ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06BA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METHYLPHENIDATE

Μεθυλφαινιδάτη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Κεντρικώς δρώντα συμπαθομιμητικά: Κωδικός ATC: N06BA04 ### Μηχανισμός δράσης Η υδροχλωρική μεθυλφαινιδάτη είναι ένας ήπιος διεγέρτης του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).

Εμπορικά Ονόματα

CONCERTA

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Παιδιά

Δόση18 mg

Μέγ. δόση54 mg

Η συνιστώμενη δόση έναρξης για παιδιά που δεν λαμβάνουν επί του παρόντος μεθυλφαινιδάτη, ή για παιδιά που λαμβάνουν άλλα διεγερτικά εκτός από μεθυλφαινιδάτη. Η δοσολογία μπορεί να προσαρμόζεται με αυξήσεις κατά 18 mg ανά εβδομαδιαία περίπου διαστήματα. Η θεραπεία συνήθως διακόπτεται κατά τη διάρκεια ή μετά την εφηβεία. Συνιστάται η διακοπή τουλάχιστον μία φορά το χρόνο.
Ενήλικες

Δόση18 mg

Μέγ. δόση72 mg

Η συνιστώμενη δόση έναρξης για ενήλικες που δεν λαμβάνουν επί του παρόντος μεθυλφαινιδάτη, ή για ενήλικες που λαμβάνουν άλλα διεγερτικά εκτός από μεθυλφαινιδάτη. Η δοσολογία μπορεί να προσαρμόζεται με αυξήσεις κατά 18 mg ανά εβδομαδιαία περίπου διαστήματα.
Ηλικιωμένοι

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται. Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτή την ηλικιακή ομάδα (άνω των 65 ετών).
Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχει μελετηθεί.
Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχει μελετηθεί.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται. Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτή την ηλικιακή ομάδα.
Ασθενείς που χρησιμοποιούν ήδη Μεθυλφαινιδάτη

Μετατροπή δόσης από άλλα σχήματα υδροχλωρικής μεθυλφαινιδάτης βάσει Πίνακα 1.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη μεθυλφαινιδάτη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Γλαύκωμα
Φαιοχρωμοκύττωμα
Θεραπεία με μη εκλεκτικούς, μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ) ή εντός ελάχιστου διαστήματος 14 ημερών από τη διακοπή αυτών των φαρμάκων

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Υπερθυρεοειδισμός ή Θυρεοτοξίκωση
Διάγνωση ή ιστορικό σοβαρής κατάθλιψης, νευρογενούς ανορεξίας/ανορεξικών διαταραχών, αυτοκτονικών τάσεων, ψυχωσικών συμπτωμάτων, σοβαρών διαταραχών διάθεσης, μανίας, σχιζοφρένειας, ψυχοπαθητικής/μεταιχμιακής διαταραχής προσωπικότητας
Διάγνωση ή ιστορικό σοβαρής και επεισοδιακής (Τύπου Ι) Διπολικής (συναισθηματικής) Διαταραχής (η οποία δεν είναι καλά ελεγχόμενη)
Προϋπάρχουσες καρδιαγγειακές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων σοβαρής υπέρτασης, καρδιακής ανεπάρκειας, αρτηριακής αποφρακτικής νόσου, στηθάγχης, αιμοδυναμικά σημαντικής συγγενούς καρδιοπάθειας, μυοκαρδιοπάθειες, έμφραγμα του μυοκαρδίου, δυνητικά απειλητικές για τη ζωή αρρυθμίες και διαταραχές των διαύλων (διαταραχές που προκαλούνται από τη δυσλειτουργία των διαύλων ιόντων)
Προϋπάρχουσες αγγειακές εγκεφαλικές διαταραχές, ανεύρυσμα εγκεφάλου, αγγειακές ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένων αγγειίτιδας ή αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μακροχρόνια χρήση

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι

Συνήθως διακόπτεται κατά τη διάρκεια ή μετά την εφηβεία. Περιοδική επαναξιολόγηση της μακροπρόθεσμης χρησιμότητας με δοκιμαστικά διαστήματα διακοπής. Συνιστάται διακοπή τουλάχιστον μία φορά το χρόνο (για παιδιά, κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια σχολικών διακοπών).
Χρήση σε ηλικιωμένους

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
Χρήση σε παιδιά κάτω των 6 ετών

ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 6 ετών

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
Καρδιαγγειακή κατάσταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς για τους οποίους εξετάζεται θεραπεία με διεγερτικά

Λεπτομερές ιστορικό (συμπεριλαμβανομένου οικογενειακού ιστορικού αιφνίδιου καρδιακού ή ανεξήγητου θανάτου ή κακοήθους αρρυθμίας) και σωματική εξέταση. Περαιτέρω καρδιακή αξιολόγηση από ειδικό ιατρό εάν τα αρχικά ευρήματα υποδηλώνουν ιστορικό ή ασθένεια.
Συμπτώματα καρδιοπάθειας

ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθυλφαινιδάτη

Άμεση καρδιακή αξιολόγηση από ειδικό ιατρό εάν εμφανιστούν συμπτώματα όπως αίσθημα παλμών, θωρακικό άλγος προσπάθειας, ανεξήγητη συγκοπή, δύσπνοια.
Διακοπή λόγω καρδιαγγειακών συμβαμάτων

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία

Διακοπή εάν επαναλαμβανόμενες μετρήσεις ταχυκαρδίας, αρρυθμίας ή αυξημένης συστολικής αρτηριακής πίεσης (>95ο εκατοστημόριο). Εξέταση παραπομπής σε καρδιολόγο.
Προϋπάρχουσες καρδιαγγειακές διαταραχές

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Αντενδείκνυται εκτός εάν έχουν ληφθεί συμβουλές από ειδικό καρδιολόγο (βλ. Αντενδείξεις).
Αιφνίδιος θάνατος, δομικές καρδιακές ανωμαλίες

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστές δομικές καρδιακές ανωμαλίες, μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρές ανωμαλίες καρδιακού ρυθμού, ή άλλα σοβαρά καρδιακά προβλήματα

Δεν συνιστώνται διεγερτικά.
Αιφνίδιος θάνατος, δομικές καρδιακές ανωμαλίες

ΠληθυσμόςΕνήλικες με σοβαρές δομικές καρδιακές ανωμαλίες, μυοκαρδιοπάθεια, σοβερές ανωμαλίες καρδιακού ρυθμού, στεφανιαία νόσο, ή άλλα σοβαρά καρδιακά προβλήματα

Δεν θα πρέπει γενικά να λαμβάνουν θεραπεία με διεγερτικά φάρμακα.
Λανθασμένη χρήση διεγερτικών

Μπορεί να σχετίζεται με αιφνίδιο θάνατο και άλλα σοβαρά καρδιαγγειακά ανεπιθύμητα συμβάματα.
Διαταραχές των εγκεφαλικών αγγείων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπλέον παράγοντες κινδύνου (ιστορικό καρδιαγγειακής νόσου, ταυτόχρονες φαρμακευτικές αγωγές που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση)

Θα πρέπει να εκτιμώνται σε κάθε επίσκεψη για νευρολογικά σημεία και συμπτώματα μετά την έναρξη θεραπείας.
Εγκεφαλική αγγειίτιδα

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν νέα νευρολογικά συμπτώματα (έντονη κεφαλαλγία, μούδιασμα, αδυναμία, παράλυση, διαταραχή συντονισμού, όρασης, ομιλίας, γλώσσας ή μνήμης) που συνάδουν με εγκεφαλική ισχαιμία

Εξέταση διάγνωσης εγκεφαλικής αγγειίτιδας. Άμεση απόσυρση μεθυλφαινιδάτης και πρώιμη θεραπεία.
Ημιπληγική εγκεφαλική παράλυση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ημιπληγική εγκεφαλική παράλυση

Η θεραπεία με μεθυλφαινιδάτη δεν αντενδείκνυται.
Ψυχιατρικές διαταραχές

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πριν την έναρξη θεραπείας, εξέταση για τυχόν ύπαρξη ψυχιατρικών διαταραχών και λήψη οικογενειακού ιστορικού. Στην περίπτωση εμφάνισης ψυχιατρικών συμπτωμάτων ή έξαρσης προϋπάρχουσας ψυχιατρικής διαταραχής, δεν χορηγείται εκτός εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
Έξαρση προϋπαρχόντων ψυχωσικών ή μανιακών συμπτωμάτων

ΠληθυσμόςΨυχωτικοί ασθενείς

Η χορήγηση μεθυλφαινιδάτης μπορεί να επιτείνει τα συμπτώματα διαταραχής της συμπεριφοράς και της σκέψης.
Εμφάνιση νέων ψυχωσικών ή μανιακών συμπτωμάτων

ΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς προηγούμενο ιστορικό ψυχωσικής ασθένειας ή μανίας

