Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D07AC17 R01AD08 R03BA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUTICASONE(Φλουτικαζόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 8 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 7.2 ώρες (εύρος 3.2-11.2 ώρες)
8 ώρες ΠΧΠ (SPC)
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

99% PubChem
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Κόπρανα PubChem
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

40 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του FLIXOTIDE και καλύπτουν 32 από 40 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Προφυλακτική αντιμετώπιση βρογχικού άσθματος

    ήπιου, μέτριου και σοβαρού

    • J45 Άσθμα
  2. Προφυλακτική θεραπεία ήπιου άσθματος

    σε: Ενήλικες

    Τιμές μέγιστης εκπνευστικής ροής > 80% των φυσιολογικών, με διακυμάνσεις < 20%. Ασθενείς που χρειάζονται διαλείπουσα συμπτωματική βρογχοδιασταλτική αντιασθματική θεραπεία συχνότερα από την περιστασιακή λήψη.

    • J45 Άσθμα
  3. Προφυλακτική θεραπεία μέτριου άσθματος

    σε: Ενήλικες

    Τιμές μέγιστης εκπνευστικής ροής 60-80% των φυσιολογικών, με διακυμάνσεις 20-30%. Ασθενείς που χρειάζονται τακτική αντιασθματική θεραπεία και ασθενείς με ασταθές ή επιδεινούμενο άσθμα με πρόσφατη έναρξη προφυλακτικής θεραπείας ή ευρισκόμενοι σε θεραπεία μόνο με βρογχοδιασταλτικό.

    • J45 Άσθμα
  4. Προφυλακτική θεραπεία σοβαρού άσθματος

    σε: Ενήλικες

    Τιμές μέγιστης εκπνευστικής ροής < 60% των φυσιολογικών, με διακυμάνσεις > 30%. Ασθενείς με σοβαρό χρόνιο άσθμα. Μπορεί να μειώσουν σημαντικά ή να διακόψουν τη λήψη κορτικοστεροειδών από το στόμα.

    • J45 Άσθμα
  5. Προφυλακτική αντιασθματική θεραπεία

    σε: Παιδιά

    Εφόσον συνιστάται από τον θεράποντα ιατρό. Οι περιεκτικότητες 125 mcg και 250 mcg δεν προορίζονται για παιδιά < 16 ετών.

    • J45 Άσθμα
  6. Συμπτωματική αντιμετώπιση Χρόνιας Αποφρακτικής Πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ)

    σε: Ενήλικες

    Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με βρογχοδιασταλτικά μακράς δράσης (π.χ. β διεγέρτες μακράς δράσης).

