Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LEVODOPA(Λεβοντόπα)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Λεβοντόπα: 0,6-1,3 ώρες, Καρβιντόπα: 2-3 ώρες, Εντακαπόνη: 0,4-0,7 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 50 έως 90 λεπτά
  • PubChem: 50 λεπτά (χωρίς αναστολέα δεκαρβοξυλάσης), 1.5 ώρα (με αναστολέα δεκαρβοξυλάσης)
 3 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Υψηλή DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 15 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
με ή χωρίς τροφή
Τιτλοποίηση:
Η βέλτιστη ημερήσια δόση πρέπει να καθορίζεται με προσεκτική τιτλοδότηση της λεβοντόπα σε κάθε ασθενή. Όταν ξεκινούν θεραπεία με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan ασθενείς που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε θεραπευτική αγωγή με εντακαπόνη και λεβοντόπα/καρβιντόπα σε δόσεις που δεν είναι ίσες με τα δισκία Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan, η δοσολογία του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan πρέπει να τιτλοδοτείται προσεκτικά για τη βέλτιστη κλινική απόκριση. Κατά την έναρξη, το Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan πρέπει να ρυθμίζεται ώστε να αντιστοιχεί όσο το δυνατόν καλύτερα στη συνολική ημερήσια δόση λεβοντόπα, η οποία χρησιμοποιείται τη συγκεκριμένη χρονική περίοδο. Η εντακαπόνη ενισχύει τις δράσεις της λεβοντόπα. Επομένως, ενδέχεται να είναι απαραίτητο, ιδιαίτερα σε ασθενείς με δυσκινησία, να μειωθεί η δόση της λεβοντόπα κατά 10-30% εντός του διαστήματος από τις πρώτες ημέρες έως τις πρώτες εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan. Η ημερήσια δόση της λεβοντόπα μπορεί να μειωθεί επιμηκύνοντας τα διαστήματα που μεσολαβούν ανάμεσα στις χορηγήσεις ή/και μειώνοντας την ποσότητα της λεβοντόπα ανά δόση, ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Όταν απαιτείται περισσότερη λεβοντόπα, θα πρέπει να εξετάζεται η περίπτωση αύξησης της συχνότητας των δόσεων ή/και η χρήση Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan εναλλακτικής περιεκτικότητας, εντός του πλαισίου των συνιστώμενων δοσολογιών. Όταν απαιτείται λιγότερη λεβοντόπα, η συνολική ημερήσια δόση του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan θα πρέπει να μειωθεί είτε μειώνοντας τη συχνότητα της χορήγησης επιμηκύνοντας το χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων, είτε μειώνοντας την περιεκτικότητα του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan σε μία χορήγηση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Πιο ηλικιωμένα άτομα
    Δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan στα πιο ηλικιωμένα άτομα.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται η προσεκτική χορήγηση του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική βλάβη. Είναι πιθανόν να απαιτείται μείωση της δόσης (βλ. Φαρμακοκινητικές). Για σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία βλέπε (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Η νεφρική δυσλειτουργία δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της εντακαπόνης. Δεν έχουν αναφερθεί ιδιαίτερες μελέτες σχετικά με τη φαρμακοκινητική της λεβοντόπα και της καρβιντόπα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, θεραπευτική αγωγή με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan πρέπει να χορηγείται προσεκτικά σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική βλάβη συμπεριλαμβανομένων εκείνων που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση (βλ. Φαρμακοκινητικές). Στους ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ίσως πρέπει να εξετασθεί η περίπτωση μεγαλύτερου διαστήματος μεταξύ των δόσεων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Σοβαρή ηπατική βλάβη
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Φαιοχρωμοκύτωμα
  • Συγχορήγηση με μη εκλεκτικούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ-Α και ΜΑΟ-Β) (π.χ. φαινελζίνη, τρανυλκυπρομίνη)
  • Συγχορήγηση με έναν εκλεκτικό αναστολέα ΜΑΟ-Α και έναν εκλεκτικό αναστολέα ΜΑΟ-Β
  • Προηγούμενο ιστορικό Κακοήθους Νευροληπτικού Συνδρόμου (NMS) ή/και Μη Τραυματικής Ραβδομυόλυσης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις που προκαλούνται από φάρμακα
    Δεν συνιστάται για τη θεραπεία
