής τιμής. Δεν προέκυψαν στοιχεία, επαγόμενης από δροπεριδόλη, παράτασης του διαστήματος QT μετά από χειρουργική επέμβαση.

Δεν αναφέρθηκαν έκτοποι καρδιακοί παλμοί στις ηλεκτροκαρδιογραφικές καταγραφές ή στις καταγραφές με 12 απαγωγές κατά τη διάρκεια της μετεγχειρητικής περιόδου. Η μελέτη σύγκρισης με δραστική θεραπεία με ενδοφλέβια δόση δροπεριδόλης 0,75 mg αναγνώρισε μια σημαντική παράταση του διαστήματος QTc (μέγιστος χρόνος παράτασης 17  9 ms κατά το δεύτερο λεπτό, μετά την ένεση δροπεριδόλης συγκριτικά με την μέτρηση του διαστήματος QTc πριν από τη θεραπεία), με το διάστημα QTc να είναι σημαντικά μικρότερο μετά την πάροδο του 90ου λεπτού.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-XOMOLIX
expand_more

Η δράση της μεμονωμένης ενδοφλέβιας δόσης αρχίζει 2-3 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι ηρεμιστικές και κατασταλτικές δράσεις τείνουν να επιμένουν επί 2 έως 4 ώρες, παρόλο που το επίπεδο εγρήγορσης μπορεί να επηρεαστεί για χρονικό διάστημα έως και 12 ωρών.

Κατανομή Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται ταχέως κατά τη διάρκεια των πρώτων 15 λεπτών. Το ποσοστό δέσμευσης με πρωτεΐνες πλάσματος ανέρχεται σε 85-90%. Ο όγκος κατανομής είναι 1,5 l/kg περίπου.

Μεταβολισμός Η δροπεριδόλη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ και υπόκειται σε οξείδωση, απαλκυλίωση, απομεθυλίωση και υδροξυλίωση από τα ισοένζυμα 1A2 και 3A4 του κυτοχρώματος Ρ450 και σε μικρότερο βαθμό από το ισοένζυμο 2C19. Οι μεταβολίτες στερούνται νευροληπτικής δραστηριότητας.

Αποβολή Η αποβολή του φαρμάκου πραγματοποιείται κυρίως μέσα από τον μεταβολισμό. Το 75% απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Μόνο το 1% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται αυτούσιο στα ούρα και το 11% στα κόπρανα. Η κάθαρση ορού είναι 0,8 (0,4-1,8) l/min. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t ½ß ) είναι 134± 13 λεπτά.

Παιδιατρικός πληθυσμός Σε μία μελέτη με 12 παιδιά (ηλικίας 3,5 έως 12 ετών), οι τιμές του όγκου κατανομής και της κάθαρσης που αναφέρθηκαν ήταν χαμηλότερες από αυτές που βρέθηκαν στον ενήλικο πληθυσμό (0.58±0.29 l/kg και 4.66±2,28 ml/kg*min αντίστοιχα) και μειώνονται παράλληλα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (101.5±26.4min) ήταν παρόμοιος με αυτόν που βρέθηκε στους ενήλικες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

134 ± 13 λεπτά (ενήλικες), 101.5 ± 26.4 λεπτά (παιδιά)
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3168
Μοριακός τύπος
C22H22FN3O2
Μοριακό βάρος
379.4
IUPAC
3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
InChIKey
RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φαρμακολογικοί Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για αύξηση της αποτελεσματικότητας, βελτίωση της χορήγησης ή μείωση της απαιτούμενης δόσης.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ D2.

Σχετικά Εργαλεία