Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CD03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUNITRAZEPAM(Φλουνιτραζεπάμη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 16-35 ώρες (φθοριονιτραζεπάμη), 28 ώρες (N-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμη)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 18-26 ώρες
  • PubChem: 18-26 ώρες
 35 ώρες ΠΧΠ (SPC) Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 7.3 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του HIPNOSEDON και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. αϋπνία

    Βραχυχρόνια αντιμετώπιση

    • G47 Διαταραχές του ύπνου

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του HIPNOSEDON
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος HIPNOSEDON
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
αμέσως πριν τη βραδινή κατάκλιση
Δόση έναρξης:
0,5 mg/ημέρα
  • Ενήλικες ασθενείς
    Δόση0,5-1 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση2 mg
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση0,5 mg
    Μέγ. δόση1 mg
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση.
  • Ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βαρεία μυασθένεια (Myasthenia gravis)
  • Γνωστή υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος
  • Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο
  • χρήση
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σύγχρονη λήψη οινοπνεύματος/κατασταλτικών του ΚΝΣ
    προσοχή
    Αποφεύγεται. Μπορεί να αυξήσει τις κλινικές δράσεις του Φλουνιτραζεπάμη συμπεριλαμβανομένης πιθανά σοβαρής καταπράυνσης, κλινικά σημαντικής αναπνευστικής και/ή καρδιο-αγγειακής καταστολής.
  • Ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή.
  • Ψυχωσική νόσος
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται ως κύρια θεραπεία.
  • Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Συνιστάται η χορήγηση χαμηλότερης δόσης εξαιτίας του κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.
  • Υπερευαισθησία
    Πληθυσμόςευαίσθητα άτομα
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως εξάνθημα, αγγειοοίδημα ή υπόταση μπορεί να παρουσιασθούν.
  • Ανοχή
    Μετά από τη συνεχή χρήση μερικών εβδομάδων, μπορεί να εμφανιστεί μείωση της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών.
  • Αϋπνία υποτροπής (rebound)
    Συνιστάται η προοδευτική μείωση της δοσολογίας, επειδή ο κίνδυνος εμφάνισης φαινομένων στέρησης και υποτροπής είναι μεγαλύτερος μετά την απότομη διακοπή της αγωγής.
  • Αμνησία
    Πληθυσμόςασθενείς
    Οι ασθενείς θα πρέπει να εξασφαλίσουν ότι θα είναι σε θέση να έχουν ένα συνεχόμενο ύπνο διάρκειας 7-8 ωρών για να μειωθεί ο κίνδυνος.
  • Ψυχιατρικές και "παράδοξες" αντιδράσεις
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι
    Όταν εμφανίζονται τέτοιες αντιδράσεις (όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά), η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται. Είναι πιθανότερο να εμφανισθούν σε ηλικιωμένους.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά νοσήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
  • Εξάρτηση
    Η χρήση των βενζοδιαζεπινών και παρεμφερών παραγόντων μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας και είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με ατομικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος και/ή φαρμακευτικών ουσιών.
  • Διακοπή της αγωγής
    Εάν αναπτυχθεί σωματική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της αγωγής θα συνοδευτεί από στερητικά συμπτώματα (π.χ. κεφαλαλγία, μυϊκό πόνο, έντονο άγχος, υπερένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα, απώλεια της αίσθησης της πραγματικότητας, αποπροσωποποίηση, υπερακοΐα, αιμωδία και παραισθησίες των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, στο θόρυβο και στη σωματική επαφή, ψευδαισθήσεις ή επιληπτικοί σπασμοί).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ (αντιψυχωτικά, νευροληπτικά, υπνωτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά και αντιισταμινικά με κατασταλτική δράση)
    προσοχή
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενισχυμένες δράσεις στο ΚΝΣ, αναπνευστικό και καρδιαγγειακό σύστημα
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται
  • Ναρκωτικά αναλγητικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της ευφορίας, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση της ψυχικής από το φάρμακο εξάρτησης
  • Ουσίες που αναστέλλουν ορισμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P450)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της δραστικότητας των βενζοδιαζεπινών και συναφών προς τις βενζοδιαζεπίνες ουσιών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξάνθημα, αγγειοοίδημα, υπόταση)
Ψυχιατρικές
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Συναισθηματική διαταραχή
  • Διαταραχές γενετήσιας ορμής
  • Κατάθλιψη
  • Σωματική εξάρτηση
  • Στερητικά φαινόμενα
  • Καταχρηστική λήψη
