Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AF10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ENTECAVIR

Εντεκαβίρη

Στη θεραπεία των χρονίων ηπατιτίδων Β και C χρησιμοποιούνται τα τελευταία χρόνια διάφορα φάρμακα όπως η ιντερφερόνη άλφα, η λαμιβουδίνη, η ριμπαβιρίνη μαζί με ιντερφερόνη άλφα-2b και η ιντερφερόνη αλφακόνη 1. Τα αποτελέσματα είναι αρκετά ικανοποιητικά σε ικανό ποσοστό ασθενών και …

Chemical structure of ENTECAVIR

Εμπορικά Ονόματα

BARACLUDE EDEVIRA ENTECAVIR/SANDOZ ENTECAVIR/VOCATE ISTERGAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Χρόνια ηπατίτιδα Β σε ενήλικες, αντιρροπούμενη, με ενδείξεις ενεργού ιικού αναδιπλασιασμού, εμμένοντα αυξημένα επίπεδα πυροσταφυλικής τρανσαμινάσης (ALT) και ιστολογικές ενδείξεις ενεργού φλεγμονής ή/και ίνωσης.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Σε ασθενείς χωρίς προηγούμενη θεραπεία με νουκλεοσίδια 0.5mg από το στόμα ημερησίως. Σε ασθενείς που έχουν αναπτύξει αντοχή στη λαμιβουδίνη 1mg ημερησίως. Η θεραπεία συνεχίζεται μέχρις ότου υπάρξει ορομετατροπή (seroconversion) ή απώλεια της δραστικότητας….
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Γαλουχία.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας για το ενδεχόμενο εξάρσεων της ηπατίτιδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας αλλά και μετά τη διακοπή της. Ο κίνδυνος για ηπατική ανεπάρκεια μετά την έξαρση είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με κίρρωση. Σε μερικές περιπτώσεις…
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Αποβάλλεται από τους νεφρούς οπότε η συγχορήγηση με φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τη νεφρική λειτουργία ή συναγωνίζονται στη σωληναριακή απέκκριση θα προκαλέσει αύξηση της στάθμης τους.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία, ναυτία, έμετοι, διάρροια, αϋπνία, κόπωση, αύξηση της ALT, της αμυλάσης, λιπάσης, μείωση αλβουμίνης και αιμοπεταλίων.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: ΑντιCompetition με το φυσικό υπόστρωμα deoxyguanosine triphosphate, το entecavir λειτουργικά αναστέλλει όλες τις τρεις δραστηριότητες της πολυμεράσης HBV (reverse transcriptase, rt): (1) αρχικοποίηση βάσεων (base priming), (2) αντίστροφη…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η Entecavir είναι ανάλογο νουκλεοσίδης γουανοσίνης με επιλεκτική δράση έναντι του HBV. Σχεδιάστηκε να αναστέλλει επιλεκτικά τον ιό της ηπατίτιδας Β, εμποδίζοντας όλες τις φάσεις της διαδικασίας αναπαραγωγής. Είναι πιο αποτελεσματική σε σχέση με το παλαιότερο…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Μετά από από του στόματος χορήγηση σε υγιείς εθελοντές, οι μέγιστες συγκεντρώσεις εντεκαβίρης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν μεταξύ 0.5 και 1.5 ωρών. Σε υγιείς εθελοντές, η βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου είναι 100% σε σχέση με το από του στόματος διάλυμα….
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Το εντεκαβίρη δεν είναι υπόστρωμα, αναστολέας ή επαγωγέας του συστήματος ενζύμων κυτοχρωμικής P450 (CYP450). Το εντεκαβίρη φωσφορυλιώνεται αποτελεσματικά στην ενεργή τριφωσφορική μορφή. Μετά τη χορήγηση 14C-εντεκαβίρης, δεν παρατηρήθηκαν οξειδωτικές ή…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.3.6

Φάρμακα κατά της ηπατίτιδας

expand_more
Περιγραφή
Στη θεραπεία των χρονίων ηπατιτίδων Β και C χρησιμοποιούνται τα τελευταία χρόνια διάφορα φάρμακα όπως η ιντερφερόνη άλφα, η λαμιβουδίνη, η ριμπαβιρίνη μαζί με ιντερφερόνη άλφα-2b και η ιντερφερόνη αλφακόνη 1. Τα αποτελέσματα είναι αρκετά ικανοποιητικά σε ικανό ποσοστό ασθενών και εκφράζονται με κλινική και ιστολογική βελτίωση καθώς και των δεικτών ενεργότητας της νόσου.
Ενδείξεις
Χρόνια ηπατίτιδα Β σε ενήλικες, αντιρροπούμενη, με ενδείξεις ενεργού ιικού αναδιπλασιασμού, εμμένοντα αυξημένα επίπεδα πυροσταφυλικής τρανσαμινάσης (ALT) και ιστολογικές ενδείξεις ενεργού φλεγμονής ή/και ίνωσης.
Αντενδείξεις
Γαλουχία.
Ανεπιθύμητες
Κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία, ναυτία, έμετοι, διάρροια, αϋπνία, κόπωση, αύξηση της ALT, της αμυλάσης, λιπάσης, μείωση αλβουμίνης και αιμοπεταλίων.
Αλληλεπιδράσεις
Αποβάλλεται από τους νεφρούς οπότε η συγχορήγηση με φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τη νεφρική λειτουργία ή συναγωνίζονται στη σωληναριακή απέκκριση θα προκαλέσει αύξηση της στάθμης τους.
Προειδοποιήσεις
Παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας για το ενδεχόμενο εξάρσεων της ηπατίτιδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας αλλά και μετά τη διακοπή της. Ο κίνδυνος για ηπατική ανεπάρκεια μετά την έξαρση είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με κίρρωση. Σε μερικές περιπτώσεις εμφανίζεται προοδευτική ηπατομεγαλία με στεάτωση και γαλακτική οξέωση ιδιαίτερης βαρύτητας. Ύποπτα συμπτώματα είναι ναυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη και ταχεία αύξηση της ALT. Προσαρμογή της δοσολογίας σε νεφρική ανεπάρκεια. Σε κύηση η θεραπεία συνεχίζεται μόνον εάν κριθεί απαραίτητο.
Δοσολογία
Σε ασθενείς χωρίς προηγούμενη θεραπεία με νουκλεοσίδια 0.5mg από το στόμα ημερησίως. Σε ασθενείς που έχουν αναπτύξει αντοχή στη λαμιβουδίνη 1mg ημερησίως. Η θεραπεία συνεχίζεται μέχρις ότου υπάρξει ορομετατροπή (seroconversion) ή απώλεια της δραστικότητας. Δεν συνιστάται σε ασθενείς <18 ετών.
Σκευάσματα
BARACLUDE/Bristol Myers Squibb U.K.: f.c. tab 0.5mg x 30, 1mg x 30
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

128-149 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

13%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

100%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
135398508
Μοριακός τύπος
C12H15N5O3
Μοριακό βάρος
277.28
IUPAC
2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-1H-purin-6-one
InChIKey
QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ΙΩΝ ΝΟΣΩΝ. Μερικοί από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αντιγραφής με αναστολή της ιικής πολυμεράσης DNA. σύνδεση με συγκεκριμένους υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων και αναστολή της διείσδυσης ή της απογύμνωσης του ιού. αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών. ή αποκλεισμός των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.

Σχετικά Εργαλεία