    • J44 Άλλη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του FLIXOTIDE
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος FLIXOTIDE
expand_more
Αερόλυμα για εισπνοή σταθερών δόσεων.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
εισπνοές από το στόμα
Χορήγηση:
δύο φορές την ημέρα
Δόση έναρξης:
100-250 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα (για ήπιο άσθμα)
Τιτλοποίηση:
Η δόση προσαρμόζεται μέχρι να επιτευχθεί ο έλεγχος και πρέπει να μειώνεται στην κατώτατη δόση στην οποία παρατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος του άσθματος.
  • Ενήλικες και παιδιά μεγαλύτερα των 16 ετών (Άσθμα)
    Δόση100-1.000 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα
    Η δόση έναρξης ανάλογη με τη σοβαρότητα της πάθησης. Για ήπιο άσθμα: 100-250 mcg 2x/ημέρα. Για μέτριο άσθμα: 250-500 mcg 2x/ημέρα. Για σοβαρό άσθμα: 500-1.000 mcg 2x/ημέρα. Εναλλακτικά, η δόση έναρξης μπορεί να υπολογισθεί με τη μισή ημερήσια δόση της διπροπιονικής μπεκλομεθαζόνης ή ισοδύναμη. Οι περιεκτικότητες 125 mcg και 250 mcg δεν προορίζονται για παιδιά <16 ετών.
  • Παιδιά μεγαλύτερα των 4 ετών (Άσθμα)
    Δόση50-100 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση200 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα
    Υπό την προϋπόθεση τακτικής ιατρικής παρακολούθησης. Η δόση έναρξης ανάλογη με τη σοβαρότητα της πάθησης.
  • Παιδιά 1-4 ετών (Άσθμα)
    Δόση100 μικρογραμμάρια δύο φορές ημερησίως
    Χορηγούμενα μέσω μίας παιδιατρικής συσκευής με μάσκα προσώπου (όπως το Babyhaler™).
  • Ενήλικες (ΧΑΠ)
    Δόση500 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα
    Χρησιμοποιούμενα συμπληρωματικά των βρογχοδιασταλτικών μακράς δράσης (π.χ. β διεγέρτες μακράς δράσης). Η φαρμακευτική αγωγή πρέπει να χρησιμοποιείται καθημερινά για μέγιστο όφελος το οποίο μπορεί να χρειαστεί τρείς έως έξι μήνες. Μόνο η περιεκτικότητα των 250 μικρογραμμαρίων είναι κατάλληλη για τη χορήγηση αυτής της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διαχείριση άσθματος
    προσοχή
    Να γίνεται βάσει προγράμματος βήμα προς βήμα προσέγγισης, με κλινικό έλεγχο και δοκιμές πνευμονικής λειτουργίας.
  • Τεχνική χρήσης συσκευής εισπνοών
    προσοχή
    Έλεγχος τεχνικής ασθενή για συγχρονισμό ενεργοποίησης με εισπνοή και βέλτιστη εναπόθεση. Προτιμότερη καθιστή ή όρθια θέση.
  • Οξεία επιδείνωση άσθματος
    σοβαρό
    Λήψη απόφασης για αύξηση δόσης κορτικοστεροειδών. Σε ασθενείς σε κίνδυνο, καθημερινός έλεγχος μέγιστης εκπνευστικής ροής.
  • Οξείες κρίσεις άσθματος
    προσοχή
    Η προπιονική φλουτικαζόνη δεν ενδείκνυται. Ασθενείς χρειάζονται ταχείας και βραχείας δράσης εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό άμεσα διαθέσιμο.
  • Σοβαρό άσθμα
    σοβαρό
    Απαιτεί τακτική ιατρική αξιολόγηση, συμπεριλαμβανομένης δοκιμασίας πνευμονικής λειτουργίας, λόγω κινδύνου σοβαρών κρίσεων και θανάτου.
  • Αύξηση χρήσης βήτα-2 διεγερτών βραχείας διάρκειας δράσης
    σοβαρό
    Αποτελεί ένδειξη επιδείνωσης άσθματος. Αναζήτηση άμεσης ιατρικής συμβουλής, επανεκτίμηση θεραπευτικού πλάνου, αύξηση αντιφλεγμονώδους θεραπείας (π.χ. αύξηση εισπνεόμενων ή συστηματικών κορτικοστεροειδών).
  • Αύξηση επιπέδων γλυκόζης του αίματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη
    Να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση.
  • Παράδοξος βρογχόσπασμος
    σοβαρό
    Αντιμετώπιση άμεσα με ταχείας και βραχείας διάρκειας εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό. Διακοπή προπιονικής φλουτικαζόνης άμεσα, αξιολόγηση ασθενούς και χορήγηση εναλλακτικής θεραπείας.
  • Συστηματικές δράσεις εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών
    προσοχή
    Εξετάζεται τακτικά η δόση και τιτλοποιείται στο χαμηλότερο αποτελεσματικό επίπεδο. Πιθανές δράσεις: σύνδρομο Cushing, επινεφριδιακή καταστολή, καθυστέρηση ανάπτυξης (παιδιά/έφηβοι), μείωση οστικής πυκνότητας, καταρράκτης, γλαύκωμα, ψυχολογικές/συμπεριφορικές επιδράσεις.
  • Επινεφριδιακή καταστολή / Οξεία επινεφριδιακή κρίση
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Κάλυψη με συστηματικά κορτικοστεροειδή κατά τη διάρκεια περιόδων στρες ή χειρουργικής επέμβασης. Μακροχρόνια χρήση υψηλότερων δόσεων μπορεί να οδηγήσει σε καταστολή. Τα συμπτώματα οξείας κρίσης είναι ασαφή (π.χ., υπογλυκαιμία, μειωμένη συνείδηση, σπασμοί).
  • Ευαισθησία στις επιδράσεις των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΟρισμένα άτομα
    Να λαμβάνεται υπόψη ότι μπορεί να επιδείξουν μεγαλύτερη ευαισθησία.
  • Καθυστέρηση ανάπτυξης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά που λαμβάνουν παρατεταμένη αγωγή εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών
    Τακτικός έλεγχος ύψους. Αν παρατηρηθεί επιβράδυνση, αναθεώρηση θεραπείας για μείωση δόσης στο χαμηλότερο αποτελεσματικό επίπεδο. Παραπομπή σε ειδικό παιδο-πνευμονολόγο.
  • Μειωμένη επινεφριδιακή επάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που μεταφέρθηκαν από εισπνοές άλλων στεροειδών ή από του στόματος στεροειδή
    Παραμένουν σε κίνδυνο για σημαντικό χρονικό διάστημα. Ιδιαίτερη προσοχή και τακτική παρακολούθηση επινεφριδιακής λειτουργίας.
  • Απουσία ανταπόκρισης ή σοβαρή επιδείνωση άσθματος
    σοβαρό
    Αντιμετώπιση με αύξηση δοσολογίας εισπνοών προπιονικής φλουτικαζόνης. Αν χρειαστεί, χορήγηση συστηματικού στεροειδούς και/ή αντιβιοτικού (αν λοίμωξη).
  • Αποκάλυψη αλλεργιών
    προσοχή
    Αντικατάσταση συστηματικής κορτικοθεραπείας με εισπνεόμενη μπορεί να αποκαλύψει αλλεργίες (π.χ. αλλεργική ρινίτιδα, έκζεμα). Θεραπεία συμπτωματικά με αντιισταμινικά ή τοπικά ιδιοσκευάσματα.
  • Φυματίωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργό ή λανθάνουσα φυματίωση
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Διακοπή θεραπείας
    προσοχή
    Δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα.
  • Μείωση κορτιζόλης πλάσματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕνήλικες (μικρό ποσοστό)
    Μπορεί να εμφανιστεί με δόσεις > 1 mg/ημέρα. Η επινεφριδιακή λειτουργία συνήθως παραμένει φυσιολογική.
  • Υποκείμενη ηωσινοφιλία (π.χ. σύνδρομο Churg-Strauss)
    προσοχή
    Σε σπάνιες περιπτώσεις η θεραπεία με εισπνοές μπορεί να αποκαλύψει. Συνήθως σχετίζεται με μείωση ή διακοπή από του στόματος κορτικοστεροειδών.
  • Πνευμονία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ΧΑΠ που λαμβάνουν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή
    Αύξηση συχνότητας εμφάνισης πνευμονίας (συμπεριλαμβανομένης νοσηλείας). Γιατροί σε εγρήγορση για πιθανή ανάπτυξη πνευμονίας. Παράγοντες κινδύνου: κάπνισμα, μεγαλύτερη ηλικία, χαμηλός ΔΜΣ, σοβαρή ΧΑΠ.
  • Μεταφορά ασθενών από στεροειδή από το στόμα σε εισπνεόμενα κορτικοειδή
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή. Τακτικός έλεγχος επινεφριδιακής λειτουργίας. Βαθμιαία μείωση κορτικοθεραπείας. Ασθενείς με μειωμένη επινεφριδιακή λειτουργία πρέπει να έχουν κάρτα προειδοποίησης για συμπληρωματική κορτικοθεραπεία σε περιόδους στρες.
  • Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις
    αντένδειξη
    Ταυτόχρονη χρήση προπιονικής φλουτικαζόνης και ριτοναβίρης θα πρέπει να αποφεύγεται (εκτός αν όφελος υπερτερεί κινδύνου) λόγω αύξησης συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Αυξημένος κίνδυνος με άλλους ισχυρούς αναστολείς CYP3A.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • προσοχή
    Σημαντική αύξηση των συγκεντρώσεων προπιονικής φλουτικαζόνης στο πλάσμα, με αποτέλεσμα σημαντικά μειωμένες συγκεντρώσεις κορτιζόλης στον ορό και συστηματικές δράσεις κορτικοστεροειδών (σύνδρομο Cushing, επινεφριδιακή καταστολή).
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός αν το δυνητικό όφελος προς τον ασθενή υπερτερεί του κινδύνου των συστηματικών παρενεργειών των κορτικοστεροειδών.
  • Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 (π.χ. Κετοκοναζόλη)
    προσοχή
    Αυξημένη συστηματική έκθεση σε προπιονική φλουτικαζόνη.
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Μονιλίαση στο στόμα και το φάρυγγα (Πολύ συχνές)
  • Καντιντίαση του οισοφάγου (Σπάνιες)
Λοιμώξεις
  • Πνευμονία
Ανοσοποιητικό
  • Δερματική αντίδραση υπερευαισθησίας
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αγγειοοίδημα (κυρίως οίδημα προσώπου και στοματοφάρυγγα) (Πολύ σπάνιες)
  • Αναπνευστικά συμπτώματα (δύσπνοια και/ή βρογχόσπασμος) (Πολύ σπάνιες)
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (Πολύ σπάνιες)
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Σύνδρομο Cushing (Πολύ σπάνιες)
  • Χαρακτηριστικά τύπου Cushing (Πολύ σπάνιες)
  • Επινεφριδιακή καταστολή (Πολύ σπάνιες)
  • Καθυστέρηση της ανάπτυξης σε παιδιά και εφήβους (Πολύ σπάνιες)
  • Μείωση της οστικής πυκνότητας (Πολύ σπάνιες)
  • Καταρράκτης (Πολύ σπάνιες)
  • Γλαύκωμα (Πολύ σπάνιες)
Μεταβολισμός
  • Υπεργλυκαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Άγχος (Πολύ σπάνιες)
  • Διαταραχές του ύπνου (Πολύ σπάνιες)
  • Μεταβολές στη συμπεριφορά συμπεριλαμβανομένης της ψυχοκινητικής υπερδραστηριότητας και της ευερεθιστότητας (κυρίως στα παιδιά) (Πολύ σπάνιες)
  • Κατάθλιψη (Μη γνωστής συχνότητας)
  • Επιθετικότητα (κυρίως στα παιδιά) (Μη γνωστής συχνότητας)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Βράγχος φωνής (Συχνές)
  • Παράδοξος βρογχόσπασμος (Πολύ σπάνιες)
  • Επίσταξη (Μη γνωστής συχνότητας)
Δέρμα
  • Μώλωπες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Μονιλίαση στόματος
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Μονιλίαση φάρυγγα
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Βράγχος φωνής
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Μώλωπες
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Καντιντίαση οισοφάγου
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναπνευστικά συμπτώματα (δύσπνοια και/ή βρογχόσπασμος)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές του ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Επινεφριδιακή καταστολή
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • Καθυστέρηση ανάπτυξης
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Καταρράκτης
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Μείωση οστικής πυκνότητας
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μεταβολές στη συμπεριφορά (συμπεριλαμβανομένης της ψυχοκινητικής υπερδραστηριότητας και της ευερεθιστότητας, κυρίως στα παιδιά)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα στοματοφάρυγγα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παράδοξος βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Cushing
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Επιθετικότητα (κυρίως στα παιδιά)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστής συχνότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στον άνθρωπο. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν επίδραση της προπιονικής φλουτικαζόνης στην ανδρική ή τη γυναικεία γονιμότητα.
