Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AC16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPTIFIBATIDE

Επτιφιμπατίδη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιθρομβωτικός παράγοντας (αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων εξαιρουμένης της ηπαρίνης), κωδικός ATC: B01A-C16.

Εμπορικά Ονόματα

INTEGRILIN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
180 microgram/kg (ενδοφλέβια bolus)
  • Ενήλικες (ηλικία ≥ 18 χρόνων) με ασταθή στηθάγχη (UA) και έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q (NQMI)
    Δόση180 microgram/kg (ενδοφλέβια bolus), ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 2,0 microgram/kg/min
    Για έως και 72 ώρες, ή μέχρι την έναρξη CABG ή την έξοδο από το νοσοκομείο. Εάν πραγματοποιηθεί PCI, συνεχίστε την έγχυση για 20 - 24 ώρες μετά την PCI και για μέγιστη συνολική διάρκεια θεραπείας 96 ωρών.
  • Ασθενείς που χρειάζονται επείγουσα ή έκτακτη καρδιοχειρουργική επέμβαση
    Διακόψτε την έγχυση αμέσως.
  • Ασθενείς που χρειάζονται ημιεκλεκτική χειρουργική επέμβαση
    Διακόψτε την έγχυση επτιφιμπατίδης στον κατάλληλο χρόνο ώστε να δοθεί ο χρόνος για την επιστροφή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων στα φυσιολογικά επίπεδα.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Χορηγείστε με προσοχή. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με κλινικά σημαντική ηπατική δυσλειτουργία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)
    Δεν συνιστάται για χρήση, λόγω απουσίας στοιχείων για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ενδείξεις αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σύστημα, εμφανή αιμορραγία από το ουροποιογεννητικό σύστημα ή άλλη ενεργό παθολογική αιμορραγία εντός των 30 ημερών πριν από τη θεραπεία.
  • Ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου εντός των προηγούμενων 30 ημερών ή οποιοδήποτε ιστορικό αιμορραγικού εγκεφαλικού αγγειακού επεισοδίου.
  • Γνωστό ιστορικό ενδοκρανιακής νόσου (νεοπλασίας, αρτηριοφλεβώδους δυσπλασίας, ανευρύσματος).
  • Μείζων χειρουργική επέμβαση ή σοβαρό τραύμα εντός των προηγούμενων 6 εβδομάδων.
  • Ιστορικό αιμορραγικής προδιάθεσης.
  • Θρομβοκυτταροπενία (< 100.000 κύτταρα/mm3).
  • Χρόνο προθρομβίνης > 1,2 φορές του μάρτυρα ή International Normalized Ratio (INR) ≥ 2,0.
  • Σοβαρή υπέρταση (συστολική αρτηριακή πίεση > 200 mm Hg ή διαστολική αρτηριακή πίεση > 110 mm Hg ενώ βρίσκονται υπό αντιυπερτασική θεραπεία).
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min), ή εξάρτηση από αιμοκάθαρση.
  • Κλινικά σημαντική ηπατική ανεπάρκεια.
  • Ταυτόχρονη ή προγραμματισμένη χορήγηση άλλου παρεντερικά χορηγούμενου αναστολέα γλυκοπρωτεΐνης (GP) IIb/IIΙa.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αιμορραγία
    προσοχή
    Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό προσεκτική παρακολούθηση για οποιαδήποτε ένδειξη αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Διακοπή Επτιφιμπατίδη και συγχορηγούμενης μη κλασματοποιημένης ηπαρίνης αν παρουσιασθεί σοβαρή αιμορραγία που δεν ελέγχεται με πίεση.
  • Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες, ηλικιωμένοι, ασθενείς με χαμηλό βάρος σώματος ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης > 30 - < 50 ml/min)
    Παρακολουθείτε στενά αυτούς τους ασθενείς όσον αφορά την αιμορραγία.
  • Συγχορήγηση με φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται με τικλοπιδίνη, clopidogrel, θρομβολυτικά, αντιπηκτικά από το στόμα, διαλύματα δεξτράνης, αδενοσίνη, σουλφινπυραζόνη, προστακυκλίνη, ΜΣΑΦ, διπυριδαμόλη.
  • Θρομβολυτική θεραπεία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους ενδείκνυται γενικά θρομβολυτική θεραπεία (π.χ. με οξύ διατοιχωματικό έμφραγμα του μυοκαρδίου)
    Δεν συνιστάται η χρήση του Επτιφιμπατίδη.
  • Ανάγκη για θρομβολυτική θεραπεία, επέμβαση αορτοστεφανιαίας παράκαμψης ή ενδαορτική αντλία
    προσοχή
    Η έγχυση του Επτιφιμπατίδη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.
  • Αρτηριακές διαδικασίες
    προσοχή
    Βεβαιωθείτε ότι παρακεντείται μόνο το πρόσθιο τοίχωμα της μηριαίας αρτηρίας. Μετά την αφαίρεση του εισαχθέντος ελύτρου πρέπει να διασφαλισθεί προσεκτικά αιμόσταση κάτω από στενή παρακολούθηση.
  • Θρομβοκυττοπενία
    προσοχή
    Εάν παρατηρηθεί είτε επιβεβαιωμένη μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων σε < 100.000/mm³, είτε οξεία σοβαρή θρομβοκυττοπενία, διακοπή κάθε φαρμακευτικής θεραπείας με γνωστή ή πιθανή θρομβοκυττοπενική δράση, συμπεριλαμβανομένης της επτιφιμπατίδης, της ηπαρίνης και της κλοπιδογρέλης.
  • Ιστορικό θρομβοκυττοπενίας ανοσολογικής αιτιολογίας από άλλους παρεντερικώς χορηγούμενους αναστολείς GP IIb/IIIa
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό θρομβοκυττοπενίας ανοσολογικής αιτιολογίας από άλλους παρεντερικώς χορηγούμενους αναστολείς GP IIb/IIIa
    Δεν συνιστάται η χορήγηση επτιφιμπατίδης.
  • Χορήγηση ηπαρίνης
    Συνιστάται η χορήγηση ηπαρίνης εκτός και αν υπάρχει κάποια αντένδειξη (όπως ιστορικό θρομβοκυτταροπενίας που συσχετίζεται με την χρήση της ηπαρίνης).
  • Χορήγηση ηπαρίνης κατά PCI
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε PCI για ασταθή στηθάγχη/έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q
    Σταματήστε τη χορήγηση της ηπαρίνης εάν ο ACT υπερβαίνει τα 300 δευτερόλεπτα και μην τη χορηγήσετε μέχρι την πτώση του ACT κάτω από τα 300 δευτερόλεπτα.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Δεν αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρής ή ελάσσονος αιμορραγίας. Δεν παρατηρήθηκε αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας σε ασθενείς με χρόνο προθρομβίνης (ΡΤ) > 14,5 δευτερόλεπτα.
  • Διπυριδαμόλη
    παρακολούθηση
    Δεν αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρής ή ελάσσονος αιμορραγίας.
  • Ιστικός ενεργοποιητής του πλασμινογόνου (tPA)
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε σταθερή ένδειξη ότι η επτιφιμπατίδη αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρής ή ελάσσονος αιμορραγίας.
  • Στρεπτοκινάση
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας. Συσχετίσθηκε με αυξημένη συχνότητα εμφάνισης αιμορραγίας και μεταγγίσεων με μεγαλύτερους ρυθμούς έγχυσης επτιφιμπατίδης.
  • Τενεκτεπλάση (μειωμένη δόση)
    προσοχή
    Σημαντικά αυξημένος κίνδυνος μείζονος ή ελάσσονος αιμορραγίας όταν χορηγείται ταυτόχρονα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αιμορραγία (μείζων και ελάσσων, περιλαμβανομένης της αιμορραγίας στο σημείο παρακέντησης της μηριαίας αρτηρίας, σχετιζόμενη με CABG, γαστρεντερικού, ουρογεννητικού, οπισθοπεριτοναϊκή, ενδοκράνια, αιματέμεση, αιματουρία, στοματική/στοματοφαρυγγική)
  • Πτώση αιμοσφαιρίνης/αιματοκρίτη
  • Μοιραία για τη ζωή αιμορραγία (εγκεφαλικές, ενδοκρανιακές, πνευμονική αιμορραγία)
Αίμα
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Οξεία σοβαρή θρομβοκυτταροπενία
Αγγειακές
  • Αιμάτωμα
  • Καταπληξία
  • Υπόταση
  • Φλεβίτιδα
Νευρικό
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
Καρδιά
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Κολπική μαρμαρυγή
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Διαταραχές στο σημείο εφαρμογής (κνίδωση)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αιμορραγία (μείζων και ελάσσων, περιλαμβανομένης της αιμορραγίας στο σημείο παρακέντησης της μηριαίας αρτηρίας, σχετιζόμενη με CABG, γαστρεντερικού, ουρογεννητικού, οπισθοπεριτοναϊκή, ενδοκράνια, αιματέμεση, αιματουρία, στοματική/στοματοφαρυγγική)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Πτώση αιμοσφαιρίνης/αιματοκρίτη
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Συχνές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Συχνές
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές στο σημείο εφαρμογής (κνίδωση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μοιραία για τη ζωή αιμορραγία (εγκεφαλικές, ενδοκρανιακές, πνευμονική αιμορραγία)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία σοβαρή θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της επτιφιμπατίδης σε έγκυες γυναίκες. Είναι ανεπαρκείς οι μελέτες σε ζώα σχετικά με τις επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό και στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
  • Γαλουχία
    Συνιστάται η διακοπή του θηλασμού
    Δεν είναι γνωστό εάν η επτιφιμπατίδη αποβάλλεται στο ανθρώπινο γάλα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιθρομβωτικός παράγοντας (αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων εξαιρουμένης της ηπαρίνης), κωδικός ATC: B01A-C16.

Μηχανισμός δράσης

Η επτιφιμπατίδη, ένα συνθετικό κυκλικό επταπεπτίδιο το οποίο περιέχει έξι αμινοξέα, περιλαμβανομένου ενός αμιδίου της κυστεΐνης και ενός μερκαπτοπροπιονυλ (δεσάμνινο κυστεΐνυλ)ικού κλάσματος, είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και ανήκει στην κατηγορία των RGD (αργινίνη-γλυκίνη-ασπαρτικό) μιμητικών. Η επτιφιμπατίδη αναστέλλει αναστρέψιμα τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων εμποδίζοντας τη δέσμευση του ινωδογόνου, του παράγοντα von Willebrand και άλλων υποκαταστατών στους υποδοχείς της γλυκοπρωτεΐνης (GP) IIb/IIIa.

Φαρμακοδυναμικές δράσεις

Η επτιφιμπατίδη αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων κατά τρόπο που εξαρτάται από τη δόση και τη συγκέντρωση όπως αποδείχθηκε από ex vivo συσσώρευση αιμοπεταλίων με τη χρήση διφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) και άλλων αγωνιστών για την επαγωγή συσσώρευσης αιμοπεταλίων. Η επίδραση της επτιφιμπατίδης παρατηρείται αμέσως μετά τη χορήγηση δόσης 180 microgram/kg σε ενδοφλέβια bolus χορήγηση. Όταν ακολουθεί συνεχής έγχυση 2,0 microgram/kg/min, το εν λόγω θεραπευτικό σχήμα προάγει μία > 80% αναστολή της επαγομένης από το ADP ex vivo συσσώρευσης αιμοπεταλίων, σε φυσιολογικές συγκεντρώσεις ασβεστίου, σε περισσότερους από το 80% των ασθενών.

Η αναστολή των αιμοπεταλίων ανεστράφη αμέσως, με επιστροφή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων στις αρχικές τιμές (> 50% συσσώρευσης αιμοπεταλίων) 4 ώρες μετά τη διακοπή της συνεχούς έγχυσης των 2,0 microgram/kg/min. Μετρήσεις της επαγομένης από το ADP ex vivo συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, σε φυσιολογικές συγκεντρώσεις ασβεστίου (αντιπηκτικό D-φαινυλαλανυλ-Lπροπυλ-L-αργινίνη χλωρομέθυλ κετόνη) σε ασθενείς που προσήλθαν με ασταθή στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q, έδειξαν εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αναστολή με IC 50 (συγκέντρωση αναστολής 50%) της τάξης περίπου των 550 ng/ml και IC 80 (συγκέντρωση αναστολής 80%) της τάξης περίπου των 1.100 ng/ml.

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την αναστολή των αιμοπεταλίων σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, (κάθαρση κρεατινίνης 30 - 50 mL/min), επιτεύχθηκε 100% αναστολή σε 24 ώρες από τη χορήγηση 2 mg/kg/min. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30mL/min), στους οποίους χορηγήθηκε 1mg/kg/min, αναστολή κατά 80% επιτεύχθηκε σε περισσότερους από 80% των ασθενών εντός 24 ωρών.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μελέτη PURSUIT

Η βασική κλινική μελέτη για την Ασταθή Στηθάγχη (UA)/ Έμφραγμα του Μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q (NQMI) ήταν η μελέτη PURSUIT. Αυτή η μελέτη ήταν μια διπλή τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε 726 κέντρα, σε 27 χώρες και σε 10.948 ασθενείς που παρουσιάστηκαν με UA ή NQMI. Οι ασθενείς μπορούσαν να περιληφθούν στην μελέτη μόνο αν είχαν καρδιακή ισχαιμία σε ηρεμία (≥ 10 λεπτά) μέσα στις προηγούμενες 24 ώρες και είχαν:

  • είτε μεταβολές του τμήματος ST: κατάσπαση του διαστήματος ST > 0,5 mm για λιγότερο από 30 λεπτά ή εμμένουσα ανάσπαση του διαστήματος ST > 0,5 mm που δεν απαιτούσε θεραπεία επαναιμάτωσης ή θεραπεία με θρομβολυτικούς παράγοντες, αναστροφή του επάρματος Τ (> 1 mm)
  • ή αυξημένη CK-MB.

Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν εικονικό φάρμακο, ή επτιφιμπατίδη 180 microgram/kg σε bolus χορήγηση ακολουθούμενη από έγχυση 2,0 microgram/kg/min (180/2,0), ή επτιφιμπατίδη 180 microgram/kg σε bolus χορήγηση ακολουθούμενη από έγχυση 1,3 microgram/kg/min (180/1,3). Η έγχυση συνεχίστηκε: μέχρι την έξοδο από το νοσοκομείο, μέχρι τον χρόνο της αορτοστεφανιαίας παράκαμψης (CABG), ή για μέχρι 72 ώρες, όποιο συνέβαινε πρώτο. Αν γινόταν PCI, η έγχυση της επτιφιμπατίδης συνεχιζόταν επί 24 ώρες μετά την διαδικασία, επιτρέποντας να φθάσει η διάρκεια της εγχύσεως μέχρι τις 96 ώρες.

Το σκέλος 180/1,3 σταμάτησε μετά μια προσωρινή ανάλυση, όπως καθοριζόταν εκ των προτέρων στο πρωτόκολλο, όταν τα δυο σκέλη δραστικής αγωγής φάνηκαν να έχουν παρόμοια συχνότητα εμφάνισης αιμορραγίας.

Οι ασθενείς αντιμετωπίστηκαν σύμφωνα με τα συνηθισμένα πρότυπα του ερευνητικού κέντρου, επομένως οι συχνότητες της αγγειογραφίας, της PCI και της CABG διέφεραν πολύ από κέντρο σε κέντρο και από χώρα σε χώρα. Από τους ασθενείς στην μελέτη PURSUIT, το 13% αντιμετωπίστηκαν με PCI κατά την διάρκεια έγχυσης της επτιφιμπατίδης, από τους οποίους το 50% δέχτηκαν ενδοστεφανιαία stents, το 87% αντιμετωπίστηκαν φαρμακευτικά (χωρίς PCI κατά την διάρκεια εγχύσεως της επτιφιμπατίδης).

Η μεγάλη πλειονότητα των ασθενών έλαβαν ακετυλοσαλικυλικό οξύ (75 - 325 mg άπαξ ημερησίως). Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη χορηγήθηκε ενδοφλεβίως ή υποδορίως κατά την κρίση του γιατρού, πιο συχνά ως μια ενδοφλέβια bolus χορήγηση των 5.000 U ακολουθούμενη από μια συνεχή έγχυση 1.000U/ώρα. O συνιστώμενος στόχος aPTT ήταν 50 - 70 δευτερόλεπτα. Eνα σύνολο 1.250 ασθενών υποβλήθηκαν σε PCI μέσα σε 72 ώρες μετά την τυχαιοποίηση, οπότε σε αυτή την περίπτωση έλαβαν ενδοφλεβίως μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη για να διατηρηθεί ένας ενεργοποιημένος χρόνος πήξεως (ACT) ίσος με 300 - 350 δευτερόλεπτα.

Το κύριο τελικό σημείο της μελέτης ήταν η εμφάνιση θανάτου από οποιαδήποτε αιτία ή νέου εμφράγματος του μυοκαρδίου (ΜΙ) (που αξιολογείται από μια τυφλή Επιτροπή Κλινικών Συμβάντων) μέσα σε 30 ημέρες από την τυχαιοποίηση.

Η συνιστώσα του εμφράγματος του Μυοκαρδίου (ΜΙ) θα μπορούσε να ορισθεί ως ασυμπτωματική με αύξηση του CK- MB ή με νέο έπαρμα Q.

Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η επτιφιμπατίδη χορηγούμενη ως 180/2,0 μείωσε σημαντικά την συχνότητα των επεισοδίων του κύριου τελικού σημείου (πίνακας 1): αυτό αντιπροσωπεύει περίπου αποφυγή 15 επεισοδίων ανά 1.000 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία.

Πίνακας 1 Συχνότητα θανάτου/ΜΙ αξιολογημένο από CEC (Πληθυσμός που “αντιμετωπίστηκε ως τυχαιοποιημένος”)

Χρόνος Εικονικό Φάρμακο Επτιφιμπατίδη Τιμή p
30 ημέρες 743/4.697 (15,8%) 667/4.680 (14,3%) 0,034a

a: Δοκιμασία Pearson χ2 της διαφοράς μεταξύ του εικονικού φαρμάκου και της επτιφιμπατίδης.

Τα αποτελέσματα του κύριου τελικού σημείου αποδόθηκαν κυρίως στην εμφάνιση του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η μείωση στη συχνότητα εμφάνισης των επεισοδίων του τελικού σημείου σε ασθενείς, που ελάμβαναν επτιφιμπατίδη εμφανίστηκε νωρίς κατά τη διάρκεια της θεραπείας (εντός των πρώτων 72-96 ωρών) και αυτή η μείωση διατηρήθηκε για 6 μήνες χωρίς κανένα σημαντικό αποτέλεσμα στη θνησιμότητα.

Οι ασθενείς που πιθανότατα θα ωφεληθούν από τη θεραπεία με επτιφιμπατίδη είναι εκείνοι σε υψηλό κίνδυνο να αναπτύξουν έμφραγμα του μυοκαρδίου εντός των πρώτων 3-4 ημερών μετά την έναρξη της οξείας στηθάγχης. Σύμφωνα με επιδημιολογικά ευρήματα, υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών επεισοδίων έχει συσχετισθεί με κάποιους δείκτες, για παράδειγμα:

  • ηλικία,
  • αυξημένη καρδιακή συχνότητα ή αρτηριακή πίεση,
  • επίμονο ή υποτροπιάζοντα ισχαιμικό καρδιακό πόνο,
  • σημαντικές μεταβολές ΗΚΓ (ιδιαίτερα μη φυσιολογική μορφή στο ST τμήμα),
  • αυξημένα καρδιακά ένζυμα ή δείκτες (π.χ. CK-MB, τροπονίνες) και
  • καρδιακή ανεπάρκεια

Η PURSUIT πραγματοποιήθηκε σε μία περίοδο που η συνήθης θεραπεία για την αντιμετώπιση των οξέων στεφανιαίων συνδρόμων ήταν διαφορετική από τη σημερινή, ως προς τη χρήση ανταγωνιστών των αιμοπεταλιακών υποδοξέων ADP (P2Y12) και τη χρήση ρουτίνας των ενδοστεφανιαίων stent.