Εάν εμφανιστούν (οπτικές/απτικές/ακουστικές ψευδαισθήσεις, παραισθήσεις, μανία), εξέταση αιτιακού ρόλου της μεθυλφαινιδάτης. Μπορεί να είναι κατάλληλη η διακοπή της θεραπείας.
Επιθετική ή εχθρική συμπεριφορά

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Αξιολόγηση ανάγκης για προσαρμογή του θεραπευτικού σχήματος. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας.
Αυτοκτονικές τάσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς με εμφανή αυτοκτονικό ιδεασμό ή συμπεριφορά

Άμεση αξιολόγηση από τον ιατρό τους. Εξέταση έξαρσης υποκείμενης ψυχιατρικής κατάστασης και αιτιακού ρόλου μεθυλφαινιδάτης. Θεραπεία υποκείμενης κατάστασης. Εξέταση πιθανής διακοπής της μεθυλφαινιδάτης.
Τικ

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Εκτίμηση οικογενειακού ιστορικού και κλινική αξιολόγηση για τικ ή σύνδρομο Tourette πριν τη χρήση μεθυλφαινιδάτης.
Άγχος, διέγερση ή ένταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Κλινική αξιολόγηση για άγχος, διέγερση ή ένταση θα πρέπει να προηγείται της χρήσης μεθυλφαινιδάτης.
Μορφές διπολικής διαταραχής

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συννοσηρότητα διπολικής διαταραχής (συμπεριλαμβανομένης μη υποβληθείσης σε θεραπεία Τύπου Ι Διπολικής Διαταραχής)

Ιδιαίτερη προσοχή λόγω πιθανής όξυνσης μικτού/μανιακού επεισοδίου. Πριν την έναρξη θεραπείας, επαρκής έλεγχος για κίνδυνο διπολικής διαταραχής (περιλαμβάνει λεπτομερές ψυχιατρικό ιστορικό, οικογενειακό ιστορικό αυτοκτονίας, διπολικής διαταραχής και κατάθλιψης).
Ανάπτυξη

ΠληθυσμόςΠαιδιά που δεν αναπτύσσονται ή δεν προσλαμβάνουν ύψος ή σωματικό βάρος όπως αναμένεται

Μπορεί να χρειαστεί να διακόψουν τη θεραπεία τους.
Σπασμοί

ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία

Χρήση με προσοχή.
Σπασμοί

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Εάν η συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται ή εάν εμφανίζονται νέες επιληπτικές κρίσεις, η μεθυλφαινιδάτη θα πρέπει να διακόπτεται.
Πριαπισμός

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εκδηλώνουν παθολογικά παρατεταμένες ή συχνές και επώδυνες στύσεις

Θα πρέπει να αναζητούν άμεση ιατρική φροντίδα.
Σύνδρομο σεροτονίνης

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μεθυλφαινιδάτη με σεροτονεργικά φαρμακευτικά προϊόντα

Σημαντική άμεση αναγνώριση συμπτωμάτων. Η μεθυλφαινιδάτη πρέπει να διακόπτεται το ταχύτερο δυνατό εάν υπάρχει υποψία συνδρόμου σεροτονίνης.
Κατάχρηση, λανθασμένη χρήση και εκτροπή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή εξάρτηση από ναρκωτικά ή αλκοόλ

Χρήση με προσοχή λόγω ενδεχόμενης κατάχρησης, λανθασμένης χρήσης ή εκτροπής.
Κίνδυνος κατάχρησης ουσιών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υψηλό κίνδυνο κατάχρησης ουσιών

Μεθυλφαινιδάτη ή άλλα διεγερτικά μπορεί να μην είναι κατάλληλα και θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη θεραπεία με μη διεγερτικά.
Απόσυρση

Απαιτείται προσεκτική επίβλεψη κατά την απόσυρση του φαρμάκου, καθώς μπορεί να αποκαλύψει κατάθλιψη, καθώς και χρόνια υπερ-δραστηριότητα. Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να απαιτήσουν μακροχρόνια παρακολούθηση.
Απόσυρση από καταχρηστική χρήση

Απαιτείται προσεκτική επίβλεψη κατά τη διάρκεια της απόσυρσης, καθώς μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή κατάθλιψη.
Κόπωση

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται για την πρόληψη ή τη θεραπεία φυσιολογικών καταστάσεων κόπωσης.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν θα πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Έλεγχος για ναρκωτικές ουσίες

Μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα στις εργαστηριακές εξετάσεις για αμφεταμίνες, ειδικά στην ανοσολογική εξέταση ελέγχου.
Έλεγχος για ναρκωτικές ουσίες

ΠληθυσμόςΑθλητές

Πρέπει να γνωρίζουν ότι αυτό το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να προκαλέσει θετική αντίδραση σε ελέγχους «αντι-ντόπινγκ».
Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια

Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση μεθυλφαινιδάτης σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
Αιματολογικές επιδράσεις

Στην περίπτωση λευκοπενίας, θρομβοπενίας, αναιμίας ή άλλων μεταβολών (ενδεικτικών σοβαρών νεφρικών ή ηπατικών διαταραχών), εξέταση διακοπής θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Γαστρεντερική απόφραξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα σοβαρή στένωση του γαστρεντερικού σωλήνα (παθολογική ή ιατρογενή) ή με δυσφαγία ή σημαντική δυσκολία στην κατάποση δισκίων

Δεν θα πρέπει κανονικά να χορηγείται.
Κατάποση δισκίου

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με τη βοήθεια υγρών. Δεν θα πρέπει να μασώνται, να τεμαχίζονται, ή να θρυμματίζονται.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα με στενό θεραπευτικό εύρος
προσοχή

Δεν είναι γνωστό πώς η μεθυλφαινιδάτη μπορεί να επηρεάσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
Κουμαρινικά αντιπηκτικά
παρακολούθηση

Η μεθυλφαινιδάτη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό.

ΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας και καθορισμός συγκεντρώσεων στο πλάσμα (ή χρόνου πήξης).
Αντισπασμωδικά (π.χ., φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη)
παρακολούθηση

Η μεθυλφαινιδάτη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό.

ΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας και καθορισμός συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
Αντικαταθλιπτικά (τρικυκλικά και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης)
παρακολούθηση

Η μεθυλφαινιδάτη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό.

ΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας και καθορισμός συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
Αντιυπερτασικά φάρμακα
προσοχή

Μείωση της αποτελεσματικότητας των αντιυπερτασικών.
Φάρμακα που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση
προσοχή

Πιθανή πρόσθετη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
Μη εκλεκτικοί, μη αναστρέψιμοι αναστολείς ΜΑΟ
αντένδειξη

Πιθανή υπερτασική κρίση.

ΣύστασηΑντενδείκνυται (εντός 2 προηγούμενων εβδομάδων).
Οινοπνευματώδη
προσοχή

Επίταση των ανεπιθύμητων επιδράσεων στο ΚΝΣ. Συγκεντρώσεις αλκοόλης >10% αυξάνουν την αθροιστική απελευθέρωση μεθυλφαινιδάτης.

ΣύστασηΣυνιστάται η αποχή των ασθενών από τα οινοπνευματώδη.
Σεροτονεργικά φαρμακευτικά προϊόντα
προσοχή

Σύνδρομο σεροτονίνης.

ΣύστασηΆμεση αναγνώριση συμπτωμάτων συνδρόμου σεροτονίνης. Διακοπή μεθυλφαινιδάτης σε περίπτωση υποψίας.
Αλογονωμένα αναισθητικά
προσοχή

Κίνδυνος αιφνίδιας αύξησης της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης.

ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης.
Κεντρικά δρώντες άλφα-2 αγωνιστές (π.χ., κλονιδίνη)
προσοχή

Σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάματα, συμπεριλαμβανομένου του αιφνίδιου θανάτου.