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την ασφάλεια. Δεδομένα από περιορισμένο αριθμό (200) εκτεθειμένων κυήσεων δεν κατέδειξαν ανεπιθύμητες επιδράσεις. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ανωμαλίες ανάπτυξης εμβρύου (υπερωιοσχιστία, επιβράδυνση ενδομήτριας ανάπτυξης) σε υψηλή συστηματική έκθεση, αλλά το Φλουτικαζόνη inhaler διοχετεύεται στους πνεύμονες, αποφεύγοντας την υψηλή έκθεση. Μία αναδρομική επιδημιολογική μελέτη δεν εντόπισε αυξημένο κίνδυνο σοβαρών συγγενών δυσπλασιών. Η χορήγηση θα πρέπει να εξετάζεται μόνο αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από οποιοδήποτε ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η απέκκριση στο ανθρώπινο γάλα δεν έχει διερευνηθεί. Σε θηλάζοντες αρουραίους υπήρξαν ενδείξεις παρουσίας στο μητρικό γάλα όταν τα επίπεδα στο πλάσμα ήταν μετρήσιμα. Σε ασθενείς με εισπνοές στις συνιστώμενες δόσεις, τα επίπεδα στο πλάσμα ήταν χαμηλά. Η χορήγηση κατά το θηλασμό θα πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από οποιοδήποτε ενδεχόμενο κίνδυνο για το παιδί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • προσωρινή καταστολή του άξονα υπόφυσης-υποθαλάμου-επινεφριδίων
  • σημαντική καταστολή της επινεφριδιακής λειτουργίας
  • οξεία επινεφριδιακή κρίση
  • υπογλυκαιμία
  • μειωμένο επίπεδο συνείδησης
  • σπασμοί
Αντιμετώπιση
Για οξεία υπερδοσολογία, συνήθως δεν απαιτείται επείγουσα ενέργεια, καθώς η φυσιολογική λειτουργία των επινεφριδίων επανέρχεται σε λίγες ημέρες. Για χρόνια υπερδοσολογία, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά, η δόση να μειώνεται σταδιακά και μπορεί να απαιτείται έλεγχος της επινεφριδιακής επάρκειας. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί σε δόση επαρκή για τον έλεγχο του άσθματος.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η προπιονική φλουτικαζόνη χορηγούμενη σε εισπνοές στις συνιστώμενες δόσεις, έχει ισχυρή γλυκοκορτικοειδική αντιφλεγμονώδη δράση στους πνεύμονες με αποτέλεσμα να μειώνονται τα συμπτώματα και η επιδείνωση του άσθματος. Υπήρξε σημαντική μείωση των συμπτωμάτων της ΧΑΠ και βελτίωση της αναπνευστικής λειτουργίας ανεξάρτητα από την ηλικία του ασθενή, το φύλο, την αρχική κατάσταση της αναπνευστικής λειτουργίας, τις καπνιστικές συνήθειες ή την κατάσταση ατοπίας. Αυτό μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την ποιότητα ζωής. Τα αποτελέσματα αυτά επιτυγχάνονται χωρίς τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται όταν τα κορτικοστεροειδή χορηγούνται συστηματικά. Χορήγηση φαρμάκων που περιέχουν προπιονική φλουτικαζόνη για το άσθμα κατά τη διάρκεια της κύησης: Διεξήχθη μία αναδρομική, επιδημιολογική μελέτη παρατήρησης ομάδων, στην οποία χρησιμοποιήθηκαν ηλεκτρονικά αρχεία για την υγεία από το Ηνωμένο Βασίλειο, για να αξιολογηθεί ο κίνδυνος ανάπτυξης σοβαρών συγγενών δυσπλασιών (MCM) έπειτα από έκθεση, κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης, σε μονοθεραπεία με εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη και σε συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης, σε σύγκριση με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή χωρίς προπιονική φλουτικαζόνη. Η μελέτη αυτή δεν περιελάμβανε εικονικό φάρμακο ως παράγοντα σύγκρισης. Στην ομάδα των 5.362 εγκύων με άσθμα που εκτέθηκαν σε εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης, εντοπίστηκαν 131 διαγνωσμένες MCM. Στις 1.612 (30%) που εκτέθηκαν σε προπιονική φλουτικαζόνη ή συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης, εντοπίστηκαν 42 διαγνωσμένες MCM. Ο προσαρμοσμένος λόγος πιθανοτήτων για τις MCM που διαγνώστηκαν έως το 1 έτος ήταν 1,1 (95% CI: 0,5-2,3) για γυναίκες με μέτριο άσθμα που εκτέθηκαν σε προπιονική φλουτικαζόνη έναντι εκείνων που εκτέθηκαν σε εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή χωρίς προπιονική φλουτικαζόνη και 1,2 (95% CI: 0,7-2,0) για γυναίκες με σημαντικό έως σοβαρό άσθμα. Δεν διαπιστώθηκε διαφορά στον κίνδυνο για MCM έπειτα από έκθεση, κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης, σε μονοθεραπεία με προπιονική φλουτικαζόνη έναντι του συνδυασμού σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης. Ο απόλυτος κίνδυνος για MCM σε όλες τις κατηγορίες σοβαρότητας του άσθματος κυμαινόταν από 2,0 έως 2,9 ανά 100 εγκύους που εκτέθηκαν σε προπιονική φλουτικαζόνη, τιμή η οποία είναι συγκρίσιμη με τα αποτελέσματα από μία μελέτη 15.840 εγκύων που δεν εκτέθηκαν σε θεραπείες κατά του άσθματος στην Ερευνητική Βάση Δεδομένων Γενικής Ιατρικής (General Practice Research Database) (2,8 συμβάντα MCM ανά 100 κυήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φαρμακοκινητική της προπιονικής φλουτικαζόνης είναι ανάλογη της δόσης και μπορεί να εκφρασθεί με τρεις εκθετικές εξισώσεις. Η προπιονική φλουτικαζόνη διανέμεται εκτεταμένα στο σώμα (το Vss είναι περίπου 300l) και έχει πολύ υψηλή κάθαρση (υπολογίζεται περίπου σε Cl 1,1l/min) που υποδηλώνει εκτεταμένη ηπατική κάθαρση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται κατά περίπου 98% μέσα σε 3-4 ώρες και μόνο οι χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα συνδέονται με τον χρόνο υποδιπλασιασμού, ο οποίος είναι περίπου 8 ώρες. Μετά τη χορήγηση από του στόματος προπιονικής φλουτικαζόνης, ποσοστό 87-100% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα. Μετά από δόσεις είτε 1 mg είτε 16 mg, μέχρι και 20% και 75% αντίστοιχα, αποβάλλεται στα κόπρανα ως μητρική ουσία. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος είναι μηδαμινή (<1%) λόγω του συνδυασμού ατελούς απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα και του εκτεταμένου μεταβολισμού της πρώτης διόδου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της προπιονικής φλουτικαζόνης για καθεμία από τις διαθέσιμες συσκευές εισπνοών, έχει υπολογισθεί από συγκρίσεις εντός μελετών και μεταξύ μελετών των εισπνεόμενων και ενδοφλέβιων φαρμακοκινητικών δεδομένων. Σε υγιή ενήλικα άτομα, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της προπιονικής φλουτικαζόνης έχει υπολογισθεί για το Diskus (7,8%), για το Diskhaler (9,0%) και για το Inhaler (10,9%) αντίστοιχα. Σε ασθενείς με άσθμα ή ΧΑΠ έχει παρατηρηθεί μικρότερου βαθμού συστηματική έκθεση στην εισπνεόμενη φλουτικαζόνη. Η συστηματική απορρόφηση της προπιονικής φλουτικαζόνης γίνεται κυρίως μέσω των πνευμόνων και ενώ αρχικά είναι ταχεία, μετά επιβραδύνεται. Η πρωτεϊνική δέσμευση στο πλάσμα είναι 91%. Η προπιονική φλουτικαζόνη μεταβολίζεται εκτεταμένα από τα ένζυμα CPY3A4 προς ένα ανενεργό καρβοξυλικό παράγωγο. Η προπιονική φλουτικαζόνη χορηγείται σε πολύ μικρές δόσεις, κατά συνέπεια είναι ελάχιστες οι πιθανότητες να επιδρά με άλλα ταυτόχρονα χορηγούμενα φάρμακα. Σε κλινικές δοκιμές, δεν αναφέρθηκαν περιστατικά φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης κατά τη διάρκεια θεραπείας ασθενών με εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη. Τα δεδομένα της παιδιατρικής φαρμακοκινητικής, αν και περιορισμένα, δείχνουν να συμφωνούν με τα αντίστοιχα των ενηλίκων. Λειτουργία του Φλοιού των Επινεφριδίων: Η ημερήσια παραγωγή των φλοιοεπινεφριδιακών ορμονών συνήθως παραμένει μέσα στα φυσιολογικά επίπεδα κατά τη χρόνια θεραπεία με εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη, ακόμα και στις μέγιστες συνιστώμενες δόσεις σε παιδιά και ενήλικες. Σε ασθενείς που μεταφέρθηκαν από εισπνοές άλλων εισπνεόμενων στεροειδών σε εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη, σταδιακά βελτιώνεται η ημερήσια παραγωγή παρά την προγενέστερη ή τη διακεκομμένη παρούσα χρήση στεροειδών από του στόματος, αποδεικνύοντας έτσι την επιστροφή της φυσιολογικής επινεφριδιακής λειτουργίας κατά τη διάρκεια θεραπείας με εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη. Οι επινεφριδιακές εφεδρείες παραμένουν φυσιολογικές κατά τη διάρκεια χρόνιας θεραπείας με εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη όπως μετράται προσαυξημένη σε μελέτη ερεθισμού. Όμως θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν η ύπαρξη διαταραχής των επινεφριδιακών εφεδρειών οφειλόμενη σε προηγούμενη θεραπεία, η οποία μπορεί να επιμείνει για αρκετό χρονικό διάστημα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Το [DB08906] και το [DB00588] δρουν μέσω ενός άγνωστου μηχανισμού για να επηρεάσουν τη δράση διαφόρων τύπων κυττάρων και μεσολαβητών της φλεγμονής. Πειράματα in vitro δείχνουν ότι το [DB08906] ενεργοποιεί τους γλυκοκορτικοειδείς…
Φαρμακοδυναμική
Η προπιονική φλουτικαζόνη χορηγούμενη σε εισπνοές στις συνιστώμενες δόσεις, έχει ισχυρή γλυκοκορτικοειδική αντιφλεγμονώδη δράση στους πνεύμονες με αποτέλεσμα να μειώνονται τα συμπτώματα και η επιδείνωση του άσθματος. Υπήρξε σημαντική μείωση των…
Φαρμακοκινητική
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φαρμακοκινητική της προπιονικής φλουτικαζόνης είναι ανάλογη της δόσης και μπορεί να εκφρασθεί με τρεις εκθετικές εξισώσεις. Η προπιονική φλουτικαζόνη διανέμεται εκτεταμένα στο σώμα (το Vss είναι περίπου 300l) και έχει πολύ…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το [DB08906] και το [DB00588] απομακρύνονται μέσω ηπατικού μεταβολισμού από το κυτόχρωμα P450 3A4. Και τα δύο υδρολύονται στην ομάδα του πενταμεθυλο-S-φθορομεθυλ ανθειοθειικού εστέρα (FIVE-S-fluoromethyl carbothioate group), σχηματίζοντας…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η ενδορρινική έκθεση στο [DB08906] οδηγεί στην κατάποση μεγαλύτερου μέρους της δόσης από τους ασθενείς. Ωστόσο, η απορρόφηση είναι χαμηλή και ο μεταβολισμός υψηλός, επομένως υπάρχει αμελητέα συστηματική έκθεση με ρινική…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Επινεφριδιακή λειτουργία endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες Τακτικά Ασθενείς που μεταφέρονται από στεροειδή χορηγούμενα από το στόμα σε θεραπεία με εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη
Λειτουργία επινεφριδίων endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες Τακτικά Ασθενείς που έχουν χρησιμοποιήσει συστηματικά στεροειδή για μεγάλα χρονικά διαστήματα ή έχουν πάρει μεγάλες δόσεις (λόγω πιθανής καταστολής του φλοιού των επινεφριδίων)
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Μέγιστη εκπνευστική ροή pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία Καθημερινά Ασθενείς με αιφνίδια και προοδευτική επιδείνωση συμπτωμάτων άσθματος που θεωρούνται σε κίνδυνο
Πνευμονική λειτουργία pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία — Αντιμετώπιση άσθματος
Τακτικά Σοβαρό άσθμα
Ύψος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) Τακτικά Παιδιά που λαμβάνουν παρατεταμένη αγωγή εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Συστηματικά, πειράματα in vitro δείχνουν ότι το [DB08906] ενεργοποιεί τους γλυκοκορτικοειδείς υποδοχείς, αναστέλλει τον πυρηνικό παράγοντα-κΒ (nuclear factor kappa b) και αναστέλλει την ηωσινοφιλική φλεγμονή στους πνεύμονες σε αρουραίους. Το [DB00588] επιδεικνύει παρόμοια δραστηριότητα, αλλά δεν αναφέρεται ότι επηρεάζει τον πυρηνικό παράγοντα-κΒ. Το [DB00588] ως τοπικό σκεύασμα σχετίζεται επίσης με αγγειοσυστολή στο δέρμα.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το [DB08906] και το [DB00588] δρουν μέσω ενός άγνωστου μηχανισμού για να επηρεάσουν τη δράση διαφόρων τύπων κυττάρων και μεσολαβητών της φλεγμονής. Πειράματα in vitro δείχνουν ότι το [DB08906] ενεργοποιεί τους γλυκοκορτικοειδείς υποδοχείς, αναστέλλει τον πυρηνικό παράγοντα-κΒ (nuclear factor kappa b) και αναστέλλει την ηωσινοφιλική φλεγμονή στους πνεύμονες σε αρουραίους. Το [DB00588] επιδεικνύει παρόμοια δραστηριότητα, αλλά δεν αναφέρεται ότι επηρεάζει τον πυρηνικό παράγοντα-κΒ.

