ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CD03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUNITRAZEPAM

Φλουνιτραζεπάμη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Βενζοδιαζεπίνες και παράγωγα** Κωδικός ATC: **N05CD03** ### Μηχανισμός δράσης Η **φθοριονιτραζεπάμη**, το φθοριωμένο και Ν-μεθυλιωμένο ανάλογο της νιτραζεπάμης, είναι μια ψυχοτρόπος ουσία της κατηγορίας των 1,4 …

Εμπορικά Ονόματα

HIPNOSEDON

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση0,5-1 mg/ημέρα

Μέγ. δόση2 mg

Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με τη μικρότερη συνιστώμενη δόση.
Ηλικιωμένοι

Δόση0,5 mg

Μέγ. δόση1 mg

Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 mg.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση.
Ασθενείς με αναπνευστική ανεπάρκεια

Πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Πρέπει να λαμβάνουν χαμηλότερη, προσαρμοσμένη σε εξατομικευμένο επίπεδο δοσολογία.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Αντενδείκνυται.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη φθοριονιτραζεπάμη, στις βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
Μυασθένεια Gravis
Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
Σύνδρομο υπνικής άπνοιας
Παιδιά και έφηβοι

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
Ιστορικό κατάχρησης ή εξάρτησης από φάρμακα, ναρκωτικά ή αλκοόλ

ΠληθυσμόςΤοξικομανείς ή ασθενείς με ιστορικό εξάρτησης

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ψύχωση

Δεν συνιστώνται ως κύρια θεραπεία
Ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος / κατασταλτικών ΚΝΣ
Κλινικά σημαντική αναπνευστική και/ή καρδιο-αγγειακή καταστολή

Δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα
Ταυτόχρονη χρήση οπιοειδών
Καταστολή, αναπνευστική καταστολή, κώμα και θάνατος

Να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και η διάρκεια της θεραπείας να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη. Αποκλειστικά σε ασθενείς για τους οποίους δεν είναι δυνατές εναλλακτικές επιλογές θεραπείας
Ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες

Να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή
Ανάπτυξη ανοχής

Ενδέχεται να εμφανιστεί μείωση της κατασταλτικής/υπνωτικής δράσης μετά από λίγες εβδομάδες
Ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης
Ο κίνδυνος αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της αγωγής. Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή/και φαρμακευτικών ουσιών

Συνταγογράφηση μόνο μετά από ενδελεχή αξιολόγηση και για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα. Η ανάγκη για περαιτέρω συνέχιση της αγωγής θα πρέπει να αξιολογείται σωστά
Σύνδρομα στέρησης
Κεφαλαλγία, μυϊκός πόνος, έντονο άγχος, υπερένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα, τρόμος, αϋπνία υποτροπής. Σε σοβαρές περιπτώσεις: απώλεια της αίσθησης της πραγματικότητας (αποπραγματοποίηση), αποπροσωποποίηση, υπερακοΐα, παραισθησία, υπερευαισθησία στο φως, στο θόρυβο και στη σωματική επαφή, ψευδαισθήσεις ή επιληπτικοί σπασμοί

Συνιστάται προοδευτική μείωση της δοσολογίας
Αϋπνία εξ' αναπηδήσεως (rebound insomnia)
Εμφάνιση εντονότερης μορφής των συμπτωμάτων με τη διακοπή της αγωγής

Συνιστάται προοδευτική μείωση της δοσολογίας
Προχωρητική αμνησία
Εμφανίζεται συχνότερα μέσα στις πρώτες ώρες λήψης του φαρμάκου

Για να μειωθεί ο κίνδυνος, οι ασθενείς θα πρέπει να εξασφαλίσουν ότι θα είναι σε θέση να έχουν έναν συνεχόμενο ύπνο διάρκειας 7-8 ωρών
Ψυχιατρικές και "παράδοξες" αντιδράσεις
Ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες διαταραχές της συμπεριφοράς. Ο κίνδυνος εμφάνισής τους είναι μεγαλύτερος στους ηλικιωμένους.