ΣύστασηΗ μακροχρόνια ασφάλεια δεν έχει αξιολογηθεί συστηματικά.
Ντοπαμινεργικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων αντιψυχωσικών, άμεσων/έμμεσων αγωνιστών ντοπαμίνης, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών)
προσοχή

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις λόγω αύξησης των εξωκυτταρικών επιπέδων ντοπαμίνης.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Ρινοφαρυγγίτιδα
Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
Παραρρινοκολπίτιδα

Αίμα

Αναιμία
Λευκοπενία
Θρομβοπενία
Θρομβοπενική πορφύρα
Πανκυτταροπενία
Μείωση αριθμού αιμοπεταλίων

Δέρμα

Αγγειονευρωτικό οίδημα
Πομφολυγώδεις καταστάσεις
Αποφολιδωτικές καταστάσεις
Κνίδωση
Κνησμός
Εξανθήματα
Αλωπεκία
Εξάνθημα
Υπερίδρωση
Κηλιδώδες εξάνθημα
Ερύθημα
Πολύμορφο ερύθημα
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Οίδημα του πτερυγίου του ωτός
Φολιδώσεις

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Μειωμένη όρεξη
Καθυστερημένη ανάπτυξη κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χρήσης σε παιδιά
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές

Μέτρια μείωση της πρόσληψης σωματικού βάρους και ύψους κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χρήσης σε παιδιά

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Νευρικότητα
Συναισθηματική αστάθεια
Επιθετικότητα
Διέγερση
Άγχος
Κατάθλιψη
Ευερεθιστότητα
Μη φυσιολογική συμπεριφορά
Διακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσης
Καταθλιπτική διάθεση
Μειωμένη γενετήσια ορμή
Ένταση
Προσβολή πανικού
Ψυχωσικές διαταραχές
Ακουστικές ψευδαισθήσεις
Οπτικές ψευδαισθήσεις
Απτικές ψευδαισθήσεις
Θυμός
Αυτοκτονικός ιδεασμός
Μεταβολή διάθεσης
Ανησυχία
Εύκολο κλάμα
Λογόρροια
Υπερεπαγρύπνηση
Διαταραχές του ύπνου
Μανία
Αποπροσανατολισμός
Διαταραχή γενετήσιας ορμής
Συγχυτική κατάσταση
Μη φυσιολογικές σκέψεις
Απάθεια
Παραλήρημα
Εξάρτηση
Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
Δυσφημία

Νευρικό

Τικ
Επιδείνωση τικ συνδρόμου Tourette
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Δυσκινησία
Υπνηλία
Παραισθησία
Κεφαλαλγία τάσης
Καταστολή
Τρόμος
Λήθαργος
Σπασμοί
Χορειοαθετωσικές κινήσεις
Αναστρέψιμο ισχαιμικό νευρολογικό έλλειμμα
Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
Αγγειακή εγκεφαλική διαταραχή
Αγγειίτιδα
Εγκεφαλική αιμορραγία
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Εγκεφαλική αρτηρίτιδα
Εγκεφαλική απόφραξη
Σπασμοί γενικευμένης επιληψίας
Ημικρανία
Ίλιγγος

Ψυχιατρικές διαταραχές

Βρουξισμός
Ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές και συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένων της τριχοτιλλομανίας, των ψυχαναγκαστικών σκέψεων, των ψυχαναγκασμών)
Απόπειρα αυτοκτονίας (συμπεριλαμβανομένης της συντελεσθείσας αυτοκτονίας)
Παροδική καταθλιπτική διάθεση
Διαταραχές σκέψης
Περιπτώσεις κατάχρησης και εξάρτησης έχουν περιγραφεί συχνότερα με σκευάσματα άμεσης απελευθέρωσης

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση
Ξηροφθαλμία
Δυσκολία στην οπτική προσαρμογή
Οπτική δυσλειτουργία
Διπλωπία
Διαταραχή προσαρμογής
Μυδρίαση

Καρδιά

Αρρυθμία
Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Στηθάγχη
Καρδιακή ανακοπή
Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
Βραδυκαρδία
Υπερκοιλιακές έκτακτες συστολές
Έκτακτες συστολές
Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος
Μεταβολές στον καρδιακό ρυθμό

Γενικές

Θωρακικό άλγος
Πυρεξία
Κόπωση
Εξασθένιση
Δίψα
Θωρακική δυσφορία
Υπερπυρεξία

Αγγειακές

Υπέρταση
Εξάψεις
Περιφερική ψυχρότητα
Φαινόμενο Raynaud
Μεταβολές στην αρτηριακή πίεση

Αγγειακές διαταραχές

Εγκεφαλική αρτηρίτιδα και/ή απόφραξη

Αναπνευστικό

Βήχας
Στοματοφαρυγγικό άλγος
Δύσπνοια
Επίσταξη

Γαστρεντερικό

Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
Διάρροια
Ναυτία
Κοιλιακή δυσφορία
Έμετος
Ξηροστομία
Δυσπεψία
Δυσκοιλιότητα

Εργαστηριακές

Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
Καρδιακό φύσημα
Μη φυσιολογικός αριθμός λευκοκυττάρων

Ηπατοχολικές διαταραχές

Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της οξείας ηπατικής ανεπάρκειας και του ηπατικού κώματος

Ήπαρ

Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυϊκό σφίξιμο
Μυϊκοί σπασμοί
Μυαλγία
Μυϊκές δεσμιδώσεις
Μυϊκές κράμπες
Τρισμός

Νεφρά/Ουροποιητικό

Αιματουρία
Πολλακιουρία
Ακράτεια

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία
Γυναικομαστία
Πριαπισμός
Αυξημένη στύση
Παρατεταμένη στύση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Αίσθημα νευρικότητας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ανορεξία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Μεταβολές στην αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Μεταβολές στον καρδιακό ρυθμό

Καρδιά

Πολύ συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Ρινοφαρυγγίτιδα

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ένταση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Συχνές
Αίσθημα νευρικότητας

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Συχνές
Αναιμία

Αίμα

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αρρυθμία

Καρδιά

Συχνές
Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης

Εργαστηριακές

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Βρουξισμός

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Δίψα

Γενικές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσης

Ψυχιατρικές

Συχνές
Δυσκινησία

Νευρικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Καθυστερημένη ανάπτυξη κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χρήσης σε παιδιά

Μεταβολισμός

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Καταθλιπτική διάθεση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία τάσης

Νευρικό

Συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Συχνές
Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος

Λοιμώξεις

Συχνές
Μέτρια μείωση της πρόσληψης σωματικού βάρους και ύψους κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χρήσης σε παιδιά

Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές

Συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Μη φυσιολογική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Συχνές
Μυϊκό σφίξιμο

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Παραρρινοκολπίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Προσβολή πανικού

Ψυχιατρικές

Συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Συχνές
Στοματοφαρυγγικό άλγος

Αναπνευστικό

Συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Συναισθηματική αστάθεια

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Τικ

Νευρικό

Συχνές
Υπερίδρωση

Δέρμα

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Ακουστικές ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Απτικές ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αυτοκτονικός ιδεασμός

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχές του ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσκολία στην οπτική προσαρμογή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Επιδείνωση τικ συνδρόμου Tourette

Νευρικό

Όχι συχνές
Εύκολο κλάμα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Θυμός

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Θωρακική δυσφορία

Γενικές

Όχι συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Όχι συχνές
Καρδιακό φύσημα

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Καταστολή

Νευρικό

Όχι συχνές
Λήθαργος

Νευρικό

Όχι συχνές
Λογόρροια

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μεταβολή διάθεσης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Μυϊκές δεσμιδώσεις

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Οπτικές ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Οπτική δυσλειτουργία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Πολλακιουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπερεπαγρύπνηση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ψυχωσικές διαταραχές

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αποπροσανατολισμός

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Διαταραχή γενετήσιας ορμής

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές και συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένων της τριχοτιλλομανίας, των ψυχαναγκαστικών σκέψεων, των ψυχαναγκασμών)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Μανία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αναστρέψιμο ισχαιμικό νευρολογικό έλλειμμα

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως Αγγειονευρωτικό οίδημα, Αναφυλακτικές αντιδράσεις, Οίδημα του πτερυγίου του ωτός, Πομφολυγώδεις καταστάσεις, Αποφολιδωτικές καταστάσεις, Κνίδωση, Κνησμός, Εξανθήματα, και Φολιδώσεις

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Απάθεια

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Αποφολιδωτικές καταστάσεις

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Απόπειρα αυτοκτονίας (συμπεριλαμβανομένης της συντελεσθείσας αυτοκτονίας)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος

Εργαστηριακές

Πολύ σπάνιες
Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Εγκεφαλική αρτηρίτιδα και/ή απόφραξη

Αγγειακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Θρομβοπενική πορφύρα

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Μείωση αριθμού αιμοπεταλίων

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Μη φυσιολογικές σκέψεις

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της οξείας ηπατικής ανεπάρκειας και του ηπατικού κώματος

Ηπατοχολικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Μη φυσιολογικός αριθμός λευκοκυττάρων

Εργαστηριακές

Πολύ σπάνιες
Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Παροδική καταθλιπτική διάθεση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Περιφερική ψυχρότητα

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Πομφολυγώδεις καταστάσεις

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Υπερπυρεξία

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Φαινόμενο Raynaud

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Χορειοαθετωσικές κινήσεις

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Έκτακτες συστολές

Καρδιά

Μη γνωστές
Αγγειίτιδα

Νευρικό

Μη γνωστές
Αγγειακή εγκεφαλική διαταραχή

Νευρικό

Μη γνωστές
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Ακράτεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αυξημένη στύση

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Διαταραχές σκέψης

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Διαταραχή προσαρμογής

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Δυσφημία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Εγκεφαλική αιμορραγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Εγκεφαλική απόφραξη

Νευρικό

Μη γνωστές
Εγκεφαλική αρτηρίτιδα

Νευρικό

Μη γνωστές
Εξάρτηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ημικρανία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κηλιδώδες εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Παρατεταμένη στύση

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Περιπτώσεις κατάχρησης και εξάρτησης έχουν περιγραφεί συχνότερα με σκευάσματα άμεσης απελευθέρωσης

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Σπασμοί γενικευμένης επιληψίας

Νευρικό

Μη γνωστές
Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Τρισμός

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Υπερκοιλιακές έκτακτες συστολές

Καρδιά

Μη γνωστές
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η χρήση μεθυλφαινιδάτης δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν ληφθεί η κλινική απόφαση ότι αναβολή της θεραπείας μπορεί να αποτελέσει μεγαλύτερο κίνδυνο στην κύηση.