Η φλουτικασόνη προπιονική είναι ένας υψηλής εκλεκτικότητας αγωνιστής του ανθρώπινου γλυκοκορτικοειδούς υποδοχέα με αμελητέα δραστηριότητα στους υποδοχείς ανδρογόνων, οιστρογόνων ή αλατοκορτικοειδών. Σε προκλινικές μελέτες, η φλουτικασόνη προπιονική ανέφερε ασθενή προγεστεροειδή δραστηριότητα. Ωστόσο, καθώς οι συγκεντρώσεις της φλουτικασόνης προπιονικής στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλές μετά από ενδορρινική χορήγηση του φαρμάκου στις συνιστώμενες δόσεις, η κλινική σημασία αυτού του ευρήματος δεν είναι γνωστή. Οι θεραπευτικές επιδράσεις της φλουτικασόνης προπιονικής πιστεύεται ότι προκύπτουν από τοπικές δράσεις της εναποτεθειμένης εισπνεόμενης δόσης στους ρινικούς βλεννογόνους παρά από τις συστηματικές δράσεις του καταποθέντος τμήματος της δόσης.

Οι ακριβείς μηχανισμοί(οί) αντιφλεγμονώδους δράσης των κορτικοστεροειδών στη ρινική αλλεργία παραμένουν άγνωστοι, αλλά μπορεί να περιλαμβάνουν μειώσεις στα ακόλουθα: αριθμός κυττάρων-μεσολαβητών (κύτταρα Β, ηωσινόφιλα, βοηθητικά Τ-κύτταρα [CD4+, T4], μαστοκύτταρα και ουδετερόφιλα) στον ρινικό βλεννογόνο, ρινική αντιδραστικότητα στα αλλεργιογόνα και απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών και πρωτεολυτικών ενζύμων. Μετά την έκθεση ασθενών με ιστορικό ρινικής αλλεργίας σε αλλεργιογόνο, ηωσινόφιλα, μαστοκύτταρα, Τ-κύτταρα και ουδετερόφιλα φαίνεται να διεισδύουν σε ρινικές εκκρίσεις και βλεννογόνους, απελευθερώνοντας φλεγμονώδεις μεσολαβητές που προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνησμός, φτέρνισμα, ρινόρροια και ρινικό οίδημα. /Κορτικοστεροειδή/

