ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10AE05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

INSULIN DETEMIR

Ινσουλίνη detemir

Για τη θεραπεία του **σακχαρώδους διαβήτη τύπου 1 ή 2**. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 που δεν επιτυγχάνουν επαρκή μεταβολικό έλεγχο μόνο με από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες.

Εμπορικά Ονόματα

LEVEMIR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 1 ή 2. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 που δεν επιτυγχάνουν επαρκή μεταβολικό έλεγχο μόνο με από του στόματος…

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από υποδόρια ένεση LEVEMIR σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με διαβήτη, οι συγκεντρώσεις ινσουλίνης detemir στον ορό είχαν ένα σχετικά σταθερό προφίλ συγκέντρωσης/χρόνου για 24 ώρες, με τη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Το ήπαρ και οι νεφροί παίζουν τον κύριο ρόλο στο μεταβολισμό της ινσουλίνης. Ωστόσο, ενώ το ήπαρ μεταβολίζει κυρίως την ενδογενή ινσουλίνη, η εξωγενής ινσουλίνη μεταβολίζεται πρωτίστως λόγω των νεφρών, καθώς δεν παραδίδεται απευθείας στο…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ινσουλίνη ντετεμίρ είναι ένα μακράς δράσης αναλόγου ανθρώπινης ινσουλίνης που χρησιμοποιείται για τη διατήρηση των βασικών επιπέδων ινσουλίνης σε διαβητικά άτομα. Παράγεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA σε κυτταρική καλλιέργεια ζύμης. Αυτό το ανάλογο ινσουλίνης έχει ένα λιπαρό οξύ 14-C, το μυριστικό οξύ, συνδεδεμένο με το αμινοξύ λυσίνη στη θέση B29. Η πλευρική αλυσίδα μυριστοϋλίου αυξάνει την αυτο-συσσωμάτωση και τη σύνδεση με αλβουμίνη. Αυτό, μαζί με την αργή συστηματική απορρόφηση από το σημείο της ένεσης, παρατείνει την κατανομή της ορμόνης στους ιστούς και οδηγεί σε μακρά διάρκεια δράσης. Η Novo Nordisk εμπορεύεται την ινσουλίνη ντετεμίρ με την εμπορική ονομασία Levemir.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε μη διαβητικά άτομα, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται με αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα γεύματα είναι υπεύθυνη για τις μεταβολικές αλλαγές που συμβαίνουν καθώς το σώμα μεταβαίνει από μια μετα-απορροφητική σε μια απορροφητική κατάσταση. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική πρόσληψη γλυκόζης, ιδιαίτερα στους μυς και τον λιπώδη ιστό, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω της γλυκογένεσης, αντιτίθεται στον καταβολισμό των αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή του DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από το ήπαρ, τους μύες και τον λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολυάριθμων ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση γλυκογόνου και τη γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και είναι απαραίτητη για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, κυτταρική διαίρεση, σύνθεση DNA). Η ινσουλίνη ντετεμίρ είναι ένα ανάλογο ινσουλίνης μακράς δράσης με επίπεδο και προβλέψιμο προφίλ δράσης. Χρησιμοποιείται για να μιμηθεί τα βασικά επίπεδα ινσουλίνης σε διαβητικά άτομα. Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης ντετεμίρ είναι 1 έως 2 ώρες και η διάρκεια δράσης της είναι έως 24 ώρες.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η ινσουλίνη ντετεμίρ συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερική πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυτταρικές άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές βήτα μονάδες. Η σύνδεση της ινσουλίνης με την άλφα υπομονάδα του IR διεγείρει τη δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης που είναι εγγενής στη βήτα υπομονάδα του υποδοχέα. Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αυτοφωσφορυλιώνεται και φωσφορυλιώνει πολυάριθμες ενδοκυτταρικές υποστρώσεις όπως οι ινσουλινικοί υποστρώσεις υποδοχέων (IRS), Cbl, APS, Shc και Gab 1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μορίων σηματοδότησης κατάντη, συμπεριλαμβανομένης της PI3 κινάσης και της Akt. Η Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του μεταφορέα γλυκόζης 4 (GLUT4) και της πρωτεϊνικής κινάσης C (PKC), τα οποία παίζουν κρίσιμους ρόλους στο μεταβολισμό και τον καταβολισμό. Η μακρά διάρκεια δράσης της ινσουλίνης ντετεμίρ φαίνεται να είναι αποτέλεσμα αργής συστηματικής απορρόφησης από το σημείο της ένεσης και καθυστερημένης κατανομής στους ιστούς-στόχους. Η πλευρική αλυσίδα μυριστικού οξέος στην ινσουλίνη ντετεμίρ αυξάνει την αυτο-συσσωμάτωση και της προσδίδει υψηλή συγγένεια σύνδεσης με την αλβουμίνη του ορού. Αυτά τα χαρακτηριστικά επιβραδύνουν την κατανομή της στους ιστούς-στόχους και παρατείνουν τη διάρκεια δράσης της.

DrugBank

Absorption

expand_more

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται 6 έως 8 ώρες μετά την υποδόρια ένεση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60%.

DrugBank

Half life

expand_more

5 - 7 ώρες ανάλογα με τη δόση

DrugBank

Protein binding

expand_more

98% συνδεδεμένη με αλβουμίνη

DrugBank

Route of elimination

expand_more

null

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

0.1 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Η υπογλυκαιμία μπορεί να συμβεί με ακατάλληλα υψηλές δόσεις. Νευρογενή (αυτόνομα) σημεία και συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν τρόμο, αίσθημα παλμών, εφίδρωση, άγχος, πείνα, ναυτία και μυρμήγκιασμα. Νευρογλυκοπενικά σημεία και συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν δυσκολία συγκέντρωσης, λήθαργο/αδυναμία, σύγχυση, υπνηλία, αλλαγές στην όραση, δυσκολία στην ομιλία, πονοκέφαλο και ζάλη. Ήπια υπογλυκαιμία χαρακτηρίζεται από την παρουσία αυτόνομων συμπτωμάτων. Μέτρια υπογλυκαιμία χαρακτηρίζεται από την παρουσία αυτόνομων και νευρογλυκοπενικών συμπτωμάτων. Άτομα μπορεί να χάσουν τις αισθήσεις τους σε σοβαρές περιπτώσεις υπογλυκαιμίας. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης. Συμπτώματα περιλαμβάνουν: ερυθρότητα, φλεγμονή, μώλωπες, οίδημα και κνησμό στο σημείο της ένεσης.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε άτομα χωρίς διαβήτη, το πάγκρεας παράγει μια συνεχή παροχή χαμηλών επιπέδων βασικής ινσουλίνης, μαζί με αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα γεύματα είναι υπεύθυνη για τις μεταβολικές αλλαγές που συμβαίνουν καθώς το σώμα μεταβαίνει από μια μετα-απορροφητική σε μια απορροφητική κατάσταση. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική πρόσληψη γλυκόζης, ιδιαίτερα στους μυς και τον λιπώδη ιστό, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω της γλυκογένεσης, αντιτίθεται στον καταβολισμό των αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή του DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από το ήπαρ, τους μύες και τον λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολυάριθμων ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση γλυκογόνου και τη γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και απαιτείται για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, κυτταρική διαίρεση, σύνθεση DNA).

Η ινσουλίνη detemir είναι ένα μακράς δράσης ανάλογο ινσουλίνης με ένα επίπεδο και προβλέψιμο προφίλ δράσης. Χρησιμοποιείται για να μιμηθεί τα βασικά επίπεδα ινσουλίνης σε άτομα με διαβήτη. Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης detemir είναι 1 έως 2 ώρες και η διάρκεια δράσης της είναι έως 24 ώρες. Ενδιαφέρον παρουσιάζει ότι έχει χαμηλότερη συγγένεια (30%) για τον υποδοχέα ινσουλίνης από την ανθρώπινη ινσουλίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ινσουλίνη detemir συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερική πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυτταρικές άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές βήτα μονάδες. Η δέσμευση της ινσουλίνης στην άλφα υπομονάδα του IR διεγείρει τη δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης που είναι εγγενής στη βήτα υπομονάδα του υποδοχέα. Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αυτοφωσφορυλιώνεται και φωσφορυλιώνει πολυάριθμες ενδοκυτταρικές υποστρώσεις όπως οι πρωτεΐνες υποστρωμάτων υποδοχέα ινσουλίνης (IRS), Cbl, APS, Shc και Gab 1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μορίων σηματοδότησης κατάντη, συμπεριλαμβανομένης της PI3 κινάσης και της Akt. Η Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του μεταφορέα γλυκόζης 4 (GLUT4) και της πρωτεϊνικής κινάσης C (PKC), οι οποίοι παίζουν κρίσιμους ρόλους στον μεταβολισμό και τον καταβολισμό.

Η μακρά διάρκεια δράσης της ινσουλίνης detemir φαίνεται να είναι αποτέλεσμα αργής συστηματικής απορρόφησης από το σημείο ένεσης και καθυστερημένης κατανομής στους ιστούς-στόχους. Η αλυσίδα μυριστικού οξέος στην ινσουλίνη detemir αυξάνει την αυτο-συσσωμάτωση και της προσδίδει υψηλή συγγένεια σύνδεσης με την αλβουμίνη του ορού. Αυτά τα χαρακτηριστικά επιβραδύνουν την κατανομή της στους ιστούς-στόχους και παρατείνουν τη διάρκεια δράσης της.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από υποδόρια ένεση LEVEMIR σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με διαβήτη, οι συγκεντρώσεις ινσουλίνης detemir στον ορό είχαν ένα σχετικά σταθερό προφίλ συγκέντρωσης/χρόνου για 24 ώρες, με τη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό (Cmax) να επιτυγχάνεται μεταξύ 6-8 ωρών μετά τη δόση. Όταν χορηγήθηκε εφάπαξ δόση 0,5 μονάδων/kg ινσουλίνης detemir σε ενήλικες ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό (Cmax) ήταν 4.641 ± 2.299 pmol/L.

Η ινσουλίνη detemir απορροφήθηκε πιο αργά μετά από υποδόρια χορήγηση στον μηρό, όπου η AUC0-5h ήταν 30-40% χαμηλότερη και η AUC0-∞ ήταν 10% χαμηλότερη από τις αντίστοιχες AUCs με υποδόριες ενέσεις στην περιοχή του δελτοειδούς και της κοιλιάς. Η ινσουλίνη detemir έχει αργή και παρατεταμένη απορρόφηση και ένα σχετικά σταθερό προφίλ συγκέντρωσης/χρόνου για 24 ώρες χωρίς εμφανή κορυφή. Ο διάμεσος χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση ινσουλίνης στον ορό ήταν 12 ώρες μετά την ένεση. Κατά μέσο όρο, οι συγκεντρώσεις ινσουλίνης στον ορό μειώθηκαν στα βασικά επίπεδα περίπου στις 24 ώρες.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ινσουλίνης detemir είναι περίπου 60%.

30% έως 80% της κυκλοφορούσας ινσουλίνης απομακρύνεται από τους νεφρούς.

Η ινσουλίνη detemir έχει φαινομενικό όγκο κατανομής περίπου 0,1 L/kg.

Η φαινομενική κάθαρση (CL/F) ήταν αρκετά σταθερή μεταξύ διαφορετικών πληθυσμών ασθενών με διαβήτη τύπου 1. Εκτιμήθηκε σε 3,43 ± 1,36 L/min·kg σε ασθενείς ηλικίας 6 έως 12 ετών, 3,74 ± 0,98 L/min·kg σε ηλικίας 13 έως 17 ετών, και 3,41 ± 1,00 L/min·kg σε ενήλικες ασθενείς (18-65 ετών).

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Περισσότερο από 98% της ινσουλίνης detemir στον κύκλο του αίματος συνδέεται με την αλβουμίνη. Τα αποτελέσματα μελετών in vitro και in vivo για τη δέσμευση πρωτεϊνών καταδεικνύουν ότι δεν υπάρχει κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση μεταξύ της ινσουλίνης detemir και των λιπαρών οξέων ή άλλων φαρμάκων που δεσμεύονται με πρωτεΐνες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το ήπαρ και οι νεφροί παίζουν τον κύριο ρόλο στο μεταβολισμό της ινσουλίνης. Ωστόσο, ενώ το ήπαρ μεταβολίζει κυρίως την ενδογενή ινσουλίνη, η εξωγενής ινσουλίνη μεταβολίζεται πρωτίστως λόγω των νεφρών, καθώς δεν παραδίδεται απευθείας στο πυλαίο σύστημα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μετά από υποδόρια χορήγηση σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, η ινσουλίνη detemir έχει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 5 έως 7 ώρες, ανάλογα με τη δόση.

MeSH classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση FDA

4FT78T86XV

INSULIN DETEMIR

Εννοιολογική δομή χημικού/συστατικού [Χημικό/Συστατικό] - Insulin

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Insulin Analog

Η ινσουλίνη detemir είναι ένα Insulin Analog. Η χημική κατηγοριοποίηση της ινσουλίνης detemir είναι Insulin.

INSULIN DETEMIR

Insulin [Χημικό/Συστατικό]; Insulin Analog [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-7 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 98%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

16137271

Μοριακός τύπος

C267H402N64O76S6

Μοριακό βάρος

5917.0

IUPAC

(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(1R,6R,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S,33S,36S,39S,42R,47R,50S,53S,56S,59S,62S,65S,68S,71S,74R,77S,80S,83S,88R)-88-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-6-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-47-[[(1S)-3-amino-1-carboxy-3-oxopropyl]carbamoyl]-53-(2-amino-2-oxoethyl)-62-(3-amino-3-oxopropyl)-77-[(2S)-butan-2-yl]-24,56-bis(2-carboxyethyl)-83-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,71,80-tris(hydroxymethyl)-33,50,65-tris[(4-hydroxyphenyl)methyl]-15-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-27-methyl-18,30,36,59,68-pentakis(2-methylpropyl)-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,49,52,55,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,87-hexacosaoxo-21,39-di(propan-2-yl)-3,4,44,45,90,91-hexathia-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosazabicyclo[72.11.7]dononacontane-42-carbonyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-6-(tetradecanoylamino)hexanoic acid

InChIKey

UGOZVNFCFYTPAZ-IOXYNQHNSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AE05

ΣΔ τύπου 1
- Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
Δοσολογία: Εξατομικευμένα · Συνεχής
ΒΗΜΑ ΚΥΗ A10AE05

ΣΔ κατά την κύηση
- ΣΔ κύησης ή προϋπάρχων ΣΔ σε εγκυμοσύνη
Δοσολογία: — · Κύηση