ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04CB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DUTASTERIDE

Δουταστερίδη

### Μηχανισμός δράσης Η δουταστερίδη ελαττώνει τα επίπεδα της διυδροτεστοστρεόνης (DHT) στην κυκλοφορία, μέσω αναστολής των ισοενζύμων τύπου 1 και 2 της 5-άλφα-αναγωγάσης, η οποία είναι υπεύθυνη για τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε DHT.

Εμπορικά Ονόματα

AVODART DASTIDEM DINAPLEX DOXARED DUAGEN DUARIDE DUSTEZOR DYOSTER PROSTATYL RAFUSTER ZYTODUR

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

N40 Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη
R33 Κατακράτηση ούρων

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία επίσχεση ούρων

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DUSTEZOR

expand_more

Kαψάκιο, μαλακό.

Τα καψάκια είναι αδιαφανή, κίτρινα, επιμήκους σχήματος, με μαλακή

ζελατίνη και φέρουν τον κωδικό GX CE2.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες (περιλαμβανομένων των ηλικιωμένων)

Δόσηένα καψάκιο (0,5 mg) την ημέρα

Τα καψάκια θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα χωρίς να μασώνται ή να ανοίγονται, καθώς η επαφή με το περιεχόμενο του καψακίου μπορεί να οδηγήσει σε ερεθισμό του στοματοφαρυγγικού βλεννογόνου. Τα καψάκια μπορούν να λαμβάνονται πριν ή μετά το φαγητό. Αν και κάποια βελτίωση των συμπτωμάτων ενδέχεται να εμφανισθεί νωρίς, προκειμένου να επιτευχθεί η ανταπόκριση στη θεραπεία μπορεί να χρειαστούν έως και 6 μήνες. Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας σε ηλικιωμένους.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Εκτιμάται ότι προσαρμογή της δοσολογίας σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας δεν είναι απαραίτητη (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

χρειάζεται προσοχή
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

η χρήση της δουταστερίδης αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Η χρήση αντενδείκνυται

Πληθυσμόςγυναίκες, παιδιά και εφήβους
Υπερευαισθησία στη δουταστερίδη, άλλους αναστολείς της 5-άλφα αναγωγάσης, τη σόγια, τα φυστίκια ή οποιοδήποτε άλλο από τα έκδοχα

Πληθυσμόςασθενείς
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συνδυασμένη θεραπεία
Προσοχή

να συνταγογραφείται μετά από προσεκτική αξιολόγηση του οφέλους κινδύνου, λόγω του δυνητικά αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών (περιλαμβανομένης της καρδιακής ανεπάρκειας) και μετά από εξέταση του ενδεχόμενου εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών περιλαμβανομένης της μονοθεραπείας
Καρκίνος του προστάτη και όγκοι υψηλού βαθμού κακοήθειας

Πληθυσμόςάνδρες που λαμβάνουν Δουταστερίδη (δουταστερίδη)

θα πρέπει να αξιολογούνται σε τακτική βάση για καρκίνο του προστάτη
Ειδικό προστατικό αντιγόνο (PSA)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν δουταστερίδη

θα πρέπει να έχουν μία νέα βασική τιμή PSA μετά από 6 μήνες θεραπείας με δουταστερίδη. Στη συνέχεια συνιστάται ο τακτικός έλεγχος των τιμών PSA. Οποιαδήποτε επιβεβαιωμένη αύξηση από το χαμηλότερο επίπεδο PSA κατά την διάρκεια της αγωγής με Δουταστερίδη [...] θα πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά
Καρδιαγγειακά ανεπιθύμητα συμβάντα
Προσοχή

Πληθυσμόςάτομα που ελάμβαναν δουταστερίδη σε συνδυασμό με έναν ανταγωνιστή των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, κυρίως ταμσουλοσίνη

η συχνότητα καρδιακής ανεπάρκειας [...] ήταν οριακά υψηλότερη
Νεοπλασία μαστού
Προσοχή