Άλλοι μηχανισμοί με τους οποίους τα κορτικοστεροειδή μπορεί να βελτιώσουν τα συμπτώματα της ρινικής αλλεργίας μπορεί να περιλαμβάνουν την αναστολή της διαστολής και διαπερατότητας των τριχοειδών αγγείων μετά τον τριχοειδή τριχοειδή και τη διευκόλυνση της ρινικής βλεννογόνιας κάθαρσης των ρινικών εκκρίσεων. Ασθενείς που λαμβάνουν βραχυπρόθεσμη και μακροχρόνια θεραπεία με ενδορρινική φλουτικασόνη προπιονική έχουν παρουσιάσει μειώσεις στη διόγκωση των ρινικών ρινικών και τη φλεγμονή του βλεννογόνου. Καθώς οι φλεγμονώδεις αλλαγές συμβαίνουν κατά τη διάρκεια περιόδων αυξημένης ρινικής υπεραντιδραστικότητας, ο βαθμός της απόκρισης στα ρινικά εκκριτικά ερεθίσματα έχει χρησιμοποιηθεί ως έμμετρος δείκτης της φλεγμονής. Σε ασθενείς με ασυμπτωματική εποχική ρινική αλλεργία, η προετοιμασία με ενδορρινική φλουτικασόνη προπιονική για 2-6 εβδομάδες πριν από την πρόκληση με αλλεργιογόνα ή φλεγμονώδεις μεσολαβητές γενικά μείωσε την απελευθέρωση τρυπτάσης, ισταμίνης, ηωσινοφιλικής κατιοντικής πρωτεΐνης και προσταγλανδίνης D2 σε ρινικές βιοψίες ή ρινικό υγρό έκπλυσης· οι συγκεντρώσεις ηωσινοφίλων ή ενεργοποιημένων ηωσινοφίλων, CD4+ Τ-κυττάρων και βασιόφιλων μειώθηκαν επίσης. /Κορτικοστεροειδή/