Μελέτη ESPRIT

Η μελέτη ESPRIT (Ενισχυμένη Καταστολή του Υποδοχέα IIb/IIIa των Αιμοπεταλίων με Θεραπεία με επτιφιμπατίδη) ήταν μία διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη (n=2.064) για μη επείγουσα PCI με ενδοστεφανιαία πρόθεση.

Όλοι οι ασθενείς έλαβαν τη συνήθη φροντίδα και τυχαιοποιήθηκαν είτε σε εικονικό φάρμακο ή επτιφιμπατίδη (2 δόσεις bolus των 180 μικρογραμμαρίων/kg και συνεχής έγχυση μέχρι την έξοδο από το νοσοκομείο ή για μέγιστο διάστημα 18-24 ωρών).

Η πρώτη ένεση bolus και η έγχυση άρχισαν ταυτόχρονα, αμέσως πριν την διεξαγωγή της PCI και ακολουθήθηκαν από μία δεύτερη ένεση bolus 10 λεπτά μετά την πρώτη. Ο ρυθμός έγχυσης ήταν 2,0 μικρογραμμάρια/kg/λεπτό για τους ασθενείς με κρεατινίνη ορού ≤ 175 micromols/l ή 1,0 μικρογραμμάρια/kg/λεπτό για κρεατινίνη ορού > 175 έως 350 micromols/l.

Στη δοκιμή, στο σκέλος της επτιφιμπατίδης, ουσιαστικά όλοι οι ασθενείς έλαβαν ασπιρίνη (99,7%) και το 98,1% έλαβε μια θειενοπυριδίνη (clopidogrel σε ποσοστό 95,4% και τικλοπιδίνη σε ποσοστό 2,7%). Την ημέρα της PCI, πριν από τον καθετηριασμό, το 53,2% έλαβε μια θειενοπυριδίνη (clopidogrel σε ποσοστό 52,7%; τικλοπιδίνη σε ποσοστό 0,5%) - κυρίως ως δόση φόρτισης (συγκέντρωση 300 mg ή και παραπάνω). Το σκέλος του εικονικού φαρμάκου ήταν παρόμοιο (ασπιρίνη 99,7%, clopidogrel 95,9% και τικλοπιδίνη 2,6%).

Η δοκιμή ESPRIT χρησιμοποίησε ένα απλοποιημένο θεραπευτικό σχήμα ηπαρίνης κατά την PCI αποτελούμενο από μία αρχική bolus ένεση 60 μονάδων/kg, με ACT στόχο 200-300 δευτερόλεπτα. Το κύριο τελικό σημείο της μελέτης ήταν ο θάνατος (death-D), το ΜΙ, η επείγουσα επαναγγείωση του αγγείου στόχου (urgent target vessel revascularisation -UTVR) και η οξεία αντιθρομβωτική θεραπεία διάσωσης (rescue therapy- RT) με αναστολέα GP IIb/IIIa εντός 48 ωρών από την τυχαιοποίηση.

Το MI αναγνωρίστηκε σύμφωνα με τα CK-MB βασικά εργαστηριακά κριτήρια. Για αυτήν την διάγνωση, εντός 24 ωρών από τη διαδικασία δείκτη PCI, έπρεπε να είναι τουλάχιστον δύο τιμές CKMB ≥ 3 x το ανώτατο όριο του φυσιολογικού. Συνεπώς, δεν απαιτούνταν η επικύρωση από την CEC. Το MI μπορεί επίσης να αναφερθεί μετά από τεκμηρίωση της CEC μιας αναφοράς του ερευνητή.

Το κύριο τελικό σημείο της μελέτης [τετραπλός συνδυασμός από θάνατο, ΜΙ, επείγουσα επαναγγείωση του αγγείου στόχου (UTVR) και η θρομβολυτική bail-out [thrombolytic bail-out (TBO) εντός 48 ωρών] έδειξε σε ποσοστό 37% σχετική και σε ποσοστό 3,9% απόλυτη μείωση στην ομάδα της επτιφιμπατίδης (6,6% περιστατικά έναντι 10,5% p = 0,0015). Τα αποτελέσματα του κύριου τελικού σημείου αποδόθηκαν κυρίως στην μείωση της εμφάνισης ενζυματικών ΜΙ, που ορίστηκαν ως η εμφάνιση πρώιμης αύξησης των καρδιακών ενζύμων μετά την PCI (80 στα 92 εμφράγματα μυοκαρδίου στην ομάδα εικονικού φαρμάκου έναντι 47 στα 56 εμφράγματα μυοκαρδίου στην ομάδα της επτιφιμπατίδης). Η κλινική σημασία τέτοιων ενζυματικών εμφραγμάτων μυοκαρδίου είναι ακόμα αμφιλεγόμενη.

Παρόμοια αποτελέσματα ελήφθησαν στα 2 δευτερεύοντα τελικά σημεία των συμβαμάτων που αξιολογήθηκαν σε 30 ημέρες: την τριπλή σύνθεση θανάτου, ΜΙ και UTVR και του πιο ισχυρού συνδυασμού του θανάτου και του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η μείωση στην συχνότητα συμβαμάτων του τελικού σημείου σε ασθενείς που ελάμβαναν επτιφιμπατίδη εμφανίστηκε νωρίς κατά την διάρκεια της θεραπείας. Δεν υπήρξε περαιτέρω αύξηση στο όφελος, σε διάστημα μέχρι και 1 χρόνου.