Τα δεδομένα από μια μελέτη κοορτής σε περίπου 3 400 κυήσεις που εκτέθηκαν κατά το πρώτο τρίμηνο δεν υποδηλώνουν αυξημένο κίνδυνο συνολικών συγγενών διαμαρτιών. Υπήρχε μια μικρή αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης καρδιακών δυσπλασιών (συγκεντρωτικός προσαρμοσμένος σχετικός κίνδυνος, 1,3, ΔΕ 95%, 1,0-1,6) που αντιστοιχούσε σε 3 επιπλέον βρέφη γεννημένα με συγγενείς καρδιακές δυσπλασιές για κάθε 1 000 γυναίκες που λάμβαναν μεθυλφαινιδάτη κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου κύησης, σε σύγκριση με μη εκτεθειμένες κυήσεις. Περιπτώσεις καρδιοαναπνευστικής τοξικότητας σε νεογνά, κυρίως εμβρυϊκή ταχυκαρδία και αναπνευστική δυσχέρεια έχουν αναφερθεί σε αυθόρμητες αναφορές περιστατικών. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει στοιχεία αναπαραγωγικής τοξικότητας σε τοξικές για τη μητέρα δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Πρέπει να λαμβάνεται απόφαση για τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με μεθυλφαινιδάτη λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Η μεθυλφαινιδάτη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Βάσει αναφορών από δείγματα μητρικού γάλακτος από πέντε μητέρες, οι συγκεντρώσεις μεθυλφαινιδάτης στο ανθρώπινο γάλα είχαν ως αποτέλεσμα δόσεις για τα βρέφη 0,16% έως 0,7% της προσαρμοσμένης ως προς το βάρος της μητέρας δοσολογίας, και μία αναλογία γάλακτος προς μητρικό πλάσμα που κυμαινόταν μεταξύ 1,1 και 2,7. Υπάρχει μια αναφορά περιστατικού για ένα βρέφος που παρουσίασε μια απροσδιόριστη μείωση του σωματικού βάρους κατά την διάρκεια της περιόδου έκθεσης, αλλά ανέκαμψε και πήρε βάρος μετά τη διακοπή της θεραπείας της μητέρας με μεθυλφαινιδάτη. Ο κίνδυνος για το θηλάζον βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο σχετικά με την επίδραση της μεθυλφαινιδάτης στη γονιμότητα. Δεν παρατηρήθηκαν σχετικές επιδράσεις στις μη κλινικές μελέτες.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Κεντρικώς δρώντα συμπαθομιμητικά: Κωδικός ATC: N06BA04

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική μεθυλφαινιδάτη είναι ένας ήπιος διεγέρτης του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Ο τρόπος θεραπευτικής δράσης στη Διαταραχή Ελλειμματικής Προσοχής/Υπερκινητικότητας (ΔΕΠ-Υ) δεν είναι γνωστός. Η μεθυλφαινιδάτη θεωρείται ότι εμποδίζει την επαναπρόσληψη της νοραδρεναλίνης και της ντοπαμίνης στον προσυναπτικό νευρώνα και αυξάνει την απελευθέρωση αυτών των μονοαμινών προς τον εξωνευρωνικό χώρο. Η μεθυλφαινιδάτη είναι ένα ρακεμικό μίγμα συνιστάμενο από δεξιόστροφα και αριστερόστροφα ισομερή (d- και l-isomers). Το d-ισομερές είναι φαρμακολογικά πιο ενεργό από το l-ισομερές.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Παιδιά Στις βασικές κλινικές μελέτες, το Μεθυλφαινιδάτη αξιολογήθηκε σε 321 παιδιατρικούς ασθενείς που είχαν ήδη σταθεροποιηθεί με παρασκευάσματα μεθυλφαινιδάτης άμεσης αποδέσμευσης (ΑΑ) και σε 95 παιδιατρικούς ασθενείς που δεν είχαν προηγουμένως λάβει θεραπεία με παρασκευάσματα μεθυλφαινιδάτης άμεσης αποδέσμευσης (IR). Κλινικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς έδειξαν ότι οι επιδράσεις του Μεθυλφαινιδάτη διατηρήθηκαν μέχρι 12 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης, όταν το προϊόν λαμβανόταν άπαξ ημερησίως το πρωί.