Όπως και άλλα τοπικά κορτικοστεροειδή, η φλουτικασόνη προπιονική έχει αντιφλεγμονώδεις, αντι-κνησμώδεις και αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες. Ο μηχανισμός της αντιφλεγμονώδους δραστηριότητας των τοπικών στεροειδών, γενικά, είναι ασαφής. Ωστόσο, τα κορτικοστεροειδή πιστεύεται ότι δρουν μέσω της επαγωγής πρωτεϊνών που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, συλλογικά γνωστές ως λιποκορτίνες. Υποτίθεται ότι αυτές οι πρωτεΐνες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών της φλεγμονής, όπως οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες, αναστέλλοντας την απελευθέρωση του κοινού τους προδρόμου, του αραχιδονικού οξέος. Το αραχιδονικό οξύ απελευθερώνεται από φωσφολιπίδια της μεμβράνης από τη φωσφολιπάση Α2.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η ενδορρινική έκθεση στο [DB08906] οδηγεί στην κατάποση μεγαλύτερου μέρους της δόσης από τους ασθενείς. Ωστόσο, η απορρόφηση είναι χαμηλή και ο μεταβολισμός υψηλός, επομένως υπάρχει αμελητέα συστηματική έκθεση με ρινική βιοδιαθεσιμότητα 0,50% και από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 1,26%. Η εισπνεόμενη βιοδιαθεσιμότητα είναι 13,9%. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε εισπνεόμενη βιοδιαθεσιμότητα 6,3-18,4%. Η ενδορρινική βιοδιαθεσιμότητα του [DB00588] είναι <2%, και η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι <1%. Η ενδορρινική έκθεση οδηγεί στην κατάποση της πλειονότητας της δόσης. Η τοπική απορρόφηση του [DB00588] είναι πολύ χαμηλή, αλλά μπορεί να αλλάξει ανάλογα με διάφορους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ακεραιότητας του δέρματος και της παρουσίας φλεγμονής ή νόσου. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε εισπνεόμενη βιοδιαθεσιμότητα 9,0%.

Το [DB08906] απεκκρίνεται ≥90% στα κόπρανα και 1-2% στα ούρα. Το [DB00588] απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα με <5% να απεκκρίνεται στα ούρα.

608L σε κατάσταση ισορροπίας (steady state) για ενδοφλέβια χορήγηση του [DB08906]. Άλλες αναφορές υποδηλώνουν ότι ο μέσος όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 661L. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε όγκο κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας 704L μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Ο όγκος κατανομής του ενδοφλέβιου [DB00588] είναι 4,2L/kg. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε όγκο κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας 577L μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

57,8L/h για το [DB08906]. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε κάθαρση 71,8L/h μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. 1093mL/min για το [DB00588]. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε κάθαρση 63,9L/h μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

Η φλουτικασόνη προπιονική απορροφάται ελάχιστα από τον αναπνευστικό και γαστρεντερικό σωλήνα μετά από ενδορρινική εισπνοή του φαρμάκου ως υδατικό σπρέι. Βάσει έμμεσων υπολογισμών, η ενδορρινική φλουτικασόνη προπιονική έχει απόλυτη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μικρότερη από 2%. Ένα μεγάλο μέρος μιας ενδορρινικής δόσης κορτικοστεροειδών καταπίνεται και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Σε ασθενείς με ρινική αλλεργία που λαμβάνουν ενδορρινική φλουτικασόνη προπιονική για 2-3 εβδομάδες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν πάνω από το επίπεδο ανίχνευσης της ανάλυσης (50 pg/mL) μόνο όταν υπερβαίνονταν οι συνιστώμενες δόσεις, και σε αυτές τις περιπτώσεις, μόνο σε περιστασιακά δείγματα σε χαμηλές συγκεντρώσεις.

Περιορισμένα δεδομένα από μελέτες στις οποίες χορηγήθηκε ραδιοσημασμένη φλουτικασόνη προπιονική από του στόματος υποδηλώνουν ότι το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα και υφίσταται ταχεία μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Προκαταρκτικά δεδομένα από μια μελέτη δοσολογίας υποδηλώνουν ότι η ποσότητα της αμετάβλητης φλουτικασόνης προπιονικής στο πλάσμα αυξάνεται με τη δόση μετά από χορήγηση από του στόματος, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα του ραδιοσημασμένου φαρμάκου ήταν κατά μέσο όρο περίπου 1% ή λιγότερο μετά από από του στόματος δόσεις 1-40 mg.

Μετά από χορήγηση από του στόματος 1 ή 16 mg ραδιοσημασμένης προπιονυλοφλουτικασόνης σε λίγους υγιείς εθελοντές, τα μέγιστα επίπεδα ραδιοσημασίας στο πλάσμα (εκφραζόμενα ως ισοδύναμα φλουτικασόνης προπιονικής) κατά μέσο όρο περίπου 1,3 ή 9,1 ng/mL, αντίστοιχα, επιτεύχθηκαν εντός 0,5-6 ωρών. Δεδομένου ότι δεν ανιχνεύθηκε αμετάβλητη φλουτικασόνη προπιονική στο πλάσμα για έως και 6 ώρες μετά από χορήγηση από του στόματος μη σημασμένης φλουτικασόνης προπιονικής που χορηγήθηκε σε ξεχωριστή περίσταση, η ραδιοσημασία στο πλάσμα που παρατηρήθηκε μετά τη χορήγηση του ραδιοσημασμένου φαρμάκου υποτίθεται ότι ήταν μεταβολίτες της φλουτικασόνης προπιονικής. Έχει προταθεί ότι η παρουσία μικρών ποσοτήτων (50-170 pg/mL) φλουτικασόνης προπιονικής στο πλάσμα από 6-24 ώρες μετά τη δόση σε αυτά τα άτομα δυνητικά μπορεί να αντιπροσωπεύει ορθική επαναρρόφηση του αμεταβολίτου φαρμάκου.

Ο βαθμός της διαδερμικής απορρόφησης των τοπικών κορτικοστεροειδών καθορίζεται από πολλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένου του φορέα και της ακεραιότητας του επιδερμικού φραγμού. Η αποφρακτική επικάλυψη ενισχύει τη διείσδυση. Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν από φυσιολογικό άθικτο δέρμα. Η φλεγμονή ή/και άλλες παθολογικές διαδικασίες στο δέρμα αυξάνουν τη διαδερμική απορρόφηση.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Φλουτικασόνη (14 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγγένεια με Πρωτεΐνες

Το [DB08906] είναι >99% συνδεδεμένο με πρωτεΐνες στον ορό και μπορεί να φτάσει έως και 99,6%. Το [DB00588] είναι 99% συνδεδεμένο με πρωτεΐνες στον ορό. Το τοπικό [DB00588] είναι μόνο 91% συνδεδεμένο με πρωτεΐνες στον ορό.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το [DB08906] και το [DB00588] απομακρύνονται μέσω ηπατικού μεταβολισμού από το κυτόχρωμα P450 3A4. Και τα δύο υδρολύονται στην ομάδα του πενταμεθυλο-S-φθορομεθυλ ανθειοθειικού εστέρα (FIVE-S-fluoromethyl carbothioate group), σχηματίζοντας έναν ανενεργό μεταβολίτη.

Η φλουτικασόνη προπιονική μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ από το ισοένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος P-450· ο κύριος μεταβολίτης είναι το ανενεργό παράγωγο 17β-καρβοξυλικού οξέος. … Από τη συνολική ραδιοσημασία που ανακτήθηκε στα ούρα, το 18% αντιπροσώπευε το ανενεργό παράγωγο 17β-καρβοξυλικού οξέος της φλουτικασόνης προπιονικής, το 12% αντιπροσώπευε έναν λιγότερο πολικό μεταβολίτη, και το υπόλοιπο αντιπροσώπευε πιο πολικούς μεταβολίτες. … Ο μεταβολίτης 17β-καρβοξυλικό οξύ της φλουτικασόνης προπιονικής αντιπροσώπευε το 3-40% της απέκκρισης στα κόπρανα.

Το ανενεργό /παράγωγο 17β-καρβοξυλικού οξέος/ είχε μικρότερη συγγένεια (περίπου 1/2.000) από το μητρικό φάρμακο για τον γλυκοκορτικοειδή υποδοχέα του κυτοσόλης ανθρώπινου πνεύμονα in vitro και αμελητέα φαρμακολογική δραστηριότητα σε μελέτες σε ζώα. Άλλοι μεταβολίτες που ανιχνεύθηκαν in vitro χρησιμοποιώντας καλλιεργημένα ηπατώματα ανθρώπινου κυττάρου δεν έχουν ανιχνευθεί σε ανθρώπους.

Δεν ανιχνεύθηκαν μεταβολίτες της φλουτικασόνης προπιονικής σε μια μελέτη in vitro ραδιοσημασμένης φλουτικασόνης προπιονικής που επωάστηκε σε ανθρώπινο ομογενοποιημένο δέρμα.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

15,1 ώρες για την ενδορρινική [DB08906] και 24 ώρες για το εισπνεόμενο σκεύασμα. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε χρόνο ημίσειας ζωής 13,6 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 17,3-23,9 ώρες μετά από εισπνοή. 7,8 ώρες για την ενδοφλέβια [DB00588]. Μια μελέτη σε 24 υγιείς Καυκάσιους άνδρες έδειξε χρόνο ημίσειας ζωής 14,0 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 10,8 ώρες μετά από εισπνοή.

Μετά από ενδοφλέβια δόση 1 mg σε υγιείς εθελοντές, η φλουτικασόνη προπιονική έδειξε πολυεκθετική κινητική και είχε μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 7,2 ώρες (εύρος, 3,2 έως 11,2 ώρες).

Ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της φλουτικασόνης προπιονικής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 3 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη ρουτίνα φροντίδας του δέρματος.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

CUT2W21N7U

FLUTICASONE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών

Η φλουτικασόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της φλουτικασόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οξεία Βρογχίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1-ICS R03BA05
    1ο ΒΗΜΑ — Εισπνεόμενα κορτικοειδή (εναλλακτικά)
    Εναλλακτικά των βρογχοδιασταλτικών
    Δοσολογία: 250 mcg × 2 · Όσο διαρκεί η κρίση
📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εισπνεόμενα Κορτικοστεροειδή (ICS) — Χαμηλή/Μέτρια/Υψηλή Δόση) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εισπνεόμενα Κορτικοστεροειδή (ICS)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Κορτικοστεροειδή – εισπνεόμενα

Σταδιακή μείωση CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό

Μείωση δόσης αργά (κατά 25-50% κάθε 3 μήνες) εάν ο ενήλικας είναι ασυμπτωματικός και συμμετέχει στην απόφαση.

⚠ Τα κορτικοστεροειδή συνδέονται συνήθως με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή μείωση. Εάν ένας ενήλικας λαμβάνει υψηλές δόσεις εισπνεόμενου κορτικοστεροειδούς (>800 μικρογραμμάρια βουδεσονίδης ή ισοδύναμο) ή/και πολλά φάρμακα για το άσθμα, συζητήστε τη διακοπή με ειδικό. Εάν διακόπτεται ένα συνδυαστικό προϊόν, μπορεί να απαιτηθεί μετάβαση σε εναλλακτικό προϊόν. Σημειώστε ότι ενώ οι συνδυαστικοί εισπνευστήρες πρέπει να συνταγογραφούνται με βάση την επωνυμία, τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή δεν είναι άμεσα εναλλάξιμα.

monitoringσυμπτώματα
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5311101
Μοριακός τύπος
C22H27F3O4S
Μοριακό βάρος
444.5
IUPAC
S-(fluoromethyl) (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate
InChIKey
MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη ρουτίνα φροντίδας του δέρματος.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)