MOXIFLOXACIN
Μοξιφλοξασίνη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακές κινολόνες, Φθοριοκινολόνες Κωδικός ATC: J01 MΑ 14 ### Μηχανισμός δράσης Η **μοξιφλοξασίνη** έχει **in vitro δραστικότητα** έναντι ενός ευρέος φάσματος θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram παθογόνων.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων
-
N73 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις των γυναικείων πυελικών οργάνων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοιμώξεις της ανωτέρου γεννητικής οδού της γυναίκας · Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου
-
J44 Άλλη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία έξαρση χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας
-
J40 Βρογχίτιδα, μη καθορισμένη ως οξεία ή χρόνια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχίτιδα
-
J01 Οξεία παραρρινοκολπίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία βακτηριακή παραρρινοκολπίτιδα
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία της κοινότητας
-
N70 Σαλπιγγίτιδα και ωοθηκίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σαλπιγγίτιδα
-
N71 Φλεγμονώδεις παθήσεις της μήτρας, εκτός του τραχήλου
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδομητρίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος AVELOX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: μια φορά την ημέρα, ανεξάρτητα των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 400mg μια φορά την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόση400mgμια φορά την ημέρα
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (ήπια έως σοβαρού βαθμού) ή σε χρόνια διύλισηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
-
Ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάροςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)Αντενδείκνυται
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη μοξιφλοξασίνη, σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Κύηση
-
Γαλουχία
-
Ηλικία κάτω των 18 ετών
-
Ιστορικό πάθησης ή διαταραχής των τενόντων, σχετιζόμενη με θεραπεία με κινολόνες
-
Συγγενή ή τεκμηριωμένη επίκτητη επιμήκυνση του διαστήματος QT
-
Διαταραχές ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα σε μη αποκατασταθείσα υποκαλιαιμία
-
Κλινικά σημαντική βραδυκαρδία
-
Κλινικά σημαντική καρδιακή ανεπάρκεια με ελαττωμένο κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας
-
Προηγούμενο ιστορικό συμπτωματικών αρρυθμιών
-
Ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT
-
Ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh C)
-
Αύξηση των τρανσαμινασών >5 φορές από την ανώτερη φυσιολογική τιμή
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε κινολόνες/φθοριοκινολόνεςΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών σε κινολόνες/φθοριοκινολόνεςΑποφυγή χρήσης. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει μόνο ελλείψει εναλλακτικών επιλογών και μετά προσεκτική αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου.
-
Επιμήκυνση του διαστήματος QTcπροσοχήΠληθυσμόςΓυναίκες, ηλικιωμένοι, ασθενείς με προαρρυθμικές καταστάσεις (π.χ. οξεία ισχαιμία μυοκαρδίου, επιμήκυνση QT), ασθενείς με φαρμακευτική αγωγή που μειώνει τα επίπεδα καλίουΧρήση με προσοχή. Να μη γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης. Αν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας, διακοπή θεραπείας και ΗΚΓ.
-
Υπερευαισθησία / αλλεργικές αντιδράσειςΣε σοβαρές εκδηλώσεις, διακοπή μοξιφλοξασίνης και έναρξη κατάλληλης θεραπείας (π.χ. για σοκ).
-
Σοβαρές ηπατικές δυσλειτουργίες (κεραυνοβόλος ηπατίτιδα)Οι ασθενείς να επικοινωνούν με το γιατρό τους εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα κεραυνοβόλου ηπατικής νόσου (ίκτερος, σκούρα ούρα, τάση αιμορραγίας, ηπατική εγκεφαλοπάθεια). Να πραγματοποιούνται εργαστηριακοί έλεγχοι/διερεύνηση της ηπατικής λειτουργίας αν υπάρχουν ενδείξεις.
-
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs: TEN, SJS, AGEP, DRESS)Οι ασθενείς να συμβουλεύονται για τα σημεία και συμπτώματα. Εάν υπάρχουν σημεία, άμεση διακοπή μοξιφλοξασίνης και εξέταση εναλλακτικής θεραπείας. Να μην επαναληφθεί η θεραπεία σε ασθενή που έχει αναπτύξει σοβαρή αντίδραση.
-
Προδιάθεση σε σπασμούςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές ΚΝΣ ή άλλους παράγοντες κινδύνου για σπασμούςΧρήση με προσοχή. Σε περίπτωση σπασμών, διακοπή θεραπείας και εφαρμογή κατάλληλων μέτρων.
-
Παρατεταμένες, σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούν αναπηρίαΆμεση διακοπή της μοξιφλοξασίνης με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα. Οι ασθενείς να επικοινωνούν με τον συνταγογράφο τους.
-
Περιφερική νευροπάθειαΟι ασθενείς να ενημερώνουν τον γιατρό τους εάν αναπτυχθούν συμπτώματα νευροπάθειας (πόνος, κάψιμο, νυγμοί, αιμωδία, αδυναμία) πριν συνεχίσουν τη θεραπεία.
-
Ψυχιατρικές αντιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΨυχωτικοί ασθενείς ή ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσουΣε περίπτωση ανάπτυξης τέτοιων αντιδράσεων, διακοπή μοξιφλοξασίνης και εφαρμογή κατάλληλων μέτρων. Χρήση με προσοχή σε ψυχωτικούς ασθενείς ή με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου.
-
Διάρροια σχετιζόμενη με αντιβιοτικά/ κολίτιδαΣε υποψία/επιβεβαίωση AAD/AAC, διακοπή αντιβακτηριακής θεραπείας και λήψη επαρκών θεραπευτικών μέτρων. Αποφυγή φαρμάκων που αναστέλλουν τον περισταλτισμό σε σοβαρή διάρροια.
-
Μυασθένεια gravisπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravisΧρήση με προσοχή.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τένονταΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων, ταυτόχρονη αγωγή με κορτικοστεροειδήΑποφυγή ταυτόχρονης χρήσης κορτικοστεροειδών. Με το πρώτο σημείο τενοντίτιδας, διακοπή μοξιφλοξασίνης, εξέταση εναλλακτικής θεραπείας. Ακινητοποίηση πάσχοντος άκρου. Να μην χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή αν εμφανιστούν σημεία τενοντοπάθειας.