Ενήλικες Καταδείχτηκε βραχυπρόθεσμη αποτελεσματικότητα για το Μεθυλφαινιδάτη σε δοσολογικό εύρος 18 έως 72 mg/ημέρα. Χίλιοι πεντακόσιοι είκοσι τρεις (1.523) ενήλικες με ΔΕΠ-Υ ηλικίας 18 έως 65 ετών αξιολογήθηκαν σε πέντε διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες διάρκειας 5 έως 13 εβδομάδων. Το Μεθυλφαινιδάτη αξιολογήθηκε σε 2 μελέτες σταθερής δόσης και σε 3 μελέτες ευέλικτης δόσης, με τη χρήση βασιζόμενων στο DSM-IV εργαλείων για την αξιολόγηση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων της ΔΕΠ-Υ σε ενήλικες. Σε δύο μελέτες σταθερής δόσης, οι Κλίμακες Αξιολόγησης Conner για τη ΔΕΠ-Υ σε Ενήλικες (CAARS) έδειξαν μείωση στις συνολικές βαθμολογίες των συμπτωμάτων της ΔΕΠ-Υ, υποδεικνύοντας βελτίωση στη σοβαρότητα των συμπτωμάτων της ΔΕΠ-Υ, από την έναρξη έως το διπλά-τυφλό καταληκτικό σημείο. Σε μία μελέτη σταθερής δόσης, όλα τα δοσολογικά επίπεδα του Μεθυλφαινιδάτη έδειξαν κλινικά σημαντικά μεγαλύτερο έλεγχο των συμπτωμάτων (p<0,05 για όλα τα δοσολογικά επίπεδα), συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο, όπως μετρήθηκε από τη μείωση στη συνολική βαθμολογία CAARS. Στη δεύτερη μελέτη σταθερής δόσης, το Μεθυλφαινιδάτη 72 mg/ημέρα, αλλά όχι το Μεθυλφαινιδάτη 54 mg/ημέρα, αποδείχθηκε στατιστικά σημαντικό έναντι του εικονικού φαρμάκου στη μείωση της συνολικής βαθμολογίας των συμπτωμάτων ΔΕΠ-Υ στην κλίμακα CAARS από την έναρξη έως το διπλά-τυφλό καταληκτικό σημείο μεταξύ των ενηλίκων ατόμων με ΔΕΠ-Υ (τιμή-p 0,0024). Σε δύο μελέτες ευέλικτης δόσης, οι μέσες μεταβολές ελαχίστων τετραγώνων (LS) από την έναρξη στην Κλίμακα Βαθμολόγησης Συμπτωμάτων ΔΕΠ-Υ Ενηλίκων από τον Ερευνητή (AISRS) στο καταληκτικό σημείο ήταν στατιστικά σημαντικές (Μελέτη 1: p=0,012, Μελέτη 2: p<0,001) για την τελική δόση της θεραπείας με Μεθυλφαινιδάτη έναντι του εικονικού φαρμάκου (Μελέτη 1: -10,6 για το Μεθυλφαινιδάτη έναντι -6,8 για το εικονικό φάρμακο, Μελέτη 2: -16,9 για το Μεθυλφαινιδάτη έναντι -12,0 για το εικονικό φάρμακο). Στην τρίτη μελέτη ευέλικτης δόσης (Μελέτη 3), το Μεθυλφαινιδάτη επέδειξε κλινικά σημαντικά μεγαλύτερο έλεγχο των συμπτωμάτων (p<0,0001) συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο, όπως μετρήθηκε από τη μείωση στη συνολική βαθμολογία CAARS. Η μέση μεταβολή LS από την έναρξη στην Τελική Επίσκεψη (Εβδομάδα 8) στις συνολικές Βαθμολογίες Συμπτωμάτων ΔΕΠ-Υ του CAARS-O:SV ήταν -10,9 στην ομάδα του Μεθυλφαινιδάτη και -6,9 στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (με βάση τον πληθυσμό ITT). Στην ευέλικτης δόσης Μελέτη 2, το μέγεθος της βελτίωσης στις συνολικές βαθμολογίες AISRS ήταν στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερο στην ομάδα του Μεθυλφαινιδάτη από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p=0,0037). Η μέση διαφορά LS (95% CI) από το εικονικό φάρμακο ήταν -5,3 (-8,9, -1,7). Στην ευέλικτης δόσης Μελέτη 3, το μέγεθος της βελτίωσης στις βαθμολογίες CAARS-O:SV ήταν στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερο στην ομάδα του Μεθυλφαινιδάτη από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p=0,0063). Η μέση διαφορά LS (95% CI) από το εικονικό φάρμακο ήταν -3,9 (-6,6, -1,1). Οι ενήλικες που έλαβαν θεραπεία με Μεθυλφαινιδάτη σε τέσσερις μακροχρόνιες μελέτες ανοιχτής επισήμανσης σε διάστημα 6 έως 12 μηνών εμφάνισαν βελτίωση σε όλα τα αξιολογηθέντα καταληκτικά σημεία αποτελεσματικότητας, υποδεικνύοντας σταθερές επιδράσεις με την πάροδο του χρόνου στη μείωση των συμπτωμάτων ΔΕΠ-Υ. Σε μία ανοιχτής επισήμανσης μελέτη σε συνθήκες κοινότητας, η θεραπεία με Μεθυλφαινιδάτη για έως και 9 μήνες έδειξε βελτίωση σε σχέση με τις τιμές κατά την έναρξη στη μέση γενική αξιολόγηση των βαθμολογιών αποτελεσματικότητας τόσο από τον ασθενή όσο και από τον ερευνητή. Μία δεύτερη μελέτη, στην οποία οι ενήλικες με ΔΕΠ-Υ έλαβαν Μεθυλφαινιδάτη για έως και 1 έτος με μέση τελική δόση 67,4 mg/ημέρα κατέδειξε κλινικά σημαντικές βελτιώσεις σε σχέση με την έναρξη στις συνολικές βαθμολογίες στην κλίμακα AISRS με μέση μεταβολή -18,7 κατά την τελική επίσκεψη. Σε μία τρίτη μακροχρόνια μελέτη 48 εβδομάδων, οι ενήλικες με ΔΕΠ-Υ που έλαβαν Μεθυλφαινιδάτη με μέση τελική δόση 46,6 mg/ημέρα παρουσίασαν μεταβολή από την έναρξη στη μέση συνολική βαθμολογία συμπτωμάτων ΔΕΠ-Υ DSM-IV της κλίμακας CAARS κατά -17,2 στο καταληκτικό σημείο. Στην τέταρτη μελέτη, το Μεθυλφαινιδάτη αξιολογήθηκε σε μία 52 εβδομάδων ανοιχτής επισήμανσης μελέτη σε άτομα που είχαν προηγουμένως ολοκληρώσει τη βραχυχρόνια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή και τη βραχυχρόνια ανοιχτής επισήμανσης επέκταση. Οι ενήλικες με ΔΕΠ-Υ που έλαβαν Μεθυλφαινιδάτη με μέση τελική δόση 53,8 mg/ημέρα έδειξαν σταθερές επιδράσεις με την πάροδο του χρόνου στις μειώσεις των συμπτωμάτων της ΔΕΠ-Υ. Η βαθμολογία του ερευνητή στην κλίμακα CAARS βελτιώθηκε καθ’ όλη τη διάρκεια της φάσης ανοιχτής επισήμανσης, και ήταν χαμηλότερη στο καταληκτικό σημείο (μέση μείωση κατά 1,9 από την έναρξη).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η μεθυλφαινιδάτη απορροφάται εύκολα. Μετά την από του στόματος χορήγηση του Μεθυλφαινιδάτη σε ενήλικες, η επικάλυψη του φαρμάκου διαλύεται, παρέχοντας μια αρχική μέγιστη συγκέντρωση φαρμάκου σε περίπου 1 έως 2 ώρες. Η μεθυλφαινιδάτη που περιέχεται στις δύο εσωτερικές στιβάδες του φαρμάκου αποδεσμεύεται σταδιακά εντός των επόμενων ωρών. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται γύρω στις 6 έως 8 ώρες, μετά τις οποίες τα επίπεδα της μεθυλφαινιδάτης στο πλάσμα μειώνονται σταδιακά. Το Μεθυλφαινιδάτη λαμβανόμενο άπαξ ημερησίως ελαχιστοποιεί τις διακυμάνσεις μεταξύ των μέγιστων και ελαχίστων συγκεντρώσεων που σχετίζονται με τη μεθυλφαινιδάτη άμεσης αποδέσμευσης τρεις φορές ημερησίως. Ο βαθμός απορρόφησης του Μεθυλφαινιδάτη άπαξ ημερησίως είναι σε γενικές γραμμές συγκρίσιμος με αυτόν των συμβατικών παρασκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης. Μετά τη χορήγηση 18 mg του Μεθυλφαινιδάτη άπαξ ημερησίως σε 36 ενήλικες, οι μέσες φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν: Cmax 3,7 ± 1,0 (ng/mL), Tmax 6,8 ± 1,8 (h), AUCinf 41,8 ± 13,9 (ng.h/mL), και t½ 3,5 ± 0,4 (h). Δεν παρατηρήθηκε καμία διαφορά ως προς την φαρμακοκινητική του Μεθυλφαινιδάτη μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση μία άπαξ ημερησίως, γεγονός που υποδεικνύει μη σημαντική συσσώρευση φαρμάκου. Οι τιμές της AUC και του χρόνου ημίσειας ζωής (t1/2) κατά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσης άπαξ ημερησίως είναι παρόμοιες με εκείνες μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης Μεθυλφαινιδάτη 18 mg. Μετά τη χορήγηση του Μεθυλφαινιδάτη σε εφάπαξ δόσεις των 18 έως 72 mg/ημέρα σε ενήλικες, η Cmax και η AUCinf της μεθυλφαινιδάτης ήταν αναλογικές με τη δόση.

Κατανομή

Οι συγκεντρώσεις της μεθυλφαινιδάτης στο πλάσμα στους ενήλικες μειώνονται διεκθετικά μετά την από του στόματος χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μεθυλφαινιδάτης στους ενήλικες μετά την από του στόματος χορήγηση του Μεθυλφαινιδάτη ήταν περίπου 3,5 ώρες. Το ποσοστό της πρωτεϊνικής σύνδεσης της μεθυλφαινιδάτης και των μεταβολιτών της είναι περίπου 15%. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της μεθυλφαινιδάτης είναι περίπου 13 λίτρα/kg.

Βιομετασχηματισμός

Στον άνθρωπο, η μεθυλφαινιδάτη μεταβολίζεται κυρίως μέσω της από-εστεροποίησης σε άλφα-φαινυλο-πιπεριδινο-οξικό οξύ (PPA) (περίπου 50πλάσιο του επιπέδου της αμετάβλητης ουσίας), το οποίο έχει ελάχιστη ή καθόλου φαρμακολογική δράση. Στους ενήλικες, ο μεταβολισμός του Μεθυλφαινιδάτη κατά τη χορήγησή του άπαξ ημερησίως, όπως αξιολογήθηκε από το μεταβολισμό του PPA, είναι παρόμοιος με αυτόν της χορηγούμενης μεθυλφαινιδάτης τρεις φορές ημερησίως. Ο μεταβολισμός κατά την εφάπαξ και την επαναλαμβανόμενη χορήγηση Μεθυλφαινιδάτη άπαξ ημερησίως είναι παρόμοιος.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της μεθυλφαινιδάτης σε ενήλικες μετά από χορήγηση του Μεθυλφαινιδάτη ήταν περίπου 3,5 ώρες. Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου 90% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 1 έως 3% στα κόπρανα, ως μεταβολίτες εντός 48 έως 96 ωρών. Μικρές ποσότητες αμετάβλητης μεθυλφαινιδάτης ανακτώνται στα ούρα (λιγότερο από 1%). Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι το αλφα-φαινυλ-πιπεριδινο οξικό οξύ (60-90%). Στον άνθρωπο, μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιοεπισημασμένης μεθυλφαινιδάτης, το 90% περίπου της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα ήταν το PPA, που αντιπροσώπευε περίπου το 80% της δόσης.

Επιδράσεις τροφής

Στους ασθενείς, δεν υπήρξαν διαφορές ούτε στη φαρμακοκινητική ούτε στη φαρμακοδυναμική απόδοση του Μεθυλφαινιδάτη όταν χορηγήθηκε μετά από ένα πλούσιο σε λιπαρά πρωινό με άδειο στομάχι.