Παράταση του χρόνου ροής

Η χορήγηση της επτιφιμπατίδης με ενδοφλέβια bolus χορήγηση και έγχυση προκαλεί μέχρι και πενταπλάσια αύξηση του χρόνου αιμορραγίας. Αυτή η αύξηση είναι αμέσως αναστρέψιμη με την διακοπή της έγχυσης με τους χρόνους αιμορραγίας να επανέρχονται στα αρχικά σε περίπου 6 (2-8) ώρες. Όταν χορηγείται σε μονοθεραπεία, η επτιφιμπατίδη δεν έχει καμιά μετρήσιμη δράση στον χρόνο προθρομβίνης (PT) ή στον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).

Μελέτη EARLY-ACS

Η EARLY ACS (Early Glycoprotein IIb/IIIa Inhibition in Non-ST-segment Elevation Acute Coronary Syndrome) ήταν μία μελέτη πρώϊμης τακτικής χορήγησης επτιφιμπατίδης έναντι εικονικού φαρμάκου (με καθυστερημένη κατ’ επίκληση χρήση της επτιφιμπατίδης στο αιμοδυναμικό εργαστήριο) σε συνδυασμό με αντιθρομβωτικές θεραπείες (ASA, UFH, bivalirudin, fondaparinux ή ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους), σε άτομα υψηλού κινδύνου NSTE ACS. Οι ασθενείς επρόκειτο να ακολουθήσουν επεμβατική στρατηγική για περαιτέρω αντιμετώπιση μετά τη λήψη του φαρμάκου της μελέτης για 12 έως 96 ώρες. Οι ασθενείς μπορούσαν να αντιμετωπισθούν συντηρητικά, να υποβληθούν σε επέμβαση αορτοστεφανιαίας παράκαμψης (CABG), ή να υποβληθούν σε διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση (PCI). Σε αντίθεση με την εγκεκριμένη δοσολογία στην ΕΕ, στη δοκιμή χρησιμοποιήθηκε διπλή δόση εφόδου του υπό μελέτη φαρμάκου (με χρονική διαφορά 10 λεπτών) πριν από την έγχυση.

Η πρώϊμη τακτική χρήση επτιφιμπατίδης σε αυτό τον υψηλού κινδύνου NSTE-ACS αντιμετωπιζόμενο βέλτιστα πληθυσμό που υπεβλήθη σε επεμβατική στρατηγική δεν οδήγησε σε στατιστικά σημαντική μείωση στο σύνθετο πρωτεύον τελικό σημείο θνησιμότητας, MI, RI-UR και TBO εντός 96 ωρών συγκριτικά με το σχήμα καθυστερημένης κατ’ επίκληση χορήγησης επτιφιμπατίδης (9,3% σε ασθενείς που έλαβαν πρώιμα επτιφιμπατίδη vs. 10,0% σε ασθενείς που έλαβαν κατ’ επίκληση επτιφιμπατίδη, odds ratio=0,920; 95% CI=0,802-1,055; p=0,234). Η σοβαρή απειλητική για τη ζωή αιμορραγία κατά GUSTO δεν ήταν συχνή και ήταν συγκρίσιμη και στις δύο θεραπευτικές ομάδες (0,8%). Η μέτρια ή σοβαρή απειλητική για τη ζωή αιμορραγία κατά GUSTO, εμφανίσθηκε σημαντικά συχνότερα με την πρώϊμη τακτική χορήγηση επτιφιμπατίδης (7,4% vs. 5,0% στην ομάδα της καθυστερημένης κατ’ επίκλησης χρήσης επτιφιμπατίδης, p <0,001). Παρόμοιες διαφορές σημειώθηκαν για τις μείζονες αιμορραγίες κατά TIMI (118 [2,5%] στην πρώϊμη τακτική χρήση vs. 83 [1,8%] στην καθυστερημένη κατ’ επίκληση χρήση; p=0,016).

Στην υποομάδα των ασθενών που αντιμετωπίσθηκαν συντηρητικά ή κατά τη διάρκεια των περιόδων συντηρητικής αντιμετώπισης πριν από PCI ή CABG, δεν δείχθηκε στατιστικά σημαντικό όφελος από την στρατηγική της πρώϊμης τακτική χορήγησης επτιφιμπατίδης.

Μία post hoc ανάλυση της κλινικής δοκιμής EARLY ACS, δεν κατέληξε σε οριστικά συμπεράσματα ως προς τη σχέση οφέλους-κινδύνου με τη μείωση της δόσης σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Η συχνότητα επεισοδίων του πρωτεύοντος τελικού σημείου ήταν 11,9% σε ασθενείς που έλαβαν μειωμένη δόση (1 microgram/kg/min) έναντι 11,2% σε ασθενείς που έλαβαν την κανονική δόση (2 microgram/kg/min), όταν η επτιφιμπατίδη χορηγήθηκε πρώιμα ως θεραπεία ρουτίνας (p=0,81). Με την καθυστερημένη κατ’ επίκληση χορήγηση επτιφιμπατίδης, η συχνότητα των επεισοδίων ήταν 10% έναντι 11,5% σε ασθενείς που έλαβαν μειωμένη και κανονική δόση, αντίστοιχα (p=0,61). Μείζων αιμορραγία κατά TIMI εμφανίσθηκε στο 2,7% των ασθενών που έλαβαν μειωμένη δόση (1 microgram/kg/min) έναντι 4,2% των ασθενών που έλαβαν κανονική δόση (2 microgram/kg/min), όταν η επτιφιμπατίδη χορηγήθηκε πρώιμα ως θεραπεία ρουτίνας (p=0,36). Με την καθυστερημένη κατ’ επίκληση χορήγηση της επτιφιμπατίδης, τα μείζονα επεισόδια TIMI ήταν 1,4% έναντι 2,0% σε ασθενείς που έλαβαν μειωμένη και κανονική δόση, αντίστοιχα (p=0,54). Δεν παρατηρήθηκαν αξιοσημείωτες διαφορές με τα ποσοστά σοβαρής αιμορραγίας κατά GUSTO.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της επτιφιμπατίδης είναι γραμμική και ανάλογη της δόσης όσoν αφoρά δόσεις bolus κυμαινόμενες από 90 έως 250 microgram/kg και ρυθμούς έγχυσης από 0,5 έως 3,0 microgram/kg/min. Για έγχυση 2,0 microgram/kg/min οι μέσες συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης της επτιφιμπατίδης κυμαίνονται από 1,5 έως 2,2 microgram/ml σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Αυτές οι συγκεντρώσεις πλάσματος επιτυγχάνονται ταχέως όταν πριν την έγχυση χορηγείται ένεση 180 microgram/kg σε bolus χορήγηση. Η έκταση της δέσμευσης της επτιφιμπατίδης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στον άνθρωπο είναι περίπου 25%. Στον ίδιο πληθυσμό, η ημιζωή απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 2,5 ώρες, η απομάκρυνση από το πλάσμα είναι 55 έως 80 ml/kg/hr και ο όγκος κατανομής είναι περίπου 185 έως 260 ml/kg.

Σε υγιή άτομα, η απομάκρυνση μέσω των νεφρών αναλογούσε περίπου στο 50% της ολικής απομάκρυνσης από τον οργανισμό. Περίπου το 50% της ποσότητας που απομακρύνεται απεκκρίνεται αμετάβλητη. Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 50 ml/min) η κάθαρση της επτιφιμπατιδης μειώνεται κατά περίπου 50% και τα επίπεδα στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση περίπου διπλασιάζονται.

Δεν έχουν διεξαχθεί τυπικές μελέτες φαρμακοκινητικής όσον αφορά τις αλληλεπιδράσεις. Όμως σε μία μελέτη φαρμακοκινητικής πληθυσμού δεν υπήρξε καμία ένδειξη φαρμακοκινητικής από την αλληλεπίδραση μεταξύ της επτιφιμπατίδης και των παρακάτω συγχορηγούμενων φαρμακευτικών προϊόντων: αμλοδιπίνη, ατενολόλη, ατροπίνη, καπτοπρίλη, κεφαζολίνη, διαζεπάμη, διγοξίνη, διλτιαζέμη, διφαινυδραμίνη, εναλαπρίλη, φαιντανύλη, φουροσεμίδη, ηπαρίνη, λιδοκαΐνη, λισινοπρίλη, μεταπρολόλη, μιδαζολάμη, μορφίνη, νιτρώδη, νιφεδιπίνη και βαρφαρίνη.

Μηχανισμός δράσης
Η επτιφαβιτάιδ εμποδίζει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων μέσω της αναστρέψιμης δέσμευσης στον υποδοχέα γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa των ανθρώπινων αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας έτσι τη δέσμευση ινωδογόνου, του παραγόντα Von Willebrand και άλλων συγκολλητικών λιγαντών. Η…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιθρομβωτικός παράγοντας (αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων εξαιρουμένης της ηπαρίνης), κωδικός ATC: B01A-C16. ### Μηχανισμός δράσης Η επτιφιμπατίδη, ένα συνθετικό κυκλικό επταπεπτίδιο το οποίο περιέχει έξι…

Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της επτιφιμπατίδης είναι γραμμική και ανάλογη της δόσης όσoν αφoρά δόσεις bolus κυμαινόμενες από 90 έως 250 microgram/kg και ρυθμούς έγχυσης από 0,5 έως 3,0 microgram/kg/min. Για έγχυση 2,0 microgram/kg/min οι μέσες συγκεντρώσεις σταθερής…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Δεν έχουν ανιχνευθεί σημαντικοί μεταβολίτες στο πλάσμα ανθρώπων. Η αποαμιδωμένη επτιφιμπατίδη και άλλοι, πιο πολικοί μεταβολίτες έχουν ανιχνευθεί στα ούρα. Η 14C-επτιφιμπατίδη μεταβολίστηκε εκτενώς σε αποαμιδωμένη επτιφιμπατίδη…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση 55 mL/kg/h [ασθενείς με στεφανιαία νόσο] /ΓΑΛΑ/ Δεν είναι γνωστό εάν η επτιφιμπατίδη κατανέμεται στο γάλα σε ανθρώπους. Η επτιφιμπατίδη συνδέεται περίπου κατά 25% με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως (9-16%) με αλβουμίνη….

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Αιμοπετάλια · πριν τη θεραπεία, εντός 6 ωρών από τη χορήγηση, τουλάχιστον μία φορά ημερησίως κατά τη διάρκεια της θεραπείας, και άμεσα εάν εμφανισθούν κλινικά σημεία μη αναμενόμενης αιμορραγικής τάσης
    Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
  • Χρόνος προθρομβίνης (PT) · Πριν την έγχυση
    Πριν τη θεραπεία
  • Χρόνος μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT) · Πριν την έγχυση
    Πριν τη θεραπεία
  • Κρεατινίνη ορού · Πριν την έγχυση
    Πριν τη θεραπεία
  • Αιμοσφαιρίνη (Hb) · Πριν την έγχυση
    Πριν τη θεραπεία
  • Αιματοκρίτης (Hct) · Πριν την έγχυση
    Πριν τη θεραπεία
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αιματοκρίτης (Hct) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος μέσα σε 6 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας και μετά ταύτα τουλάχιστον μία φορά την ημέρα κατά τη θεραπεία (ή περισσότερο συχνά εάν υπάρξει ένδειξη αξιοσημείωτης μείωσης) —
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος — Αριθμός αιμοπεταλίων < 100.000/mm³
Αιμοσφαιρίνη (Hb) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος μέσα σε 6 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας και μετά ταύτα τουλάχιστον μία φορά την ημέρα κατά τη θεραπεία (ή περισσότερο συχνά εάν υπάρξει ένδειξη αξιοσημείωτης μείωσης) —
Αριθμός αιμοπεταλίων bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος μέσα σε 6 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας και μετά ταύτα τουλάχιστον μία φορά την ημέρα κατά τη θεραπεία (ή περισσότερο συχνά εάν υπάρξει ένδειξη αξιοσημείωτης μείωσης) —
Ενεργοποιημένος χρόνος πήξης (ACT) water_dropΠηκτικότητα αίματος — Πριν την αφαίρεση αρτηριακών ελύτρων (ACT < 180 δευτερόλεπτα)
Χρόνος ενεργοποιημένης πήξης (ACT) water_dropΠηκτικότητα αίματος — Διενέργεια PCI για ασταθή στηθάγχη/έμφραγμα μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q
— Ασθενείς που υποβάλλονται σε PCI
Χρόνος μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT) water_dropΠηκτικότητα αίματος — Χορήγηση ηπαρίνης σε ασταθή στηθάγχη/έμφραγμα μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Συνθετικό κυκλικό εξάπεπτίδιο που συνδέεται με τον υποδοχέα των αιμοπεταλίων, γλυκοπρωτεΐνη IIb/IIIa, και αναστέλλει τη συγκόλληση αιμοπεταλίων.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία εμφράγματος του μυοκαρδίου και οξείας στεφανιαίας νόσου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η επτιφαβιτάιδ είναι αντιπηκτικό φάρμακο που εμποδίζει επιλεκτικά τον υποδοχέα γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa των αιμοπεταλίων. Η επτιφαβιτάιδ είναι κυκλικό επταπεπτίδιο που προέρχεται από πρωτεΐνη που βρίσκεται στο δηλητήριο του νοτιοανατολικού pygmy rattlesnake (Sistrurus miliarus barbouri). Ανήκει στην κατηγορία των μιμητών της αργινίνης-γλυίνης-ασπαρτικού οξέος και δέεται αναστρέψιμα στα αιμοπετάλια.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η επτιφαβιτάιδ εμποδίζει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων μέσω της αναστρέψιμης δέσμευσης στον υποδοχέα γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa των ανθρώπινων αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας έτσι τη δέσμευση ινωδογόνου, του παραγόντα Von Willebrand και άλλων συγκολλητικών λιγαντών. Η αναστολή της συγκόλλησης αιμοπεταλίων εμφανίζεται εξαρτώμενη από τη δόση και τη συγκέντρωση.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 2,5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Περίπου 25%
DrugBank

Clearance

expand_more
55 mL/kg/h [ασθενείς με νόσο στεφανιαίας αρτηρίας]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Η επτιφαβιτάιδ δεν ήταν θανατηφόρα σε αρουραίους, κουνέλια ή μαϊμούδες όταν χορηγήθηκε με συνεχόμενη ενδοφλέβια έγχυση για 90 λεπτά σε συνολική δόση 45 mg/kg (περίπου 2 έως 5 φορές την προτεινόμενη μέγιστη ημερήσια δόση ανά επιφάνεια σώματος).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

Περίπου 2,5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περίπου 25%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 14 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
448812
Μοριακός τύπος
C35H49N11O9S2
Μοριακό βάρος
832.0
IUPAC
2-[(3S,6S,12S,20R,23S)-20-carbamoyl-12-[4-(diaminomethylideneamino)butyl]-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,22-hexaoxo-17,18-dithia-1,4,7,10,13,21-hexazabicyclo[21.3.0]hexacosan-6-yl]acetic acid
InChIKey
CZKPOZZJODAYPZ-LROMGURASA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα ή παράγοντες που αντιδρούν ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά από την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγlandi-θρομβοξάνης.