Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02AE02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LEUPRORELIN

Λευπρορελίνη

**Φαρμακοδυναμική** Η λευπρολίδη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα της γοναδοτροπίνης που εκκρίνεται από την υπόφυση (GnRH), ο οποίος λειτουργεί ως υπεραγωνιστής του υποδοχέα GnRH. Μετά από μια αρχική αύξηση στην παραγωγή στεροειδών που μεσολαβείται από το GnRH, …

Chemical structure of LEUPRORELIN

Εμπορικά Ονόματα

DARONDA DEPLANDA ELITYRAN LEUPROL LEUPRORELIN/SANDOZ PROSTAPLANT

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
medication
SPC-PROSTAPLANT

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Υποδόρια
Χορήγηση:
Μια φορά κάθε 3 μήνες
Δόση έναρξης:
5 mg
Τιτλοποίηση:
Συνιστάται να ξεκινήσει η χορήγηση ενός αντι-ανδρογόνου ως συμπληρωματική θεραπεία περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ειδικοί πληθυσμοί
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία ή σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Το Prostaplant 5 mg εμφύτευμα αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους, βλ. Αντενδείξεις.
block
SPC-PROSTAPLANT

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή σε άλλα ανάλογα της LHRH.
  • Επιβεβαιωμένα μη ορμονοεξαρτώμενο καρκίνωμα.
  • Το Prostaplant 5 mg εμφύτευμα αντενδείκνυται στις γυναίκες και τους παιδιατρικούς ασθενείς.
    Πληθυσμόςγυναίκες και παιδιατρικοί ασθενείς
warning
SPC-PROSTAPLANT

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Παρακολούθηση
    Πληθυσμόςασθενείς με υπέρταση
    θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Κατάθλιψη
    Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αγωνιστές LHRH
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τον κίνδυνο αυτό και να αντιμετωπίζονται κατά περίπτωση, εάν εμφανιστούν συμπτώματα.
  • Αλλεργικές και αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Αυτές περιλαμβάνουν τόσο τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης όσο και συστηματικά συμπτώματα.
  • Συγκέντρωση τεστοστερόνης
    Έπειτα από χειρουργικό ευνουχισμό, η λευπρορελίνη δεν προκαλεί περαιτέρω μείωση της συγκέντρωσης τεστοστερόνης.
  • Πρώτες εβδομάδες θεραπείας
    Λόγω της μικρής διάρκειας αύξησης στη συγκέντρωση της τεστοστερόνης στον ορό κατά την έναρξη της θεραπείας, που μπορεί να εντείνει προσωρινά ορισμένα συμπτώματα της νόσου
    Πληθυσμόςασθενείς με κίνδυνο νευρολογικών επιπλοκών, μετάσταση στη σπονδυλική στήλη και απόφραξης των ουροφόρων οδών
    θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της αγωγής, όσον τον δυνατόν περισσότερο, όπως οι νοσηλευόμενοι σθενείς.
  • Αρχική φάση θεραπείας
    Η συμπληρωματική χορήγηση του κατάλληλου αντι-ανδρογόνου θα πρέπει να εξετάζεται για την αρχική φάση της θεραπείας, ώστε να μετριαστούν τα πιθανά επακόλουθα από την αρχική αύξηση της τεστοστερόνης και την επιδείνωση των κλινικών συμπτωμάτων.
  • Αξιολόγηση επιτυχίας θεραπείας
    Η επιτυχία της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται σε τακτικά χρονικά διαστήματα (ιδιαίτερα όταν υπάρχουν σημεία εξέλιξης της νόσου παρά την κατάλληλη θεραπεία) μέσω κλινικών εξετάσεων (δακτυλική εξέταση του προστατικού αδένα μέσω του ορθού, υπερηχογράφημα, σπινθηρογράφημα οστών, αξονική τομογραφία) αλλά και μέσω παρακολούθησης των επιπέδων της φωσφατάσης και/ή του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) και της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης στον ορό.
  • Οστεοπόρωση και κίνδυνος καταγμάτων
    Ο υπογοναδισμός που συμβαίνει με τη μακροχρόνια θεραπεία με ανάλογα της LHRH και/ή ορχεκτομή μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων, σε ανάπτυξη της οστεοπόρωσης που σημειώνεται κυρίως έπειτα από ορχεκτομή, με αυξημένα επίπεδα κορτιζόλης, από ό,τι έπειτα από χορήγηση αναλόγων της LHRH.
    Πληθυσμόςασθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο
    η επικουρική χορήγηση ενός διφωσφονικού μπορεί να εμποδίσει την απομετάλλωση των οστών.
  • Ανοχή στη γλυκόζη
    Έχει αναφερθεί αλλαγή στην ανοχή στη γλυκόζη σε ορισμένους ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ανάλογα LHRH.
    ΠληθυσμόςΟι διαβητικοί
    πρέπει να παρακολουθούνται πολύ στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Prostaplant 5 mg εμφύτευμα.
  • Παράταση διαστήματος QT
    Η θεραπεία στέρησης ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT.
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT (βλέπε αλληλεπιδράσεις)
    οι ιατροί θα πρέπει να αξιολογήσουν την αναλογία οφέλους-κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της πιθανότητας για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes) πριν από την έναρξη της θεραπείας με Prostaplant 5 mg εμφύτευμα.
swap_horiz
SPC-PROSTAPLANT

