Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AD08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DROPERIDOL

Δροπεριδόλη

### Φαρμακοδυναμικές Η δροπεριδόλη είναι νευροληπτικό τύπου βουτυροφαινόνης.

Εμπορικά Ονόματα

DROLEPTAN-OTL PHARMA FRANCE XOMOLIX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
30 λεπτά πριν από το αναμενόμενο τέλος της χειρουργικής επέμβασης για PONV. Επαναληπτικές δόσεις κάθε 6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες.
Δόση έναρξης:
0,625 mg
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμοσθεί σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση. Στους παράγοντες που πρέπει να ληφθούν υπόψη εδώ περιλαμβάνονται η ηλικία, το σωματικό βάρος, η χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, ο τύπος της αναισθησίας και της χειρουργικής επέμβασης.
  • Ενήλικες
    Δόση0,625 mg έως 1,25 mg (0,25 έως 0,5 ml)
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV). Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμοσθεί σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, τον τύπο της αναισθησίας και της χειρουργικής επέμβασης.
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Δόση0,625 mg (0,25 ml)
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV).
  • Με νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια
    Δόση0,625 mg (0,25 ml)
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV).
  • Παιδιά (2 έως 11 ετών) και έφηβοι (12 έως 18 ετών)
    Δόση10 έως 50 μικρογραμμάρια/kg
    Μέγ. δόση1,25 mg
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV).
  • Παιδιά (ηλικίας κάτω των 2 ετών)
    Για πρόληψη και θεραπεία μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV) δεν συνιστάται.
  • Ενήλικες
    Δόση15 έως 50 μικρογραμμάρια δροπεριδόλης ανά mg μορφίνης
    Μέγ. δόση5 mg δροπεριδόλης ημερησίως
    Για πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από μορφίνη και παράγωγα κατά τη διάρκεια της μετεγχειρητικής αναλγησίας που ελέγχεται από τον ασθενή (PCA).
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών), νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια
    Για PCA δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.
  • Παιδιά (2 έως 11 ετών) και έφηβοι (12 έως 18 ετών)
    Δεν ενδείκνυται για PCA.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Υπερευαισθησία στις βουτυροφαινόνες
  • Γνωστή ή αν υπάρχει υποψία παράτασης διαστήματος QT (QTc > 450 msec σε γυναίκες και >440 msec σε άνδρες), συμπεριλαμβανομένων ασθενών με συγγενή παράταση του διαστήματος QT, οικογενειακό ιστορικό συγγενούς παράτασης QT και αυτών που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
  • Υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία
  • Βραδυκαρδία (< 55 καρδιακοί παλμοί το λεπτό)
  • Γνωστή ταυτόχρονη θεραπεία που προκαλεί βραδυκαρδία
  • Φαιοχρωμοκύτωμα
  • Κωματώδεις καταστάσεις
  • Νόσος του Parkinson
  • Σοβαρή κατάθλιψη
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καταστολή ΚΝΣ
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αναισθησία και λαμβάνουν ισχυρά κατασταλτικά του ΚΝΣ ή εμφανίζουν συμπτώματα καταστολής του ΚΝΣ
    να παρακολουθείται στενά
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    αντένδειξη
    να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση μετοκλοπραμίδης και άλλων νευροληπτικών
  • Επιληψία ή καταστάσεις που προδιαθέτουν σε σπασμούς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία (ή ιστορικό επιληψίας) και καταστάσεις που προδιαθέτουν σε επιληψία ή σπασμούς
    να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Υπόταση
    προσοχή
    εάν επιμείνει, να εξεταστεί το ενδεχόμενο υποογκαιμίας και να χορηγηθεί κατάλληλη αναπλήρωση υγρών
  • Παράγοντες κινδύνου για καρδιακή αρρυθμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σημαντικής καρδιακής νόσου (π.χ. κοιλιακή αρρυθμία, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, δυσλειτουργία φλεβόκομβου, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ισχαιμική καρδιακή νόσο, υπερτροφία αριστερής κοιλίας), οικογενειακό ιστορικό αιφνίδιου θανάτου, νεφρική ανεπάρκεια (ιδίως σε χρόνια αιμοδιύλιση), σοβαρή ΧΑΠ, αναπνευστική ανεπάρκεια, παράγοντες κινδύνου για ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    να αξιολογούνται προσεκτικά πριν τη χορήγηση
  • Παράταση QT και διαταραχές ηλεκτρολυτών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία), π.χ. καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά, γλυκοκορτικοειδή
    να απαιτείται προσοχή
  • Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς CYP1A2 και CYP3A4
    προσοχή
    να συνιστάται προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με ισχυρούς αναστολείς CYP1A2 και CYP3A4
  • Κατάχρηση αλκοόλ
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ή υποψία ιστορικού κατάχρησης αλκοόλ ή πρόσφατης μεγάλης κατανάλωσης
    να υποβάλλονται σε ενδελεχή αξιολόγηση πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης
  • Ανεξήγητη υπερθερμία
    σοβαρό
    να διακοπεί η θεραπεία, καθώς μπορεί να είναι ένδειξη κακοήθους συνδρόμου
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά
    όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE να ταυτοποιούνται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα
  • Μείωση δόσης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με νεφρική και ηπατική βλάβη
    η δόση θα πρέπει να μειωθεί
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τάξης ΙΑ αντιαρρυθμικά