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Παράδοξες αντιδράσεις (ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραλήρημα, οργή, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, ανάρμοστη συμπεριφορά)
Γενικές
  • Φαινόμενα υποτροπής
  • Κόπωση
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Αταξία
  • Προχωρητική αμνησία
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης καρδιακής ανακοπής)
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική καταστολή
Οφθαλμικές
  • Διπλωπία
Γαστρεντερικό
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
Δέρμα
  • Δερματικές αντιδράσεις
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Αυξημένος κίνδυνος για πτώσεις και κατάγματα (σε ηλικιωμένους χρήστες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αταξία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μειωμένη εγρήγορση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Συναισθηματική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξάνθημα, αγγειοοίδημα, υπόταση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος κίνδυνος για πτώσεις και κατάγματα (σε ηλικιωμένους χρήστες)
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης καρδιακής ανακοπής)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταχρηστική λήψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Παράδοξες αντιδράσεις (ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραλήρημα, οργή, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, ανάρμοστη συμπεριφορά)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Προχωρητική αμνησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Στερητικά φαινόμενα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σωματική εξάρτηση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Φαινόμενα υποτροπής
    Γενικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Τα διαθέσιμα στοιχεία είναι ανεπαρκή. Η παρατεταμένη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται κατά το τελευταίο τρίμηνο. Σε περίπτωση χορήγησης στην τελευταία φάση της κύησης ή στον τοκετό, είναι πιθανές επιδράσεις στο νεογνό (υποθερμία, υποτονία, μέτρια αναπνευστική καταστολή). Χρόνια χρήση βενζοδιαζεπινών στα τελευταία στάδια της κύησης μπορεί να οδηγήσει σε σωματική εξάρτηση και στερητικά συμπτώματα στο νεογνό. Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να συμβουλευθούν τον ιατρό τους εάν σκοπεύουν να καταστούν ή υποψιάζονται ότι είναι έγκυοι.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Οι βενζοδιαζεπίνες περνούν στο μητρικό γάλα, επομένως η φθοριονιτραζεπάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπνηλία
  • αταξία
  • δυσαρθρία
  • νυσταγμός
  • απώλεια αντανακλαστικών
  • άπνοια
  • υπόταση
  • καρδιοαναπνευστική καταστολή
  • κώμα
Αντιμετώπιση
Παρακολούθηση ζωτικών σημείων, υποστηρικτικά μέτρα, συμπτωματική θεραπεία για καρδιακό/αναπνευστικό ή ΚΝΣ επιδράσεις. Εμπόδιση περαιτέρω απορρόφησης με ενεργό άνθρακα (εντός 1-2 ωρών, με προστασία αεραγωγών σε ασθενείς με υπνηλία). Πλύση στομάχου σε περίπτωση μικτής κατάποσης (όχι σε τακτική βάση).
Αντίδοτοflumazenil (Anexate)
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Καταστολή, αμνησία, ελαττωμένη συγκέντρωση και μειωμένη μυϊκή λειτουργία μπορούν να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων. Ανεπαρκής διάρκεια ύπνου μπορεί να ενισχύσει τη μειωμένη εγρήγορση.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η φθοριονιτραζεπάμη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα των βενζοδιαζεπινών με υψηλή χημική συγγένεια προς την κεντρική του θέση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Παρουσιάζει αγχολυτική, αντισπασμωδική και κατασταλτική δράση, επάγει τη μείωση της ψυχοκινητικής λειτουργίας, προκαλεί αμνησία, μυϊκή χαλάρωση και ύπνο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση, η φθοριονιτραζεπάμη απορροφάται σχεδόν εξ ολοκλήρου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά της (έναντι του ενδοφλέβιου διαλύματος) είναι 70-90%, καθότι μεταβολίζεται στο ήπαρ κατά 10-15% εξαιτίας του φαινομένου “πρώτης διόδου”. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της φθοριονιτραζεπάμης στο πλάσμα είναι 6-11 ng/ml και εμφανίζονται 0,75-2 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ από στόματος δόσης 1 mg σε κατάσταση νηστείας. Η τροφή ελαττώνει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της φθοριονιτραζεπάμης. Η φαρμακοκινητική της φθοριονιτραζεπάμης είναι γραμμική σε δοσολογικό εύρος 0,5-4 mg. Η επανειλημμένη ημερήσια από στόματος χορήγηση, οδηγεί σε μέτρια συσσώρευση της φθοριονιτραζεπάμης στο πλάσμα (συντελεστής συσσώρευσης 1,6-1,7). Η συγκέντρωση σταθεροποιημένης κατάστασης της φθοριονιτραζεπάμης επιτυγχάνεται μετά από 5 ημέρες. Η ελάχιστη συγκέντρωση σταθεροποιημένης κατάστασης της φθοριονιτραζεπάμης στο πλάσμα είναι 3-4 ng/ml, κατόπιν χορήγησης επανειλημμένων από στόματος δόσεων 2 mg. Η συγκέντρωση σταθεροποιημένης κατάστασης του φαρμακολογικά ενεργού Ν-δεσμεθυλ-μεταβολίτη είναι σχεδόν η ίδια με αυτή του αρχικού φαρμάκου.