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT ή προκαλούν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes) (π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας IA, III, μεθαδόνη, μοξιφλοξασίνη, αντιψυχωσικά)
    Προσοχή
    Πιθανή παράταση του διαστήματος QT
    ΣύστασηΘα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
sick
SPC-PROSTAPLANT

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αρχικά, υπάρχει συνήθως μια βραχυπρόθεσμη αύξηση της συγκέντρωσης τεστοστερόνης στον ορό, η οποία μπορεί να επιδεινώσει προσωρινά ορισμένα συμπτώματα της νόσου (πόνος στα οστά ή αύξηση του πόνου των οστών, απόφραξη των ουροφόρων οδών και των συνεπειών της,…
pregnant_woman
SPC-PROSTAPLANT

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η γοναδοτροπίνη που εκκρίνεται από την υπόφυση (GnRH) είναι ένα φυσικά απαντώμενο δεκαπεπτίδιο που ρυθμίζει τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων (HPG). Το GnRH συνδέεται με τους αντίστοιχους υποδοχείς (GnRHRs) στους γοναδοτρόπους της…
monitor_heart
SPC-PROSTAPLANT

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες και συναφείς παράγοντες, ανάλογα της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών Κωδικός ATC: L02AE02 Η οξική λευπρορελίνη, η δραστική ουσία του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα, είναι ένα συνθετικό ανάλογο του φυσικού υποθαλαμικού…
biotech
SPC-PROSTAPLANT

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η δραστική ουσία, οξική λευπρορελίνη, απελευθερώνεται με συνεχή τρόπο από το πολυμερές γαλακτικού οξέος για χρονικό διάστημα έως 182 ημέρες (26 εβδομάδων) έπειτα από την ένεση του βιοδιασπώμενου εμφυτεύματος Prostaplant 5 mg. Το πολυμερές απορροφάται με τον…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Μελέτες ραδιοσημάνσεως υποδεικνύουν ότι η λευπρολίδη μεταβολίζεται κυρίως σε ανενεργά πεντα-, τρι- και διπεπτιδικές οντότητες, οι οποίες πιθανώς υφίστανται περαιτέρω μεταβολισμό. Αναμένεται ότι διάφορες πεπτιδάσες που απαντώνται στο…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η λευπρολίδη συνήθως χορηγείται ως εφάπαξ ενέσιμη φόρμουλα μακράς δράσης που χρησιμοποιεί τεχνολογίες μικροσφαιριδίων ή βιοδιασπώμενων στερεών αποθεμάτων. Ανεξάρτητα από την ακριβή φόρμουλα και την αρχική ισχύ της δόσης,…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-PROSTAPLANT
expand_more