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • Τάξης ΙΙΙ αντιαρρυθμικά
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • αντιβιοτικά της κατηγορίας των μακρολιδών
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • αντιβιοτικά του τύπου της φλουοροκινολόνης
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • αντιισταμινικά
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • ορισμένα αντιψυχωσικά φάρμακα
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • ανθελονοσιακά φάρμακα
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • σισαπρίδη, δομπεριδόνη, μεθαδόνη, πενταμιδίνη
    αντένδειξη
    Πρόκληση torsades de pointes μέσω παράτασης QT
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. μετοκλοπραμίδη και άλλα νευροληπτικά)
    αντένδειξη
    Αυξημένη επίπτωση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται.
  • αλκοολούχα ποτά και φάρμακα
    αντένδειξη
    Γενικές αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η κατανάλωση.
  • φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία), π.χ. καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά και γλυκοκορτικοειδή
    προσοχή
    Μείωση του κινδύνου παράτασης QT
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
  • κατασταλτικά φάρμακα (βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, παράγωγα μορφίνης)
    προσοχή
    Ενίσχυση της δράσης τους από δροπεριδόλη
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • αντιυπερτασικοί παράγοντες
    προσοχή
    Μπορεί να εμφανισθεί ορθοστατική υπόταση
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • οπιοειδή
    προσοχή
    Ενίσχυση της αναπνευστικής καταστολής
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • αγωνιστές ντοπαμίνης (βρωμοκρυπτίνη, λισουρίδη, L-dopa)
    προσοχή
    Αναστολή της δράσης τους από δροπεριδόλη (αποκλεισμός υποδοχέων ντοπαμίνης)
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • αναστολείς CYP1A2, αναστολείς CYP3A4 ή αναστολείς και των δύο
    προσοχή
    Μείωση του ρυθμού μεταβολισμού της δροπεριδόλης και παράταση της φαρμακολογικής της δράσης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Δυσκρασία αίματος
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Εξάνθημα
Ενδοκρινικό
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Ψευδαισθήσεις
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • ανησυχία/διέγερση
Νευρικό
  • Συγχυτικές καταστάσεις
  • Ακαθησία
  • Υπνηλία
  • Δυστονία
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Σπασμοί
  • Τρόμος
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Νόσος Parkinson
  • Ζάλη
  • Συγκοπή
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Γενικές
  • Δυσφορία
  • Αιφνίδιος θάνατος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • οφθαλμικές κινήσεις
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Torsade de pointes
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένων και των κοιλιακών αρρυθμιών
Αγγειακές
  • Υπόταση
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
  • Λαρυγγόσπασμος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ανησυχία/διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κινητικές διαταραχές (δυσκινησίες)
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικές κινήσεις
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συγχυτικές καταστάσεις
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Δυσκρασία αίματος
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Λαρυγγόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Νόσος Parkinson
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Torsade de pointes
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αιφνίδιος θάνατος
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Άγνωστη συχνότητα
  • Νεογνικό σύνδρομο στέρησης φαρμάκου
    Μη γνωστές
  • Ολιγομηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (περιλαμβάνει πνευμονική εμβολή και εν τω βάθει φλεβικές θρομβώσεις)
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Προτιμότερο να μην χορηγείται δροπεριδόλη κατά τη διάρκεια της κύησης. Στα τελευταία στάδια της κύησης, εάν κρίνεται απαραίτητη η χορήγησή της, συνιστάται η παρακολούθηση των νευρολογικών λειτουργιών του νεογνού.
    Περιορισμένος αριθμός κλινικών δεδομένων δεν έχουν δείξει αύξηση του κινδύνου δυσμορφίας. Η δροπεριδόλη δεν έχει αποδειχθεί τερατογόνος σε επίμυες. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην κύηση και την εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, την εξέλιξη του τοκετού και την μεταγεννητική ανάπτυξη. Στα νεογνά μητέρων υπό μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις νευροληπτικών, έχουν περιγραφεί προσωρινές νευρολογικές διαταραχές εξωπυραμιδικής φύσης.
  • Γαλουχία
    Η θεραπεία με δροπεριδόλη θα πρέπει να περιορίζεται σε μια μόνο δόση. Δεν συνιστώνται επαναληπτικές δόσεις.
    Τα νευροληπτικά τύπου βουτυροφαινόνης είναι γνωστό ότι απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπήρξαν επιδράσεις στη γονιμότητα σε μελέτες που διεξήχθησαν σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους. Οι κλινικές επιπτώσεις της δροπεριδόλης στη γονιμότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Η δροπεριδόλη είναι νευροληπτικό τύπου βουτυροφαινόνης. Το φαρμακολογικό της προφίλ χαρακτηρίζεται κυρίως από επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων της δοπαμίνης και ήπιες ανασταλτικές επιδράσεις στους α 1 υποδοχείς της αδρεναλίνης. Η δροπεριδόλη στερείται αντιχολινεργικής και αντιϊσταμινικής δραστηριότητας.

Η ανασταλτική δράση της δροπεριδόλης στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς της ζώνης χημικού ερεθισμού στην περιοχή postrema, της προσδίδει την ισχυρή αντιεμετική της δράση η οποία είναι ιδιαίτερα χρήσιμη για την πρόληψη και τη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου ή/και της ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από τα οπιοειδή αναλγητικά.

Σε δόση 0,15 mg/kg, η δροπεριδόλη προκαλεί πτώση στη μέση αρτηριακή πίεση (ΜΑΠ), λόγω μείωσης της καρδιακής παροχής σε πρώτη φάση και στη συνέχεια λόγω επακόλουθης μείωσης του προφορτίου. Οι αλλαγές αυτές εμφανίζονται ανεξάρτητα από οποιαδήποτε μεταβολή στην συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ή τις αγγειακές αντιστάσεις. Η δροπεριδόλη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ή την καρδιακή συχνότητα, επομένως δεν έχει αρνητική ινότροπο δράση. Ο ήπιος α 1 -αδρενεργικός αποκλεισμός μπορεί να προκαλέσει υπόταση μετρίου βαθμού και μειωμένες περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις και μπορεί να μειώσει την πνευμονική αρτηριακή πίεση (ιδιαίτερα αν είναι παθολογικά υψηλή). Μπορεί επίσης να μειώσει την επίπτωση αρρυθμιών που επάγονται από την επινεφρίνη αλλά δεν προλαμβάνει άλλες μορφές καρδιακής αρρυθμίας.

Η δροπεριδόλη έχει συγκεκριμένη αντιαρρυθμική δράση σε δόση 0,2 mg/kg μέσω επίδρασης στην συσταλτικότητα του μυοκαρδίου (παράταση της ανερέθιστης περιόδου) και μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Σε δυο μελέτες (μια με έλεγχο με εικονικό φάρμακο και μια με έλεγχο σύγκρισης με δραστική θεραπεία) που διεξήχθησαν στα πλαίσια γενικής αναισθησίας και σχεδιάστηκαν για την καλύτερη αναγνώριση των αλλαγών στο διάστημα QTc, που σχετίζονται με τη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου με μικρή δόση δροπεριδόλης (0,625 και 1,25 mg ενδοφλέβια και 0,75 mg ενδοφλέβια, αντίστοιχα), αναγνωρίστηκε παράταση του διαστήματος QT, 3-6 λεπτά μετά τη χορήγηση δροπεριδόλης σε δόσεις 0,625 και 1,25 mg, (15 ± 40 και 22 ± 41 ms αντίστοιχα) αλλά οι αλλαγές αυτές δεν διέφεραν σημαντικά από εκείνες που παρατηρήθηκαν με φυσιολογικό ορό (12 ± 35 ms). Δεν υπήρχαν στατιστικά σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων δροπεριδόλης και των ομάδων φυσιολογικού ορού, στον αριθμό των ασθενών με παράταση του διαστήματος QTc μεγαλύτερη από 10% έναντι της αρχικής τιμής. Δεν προέκυψαν στοιχεία, επαγόμενης από δροπεριδόλη, παράτασης του διαστήματος QT μετά από χειρουργική επέμβαση.