Ειδικοί πληθυσμοί

Φύλο Σε υγιείς ενήλικες, οι μέσες τιμές της προσαρμοσμένης ως προς τη δόση AUCinf για το Μεθυλφαινιδάτη ήταν 36,7 ng.h/mL στους άνδρες και 37,1 ng.h/mL στις γυναίκες, χωρίς να παρατηρούνται διαφορές ανάμεσα στις δύο ομάδες.

Φυλή Σε υγιείς ενήλικες που έλαβαν Μεθυλφαινιδάτη, η προσαρμοσμένη ως προς τη δόση AUCinf ήταν σταθερή ανάμεσα στις διάφορες εθνοτικές ομάδες, ωστόσο, το μέγεθος του δείγματος μπορεί να ήταν ανεπαρκές προκειμένου να ανιχνευθούν εθνοτικές διαφοροποιήσεις στη φαρμακοκινητική.

Ηλικία Η φαρμακοκινητική του Μεθυλφαινιδάτη δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών. Σε παιδιά ηλικίας 7-12 ετών, η φαρμακοκινητική του Μεθυλφαινιδάτη μετά από 18, 36 και 54 mg ήταν (μέσος όρος ± SD): Cmax 6,0 ± 1,3, 11,3 ± 2,6, και 15,0 ± 3,8 ng/ml, αντίστοιχα, Tmax 9,4 ± 0,02, 8,1 ± 1,1, 9,1 ± 2,5 ώρες, αντίστοιχα, και AUC0-11,5 50,4 ± 7,8, 87,7 ± 18,2, 121,5 ± 37,3 ng.h/mL, αντίστοιχα.

Νεφρική ανεπάρκεια Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του Μεθυλφαινιδάτη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιοεπισημασμένης μεθυλφαινιδάτης στον άνθρωπο, η μεθυλφαινιδάτη μεταβολίστηκε εκτενώς και περίπου 80% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα σε μορφή PPA. Καθώς η νεφρική κάθαρση δεν αποτελεί σημαντική οδό κάθαρσης της μεθυλφαινιδάτης, η νεφρική ανεπάρκεια αναμένεται να έχει πολύ μικρή επίδραση στη φαρμακοκινητική του Μεθυλφαινιδάτη.

Ηπατική ανεπάρκεια Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση του Μεθυλφαινιδάτη σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Κεντρικώς δρώντα συμπαθομιμητικά: Κωδικός ATC: N06BA04 ### Μηχανισμός δράσης Η υδροχλωρική μεθυλφαινιδάτη είναι ένας ήπιος διεγέρτης του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Ο τρόπος θεραπευτικής δράσης στη Διαταραχή…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η μεθυλφαινιδάτη απορροφάται εύκολα. Μετά την από του στόματος χορήγηση του Μεθυλφαινιδάτη σε ενήλικες, η επικάλυψη του φαρμάκου διαλύεται, παρέχοντας μια αρχική μέγιστη συγκέντρωση φαρμάκου σε περίπου 1 έως 2 ώρες. Η μεθυλφαινιδάτη που…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η μεθυλφαινιδάτη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Πιο συγκεκριμένα, μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς από την καρβοξυλεστέραση CES1A1. Μέσω αυτού του ενζύμου, η μεθυλφαινιδάτη υφίσταται απο-εστεροποίηση σε ριτανικό οξύ (α-φαινυλ-2-πιπεριδινο-οξικό…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Concerta®: Η μεθυλφαινιδάτη απορροφάται εύκολα. Μετά από από του στόματος χορήγηση του Concerta, οι συγκεντρώσεις μεθυλφαινιδάτης στο πλάσμα φτάνουν μια αρχική μέγιστη τιμή περίπου σε 1 ώρα, ακολουθούμενες από…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Σε κάθε προσαρμογή δόσης και ακολούθως τουλάχιστον κάθε 6 μήνες	Κατά τη θεραπεία
Σφυγμοί	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Σε κάθε προσαρμογή δόσης και ακολούθως τουλάχιστον κάθε 6 μήνες	Κατά τη θεραπεία
Κλινική παρακολούθηση (άγχος, διέγερση, ένταση)	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Τακτικά, σε κάθε προσαρμογή της δόσης και ακολούθως τουλάχιστον κάθε 6 μήνες ή σε κάθε επίσκεψη	Εμφάνιση ή επιδείνωση
Συμπεριφορά (επιθετικότητα/εχθρότητα)	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Κατά την έναρξη της θεραπείας, σε κάθε προσαρμογή της δόσης και ακολούθως τουλάχιστον κάθε 6 μήνες και σε κάθε επίσκεψη	Εμφάνιση ή επιδείνωση
Συμπτώματα διπολικής διαταραχής	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Σε κάθε προσαρμογή της δόσης, και ακολούθως τουλάχιστον κάθε 6 μήνες και σε κάθε επίσκεψη	Συννοσηρότητα διπολικής διαταραχής
Ψυχιατρικές διαταραχές	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Συνεχής	Μακροχρόνια θεραπεία
Ψυχιατρική εκτίμηση	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Σε κάθε προσαρμογή της δόσης, ακολούθως τουλάχιστον κάθε 6 μήνες, και σε κάθε επίσκεψη	Εμφάνιση ή επιδείνωση
Ύψος	monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ)	Τουλάχιστον ανά 6 μήνες με τήρηση διαγράμματος ανάπτυξης	Παιδιά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Ανάπτυξη	monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ)	Συνεχής	Παιδιά σε μακροχρόνια θεραπεία
Σωματικό βάρος	monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ)	Συνεχής	Μακροχρόνια θεραπεία
		Τουλάχιστον ανά 6 μήνες με τήρηση διαγράμματος ανάπτυξης	Παιδιά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
		Τακτικά	Ενήλικες
Όρεξη	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Συνεχής	Μακροχρόνια θεραπεία
Όρεξη	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Τουλάχιστον ανά 6 μήνες με τήρηση διαγράμματος ανάπτυξης	Παιδιά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Κίνδυνος εκτροπής/κατάχρησης	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Προσεκτικά	—
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Τακτικά, σε κάθε προσαρμογή της δόσης και ακολούθως τουλάχιστον κάθε 6 μήνες ή σε κάθε επίσκεψη	Εμφάνιση ή επιδείνωση

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Καρδιαγγειακή κατάσταση	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Μακροχρόνια θεραπεία

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα (Ελληνικά) Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν έμετο, διέγερση, τρόμο, υπερδραστηριότητα των αντανακλαστικών, μυϊκές συσπάσεις, σπασμοί (ενδέχεται να ακολουθήσει κώμα), ευφορία, σύγχυση, παραισθήσεις, φαινομενική σύγχυση, εφίδρωση, ερυθρότητα προσώπου, κεφαλαλγία, υπερθερμία, ταχυκαρδία, παλμοί, καρδιακές αρρυθμίες, υπέρταση, μυδρίαση και ξηρότητα της βλεννογονίας. LD50 = 190 mg/kg (δύναται απόκεφαλικά σε ποντίκια).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μεθυλφαινιδάτη είναι ένα ρακεμικό μείγμα που αποτελείται από τα ισομερή d- και l-. Το d-ισομερές είναι πιο φαρμακολογικά δραστικό από το l-ισομερές. Μελέτες δέσμευσης ραδιοσυνδέτη δείχνουν ότι η δέσμευση της μεθυλφαινιδάτης στον εγκέφαλο εντοπίζεται σε περιοχές πλούσιες σε ντοπαμίνη, ιδίως στον προμετωπιαίο φλοιό, ο οποίος έχει αποδειχθεί ότι διαδραματίζει εξέχοντα ρόλο στην παθοφυσιολογία της ΔΕΠΥ. Σε διάφορα ζωικά μοντέλα, η μεθυλφαινιδάτη ενισχύει τη κινητική δραστηριότητα και προκαλεί στερεοτυπικές συμπεριφορές.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ενώ ο ακριβής μηχανισμός είναι ασαφής, η μεθυλφαινιδάτη (MPH) έχει αποδειχθεί ότι δρα ως αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης (NDRI), αυξάνοντας έτσι την παρουσία αυτών των νευροδιαβιβαστών στον εξω-νευρωνικό χώρο και παρατείνοντας τη δράση τους. Υπάρχει μια σχέση δόσης-απόκρισης της ψυχοδιεγερτικής δράσης στην ενεργοποίηση των υποδοχέων, όπου υψηλότερες δόσεις αυξάνουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης (NE) και ντοπαμίνης (DA) σε ολόκληρο τον εγκέφαλο, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή της γνωστικής λειτουργίας και επίδραση κινητικής διέγερσης. Αντίθετα, χαμηλότερες δόσεις ενεργοποιούν επιλεκτικά τη νευροδιαβίβαση NE και DA εντός του προμετωπιαίου φλοιού, μιας περιοχής του εγκεφάλου που θεωρείται ότι διαδραματίζει εξέχοντα ρόλο στην παθοφυσιολογία της ΔΕΠΥ, βελτιώνοντας έτσι την κλινική αποτελεσματικότητα και αποτρέποντας τις παρενέργειες. Οι χαμηλότερες δόσεις που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΔΕΠΥ δεν συνδέονται με τις επιδράσεις κινητικής διέγερσης που σχετίζονται με υψηλότερες δόσεις και αντίθετα μειώνουν την κίνηση, την παρορμητικότητα και βελτιώνουν τη γνωστική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της διαρκούς προσοχής και της μνήμης εργασίας. Τα ευεργετικά αποτελέσματα της μεθυλφαινιδάτης στη διατήρηση της προσοχής έχει επίσης αποδειχθεί ότι μεσολαβούνται από τη δραστηριότητα των α-1 αδρενεργικών υποδοχέων. Κλινικά ευρήματα έχουν δείξει ότι τα παιδιά με ΔΕΠΥ έχουν ανωμαλία στο γονίδιο του μεταφορέα ντοπαμίνης (DAT1), στο γονίδιο του υποδοχέα D4 (DRD-4) ή/και στο γονίδιο του υποδοχέα D2, η οποία μπορεί να αντισταθμιστεί τουλάχιστον εν μέρει από τις ντοπαμινεργικές επιδράσεις της μεθυλφαινιδάτης, υποδεικνύοντας έναν πιθανό τρόπο δράσης.