  • Ασθενείς με υποκείμενες παθήσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια, σοβαρή καρδιαγγειακή πάθηση ή πνευμονοπάθεια, βρογχικό άσθμα, νεφρική ή ενδοκρινολογική πάθηση, ιστορικό πεπτικού έλκους ή ιστορικό σπασμών
    Η θεραπευτική αγωγή πρέπει να χορηγείται με προσοχή
  • Καρδιακή λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, οι οποίοι έχουν υπολειμματική κολπική κομβική διαφυγή ή κοιλιακές αρρυθμίες
    Θα πρέπει να παρακολουθείται η καρδιακή λειτουργία με ιδιαίτερη προσοχή κατά τη διάρκεια της περιόδου των αρχικών ρυθμίσεων των δόσεων
  • Ψυχικές αλλαγές, κατάθλιψη, τάσεις αυτοκτονίας και άλλη σοβαρή αντικοινωνική συμπεριφορά
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία
    Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά
  • Ψύχωση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παλαιά ή υπάρχουσα ψύχωση
    Πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπευτική αγωγή με προσοχή
  • Ταυτόχρονη χορήγηση αντιψυχωτικών
    Προσοχή
    Θα πρέπει να λαμβάνει χώρα με προσοχή και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά για τυχόν απώλεια της αντιπαρκινσονικής δράσης ή επιδείνωση των παρκινσονικών συμπτωμάτων
  • Χρόνιο γλαύκωμα ανοικτής γωνίας
    Προσοχή
    Μπορούν να υποβάλλονται σε θεραπευτική αγωγή με προσοχή, αρκεί να ελέγχεται καλά η ενδοφθάλμια πίεση και να παρακολουθείται προσεκτικά ο ασθενής για τυχόν αλλαγές στην ενδοφθάλμια πίεση
  • Ορθοστατική υπόταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να προκαλέσουν ορθοστατική υπόταση
    Το Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan πρέπει να χορηγείται με προσοχή
  • Υπνηλία και επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο Parkinson
    Χρειάζεται προσοχή κατά την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων
  • Ανεπιθύμητες ντοπαμινεργικές αντιδράσεις (δυσκινησία)
    Ενδεχομένως να απαιτηθεί η ρύθμιση των δόσεων των άλλων αντιπαρκινσονικών φαρμακευτικών προϊόντων
  • Ραβδομυόλυση δευτερογενής σε σοβαρές δυσκινησίες ή Κακόηθες Νευροληπτικό Συνδρόμο (NMS)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson
    Κάθε απότομη μείωση των δόσεων ή διακοπή της λεβοντόπα θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν επίσης νευροληπτικά
  • Σύνδρομο που μοιάζει με το Κακόηθες Νευροληπτικό Συνδρόμο (NMS)
    Όταν θεωρηθεί απαραίτητη, η αντικατάσταση του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan με λεβοντόπα και αναστολέα DDC χωρίς εντακαπόνη ή άλλη ντοπαμινεργική θεραπεία πρέπει να λάβει χώρα με αργά βήματα και ενδέχεται να είναι απαραίτητη μια αύξηση στη δόση της λεβοντόπα
  • Γενική αναισθησία
    Μπορεί να συνεχιστεί για όσο διάστημα ο ασθενής επιτρέπεται να λαμβάνει υγρά και φαρμακευτικά προϊόντα από το στόμα. Αν η θεραπεία πρέπει να διακοπεί προσωρινά, μπορεί να ξαναρχίσει μόλις θα είναι δυνατή η λήψη φαρμακευτικών προϊόντων από το στόμα στην ίδια ημερήσια δόση όπως προηγουμένως
  • Διάρροια
    Συνιστάται παρακολούθηση του βάρους. Σε περίπτωση παρατεταμένης ή επίμονης διάρροιας, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί και να αξιολογηθεί η κατάλληλη ιατρική θεραπεία και εξετάσεις
  • Διαταραχές ελέγχου παρόρμησης (παθολογική χαρτοπαιγνία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχαναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, ευκαιριακή άμετρη κατανάλωση φαγητού και ψυχαναγκαστική κατανάλωση φαγητού)
    Οι ασθενείς πρέπει να ελέγχονται τακτικά για την εμφάνιση διαταραχών ελέγχου παρόρμησης. Οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να ενημερωθούν. Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα συνιστάται η αξιολόγηση της θεραπείας
  • Επιδεινούμενη ανορεξία, ασθένεια και μείωση βάρους
    Θα πρέπει να γίνεται μία γενική ιατρική εκτίμηση συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής λειτουργίας
  • Παρεμβολή σε εργαστηριακές εξετάσεις
    Μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετικό αποτέλεσμα για κετόνη στα ούρα και ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα για γλυκοζουρία
  • Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • σελεγιλίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε καμία αλληλεπίδραση. Όταν χρησιμοποιείται μαζί με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan, η ημερήσια δόση της σελεγιλίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg.
    ΣύστασηΗ ημερήσια δόση της σελεγιλίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg.
  • Αντιυπερτασικά
    προσοχή
    Συμπτωματική ορθοστατική υπόταση μπορεί να εμφανιστεί όταν προστίθεται λεβοντόπα στη θεραπεία ασθενών που ήδη λαμβάνουν αντιυπερτασικά.
    ΣύστασηΕνδέχεται να απαιτηθεί ρύθμιση των δόσεων του αντιυπερτασικού παράγοντα.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί σπάνια αντιδράσεις, στις οποίες περιλαμβάνονται η υπέρταση και η δυσκινησία, με την ταυτόχρονη χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και λεβοντόπα/καρβιντόπα.
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή όταν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με το Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Αναστολείς ΜΑΟ-Α
    προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή όταν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με το Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Αναστολείς επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης (π.χ. δεσιπραμίνη, μαπροτιλίνη, βενλαφαξίνη)
    προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή όταν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με το Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από την COMT (π.χ. ενώσεις με δομή κατεχόλης, παροξετίνη)
    προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή όταν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με το Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ανταγωνιστές του υποδοχέα της ντοπαμίνης (π.χ. μερικά αντιψυχωτικά και αντιεμετικά)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της λεβοντόπα.
    ΣύστασηΑσθενείς που λαμβάνουν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα μαζί με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για τυχόν απώλεια της θεραπευτικής απόκρισης.
  • φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της λεβοντόπα.
    ΣύστασηΑσθενείς που λαμβάνουν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα μαζί με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για τυχόν απώλεια της θεραπευτικής απόκρισης.
  • παπαβερίνη
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της λεβοντόπα.
    ΣύστασηΑσθενείς που λαμβάνουν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα μαζί με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για τυχόν απώλεια της θεραπευτικής απόκρισης.
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Η εντακαπόνη δεν άλλαξε τα επίπεδα της S-βαρφαρίνης στο πλάσμα, ενώ η AUC της R-βαρφαρίνης αυξήθηκε κατά μέσο όρο κατά 18%. Οι τιμές INR αυξήθηκαν κατά μέσο όρο κατά 13%.
    ΣύστασηΣυνιστάται να γίνεται έλεγχος των τιμών INR όταν το Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan χορηγείται για πρώτη φορά σε ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη.
  • Τροφή με υψηλή περιεκτικότητα πρωτεϊνών
    προσοχή
    Η απορρόφηση του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan μπορεί να μειωθεί σε μερικούς ασθενείς.
  • Σκευάσματα σιδήρου
    προσοχή
    Η λεβοντόπα και η εντακαπόνη μπορεί να σχηματίσουν χηλικές ενώσεις με τον σίδηρο στον γαστρεντερικό σωλήνα.
    ΣύστασηΤο Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan και τα ιδιοσκευάσματα σιδήρου θα πρέπει να λαμβάνονται με διαφορά τουλάχιστον 2-3 ωρών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
Μεταβολισμός
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαισθήσεις
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αφύσικα όνειρα
  • Άγχος
  • Αϋπνία
  • Ψύχωση
  • Διέγερση
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
Νευρικό
  • Δυσκινησία
  • Επιδεινούμενος παρκινσονισμός
  • Βραδυκινησία
  • Τρόμος
  • Ταχεία διακύμανση φαινομένου 'on and off'
  • Δυστονία
  • Διανοητικές διαταραχές
  • Διαταραχές μνήμης
  • Άνοια
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Κακοήθες Νευροληπτικό Σύνδρομο
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Καρδιά
  • Ισχαιμική καρδιοπάθεια
  • Στηθάγχη
  • Μη φυσιολογικός καρδιακός ρυθμός
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Υπέρταση
Γαστρεντερικό
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Ξηροστομία
  • Κολίτιδα
  • Δυσφαγία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
  • Ηπατίτιδα με χολοστατικά χαρακτηριστικά
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Υπεριδρωσία
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
  • Δυσχρωματισμός ονύχων
  • Δυσχρωματισμός μαλλιών
  • Δυσχρωματισμός ιδρώτα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκό άλγος
  • Μυοσκελετικό άλγος
  • Άλγος του συνδετικού ιστού
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Αρθραλγία
  • Ραβδομυόλυση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Χρωματουρία
