Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01AX14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESKETAMINE

Εσκεταμίνη

**Γενικές επιδράσεις** Η εσκεταμίνη θεωρείται παράγοντας που καταστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη και λήθαργο, μεταξύ άλλων συμπτωμάτων. Αυτό το φάρμακο έχει αποσυνδετικές και αντικαταθλιπτικές ιδιότητες. Οξέως, η εσκεταμίνη μπορεί να …

Chemical structure of ESKETAMINE

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Γενικές επιδράσεις Η εσκεταμίνη θεωρείται παράγοντας που καταστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη και λήθαργο, μεταξύ άλλων συμπτωμάτων. Αυτό το φάρμακο έχει αποσυνδετικές και αντικαταθλιπτικές ιδιότητες. Οξέως, η εσκεταμίνη μπορεί να επηρεάσει την προσοχή, την κρίση, τη σκέψη, την ταχύτητα αντίδρασης και τις κινητικές δεξιότητες. Δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες πραγματοποιήθηκαν για την αξιολόγηση των επιδράσεων της κεταμίνης στην ικανότητα οδήγησης. Οι επιδράσεις της εσκεταμίνης 84 mg ήταν συγκρίσιμες με το εικονικό φάρμακο 6 ώρες και 18 ώρες μετά τη λήψη. Επιδράσεις στην καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία Η επίδραση της εσκεταμίνης (ρινικό σπρέι 84 mg και ενδοφλέβια έγχυση 0,8 mg/kg για 40 λεπτά) στο διάστημα QTc μελετήθηκε σε τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και θετικό μάρτυρα (μοξιφλοξασίνη 400 mg), 4 περιόδων, μελέτη διασταύρωσης σε 60 υγιείς εθελοντές. Σημαντική αύξηση του καρδιακού ρυθμού (μεγαλύτερη από 10 bpm) παρατηρήθηκε σε άτομα που έλαβαν ρινική και ενδοφλέβια εσκεταμίνη. Τα αθροιστικά στοιχεία τόσο από μη κλινικά όσο και από κλινικά δεδομένα υποδηλώνουν έλλειψη κλινικά σχετικής παράτασης του QTc στη συνήθη θεραπευτική δόση της εσκεταμίνης. Επιδράσεις στην αρτηριακή πίεση Η εσκεταμίνη προκαλεί αυξήσεις στη συστολική ή/και διαστολική αρτηριακή πίεση σε όλες τις θεραπευτικές δόσεις. Η μέγιστη αύξηση της αρτηριακής πίεσης μετά τη χορήγηση εσκεταμίνης συμβαίνει περίπου 40 λεπτά μετά τη χορήγηση και διαρκεί περίπου 4 ώρες. Γνωστικές επιδράσεις Σε μελέτη υγιών εθελοντών, μία δόση αυτού του παράγοντα προκάλεσε πτώση της γνωστικής επίδοσης 40 λεπτά μετά τη χορήγηση. Σε σύγκριση με άτομα που έλαβαν εικονικό φάρμακο, οι εσκεταμίνη-θεραπευόμενοι συμμετέχοντες χρειάστηκαν υψηλότερο επίπεδο προσπάθειας για να ολοκληρώσουν τις ανατεθειμένες γνωστικές δοκιμασίες 40 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η γνωστική επίδοση και η νοητική προσπάθεια βρέθηκαν να είναι παρόμοιες μεταξύ εσκεταμίνης και εικονικού φαρμάκου 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Αναφορές για μακροχρόνια γνωστική έκπτωση ή εξασθένηση έχουν γίνει μετά από επαναλαμβανόμενη κακή χρήση ή κατάχρηση κεταμίνης. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες του ρινικού σπρέι εσκεταμίνης στη γνωστική λειτουργία σε μια ετήσια μελέτη ασφάλειας ανοιχτής επισήμανσης. Οι μακροχρόνιες γνωστικές επιδράσεις της εσκεταμίνης δεν έχουν μελετηθεί για περίοδο μεγαλύτερη του 1 έτους, επομένως, ο κίνδυνος γνωστικής έκπτωσης με μακροχρόνια χρήση δεν έχει ακόμη επιβεβαιωθεί.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η εσκεταμίνη, το S-ενάντιομερές της ρακεμικής κεταμίνης, είναι ένας μη-επιλεκτικός, μη-ανταγωνιστικός ανταγωνιστής του υποδοχέα N-μεθυλ-D-ασπαρτικού οξέος (NMDA), ενός ιονισμένου υποδοχέα γλουταμινικού. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η εσκεταμίνη δρα ως αντικαταθλιπτικό είναι άγνωστος. Ο κύριος κυκλοφορών μεταβολίτης της εσκεταμίνης (νορεσκεταμίνη) εμφανίζει δραστηριότητα στον ίδιο υποδοχέα με ασθενέστερη συγγένεια.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Λόγω του γεγονότος ότι αυτό το φάρμακο χορηγείται μέσω ρινικού σπρέι, η απορρόφηση είναι ταχεία. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 48% μετά τη χορήγηση ρινικού σπρέι εσκεταμίνης. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης εσκεταμίνης είναι 20 έως 40 λεπτά μετά το τελευταίο ρινικό σπρέι εσκεταμίνης. Η δια-ατομική μεταβλητότητα της εσκεταμίνης κυμαίνεται από 27% έως 66% για την Cmax (μέγιστη συγκέντρωση) και 18% έως 45% για την AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη). Η ενδο-ατομική μεταβλητότητα της εσκεταμίνης είναι περίπου 15% για την Cmax και 10% για την AUC.