Διακοπή του φαρμάκου εάν εμφανιστούν
Κατάθλιψη ή άγχος σχετιζόμενο με κατάθλιψη
Ενίσχυση καταθλιπτικών συμπτωμάτων και αύξηση κινδύνου αυτοκτονίας

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ως μονοθεραπεία
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Ενδέχεται να συμβάλει στην εμφάνιση εγκεφαλοπάθειας

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας / Σημαντικά μειωμένη νεφρική λειτουργία

Συνιστάται προσοχή. Μπορεί να απαιτείται μείωση της δοσολογίας
Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
Κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής

Χρήση μειωμένης δόσης
Ηλικιωμένοι
Κίνδυνος καταστολής και/ή μυοχαλαρωτικής επίδρασης που ενδέχεται να οδηγήσουν σε πτώσεις, με συνέπειες συχνά σοβαρές. Ο κίνδυνος πτώσεων και καταγμάτων αυξάνεται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα ηρεμιστικά φάρμακα ή οινόπνευμα.

Χρήση με προσοχή
Ηλικιωμένοι με οργανικές εγκεφαλικές μεταβολές και εξασθενημένοι ασθενείς
Αυξημένη ευαισθησία στα φάρμακα

Η δόση θα πρέπει να επιλέγεται προσεκτικά
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς που δε λαμβάνουν θεραπεία

Πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Εξάνθημα, αγγειοοίδημα ή υπόταση

ΠληθυσμόςΕυαίσθητα άτομα

Μπορεί να παρουσιασθούν
Δυσανεξία στη λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

αντιψυχωσικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
νευροληπτικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
υπνωτικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
αγχολυτικά/ηρεμιστικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
ναρκωτικά αναλγητικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης, ενίσχυση της ευφορίας που μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση της ψυχικής εξάρτησης.
αντιεπιληπτικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
αναισθητικά
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
αντιισταμινικά με κατασταλτική δράση
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
Οπιοειδή
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου καταστολής, αναπνευστικής καταστολής, κώματος και θανάτου λόγω αθροιστικής επίδρασης καταστολής του ΚΝΣ.

ΣύστασηΗ δοσολογία και η διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης θα πρέπει να είναι περιορισμένες.
Αλκοόλ
αντένδειξη

Ενισχυμένες επιδράσεις στην καταστολή, την αναπνοή και την αιμοδυναμική.

ΣύστασηΗ κατανάλωση αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
Κεντρικώς δρώντα κατασταλτικά (εκτός αλκοόλ και οπιοειδών)
προσοχή

Ενισχυμένες επιδράσεις στην καταστολή, την αναπνοή και την αιμοδυναμική.
Μυοχαλαρωτικά
προσοχή

Ενίσχυση της μυοχαλαρωτικής δράσης.
Φλουκοναζόλη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Κετοκοναζόλη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Ιτρακοναζόλη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Σιμετιδίνη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Αναστολείς πρωτεάσης του HIV
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Γκεμφιμπροζίλη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Ερυθρομυκίνη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Κλαριθρομυκίνη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Τελιθρομυκίνη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Νεφαζοδόνη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Στατίνες
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Βεραπαμίλη
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Χυμός γκρέϊπ-φρουτ
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης της φθοριονιτραζεπάμης.
Φαινοβαρβιτάλη
προσοχή

Επιτάχυνση του μεταβολισμού της φθοριονιτραζεπάμης.
Φαινυτοΐνη
προσοχή

Επιτάχυνση του μεταβολισμού της φθοριονιτραζεπάμης. Σε σπάνιες περιπτώσεις η φθοριονιτραζεπάμη μπορεί να αναστείλει τον μεταβολισμό της φαινυτοΐνης και να ενισχύσει έτσι τη δράση της.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Δέρμα

Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα
Δερματικές αντιδράσεις

Ψυχιατρικές

Συγχυτική κατάσταση
Συναισθηματική διαταραχή
Διαταραχές γενετήσιας ορμής
Εκδήλωση προϋπάρχουσας κατάθλιψης
Σωματική εξάρτηση
Ψυχική εξάρτηση
Σύνδρομο στέρησης
Υποτροπή
Κατάχρηση

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Παράδοξες αντιδράσεις (ανησυχία)
Παράδοξες αντιδράσεις (διέγερση)
Παράδοξες αντιδράσεις (ευερεθιστότητα)
Παράδοξες αντιδράσεις (επιθετικότητα)
Παράδοξες αντιδράσεις (παραλήρημα)
Παράδοξες αντιδράσεις (οργή)
Παράδοξες αντιδράσεις (εφιάλτες)
Παράδοξες αντιδράσεις (ψευδαισθήσεις)
Παράδοξες αντιδράσεις (ψύχωση)
Παράδοξες αντιδράσεις (ανάρμοστη συμπεριφορά)

Νευρικό

Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Μειωμένη εγρήγορση
Αταξία
Προχωρητική αμνησία
Νυσταγμός

Διαταραχές Νευρικού Συστήματος

Ανάρμοστη συμπεριφορά (συνδεόμενη με αμνησία)

Οφθαλμικές

Διπλωπία

Καρδιά

Καρδιακή ανεπάρκεια
Καρδιακή ανακοπή

Αγγειακές

Υπόταση

Αναπνευστικό

Αναπνευστική καταστολή

Γαστρεντερικό

Γαστρεντερικές διαταραχές

Μυοσκελετικό

Μυϊκή αδυναμία
Κάταγμα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων
Ακράτεια ούρων
Δυσουρία

Γενικές

Κόπωση

Τραυματισμοί

Πτώσεις

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακράτεια ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Ανάρμοστη συμπεριφορά (συνδεόμενη με αμνησία)

Διαταραχές Νευρικού Συστήματος

Μη γνωστές
Αναπνευστική καταστολή

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αταξία

Νευρικό

Μη γνωστές
Γαστρεντερικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δερματικές αντιδράσεις

Δέρμα

Μη γνωστές
Διαταραχές γενετήσιας ορμής

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Δυσουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Εκδήλωση προϋπάρχουσας κατάθλιψης

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Κάταγμα

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Μη γνωστές
Κατάχρηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κόπωση

Γενικές

Μη γνωστές
Μειωμένη εγρήγορση

Νευρικό

Μη γνωστές
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Νυσταγμός

Νευρικό

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (ανάρμοστη συμπεριφορά)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (ανησυχία)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (διέγερση)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (επιθετικότητα)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (ευερεθιστότητα)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (εφιάλτες)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (οργή)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (παραλήρημα)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (ψευδαισθήσεις)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Παράδοξες αντιδράσεις (ψύχωση)

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Μη γνωστές
Προχωρητική αμνησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Πτώσεις

Τραυματισμοί

Μη γνωστές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Συναισθηματική διαταραχή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σωματική εξάρτηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σύνδρομο στέρησης

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές
Υποτροπή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ψυχική εξάρτηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Η χρήση της **φθοριονιτραζεπάμης** δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ανεξάρτητα από την εβδομάδα κύησης. Εάν το προϊόν συνταγογραφηθεί σε γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας, θα πρέπει να επικοινωνήσει με τον ιατρό της εάν σκοπεύει να μείνει έγκυος ή εάν υποψιάζεται ότι είναι έγκυος. Σε προχωρημένη εγκυμοσύνη, αν η θεραπεία με **φθοριονιτραζεπάμη** είναι πραγματικά απαραίτητη, θα πρέπει να αποφεύγονται οι υψηλές δόσεις και οι επιδράσεις που περιγράφονται παραπάνω (μείωση εμβρυϊκής κινητικότητας, διακυμάνσεις καρδιακού ρυθμού, σύνδρομο υποτονικού βρέφους, σύνδρομο στέρησης) θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την παρακολούθηση του νεογνού.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Καθώς οι βενζοδιαζεπίνες περνούν στο μητρικό γάλα, η **φθοριονιτραζεπάμη** δεν θα πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Μελέτες σε αρουραίους δεν έδειξαν αρνητικές επιδράσεις στη γονιμότητα και στην πρώιμη εμβρυϊκή ανάπτυξη.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βενζοδιαζεπίνες και παράγωγα Κωδικός ATC: N05CD03