Δεν αναφέρθηκαν έκτοποι καρδιακοί παλμοί στις ηλεκτροκαρδιογραφικές καταγραφές ή στις καταγραφές με 12 απαγωγές κατά τη διάρκεια της μετεγχειρητικής περιόδου. Η μελέτη σύγκρισης με δραστική θεραπεία με ενδοφλέβια δόση δροπεριδόλης 0,75 mg αναγνώρισε μια σημαντική παράταση του διαστήματος QTc (μέγιστος χρόνος παράτασης 17 ± 9 ms κατά το δεύτερο λεπτό, μετά την ένεση δροπεριδόλης συγκριτικά με την μέτρηση του διαστήματος QTc πριν από τη θεραπεία), με το διάστημα QTc να είναι σημαντικά μικρότερο μετά την πάροδο του 90ου λεπτού.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η δράση της μεμονωμένης ενδοφλέβιας δόσης αρχίζει 2-3 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι ηρεμιστικές και κατασταλτικές δράσεις τείνουν να επιμένουν επί 2 έως 4 ώρες, παρόλο που το επίπεδο εγρήγορσης μπορεί να επηρεαστεί για χρονικό διάστημα έως και 12 ωρών.

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται ταχέως κατά τη διάρκεια των πρώτων 15 λεπτών. Το ποσοστό δέσμευσης με πρωτεΐνες πλάσματος ανέρχεται σε 85-90%. Ο όγκος κατανομής είναι 1,5 l/kg περίπου.

Μεταβολισμός

Η δροπεριδόλη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ και υπόκειται σε οξείδωση, απαλκυλίωση, απομεθυλίωση και υδροξυλίωση από τα ισοένζυμα 1A2 και 3A4 του κυτοχρώματος Ρ450 και σε μικρότερο βαθμό από το ισοένζυμο 2C19. Οι μεταβολίτες στερούνται νευροληπτικής δραστηριότητας.

Αποβολή

Η αποβολή του φαρμάκου πραγματοποιείται κυρίως μέσα από τον μεταβολισμό. Το 75% απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Μόνο το 1% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται αυτούσιο στα ούρα και το 11% στα κόπρανα. Η κάθαρση ορού είναι 0,8 (0,4-1,8) l/min. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t ½ß) είναι 134± 13 λεπτά.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία μελέτη με 12 παιδιά (ηλικίας 3,5 έως 12 ετών), οι τιμές του όγκου κατανομής και της κάθαρσης που αναφέρθηκαν ήταν χαμηλότερες από αυτές που βρέθηκαν στον ενήλικο πληθυσμό (0.58±0.29 l/kg και 4.66±2,28 ml/kg*min αντίστοιχα) και μειώνονται παράλληλα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (101.5±26.4min) ήταν παρόμοιος με αυτόν που βρέθηκε στους ενήλικες.

Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η δροπεριδόλη προκαλεί κατάθλιψη του ΚΝΣ σε υποφλοιώδη επίπεδα του εγκεφάλου, του μέσου εγκεφάλου και του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους. Μπορεί να ανταγωνίζεται τις δράσεις του…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Η δροπεριδόλη είναι νευροληπτικό τύπου βουτυροφαινόνης. Το φαρμακολογικό της προφίλ χαρακτηρίζεται κυρίως από επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων της δοπαμίνης και ήπιες ανασταλτικές επιδράσεις στους α 1 υποδοχείς της αδρεναλίνης. Η…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η δράση της μεμονωμένης ενδοφλέβιας δόσης αρχίζει 2-3 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι ηρεμιστικές και κατασταλτικές δράσεις τείνουν να επιμένουν επί 2 έως 4 ώρες, παρόλο που το επίπεδο εγρήγορσης μπορεί να επηρεαστεί για χρονικό διάστημα έως…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Εκτενώς μεταβολίζεται. Αν και η ακριβής μεταβολική μοίρα της δροπεριδόλης δεν έχει καθοριστεί σαφώς, το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η βουτυροφαινωνική δομή της δροπεριδόλης μεταβολίζεται σε p-φθοροφαινυλοοξικό οξύ, το οποίο στη συνέχεια…
Απέκκριση
Η οδός αποβολής δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης Κίνδυνος καρδιακής αρρυθμίας
Ηλεκτρολύτες scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης Κίνδυνος καρδιακής αρρυθμίας
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Παλμική οξυμετρία (SpO2) pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία να συνεχίζεται για 30 λεπτά μετά από μεμονωμένη ενδοφλέβια χορήγηση Κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Παράταση QT cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) πριν από τη χορήγηση δροπεριδόλης Κίνδυνος καρδιακής αρρυθμίας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Βουτυροφαινόνη με γενικές ιδιότητες παρόμοιες με αυτές της χολοπεριδόλης. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με οπιοειδές αναλγητικό όπως η φαιντανύλη για να διατηρεί τον ασθενή σε ήρεμη κατάσταση νευροληπτοαναλγησίας, αδιάφορο προς το περιβάλλον, αλλά ικανό να συνεργάζεται με τον χειρουργό. Χρησιμοποιείται επίσης ως προεμετικό, αντιεμετικό και για τον έλεγχο της διέγερσης σε οξείες ψυχώσεις. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29η έκδοση, σελ. 593)
DrugBank