Πληθυσμόςάνδρες που λαμβάνουν δουταστερίδη

Οι γιατροί θα πρέπει να ενημερώνουν τους ασθενείς τους ώστε να αναφέρουν άμεσα οποιεσδήποτε μεταβολές στον ιστό του μαστού τους, όπως οζίδια ή εκροή από τις θηλές
Καψάκια που παρουσιάζουν διαρροή
Προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες, τα παιδιά και οι έφηβοι

θα πρέπει να αποφεύγουν την επαφή με καψάκια που παρουσιάζουν διαρροή. Εάν γίνει επαφή με καψάκιο που παρουσιάζει διαρροή, το δέρμα θα πρέπει να πλένεται αμέσως με σαπούνι και νερό.
Ηπατική δυσλειτουργία
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

Απαιτείται προσοχή στην περίπτωση χορήγησης του φαρμάκου
Αλλεργία σε σόγια/φιστίκια
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς που είναι αλλεργικοί στα φιστίκια ή τη σόγια

να μην χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (π.χ. ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νεφαζοδόνη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη από το στόμα) και, ή αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνης
προσοχή

Μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της δουταστερίδης στον ορό.

ΣύστασηΜείωση στη συχνότητα λήψης της δουταστερίδης μπορεί να εξετασθεί εάν παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Ο μεγάλος χρόνος ημιζωής μπορεί να παραταθεί περαιτέρω, και μπορεί να χρειασθούν περισσότερο από 6 μήνες συγχορήγησης πριν επιτευχθεί νέα κατάσταση ισορροπίας.
Βεραπαμίλη ή διλτιαζέμη (μέτριοι αναστολείς CYP3A4 και αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνης)
προσοχή

Συγκεντρώσεις δουταστερίδης στον ορό ήταν κατά μέσο όρο 1,6 έως 1,8 φορές μεγαλύτερες.
Χολεστυραμίνη
άγνωστο

Δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της δουταστερίδης.
Βαρφαρίνη ή διγοξίνη
άγνωστο

Η δουταστερίδη δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική τους.
Ταμσουλοσίνη ή τεραζοσίνη
άγνωστο

Η δουταστερίδη δεν είχε επίδραση στην φαρμακοκινητική ή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναπαραγωγικό

Ανικανότητα
Μειωμένη libido

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Διαταραχές εκσπερμάτισης (περιλαμβάνει μειωμένο όγκο σπέρματος)
Διαταραχές του μαστού (περιλαμβάνει ευαισθησία του μαστού και μεγέθυνση του μαστού)
Πόνος και οίδημα των όρχεων

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αλλεργικές αντιδράσεις (περιλαμβανομένου του εξανθήματος, του κνησμού, της κνίδωσης, του τοπικού οιδήματος και του αγγειοοιδήματος)

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αλωπεκία (πρωτίστως απώλεια σωματικού τριχώματος)

Δέρμα

Υπερτρίχωση

Νευρικό

Ζάλη

Καρδιακές διαταραχές

Καρδιακή ανεπάρκεια (σύνθετος όρος)

Νεοπλάσματα

Καρκίνος του μαστού σε άνδρες

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αλωπεκία (πρωτίστως απώλεια σωματικού τριχώματος)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Διαταραχές εκσπερμάτισης (περιλαμβάνει μειωμένο όγκο σπέρματος)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Διαταραχές του μαστού (περιλαμβάνει ευαισθησία του μαστού και μεγέθυνση του μαστού)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Μειωμένη libido

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Υπερτρίχωση

Δέρμα

Συχνές
Καρδιακή ανεπάρκεια (σύνθετος όρος)

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
Αλλεργικές αντιδράσεις (περιλαμβανομένου του εξανθήματος, του κνησμού, της κνίδωσης, του τοπικού οιδήματος και του αγγειοοιδήματος)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Καρκίνος του μαστού σε άνδρες

Νεοπλάσματα

Μη γνωστές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Πόνος και οίδημα των όρχεων

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται για χρήση σε γυναίκες. Εάν χορηγηθεί σε γυναίκα που εγκυμονεί άρρεν έμβρυο, ενδέχεται να εμποδίσει την φυσιολογική ανάπτυξη των εξωτερικών γεννητικών οργάνων του εμβρύου. Συνιστάται ο ασθενής να αποφεύγει την έκθεση της συντρόφου του στο σπέρμα με τη χρήση προφυλακτικού.