  • Κατακράτηση ούρων
Λοιμώξεις
  • Ουρολοίμωξη
Γενικές
  • Θωρακικό άλγος
  • Περιφερικό οίδημα
  • Διαταραχή βάδισης
  • Εξασθένιση
  • Κόπωση
  • Αίσθημα κακουχίας
Τραυματισμοί
  • Πτώσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος του συνδετικού ιστού
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Μυϊκό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Χρωματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άνοια
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αφύσικα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βραδυκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διανοητικές διαταραχές
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχές μνήμης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή βάδισης
    Γενικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επιδεινούμενος παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Ισχαιμική καρδιοπάθεια
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικός καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πτώσεις
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ταχεία διακύμανση φαινομένου 'on and off'
    Νευρικό
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δυσχρωματισμός ιδρώτα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δυσχρωματισμός μαλλιών
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δυσχρωματισμός ονύχων
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ψύχωση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα με χολοστατικά χαρακτηριστικά
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Κακοήθες Νευροληπτικό Σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Δε πρέπει να χρησιμοποιείται παρά μόνον αν τα οφέλη για τη μητέρα είναι μεγαλύτερα από τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση του συνδυασμού λεβοντόπα/καρβιντόπα/εντακαπόνης σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της κύησης. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα των ξεχωριστών ενώσεων (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να θηλάζουν
    Η λεβοντόπα απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπάρχουν στοιχεία ότι καταστέλλεται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια θεραπείας με λεβοντόπα. Έλαβε χώρα απέκκριση καρβιντόπα και εντακαπόνης στο γάλα ζώων, αλλά δεν είναι γνωστό αν λαμβάνει χώρα απέκκριση στο μητρικό γάλα των ανθρώπων. Η ασφάλεια της λεβοντόπα, της καρβιντόπα ή της εντακαπόνης για το νεογνό δεν είναι γνωστή.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες αντιδράσεις
    Δεν έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη γονιμότητα σε προκλινικές μελέτες μονοθεραπείας με εντακαπόνη, με καρβιντόπα ή με λεβεντόπα. Δεν έχουν γίνει μελέτες γονιμότητας σε ζώα με το συνδυασμό εντακαπόνη, λεβεντόπα και καρβιντόπα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιπαρκινσονικά φάρμακα, ντόπα και παράγωγα της ντόπα. Κωδικός ATC: N04BA03

Σύμφωνα με τα πιο πρόσφατα δεδομένα μας, τα συμπτώματα της νόσου του Parkinson σχετίζονται με την ελάττωση της ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Η ντοπαμίνη δε διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό. Η λεβοντόπα, πρόδρομος της ντοπαμίνης, διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και ανακουφίζει τα συμπτώματα της νόσου. Καθώς η λεβοντόπα μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στην περιφέρεια, μόνον ένα μικρό τμήμα μιας δεδομένης δόσης φθάνει στο κεντρικό νευρικό σύστημα, όταν χορηγείται λεβοντόπα χωρίς αναστολείς μεταβολικών ενζύμων.

Η καρβιντόπα και η βενσεραζίδη είναι περιφερικοί αναστολείς του DDC, οι οποίοι μειώνουν τον περιφερικό μεταβολισμό της λεβοντόπα σε ντοπαμίνη και έτσι υπάρχει διαθέσιμη στον εγκέφαλο περισσότερη λεβοντόπα. Όταν η αποκαρβοξυλίωση της λεβοντόπα μειώνεται με ταυτόχρονη χορήγηση ενός αναστολέα DDC, μπορεί να χρησιμοποιηθεί χαμηλότερη δόση λεβοντόπα, μειώνοντας έτσι την επίπτωση ανεπιθύμητων αντιδράσεων όπως είναι η ναυτία.

Με την αναστολή της αποκαρβοξυλάσης από έναν αναστολέα DDC, η τρανσφεράση της Μεθυλομάδας- Ο- κατεχόλης (COMT) γίνεται η κύρια περιφερική μεταβολική οδός καταλύοντας τη μετατροπή της λεβοντόπα σε 3-O-μεθυλντόπα (3-OMD), έναν δυνητικά επιβλαβή μεταβολίτη της λεβοντόπα. Η εντακαπόνη είναι ένας αναστρέψιμος, ειδικός αναστολέας COMT με κυρίως περιφερική δράση, ο οποίος προορίζεται για ταυτόχρονη χορήγηση με λεβοντόπα. Η εντακαπόνη επιβραδύνει την αποβολή της λεβοντόπα από τη ροή του αίματος με αποτέλεσμα μια αυξημένη περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) στο φαρμακοκινητικό προφίλ της λεβοντόπα. Κατά συνέπεια, η κλινική απόκριση σε κάθε δόση λεβοντόπα εντείνεται και παρατείνεται.