Η ένδειξη για τη θεραπεία πρέπει να αποδεικνύεται και η μακροπρόθεσμη παρακολούθηση της θεραπείας θα πρέπει να διενεργείται από ιατρούς με εμπειρία στην αντινεοπλασματική θεραπεία. Η συνιστώμενη δόση είναι μια μονήρης δόση 5 mg λευπρορελίνης μια φορά κάθε 3 μήνες. Εάν, σε εξαιρετικές περιπτώσεις, η ημερομηνία χορήγησης αναβληθεί έως και 4 εβδομάδες, το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν επηρεάζεται για την πλειονότητα των ασθενών (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Ειδικοί πληθυσμοί

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία ή σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Prostaplant 5 mg εμφύτευμα αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους, βλ. Αντενδείξεις.

Τρόπος χορήγησης

Ένα εμφύτευμα ενίεται υποδόρια μέσα στο πρόσθιο κοιλιακό τοίχωμα. Πριν από την ένεση, μπορεί να δοθεί ένα τοπικό αναισθητικό. Συνιστάται να ξεκινήσει η χορήγηση ενός αντι-ανδρογόνου ως συμπληρωματική θεραπεία περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).

Οδηγίες χρήσης

  1. Απολυμάνετε την περιοχή της ένεσης στο πρόσθιο κοιλιακό τοίχωμα κάτω από τη γραμμή του αφαλού.
  2. Απομακρύνετε τη σύριγγα από το στείρο σάκο και ελέγξτε εάν φαίνεται το εμφύτευμα μέσα στην κάνη της σύριγγας. Εάν χρειαστεί, βάλτε τη σύριγγα μπροστά από φως, για να δείτε καλύτερα ή ανακινήστε την ελαφρά.
  3. Τραβήξτε το έμβολο της σύριγγας εντελώς προς τα πίσω μέχρι το τέρμα. Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας θα το ακούσετε αρκετές φορές να κάνει «κλικ». Στη συνέχεια απομακρύνετε το προστατευτικό πώμα από τη βελόνη. Προσοχή: Το έμβολο μπορεί να σπρωχθεί προς τα εμπρός, έτσι ώστε να ενεθεί το εμφύτευμα, μόνο εάν είχε προηγουμένως τραβηχτεί εντελώς προς τα πίσω μέχρι το τέρμα!
  4. Κρατήστε το κυρίως σώμα της σύριγγας με το ένα χέρι. Με το άλλο χέρι ανασηκώστε το δέρμα του ασθενούς σε πτυχή. Εισάγετε ολόκληρη τη βελόνη με μια ελαφρά κλίση, σχεδόν παράλληλα ως προς το δέρμα με το άνοιγμα της βελόνης που βρίσκεται μέσα στον υποδόριο ιστό του πρόσθιου κοιλιακού τοιχώματος κάτω από τη γραμμή του αφαλού να έχει φορά προς τα πάνω.
  5. Τραβήξτε προσεκτικά τη σύριγγα περίπου 1 εκατοστό προς τα πίσω (κανάλι τρυπήματος του εμφυτεύματος). Για να ενέσετε το εμφύτευμα στο κανάλι τρυπήματος του εμφυτεύματος, σπρώξτε το Βελόν η Εμφύτευμ α μΈ βολο Προστατευτ ικό πώμα 5 Χ «κλικ» «κλικ» έμβολο εντελώς προς τα εμπρός, μέχρι να εφαρμόσει στη θέση του και να ακούσετε ένα «κλικ».
  6. Αποσύρετε τη βελόνη. Για να διασφαλίσετε πως το εμφύτευμα έχει ενεθεί σωστά, ελέγξτε ότι το γαλάζιο άκρο του εμβόλου είναι ορατό στην άκρη της βελόνης.