Μικρά ποσά δουταστερίδης έχουν ανιχνευθεί στο σπέρμα σε άτομα που έλαβαν dutasteride 0,5mg ημερησίως. Δεν είναι γνωστό εάν ένα άρρεν έμβρυο μπορεί να επηρεασθεί αρνητικά εάν η μητέρα του εκτεθεί σε σπέρμα ασθενούς ο οποίος λαμβάνει δουταστερίδη (ο κίνδυνος του οποίου είναι μεγαλύτερος κατά τη διάρκεια των πρώτων 16 εβδομάδων της κύησης).
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η δουταστερίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Η πιθανότητα μειωμένης ανδρικής γονιμότητας δεν μπορεί να αποκλεισθεί.

Έχει αναφερθεί ότι η δουταστερίδη επηρεάζει τα χαρακτηριστικά του σπέρματος (μείωση του συνολικού αριθμού σπερματοζωαρίων, του όγκου του σπέρματος και της κινητικότητας των σπερματοζωαρίων) σε υγιείς άνδρες.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

Συμπτωματική και υποστηριτική αγωγή

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Με βάση τις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της δουταστερίδης

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

Κάθε καψάκιο περιέχει λεκιθίνη (που μπορεί να περιέχει λάδι σόγιας).

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Περιεχόμενο τoυ καψακίου

Βουτυλιωμένο υδροξυτολουόλιο (E321)

Μονογλυκερίδια καπριλικού/καπρικού οξέος (Τύπου I)

Περίβλημα του καψακίου

Ζελατίνη

Γλυκερόλη

Διοξείδιο του τιτανίου (E171),

Οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (E172)

Άλλα συστατικά:

Τριγλυκερίδια μέσης αλύσου Λεκιθίνη (μπορεί να περιέχει έλαιο σόγιας) (E322)

Ύδωρ, κεκαθαρμένο

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η δουταστερίδη ελαττώνει τα επίπεδα της διυδροτεστοστρεόνης (DHT) στην κυκλοφορία, μέσω αναστολής των ισοενζύμων τύπου 1 και 2 της 5-άλφα-αναγωγάσης, η οποία είναι υπεύθυνη για τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε DHT.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Επιδράσεις στην DHT/Τεστοστερόνη Η επίδραση της δουταστερίδης στα επίπεδα της DHT είναι δοσοεξαρτώμενη και παρατηρείται εντός 1 - 2 εβδομάδων (85% και 90% μείωση αντίστοιχα). Σε ασθενείς με ΚΥΠ που αντιμετωπίσθηκαν με δουταστερίδη σε ημερήσια δόση 0,5 mg/ημέρα, η διάμεση μείωση της DHT στον ορό ήταν 94% το 1ο έτος και 93% το 2ο έτος και η διάμεση αύξηση της τεστοστερόνης στον ορό ήταν 19% τόσο το 1ο έτος όσο και το 2ο έτος.