Τα στοιχεία των θεραπευτικών δράσεων του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan βασίζονται σε δύο διπλές-τυφλές μελέτες φάσης ΙΙΙ, σε 376 ασθενείς, με νόσο Parkinson που παρουσίαζαν διακυμάνσεις της κινητικότητας στο τέλος της δόσης, στους οποίους δόθηκε εντακαπόνη ή εικονικό φάρμακο μαζί με κάθε δόση λεβοντόπα/αναστολέα DDC. Ο καθημερινός χρόνος ON με και χωρίς εντακαπόνη καταγράφηκε σε κατ’ οίκον ημερολόγια από τους ασθενείς. Στην πρώτη μελέτη, η εντακαπόνη αύξησε το μέσο καθημερινό χρόνο ON κατά 1 ώρα και 20 λεπτά (CI 95% 45 λεπτά, 1 ώρα και 56 λεπτά) από την τιμή έναρξης. Αυτό αντιστοιχούσε σε αύξηση 8,3% στην αναλογία του καθημερινού χρόνου ON. Αντίστοιχα, η μείωση στον καθημερινό χρόνο OFF ήταν 24% στην ομάδα της εντακαπόνης και 0% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Στη δεύτερη μελέτη, η μέση αναλογία καθημερινού χρόνου ON αυξήθηκε κατά 4,5% (CI 95% 0,93%, 7,97%) από την τιμή έναρξης. Αυτό μεταφράζεται ως μέση αύξηση 35 λεπτών στον ημερήσιο χρόνο ON. Αντίστοιχα, ο ημερήσιος χρόνος OFF μειώθηκε κατά 18% στην εντακαπόνη και κατά 5% στο εικονικό φάρμακο. Επειδή οι δράσεις των δισκίων Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan είναι ισοδύναμες με εκείνη δισκίου εντακαπόνης 200 mg, που χορηγείται ταυτόχρονα με τα παρασκευάσματα καρβιντόπα/λεβοντόπα τυπικής απελευθέρωσης που διατίθενται στο εμπόριο σε αντίστοιχες δόσεις, τα αποτελέσματα αυτά μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να περιγράψουν τις δράσεις και του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Γενικά Χαρακτηριστικά των Δραστικών Ουσιών

Απορρόφηση/κατανομή: Υπάρχουν ουσιαστικές διαφοροποιήσεις της απορρόφησης της λεβοντόπα, της καρβιντόπας και της εντακαπόνης τόσο σε κάθε μεμονωμένο άτομο όσο και από άτομο σε άτομο. Τόσο η λεβοντόπα όσο και η εντακαπόνη απορροφώνται και αποβάλλονται ταχέως. Η καρβιντόπα απορροφάται και αποβάλλεται ελαφρώς πιο αργά σε σύγκριση με τη λεβοντόπα. Όταν χορηγείται ξεχωριστά χωρίς τις άλλες δύο δραστικές ουσίες, η βιοδιαθεσιμότητα για τη λεβοντόπα είναι 15 - 33%, για την καρβιντόπα 40 -70% και για την εντακαπόνη 35% μετά από μία δόση 200 mg που λαμβάνεται από το στόμα. Γεύματα πλούσια σε μεγάλα ουδέτερα αμινοξέα ενδέχεται να καθυστερήσουν και να μειώσουν την απορρόφηση της λεβοντόπα. Η τροφή δεν επηρεάζει σε σημαντικό βαθμό την απορρόφηση της εντακαπόνης. Ο όγκος κατανομής τόσο της λεβοντόπα (Vd 0,36-1,6 l/kg) όσο και της εντακαπόνης (Vdss 0,27 l/kg) είναι μετρίως μικρός ενώ δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την καρβιντόπα. Η λεβοντόπα δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος μόνο σε μικρό βαθμό της τάξης περίπου του 10-30% και η καρβιντόπα δεσμεύεται κατά 36% περίπου, ενώ η εντακαπόνη δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό στις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 98%) κυρίως στη λευκωματίνη του ορού. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η εντακαπόνη δεν αντικαθιστά άλλες εκτενώς δεσμευμένες δραστικές ουσίες (π.χ. βαρφαρίνη, σαλικυλικό οξύ, φαινυλβουταζόνη ή διαζεπάμη) ούτε αντικαθίσταται σε σημαντικό βαθμό από οποιεσδήποτε από αυτές τις ουσίες, στις θεραπευτικές ή στις μεγαλύτερες συγκεντρώσεις.