Λιγότερο από 1% μιας δόσης ρινικής εσκεταμίνης ανιχνεύεται ως αμετάβλητο φάρμακο, που απεκκρίνεται στα ούρα. Μετά από ενδοφλέβια (IV) ή από του στόματος (PO) χορήγηση, οι μεταβολίτες που προέρχονται από την εσκεταμίνη ανακτήθηκαν κυρίως στα ούρα (≥ 78% μιας ραδιοσημασμένης δόσης), και ένα μικρότερο ποσοστό ανιχνεύτηκε στα κόπρανα (≤ 2% μιας ραδιοσημασμένης δόσης).

Ο μέσος όρος του όγκου κατανομής σε σταθερή κατάσταση της εσκεταμίνης που χορηγείται με ενδοφλέβια οδό είναι 709 L.

Ο μέσος όρος της κάθαρσης της εσκεταμίνης είναι περίπου 89 L/ώρα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η απέκκριση του κύριου μεταβολίτη της εσκεταμίνης, της νορεσκεταμίνης, από το πλάσμα είναι πιο αργή από αυτή της εσκεταμίνης. Η μείωση των πλασματικών συγκεντρώσεων της νορεσκεταμίνης συμβαίνει με διφασικό τρόπο, με ταχύτερη μείωση τις πρώτες 4 ώρες μετά τη χορήγηση, και μέσο τερματικό t1/2 περίπου 8 ωρών.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η πρωτεϊνική δέσμευση της εσκεταμίνης είναι περίπου 43% έως 45%.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η εσκεταμίνη μεταβολίζεται κυρίως στον μεταβολίτη νορεσκεταμίνη από ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP), CYP2B6 και CYP3A4, και σε μικρότερο βαθμό, CYP2C9 και CYP2C19. Η νορεσκεταμίνη μεταβολίζεται μέσω κυτοχρωμικών εξαρτώμενων μεταβολικών οδών ακολουθούμενων από γλυκουρονιδίωση των μεταβολιτών.

Ηπατικό. Χρόνος ημίσειας ζωής: 2,5-3 ώρες.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η μέση τερματική τιμή ημίσειας ζωής (t1/2) κυμαίνεται από 7 έως 12 ώρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
Ψυχοδιεγερτικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία διαταραχών διάθεσης και σχετικών καταστάσεων. Αρκετοί ΜΟΝΟΑΜΙΝΙΚΟΙ ΟΞΕΙΔΑΣΗΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων της κατεχολαμίνης. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμίνης του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-12 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

43-45%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
182137
Μοριακός τύπος
C13H16ClNO
Μοριακό βάρος
237.72
IUPAC
(2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one
InChIKey
YQEZLKZALYSWHR-ZDUSSCGKSA-N
Κατάταξη MeSH
Ψυχοδιεγερτικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία διαταραχών διάθεσης και σχετικών καταστάσεων. Αρκετοί ΜΟΝΟΑΜΙΝΙΚΟΙ ΟΞΕΙΔΑΣΗΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων της κατεχολαμίνης. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμίνης του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.

Σχετικά Εργαλεία