Μηχανισμός δράσης

Η φθοριονιτραζεπάμη, το φθοριωμένο και Ν-μεθυλιωμένο ανάλογο της νιτραζεπάμης, είναι μια ψυχοτρόπος ουσία της κατηγορίας των 1,4 βενζοδιαζεπινών με υπνωτική δράση, αλλά και κατασταλτική, αγχολυτική, μυοχαλαρωτική και αντισπασμωδική. Επίσης επιβραδύνει τις ψυχοκινητικές λειτουργίες. Η φθοριονιτραζεπάμη, ως εκλεκτικός GABA αγωνιστής, συνδέεται με μεγάλη χημική συγγένεια με τους ΒΖ1 και ΒΖ2 βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς στο ΚΝΣ. Η επίδραση της φθοριονιτραζεπάμης στους GABA υποδοχείς επιτυγχάνεται με πολύ χαμηλότερες δόσεις, συγκριτικά με άλλα βενζοδιαζεπινικά παράγωγα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η φθοριονιτραζεπάμη προκαλεί αμνησία, η οποία είναι δοσο-και χρονο-εξαρτώμενη.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση, η φθοριονιτραζεπάμη απορροφάται γρήγορα, σχεδόν εξ ολοκλήρου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά της (έναντι του ενδοφλέβιου διαλύματος) είναι 70-90%, καθότι μεταβολίζεται στο ήπαρ κατά 10-15% εξαιτίας του φαινομένου “πρώτης διόδου”. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της φθοριονιτραζεπάμης στο πλάσμα είναι 6-11 ng/ml και εμφανίζονται 0,75-2 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ από στόματος δόσης 1 mg σε κατάσταση νηστείας. Η τροφή ελαττώνει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της φθοριονιτραζεπάμης. Η φαρμακοκινητική της φθοριονιτραζεπάμης είναι γραμμική σε δοσολογικό εύρος 0,5-4 mg. Η επανειλημμένη ημερήσια από στόματος χορήγηση, οδηγεί σε μέτρια συσσώρευση της φθοριονιτραζεπάμης στο πλάσμα (συντελεστής συσσώρευσης 1,6-1,7). Η συγκέντρωση σταθεροποιημένης κατάστασης της φθοριονιτραζεπάμης επιτυγχάνεται μετά από 5 ημέρες. Η ελάχιστη συγκέντρωση σταθεροποιημένης κατάστασης της φθοριονιτραζεπάμης στο πλάσμα είναι 3-4 ng/ml, κατόπιν χορήγησης επανειλημμένων από στόματος δόσεων 2 mg. Η συγκέντρωση σταθεροποιημένης κατάστασης του φαρμακολογικά ενεργού Ν-δεσμεθυλ-μεταβολίτη είναι σχεδόν η ίδια με αυτή του αρχικού φαρμάκου.

Κατανομή

Η κατανομή της φθοριονιτραζεπάμης είναι ταχεία και εκτεταμένη. Ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 3-5 λίτρα/kg. Η φθοριονιτραζεπάμη συνδέεται σε ποσοστό 78% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Υπάρχει ταχεία πρόσληψη φθοριονιτραζεπάμης από το εγκεφαλονωτιαίο υγρό στον άνθρωπο. Η φθοριονιτραζεπάμη περνά στον ανθρώπινο πλακούντα και στο μητρικό γάλα αργά και σε ελάσσονα βαθμό, μετά από χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης.

Βιομετασχηματισμός

Η φθοριονιτραζεπάμη μεταβολίζεται σχεδόν εξ’ολοκλήρου στο ήπαρ. Ποσοστό περίπου 80% και 10% της ραδιοεπισημασμένης φθοριονιτραζεπάμης ανιχνεύεται στα ούρα και στα κόπρανα, αντιστοίχως. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η 7 αμινο-φθοριονιτραζεπάμη και η Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμη. Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι η 7-αμινο-φθοριονιτραζεπάμη. Ποσοστό μικρότερο του 2% της δόσης εκκρίνεται από τους νεφρούς ως αμετάβλητο φάρμακο και ως Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμη. Ο τελευταίος είναι φαρμακολογικά δραστικός στον άνθρωπο αλλά είναι λιγότερο δραστικός από τη φθοριονιτραζεπάμη, τα επίπεδα της οποίας στο πλάσμα, σε σταθεροποιημένη κατάσταση και μετά από χορήγηση ημερήσιας δόσης 2 mg φθοριονιτραζεπάμης, είναι χαμηλότερα από την ελάχιστη δραστική συγκέντρωση του μεταβολίτη.

Αποβολή

Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής της φθοριονιτραζεπάμης είναι 16-35 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής της ενεργού Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμης είναι 28 ώρες. Η ολική κάθαρση πλάσματος είναι 120-140 ml/min.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Ηλικιωμένοι ασθενείς Δεν υπάρχουν μεταβολές της φαρμακοκινητικής της φθοριονιτραζεπάμης σχετιζόμενες με την ηλικία. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Η συσσώρευση των μεταβολιτών μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση είναι κάπως μεγαλύτερη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια συγκριτικά με ασθενείς οι οποίοι έχουν φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ως εκ τούτου, η δόση πρέπει να μειωθεί. Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της φθοριονιτραζεπάμης και της Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμης σε ασθενείς με ηπατική νόσο, είναι παρόμοια με εκείνη υγιών εθελοντών.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βενζοδιαζεπίνες και παράγωγα Κωδικός ATC: N05CD03 ### Μηχανισμός δράσης Η φθοριονιτραζεπάμη, το φθοριωμένο και Ν-μεθυλιωμένο ανάλογο της νιτραζεπάμης, είναι μια ψυχοτρόπος ουσία της…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, η φθοριονιτραζεπάμη απορροφάται γρήγορα, σχεδόν εξ ολοκλήρου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά της (έναντι του ενδοφλέβιου διαλύματος) είναι 70-90%, καθότι μεταβολίζεται στο ήπαρ κατά 10-15% εξαιτίας του…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός. Οι συγγραφείς αναγνώρισαν την CYP2C19 & CYP3A4 ως τις κύριες κυτοχρωμικές P450 που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της φλουνιτραζεπάμης στους κύριους μεταβολίτες της, δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμη & 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμη. Η ανθρώπινη…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: 50% (υπόθετο) και 64-77% (από του στόματος). * Κατανομή: Η φλουνιτραζεπάμη περνά αργά τον πλακούντα. Περίπου 12 ώρες μετά από μια από του στόματος δόση 1 mg, οι λόγοι μητρικού ομφαλίου λώρου στην…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αναπνευστική λειτουργία	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	Στενά	Συγχορήγηση οπιοειδών

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, κώμα, εξασθενημένο συντονισμό, υπνηλία και επιβραδυνόμενη αντίδραση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φλουνιτραζεπάμη είναι ένα ισχυρό υπνωτικό φάρμακο που αποτελεί παράγωγο βενζοδιαζεπίνης. Διαθέτει ισχυρές υπνωτικές, ηρεμιστικές, αγχολυτικές ιδιότητες και ιδιότητες χαλάρωσης του σκελετικού μυϊκού συστήματος.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται μερικές φορές ως “φάρμακο βιασμού”. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το φάρμακο δεν έχει εγκριθεί από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων για ιατρική χρήση και θεωρείται παράνομο. Ωστόσο, έχει εγκριθεί στο Ηνωμένο Βασίλειο και σε άλλες χώρες.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης BNZ1, ο οποίος μεσολαβεί στον ύπνο, και BNZ2, ο οποίος επηρεάζει τη μυϊκή χαλάρωση, την αντισπασμωδική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη.

Καθώς οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης θεωρείται ότι συνδέονται με τους υποδοχείς γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος-Α (GABAA), αυτό ενισχύει τις επιδράσεις του GABA αυξάνοντας τη συγγένεια του GABA για τον υποδοχέα GABA. Η σύνδεση του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή GABA στην περιοχή ανοίγει το κανάλι του χλωρίου, οδηγώντας σε μια υπερπολωμένη κυτταρική μεμβράνη που εμποδίζει περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: 50% (υπόθετο) και 64-77% (από του στόματος).
Κατανομή: Η φλουνιτραζεπάμη περνά αργά τον πλακούντα. Περίπου 12 ώρες μετά από μια από του στόματος δόση 1 mg, οι λόγοι μητρικού ομφαλίου λώρου στην πρώιμη και όψιμη κύηση ήταν περίπου 0.5 και 0.22, αντίστοιχα. Οι λόγοι αμνιακού υγρού προς μητρικό ορό ήταν στην περιοχή 0.02-0.07 και στις δύο περιπτώσεις. Μπορεί να συμβεί συσσώρευση στο έμβρυο μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις.
Απέκκριση: Η φλουνιτραζεπάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά από μία από του στόματος δόση 2 mg σε πέντε ασθενείς, οι μέσοι λόγοι γάλακτος προς πλάσμα στις 11, 15, 27 και 39 ώρες ήταν 0.61, 0.68, 0.9 και 0.75, αντίστοιχα.