Τα επίπεδα του PSA και της ολικής τεστοστερόνης στον ορό θα πρέπει να προσδιορίζονται κατά την έναρξη και έπειτα από χρήση 3 μηνών του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα. Το προστατικό καρκίνωμα είναι ευαίσθητο ως προς τα ανδρογόνα όταν οι συγκεντρώσεις της τεστοστερόνης βρίσκονται σε επίπεδο ευνουχισμού (≤ 0,5 ng/ml) έπειτα από 3 μήνες και η τιμή του PSA έχει μειωθεί. Μια πρώιμη αξιοσημείωτη πτώση στην τιμή του PSA (περί το 80% της αρχικής τιμής) μπορεί να θεωρηθεί ως καλός προγνωστικός δείκτης σε ό,τι αφορά τη μακροχρόνια ανταπόκριση στην απόσυρση των ανδρογόνων. Στην περίπτωση αυτή ενδείκνυται η χορήγηση για εξάλειψη της ορμονικής δράσης (π.χ. το Prostaplant 5 mg εμφύτευμα). Όταν οι τιμές του PSA παραμένουν αμετάβλητες ή έχουν αυξηθεί σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε καταστολή της τεστοστερόνης, το προστατικό καρκίνωμα είναι μη ευαίσθητο στα ανδρογόνα. Σε αυτές τις περιπτώσεις, δεν ενδείκνυται η συνέχιση της εξάλειψης ορμονικής δράσης. Εάν, ωστόσο, ο ασθενής έχει δείξει κλινική ανταπόκριση (π.χ. βελτίωση ως προς την συμπτωματολογία του άλγους και των συμπτωμάτων δυσουρίας, μείωση του μεγέθους του προστάτη), το αρνητικό αποτέλεσμα πρέπει να θεωρηθεί ψευδές. Σε αυτές τις σπάνιες περιπτώσεις, η χορήγηση του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα θα πρέπει να συνεχίζεται για άλλους 3 μήνες και να επανέλεγχεται η τιμή του PSA. Επιπλέον, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται πολύ στενά ως προς τα κλινικά του συμπτώματα. Η θεραπεία του προχωρημένου ορμονοεξαρτώμενου καρκινώματος του προστάτη με το Prostaplant 5 mg εμφύτευμα είναι γενικά μακροχρόνια θεραπεία.

block

Αντενδείξεις

SPC-PROSTAPLANT
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή σε άλλα ανάλογα της LHRH.
  • Επιβεβαιωμένα μη ορμονοεξαρτώμενο καρκίνωμα.
  • Το Prostaplant 5 mg εμφύτευμα αντενδείκνυται στις γυναίκες και τους παιδιατρικούς ασθενείς.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-PROSTAPLANT
expand_more

Οι ασθενείς με υπέρταση θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος κατάθλιψης (η οποία μπορεί να είναι σοβαρή) σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αγωνιστές LHRH (αγωνιστές της εκλυτικής ορμόνης της γοναδοτροπίνης) όπως η λευπρορελίνη. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τον κίνδυνο αυτό και να αντιμετωπίζονται κατά περίπτωση, εάν εμφανιστούν συμπτώματα.

Έχουν παρατηρηθεί αλλεργικές και αναφυλακτικές αντιδράσεις. Αυτές περιλαμβάνουν τόσο τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης όσο και συστηματικά συμπτώματα.

Έπειτα από χειρουργικό ευνουχισμό, η λευπρορελίνη δεν προκαλεί περαιτέρω μείωση της συγκέντρωσης τεστοστερόνης.

Λόγω της μικρής διάρκειας αύξησης στη συγκέντρωση της τεστοστερόνης στον ορό κατά την έναρξη της θεραπείας, που μπορεί να εντείνει προσωρινά ορισμένα συμπτώματα της νόσου, οι ασθενείς με κίνδυνο νευρολογικών επιπλοκών, μετάστασης στη σπονδυλική στήλη και απόφραξης των ουροφόρων οδών θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της αγωγής, όσον τον δυνατόν περισσότερο, όπως οι νοσηλευόμενοι σθενείς.

Η συμπληρωματική χορήγηση του κατάλληλου αντι-ανδρογόνου θα πρέπει να εξετάζεται για την αρχική φάση της θεραπείας, ώστε να μετριαστούν τα πιθανά επακόλουθα από την αρχική αύξηση της τεστοστερόνης και την επιδείνωση των κλινικών συμπτωμάτων.

Η επιτυχία της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται σε τακτικά χρονικά διαστήματα (ιδιαίτερα όταν υπάρχουν σημεία εξέλιξης της νόσου παρά την κατάλληλη θεραπεία) μέσω κλινικών εξετάσεων (δακτυλική εξέταση του προστατικού αδένα μέσω του ορθού, υπερηχογράφημα, σπινθηρογράφημα οστών, αξονική τομογραφία) αλλά και μέσω παρακολούθησης των επιπέδων της φωσφατάσης και/ή του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) και της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης στον ορό.

Ο υπογοναδισμός που συμβαίνει με τη μακροχρόνια θεραπεία με ανάλογα της LHRH και/ή ορχεκτομή μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων, σε ανάπτυξη της οστεοπόρωσης που σημειώνεται κυρίως έπειτα από ορχεκτομή, με αυξημένα επίπεδα κορτιζόλης, από ό,τι έπειτα από χορήγηση αναλόγων της LHRH. Σε ασθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο η επικουρική χορήγηση ενός διφωσφονικού μπορεί να εμποδίσει την απομετάλλωση των οστών.

Έχει αναφερθεί αλλαγή στην ανοχή στη γλυκόζη σε ορισμένους ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ανάλογα LHRH. Οι διαβητικοί πρέπει να παρακολουθούνται πολύ στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Prostaplant 5 mg εμφύτευμα.

Η θεραπεία στέρησης ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT. Σε ασθενείς με ιστορικό ή παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT (βλέπε παράγραφο 4.5) οι ιατροί θα πρέπει να αξιολογήσουν την αναλογία οφέλους-κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της πιθανότητας για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes) πριν από την έναρξη της θεραπείας με Prostaplant 5 mg εμφύτευμα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-PROSTAPLANT
expand_more
Επειδή η θεραπεία στέρησης ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, η ταυτόχρονη χρήση του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT ή με φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes) όπως αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα της κατηγορίας ΙΑ (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη) ή της κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη), μεθαδόνη, μοξιφλοξασίνη, αντιψυχωσικά, κλπ., θα πρέπει να αξιολογηθεί με προσοχή (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-PROSTAPLANT
expand_more

Αρχικά, υπάρχει συνήθως μια βραχυπρόθεσμη αύξηση της συγκέντρωσης τεστοστερόνης στον ορό, η οποία μπορεί να επιδεινώσει προσωρινά ορισμένα συμπτώματα της νόσου (πόνος στα οστά ή αύξηση του πόνου των οστών, απόφραξη των ουροφόρων οδών και των συνεπειών της, συμπίεση του νωτιαίου μυελού, μυϊκή αδυναμία στα πόδια, λεμφικό οίδημα). Αυτή η αύξηση των συμπτωμάτων συνήθως υποχωρεί αυθόρμητα, χωρίς να διακοπεί η χορήγηση του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα. Ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να συμβούν λόγω της απόσυρσης των ορμονών του φύλου.

Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών:

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται με βάση την κατηγορία οργανικού συστήματος και τη συχνότητα εμφάνισης κατά MedDRA: Πολύ συχνές:  1/10 Συχνές:  1/100 έως < 1/10 Όχι συχνές:  1/1.000 έως < 1/100 Σπάνιες:  1/10.000 έως < 1/1.000 Πολύ σπάνιες: < 1/10.000 Μη γνωστές: η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα

|| |:——————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————–” This implies that the user has provided a field named PHARMACOLOGY_BUNDLE along with its sub-sections: DOSAGE, INTERACTIONS, SIDE_EFFECTS, PHARMACODYNAMICS, and PHARMACOKINETICS. The task is to extract information from these sections and format it into a JSON object according to the provided schema for the PHARMACOLOGY_BUNDLE. I need to ensure that all the rules mentioned in the prompt are followed, such as cleaning the text, preserving clinical information, keeping text in Greek, and using the specified Markdown formatting for clean_text fields. I also need to populate the structured fields like populations, interactions, side_effects, pharmacodynamics, and pharmacokinetics based on the extracted text. The cross-references need to be translated according to the mapping. If information is not available, the corresponding fields should be left empty.```json{

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-PROSTAPLANT
expand_more
Το Prostaplant 5 mg εμφύτευμα προορίζεται για χρήση μόνο από άρρενες ασθενείς.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-PROSTAPLANT
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες και συναφείς παράγοντες, ανάλογα της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών Κωδικός ATC: L02AE02

Η οξική λευπρορελίνη, η δραστική ουσία του Prostaplant 5 mg εμφύτευμα, είναι ένα συνθετικό ανάλογο του φυσικού υποθαλαμικού «εκλυτικού παράγοντα» LHRH, ο οποίος ελέγχει την έκκριση των γοναδοτροπινών ορμονών LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και FSH (ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη) από τον πρόσθιο λοβό του αδένα της υπόφυσης. Αυτές οι ορμόνες με τη σειρά τους διεγείρουν τη σύνθεση των στεροειδών στις γονάδες.

Σε αντίθεση με τη φυσιολογικά παραγόμενη LHRH, η οποία εκκρίνεται κατά ώσεις από τον υποθάλαμο, η οξική λευπρορελίνη - γνωστή και ως αγωνιστής της LHRH - αποκλείει με συνεχή τρόπο τους υποδοχείς της LHRH του αδένα της υπόφυσης κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας και έπειτα από την αρχική βραχυχρόνια διέγερση, προκαλώντας ρύθμιση προς τα κάτω. Ως αποτέλεσμα υπάρχει αναστρέψιμη καταστολή της έκκρισης της γοναδοτροπίνης, με επακόλουθη μείωση των συγκεντρώσεων της τεστοστερόνης.

Η συγκέντρωση τεστοστερόνης μειώνεται και αυτό κατά συνέπεια επηρεάζει την αύξηση του προστατικού ιστού, ο οποίος είχε υποστεί καρκινωματώδεις εξαλλαγές και που κανονικά διεγείρεται από τη διυδροτεστοστερόνη, η οποία παράγεται μέσω της αναγωγής της τεστοστερόνης που συντελείται στα κύτταρα του προστάτη.

Η συνεχής χορήγηση της οξικής λευπρορελίνης οδηγεί σε μείωση ως προς τον αριθμό και/ή ως προς την ευαισθησία (η επονομαζόμενη «ρύθμιση προς τα κάτω») των υποδοχέων του αδένα της υπόφυσης και κατά συνέπεια στη μείωση των συγκεντρώσεων της LH, της FSH και της DHT. Κατά τη διαδικασία το επίπεδο της τεστοστερόνης μειώνεται σε επίπεδο ευνουχισμού.

Σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα καταδείχθηκε επίσης μία αντιανδρογόνος δράση και αναστολή της αύξησης των καρκινωμάτων του προστάτη.

Σύμφωνα με προκλινικές και κλινικές μελέτες, η θεραπεία με οξική λευπρορελίνη κάθε 3 μήνες αναστέλλει την έκκριση της γοναδοτροπίνης έπειτα από αρχική διέγερση.

Στον άνθρωπο, η υποδόρια χορήγηση οξικής λευπρορελίνης προκαλεί μία αρχική αύξηση της LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και της FSH (ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη), η οποία χαρακτηρίζεται από μία παροδική αύξηση των συγκεντρώσεων της τεστοστερόνης και της διυδροτεστοστερόνης.

Επειδή σε μεμονωμένες περιπτώσεις παρατηρήθηκε μία συσχετιζόμενη βραχυπρόθεσμη επιδείνωση των κλινικών συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια των 3 πρώτων εβδομάδων, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χορήγηση επικουρικής αγωγής με αντιανδρογόνα στους άνδρες με καρκίνωμα του προστάτη.

Αντιθέτως, η μακροχρόνια θεραπεία με οξική λευπρορελίνη προκαλεί σε όλους τους ασθενείς μείωση στις συγκεντρώσεις της LH και της FSH. Οι συγκεντρώσεις των ανδρογόνων που επιτυγχάνονται στους άνδρες είναι παρόμοιες με εκείνες έπειτα από αμφίπλευρη ορχεκτομή. Οι μεταβολές αυτές συνήθως εμφανίζονται 2-3 εβδομάδες έπειτα από την έναρξη της θεραπείας και διατηρούνται καθ’ όλη τη χρονική διάρκεια της θεραπείας.

Για το λόγο αυτό, η οξική λευπρορελίνη μπορεί επίσης να διερευνηθεί σε σχέση με την ορμονική ευαισθησία των προστατικών καρκινωμάτων και την ενδεχόμενη θεραπευτική αξία της ορχεκτομής. Εάν είναι απαραίτητο, η ορχεκτομή μπορεί να αντικατασταθεί από χορήγηση οξικής λευπρορελίνης κάθε 3 μήνες. Μέχρι στιγμής, είναι δυνατή η διατήρηση των επιπέδων της τεστοστερόνης σε τιμές ευνουχισμού έπειτα από συνεχή χορήγηση οξικής λευπρορελίνης για χρονικό διάστημα 5 ετών.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-PROSTAPLANT
expand_more

Η δραστική ουσία, οξική λευπρορελίνη, απελευθερώνεται με συνεχή τρόπο από το πολυμερές γαλακτικού οξέος για χρονικό διάστημα έως 182 ημέρες (26 εβδομάδων) έπειτα από την ένεση του βιοδιασπώμενου εμφυτεύματος Prostaplant 5 mg. Το πολυμερές απορροφάται με τον ίδιο τρόπο, όπως ένα νήμα χειρουργικού ράμματος.

Μέσα σε 2 ώρες από την υποδόρια χορήγηση μιας δόσης Prostaplant 5 mg εμφύτευμα, έχουν μετρηθεί μέγιστα επίπεδα λευπρορελίνης στον ορό 5216 pg/ml (5,2 ng/ml).

Η AUC κατά τη διάρκεια τρίμηνης θεραπείας με Prostaplant 5 mg εμφύτευμα ήταν 32,4 ng/ml*d.

Ανιχνεύσιμα επίπεδα στον ορό είναι παρόντα για έως 182 ημέρες (26 εβδομάδες) μετά τη χορήγηση.

Ο όγκος κατανομής της λευπρορελίνης είναι 36 l στους άνδρες. Η ολική κάθαρση είναι 139,6 ml/min.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, τα επίπεδα της λευπρορελίνης ήταν εντός του εύρους που είχε παρατηρηθεί σε ασθενείς με υγιή νεφρά ή ήπαρ. Σε μερικούς ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, μετρήθηκαν υψηλότερα επίπεδα λευπρορελίνης στον ορό. Αυτή η παρατήρηση, όμως, δε φαίνεται να έχει κάποια κλινική συσχέτιση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου 3 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

43% - 49%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
657181
Μοριακός τύπος
C59H84N16O12
Μοριακό βάρος
1209.4
IUPAC
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

  • Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε θήλεα.
  • Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοεξαρτώμενων όγκων. Οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοευαίσθητοι ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν έχουν παρατηρηθεί προηγούμενα σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοευαίσθητα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (From AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)

Σχετικά Εργαλεία