ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01FA15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TELITHROMYCIN

Τελιθρομυκίνη

Για τη θεραπεία λοιμώξεων από **Πνευμονιόκοκκο**, οξείας ιγμορίτιδας, οξείας βακτηριακής αμυγδαλίτιδας, οξείας βρογχίτιδας και βρογχιολίτιδας, λοίμωξης κατώτερου αναπνευστικού συστήματος και λοβώδους (πνευμονιοκοκκικής) πνευμονίας.

Εμπορικά Ονόματα

KETEK

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Ασθενείς 18 ετών 800mg εφάπαξ ημερησίως για 7-10 ημέρες σε πνευμονία της κοινότητας και για 5 ημέρες σε παραρρινοκολπίτιδα, βρογχίτιδα και αμυγδαλίτιδα/φαρυγγίτιδα. Ασθενείς 12-18 ετών μόνο για την ένδειξη αμυγδαλίτιδα/φαρυγγίτιδα με την ίδια δοσολογία. Δεν…

block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Υπερευαισθησία στα µακρολίδια, βαρεία μυασθένεια, ιστορικό ηπατίτιδας ή/και ίκτερου που σχετίζεται µε χρήση τελιθροµυκίνης, συγγενή ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT, συγχορήγηση με φάρμακα που αυξάνουν το QT, αλκαλοειδή της ερισυβώδους όλυρας,…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακά άλγη, μετεωρισμός, ζάλη, κεφαλαλγία, υπνηλία ή αϋπνία, νευρικότητα, παραισθησίες, παροδική απώλεια συνείδησης, αρρυθμίες, υπόταση, βραδυκαρδία, εξανθήματα, κνησμός, οπτικές διαταραχές, αύξηση ηπατικών ενζύμων, μονιλίαση…

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 57%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 0,5 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση. * Κατανομή: Ο…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός * Ηπατικός: Εκτιμάται ότι το 50% μεταβολίζεται από το CYP3A4 και το 50% μεταβολίζεται ανεξάρτητα από το κυτόχρωμα P450. Περίπου το 70% (33% προ-συστημικός και 37% συστημικός) μιας από του στόματος δόσης μεταβολίζεται περίπου…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η τελιθρομυκίνη, ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ερυθρομυκίνης, ανήκει σε μια νέα χημική κατηγορία αντιβιοτικών που ονομάζονται κετολίδες. Οι κετολίδες προστέθηκαν πρόσφατα στην κατηγορία των μακρολιδικών-λινκοσαμιδικών-στρεπτογραμινικών αντιβιοτικών. Παρόμοια με τα μακρολιδικά αντιβιοτικά, η τελιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών των βακτηρίων. Η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στην υπομονάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος 70S και εμποδίζει την περαιτέρω επιμήκυνση του πεπτιδίου. Η δέσμευση συμβαίνει ταυτόχρονα σε δύο τομείς του 23S RNA της 50S ριβοσωμικής υπομονάδας, τους τομείς II και V, όπου τα παλαιότερα μακρολίδια δεσμεύονται μόνο σε έναν. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιων έως μέτριων αναπνευστικών λοιμώξεων.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία λοιμώξεων από Πνευμονιόκοκκο, οξείας ιγμορίτιδας, οξείας βακτηριακής αμυγδαλίτιδας, οξείας βρογχίτιδας και βρογχιολίτιδας, λοίμωξης κατώτερου αναπνευστικού συστήματος και λοβώδους (πνευμονιοκοκκικής) πνευμονίας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η τελιθρομυκίνη είναι ένα κετολιδικό αντιβιοτικό που έχει αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο ή ελαφρώς ευρύτερο από αυτό της πενικιλλίνης. Συχνά χρησιμοποιείται ως εναλλακτική λύση σε ασθενείς που έχουν αλλεργία στις πενικιλλίνες. Για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, έχει καλύτερη κάλυψη άτυπων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκοπλασμάτων. Η τελιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων δεσμευόμενη στις βακτηριακές υπομονάδες 50S του ριβοσώματος και παρεμβαίνοντας στη μετατόπιση και επιμήκυνση των βακτηριακών πεπτιδίων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η τελιθρομυκίνη δρα δεσμευόμενη στους τομείς II και V του 23S rRNA της 50S ριβοσωμικής υπομονάδας. Δεσμευόμενη στον τομέα II, η τελιθρομυκίνη διατηρεί δραστηριότητα έναντι των Gram-θετικών κόκκων (π.χ. Streptococcus pneumoniae) παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από μεθυλάσες (γονίδια erm) οι οποίες αλλοιώνουν τη θέση δέσμευσης στον τομέα V. Η τελιθρομυκίνη μπορεί επίσης να αναστέλλει τη συναρμολόγηση νεοσχηματιζόμενων ριβοσωμικών μονάδων. Σε σύγκριση με την ερυθρομυκίνη Α, η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στο 23S rRNA με 10 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε ευαίσθητους οργανισμούς στην ερυθρομυκίνη και 25 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε ανθεκτικά στελέχη μακρολιδίων. Αυτή η αυξημένη συγγένεια δέσμευσης μπορεί να οφείλεται στην πλευρική αλυσίδα καρβαμιδικού C11-12 της τελιθρομυκίνης. Η πλευρική αλυσίδα φαίνεται να διατηρεί τη δέσμευση στον τομέα II παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από αλλοιώσεις στον τομέα V.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 57%. Μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 0,5 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Ο κύριος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 2-3 ώρες· ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

60 - 70% δεσμευμένο κυρίως σε αλβουμίνη ορού αίματος ανθρώπου.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η συστηματικά διαθέσιμη τελιθρομυκίνη αποβάλλεται μέσω πολλαπλών οδών ως εξής: 7% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα μέσω ηπατικής και/ή εντερικής έκκρισης· 13% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μέσω νεφρικής απέκκρισης· και 37% της δόσης μεταβολίζεται από το ήπαρ.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

2,9 L/kg

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50>2000 mg/kg (PO σε αρουραίους). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι παρόμοιες με αυτές της κλαριθρομυκίνης και της ερυθρομυκίνης και περιλαμβάνουν διάρροια, ναυτία, έμετο, μαλακά κόπρανα, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμό και δυσπεψία. Μπορεί επίσης να προκαλέσει ζάλη, πονοκέφαλο και διαταραχές γεύσης.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τελιθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό κετολίδης με αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο ή ελαφρώς ευρύτερο από αυτό της πενικιλλίνης. Συχνά χρησιμοποιείται ως εναλλακτική λύση σε ασθενείς με αλλεργία στις πενικιλλίνες. Για λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, έχει καλύτερη κάλυψη άτυπων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκοπλασμάτων. Η τελιθρομυκίνη αναστέλλει την ανάπτυξη των βακτηρίων δεσμευόμενη στις βακτηριακές υπομονάδες 50S του ριβοσώματος και παρεμβαίνοντας στην βακτηριακή μετατόπιση πεπτιδίων και την επιμήκυνση.

Αντιμικροβιακό φάσμα: Παρόμοιο ή ελαφρώς ευρύτερο από την πενικιλλίνη.
Ενδείξεις: Εναλλακτική σε αλλεργικούς σε πενικιλλίνες, λοιμώξεις αναπνευστικής οδού (καλή κάλυψη άτυπων οργανισμών).
Μηχανισμός δράσης: Αναστολή βακτηριακής πρωτεϊνοσύνθεσης μέσω δέσμευσης στην 50S ριβοσωμική υπομονάδα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τελιθρομυκίνη δρα δεσμευόμενη στους τομείς II και V του 23S rRNA της 50S ριβοσωμικής υπομονάδας. Δεσμευόμενη στον τομέα II, η τελιθρομυκίνη διατηρεί τη δράση της έναντι Gram-θετικών κόκκων (π.χ. Streptococcus pneumoniae) παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από μεθυλάσες (γονίδια erm) οι οποίες τροποποιούν την περιοχή πρόσδεσης στον τομέα V. Η τελιθρομυκίνη μπορεί επίσης να αναστέλλει τη συναρμολόγηση νεοσύστατων ριβοσωμικών μονάδων.

Σε σύγκριση με την ερυθρομυκίνη Α, η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στο 23S rRNA με 10 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε ερυθρομυκινο-ευαίσθητους οργανισμούς και 25 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε στελέχη ανθεκτικά στα μακρολίδια. Αυτή η αυξημένη συγγένεια πρόσδεσης μπορεί να οφείλεται στην καρβαμιδική πλευρική αλυσίδα C11-12 της τελιθρομυκίνης. Η πλευρική αλυσίδα φαίνεται να διατηρεί τη δέσμευση στον τομέα II παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από τροποποιήσεις στον τομέα V.

Η τελιθρομυκίνη μπορεί να είναι βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνος. Όπως τα συμβατικά μακρολίδια, η τελιθρομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση σε ευαίσθητους οργανισμούς δεσμευόμενη στην 50S ριβοσωμική υπομονάδα. Η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στους τομείς II και V του 23S rRNA της 50S υπομονάδας και έχει υψηλότερη συγγένεια για αυτούς τους ριβοσωμικούς στόχους από τα συμβατικά μακρολίδια, προφανώς λόγω επιπρόσθετων αλληλεπιδράσεων και αυξημένης δέσμευσης στον τομέα II. Αυτό επιτρέπει στην τελιθρομυκίνη να διατηρεί τη δράση της έναντι ορισμένων Gram-θετικών κόκκων (π.χ., ορισμένα στελέχη S. pneumoniae) που παρουσιάζουν αντοχή με διαμεσολάβηση μεθυλασών (γονίδια erm) που τροποποιούν την περιοχή πρόσδεσης του τομέα V. Εκτός από την αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης, η τελιθρομυκίνη μπορεί να αναστέλλει τη συναρμολόγηση νεοσύστατων ριβοσωμικών μονάδων.

Η τελιθρομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση δεσμεύοντας σε δύο θέσεις στην 50S ριβοσωμική υπομονάδα: στους τομείς II και V του 23S rRNA. Η μεγαλύτερη συγγένεια στη δύναμη πρόσδεσης μπορεί να αποδοθεί στην καρβαμιδική πλευρική αλυσίδα C11-C12.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 57%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 0,5 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση.
Κατανομή: Ο όγκος κατανομής είναι 2,9 L/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα. Η τελιθρομυκίνη απεκκρίνεται στο γάλα θηλασμού αρουραίων.
Απέκκριση: Η συστημικά διαθέσιμη τελιθρομυκίνη αποβάλλεται μέσω πολλαπλών οδών:
- 7% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα μέσω χολικής και/ή εντερικής έκκρισης.
- 13% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μέσω νεφρικής απέκκρισης.
- 37% της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Οι συγκεντρώσεις τελιθρομυκίνης στα λευκά αιμοσφαίρια υπερβαίνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αποβάλλεται πιο αργά από τα λευκά αιμοσφαίρια παρά από το πλάσμα. Οι μέσες συγκεντρώσεις τελιθρομυκίνης στα λευκά αιμοσφαίρια έφτασαν μέγιστο 72,1 μg/mL στις 6 ώρες και παρέμειναν 14,1 μg/mL 24 ώρες μετά από 5 ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησης 600 mg μία φορά ημερησίως. Μετά από 10 ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησης 600 mg μία φορά ημερησίως, οι συγκεντρώσεις στα λευκά αιμοσφαίρια παρέμειναν 8,9 μg/mL 48 ώρες μετά την τελευταία δόση.

Η τελιθρομυκίνη απορροφάται ταχέως, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 57% τόσο σε νέους όσο και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από την τροφή. Η AUC μετά από εφάπαξ δόση είναι 8,25 μg h/mL και 12,5 μg h/mL μετά από πολλαπλές δόσεις.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση

60 - 70% συνδέεται κυρίως με την ανθρώπινη λευκωματίνη ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός: Εκτιμάται ότι το 50% μεταβολίζεται από το CYP3A4 και το 50% μεταβολίζεται ανεξάρτητα από το κυτόχρωμα P450.

Περίπου το 70% (33% προ-συστημικός και 37% συστημικός) μιας από του στόματος δόσης μεταβολίζεται περίπου εξίσου από το CYP3A4 και μη-CYP3A4 ισοένζυμα σε 4 κύριους μεταβολίτες.

Η βιομετατροπή: Ηπατική· 37% της δόσης μεταβολίζεται από το ήπαρ. Ο μεταβολισμός αντιπροσωπεύει περίπου το 70% της δόσης. Ο κύριος μεταβολίτης αντιπροσώπευε το 12,6% της AUC, ενώ τρεις άλλοι ποσοτικοποιημένοι μεταβολίτες αντιπροσώπευαν 3% ή λιγότερο της AUC της τελιθρομυκίνης.

Συνολικά, ο μεταβολισμός αντιπροσωπεύει περίπου το 70% της δόσης. Στο πλάσμα, η κύρια κυκλοφορούσα ουσία μετά τη χορήγηση μιας ραδιοσημασμένης δόσης 800 mg ήταν η μητρική ένωση, αντιπροσωπεύοντας το 56,7% της συνολικής ραδιενέργειας. Ο κύριος μεταβολίτης αντιπροσώπευε το 12,6% της AUC της τελιθρομυκίνης. Τρεις άλλοι μεταβολίτες στο πλάσμα ποσοτικοποιήθηκαν, καθένας αντιπροσωπεύοντας 3% ή λιγότερο της AUC της τελιθρομυκίνης.

Εκτιμάται ότι περίπου το 50% του μεταβολισμού της πραγματοποιείται μέσω του CYP 450 3A4 και το υπόλοιπο 50% είναι ανεξάρτητο από το CYP 450.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο κύριος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 2-3 ώρες· ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10 ώρες.

Αποβολή: 10 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

KI8H7H19WL

TELITHROMYCIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κετολιδικό Αντιβακτηριακό

Χημική Δομή [CS] - Κετολίδες

Η τελιθρομυκίνη είναι ένα Κετολιδικό Αντιβακτηριακό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες (κύριος), 10 ώρες (τελικός)

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

60-70%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

57%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3002190

Μοριακός τύπος

C43H65N5O10

Μοριακό βάρος

812.0

IUPAC

(1S,2R,5R,7R,8R,9R,11R,13R,14R)-8-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-9-methoxy-1,5,7,9,11,13-hexamethyl-15-[4-(4-pyridin-3-ylimidazol-1-yl)butyl]-3,17-dioxa-15-azabicyclo[12.3.0]heptadecane-4,6,12,16-tetrone

InChIKey

LJVAJPDWBABPEJ-PNUFFHFMSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.