Ο στόχος της παρούσας εργασίας ήταν η μελέτη της απέκκρισης της φλουνιτραζεπάμης και της 7-αμινοφλουνιτραζεπάμης στα ούρα που συλλέχθηκαν από 10 υγιείς εθελοντές που έλαβαν μία από του στόματος δόση 2 mg Rohypnol, για να προσδιοριστεί πόσο καιρό μετά τη χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να ανιχνευθεί η 7-αμινοφλουνιτραζεπάμη. Αναπτύχθηκε μια εξαιρετικά ευαίσθητη μέθοδος NCI-GC-MS για την ταυτόχρονη ποσοτικοποίηση της φλουνιτραζεπάμης (LOQ 100 pg/mL) και της 7-αμινοφλουνιτραζεπάμης (LOQ 10 pg/mL) στα ούρα. Όλα τα δείγματα ελέγχθηκαν για βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιώντας βελτιστοποιημένη μέθοδο ανοσοενζυμικής ανάλυσης σε μικροπλάκες. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις 7-αμινοφλουνιτραζεπάμης (70-518 ng/mL) και φλουνιτραζεπάμης (0.7-2.8 ng/mL) στα ούρα παρατηρήθηκαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου σε 9 άτομα και μετά από 24 ώρες σε ένα άτομο. Σε 6 άτομα, η 7-αμινοφλουνιτραζεπάμη ανιχνεύθηκε έως και 14 ημέρες μετά τη χορήγηση φλουνιτραζεπάμης, σε ένα άτομο έως και 21 ημέρες και σε 3 άτομα έως και 28 ημέρες. Σε δείγματα ούρων που συλλέχθηκαν από 6 εθελοντές, η φλουνιτραζεπάμη ανιχνεύθηκε 3 ημέρες μετά τη λήψη Rohypnol, σε 3 άτομα μετά από 24 ώρες και σε ένα άτομο 5 ημέρες αργότερα. Το κιτ ανοσοενζυμικής ανάλυσης βενζοδιαζεπινών σε μικροπλάκες επέτρεψε την ανίχνευση φλουνιτραζεπάμης και μεταβολιτών 5 έως 21 ημέρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου.

Στόχος ήταν η μελέτη της φαρμακοκινητικής της φλουνιτραζεπάμης (που χρησιμοποιείται για ηρέμηση σε νεογνά και βρέφη), ο προσδιορισμός της επίδρασης της ηλικίας κύησης και της μεταγεννητικής ηλικίας στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους και η ανάλυση της σχέσης μεταξύ των αιμοδυναμικών παραμέτρων και της συγκέντρωσης φλουνιτραζεπάμης στο πλάσμα. Η φλουνιτραζεπάμη χορηγήθηκε ενδοφλεβίως για 20 λεπτά ως εφάπαξ δόση (0.2 mg x kg(-1)) και ως πολλαπλές δόσεις (0.1 mg x kg(-1)). Συλλέχθηκαν έξι έως οκτώ δείγματα αίματος 1 mL ανά ασθενή. Η συγκέντρωση φλουνιτραζεπάμης στο πλάσμα μετρήθηκε με αεριοχρωματογραφία-φασματομετρία μάζας. Συμμετείχαν τριάντα ένας ασθενείς (25 νεογνά και 6 βρέφη). Μόνο τρεις από αυτούς έλαβαν πολλαπλές δόσεις. Μετά την εφάπαξ δόση (n = 28), ο χρόνος ημιζωής ήταν 22.6 +/- 7.3 ώρες, η κάθαρση ήταν 0.15 +/- 0.14 L x kg x h(-1) και ο όγκος κατανομής ήταν 4.6 +/- 4.1 L x kg(-1) (μέσος όρος +/- Τυπική Απόκλιση). Η κάθαρση στο πλάσμα και ο όγκος κατανομής αυξήθηκαν σημαντικά με την μεταγεννητική ηλικία (P < .05), αλλά καμία φαρμακοκινητική παράμετρος δεν διέφερε σημαντικά με την ηλικία κύησης. Η διαστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε σημαντικά με την αύξηση των συγκεντρώσεων φλουνιτραζεπάμης στο πλάσμα (P < .05). Η μεταγεννητική ηλικία αλλά όχι η ηλικία κύησης επηρέασε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της φλουνιτραζεπάμης σε νεογνά και βρέφη. Η διαστολική αρτηριακή πίεση συσχετίστηκε αντίστροφα με τη συγκέντρωση φλουνιτραζεπάμης στο πλάσμα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός.

Οι συγγραφείς αναγνώρισαν την CYP2C19 & CYP3A4 ως τις κύριες κυτοχρωμικές P450 που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της φλουνιτραζεπάμης στους κύριους μεταβολίτες της, δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμη & 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμη. Η ανθρώπινη CYP2C19 & CYP3A4 μεσολάβησαν στο σχηματισμό της δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμης με τιμές Km 11.1 & 108 μM, αντίστοιχα, και της 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμης με τιμές Km 642 & 34.0 μM, αντίστοιχα. Σε μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος (n=4) ο σχηματισμός και των δύο μεταβολιτών ακολούθησε διφασική κινητική. Ο σχηματισμός της δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμης ανασταλθηκε κατά 31% από S-μεφεντοΐνη και κατά 78% από κετοκοναζόλη, υποδηλώνοντας εμπλοκή τόσο της CYP2C19 όσο και της CYP3A4. Ο σχηματισμός της 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμης επίσης αναστάλθηκε σημαντικά από κετοκοναζόλη (94%) και S-μεφεντοΐνη (18%). Σε υποστήριξη αυτών των δεδομένων χημικής αναστολής, αντισώματα που κατευθύνονταν έναντι της CYP2C19 & CYP3A4 ανέστειλαν επιλεκτικά τον σχηματισμό της δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμης κατά 26% & 45%, αντίστοιχα, ενώ τα αντισώματα κατά της CYP3A4 μείωσαν τον σχηματισμό της 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμης κατά 80%. Τα δεδομένα μας υποδηλώνουν επίσης ότι οι CYP1A2, -2B6, -2C8, -2C9, -2D6, & -2E1 δεν εμπλέκονται σε καμία από αυτές τις μεταβολικές οδούς. Οι συγγραφείς εκτιμούν ότι οι σχετικές συνεισφορές της CYP2C19 & CYP3A4 στο σχηματισμό της δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμης in vivo είναι 63% & 37%, αντίστοιχα, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις φλουνιτραζεπάμης (0.03 μM). Οι συγγραφείς συμπεραίνουν ότι το πολυμορφικό ένζυμο CYP2C19 μεσολαβεί σημαντικά στη μεθυλίωση της φλουνιτραζεπάμης, η οποία μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου, ενώ η CYP3A4 καταλύει τον σχηματισμό της 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμης.

Οι στόχοι ήταν να εξεταστεί η κινητική της οξειδωτικής μεταβολής της φλουνιτραζεπάμης in vitro όταν η φλουνιτραζεπάμη διαλύθηκε σε διμεθυλφορμαμίδη και ακετονιτρίλιο, και να προσδιοριστεί ποια ισοένζυμα κυτοχρώματος P450 εμπλέκονται. Η κινητική των σχηματισμών 3’-υδροξυφλουνιτραζεπάμης και δεσμεθυλ-φλουνιτραζεπάμης ήταν μη γραμμική και καλύτερα εκτιμώμενη με την εξίσωση Hill. Η αναστολή του σχηματισμού τους μελετήθηκε χρησιμοποιώντας ειδικούς χημικούς αναστολείς, εκφρασμένα συστήματα ενζύμων και ειδικά αντισώματα. Οι τιμές Ks, Vmax, Clmax και n (συντελεστής κλίσης) για το σχηματισμό 3’-υδροξυφλουνιτραζεπάμης και δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμης είχαν εύρη 165-338 και 179-391 μM, 22-81 και 3-10 nmol x mg πρωτεΐνης(-1) x h(-1), 6-17 και 0.9-1.9 μL x mg πρωτεΐνης(-1) x h(-1), και 2.3-3.6 και 1.6-2.6 αντίστοιχα, όταν η διμεθυλφορμαμίδη ήταν το οργανικό διαλυτικό. Όταν το ακετονιτρίλιο ήταν το διαλυτικό, οι τιμές Ks, Vmax, Clmax και n (συντελεστής κλίσης) για το σχηματισμό 3’-υδροξυφλουνιτραζεπάμης και δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμης είχαν εύρη 173-231 και 74-597 μM, 35-198 και 2.7-48 nmol.mg πρωτεΐνης(-1) x h(-1), 1347 και 0.7-6.3 μL.mg πρωτεΐνης(-1) x h(-1), και 1.5-3.6 και 1.1-2.7 αντίστοιχα. Οι CYP2C19, CYP3A4 και CYP1A2 μεσολάβησαν στο σχηματισμό τόσο της 3’-υδροξυφλουνιτραζεπάμης όσο και της δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμης. Οι ερευνητές πρέπει να λάβουν προσεκτικά υπόψη την επιλογή του οργανικού διαλυτικού για να αποφύγουν ψευδή ταυτοποίηση CYP.