Indication

expand_more
Η δροπεριδόλη χρησιμοποιείται για την πρόκληση ηρεμίας και τη μείωση της συχνότητας ναυτίας και εμέτου σε χειρουργικές και διαγνωστικές διαδικασίες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η δροπεριδόλη προκαλεί έντονη ηρεμία και καταστολή. Καταπραΰνει την ανησυχία και παρέχει μια κατάσταση πνευματικής αποστασιοποίησης και αδιαφορίας, διατηρώντας παράλληλα μια κατάσταση εγρήγορσης των αντανακλαστικών. Η δροπεριδόλη παράγει αντιεμετικό αποτέλεσμα, όπως αποδεικνύεται από την ανταγωνιστική δράση της απoμορφίνης σε σκύλους. Μειώνει τη συχνότητα ναυτίας και εμέτου κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων και παρέχει αντιεμετική προστασία στην μετεγχειρητική περίοδο. Η δροπεριδόλη ενισχύει τη δράση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ. Προκαλεί ήπιο α-αδρενεργικό αποκλεισμό, περιφερική αγγειοδιαστολή και μείωση της πιεστικής επίδρασης της επινεφρίνης. Μπορεί να προκαλέσει υπόταση και μειωμένη περιφερική αγγειακή αντίσταση και μπορεί να μειώσει την πνευμονική αρτηριακή πίεση (ιδιαίτερα αν είναι αφύσικα υψηλή). Μπορεί να μειώσει τη συχνότητα αρρυθμιών που προκαλούνται από επινεφρίνη, αλλά δεν προλαμβάνει άλλες καρδιακές αρρυθμίες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η δροπεριδόλη προκαλεί κατάθλιψη του ΚΝΣ σε υποφλοιώδη επίπεδα του εγκεφάλου, του μέσου εγκεφάλου και του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους. Μπορεί να ανταγωνίζεται τις δράσεις του γλουταμινικού οξέος εντός του εξωπυραμιδικού συστήματος. Μπορεί επίσης να αναστέλλει υποδοχείς κατεχολαμινών και την επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών και έχει ισχυρή κεντρική αντι-ντοπαμινεργική δράση και ασθενή κεντρική αντιχολινεργική δράση. Μπορεί επίσης να προκαλέσει γαγγλιακό αποκλεισμό και μειωμένη συναισθηματική απόκριση. Οι κύριες δράσεις φαίνεται να προέρχονται από τον ισχυρό ανταγωνισμό των υποδοχέων Ντοπαμίνης(2) με ήσσονες ανταγωνιστικές επιδράσεις στους α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται πλήρως μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Διφασική κατανομή. Η ταχεία φάση κατανομής είναι 1.4 ± 0.5 λεπτά και η βραδύτερη φάση κατανομής είναι 14.3 ± 6.5 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε ενήλικες είναι 134 ± 13 λεπτά και μπορεί να αυξηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε παιδιά, είναι 101.5 ± 26.4 λεπτά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η πρωτεϊνική πρόσδεση δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η οδός αποβολής δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Ο όγκος κατανομής δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Clearance

expand_more
Η κάθαρση δεν αναφέρεται σε αυτό το απόσπασμα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η ενδοφλέβια LD50 της δροπεριδόλης είναι 20-43 mg/kg σε ποντίκια, 30 mg/kg σε αρουραίους, 25 mg/kg σε σκύλους και 11-13 mg/kg σε κουνέλια. Η ενδομυϊκή LD50 της δροπεριδόλης είναι 195 mg/kg σε ποντίκια, 104-110 mg/kg σε αρουραίους, 97 mg/kg σε κουνέλια και 200 mg/kg σε ινδικά χοιρίδια. Οι εκδηλώσεις της υπερδοσολογίας δροπεριδόλης είναι επέκταση των φαρμακολογικών της δράσεων.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

134 ± 13 λεπτά (ενήλικες), 101.5 ± 26.4 λεπτά (παιδιά)
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 11 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3168
Μοριακός τύπος
C22H22FN3O2
Μοριακό βάρος
379.4
IUPAC
3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
InChIKey
RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φαρμακολογικοί Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για αύξηση της αποτελεσματικότητας, βελτίωση της χορήγησης ή μείωση της απαιτούμενης δόσης.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ D2.