ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01FA15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TELITHROMYCIN

Τελιθρομυκίνη

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. …

Εμπορικά Ονόματα

KETEK

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Πνευμονία της κοινότητας ήπιας έως μέτριας μορφής, οξεία έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, οξεία παραρρινοκολπίτιδα, φαρυγγίτιδα ή αμυγδαλίτιδα από βαιμολυτικό στρεπτόκοκκο της ομάδας Α, ως εναλλακτικό όταν δεν είναι κατάλληλα τα αντιβιοτικά της β-λακτάμης.

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

Ασθενείς 18 ετών 800mg εφάπαξ ημερησίως για 7-10 ημέρες σε πνευμονία της κοινότητας και για 5 ημέρες σε παραρρινοκολπίτιδα, βρογχίτιδα και αμυγδαλίτιδα/φαρυγγίτιδα. Ασθενείς 12-18 ετών μόνο για την ένδειξη αμυγδαλίτιδα/φαρυγγίτιδα με την ίδια δοσολογία. Δεν…

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

sick

ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 57%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 0,5 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση. * Κατανομή: Ο…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός * Ηπατικός: Εκτιμάται ότι το 50% μεταβολίζεται από το CYP3A4 και το 50% μεταβολίζεται ανεξάρτητα από το κυτόχρωμα P450. Περίπου το 70% (33% προ-συστημικός και 37% συστημικός) μιας από του στόματος δόσης μεταβολίζεται περίπου…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.1.7

Mακρολίδια

expand_more

Περιγραφή

Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή.

Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά.

Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων.

Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ’ όλη τη διάρκεια της κυήσεως.

Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη.

H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα µακρολίδια, βαρεία μυασθένεια, ιστορικό ηπατίτιδας ή/και ίκτερου που σχετίζεται µε χρήση τελιθροµυκίνης, συγγενή ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT, συγχορήγηση με φάρμακα που αυξάνουν το QT, αλκαλοειδή της ερισυβώδους όλυρας, σισαπρίδη, πιµοζίδη, αστεµιζόλη, τερφεναδίνη και σιµβαστατίνη, ατορβαστατίνη, λοβαστατίνη. Σε ασθενείς µε σοβαρή διαταραχή της νεφρικής ή/και ηπατικής λειτουργίας, αντενδείκνυται η συγχορήγηση τελιθρομυκίνης και ισχυρών αναστολέων του CYP 3A4, όπως αναστολείς πρωτεάσης ή κετοκοναζόλη.

Ανεπιθύμητες

Διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακά άλγη, μετεωρισμός, ζάλη, κεφαλαλγία, υπνηλία ή αϋπνία, νευρικότητα, παραισθησίες, παροδική απώλεια συνείδησης, αρρυθμίες, υπόταση, βραδυκαρδία, εξανθήματα, κνησμός, οπτικές διαταραχές, αύξηση ηπατικών ενζύμων, μονιλίαση στόματος, διαταραχές της γεύσης, σπάνια χολοστατικός ίκτερος, κολίτιδα, ηπατίτιδα, οίδημα προσώπου, μυϊκές κράμπες, αύξηση του διαστήματος QT. Αλληλεπιδράσεις-Προσοχή στη χορήγηση: Η τελιθρομυκίνη είναι αναστολέας του ενζύμου CYP3A4, συνεπώς οι συγκεντρώσεις ουσιών οι οποίες μεταβολίζονται από την οδό αυτή αναμένεται να αυξηθούν με τη χορήγησή της (λ.χ. κυκλοσπορίνη, κετοκοναζόλη, τακρόλιμους κλπ.). Η συγχορήγηση επαγωγέων του ενζύμου (λ.χ. ριφαμπικίνη, φαινοβαρβιτάλη, δεξαμεθαζόνη, φαινυτοΐνη κλπ.) συνεπάγεται μείωση της στάθμης της τελιθρομυκίνης. Η συγχορήγηση φαρμάκων που αυξάνουν το διάστημα QT (σισαπρίδη, πιμοζίδη, αστεμιζόλη κλπ.) συνεπάγεται αύξηση του κινδύνου αρρυθμιών έως και torsade de pointes. Με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας αυξημένος κίνδυνος εργοτισμού και με στατίνες κίνδυνος μυοπάθειας. Αυξάνει τη στάθμη της μιδαζολάμης, διγοξίνης, 5. ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ μετοπρολόλης και πιθανώς της ριτοναβίρης. Λόγω του κινδύνου αρρυθμιών απαιτείται προσοχή σε στεφανιαία ανεπάρκεια, κοιλιακές αρρυθμίες, βραδυκαρδία, υποκαλιαιμία και υπομαγνησιαιμία. Σε υπόνοια ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας διακοπή της θεραπείας. Έχει αναφερθεί έξαρση βαρείας μυασθένειας. Προσοχή απαιτείται σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια. Να αποφεύγεται η χορήγησή της σε περίπτωση δυσανεξίας στη γαλακτόζη, κύησης (μόνο εάν είναι απαραίτητο) και γαλουχίας. Να αποφεύγεται η οδήγηση ή ο χειρισµός µηχανηµάτων. Εάν εµφανισθούν διαταραχές όρασης ή απώλεια της συνείδησης τότε οι ασθενείς να μην επιδίδονται σε τέτοιες δραστηριότητες.

Δοσολογία

Σκευάσματα

KETEK/Aventis France: f.c.tab 400mg x 10 5.1.8 Λινκοζαμίδες Στην ομάδα των λινκοζαμιδών περιλαμβάνεται η κλινδαμυκίνη και η λινκομυκίνη (η τελευταία δεν κυκλοφορεί στη χώρα μας). Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα περιλαμβάνει: Gram+ κόκκους (στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι) και βακτηρίδια αερόβια (Bacillus anthracis, στελέχη Nocardia, Corynebacterium diphtheriae) ως και Gram+ και Gramαναερόβια μικρόβια συμπεριλαμβανομένου του Bacteroides fragilis.

DrugBank

Description

expand_more

Η τελιθρομυκίνη, ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ερυθρομυκίνης, ανήκει σε μια νέα χημική κατηγορία αντιβιοτικών που ονομάζονται κετολίδες. Οι κετολίδες προστέθηκαν πρόσφατα στην κατηγορία των μακρολιδικών-λινκοσαμιδικών-στρεπτογραμινικών αντιβιοτικών. Παρόμοια με τα μακρολιδικά αντιβιοτικά, η τελιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών των βακτηρίων. Η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στην υπομονάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος 70S και εμποδίζει την περαιτέρω επιμήκυνση του πεπτιδίου. Η δέσμευση συμβαίνει ταυτόχρονα σε δύο τομείς του 23S RNA της 50S ριβοσωμικής υπομονάδας, τους τομείς II και V, όπου τα παλαιότερα μακρολίδια δεσμεύονται μόνο σε έναν. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιων έως μέτριων αναπνευστικών λοιμώξεων.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία λοιμώξεων από Πνευμονιόκοκκο, οξείας ιγμορίτιδας, οξείας βακτηριακής αμυγδαλίτιδας, οξείας βρογχίτιδας και βρογχιολίτιδας, λοίμωξης κατώτερου αναπνευστικού συστήματος και λοβώδους (πνευμονιοκοκκικής) πνευμονίας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η τελιθρομυκίνη είναι ένα κετολιδικό αντιβιοτικό που έχει αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο ή ελαφρώς ευρύτερο από αυτό της πενικιλλίνης. Συχνά χρησιμοποιείται ως εναλλακτική λύση σε ασθενείς που έχουν αλλεργία στις πενικιλλίνες. Για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, έχει καλύτερη κάλυψη άτυπων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκοπλασμάτων. Η τελιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων δεσμευόμενη στις βακτηριακές υπομονάδες 50S του ριβοσώματος και παρεμβαίνοντας στη μετατόπιση και επιμήκυνση των βακτηριακών πεπτιδίων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η τελιθρομυκίνη δρα δεσμευόμενη στους τομείς II και V του 23S rRNA της 50S ριβοσωμικής υπομονάδας. Δεσμευόμενη στον τομέα II, η τελιθρομυκίνη διατηρεί δραστηριότητα έναντι των Gram-θετικών κόκκων (π.χ. Streptococcus pneumoniae) παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από μεθυλάσες (γονίδια erm) οι οποίες αλλοιώνουν τη θέση δέσμευσης στον τομέα V. Η τελιθρομυκίνη μπορεί επίσης να αναστέλλει τη συναρμολόγηση νεοσχηματιζόμενων ριβοσωμικών μονάδων. Σε σύγκριση με την ερυθρομυκίνη Α, η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στο 23S rRNA με 10 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε ευαίσθητους οργανισμούς στην ερυθρομυκίνη και 25 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε ανθεκτικά στελέχη μακρολιδίων. Αυτή η αυξημένη συγγένεια δέσμευσης μπορεί να οφείλεται στην πλευρική αλυσίδα καρβαμιδικού C11-12 της τελιθρομυκίνης. Η πλευρική αλυσίδα φαίνεται να διατηρεί τη δέσμευση στον τομέα II παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από αλλοιώσεις στον τομέα V.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 57%. Μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 0,5 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Ο κύριος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 2-3 ώρες· ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

60 - 70% δεσμευμένο κυρίως σε αλβουμίνη ορού αίματος ανθρώπου.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η συστηματικά διαθέσιμη τελιθρομυκίνη αποβάλλεται μέσω πολλαπλών οδών ως εξής: 7% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα μέσω ηπατικής και/ή εντερικής έκκρισης· 13% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μέσω νεφρικής απέκκρισης· και 37% της δόσης μεταβολίζεται από το ήπαρ.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

2,9 L/kg

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50>2000 mg/kg (PO σε αρουραίους). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι παρόμοιες με αυτές της κλαριθρομυκίνης και της ερυθρομυκίνης και περιλαμβάνουν διάρροια, ναυτία, έμετο, μαλακά κόπρανα, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμό και δυσπεψία. Μπορεί επίσης να προκαλέσει ζάλη, πονοκέφαλο και διαταραχές γεύσης.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τελιθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό κετολίδης με αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο ή ελαφρώς ευρύτερο από αυτό της πενικιλλίνης. Συχνά χρησιμοποιείται ως εναλλακτική λύση σε ασθενείς με αλλεργία στις πενικιλλίνες. Για λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, έχει καλύτερη κάλυψη άτυπων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκοπλασμάτων. Η τελιθρομυκίνη αναστέλλει την ανάπτυξη των βακτηρίων δεσμευόμενη στις βακτηριακές υπομονάδες 50S του ριβοσώματος και παρεμβαίνοντας στην βακτηριακή μετατόπιση πεπτιδίων και την επιμήκυνση.

Αντιμικροβιακό φάσμα: Παρόμοιο ή ελαφρώς ευρύτερο από την πενικιλλίνη.
Ενδείξεις: Εναλλακτική σε αλλεργικούς σε πενικιλλίνες, λοιμώξεις αναπνευστικής οδού (καλή κάλυψη άτυπων οργανισμών).
Μηχανισμός δράσης: Αναστολή βακτηριακής πρωτεϊνοσύνθεσης μέσω δέσμευσης στην 50S ριβοσωμική υπομονάδα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τελιθρομυκίνη δρα δεσμευόμενη στους τομείς II και V του 23S rRNA της 50S ριβοσωμικής υπομονάδας. Δεσμευόμενη στον τομέα II, η τελιθρομυκίνη διατηρεί τη δράση της έναντι Gram-θετικών κόκκων (π.χ. Streptococcus pneumoniae) παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από μεθυλάσες (γονίδια erm) οι οποίες τροποποιούν την περιοχή πρόσδεσης στον τομέα V. Η τελιθρομυκίνη μπορεί επίσης να αναστέλλει τη συναρμολόγηση νεοσύστατων ριβοσωμικών μονάδων.

Σε σύγκριση με την ερυθρομυκίνη Α, η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στο 23S rRNA με 10 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε ερυθρομυκινο-ευαίσθητους οργανισμούς και 25 φορές μεγαλύτερη συγγένεια σε στελέχη ανθεκτικά στα μακρολίδια. Αυτή η αυξημένη συγγένεια πρόσδεσης μπορεί να οφείλεται στην καρβαμιδική πλευρική αλυσίδα C11-12 της τελιθρομυκίνης. Η πλευρική αλυσίδα φαίνεται να διατηρεί τη δέσμευση στον τομέα II παρουσία αντοχής που διαμεσολαβείται από τροποποιήσεις στον τομέα V.

Η τελιθρομυκίνη μπορεί να είναι βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνος. Όπως τα συμβατικά μακρολίδια, η τελιθρομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση σε ευαίσθητους οργανισμούς δεσμευόμενη στην 50S ριβοσωμική υπομονάδα. Η τελιθρομυκίνη δεσμεύεται στους τομείς II και V του 23S rRNA της 50S υπομονάδας και έχει υψηλότερη συγγένεια για αυτούς τους ριβοσωμικούς στόχους από τα συμβατικά μακρολίδια, προφανώς λόγω επιπρόσθετων αλληλεπιδράσεων και αυξημένης δέσμευσης στον τομέα II. Αυτό επιτρέπει στην τελιθρομυκίνη να διατηρεί τη δράση της έναντι ορισμένων Gram-θετικών κόκκων (π.χ., ορισμένα στελέχη S. pneumoniae) που παρουσιάζουν αντοχή με διαμεσολάβηση μεθυλασών (γονίδια erm) που τροποποιούν την περιοχή πρόσδεσης του τομέα V. Εκτός από την αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης, η τελιθρομυκίνη μπορεί να αναστέλλει τη συναρμολόγηση νεοσύστατων ριβοσωμικών μονάδων.

Η τελιθρομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση δεσμεύοντας σε δύο θέσεις στην 50S ριβοσωμική υπομονάδα: στους τομείς II και V του 23S rRNA. Η μεγαλύτερη συγγένεια στη δύναμη πρόσδεσης μπορεί να αποδοθεί στην καρβαμιδική πλευρική αλυσίδα C11-C12.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 57%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 0,5 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση.
Κατανομή: Ο όγκος κατανομής είναι 2,9 L/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα. Η τελιθρομυκίνη απεκκρίνεται στο γάλα θηλασμού αρουραίων.
Απέκκριση: Η συστημικά διαθέσιμη τελιθρομυκίνη αποβάλλεται μέσω πολλαπλών οδών:
- 7% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα μέσω χολικής και/ή εντερικής έκκρισης.
- 13% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μέσω νεφρικής απέκκρισης.
- 37% της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Οι συγκεντρώσεις τελιθρομυκίνης στα λευκά αιμοσφαίρια υπερβαίνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αποβάλλεται πιο αργά από τα λευκά αιμοσφαίρια παρά από το πλάσμα. Οι μέσες συγκεντρώσεις τελιθρομυκίνης στα λευκά αιμοσφαίρια έφτασαν μέγιστο 72,1 μg/mL στις 6 ώρες και παρέμειναν 14,1 μg/mL 24 ώρες μετά από 5 ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησης 600 mg μία φορά ημερησίως. Μετά από 10 ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησης 600 mg μία φορά ημερησίως, οι συγκεντρώσεις στα λευκά αιμοσφαίρια παρέμειναν 8,9 μg/mL 48 ώρες μετά την τελευταία δόση.

Η τελιθρομυκίνη απορροφάται ταχέως, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 57% τόσο σε νέους όσο και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από την τροφή. Η AUC μετά από εφάπαξ δόση είναι 8,25 μg h/mL και 12,5 μg h/mL μετά από πολλαπλές δόσεις.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση

60 - 70% συνδέεται κυρίως με την ανθρώπινη λευκωματίνη ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός: Εκτιμάται ότι το 50% μεταβολίζεται από το CYP3A4 και το 50% μεταβολίζεται ανεξάρτητα από το κυτόχρωμα P450.

Περίπου το 70% (33% προ-συστημικός και 37% συστημικός) μιας από του στόματος δόσης μεταβολίζεται περίπου εξίσου από το CYP3A4 και μη-CYP3A4 ισοένζυμα σε 4 κύριους μεταβολίτες.

Η βιομετατροπή: Ηπατική· 37% της δόσης μεταβολίζεται από το ήπαρ. Ο μεταβολισμός αντιπροσωπεύει περίπου το 70% της δόσης. Ο κύριος μεταβολίτης αντιπροσώπευε το 12,6% της AUC, ενώ τρεις άλλοι ποσοτικοποιημένοι μεταβολίτες αντιπροσώπευαν 3% ή λιγότερο της AUC της τελιθρομυκίνης.

Συνολικά, ο μεταβολισμός αντιπροσωπεύει περίπου το 70% της δόσης. Στο πλάσμα, η κύρια κυκλοφορούσα ουσία μετά τη χορήγηση μιας ραδιοσημασμένης δόσης 800 mg ήταν η μητρική ένωση, αντιπροσωπεύοντας το 56,7% της συνολικής ραδιενέργειας. Ο κύριος μεταβολίτης αντιπροσώπευε το 12,6% της AUC της τελιθρομυκίνης. Τρεις άλλοι μεταβολίτες στο πλάσμα ποσοτικοποιήθηκαν, καθένας αντιπροσωπεύοντας 3% ή λιγότερο της AUC της τελιθρομυκίνης.

Εκτιμάται ότι περίπου το 50% του μεταβολισμού της πραγματοποιείται μέσω του CYP 450 3A4 και το υπόλοιπο 50% είναι ανεξάρτητο από το CYP 450.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο κύριος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 2-3 ώρες· ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10 ώρες.

Αποβολή: 10 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

KI8H7H19WL

TELITHROMYCIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κετολιδικό Αντιβακτηριακό

Χημική Δομή [CS] - Κετολίδες

Η τελιθρομυκίνη είναι ένα Κετολιδικό Αντιβακτηριακό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες (κύριος), 10 ώρες (τελικός)

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

60-70%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

57%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

3002190

Μοριακός τύπος

C43H65N5O10

Μοριακό βάρος

812.0

IUPAC

(1S,2R,5R,7R,8R,9R,11R,13R,14R)-8-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-9-methoxy-1,5,7,9,11,13-hexamethyl-15-[4-(4-pyridin-3-ylimidazol-1-yl)butyl]-3,17-dioxa-15-azabicyclo[12.3.0]heptadecane-4,6,12,16-tetrone

InChIKey

LJVAJPDWBABPEJ-PNUFFHFMSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας