Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02AE02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LEUPRORELIN(Λευπρορελίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 3 ώρες

3 ώρες PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

43% - 49% PubChem
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά PubChem
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

15 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2024
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PROSTAPLANT και καλύπτουν 18 από 20 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Παρηγορητική θεραπεία προχωρημένου ορμονοεξαρτώμενου καρκινώματος του προστάτη

    σε: Ασθενείς

    • C61 Κακοήθης νεοπλασία του προστάτη

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PROSTAPLANT
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PROSTAPLANT
expand_more
Εμφύτευμα
Βιοδιασπώμενο λευκό προς ελαφρώς κιτρινωπό ραβδίο σε σχήμα
κυλίνδρου (μήκους 10 mm) σε προγεμισμένη σύριγγα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Υποδόρια
Χορήγηση:
μία φορά κάθε 3 μήνες
Δόση έναρξης:
5 mg
  • Ενήλικες
    Δόση5 mg
    μία φορά κάθε 3 μήνες
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
  • Άτομα μεγαλύτερης ηλικίας
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Αντενδείκνυται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλα ανάλογα της LHRH
  • Επιβεβαιωμένα μη ορμονοεξαρτώμενο καρκίνωμα
  • Αντενδείκνυται
    ΠληθυσμόςΓυναίκες και παιδιατρικοί ασθενείς (για το Λευπρορελίνη 5 mg εμφύτευμα)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπέρταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρταση
    Να παρακολουθούνται προσεκτικά
  • Κατάθλιψη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αγωνιστές LHRH
    Ενημέρωση ασθενών για τον κίνδυνο και αντιμετώπιση συμπτωμάτων
  • Αλλεργικές και αναφυλακτικές αντιδράσεις
  • Αύξηση τεστοστερόνης κατά την έναρξη της θεραπείας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίνδυνο νευρολογικών επιπλοκών, μετάστασης στη σπονδυλική στήλη και απόφραξης των ουροφόρων οδών
    Να παρακολουθούνται συνεχώς κατά τις πρώτες εβδομάδες της αγωγής
  • Επιδείνωση κλινικών συμπτωμάτων
    Εξέταση συμπληρωματικής χορήγησης κατάλληλου αντι-ανδρογόνου για την αρχική φάση της θεραπείας
  • Αξιολόγηση επιτυχίας θεραπείας
    Αξιολόγηση σε τακτικά χρονικά διαστήματα μέσω κλινικών εξετάσεων και παρακολούθησης επιπέδων φωσφατάσης, PSA και τεστοστερόνης ορού
  • Υπογοναδισμός και οστεοπόρωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο οστεοπόρωσης
    Επικουρική χορήγηση διφωσφονικού μπορεί να εμποδίσει την απομετάλλωση των οστών
  • Αλλαγή ανοχής στη γλυκόζη
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Λευπρορελίνη 5 mg εμφύτευμα
    Να παρακολουθούνται πολύ στενά
  • Παράταση του διαστήματος QT
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ή παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT
    Οι ιατροί να αξιολογήσουν την αναλογία οφέλους-κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της πιθανότητας για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT
    προσοχή
    Παράταση του διαστήματος QT
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)
    προσοχή
    Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή
  • Αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα της κατηγορίας ΙΑ (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη)
    προσοχή
    Παράταση του διαστήματος QT, Torsade de pointes
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή
  • Αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα της κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη)
    προσοχή
    Παράταση του διαστήματος QT, Torsade de pointes
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή
  • προσοχή
    Παράταση του διαστήματος QT, Torsade de pointes
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή
  • Παράταση του διαστήματος QT, Torsade de pointes
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή
  • Αντιψυχωσικά
    προσοχή
    Παράταση του διαστήματος QT, Torsade de pointes
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Γενικές αλλεργικές αντιδράσεις (πυρετός, κνησμός, ηωσινοφιλία, δερματικό εξάνθημα)
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Μεταβολισμός
  • Πρόσληψη βάρους
  • Αύξηση όρεξης
  • Απώλεια βάρους
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ελαττωμένη όρεξη
  • Μεταβολές στη διαβητική μεταβολική κατάσταση (αύξηση ή μείωση των τιμών γλυκόζης του αίματος)
Ψυχιατρικές
  • Αλλαγές στη διάθεση
  • Κατάθλιψη
  • Διαταραχές ύπνου
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παροδική δυσγευσία
  • Αποπληξία του αδένα της υπόφυσης έπειτα από αρχική χορήγηση λευπρορελίνης σε ασθενείς με αδένωμα της υπόφυσης
Καρδιά
  • Παράταση διαστήματος QT
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Θρόμβωση
Αγγειακές διαταραχές
  • Μεταβολές στην πίεση του αίματος (υπέρταση ή υπόταση)
  • Θρόμβωση της κεντρικής αρτηρίας του αμφιβληστροειδούς
Αναπνευστικό
  • Πνευμονική εμβολή
  • Διάμεση πνευμονία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Ξηρό δέρμα ή βλεννογόννος
  • Νυκτερινή εφίδρωση
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Αυξημένη εφίδρωση
Μυοσκελετικό
  • Οστικό άλγος
  • Μυασθένεια
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Άλγος στις αρθρώσεις και/ή την πλάτη
  • Πόνος στο περινέο
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νυκτουρία
  • Δυσουρία
  • Συχνουρία
  • Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Ελαττωμένη ή απώλεια της λίμπιντο και της σεξουαλικής ικανότητας
  • Άλγος στους όρχεις
Αναπαραγωγικό
  • Μείωση μεγέθους όρχεων
  • Γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (π.χ. ερυθρότητα, άλγος, οίδημα, κνησμός που συνήθως υποχωρεί ακόμη και με τη συνέχιση της θεραπείας)
  • Γενικευμένη αδυναμία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Περιφερικό οίδημα
Λοιμώξεις
  • Απόστημα στο σημείο της ένεσης
Εργαστηριακές
  • Αύξηση LDH
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αύξηση των τρανσαμινασών (ALT, AST)
  • Αύξηση της γάμμα-GT
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αλλαγές στη διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (π.χ. ερυθρότητα, άλγος, οίδημα, κνησμός που συνήθως υποχωρεί ακόμη και με τη συνέχιση της θεραπείας)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Γενικές αλλεργικές αντιδράσεις (πυρετός, κνησμός, ηωσινοφιλία, δερματικό εξάνθημα)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Ελαττωμένη ή απώλεια της λίμπιντο και της σεξουαλικής ικανότητας
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Πολύ συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Μείωση μεγέθους όρχεων
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Νυκτερινή εφίδρωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Ξηρό δέρμα ή βλεννογόννος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Οστικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άλγος στις αρθρώσεις και/ή την πλάτη
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Άλγος στους όρχεις
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αύξηση LDH
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αύξηση της γάμμα-GT
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Αύξηση των τρανσαμινασών (ALT, AST)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Γενικευμένη αδυναμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μεταβολές στην πίεση του αίματος (υπέρταση ή υπόταση)
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Μυασθένεια
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Παροδική δυσγευσία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πρόσληψη βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Πόνος στο περινέο
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αύξηση όρεξης
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Ελαττωμένη όρεξη
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αποπληξία του αδένα της υπόφυσης έπειτα από αρχική χορήγηση λευπρορελίνης σε ασθενείς με αδένωμα της υπόφυσης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Απόστημα στο σημείο της ένεσης
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Διάμεση πνευμονία
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Θρόμβωση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Θρόμβωση της κεντρικής αρτηρίας του αμφιβληστροειδούς
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Μεταβολές στη διαβητική μεταβολική κατάσταση (αύξηση ή μείωση των τιμών γλυκόζης του αίματος)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Παράταση διαστήματος QT
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Πνευμονική εμβολή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Το Λευπρορελίνη 5 mg εμφύτευμα προορίζεται για χρήση μόνο από άρρενες ασθενείς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μέχρι σήμερα δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα δηλητηρίασης. Ακόμη και όταν χορηγήθηκαν δόσεις έως 20 mg οξικής λευπρορελίνης ανά ημέρα για 2 έτη, όπως συνέβη στις πρώτες κλινικές μελέτες, δεν παρατηρήθηκαν άλλες ή νέες ανεπιθύμητες ενέργειες πέρα από εκείνες που εμφανίστηκαν έπειτα από ημερήσια χορήγηση δόσης 1 mg ή τριμηνιαία χορήγηση δόσης 11,25 mg.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών μπορεί να μειωθεί λόγω κόπωσης που εμφανίζεται σε μερικούς ασθενείς, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Αυτό μπορεί επίσης να προκληθεί από την υποκείμενη νόσο. Συμβαίνει σε ακόμη μεγαλύτερο βαθμό σε συνδυασμό με το αλκοόλ.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες και συναφείς παράγοντες, ανάλογα της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών. Κωδικός ATC: L02AE02.