Η μεθυλφαινιδάτη θεωρείται ότι αναστέλλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης στον προσυναπτικό νευρώνα και αυξάνει την απελευθέρωση αυτών των μονοαμινών στον εξω-νευρωνικό χώρο.

Αν και ο κύριος μηχανισμός είναι σε μεγάλο βαθμό άγνωστος, οι επιδράσεις της μεθυλφαινιδάτης φαίνεται να μεσολαβούνται από την αναστολή του μηχανισμού επαναπρόσληψης των ντοπαμινεργικών νευρώνων. Σε παιδιά με διαταραχή ελλειμματικής προσοχής, η μεθυλφαινιδάτη μειώνει τη κινητική ανησυχία και ενισχύει την ικανότητα προσοχής. Στη ναρκοληψία, η μεθυλφαινιδάτη φαίνεται να δρα στον εγκεφαλικό φλοιό και σε υποφλοιώδεις δομές, συμπεριλαμβανομένου του θαλάμου, προκαλώντας διέγερση του ΚΝΣ, οδηγώντας σε αυξημένη κινητική δραστηριότητα, αυξημένη πνευματική εγρήγορση, μειωμένη αίσθηση κόπωσης, καλύτερη διάθεση και ήπια ευφορία.

Τρόπος δράσης: Φαίνεται να ασκεί το μεγαλύτερο μέρος ή όλη τη δράση της στο ΚΝΣ προκαλώντας την απελευθέρωση βιογενών αμινών, ιδιαίτερα νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης, από αποθηκευτικές θέσεις στους νευρικούς ακραίους. Μπορεί επίσης να επιβραδύνει τον μεταβολισμό των κατεχολαμινών αναστέλλοντας τη μονοαμινοξειδάση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Concerta®: Η μεθυλφαινιδάτη απορροφάται εύκολα. Μετά από από του στόματος χορήγηση του Concerta, οι συγκεντρώσεις μεθυλφαινιδάτης στο πλάσμα φτάνουν μια αρχική μέγιστη τιμή περίπου σε 1 ώρα, ακολουθούμενες από σταδιακά αυξανόμενες συγκεντρώσεις για τις επόμενες 5-9 ώρες. Ο μέσος χρόνος για να επιτευχθούν οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε όλες τις δόσεις του Concerta κυμάνθηκε μεταξύ 6-10 ωρών. Η μία ημερήσια δόση ελαχιστοποιεί τις διακυμάνσεις μεταξύ των μέγιστων και ελάχιστων συγκεντρώσεων που σχετίζονται με πολλαπλές δόσεις άμεσης αποδέσμευσης μεθυλφαινιδάτης. Ανάλογα με τις χορηγούμενες δόσεις, η Cmax κυμάνθηκε από 6.0-15.0 ng/mL, η Tmax κυμάνθηκε από 8.1-9.4h, και η AUC κυμάνθηκε από 50.4-121.5 ng·h/mL σε παιδιά. Όταν χορηγείται ως Concerta®, η μεθυλφαινιδάτη απελευθερώνεται μέσω του κατοχυρωμένου συστήματος στοματικής χορήγησης ελεγχόμενης αποδέσμευσης με οσμωτική πίεση (OROS), όπου το 22% της δόσης χορηγείται ως άμεση αποδέσμευση και το 78% μέσω σταδιακής αποδέσμευσης. Το OROS αποτελείται από έναν οσμωτικά ενεργό τριπλό πυρήνα που περιβάλλεται από μια ημιπερατή μεμβράνη με ένα εξωτερικό στρώμα άμεσης αποδέσμευσης. Εντός ενός υδατικού περιβάλλοντος, όπως το στομάχι, το εξωτερικό στρώμα, που αποτελεί το 22% της δόσης, διαλύεται εντός μίας ώρας, παρέχοντας μια αρχική φόρμουλα άμεσης αποδέσμευσης μεθυλφαινιδάτης. Στη συνέχεια, το νερό διαπερνά τη μεμβράνη στον πυρήνα του δισκίου, όπου τα οσμωτικά ενεργά πολυμερή έκδοχα διογκώνονται, επιτρέποντας στη μεθυλφαινιδάτη να απελευθερώνεται αργά μέσω του στομίου για μια περίοδο 6-7 ωρών. Το Concerta παρέχει επίσης μια παρατεταμένη δράση 10-12 ωρών, επιτρέποντας τη μία ημερήσια δόση.

Biphentin®: Η μεθυλφαινιδάτη απορροφάται ταχέως και εκτενώς μετά από από του στόματος χορήγηση, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα να επιτυγχάνονται σε 1-3 ώρες. Όταν χορηγείται ως Biphentin®, η μεθυλφαινιδάτη απελευθερώνεται μέσω ενός συστήματος χορήγησης πολλαπλών επιπέδων αποδέσμευσης (MLRTM), όπου το 40% της δόσης παρέχεται ως άμεση αποδέσμευση και το 60% μέσω σταδιακής αποδέσμευσης. Το Biphentin σχεδιάστηκε ως εναλλακτική λύση σε ξεχωριστές δόσεις άμεσης αποδέσμευσης (IR) μεθυλφαινιδάτης, παρέχοντας ένα διφασικό προφίλ συγκέντρωσης-χρόνου όταν χορηγείται ως μία δόση. Το σύστημα αποδέσμευσης MLRTM επιτρέπει παρατεταμένη δράση για 10-12 ώρες, επιτρέποντας την μία ημερήσια δόση που καλύπτει τις κύριες ώρες εμφάνισης διαταραχής ΔΕΠΥ (όπως σχολείο, ώρες μελέτης, κατά τη διάρκεια της εργασίας, κ.λπ.).

Μεθυλφαινιδάτη (άμεση αποδέσμευση): Η μεθυλφαινιδάτη υδροχλωρική απορροφάται ταχέως και εκτενώς από τους δισκίους μετά από από του στόματος χορήγηση. Ωστόσο, λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (περίπου 30%) και υπάρχουν μεγάλες ατομικές διαφορές (11-52%). Σε μία μελέτη, η χορήγηση μεθυλφαινιδάτης υδροχλωρικής με τροφή επιτάχυνε την απορρόφηση, αλλά δεν είχε επίδραση στην ποσότητα που απορροφήθηκε. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 10.8 και 7.8 ng/mL παρατηρήθηκαν, κατά μέσο όρο, 2 ώρες μετά τη χορήγηση 0.30 mg/kg σε παιδιά και ενήλικες, αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρουσίασαν σημαντική μεταβλητότητα μεταξύ των ατόμων. Τόσο η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) όσο και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) έδειξαν δοσοαναλογικότητα.

Μετά από από του στόματος χορήγηση φόρμουλας άμεσης αποδέσμευσης μεθυλφαινιδάτης, το 78%-97% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το 1%-3% στα κόπρανα με τη μορφή μεταβολιτών εντός 48-96 ωρών. Μόνο μικρές ποσότητες (<1%) αμετάβλητης μεθυλφαινιδάτης εμφανίζονται στα ούρα. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως ριτανικό οξύ (60%-86%), ενώ το υπόλοιπο αποτελείται από μικρότερους μεταβολίτες.

Concerta: Οι συγκεντρώσεις μεθυλφαινιδάτης στο πλάσμα σε ενήλικες μειώνονται διεκθετικά μετά από από του στόματος χορήγηση.

Biphentin: Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της μεθυλφαινιδάτης σε παιδιά είναι περίπου 20 L/kg, με σημαντική μεταβλητότητα (11 έως 33 L/kg).

Μεθυλφαινιδάτη (άμεση αποδέσμευση): Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της μεθυλφαινιδάτης σε παιδιά ήταν περίπου 20 L/kg, με σημαντική μεταβλητότητα (11-33 L/kg). Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια δόση (Vss) είναι 2.23 L/kg για το ρακεμικό μείγμα σε υγιείς ενήλικες εθελοντές.

Η φαινομενική μέση συστηματική κάθαρση μετά από από του στόματος δόση είναι 10.2 και 10.5 L/h/kg σε παιδιά και ενήλικες, αντίστοιχα, για δόση 0.3 mg/kg, και 0.565 L/h/kg μετά από ενδοφλέβια δόση του ρακεμικού μείγματος σε υγιείς ενήλικες εθελοντές.

Το διάλυμα μεθυλφαινιδάτης υδροχλωρικής από του στόματος απορροφάται εύκολα. Μετά από από του στόματος χορήγηση του διαλύματος μεθυλφαινιδάτης υδροχλωρικής από του στόματος, οι μέγιστες συγκεντρώσεις μεθυλφαινιδάτης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1 έως 2 ώρες.

Η μεθυλφαινιδάτη απορροφάται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση και φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε περίπου 2 ώρες.

Οι άνδρες έλαβαν 0.15 ή 0.3 mg/kg μεθυλφαινιδάτης από του στόματος, και η μεθυλφαινιδάτη και το ριτανικό οξύ, ένας μεταβολίτης, αναλύθηκαν σε δείγματα πλάσματος που λήφθηκαν σε διάφορους χρόνους μετά τη θεραπεία. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις μεθυλφαινιδάτης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν 2.2 ώρες μετά τη χορήγηση οποιασδήποτε δόσης. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα για τη μεθυλφαινιδάτη ήταν 3.5 ng/mL μετά από 0.15 mg/kg και 7.8 ng/mL μετά από 0.3 mg/kg. Οι κάθαρσεις της μεθυλφαινιδάτης ήταν υψηλές (10.1 L/ώρα/kg) και μεταβλητές (εύρος: 3.6-23.2) για τη δόση 0.3 mg/kg. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι για παιδιά που έλαβαν 0.3 mg/kg ήταν ουσιαστικά οι ίδιες με τους ενήλικες. Τα επίπεδα ριτανικού οξέος στο πλάσμα ήταν 50-100 φορές μεγαλύτερα από τα επίπεδα μεθυλφαινιδάτης σε φυσιολογικούς ενήλικες. Η κάθαρση του ριτανικού οξέος είναι μικρότερη από αυτήν της μεθυλφαινιδάτης. Όταν χορηγήθηκε σε αρουραίους, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μεθυλφαινιδάτης ήταν 0.19 σε αρουραίους και 0.22 σε πιθήκους, υποδηλώνοντας σημαντική προ-συστηματική αποβολή της μεθυλφαινιδάτης.

Η νευροανατομική κατανομή της (14)C-σημειωμένης μεθυλφαινιδάτης εξετάστηκε στον εγκέφαλο κουνελιού μετά από ενδοκοιλιακή χορήγηση σε 15, 60 και 180 λεπτά μετά την ένεση. Τα υψηλότερα επίπεδα παρατηρήθηκαν στην 1η ώρα δειγματοληψίας (15 λεπτά) στον προμήκη και τον αυχενικό νωτιαίο μυελό. Ο πόντος, ο ουραίος πυρήνας, η τεγμένη και ο υποθάλαμος έδειξαν επίσης σημαντική πρόσληψη (14)C-μεθυλφαινιδάτης.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΜΕΘΥΛΦΕΝΙΔΑΤΗ (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Concerta: Στους ανθρώπους, το 15 ± 5% της μεθυλφαινιδάτης στο αίμα δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος.

Biphentin: Στο αίμα, η μεθυλφαινιδάτη και οι μεταβολίτες της κατανέμονται μεταξύ πλάσματος (57%) και ερυθρών αιμοσφαιρίων (43%). Η μεθυλφαινιδάτη και οι μεταβολίτες της παρουσιάζουν χαμηλή δέσμευση σε πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 15%).

Μεθυλφαινιδάτη (άμεση αποδέσμευση): Στο αίμα, η μεθυλφαινιδάτη και οι μεταβολίτες της κατανέμονται μεταξύ πλάσματος (57%) και ερυθρών αιμοσφαιρίων (43%). Η μεθυλφαινιδάτη και οι μεταβολίτες της παρουσιάζουν χαμηλή δέσμευση σε πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 15%).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η μεθυλφαινιδάτη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Πιο συγκεκριμένα, μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς από την καρβοξυλεστέραση CES1A1. Μέσω αυτού του ενζύμου, η μεθυλφαινιδάτη υφίσταται απο-εστεροποίηση σε ριτανικό οξύ (α-φαινυλ-2-πιπεριδινο-οξικό οξύ, PPAA), το οποίο έχει μικρή ή καθόλου φαρμακολογική δραστηριότητα.

Στους ανθρώπους, η μεθυλφαινιδάτη μεταβολίζεται κυρίως μέσω απο-εστεροποίησης σε α-φαινυλπιπεριδινο-οξικό οξύ (PPA, ριτανικό οξύ). Ο μεταβολίτης έχει μικρή ή καμία φαρμακολογική δραστηριότητα.

Οδός Απέκκρισης: Μετά από από του στόματος χορήγηση φόρμουλας άμεσης αποδέσμευσης μεθυλφαινιδάτης, το 78%-97% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το 1%-3% στα κόπρανα με τη μορφή μεταβολιτών εντός 48-96 ωρών. Μόνο μικρές ποσότητες (<1%) αμετάβλητης μεθυλφαινιδάτης εμφανίζονται στα ούρα. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως ριτανικό οξύ (60%-86%), ενώ το υπόλοιπο αποτελείται από μικρότερους μεταβολίτες.

Ημίσεια Ζωή: d-μεθυλφαινιδάτη = 3-4 ώρες; l-μεθυλφαινιδάτη = 1-3 ώρες; Ριτανικό οξύ = 3-4 ώρες;

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Concerta: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μεθυλφαινιδάτης σε ενήλικες μετά από από του στόματος χορήγηση Concerta® ήταν περίπου 3.5 ώρες.

Biphentin: Η μεθυλφαινιδάτη αποβάλλεται από το πλάσμα με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 2.4 ώρες σε παιδιά και 2.1 ώρες σε ενήλικες.

Μεθυλφαινιδάτη (άμεση αποδέσμευση): Η μεθυλφαινιδάτη αποβάλλεται από το πλάσμα με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 2.4 ώρες σε παιδιά και 2.1 ώρες σε ενήλικες.

Η μεθυλφαινιδάτη… είναι ρακεμικό μείγμα· /στο πλάσμα/ το πιο δραστικό (+) εναντιομερές έχει t(1/2) περίπου 6 ώρες, και το λιγότερο δραστικό (-) εναντιομερές έχει t(1/2) περίπου 4 ώρες. Οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο υπερβαίνουν αυτές στο πλάσμα.

Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2) της μεθυλφαινιδάτης μετά τη χορήγηση 20 mg Μεθυλφαινιδάτης Υδροχλωρικής Διάλυμα από του στόματος (t1/2 = 2.7 ώρες) είναι συγκρίσιμος με τον μέσο τελικό t1/2 μετά τη χορήγηση Ritalin (άμεση αποδέσμευση δισκία μεθυλφαινιδάτης υδροχλωρικής) (t1/2 = 2.8h) σε υγιείς ενήλικες εθελοντές.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια χαλαρά οριζόμενη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν τη συμπεριφορική εγρήγορση, την διέγερση ή την εκνεύριση. Λειτουργούν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης νευρώνων. Τα πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ στους ακραίους άξονες ή στα αποθηκευτικά κυστίδια εντός των ακραίων. Οι περισσότεροι ΑΝΑSTOLEIS EΠΑΝΑΠΡΟΣΛΗΨΗΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ αναστέλλουν επίσης την πρόσληψη ντοπαμίνης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

207ZZ9QZ49

METHYLPHENIDATE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Διεγερτικό Κεντρικού Νευρικού Συστήματος

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Διέγερση Κεντρικού Νευρικού Συστήματος

Η μεθυλφαινιδάτη είναι ένα Κεντρικό Νευρικό Διεγερτικό. Η φυσιολογική επίδραση της μεθυλφαινιδάτης γίνεται μέσω Διέγερσης Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.

METHYLPHENIDATE

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4158

Μοριακός τύπος

C14H19NO2

Μοριακό βάρος

233.31

IUPAC

methyl 2-phenyl-2-piperidin-2-ylacetate

InChIKey

DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση