LAMIVUDINE
Λαμιβουδίνη
H ακυκλοβίρη και η πενσυκλοβίρη αναστέλλουν την σύνθεση του DNA των ερπητοϊών, εφόσον φωσφορυλιωθούν.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.3.1
Aντιερπητικά
expand_more
Aντιερπητικά
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- Νεφρική κάθαρση=280.4 ± 75.2 mL/min [Σε ασθενείς με HIV που έλαβαν εφάπαξ ενδοφλέβιες δόσεις που κυμαίνονταν από 0.25 έως 8 mg/kg]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λαμιβουδίνη είναι ένας αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (NRTI) με δράση κατά του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας τύπου 1 (HIV-1) και της ηπατίτιδας Β (HBV), που διαταράσσει τη σύνθεση του ιικού DNA. Όταν φωσφορυλιώνεται, η λαμιβουδίνη μπορεί να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες που ανταγωνίζονται για την ενσωμάτωση στο ιικό DNA. Μέσω της ενσωμάτωσης στο DNA, οι μεταβολίτες της λαμιβουδίνης ανταγωνιστικά αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ενζύμου της ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV και δρουν ως τερματιστής αλυσίδας της σύνθεσης DNA. Λόγω της έλλειψης 3’-ΟΗ ομάδας, οι ενσωματωμένοι αναλόγοι νουκλεοσιδίων εμποδίζουν το σχηματισμό φωσφοδιεστερικού δεσμού 5’ προς 3’, ο οποίος είναι απαραίτητος για την επιμήκυνση της αλυσίδας DNA.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η λαμιβουδίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοσιδίου και φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά στον ενεργό μεταβολίτη 5’-τριφωσφορικό, τη λαμιβουδίνη τριφωσφορική (L-TP). Αυτό το ανάλογο νουκλεοσιδίου ενσωματώνεται στο ιικό DNA από την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV και την πολυμεράση του HBV, οδηγώντας σε τερματισμό της αλυσίδας DNA.
Η λαμιβουδίνη εισέρχεται στα κύτταρα μέσω παθητικής διάχυσης και φωσφορυλιώνεται στον ενεργό μεταβολίτη της, τη λαμιβουδίνη τριφωσφορική. Η λαμιβουδίνη τριφωσφορική ανταγωνίζεται τη δεοξυ-κυτιδίνη τριφωσφορική για τη σύνδεση με την ανάστροφη μεταγραφάση, και η ενσωμάτωση στο DNA οδηγεί σε τερματισμό της αλυσίδας. Η λαμιβουδίνη έχει πολύ χαμηλή συγγένεια για τις ανθρώπινες α και ω DNA πολυμεράσες, μέτρια συγγένεια για τη β DNA πολυμεράση και υψηλότερη συγγένεια για τη γ DNA πολυμεράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η λαμιβουδίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση σε ασθενείς με HIV. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε 12 ενήλικες ασθενείς ήταν 86% ± 16% (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) για το δισκίο των 150 mg και 87% ± 13% για το από του στόματος διάλυμα. Η μέγιστη συγκέντρωση λαμιβουδίνης στον ορό (Cmax) ήταν 1.5 ± 0.5 mcg/mL όταν χορηγήθηκε δόση 2 mg/kg δύο φορές την ημέρα από του στόματος σε ασθενείς με HIV-1. Όταν χορηγείται με τροφή, η απορρόφηση είναι βραδύτερη σε σύγκριση με την κατάσταση νηστείας.
Η πλειονότητα της λαμιβουδίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα μέσω ενεργητικής οργανικής κυστινικής έκκρισης. 5.2% ± 1.4% (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) της δόσης απεκκρίθηκε ως μεταβολίτης trans-sulfoxide στα ούρα. Η λαμιβουδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ανθρώπων και στο γάλα θηλαζουσών αρουραίων.
Φαινόμενος όγκος κατανομής, ενδοφλέβια χορήγηση = 1.3 ± 0.4 L/kg. Ο όγκος κατανομής ήταν ανεξάρτητος της δόσης και δεν συσχετίστηκε με το σωματικό βάρος.
Νεφρική κάθαρση = 199.7 ± 56.9 mL/min [δόση 300 mg από του στόματος, υγιείς εθελοντές]
Νεφρική κάθαρση = 280.4 ± 75.2 mL/min [μονή ενδοφλέβια δόση, ασθενείς με HIV-1]
Ολική κάθαρση = 398.5 ± 69.1 mL/min [ασθενείς με HIV-1]
Η λαμιβουδίνη διαπερνά τον πλακούντα και έχει ανιχνευθεί στην εμβρυϊκή κυκλοφορία.
Η λαμιβουδίνη έχει υψηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα με ή χωρίς τροφή και φθάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός περίπου 1 ώρας.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
<36% συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της λαμιβουδίνης αποτελεί δευτερεύουσα οδό αποβολής. Στον άνθρωπο, το μοναδικό γνωστό μεταβολίτη της λαμιβουδίνης είναι ο μεταβολίτης trans-sulfoxide. Αυτός ο βιομετασχηματισμός καταλύεται από σουλφοτρανσφεράσες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5 έως 7 ώρες (υγιείς ή ασθενείς με HBV)
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (ΠΟΛΥΜΕΡΑΣ DNA ΠΟΥ ΒΑΣΙΖΕΤΑΙ ΣΕ RNA), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για τη διακοπή της εξάπλωσης της λοίμωξης από HIV. Αυτοί δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
2T8Q726O95
LAMIVUDINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ηπατίτιδας Β Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης
Η λαμιβουδίνη είναι ένας Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ηπατίτιδας Β Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης και Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης. Ο μηχανισμός δράσης της λαμιβουδίνης είναι ως Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίου.
LAMIVUDINE
Ανάλογο Νουκλεοσιδίου [EXT]; Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης [MoA]; Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ηπατίτιδας Β Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης [EPC]; Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης [EPC]
LAMIVUDINE ORAL
Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης [EPC]; Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης [MoA]; Αναλόγου Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ηπατίτιδας Β Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (ΠΟΛΥΜΕΡΑΣ DNA ΠΟΥ ΒΑΣΙΖΕΤΑΙ ΣΕ RNA), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για τη διακοπή της εξάπλωσης της λοίμωξης από HIV. Αυτοί δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.