Επίδραση στον όγκο του προστάτη Ουσιώδης ελάττωση του όγκου του προστάτη διαπιστώθηκε ακόμη και ένα μήνα από την έναρξη της αγωγής και η τάση αυτή διατηρείται ως τον 24ο Μήνα (p<0,001). Η δουταστερίδη επέφερε μέση μείωση του προστατικού όγκου κατά 23,6% (από 54,9 ml προ της αγωγής σε 42,1 ml) τον 12ο μήνα έναντι μέσης μείωσης 0,5% (από 54,0 ml σε 53,7 ml) με εικονικό φάρμακο. Σημαντικές μειώσεις (p<0,001) εμφανίσθηκαν επίσης στον όγκο της μεταβατικής ζώνης του προστάτη από τον πρώτο μήνα συνεχιζόμενες μέχρι τον 24ο μήνα, με μέση μείωση στον όγκο της μεταβατικής ζώνης του προστάτη 17,8% (από 26,8 ml αρχικά σε 21,4 ml) στην ομάδα της δουταστερίδης συγκριτικά με μέση αύξηση 7,9% (από 26,8 ml σε 27,5 ml) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου τον 12ο μήνα. Η μείωση που παρατηρήθηκε στον όγκο του προστάτη κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ετών διπλής τυφλής θεραπείας, διατηρήθηκε για 2 επιπλέον έτη με την συνέχιση ανοικτού τύπου μελετών. Μείωση του μεγέθους του προστάτη οδηγεί σε βελτίωση των συμπτωμάτων και μείωση του κινδύνου για οξεία επίσχεση ούρων (AUR) και χειρουργική επέμβαση σχετιζόμενη με ΚΥΠ.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Η δουταστερίδη 0,5 mg/ημέρα ή εικονικό φάρμακο εκτιμήθηκαν σε 4325 άνδρες με μέτρια έως σοβαρά συμπτώματα καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, οι οποίοι είχαν προστάτη ≥30 ml και τιμή PSA εντός του ορίου των 1,5 - 10 ng/ml σε τρεις πολυεθνικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, διπλές τυφλές μελέτες αποτελεσματικότητας διάρκειας 2 ετών. Οι μελέτες συνεχίστηκαν ως ανοικτού τύπου έως τα 4 έτη με όλους τους ασθενείς που παρέμειναν στη μελέτη να λαμβάνουν δουταστερίδη στην ίδια δόση 0,5 mg.

Οι πιο σημαντικές παράμετροι κλινικής αποτελεσματικότητας ήταν ο δείκτης συμπτωμάτων της Αμερικανικής Ουρολογικής Εταιρείας (AUA-SI), η μέγιστη ροή ούρων (Qmax) και η συχνότητα οξείας επίσχεσης ούρων και χειρουργικής επέμβασης σχετιζόμενη με ΚΥΠ.

AUA-SI (Δείκτης συμπτωμάτων της Αμερικανικής Ουρολογικής Εταιρείας) Η μέση βαθμολογία έναρξης ήταν περίπου 17. Μετά από έξι μήνες, ένα και δύο έτη θεραπείας η ομάδα του εικονικού φαρμάκου είχε μία μέση βελτίωση 2,5, 2,5 και 2,3 βαθμών αντίστοιχα, ενώ η ομάδα της δουταστερίδης βελτιώθηκε 3,2, 3,8 και 4,5 βαθμούς αντίστοιχα. Η βελτίωση του AUA-SΙ που παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ετών της διπλής τυφλής θεραπείας διατηρήθηκε για 2 επιπλέον έτη με την συνέχιση ανοικτού τύπου μελετών.
Qmax (Μέγιστη ροή ούρων) Η μέση τιμή έναρξης Qmax για τις μελέτες ήταν περίπου 10 ml/sec. Μετά από ένα και δύο έτη θεραπείας η ροή στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου βελτιώθηκε κατά 0,8 και 0,9 ml/sec αντίστοιχα και 1,7 και 2,0 ml/sec αντίστοιχα στην ομάδα της δουταστερίδης. Η αύξηση του ρυθμού μέγιστης ροής ούρων που παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ετών της διπλά τυφλής θεραπείας διατηρήθηκε για 2 επιπλέον έτη με την συνέχιση ανοικτού τύπου μελετών.
Οξεία επίσχεση ούρων και χειρουργικές επεμβάσεις Μετά από δύο έτη θεραπείας η συχνότητα της οξείας επίσχεσης ούρων (AUR) ήταν 4,2% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου έναντι 1,8% στην ομάδα της δουταστερίδης (57% μείωση κινδύνου). Η συχνότητα χειρουργικών επεμβάσεων σχετιζόμενων με ΚΥΠ μετά από δύο έτη ήταν 4,1% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και 2,2% στην ομάδα της δουταστερίδης (48% μείωση κινδύνου).