Κατανομή

Η κατανομή της φθοριονιτραζεπάμης είναι ταχεία και εκτεταμένη. Ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 3-5 λίτρα/kg. Η φθοριονιτραζεπάμη συνδέεται σε ποσοστό 78% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Υπάρχει ταχεία πρόσληψη φθοριονιτραζεπάμης από το εγκεφαλονωτιαίο υγρό στον άνθρωπο. Η φθοριονιτραζεπάμη περνά στον ανθρώπινο πλακούντα και στο μητρικό γάλα αργά και σε ελάσσονα βαθμό, μετά από χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης.

Μεταβολισμός

Η φθοριονιτραζεπάμη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Ποσοστό περίπου 80% και 10% της ραδιοεπισημασμένης φθοριονιτραζεπάμης ανιχνεύεται στα ούρα και στα κόπρανα, αντιστοίχως. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η 7-αμινο-φθοριονιτραζεπάμη και η Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμη. Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι η 7-αμινο-φθοριονιτραζεπάμη. Ποσοστό μικρότερο του 2% της δόσης εκκρίνεται από τους νεφρούς ως αμετάβλητο φάρμακο και ως Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμη. Ο τελευταίος είναι φαρμακολογικά δραστικός στον άνθρωπο αλλά είναι λιγότερο δραστικός από τη μητρική ουσία, τα επίπεδα της οποίας στο πλάσμα, σε σταθεροποιημένη κατάσταση και μετά από χορήγηση ημερήσιας δόσης 2 mg φθοριονιτραζεπάμης, είναι χαμηλότερα από την ελάχιστη δραστική συγκέντρωση του μεταβολίτη.

Αποβολή

Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής της φθοριονιτραζεπάμης είναι 16-35 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής της ενεργού Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμης είναι 28 ώρες. Η ολική κάθαρση πλάσματος είναι 120-140 ml/min.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Ηλικιωμένοι ασθενείς Δεν υπάρχουν μεταβολές της φαρμακοκινητικής της φθοριονιτραζεπάμης σχετιζόμενες με την ηλικία.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική των δραστικών τμημάτων της φθοριονιτραζεπάμης είναι παρόμοια σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια συγκρινόμενη με υγιή άτομα.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της φθοριονιτραζεπάμης και της Ν-δεσμεθυλο-φθοριονιτραζεπάμης σε ασθενείς με ηπατική νόσο, είναι παρόμοια με εκείνη υγιών εθελοντών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Οι βενζοδιαζεπίνες δένονται μη ειδικά στους υποδοχείς BNZ1, που μεσολαβούν για τον ύπνο, και BNZ2, που επηρεάζει τη μυϊκή χαλάρωση, την αντιεπιληπτική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Καθώς οι υποδοχείς…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η φθοριονιτραζεπάμη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα των βενζοδιαζεπινών με υψηλή χημική συγγένεια προς την κεντρική του θέση. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Παρουσιάζει αγχολυτική, αντισπασμωδική και κατασταλτική δράση, επάγει τη…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, η φθοριονιτραζεπάμη απορροφάται σχεδόν εξ ολοκλήρου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά της (έναντι του ενδοφλέβιου διαλύματος) είναι 70-90%, καθότι μεταβολίζεται στο ήπαρ κατά 10-15% εξαιτίας του φαινομένου “πρώτης…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Οι συγγραφείς αναγνώρισαν την CYP2C19 & CYP3A4 ως τις κύριες κυτοχρωμικές P450 που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της φλουνιτραζεπάμης στους κύριους μεταβολίτες της, δεσμεθυλφλουνιτραζεπάμη & 3-υδροξυφλουνιτραζεπάμη. Η ανθρώπινη…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: 50% (υπόθετο) και 64-77% (από του στόματος). * Κατανομή: Η φλουνιτραζεπάμη περνά αργά τον πλακούντα. Περίπου 12 ώρες μετά από μια από του στόματος δόση 1 mg, οι λόγοι μητρικού ομφαλίου λώρου στην…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Το φάρμακο Flunitrazepam αποτελεί βενζοδιαζεπινικό φάρμακο με φαρμακολογικές δράσεις παρόμοιες με αυτές του diazepam και μπορεί να προκαλέσει αμνησία για γεγονότα που συμβαίνουν μετά τη λήψη. Υπάρχουν αναφορές ότι χρησιμοποιείται ως φάρμακο βιασμού με ραντεβού και ότι μπορεί να προκαλέσει βίαιη συμπεριφορά. Οι Ηνωμένες Πολιτείες έχουν απαγορεύσει την εισαγωγή αυτού του φαρμάκου.
DrugBank

Indication

expand_more
Δείκτης ένδειξης: Για βραχυπρόθεσμη θεραπεία σοβαρών αϋπνιών που δεν ανταποκρίνονται σε άλλα υπνωτικά.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Το Flunitrazepam είναι ένα ισχυρό υπνωτικό φάρμακο, παράγωγο της βενζοδιαζεπίνης. Διαθέτει ισχυρές υπνωτικές, κατασταλτικές, αγχολυτικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Το φάρμακο μερικές φορές χρησιμοποιείται ως φάρμακο βιασμού με ραντεβού. Στις Ηνωμένες Πολιτείες δεν έχει εγκριθεί από την FDA για ιατρική χρήση και θεωρείται παράνομο φάρμακο. Ωστόσο έχει εγκριθεί στο Ηνωμένο Βασίλειο και σε άλλες χώρες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Οι βενζοδιαζεπίνες δένονται μη ειδικά στους υποδοχείς BNZ1, που μεσολαβούν για τον ύπνο, και BNZ2, που επηρεάζει τη μυϊκή χαλάρωση, την αντιεπιληπτική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Καθώς οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης θεωρείται ότι συνδέονται με τους υποδοχείς GABA-A (GABAA), αυτό ενισχύει τις επιδράσεις της GABA αυξάνοντας τη συγγένεια της GABA με τον υποδοχέα. Η δέσμευση της ανασταλτικής νευροδιαβιβαστικής ουσίας GABA στον τόπο ανοίγει το διαύλο χλωρίου, με αποτέλεσμα μια υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης που αποτρέπει περαιτέρω διέγερση.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: 50% (υπόθετο) και 64-77% (δια του στόματος).
DrugBank

Half life

expand_more
Μισή ζωή: 18-26 ώρες.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, κώμα, εξασθενημένο συντονισμό, υπνηλία και επιβραδυνόμενη αντίδραση.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3380
Μοριακός τύπος
C16H12FN3O3
Μοριακό βάρος
313.28
IUPAC
5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
InChIKey
PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

  • Ουσίες που ανακουφίζουν το ** άγχος**, την ένταση και τις διαταραχές άγχους, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
  • Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ δρουν πιθανότατα τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις γαβανεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.