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή: Η λεβοντόπα μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό σε διάφορους μεταβολίτες και οι δύο πιο σημαντικοί οδοί είναι η αποκαρβοξυλίωση από την ντόπα αποκαρβοξυλάση (DDC) και η O-μεθυλίωση από την κατεχολ-O-μεθυλτρανσφεράση (COMT). Η καρβιντόπα μεταβολίζεται σε δύο κύριους μεταβολίτες, οι οποίοι απεκκρίνονται στα ούρα ως γλυκουρονίδια και μη συζευγμένες ενώσεις. Η αναλλοίωτη καρβιντόπα αντιστοιχεί στο 30% της συνολικής απέκκρισης μέσω των ούρων. Η εντακαπόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση μέσω των ούρων (10 έως 20%) και της χολής/κοπράνων (80 έως 90%). Η κύρια μεταβολική οδός είναι η γλυκουρονιδίωση της εντακαπόνης και του δραστικού μεταβολίτη της, του cis-ισομερούς, που αντιστοιχεί περίπου στο 5% της συνολικής ποσότητας στο πλάσμα. Η συνολική κάθαρση για τη λεβοντόπα είναι της κλίμακας του 0,55-1,38 l/kg/ώρα και για την εντακαπόνη είναι της κλίμακας του 0,70 l/kg/ώρα. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής (t1/2) είναι 0,6-1,3 ώρες για τη λεβοντόπα, 2-3 ώρες για την καρβιντόπα και 0,4-0,7 ώρες για την εντακαπόνη, κάθε μία από τις οποίες χορηγήθηκε ξεχωριστά. Λόγω των σύντομων χρόνων ημιζωής αποβολής, δε λαμβάνει χώρα πραγματική συσσώρευση λεβοντόπα ή εντακαπόνης κατά την επανειλημμένη χορήγηση. Στοιχεία από in vitro μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκαν παρασκευάσματα από ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάτια δείχνουν ότι η εντακαπόνη αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 2C9 (IC50 ~4 μΜ). Η εντακαπόνη έδειξε μικρή ή μηδενική αναστολή για άλλους τύπους των ισοενζύμων P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A και CYP2C19), (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Χαρακτηριστικά στους ασθενείς

Ηλικιωμένοι: Όταν χορηγείται χωρίς καρβιντόπα και εντακαπόνη, η απορρόφηση της λεβοντόπα είναι μεγαλύτερη και η αποβολή βραδύτερη σε πιο ηλικιωμένα άτομα από ότι σε νεαρά άτομα. Ωστόσο, μετά το συνδυασμό καρβιντόπα με λεβοντόπα, η απορρόφηση της λεβοντόπα είναι παρόμοια μεταξύ των πιο ηλικιωμένων και νεαρών ατόμων, αλλά η AUC εξακολουθεί να είναι 1,5 φορά μεγαλύτερη στα πιο ηλικιωμένα άτομα λόγω της μειωμένης δράσης της DDC και της μικρότερης κάθαρσης λόγω γήρανσης. Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στην AUC της καρβιντόπα ή της εντακαπόνης μεταξύ νεαρών (45-64 ετών) και πιο ηλικιωμένων (65-75 ετών) ατόμων.

Φύλο: Η βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα είναι κατά πολύ υψηλότερη στις γυναίκες από ότι στους άνδρες. Στις φαρμακοκινητικές μελέτες με Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan, η βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα είναι υψηλότερη σε γυναίκες από ότι σε άνδρες, κυρίως λόγω της διαφοράς στο βάρος του σώματος, ενώ δεν υπάρχει διαφορά ως προς το φύλο με την καρβιντόπα και την εντακαπόνη.

Ηπατική βλάβη: Ο μεταβολισμός της εντακαπόνης επιβραδύνεται σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική βλάβη (Κατηγορία Α και Β κατά Child-Pugh), που οδηγεί σε αυξημένη συγκέντρωση της εντακαπόνης στο πλάσμα τόσο στη φάση απορρόφησης όσο και στη φάση απέκκρισης (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις). Δεν έχουν αναφερθεί ιδιαίτερες μελέτες σχετικά με τη φαρμακοκινητική της καρβιντόπα και της λεβοντόπα σε ασθενείς με ηπατική βλάβη, ωστόσο, συνιστάται η προσεκτική χορήγηση του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική βλάβη.

Νεφρική βλάβη: Η νεφρική βλάβη δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της εντακαπόνης. Δεν έχουν αναφερθεί ιδιαίτερες μελέτες σχετικά με τη φαρμακοκινητική της λεβοντόπα και της καρβιντόπα σε ασθενείς με νεφρική βλάβη. Ωστόσο, στους ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ίσως πρέπει να εξετασθεί η περίπτωση μεγαλύτερου διαστήματος μεταξύ των δόσεων του Levodopa+Carvidopa+Entacapone/Mylan (βλ. Δοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Τα εγκεφαλονωτιαία επίπεδα ντοπαμίνης μειώνονται κατά 60–80% σε συμπτωματική νόσο Πάρκινσον. Η συμπληρωματική χορήγηση ντοπαμίνης μέσω του προδρόμου της μπορεί να αυξήσει τη ντοπαμινεrgιc νευρομετάδοση, ώστε να αντισταθμίσει την εξάντληση της ενδογενούς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιπαρκινσονικά φάρμακα, ντόπα και παράγωγα της ντόπα. Κωδικός ATC: N04BA03 Σύμφωνα με τα πιο πρόσφατα δεδομένα μας, τα συμπτώματα της νόσου του Parkinson σχετίζονται με την ελάττωση της ντοπαμίνης στο…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Γενικά Χαρακτηριστικά των Δραστικών Ουσιών Απορρόφηση/κατανομή: Υπάρχουν ουσιαστικές διαφοροποιήσεις της απορρόφησης της λεβοντόπα, της καρβιντόπας και της εντακαπόνης τόσο σε κάθε μεμονωμένο άτομο όσο και από άτομο σε άτομο….

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η λεβοντόπα είτε μετατρέπεται σε ντοπαμίνη από την αρωματική-L-αμινο-οξύ δεκαρβοξυλάση είτε Ο-μεθυλιώνεται σε 3-Ο-μεθυλντόπα από την κατεχόλη-Ο-μεθυλτρανσφεράση. Η 3-Ο-μεθυλντόπα δεν μπορεί να μεταβολιστεί σε ντοπαμίνη. Μόλις η λεβοντόπα…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η εισπνεόμενη από το στόμα λεβοντόπα φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση σε 0.5 ώρες με βιοδιαθεσιμότητα 70% αυτής των δισκίων λεβοντόπα άμεσης αποδέσμευσης με αναστολέα της περιφερικής ντόπα-δεκαρβοξυλάσης όπως η καρβιντόπα ή…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Περιοδική αξιολόγηση Παρατεινόμενη θεραπεία
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία Περιοδική αξιολόγηση Παρατεινόμενη θεραπεία
Γενική ιατρική εκτίμηση Ασθενείς που παρουσιάζουν επιδεινούμενη ανορεξία, ασθένεια και μείωση βάρους
Αιμοποιητική λειτουργία bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Περιοδική αξιολόγηση Παρατεινόμενη θεραπεία
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) — Ασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια
Απώλεια της αντιπαρκινσονικής δράσης ή επιδείνωση των παρκινσονικών συμπτωμάτων more_horizΆλλο / λοιπά Προσεκτικά Ταυτόχρονη χορήγηση αντιψυχωτικών
Διαταραχές ελέγχου παρόρμησης more_horizΆλλο / λοιπά Τακτικά —
Ενδοφθάλμια πίεση και αλλαγές στην ενδοφθάλμια πίεση more_horizΆλλο / λοιπά Καλά ελεγχόμενη και προσεκτικά Ασθενείς με χρόνιο γλαύκωμα ανοικτής γωνίας
Ραβδομυόλυση ή Κακόηθες Νευροληπτικό Συνδρόμο (NMS) more_horizΆλλο / λοιπά Προσεκτικά Μετά απότομη μείωση των δόσεων ή διακοπή της λεβοντόπα, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν νευροληπτικά
Ψυχικές αλλαγές, κατάθλιψη, τάσεις αυτοκτονίας και άλλη σοβαρή αντικοινωνική συμπεριφορά more_horizΆλλο / λοιπά Προσεκτικά Όλοι οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Καρδιαγγειακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Περιοδική αξιολόγηση Παρατεινόμενη θεραπεία
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Με ιδιαίτερη προσοχή κατά τη διάρκεια της περιόδου των αρχικών ρυθμίσεων των δόσεων Ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, οι οποίοι έχουν υπολειμματική κολπική κομβική διαφυγή ή κοιλιακές αρρυθμίες
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Φυσική μορφή της διϋδροξυφαινυλαλανίνης (L-DOPA) και άμεσος προδρόμος της ντοπαμίνης. Σε αντίθεση με τη ντοπαμίνη, μπορεί να ληφθεί από το στόμα και διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Απορροφάται γρήγορα από τα ντοπαμινεργικά νευρικά κύτταρα και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παρκινσονικών διαταραχών και συνήθως χορηγείται μαζί με παράγοντες που εμποδίζουν τη μετατροπή της σε ντοπαμίνη έξω από το κεντρικό νευρικό σύστημα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς νόσου Parkinson (Paralysis Agitans), μεταεγκεφαλικού παρκινσονισμού, συμπτωματικού παρκινσονισμού που μπορεί να ακολουθήσει τραυματισμό του νευρικού συστήματος από δηλητηρίαση με μονοξείδιο του άνθρακα, και δηλητηρίαση με μαγγάνιο.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η λεβοντόπα (L-δοπα) χρησιμοποιείται για αντικατάσταση της ντοπαμίνης που χάθηκε στη νόσο του Πάρκινσον, επειδή η ντοπαμίνη από μόνη της δεν μπορεί να περάσει τον φραγμό αίματος-εγκεφάλου, ενώ ο προδρόμος της μπορεί. Ωστόσο, μετατρέπεται σε ντοπαμίνη περιφερικά καθώς και κεντρικά, οπότε χορηγείται με περιφερικό αναστολέα DDC (ντοπαμίνη ντοκαρβοξυλάση) όπως το carbidopa, χωρίς τον οποίο το 90% μεταβολίζεται στο τοίχωμα του εντέρου, και με αναστολέα COMT εάν είναι εφικτό, για να αποτραπεί περίπου 5% απώλειας. Η μορφή που χορηγείται θεραπευτικά είναι επομένως ένα προφάρυδο που αποφεύγει την αποικοξέωση στο στομάχι και στην περιφέρεια, μπορεί να διαπεράσει τον φραγμό αίματος-εγκεφάλου και μόλις φτάσει στον εγκέφαλο μετατρέπεται σε ντοπαμίνη από το ένζυμο αρωματικής-L-αμινο-οξέος δεκαρβοξυλάση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Τα εγκεφαλονωτιαία επίπεδα ντοπαμίνης μειώνονται κατά 60–80% σε συμπτωματική νόσο Πάρκινσον. Η συμπληρωματική χορήγηση ντοπαμίνης μέσω του προδρόμου της μπορεί να αυξήσει τη ντοπαμινεrgιc νευρομετάδοση, ώστε να αντισταθμίσει την εξάντληση της ενδογενούς ντοπαμίνης. Ένα μικρό ποσοστό κάθε δόσης λεβοντόπα διαπερνά τον αιματοφλεβικό φραγμό και υφίσταται decarboxylation σε ντοπαμίνη. Η ντοπαμίνη που σχηματίζεται στη συνέχεια είναι διαθέσιμη για διέγερση των υποδοχέων ντοπαμινΕRG.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η λεβοντόπα απορροφάται γρήγορα από το πρόσθιο τμήμα του λεπτού εντέρου μέσω του συστήματος μεταφοράς μεγάλων ουδέτερων αμινοξέων (LNAA).
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 50 έως 90 λεπτά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Υψηλή σύνδεση με πρωτεΐνες
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπέρβαση δόσης: Οδός, ποντίκι: LD50 = 2363 mg/kg; Οδός, κουνέλι: LD50 = 609 mg/kg; Οδός, αρουραίος: LD50 = 1780 mg/kg.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Άνοια Κατευθυντήριες Οδηγίες Alzheimer, αγγειακή, Parkinson/Lewy, μετωποκροταφική. Αναστολείς χολινεστερασών, μεμαντίνη, ΝΨΔ. Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για νόσο Parkinson

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

⚠ Αποφύγετε την απότομη διακοπή σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία. [BNF]

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6047
Μοριακός τύπος
C9H11NO4
Μοριακό βάρος
197.19
IUPAC
(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
InChIKey
WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.

Οποιαδήποτε φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στους υποδοχείς ντοπαμίνης, στον κύκλο ζωής της ντοπαμίνης, ή στην επιβίωση των ντοπαμινεργικών νευρώνων.