Κατανομή των μαλλιών Η επίδραση της δουταστερίδης στην κατανομή των μαλλιών δεν μελετήθηκε επίσημα κατά τη διάρκεια του προγράμματος φάσης III, πάντως οι αναστολείς της 5α αναγωγάσης μπορούν να μειώσουν την απώλεια τριχών και μπορεί να ενισχύσουν την ανάπτυξη μαλλιών σε άτομα με ανδρικού τύπου απώλεια μαλλιών (ανδρογενής αλωπεκία).

Λειτουργία του θυρεοειδούς Σε μία μελέτη ενός έτους σε υγιείς άνδρες, τα επίπεδα της ελεύθερης θυροξίνης ήταν σταθερά κατά τη διάρκεια θεραπείας με δουταστερίδη, αλλά τα επίπεδα της TSH αυξήθηκαν ελαφρά (κατά 0,4 MCIU/ml) συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο στο τέλος της θεραπείας ενός έτους. Οι μέσες διακυμάνσεις TSH (1,4 - 1,9 MCIU/ml) παρέμειναν εντός των φυσιολογικών ορίων. Δεν θεωρήθηκαν κλινικά σημαντικές οι μεταβολές στη TSH.

Νεοπλασία μαστού Σε κλινικές μελέτες, δεν τεκμηριώθηκε αιτιολογική συσχέτιση μεταξύ εμφάνισης καρκίνου του μαστού στους άνδρες και μακροπρόθεσμης χρήσης της δουταστερίδης.

Επίδραση στην ανδρική γονιμότητα Στις 52 εβδομάδες, η μέση ποσοστιαία μείωση από την αρχική τιμή στον συνολικό αριθμό των σπερματοζωαρίων, στον όγκο του σπέρματος και στην κινητικότητα των σπερματοζωαρίων ήταν 23%, 26% και 18% αντίστοιχα, στην ομάδα της δουταστερίδης. Η πιθανότητα μειωμένης ανδρικής γονιμότητας δεν μπορεί να αποκλεισθεί.

Η ΔΟΥΤΑΣΤΕΡΙΔΗ ΣΕ ΣΥΝΔΥΑΣΜΟ ΜΕ ΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗ ΤΩΝ ΑΛΦΑΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΤΑΜΣΟΥΛΟΣΙΝΗ

Ο συνδυασμός πέτυχε σημαντική διαφορά ως προς το International Prostate Symptom Score (IPSS) από τον 3ο Μήνα συγκριτικά με τη δουταστερίδη και από τον 9ο Μήνα συγκριτικά με την ταμσουλοσίνη. Ως προς το μέγιστο ρυθμό ροής ούρων (Qmax) ο συνδυασμός πέτυχε σημαντική διαφορά από τον 6ο Μήνα συγκριτικά τόσο με τη δουταστερίδη όσο και με την ταμσουλοσίνη.

Μετά από 4 χρόνια θεραπείας, η θεραπεία συνδυασμού μείωσε στατιστικά σημαντικά τον κίνδυνο οξείας επίσχεσης ούρων ή χειρουργικής επέμβασης σχετιζόμενης με ΚΥΠ (65,8% μείωση του κινδύνου p<0,001) συγκριτικά με τη μονοθεραπεία με ταμσουλοσίνη. Η συχνότητα εμφάνισης οξείας επίσχεσης ούρων ή χειρουργικής επέμβασης σχετιζόμενης με ΚΥΠ το 4ο Έτος ήταν 4,2% για τη θεραπεία συνδυασμού και 11,9% για την ταμσουλοσίνη.

ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΑ ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΑ ΣΥΜΒΑΝΤΑ

Σε μία 4ετή μελέτη ΚΥΠ (CombAT) η συχνότητα του σύνθετου όρου της καρδιακής ανεπάρκειας στην ομάδα του συνδυασμού (0.9%) ήταν υψηλότερη από ότι στις ομάδες μονοθεραπείας (δουταστερίδη 0.2%, ταμσουλοσίνη 0.6%).

Σε μία ξεχωριστή 4ετή μελέτη (REDUCE) υπήρξε υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης του σύνθετου όρου καρδιακή ανεπάρκεια στα άτομα που έλαβαν δουταστερίδη (0.7%) συγκριτικά με τα άτομα που έλαβαν εικονικό φάρμακο (0.4%).

ΚΑΡΚΙΝΟΣ ΤΟΥ ΠΡΟΣΤΑΤΗ ΚΑΙ ΟΓΚΟΙ ΥΨΗΛΗΣ ΚΑΚΟΗΘΕΙΑΣ

Σε μία 4ετή συγκριτική μελέτη (REDUCE), υπήρξε υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης καρκίνων του προστάτη Gleason 8-10 στην ομάδα της δουταστερίδης (0.9%) συγκριτικά με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου (0.6%). Δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική συσχέτιση μεταξύ δουταστερίδης και καρκίνου του προστάτη υψηλής κακοήθειας.

Επιδράσεις στη σεξουαλική λειτουργία

Στατιστικά σημαντική μεγαλύτερη μείωση (επιδείνωση) της βαθμολογίας του Ερωτηματολογίου Σεξουαλικής Υγείας για τους Άνδρες (MSHQ) παρατηρήθηκε στους 12 μήνες στην ομάδα του συνδυασμού δουταστερίδης-ταμσουλοσίνης. Η μείωση σχετίστηκε κυρίως με επιδείνωση στα πεδία που αφορούν την εκσπερμάτιση και τη συνολική ικανοποίηση αντί των πεδίων που αφορούν τη στύση. Η επίπτωση ανεπιθύμητων συμβάντων που σχετίζονται με τη σεξουαλική λειτουργία μειώνεται με την πάροδο του χρόνου με τη συνέχιση της θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την χορήγηση από το στόμα μιας δόσης 0,5 mg δουταστερίδης, ο χρόνος επίτευξης μέγιστων συγκεντρώσεων στον ορό κυμαίνεται μεταξύ 1 και 3 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου το 60%. Η βιοδιαθεσιμότητα της δουταστερίδης δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής.

Κατανομή

Η δουταστερίδης έχει μεγάλο όγκο κατανομής (300 έως 500 L) και συνδέεται σε υψηλό βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (>99,5%). Μετά από καθημερινή χορήγηση, η συγκέντρωση της δουταστερίδης στον ορό φθάνει στο 65% της τιμής της σταθερής κατάστασης μετά από 1 μήνα και σχεδόν στο 90% μετά από 3 μήνες. Η συγκέντρωση σταθερής κατάστασης (Css), περίπου 40 ng/ml, επιτυγχάνεται μετά από 6 μήνες καθημερινής χρήσης σε δόση 0,5 mg. Η μέση κλασματική κατανομή από τον ορό προς το σπέρμα της δουταστερίδης είναι 11,5%.

Βιομετασχηματισμός

Η δουταστερίδης μεταβολίζεται εκτεταμένα in vivo. In vitro, η δουταστερίδης μεταβολίζεται από το κυττόχρωμα P450 3A4 και 3Α5 σε τρεις μονοϋδροξυλιωμένους μεταβολίτες και ένα διϋδροξυλιωμένο μεταβολίτη.

Αποβολή

Μετά από χορήγηση από το στόμα σε ημερήσια δόση 0,5 mg έως την επίτευξη σταθερής κατάστασης, ποσοστό 1,0% έως 15,4% (μέση τιμή 5,4%) της χορηγούμενης ποσότητας αποβάλλεται ως αυτούσια δουταστερίδης με τα κόπρανα. Το υπόλοιπο αποβάλλεται στα κόπρανα με τη μορφή 4 κύριων μεταβολιτών, οι οποίοι αποτελούν το 39%, 21%, 7% και 7% της ποσότητας και 6 ελασσόνων μεταβολιτών (ο καθένας σε αναλογία μικρότερη του 5%). Στον άνθρωπο, μόνον ίχνη αναλλοίωτης δουταστερίδης (ποσοστό μικρότερο του 0,1% της δόσης) ανιχνεύονται στα ούρα. Η αποβολή της δουταστερίδης είναι δοσοεξαρτώμενη και η διαδικασία μπορεί να περιγραφεί με δύο παράλληλες οδούς αποβολής, από τις οποίες η μία εμφανίζει σημεία κορεσμού σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις, ενώ η άλλη όχι. Σε μικρές συγκεντρώσεις ορού (κάτω των 3 ng/ml), η δουταστερίδης καθαίρεται ταχύτατα και με τις δύο οδούς. Απλές δόσεις των 5 mg ή μικρότερες, έδειξαν σημεία αποβολής και βραχύ χρόνο ημιζωής από 3 έως 9 ημέρες. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, μετά από επανειλημμένη χορήγηση δόσης 0,5 mg/ημέρα, κυριαρχεί η βραδύτερη γραμμική κάθαρση και η ημιπερίοδος ζωής είναι περίπου 3-5 εβδομάδες.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι: Η φαρμακοκινητική της δουταστερίδης μελετήθηκε σε 36 υγιείς άνδρες, ηλικίας 24 έως 87 ετών, μετά από χορήγηση μίας απλής δόσης 0,5 mg. Δεν διαπιστώθηκε επίδραση της ηλικίας στην έκθεση της δουταστερίδης, αλλά ο χρόνος ημιζωής ήταν μικρότερος στους άνδρες κάτω των 50 ετών. Ο χρόνος ημιζωής δεν διέφερε σε βαθμό στατιστικό σημαντικό μεταξύ της ομάδας των 50 - 69 ετών και εκείνης άνω των 70 ετών.
Νεφρική δυσλειτουργία: Η επίδραση της νεφρικής δυσλειτουργίας στην φαρμακοκινητική της δουταστερίδης δεν έχει μελετηθεί. Ωστόσο, λιγότερο από το 0,1% της ποσότητας του φαρμάκου ανιχνεύεται στα ούρα σε σταθερή κατάσταση με χορήγηση δόσης 0,5 mg. Συνεπώς, εκτιμάται ότι δεν υπάρχει κλινικά σημαντική αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα της δουταστερίδης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).
Ηπατική δυσλειτουργία: Η επίδραση της ηπατικής δυσλειτουργίας στην φαρμακοκινητική της δουταστερίδης δεν έχει μελετηθεί (βλ. Αντενδείξεις). Επειδή η δουταστερίδης απομακρύνεται κυρίως με μεταβολισμό τα επίπεδα της δουταστερίδης στο πλάσμα αναμένονται να είναι αυξημένα σε αυτούς τους ασθενείς και ο χρόνος ημιζωής παρατεταμένος (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η δουταστερίδη ελαττώνει τα επίπεδα της διυδροτεστοστρεόνης (DHT) στην κυκλοφορία, μέσω αναστολής των ισοενζύμων τύπου 1 και 2 της 5-άλφα-αναγωγάσης, η οποία είναι υπεύθυνη για τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε DHT. ### Φαρμακοδυναμικές…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την χορήγηση από το στόμα μιας δόσης 0,5 mg δουταστερίδης, ο χρόνος επίτευξης μέγιστων συγκεντρώσεων στον ορό κυμαίνεται μεταξύ 1 και 3 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου το 60%. Η βιοδιαθεσιμότητα της δουταστερίδης δεν…

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Έλεγχος προστατικού καρκίνου	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	Πριν από την έναρξη χορήγησης και σε τακτικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Ειδικό προστατικό αντιγόνο (PSA)	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	μετά από 6 μήνες θεραπείας, και σε τακτικό έλεγχο	Λήψη δουταστερίδης

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Δακτυλική εξέταση ορθού	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Πριν από την έναρξη χορήγησης και σε τακτικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Όγκος κατανομής: 300 έως 500 L

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς 5-άλφα Ρεδουκτάσης

Η ντουταστερίδη είναι ένας αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης. Ο μηχανισμός δράσης της ντουταστερίδης είναι ως αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης.

DUTASTERIDE

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φιναστερίδη ή δουταστερίδη

Με ειδικό CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6918296

Μοριακός τύπος

C27H30F6N2O2

Μοριακό βάρος

528.5

IUPAC

(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

InChIKey

JWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-N

Κατάταξη MeSH