Μηχανισμός δράσης

Η οξική λευπρορελίνη, η δραστική ουσία του Λευπρορελίνη 5 mg εμφύτευμα, είναι ένα συνθετικό ανάλογο του φυσικού υποθαλαμικού «εκλυτικού παράγοντα» LHRH, ο οποίος ελέγχει την έκκριση των γοναδοτροπινών ορμονών LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και FSH (ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη) από τον πρόσθιο λοβό του αδένα της υπόφυσης. Αυτές οι ορμόνες με τη σειρά τους διεγείρουν τη σύνθεση των στεροειδών στις γονάδες.

Σε αντίθεση με τη φυσιολογικά παραγόμενη LHRH, η οποία εκκρίνεται κατά ώσεις από τον υποθάλαμο, η οξική λευπρορελίνη - γνωστή και ως αγωνιστής της LHRH - αποκλείει με συνεχή τρόπο τους υποδοχείς της LHRH του αδένα της υπόφυσης κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας και έπειτα από την αρχική βραχυχρόνια διέγερση, προκαλώντας ρύθμιση προς τα κάτω. Ως αποτέλεσμα υπάρχει αναστρέψιμη καταστολή της έκκρισης της γοναδοτροπίνης, με επακόλουθη μείωση των συγκεντρώσεων της τεστοστερόνης. Η συγκέντρωση τεστοστερόνης μειώνεται και αυτό κατά συνέπεια επηρεάζει την αύξηση του προστατικού ιστού, ο οποίος είχε υποστεί καρκινωματώδεις εξαλλαγές και που κανονικά διεγείρεται από τη διυδροτεστοστερόνη, η οποία παράγεται μέσω της αναγωγής της τεστοστερόνης που συντελείται στα κύτταρα του προστάτη. Η συνεχής χορήγηση της οξικής λευπρορελίνης οδηγεί σε μείωση ως προς τον αριθμό και/ή ως προς την ευαισθησία (η επονομαζόμενη «ρύθμιση προς τα κάτω») των υποδοχέων του αδένα της υπόφυσης και κατά συνέπεια στη μείωση των συγκεντρώσεων της LH, της FSH και της DHT. Κατά τη διαδικασία το επίπεδο της τεστοστερόνης μειώνεται σε επίπεδο ευνουχισμού. Σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα καταδείχθηκε επίσης μία αντιανδρογόνος δράση και αναστολή της αύξησης των καρκινωμάτων του προστάτη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σύμφωνα με προκλινικές και κλινικές μελέτες, η θεραπεία με οξική λευπρορελίνη κάθε 3 μήνες αναστέλλει την έκκριση της γοναδοτροπίνης έπειτα από αρχική διέγερση. Στον άνθρωπο, η υποδόρια χορήγηση οξικής λευπρορελίνης προκαλεί μία αρχική αύξηση της LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και της FSH (ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη), η οποία χαρακτηρίζεται από μία παροδική αύξηση των συγκεντρώσεων της τεστοστερόνης και της διυδροτεστοστερόνης. Επειδή σε μεμονωμένες περιπτώσεις παρατηρήθηκε μία συσχετιζόμενη βραχυπρόθεσμη επιδείνωση των κλινικών συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια των 3 πρώτων εβδομάδων, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χορήγηση επικουρικής αγωγής με αντιανδρογόνα στους άνδρες με καρκίνωμα του προστάτη.

Αντιθέτως, η μακροχρόνια θεραπεία με οξική λευπρορελίνη προκαλεί σε όλους τους ασθενείς μείωση στις συγκεντρώσεις της LH και της FSH. Οι συγκεντρώσεις των ανδρογόνων που επιτυγχάνονται στους άνδρες είναι παρόμοιες με εκείνες έπειτα από αμφίπλευρη ορχεκτομή. Οι μεταβολές αυτές συνήθως εμφανίζονται 2-3 εβδομάδες έπειτα από την έναρξη της θεραπείας και διατηρούνται καθ’ όλη τη χρονική διάρκεια της θεραπείας. Για το λόγο αυτό, η οξική λευπρορελίνη μπορεί επίσης να διερευνηθεί σε σχέση με την ορμονική ευαισθησία των προστατικών καρκινωμάτων και την ενδεχόμενη θεραπευτική αξία της ορχεκτομής. Εάν είναι απαραίτητο, η ορχεκτομή μπορεί να αντικατασταθεί από χορήγηση οξικής λευπρορελίνης κάθε 3 μήνες. Μέχρι στιγμής, είναι δυνατή η διατήρηση των επιπέδων της τεστοστερόνης σε τιμές ευνουχισμού έπειτα από συνεχή χορήγηση οξικής λευπρορελίνης για χρονικό διάστημα 5 ετών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία, οξική λευπρορελίνη, απελευθερώνεται με συνεχή τρόπο από το πολυμερές γαλακτικού οξέος για χρονικό διάστημα έως 182 ημερών (26 εβδομάδων) έπειτα από την ένεση του βιοδιασπώμενου εμφυτεύματος Λευπρορελίνη 5 mg. Το πολυμερές απορροφάται με τον ίδιο τρόπο, όπως ένα νήμα χειρουργικού ράμματος.

Μέσα σε 2 ώρες από την υποδόρια χορήγηση μιας δόσης Λευπρορελίνη 5 mg εμφύτευμα, έχουν μετρηθεί μέγιστα επίπεδα λευπρορελίνης στον ορό 5216 pg/ml (5,2 ng/ml).

Η AUC κατά τη διάρκεια τρίμηνης θεραπείας με Λευπρορελίνη 5 mg εμφύτευμα ήταν 32,4 ng/ml*d. Ανιχνεύσιμα επίπεδα στον ορό είναι παρόντα για έως 182 ημέρες (26 εβδομάδες) μετά τη χορήγηση.

Ο όγκος κατανομής της λευπρορελίνης είναι 36 l στους άνδρες. Η ολική κάθαρση είναι 139,6 ml/min.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, τα επίπεδα της λευπρορελίνης ήταν εντός του εύρους που είχε παρατηρηθεί σε ασθενείς με υγιή νεφρά ή ήπαρ. Σε μερικούς ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, μετρήθηκαν υψηλότερα επίπεδα λευπρορελίνης στον ορό. Αυτή η παρατήρηση, όμως, δε φαίνεται να έχει κάποια κλινική συσχέτιση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η γοναδοτροπίνη που εκκρίνεται από την υπόφυση (GnRH) είναι ένα φυσικά απαντώμενο δεκαπεπτίδιο που ρυθμίζει τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων (HPG). Το GnRH συνδέεται με τους αντίστοιχους υποδοχείς (GnRHRs) στους γοναδοτρόπους της…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες και συναφείς παράγοντες, ανάλογα της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών. Κωδικός ATC: L02AE02. ### Μηχανισμός δράσης Η οξική λευπρορελίνη, η δραστική ουσία του Λευπρορελίνη 5 mg…

Φαρμακοκινητική
Η δραστική ουσία, οξική λευπρορελίνη, απελευθερώνεται με συνεχή τρόπο από το πολυμερές γαλακτικού οξέος για χρονικό διάστημα έως 182 ημερών (26 εβδομάδων) έπειτα από την ένεση του βιοδιασπώμενου εμφυτεύματος Λευπρορελίνη 5 mg. Το πολυμερές απορροφάται με…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μελέτες ραδιοσημάνσεως υποδεικνύουν ότι η λευπρολίδη μεταβολίζεται κυρίως σε ανενεργά πεντα-, τρι- και διπεπτιδικές οντότητες, οι οποίες πιθανώς υφίστανται περαιτέρω μεταβολισμό. Αναμένεται ότι διάφορες πεπτιδάσες που απαντώνται στο…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η λευπρολίδη συνήθως χορηγείται ως εφάπαξ ενέσιμη φόρμουλα μακράς δράσης που χρησιμοποιεί τεχνολογίες μικροσφαιριδίων ή βιοδιασπώμενων στερεών αποθεμάτων. Ανεξάρτητα από την ακριβή φόρμουλα και την αρχική ισχύ της δόσης,…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία — Υπέρταση
Ανοχή στη γλυκόζη more_horizΆλλο / λοιπά Πολύ στενά Διαβητικοί ασθενείς
Ειδικό προστατικό αντιγόνο (PSA) more_horizΆλλο / λοιπά Σε τακτικά χρονικά διαστήματα Για αξιολόγηση επιτυχίας θεραπείας
Επίπεδα φωσφατάσης more_horizΆλλο / λοιπά Σε τακτικά χρονικά διαστήματα Για αξιολόγηση επιτυχίας θεραπείας
Κλινικές εξετάσεις (δακτυλική εξέταση προστατικού αδένα, υπερηχογράφημα, σπινθηρογράφημα οστών, αξονική τομογραφία) more_horizΆλλο / λοιπά Σε τακτικά χρονικά διαστήματα Για αξιολόγηση επιτυχίας θεραπείας, ιδιαίτερα με σημεία εξέλιξης της νόσου
Νευρολογικά συμπτώματα, μετάσταση στη σπονδυλική στήλη, απόφραξη ουροφόρων οδών more_horizΆλλο / λοιπά Συνεχής παρακολούθηση Κατά τις πρώτες εβδομάδες της αγωγής σε ασθενείς με κίνδυνο
Συγκέντρωση τεστοστερόνης στον ορό more_horizΆλλο / λοιπά Σε τακτικά χρονικά διαστήματα Για αξιολόγηση επιτυχίας θεραπείας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η λευπρολίδη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα της γοναδοτροπίνης που εκκρίνεται από την υπόφυση (GnRH), ο οποίος λειτουργεί ως υπεραγωνιστής του υποδοχέα GnRH. Μετά από μια αρχική αύξηση στην παραγωγή στεροειδών που μεσολαβείται από το GnRH, συμπεριλαμβανομένης της τεστοστερόνης και της εστραδιόλης, η παρατεταμένη χρήση οδηγεί σε σημαντική μείωση των κυκλοφορούντων επιπέδων στεροειδών, σύμφωνα με αυτά που παράγονται μέσω άλλων μορφών θεραπείας στέρησης ανδρογόνων (ADT). Οι αντίστοιχες ορμονικές/στεροειδικές αλλαγές προκαλούν συγκεκριμένες ανεπιθύμητες ενέργειες σε διαφορετικούς πληθυσμούς ασθενών. Σε γυναίκες που υποβάλλονται σε θεραπεία για ενδομητρίωση ή ινομυώματα της μήτρας, συνιστάται προσεκτική εξέταση της κατάστασης εγκυμοσύνης. Η αρχική αύξηση των επιπέδων εστραδιόλης μπορεί να επιδεινώσει συμπτώματα όπως πόνο και αιμορραγία. Η μακροχρόνια χρήση λευπρολίδης σχετίζεται με απώλεια της οστικής πυκνότητας. Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα [νορεθιστερόνη] μπορεί να εμφανίσουν αιφνίδια απώλεια όρασης, προπίπτουσα οφθαλμική μονάδα, διπλωπία, ημικρανία, θρομβοφλεβίτιδα και πνευμονική εμβολή και μπορεί επίσης να διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο καρδιαγγειακών παθήσεων. Ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης μπορεί να εμφανίσουν σοβαρή υποτροπή καταθλιπτικών συμπτωμάτων. Σε άνδρες που υποβάλλονται σε παρηγορητική θεραπεία για προχωρημένο/μεταστατικό καρκίνο του προστάτη, οι βραχυπρόθεσμες αυξήσεις στα επίπεδα τεστοστερόνης μπορεί να προκαλέσουν έξαρση όγκου και σχετιζόμενα συμπτώματα όπως πόνο στα οστά, αιματουρία, νευροπάθεια, απόφραξη ουροδόχου κύστης ή/και ουρητήρα και συμπίεση του νωτιαίου μυελού. Επιπλέον, οι ασθενείς διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης υπεργλυκαιμίας, διαβήτη και καρδιαγγειακών παθήσεων, οι οποίες μπορεί να εκδηλωθούν μέσω εμφράγματος του μυοκαρδίου, εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακού θανάτου ή παρατεταμένου διαστήματος QT/QTc. Επιπλέον, η λευπρολίδη μπορεί να προκαλέσει σπασμούς και εμβρυο-τοξικότητα.

Σε παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για κεντρική πρόωρη εφηβεία (CPP), η αρχική στεροειδική αύξηση μπορεί να σχετίζεται με αυξημένα κλινικά σημάδια εφηβείας εντός 2-4 εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας. Επιπλέον, η λευπρολίδη μπορεί να προκαλέσει σπασμούς και ψυχιατρικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της ευερεθιστότητας, της ανυπομονησίας, της επιθετικότητας, του θυμού και του κλάματος.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η γοναδοτροπίνη που εκκρίνεται από την υπόφυση (GnRH) είναι ένα φυσικά απαντώμενο δεκαπεπτίδιο που ρυθμίζει τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων (HPG). Το GnRH συνδέεται με τους αντίστοιχους υποδοχείς (GnRHRs) στους γοναδοτρόπους της πρόσθιας υπόφυσης, οι οποίοι με τη σειρά τους απελευθερώνουν ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH) και θυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH). Αυτές, με τη σειρά τους, επηρεάζουν την κατάντη σύνθεση και απελευθέρωση των ορμονών του φύλου: τεστοστερόνη, διυδροτεστοστερόνη, οιστρόνη και εστραδιόλη.

Παρά την ποικιλία των καταστάσεων που ενδείκνυνται για θεραπεία με λευπρολίδη, ο μηχανισμός δράσης που υποκρύπτει την αποτελεσματικότητα είναι ο ίδιος σε όλες τις περιπτώσεις. Ως αγωνιστής GnRHR, η λευπρολίδη συνδέεται και αρχικά ενεργοποιεί την κατάντη απελευθέρωση LH και FSH. Αυτή η αρχική αύξηση στα επίπεδα των γοναδοτροπινών ευθύνεται για ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία. Μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας, η συνεχής διέγερση του GnRHR οδηγεί σε αναστολή ανάδρασης και σημαντική μείωση της έκφρασης των LH, FSH και των αντίστοιχων καταντών τους, επιφέροντας θεραπευτικό όφελος. Αυτές οι επιδράσεις είναι αναστρέψιμες με τη διακοπή της θεραπείας.

Όπως η φυσικά απαντώμενη ωχρινοτρόπος ορμόνη, η αρχική ή διαλείπουσα χορήγηση λευπρολίδης διεγείρει την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης και της θυλακιοτρόπου ορμόνης από την πρόσθια υπόφυση.

Η απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης και της θυλακιοτρόπου ορμόνης από την πρόσθια υπόφυση αυξάνει παροδικά τη συγκέντρωση τεστοστερόνης στους άνδρες. Ωστόσο, η συνεχής χορήγηση λευπρολίδης στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη καταστέλλει την έκκριση γοναδοτροπίνης που εκκρίνεται από την υπόφυση (GnRH), με αποτέλεσμα τη μείωση των συγκεντρώσεων τεστοστερόνης και τη «φαρμακευτική ευνουχισμό».

Η αρχική διέγερση των γοναδοτροπινών από την πρόσθια υπόφυση ακολουθείται από παρατεταμένη καταστολή. Η απελευθέρωση γοναδοτροπινών από την πρόσθια υπόφυση αυξάνει παροδικά τις συγκεντρώσεις οιστρόνης και εστραδιόλης στις γυναίκες. Ωστόσο, η συνεχής χορήγηση λευπρολίδης στη θεραπεία της ενδομητρίωσης προκαλεί πτώση των οιστρογόνων σε επίπεδα μετά την εμμηνόπαυση. Ως συνέπεια της καταστολής της ωοθηκικής λειτουργίας, τόσο ο φυσιολογικός όσο και ο έκτοπος ενδομητρικός ιστός γίνονται ανενεργοί και ατροφικοί. Ως αποτέλεσμα, συμβαίνει αμηνόρροια.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η λευπρολίδη συνήθως χορηγείται ως εφάπαξ ενέσιμη φόρμουλα μακράς δράσης που χρησιμοποιεί τεχνολογίες μικροσφαιριδίων ή βιοδιασπώμενων στερεών αποθεμάτων. Ανεξάρτητα από την ακριβή φόρμουλα και την αρχική ισχύ της δόσης, η Cmax επιτυγχάνεται συνήθως 4-5 ώρες μετά την ένεση και παρουσιάζει μεγάλη μεταβλητότητα στο εύρος 4,6 - 212 ng/mL. Η τελική κινητική σταθερής κατάστασης επιτυγχάνεται συνήθως σε τέσσερις εβδομάδες, με στενότερο εύρος 0,1 - 2 ng/mL. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις των τροφών στην απορρόφηση.

Μετά τη χορήγηση 3,75 mg εναιωρήματος λευπρολίδης σε τρεις ασθενείς, λιγότερο από 5% της αρχικής δόσης ανακτήθηκε ως αμετάβλητος ή πενταπεπτιδικός μεταβολίτης στα ούρα.

Η λευπρολίδη έχει φαινόμενο όγκο κατανομής σταθερής κατάστασης 27 L μετά από ενδοφλέβια χορήγηση bolus σε υγιείς άνδρες. Ο όγκος κατανομής για τις ενδεικνυόμενες οδούς υποδόριας ή ενδομυϊκής ένεσης δεν έχει αναφερθεί.

Η λευπρολίδη που χορηγείται ως ενδοφλέβιο bolus 1 mg σε υγιείς άνδρες έχει μέση συστηματική κάθαρση μεταξύ 7,6 και 8,3 L/h.

Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή ένεση του σκευάσματος depot εκτιμάται περίπου στο 90%.

Οι φαρμακολογικές επιδράσεις των μικροσφαιριδίων λευπρολίδης ακετατικής depot μελετήθηκαν σε αρουραίους και σκύλους μετά από υποδόρια και ενδομυϊκή ένεση. Μετά την ένεση, τα μικροσφαιρίδια παρείχαν παρόμοια γραμμική απελευθέρωση του φαρμάκου και διατηρούσαν τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό για 3 μήνες. Επίμονη καταστολή της ωχρινοτρόπου ορμόνης, της θυλακιοτρόπου ορμόνης σε αρουραίους, και της τεστοστερόνης σε αρουραίους και σκύλους για πάνω από 16 εβδομάδες επιτεύχθηκε με μικροσφαιρίδια σε δόση 100 ug/kg/ημέρα σε αρουραίους και 25,6 ug/kg/ημέρα σε σκύλους. Οι αποκρίσεις σε περιοδικές δοκιμές πρόκλησης αποκάλυψαν ότι μία μόνο ένεση μικροσφαιριδίων κατέστειλε δραματικά τη λειτουργία του άξονα υπόφυσης-γονάδων για 15 εβδομάδες σε αρουραίους. Η ανάπτυξη των γεννητικών οργάνων καταστέλλει επίσης δοσοεξαρτώμενα για πάνω από 3 μήνες. Συμπεράστηκε ότι επιτυγχάνονται επίμονες φαρμακολογικές επιδράσεις με μία ένεση μικροσφαιριδίων λευπρολίδης 3-μηνών depot.

Η επίδραση των βοηθητικών ουσιών του σκευάσματος στην απορρόφηση της λευπρολίδης ακετατικής μετά από ενδοδωδεκαδακτυλική ένεση και από του στόματος χορήγηση σε αρσενικούς αρουραίους-ευνούχους αναφέρεται. Η απορρόφηση ήταν χαμηλή, περίπου 0,01% και 0,08% με από του στόματος και ενδοδωδεκαδακτυλική χορήγηση, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τα ενδοφλέβια ελέγχους. Ένα υδατικό σκεύασμα και ένας γαλακτωματοποιητής νερού-σε-έλαιο ενός λιπόφιλου αλατος, ενός παραγώγου δεκανοσουλφονικού οξέος της λευπρολίδης, έδωσαν ενδοδωδεκαδακτυλικές βιοδιαθεσιμότητες περίπου 0,2% και 1% αντίστοιχα. Η αξιολόγηση των επιδράσεων του σκευάσματος στην από του στόματος απορρόφηση του φαρμάκου έδειξε ότι η λιποφιλικότητα, ο επιφανειοδραστικός παράγοντας και οι ιδιότητες του φορέα επηρέασαν σημαντικά την ενδοδωδεκαδακτυλική απορρόφηση της λευπρολίδης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου σε τυπικά γαλακτωματοποιητικά συστήματα κυμάνθηκε από περίπου 3-10% και αντιπροσώπευε βελτίωση περίπου 100 φορές στην γαστρεντερική βιοδιαθεσιμότητα αυτού του πεπτιδίου. Συζητούνται οι επιπτώσεις αυτών των ευρημάτων σχετικά με την επίδραση των βοηθητικών ουσιών του σκευάσματος στην από του στόματος απορρόφηση της λευπρολίδης και άλλων πεπτιδίων μετά από ενδοδωδεκαδακτυλική χορήγηση.

Η βιοδιαθεσιμότητα της λευπρολίδης ακετατικής μελετήθηκε σε αρουραίους και σε υγιείς άνδρες (ηλικίας 19-39 ετών) μετά από εισπνευστική και ρινική χορήγηση, σε σύγκριση με ενδοφλέβια και υποδόρια ένεση. Η ρινική βιοδιαθεσιμότητα σε αρουραίους αυξήθηκε σημαντικά με την α-κυκλοδεξτρίνη, το ειδικό οξύ και τον όγκο του διαλύματος. Η μεταβλητότητα εντός του ίδιου ζώου ήταν 30-60% και η απορρόφηση κυμάνθηκε από 8 έως 46% σε σύγκριση με τους ενδοφλέβιους ελέγχους. Σε ανθρώπους, η υποδόρια ένεση ήταν 94% βιοδιαθέσιμη σε σύγκριση με την ενδοφλέβια. Η ρινική βιοδιαθεσιμότητα ήταν κατά μέσο όρο 2,4%, με σημαντική δια-υποκειμενική μεταβλητότητα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα για δόσεις ενός και 3 mg ήταν 0,24-1,6 και 0,1-11 ng/ml, αντίστοιχα. Μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα για αερολύματα 1 mg και αερολύματα εναιωρήματος 2 mg, αντίστοιχα. Η βιοδιαθεσιμότητα των αερολυμάτων εναιωρήματος ήταν τετραπλάσια από αυτή του αερολύματος διαλύματος. /Λευπρολίδη ακετάτη/

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η λευπρολίδη εμφανίζει in vitro σύνδεση με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος μεταξύ 43% και 49%.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μελέτες ραδιοσημάνσεως υποδεικνύουν ότι η λευπρολίδη μεταβολίζεται κυρίως σε ανενεργά πεντα-, τρι- και διπεπτιδικές οντότητες, οι οποίες πιθανώς υφίστανται περαιτέρω μεταβολισμό. Αναμένεται ότι διάφορες πεπτιδάσες που απαντώνται στο συστηματικό κυκλοφορούν σύστημα ευθύνονται για το μεταβολισμό της λευπρολίδης.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η λευπρολίδη έχει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής περίπου τρεις ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

  • Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε θήλεα.
  • Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοεξαρτώμενων όγκων. Οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοευαίσθητοι ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν έχουν παρατηρηθεί προηγούμενα σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοευαίσθητα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (From AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση FDA

EFY6W0M8TG

ΛΕΠΡΟΛΙΔΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης που Εκκρίνεται από την Υπόφυση (GnRH)

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης που Εκκρίνεται από την Υπόφυση (GnRH)

Η λευπρολίδη είναι ένας Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης που Εκκρίνεται από την Υπόφυση (GnRH). Ο μηχανισμός δράσης της λευπρολίδης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης που Εκκρίνεται από την Υπόφυση (GnRH).

ΛΕΠΡΟΛΙΔΗ

Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης που Εκκρίνεται από την Υπόφυση (GnRH) [MoA]; Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης που Εκκρίνεται από την Υπόφυση (GnRH) [EPC]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
657181
Μοριακός τύπος
C59H84N16O12
Μοριακό βάρος
1209.4
IUPAC
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

  • Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε θήλεα.
  • Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοεξαρτώμενων όγκων. Οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοευαίσθητοι ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν έχουν παρατηρηθεί προηγούμενα σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοευαίσθητα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (From AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)