Τα τελευταία χρόνια, έχει παρατηρηθεί αξιοσημείωτη αύξηση στις αναφορές για σεξουαλικές επιθέσεις με τη βοήθεια φαρμάκων. Οι βενζοδιαζεπίνες είναι τα πιο συνηθισμένα λεγόμενα «φάρμακα βιασμού», με τη φλουνιτραζεπάμη (Rohypnol) να είναι μία από τις πιο συχνά αναφερόμενες. Στόχος αυτής της μελέτης ήταν να προσδιοριστεί εάν η φλουνιτραζεπάμη και ο κύριος μεταβολίτης της, η 7-αμινοφλουνιτραζεπάμη, θα μπορούσαν να ανιχνευθούν σε μαλλιά που συλλέχθηκαν από 10 υγιείς εθελοντές μετά τη λήψη μίας δόσης 2 mg Rohypnol, χρησιμοποιώντας εκχύλιση στερεάς φάσης και NCI-GC-MS. Τέτοια δεδομένα θα ήταν μεγάλης σημασίας για τις αρχές επιβολής του νόμου που προσπαθούν να προσδιορίσουν το βέλτιστο χρονικό διάστημα για τη συλλογή μαλλιών από θύμα σεξουαλικής επίθεσης με τη βοήθεια φαρμάκων, προκειμένου να αποκαλυφθεί η χρήση φαρμάκων. Δέκα υγιείς εθελοντές (8 γυναίκες & 2 άνδρες, ηλικίας 21 έως 49 ετών) συμμετείχαν στη μελέτη. Συλλέχθηκαν τα ακόλουθα δείγματα μαλλιών από κάθε εθελοντή: ένα πριν από τη χορήγηση φλουνιτραζεπάμης, και 1, 3, 5, 14, 21 και 28 ημέρες μετά. Σε 5 εθελοντές, η 7-αμινοφλουνιτραζεπάμη ανιχνεύθηκε 24 ώρες μετά τη χορήγηση φλουνιτραζεπάμης και παρέμεινε στα μαλλιά καθ’ όλη τη διάρκεια της μελέτης των 28 ημερών (0.6-8.0 pg/mg). Σε 2 περιπτώσεις, η 7-αμινοφλουνιτραζεπάμη εμφανίστηκε στα μαλλιά 21 ημέρες μετά τη λήψη του φαρμάκου (0.5-2.7 pg/mg), και σε δύο άτομα 14 ημέρες αργότερα (0.5-5.4 pg/mg). Σε έναν εθελοντή, η 7-αμινοφλουνιτραζεπάμη ανιχνεύθηκε την 14η και 21η ημέρα, αλλά οι συγκεντρώσεις ήταν κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης. Η φλουνιτραζεπάμη ανιχνεύθηκε σε ορισμένα δείγματα, αλλά όλες οι συγκεντρώσεις ήταν κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (0.5-2.3 pg/mg).

Η φλουνιτραζεπάμη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμη και τη δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

18-26 ώρες.

Ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης της φλουνιτραζεπάμης αναφέρεται ότι κυμαίνεται μεταξύ 16 και 35 ωρών.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που ανακουφίζουν το ** άγχος**, την ένταση και τις διαταραχές άγχους, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ δρουν πιθανότατα τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις γαβανεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

18-26 ώρες

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 7 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3380

Μοριακός τύπος

C16H12FN3O3

Μοριακό βάρος

313.28

IUPAC

5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

InChIKey

PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που ανακουφίζουν το ** άγχος**, την ένταση και τις διαταραχές άγχους, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ δρουν πιθανότατα τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις γαβανεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.