-
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός της αορτής, και παλινδρόμηση / ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωνΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος/συγγενούς βαλβιδοπάθειας, προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα/διαχωρισμό/βαλβιδοπάθεια, ή άλλους παράγοντες κινδύνου (π.χ. διαταραχές συνδετικού ιστού, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγγειακές διαταραχές, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα), ασθενείς σε ταυτόχρονη θεραπεία με συστημικά κορτικοστεροειδή.Οι φθοριοκινολόνες να χρησιμοποιούνται μόνο μετά προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου και εξέταση άλλων επιλογών. Σε περίπτωση αιφνίδιου άλγους στην κοιλιά/στήθος/ράχη, άμεση προσέλευση στα επείγοντα. Σε οξεία δύσπνοια, πρωτοεμφανιζόμενα αισθήματα καρδιακών παλμών, ή οίδημα στην κοιλία/κάτω άκρα, άμεση ιατρική βοήθεια.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με νεφρικές διαταραχέςΧρήση με προσοχή αν δεν μπορούν να διατηρήσουν επαρκή λήψη υγρών.
-
Οπτικές διαταραχέςΑν επηρεασθεί η όραση ή παρουσιαστούν άλλες επιδράσεις στα μάτια, άμεση εκτίμηση από οφθαλμίατρο.
-
ΔυσγλυκαιμίαΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς (ιδιαίτερα ηλικιωμένοι διαβητικοί σε από στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες ή ινσουλίνη)Προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα.
-
ΦωτοευαισθησίαΟι ασθενείς να αποφεύγουν την έκθεση στην ακτινοβολία UV ή στο υπερβολικό/έντονο ηλιακό φως κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
-
Έλλειψη αφυδρογονάσης της 6-Φωσφορικής ΓλυκόζηςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με οικογενειακό ιστορικό ή επιβεβαιωμένη έλλειψη G6PDΧρήση με προσοχή.
-
Επιπλεγμένη φλεγμονώδης νόσος της πυέλουΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπλεγμένη φλεγμονώδη νόσο της πυέλου (π.χ. με σαλπιγγωοθηκικό ή πυελικό απόστημα) που απαιτούν ενδοφλέβια θεραπείαΔεν συνιστάται θεραπεία με Μοξιφλοξασίνη 400mg δισκία. Εάν η νόσος προκαλείται από ανθεκτική *Neisseria gonorrhoeae*, η εμπειρική χορήγηση μοξιφλοξασίνης πρέπει να συνοδεύεται από άλλο αντιβιοτικό (π.χ. κεφαλοσπορίνη) εκτός αν αποκλειστεί η ανθεκτικότητα. Εάν δεν επιτευχθεί κλινική βελτίωση μετά από 3 ημέρες, η θεραπεία να επανεξετάζεται.
-
Ιδιαίτερες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίωνΠληθυσμόςΑσθενείς με λοιμώξεις σοβαρών εγκαυμάτων, περιτονίτιδα, διαβητικό πόδι με οστεομυελίτιδαΗ κλινική αποτελεσματικότητα της ενδοφλέβιας θεραπείας με μοξιφλοξασίνη δεν έχει τεκμηριωθεί.
-
Παρεμβολή σε βιολογικές εξετάσειςΗ θεραπεία με μοξιφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα σε καλλιέργειες *Mycobacterium spp.*
-
Λοιμώξεις από MRSAΗ μοξιφλοξασίνη δεν συνιστάται για τη θεραπεία λοιμώξεων από MRSA. Σε υποψία/επιβεβαίωση MRSA, να ξεκινήσει θεραπεία με κατάλληλο αντιβακτηριακό παράγοντα.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετώνΑντενδείκνυται η χρήση.
-
Έκδοχα (δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης)ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντιαρρυθμικά τύπου ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δυσοπυραμίδη)αντένδειξηΑύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας, λόγω αθροιστικής επίδρασης στην επιμήκυνση του διαστήματος QT.ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
-
αντένδειξηΑύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας, λόγω αθροιστικής επίδρασης στην επιμήκυνση του διαστήματος QT.ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
-
αντένδειξηΑύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας, λόγω αθροιστικής επίδρασης στην επιμήκυνση του διαστήματος QT.ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
-
τρικυκλικούς αντικαταθλιπτικούς παράγοντεςαντένδειξηΑύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας, λόγω αθροιστικής επίδρασης στην επιμήκυνση του διαστήματος QT.ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
-
ορισμένα αντιμικροβιακά (σακουϊναβίρη, σπαρφλοξασίνη, ερυθρομυκίνη IV, πενταμιδίνη, ανθελονοσιακά, ιδιαίτερα αλοφαντρίνη)αντένδειξηΑύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας, λόγω αθροιστικής επίδρασης στην επιμήκυνση του διαστήματος QT.ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
-
αντένδειξηΑύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας, λόγω αθροιστικής επίδρασης στην επιμήκυνση του διαστήματος QT.ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
-
άλλα (σιζαπρίδη, βινκαμίνη IV, μπεπριδίλ, διφέμανιλ)αντένδειξηΑύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας, λόγω αθροιστικής επίδρασης στην επιμήκυνση του διαστήματος QT.ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
-
φαρμακευτική αγωγή που μπορεί να μειώσει τα επίπεδα καλίου (π.χ. διουρητικά της αγκύλης και θειαζιδικά διουρητικά, καθαρτικά και κλύσματα [υψηλών δόσεων], κορτικοστεροειδή, αμφοτερισίνη Β)προσοχήΠιθανότητα μείωσης των επιπέδων καλίου, η οποία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών.ΣύστασηΗ χρήση θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
-
φαρμακευτική αγωγή που σχετίζεται με κλινικά σημαντική βραδυκαρδίαπροσοχήΠιθανή κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, η οποία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών.ΣύστασηΗ χρήση θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
-
παράγοντες που περιέχουν δισθενή ή τρισθενή κατιόντα (π.χ. αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αργίλιο, δισκία διδανοσίνης, σουκραλφάτη, παράγοντες που περιέχουν σίδηρο ή ψευδάργυρο)προσοχήΜείωση της απορρόφησης της μοξιφλοξασίνης.ΣύστασηΝα μεσολαβεί διάστημα περίπου 6 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων.
-
ενεργός άνθρακαςαντένδειξηΕξεσημασμένη παρεμπόδιση της απορρόφησης της μοξιφλοξασίνης και μειωμένη συστηματική διαθεσιμότητα (>80%).ΣύστασηΔε συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση (εκτός από περιπτώσεις υπερδοσολογίας).
-
παρακολούθησηΗ μοξιφλοξασίνη αύξησε τη Cmax της διγοξίνης περίπου 30% χωρίς να επηρεάσει την AUC ή τα κατώτερα επίπεδα αυτής.ΣύστασηΔεν χρειάζεται προφύλαξη.
-
παρακολούθησηΜείωση περίπου 21% στις μέγιστες συγκεντρώσεις γλιβενκλαμίδης πλάσματος, αλλά χωρίς κλινικά σχετιζόμενη αλληλεπίδραση στις φαρμακοδυναμικές παραμέτρους (σάκχαρο αίματος, ινσουλίνη).ΣύστασηΔεν παρατηρήθηκε καμία κλινικά σχετιζόμενη αλληλεπίδραση.
-
από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικάπαρακολούθησηΑύξηση της δραστικότητας των αντιπηκτικών, αύξηση του INR.ΣύστασηΝα παρακολουθείται συχνότερα το INR. Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία των αντιπηκτικών θα πρέπει να προσαρμοστεί.
-
ρανιτιδίνη, προβενεκίδη, από του στόματος αντισυλληπτικά, συμπληρώματα ασβεστίου, παρεντερικά χορηγούμενη μορφίνη, θεοφυλλίνη, κυκλοσπορίνη ή ιτρακοναζόληπαρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.ΣύστασηΔεν αναφέρθηκαν αλληλεπιδράσεις.
-
Τροφή (συμπεριλαμβανομένων γαλακτοκομικών προϊόντων)παρακολούθησηΔεν έχει κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Επιλοιμώξεις λόγω ανθεκτικών βακτηρίων ή μυκήτων (π.χ. στοματική και κολπική Candidiasis)
- Αναιμία
- Ουδετεροπενία
- Θρομβοπενία
- Θρομβοκυτταραιμία
- Ηωσινοφιλία του αίματος
- Επιμήκυνση χρόνου προθρομβίνης
- Αύξηση INR
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Πανκυτταροπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Λευκοπενία(ες)
- Αύξηση των επιπέδων προθρομβίνης/μείωση του INR
- Αλλεργική αντίδραση
- Αναφυλαξία συμπερ. πολύ σπάνια απειλητικό για τη ζωή σοκ
- Αλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημα (συμπερ. οίδημα του λάρυγγα, πιθανώς απειλητικό για τη ζωή)
- Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
- Υπερλιπιδαιμία
- Υπεργλυκαιμία
- Υπερουριχαιμία
- Υπογλυκαιμία
- Υπογλυκαιμικό κώμα
- Αφυδάτωση
- Υπερνατριαιμία
- Υπερασβεστιαιμία
- Αγχώδεις αντιδράσεις
- Συναισθηματική αστάθεια
- Ψευδαισθήσεις
- Παραλήρημα
- Αποπροσωποποίηση
- Σύγχυση
- Αποπροσανατολισμός
- Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα / ταραχή
- Κατάθλιψη (σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις δυνητικά με αποκορύφωμα αυτοτραυματική συμπεριφορά, όπως αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις, ή απόπειρες αυτοκτονίας)
- Ψυχωσική αντίδραση (δυνητικά με αποκορύφωμα αυτοτραυματική συμπεριφορά, όπως αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις, ή απόπειρες αυτοκτονίας)
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Τρόμος
- Ίλιγγος
- Υπνηλία
- Υπαισθησία
- Παράξενα όνειρα
- Διαταραχή προσοχής
- Διαταραχές ομιλίας
- Αμνησία
- Περιφερική νευροπάθεια
- Πολυνευροπάθεια
- Παρ- και Δυσαισθησία
- Διαταραχή της γεύσης (συμπερ. αγευσία σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις)
- Διαταραχές ύπνου (κυρίως αϋπνία)
- Διαταραχές όσφρησης (συμπερ. ανοσμία)
- Διαταραχή συντονισμού (συμπ. διαταραχών στο βάδισμα, ιδιαίτερα λόγω ζάλης ή ιλίγγου)
- Σπασμοί συμπ. κρίσεων grand mal
- Διαταραχές της όρασης συμπ. διπλωπία και θολή όραση (ιδιαίτερα κατά την διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)
- Παροδική απώλεια της όρασης (ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)
- Ραγοειδίτιδα και εμφάνιση συνδρόμου οξείας αμφοτερόπλευρης ατροφίας «διαφανοσκόπισης» της ίριδας
- Εμβοή
- Έκπτωση της ακουστικής οξύτητας συμπερ. κώφωσης (συνήθως αναστρέψιμη)
- Επιμήκυνση διαστήματος QT
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Κολπική μαρμαρυγή
- Στηθάγχη
- Καρδιακή ανακοπή
- Κοιλιακές ταχυαρρυθμίες
- Συγκοπή (δηλ. οξεία και μικρής διάρκειας απώλεια συνείδησης)
- Δίκην ριπιδίου κοιλιακή ταχυκαρδία (torsade de points)
- Επιμήκυνση του διαστήματος QT σε ασθενείς με υποκαλιαιμία
- Αγγειοδιαστολή
- Υπέρταση
- Υπόταση
- Αγγειίτιδα
- Δύσπνοια
- Ασθματικές καταστάσεις
- Ναυτία
- Έμετος
- Γαστρεντερικός πόνος
- Κοιλιακός πόνος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Δυσφαγία
- Στοματίτιδα
- Μείωση της όρεξης και της λήψης τροφής
- Γαστρίτις
- Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά (συμπερ. της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις συνδεόμενη με επιπλοκές απειλητικές για τη ζωή)
- Αύξηση αμυλάσης
- Αύξηση LDH
- Αύξηση χολερυθρίνης
- Αύξηση γ-GT
- Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης αίματος
- Αύξηση τρανσαμινασών
- Ηπατική δυσλειτουργία
- Ίκτερος
- Ηπατίτιδα
- Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα που πιθανώς να οδηγεί σε ηπατική ανεπάρκεια απειλητική για τη ζωή (συμπερ. θανατηφόρων περιπτώσεων)
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Ξηροδερμία
- Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
- Εφίδρωση
- Φυσαλιδώδεις δερματικές αντιδράσεις τύπου συνδρόμου Stevens-Johnson ή τοξική επιδερμική νεκρόλυση (πιθανώς απειλητική για τη ζωή)
- Οξεία Γενικευμένη Εξανθηματική Φλυκταίνωση (AGEP)
- Αντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Κράμπες μυών
- Μυϊκή σύσπαση
- Μυϊκή αδυναμία
- Αρθρίτιδα
- Μυϊκή δυσκαμψία
- Ραβδομυόλυση
- Τενοντίτις
- Ρήξη των τενόντων
- Παρόξυνση των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis
- Νεφρική δυσλειτουργία (συμπερ. αύξησης του αζώτου ουρίας και της κρεατινίνης)
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Αίσθημα αδυναμίας (κυρίως ασθένεια ή κόπωση)
- Επώδυνες καταστάσεις (συμπερ. άλγους στην πλάτη, στο στήθος, στην πυελική χώρα και στα άκρα)
- Οίδημα
- Αυξημένη ενδοκράνια πίεση (συμπεριλαμβανομένης της καλοήθους ενδοκράνιας υπέρτασης)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΓαστρεντερικός πόνοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕπιλοιμώξεις λόγω ανθεκτικών βακτηρίων ή μυκήτων (π.χ. στοματική και κολπική Candidiasis)Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακός πόνοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα αδυναμίας (κυρίως ασθένεια ή κόπωση)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στην θέση χορήγησης
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΑγχώδεις αντιδράσειςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΑναιμίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΑποπροσανατολισμόςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑσθματικές καταστάσειςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΑφυδάτωσηΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑύξηση INRΑίμα
-
Όχι συχνέςΑύξηση αμυλάσηςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑύξηση τρανσαμινασώνΉπαρ
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές της όρασης συμπ. διπλωπία και θολή όραση (ιδιαίτερα κατά την διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)Διαταραχές του οφθαλμού
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές ύπνου (κυρίως αϋπνία)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή της γεύσης (συμπερ. αγευσία σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕμβοήΑυτί
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕπιμήκυνση διαστήματος QTΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΕπιμήκυνση χρόνου προθρομβίνηςΑίμα
-
Όχι συχνέςΕπώδυνες καταστάσεις (συμπερ. άλγους στην πλάτη, στο στήθος, στην πυελική χώρα και στα άκρα)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στην θέση χορήγησης
-
Όχι συχνέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΗωσινοφιλία του αίματοςΑίμα
-
Όχι συχνέςΘρομβοκυτταραιμίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΛευκοπενία(ες)Διαταραχές του αίματος και λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΜείωση της όρεξης και της λήψης τροφήςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΞηροδερμίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΟίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΠαρ- και ΔυσαισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπερλιπιδαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΨυχοκινητική υπερδραστηριότητα / ταραχήΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημα (συμπερ. οίδημα του λάρυγγα, πιθανώς απειλητικό για τη ζωή)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑμνησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλαξία συμπερ. πολύ σπάνια απειλητικό για τη ζωή σοκΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑύξηση LDHΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑύξηση αλκαλικής φωσφατάσης αίματοςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑύξηση γ-GTΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑύξηση των επιπέδων προθρομβίνης/μείωση του INRΔιαταραχές του αίματος και λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑύξηση χολερυθρίνηςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές ομιλίαςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές όσφρησης (συμπερ. ανοσμία)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή προσοχήςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή συντονισμού (συμπ. διαταραχών στο βάδισμα, ιδιαίτερα λόγω ζάλης ή ιλίγγου)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΗπατική δυσλειτουργίαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψη (σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις δυνητικά με αποκορύφωμα αυτοτραυματική συμπεριφορά, όπως αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις, ή απόπειρες αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚοιλιακές ταχυαρρυθμίεςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά (συμπερ. της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις συνδεόμενη με επιπλοκές απειλητικές για τη ζωή)Γαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚολπική μαρμαρυγήΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΚράμπες μυώνΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκή σύσπασηΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝεφρική δυσλειτουργία (συμπερ. αύξησης του αζώτου ουρίας και της κρεατινίνης)Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΠαράξενα όνειραΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΣπασμοί συμπ. κρίσεων grand malΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣτηθάγχηΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣυγκοπή (δηλ. οξεία και μικρής διάρκειας απώλεια συνείδησης)Καρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣυναισθηματική αστάθειαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΤενοντίτιςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΥπαισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπερουριχαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΈκπτωση της ακουστικής οξύτητας συμπερ. κώφωσης (συνήθως αναστρέψιμη)Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειίτιδαΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑποπροσωποποίησηΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΑρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΑυξημένη ενδοκράνια πίεση (συμπεριλαμβανομένης της καλοήθους ενδοκράνιας υπέρτασης)
-
Πολύ σπάνιεςΔίκην ριπιδίου κοιλιακή ταχυκαρδία (torsade de points)Καρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΚαρδιακή ανακοπήΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΜυϊκή δυσκαμψίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠαροδική απώλεια της όρασης (ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)Διαταραχές του οφθαλμού
-
Πολύ σπάνιεςΠαρόξυνση των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravisΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΠεριφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΠολυνευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη των τενόντωνΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΡαγοειδίτιδα και εμφάνιση συνδρόμου οξείας αμφοτερόπλευρης ατροφίας «διαφανοσκόπισης» της ίριδαςΔιαταραχές του οφθαλμού
-
Πολύ σπάνιεςΥπερασβεστιαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΥπερνατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΦυσαλιδώδεις δερματικές αντιδράσεις τύπου συνδρόμου Stevens-Johnson ή τοξική επιδερμική νεκρόλυση (πιθανώς απειλητική για τη ζωή)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΨυχωσική αντίδραση (δυνητικά με αποκορύφωμα αυτοτραυματική συμπεριφορά, όπως αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις, ή απόπειρες αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕπιμήκυνση του διαστήματος QT σε ασθενείς με υποκαλιαιμίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚεραυνοβόλος ηπατίτιδα που πιθανώς να οδηγεί σε ηπατική ανεπάρκεια απειλητική για τη ζωή (συμπερ. θανατηφόρων περιπτώσεων)Ηπατοχολικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΟξεία Γενικευμένη Εξανθηματική Φλυκταίνωση (AGEP)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣταθερό φαρμακευτικό εξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνηςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΥπογλυκαιμικό κώμαΜεταβολισμός
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΗ ασφάλεια της μοξιφλοξασίνης σε ανθρώπους κατά την κύηση δεν έχει διερευνηθεί. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος. Λόγω του κινδύνου βλάβης σε πειράματα με φθοριοκινολόνες στους χόνδρους των αρθρώσεων που φέρουν το βάρος του σώματος σε νεαρά ζώα, στα οποία δεν έχει ολοκληρωθεί η ανάπτυξή τους και αναστρέψιμες βλάβες στις αρθρώσεις που έχουν περιγραφεί σε παιδιά που έχουν λάβει ορισμένες φθοριοκινολόνες, δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται η μοξιφλοξασίνη σε εγκύους γυναίκες (βλ. Αντενδείξεις).
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε γυναίκες που θηλάζουν ή σε γαλουχία. Προκλινικά στοιχεία έδειξαν, ότι μικρές ποσότητες μοξιφλοξασίνης απεκκρίνονται στο γάλα. Λόγω έλλειψης δεδομένων από ανθρώπους και λόγω του πειραματικά διαπιστωθέντος κινδύνου βλάβης από φθοριοκινολόνες στους χόνδρους των αρθρώσεων που φέρουν το βάρος του σώματος σε ζώα, στα οποία δεν έχει ολοκληρωθεί η ανάπτυξή τους, ο θηλασμός αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μοξιφλοξασίνη (βλ. Αντενδείξεις).
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- επιμήκυνση του διαστήματος QT
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακές κινολόνες, Φθοριοκινολόνες Κωδικός ATC: J01 MΑ 14
Μηχανισμός δράσης
Η μοξιφλοξασίνη έχει in vitro δραστικότητα έναντι ενός ευρέος φάσματος θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram παθογόνων. Η βακτηριοκτόνος δράση της μοξιφλοξασίνης είναι αποτέλεσμα της αναστολής και των δυο τύπου II τοποϊσομερασών (DNA γυράση και τοποϊσομεράση ΙV) που χρειάζεται το βακτηριακό DNA στην αντιγραφή, τη μεταγραφή και την επιδιόρθωση. Φαίνεται ότι το C8- methoxy, συμβάλλει στην αυξημένη δραστικότητα και τη μειωμένη επιλογή των ανθεκτικών στελεχών των θετικών κατά Gram βακτηρίων σε σύγκριση με το C8-H. Η παρουσία του ογκώδους υποκατάστατου δικυκλοαμίνης στη θέση C7, εμποδίζει την ενεργό εκροή, που σχετίζεται με τα nor A ή τα pmr A γονίδια που εμφανίζονται σε κάποια θετικά κατά Gram βακτήρια.
Έρευνες φαρμακοδυναμικής έδειξαν ότι η μοξιφλοξασίνη επιδεικνύει ρυθμό θανάτωσης ανάλογο της συγκέντρωσης. Ελάχιστες μικροβιοκτόνες συγκεντρώσεις (MBC) βρέθηκαν να είναι στο εύρος των ελάχιστων συγκεντρώσεων αναστολής (MIC).
Επίδραση στην ανθρώπινη εντερική χλωρίδα
Οι παρακάτω αλλαγές στην εντερική χλωρίδα παρατηρήθηκαν σε υγιείς εθελοντές μετά από του στόματος χορήγηση μοξιφλοξασίνης:
- Μειώθηκαν: Esherichia Coli, Bacillus spp., enterococcus spp., Klebsiella spp., Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.
- Αυξήθηκαν: Bacteroides fragilis.
Οι αλλαγές αυτές επανήλθαν στο φυσιολογικό εντός δύο εβδομάδων.
Μηχανισμοί αντοχής
Μηχανισμοί αντοχής που αδρανοποιούν τις πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες, αμινογλυκοσίδες, μακρολίδια και τετρακυκλίνες δεν παρεμβαίνουν με την αντιβακτηριακή δραστικότητα της μοξιφλοξασίνης. Άλλοι μηχανισμοί αντοχής όπως οι φραγμοί διείσδυσης (σύνηθες στην Pseudomonas aeruginosa) και μηχανισμοί εκροής μπορούν επίσης να επηρεάσουν την ευαισθησία στη μοξιφλοξασίνη. Η in vitro αντοχή στη μοξιφλοξασίνη αναπτύσσεται μέσω πολλαπλών διαδοχικών σταδίων σημειακών μεταλλάξεων στους στόχους και των δύο τύπου ΙΙ τοποϊσομερασών, της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης ΙV. Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα ανεπαρκές υπόστρωμα για τους ενεργούς μηχανισμούς εκροής, στους θετικούς κατά Gram οργανισμούς. Διασταυρούμενη αντοχή παρατηρείται με άλλες φθοριοκινολόνες. Εντούτοις, καθώς η μοξιφλοξασίνη αναστέλλει τόσο την τοποϊσομεράση ΙΙ όσο και την ΙV με παρόμοια δραστικότητα σε κάποια θετικά κατά Gram βακτήρια, τέτοια βακτήρια μπορεί να έχουν αντοχή σε άλλες κινολόνες, αλλά να είναι ευαίσθητα στη μοξιφλοξασίνη.
Όρια ευαισθησίας
ΕUCAST κλινικά όρια MIC και όρια ευαισθησίας διάχυσης δίσκου για τη μοξιφλοξασίνη (01.01.2012) παρατίθενται στον πίνακα. *Τα μη σχετιζόμενα με είδη όρια έχουν καθοριστεί κυρίως με βάση δεδομένα της φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής και είναι ανεξάρτητα από τις κατανομές των MIC των συγκεκριμένων ειδών. Είναι για χρήση μόνο για είδη που δεν τους έχει δοθεί ένα συγκεκριμένο για το είδος τους όριο και δεν είναι για χρήση με είδη όπου τα κριτήρια ερμηνείας εκκρεμεί να καθοριστούν.
Μικροβιολογική Ευαισθησία
Η επίπτωση επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά, για επιλεγμένα είδη και οι τοπικές πληροφορίες για την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Όπου είναι απαραίτητη, συμβουλή εμπειρογνώμονα θα πρέπει να ζητηθεί όπου η τοπική επίπτωση αντοχής είναι τέτοια, ώστε η χρήση του παράγοντα σε τουλάχιστον κάποιους τύπους λοιμώξεων να είναι υπό αμφισβήτηση.
Συχνά ευαίσθητα είδη
- Αερόβιοι θετικοί κατά-gram μικρο-οργανισμοί:
- Gardnerella vaginalis
- Staphylococcus aureus* (ευαίσθητος στην methicillin)
- Streptococcus agalactiae (GroupB)
- Streptococcus milleri group* (S. anginosus, S. constellatus και S. intermedius)
- Streptococcus pneumoniae*
- Streptococcus pyogenes* (group A)
- Streptococcus viridans group (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά-Gram μικρο-οργανισμοί:
- Acinetobacter baumanii
- Ηaemophilus Influenzae*
- Ηaemophilus parainfluenzae*
- Legionella pneumophila
- Moraxella (Βranchamella) catarrhalis *
- Αναερόβιοι μικρο-οργανισμοί:
- Fusobacterium spp.
- Prevotella spp.
- ‘Άλλοι‘ μικρο-οργανισμοί:
- Chlamydophyla (Chlamydia) pneumoniae*
- Chlamydia trachomatis*
- Coxiella burnetii
- Mycoplasma genitalium
- Mycoplasma hominis
- Mycoplasma pneumoniae*
Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να είναι πρόβλημα
- Αερόβιοι θετικοί κατά-gram μικρο-οργανισμοί:
- Enterococcus faecalis*
- Enterococcus faecium*
- Staphylococcus aureus (ανθεκτικός στην methicillin)+
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά-Gram μικρο-οργανισμοί:
- Enterobacter cloacae*#
- Escherichia coli*#
- Klebsiella pneumoniae*#
- Klebsiella oxytoca
- Neisseria gonorrhoeae*+
- Proteus mirabilis*
- Αναερόβιοι μικρο-οργανισμοί:
- Bacteroides fragilis*
- Peptostreptococcus spp.*
Κληρονομικά ανθεκτικοί οργανισμοί
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά-Gram μικρο-οργανισμοί:
- Pseudomonas aeruginosa
- Έχει αποδειχθεί ικανοποιητική δράση ευαίσθητων στελεχών σε κλινικές μελέτες στις εγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις
στελέχη που παράγουν ΕSBL είναι συνήθως ανθεκτικά στις φθοριοκινολόνες
- ποσοστά αντοχής >50% σε μία ή περισσότερες χώρες.
Απορρόφηση και Βιοδιαθεσιμότητα
Μετά από του στόματος χορήγηση, η μοξιφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται περίπου στο 91%. Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική για εύρος μεμονωμένων δόσεων 50-800mg και έως 600mg εφάπαξ ημερησίως δόσεως για ένα διάστημα 10 ημερών. Μετά από του στόματος δόση 400mg η μέγιστη συγκέντρωση 3.1mg/l επιτυγχάνεται μέσα σε 0.5-4 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις πλάσματος σε σταθεροποιημένη κατάσταση (400mg μια φορά την ημέρα) ήταν 3.2 και 0.6mg/l, αντίστοιχα. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση η έκθεση εντός του δοσολογικού διαστήματος είναι κατά προσέγγιση 30% υψηλότερη από αυτή της αρχικής δόσης.
Κατανομή
Η μοξιφλοξασίνη κατανέμεται στους εξωαγγειακούς χώρους πολύ ταχέως. Κατόπιν δόσης 400mg, παρατηρήθηκαν συγκεντρώσεις πλάσματος AUC, 35mg.h/l. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) είναι περίπου 2 l/kg. In vitro και ex vivo πειράματα έδειξαν δέσμευση με πρωτεΐνες περίπου 40-42%, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Η μοξιφλοξασίνη δεσμεύεται κυρίως στη λευκωματίνη του ορού. Οι παρακάτω μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (γεωμετρικός μέσος) παρατηρήθηκαν μετά από του στόματος χορήγηση μεμονωμένης δόσης 400mg μοξιφλοξασίνης:
| Ιστός | Συγκέντρωση | Περιοχή: Αναλογία στο πλάσμα |
|---|---|---|
| Πλάσμα | 3.1 mg/l | – |
| Σάλιο | 3.6 mg/l | 0.75-1.3 |
| Υγρό πομφόλυγας | 1.6 mg/l | 1.71 |
| Βρογχικός βλεννογόνος | 5.4 mg/kg | 1.7-2.1 |
| Κυψελιδικά μακροφάγα | 56.7 mg/kg | 18.6-70.0 |
| Υγρό επικαλύπτον το επιθήλιο | 20.7 mg/l | 5-7 |
| Γναθιαίος κόλπος | 7.5 mg/kg | 2.0 |
| Ηθμοειδής κόλπος | 8.2 mg/kg | 2.1 |
| Ρινικοί πολύποδες | 9.1 mg/kg | 2.6 |
| Διάμεσο υγρό | 1.0 mg/l | 0.8-1.4 |
| Θηλυκή γεννητική οδός* | 10.24mg/kg | 1.72 |
- Ενδοφλέβια χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 400mg 1 10h μετά τη χορήγηση 2 Αδέσμευτη συγκέντρωση 3 Από 3 έως 36 h μετά τη δόση 4 Mε τη λήξη της έγχυσης
Βιομετασχηματισμός
Η μοξιφλοξασίνη υπόκειται σε βιομετατροπή Φάσης ΙΙ και αποβάλλεται δια της νεφρικής οδού και των χοληφόρων/κοπράνων, ως αναλλοίωτο φάρμακο καθώς και στη μορφή μιας θειικής ένωσης (Μ1) και ενός γλυκουρονιδίου (Μ2). Οι Μ1 και Μ2 είναι οι μόνοι μεταβολίτες που αφορούν τον άνθρωπο και είναι και οι δύο μικροβιολογικά αδρανείς. Σε κλινικές μελέτες φάσης Ι και σε in vitro μελέτες δεν παρατηρήθηκαν μεταβολικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, που υπόκεινται σε βιομετατροπή φάσης Ι, με συμμετοχή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450. Δεν υπάρχει ένδειξη οξειδωτικού μεταβολισμού.
Αποβολή
Η μοξιφλοξασίνη αποβάλλεται από το πλάσμα με μέση τελική ημίσεια ζωή περίπου 12 ώρες. Η μέση φαινόμενη ολική κάθαρση σώματος μετά από δόση 400 mg κυμαίνεται από 179 έως 246 ml/min. Η νεφρική κάθαρση ανέρχεται σε περίπου 24-53 ml/min, υποδηλώνοντας μερική σωληναριακή επαναρόφηση του φαρμάκου από τα νεφρά. Κατόπιν δόσης 400 mg, η ανάκτηση από τα ούρα (περίπου 19% ως αναλλοίωτο φάρμακο, περίπου 2.5% ως M1 και περίπου 14% ως M2) και από τα κόπρανα (περίπου 25% ως αναλλοίωτο φάρμακο, περίπου 36% ως M1 και καθόλου ανάκτηση ως M2) ήταν συνολικά περίπου 96%. Ταυτόχρονη χορήγηση μοξιφλοξασίνης με ρανιτιδίνη ή προβενεκίδη δε μετέβαλε τη νεφρική κάθαρση του μητρικού φαρμάκου.
Ηλικιωμένοι και ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάρος
Υψηλότερες συγκεντρώσεις πλάσματος παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές με χαμηλό σωματικό βάρος (όπως οι γυναίκες) και σε ηλικιωμένους εθελοντές.
Νεφρική δυσλειτουργία
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της μοξιφλοξασίνης δεν μεταβάλλονται σημαντικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης κάθαρσης κρεατινίνης >20ml/min/1.73m2). Όσο ελαττώνεται η νεφρική λειτουργία, οι συγκεντρώσεις του μεταβολίτη Μ2 (γλυκουρονίδιο) αυξάνονται κατά έναν παράγοντα έως 2.5 (με κάθαρση κρεατινίνης <30ml/min/1.73m2).
Ηπατική δυσλειτουργία
Βάσει των φαρμακοκινητικών μελετών που διεξήχθησαν μέχρις στιγμής σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (Child Pugh A, Β), δεν είναι δυνατόν να προσδιοριστεί εάν υπάρχουν διαφορές συγκριτικά με τους υγιείς εθελοντές. Επηρεασμένη ηπατική λειτουργία, συνοδεύτηκε με υψηλή έκθεση στο M1 στο πλάσμα, ενώ η έκθεση στο μητρικό φάρμακο ήταν συγκρίσιμη με την έκθεση σε υγιείς εθελοντές. Δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία για την κλινική χρήση της μοξιφλοξασίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Απορρόφηση και Βιοδιαθεσιμότητα Μετά από του στόματος χορήγηση, η μοξιφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται περίπου στο 91%. Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική για εύρος μεμονωμένων δόσεων 50-800mg και έως…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατική λειτουργία | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | — | Ενδείξεις ηπατικής δυσλειτουργίας |
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | προσεκτικά | Διαβητικοί ασθενείς |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | — | Εμφάνιση σημείων καρδιακής αρρυθμίας |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των κινολονών/φθοριοκινολονών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους βακτηριακούς μικροοργανισμούς:
- Αερόβια Gram-θετικά μικρόβια: Είδη Corynebacterium, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, και ομάδα Streptococcus viridans.
- Αερόβια Gram-αρνητικά μικρόβια: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae, και Haemophilus parainfluenzae.
- Άλλοι μικροοργανισμοί: Chlamydia trachomatis.
Η μοξιφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ο μηχανισμός δράσης της εξαρτάται από την αναστολή της βακτηριακής αντιγραφής του DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA γυράση, το οποίο επιτρέπει το ξετύλιγμα που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού σπειροειδούς DNA σε δύο. Αξιοσημείωτο είναι ότι το φάρμακο έχει 100 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA γυράση από ό,τι για τη θηλαστική. Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που δρα τόσο κατά Gram-θετικών όσο και κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 1.7 έως 2.7 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 12 +/- 2 L/hr
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των κινολονών/φθοριοκινολονών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους βακτηριακούς παράγοντες:
- Αερόβια Gram-θετικά μυκητιασικά: Corynebacterium species, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, και Streptococcus viridans group.
- Αερόβια Gram-αρνητικά μυκητιασικά: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae, και Haemophilus parainfluenzae.
- Άλλα μυκητιασικά: Chlamydia trachomatis.
Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι βακτηριοκτόνο και ο τρόπος δράσης του εξαρτάται από την αναστολή της αντιγραφής του βακτηριακού DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA gyrase, το οποίο επιτρέπει την αποσύνθεση που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού έλικα DNA σε δύο. Αξίζει να σημειωθεί ότι το φάρμακο έχει 100 φορές υψηλότερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA gyrase από ό,τι για τη ζωική.
Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που δρα τόσο κατά Gram-θετικών όσο και κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προκύπτει από την αναστολή των ενζύμων τοποϊσομεράση II (DNA gyrase) και τοποϊσομεράση IV. Η DNA gyrase είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που εμπλέκεται στην αντιγραφή, μεταγραφή και επιδιόρθωση του βακτηριακού DNA. Η τοποϊσομεράση IV είναι ένα ένζυμο γνωστό ότι παίζει βασικό ρόλο στον διαμερισμό του χρωμοσωμικού DNA κατά τη διάρκεια της βακτηριακής κυτταρικής διαίρεσης.
Το φθοριοκινολονικό αντιβιοτικό moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) έχει συσχετιστεί με το επίκτητο σύνδρομο μακρύ QT και χρησιμοποιείται ως θετικός μάρτυρας στην αξιολόγηση του δυναμικού παράτασης του διαστήματος QT νέων φαρμάκων. Σε κοινή βάση με άλλους παράγοντες παράτασης QT, η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι γνωστό ότι αναστέλλει το κανάλι καλίου hERG K+, αλλά προς το παρόν υπάρχουν λίγες μηχανιστικές πληροφορίες διαθέσιμες για αυτήν τη δράση. Αυτή η μελέτη διεξήχθη για να χαρακτηριστεί η αναστολή του ρεύματος hERG (I(hERG)) από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) και να προσδιοριστεί ο ρόλος στη δέσμευση του φαρμάκου των αρωματικών αμινοξέων S6 Tyr652 και Phe656. Τα ρεύματα hERG μελετήθηκαν χρησιμοποιώντας patch clamp ολικού κυττάρου (σε θερμοκρασία δωματίου και στους 35-37°C) σε μια κυτταρική γραμμή HEK293 που εκφράζει σταθερά κανάλια hERG. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) ανέστειλε αναστρέψιμα τα ρεύματα με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση. Εξετάσαμε τις επιδράσεις διαφορετικών εντολών τάσης για την πρόκληση ρευμάτων hERG στην ισχύ της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Χρησιμοποιώντας ένα πρωτόκολλο ‘step-ramp’, το IC50 ήταν 65 μM σε θερμοκρασία δωματίου και 29 μM στους 35°C. Όταν χρησιμοποιήθηκε ένα κυματομορφόγραμμα δυναμικού ενέργειας κοιλίας για την πρόκληση ρευμάτων, το IC50 ήταν 114 μM. Ο αποκλεισμός του hERG από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) βρέθηκε να είναι εξαρτώμενος από την τάση, συνέβη ταχέως και ήταν ανεξάρτητος από τη συχνότητα διέγερσης. Μεταλλαγή του κατάλοιπου S6 φαινυλαλανίνης Phe656 σε αλανίνη απέτυχε να εξαλείψει ή να μειώσει τον αποκλεισμό που προκαλείται από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), ενώ η μεταλλαγή της τυροσίνης Tyr652 σε αλανίνη μείωσε τον αποκλεισμό της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κατά περίπου 66%. Τα δεδομένα μας δείχνουν ότι η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) αναστέλλει το κανάλι hERG με προτίμηση για την διεγερμένη κατάσταση του καναλιού. Το κατάλοιπο S6 Tyr652 αλλά όχι Phe656 εμπλέκεται στον αποκλεισμό του hERG από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), σε συμφωνία με αλληλεπίδραση στην εσωτερική κοιλότητα του καναλιού.
Η βακτηριοκτόνος δράση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προκύπτει από την αναστολή της τοποϊσομεράσης II (DNA gyrase) και της τοποϊσομεράσης IV που απαιτούνται για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του βακτηριακού DNA. Φαίνεται ότι η C8-μεθοξυ ομάδα συμβάλλει σε αυξημένη δραστηριότητα και χαμηλότερη επιλογή ανθεκτικών μεταλλαγμένων Gram-θετικών βακτηρίων σε σύγκριση με την C8-H ομάδα. Η παρουσία του ογκώδους βικυλοαμινικού υποκαταστάτη στη θέση C-7 εμποδίζει την ενεργό εκροή, που σχετίζεται με τα γονίδια NorA ή pmrA που παρατηρούνται σε ορισμένα Gram-θετικά βακτήρια.
Η Torsade de pointes (TdP) αναγνωρίζεται όλο και περισσότερο ως επιπλοκή της φαρμακευτικής αγωγής. Η πιο κοινή αιτία φαρμακευτικά προκαλούμενης παράτασης του QT είναι η αναστολή του ταχέως ενεργοποιούμενου συστατικού της καθυστερημένης δυναμικής καλίου (I(Kr)). Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), μια ευρέως χρησιμοποιούμενη φθοριοκινολόνη, είναι ένας ασθενής αναστολέας I(Kr) και έχει συσχετιστεί με παράταση του QT.
Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT αναστέλλοντας τα εξαρτώμενα από την τάση κανάλια καλίου, ιδιαίτερα το ταχύ συστατικό της καθυστερημένης ανορθωτικής δυναμικής καλίου I(Kr), που εκφράζεται από την HERG (το ανθρώπινο γονίδιο ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση.
- Κατανομή: Περίπου 45% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (~20% στα ούρα και ~25% στα κόπρανα). Ο όγκος κατανομής της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κυμαίνεται από 1.7 έως 2.7 L/kg. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα, με τις συγκεντρώσεις στους ιστούς συχνά να υπερβαίνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) έχει ανιχνευθεί σε σάλιο, ρινικές και βρογχικές εκκρίσεις, βλεννογόνους κόλπων, υγρό φλυκταινών δέρματος, υποδόριο ιστό, σκελετικό μυ, καθώς και κοιλιακούς ιστούς και υγρά μετά από χορήγηση 400 mg από του στόματος ή ενδοφλεβίως.
- Απέκκριση: Περίπου 45% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (~20% στα ούρα και ~25% στα κόπρανα). Συνολικά 96% ± 4% μιας δόσης από του στόματος απεκκρίνεται είτε ως αμετάβλητο φάρμακο είτε ως γνωστοί μεταβολίτες. Η μέση (± SD) εμφανής ολική κάθαρση σώματος και η νεφρική κάθαρση είναι 12 ± 2 L/ώρα και 2.6 ± 0.5 L/ώρα, αντίστοιχα.
Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), χορηγούμενη ως δισκίο από του στόματος, απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι περίπου 90%. Η ταυτόχρονη χορήγηση με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπη (δηλαδή, 500 θερμίδες από λίπος) δεν επηρεάζει την απορρόφηση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη).
Η διείσδυση στην οφθαλμική κοιλότητα και η φαρμακοκινητική της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) σε σύγκριση με άλλες φθοριοκινολόνες (ofloxacin, ciprofloxacin, gatifloxacin, norfloxacin, levofloxacin, και lomefloxacin) έχουν προσδιοριστεί με in vitro και ex vivo τεχνικές, καθώς και σε μελέτες σε ζώα και ανθρώπους. … Τα αποτελέσματα δείχνουν σταθερά υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις για την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) σε σχέση με τις άλλες φθοριοκινολόνες στους οφθαλμικούς ιστούς, με επίπεδα πολύ πάνω από τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις της για σχετικούς οφθαλμικούς παθογόνους οργανισμούς. Αυτή η ανώτερη απόδοση οφείλεται στη μοναδική δομή της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) που συνδυάζει υψηλή λιποφιλικότητα για ενισχυμένη διείσδυση στον κερατοειδή με υψηλή υδατοδιαλυτότητα στο φυσιολογικό pH. Η τελευταία ιδιότητα δημιουργεί μια υψηλή βαθμίδα συγκέντρωσης στη διεπιφάνεια δακρυϊκού φιλμ/επιθηλίου κερατοειδούς, παρέχοντας κινητήρια δύναμη για καλύτερη διείσδυση στην οφθαλμική κοιλότητα για την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Επιπλέον, η υψηλότερη συγκέντρωση moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) στο VIGAMOX (δηλαδή, 0,5% έναντι 0,3%) επιτρέπει περισσότερο αντιβιοτικό να είναι διαθέσιμο στους οφθαλμικούς ιστούς. Είναι σαφές από τη σειρά μελετών που συνοψίζονται σε αυτήν την αναφορά ότι η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) διεισδύει στους οφθαλμικούς ιστούς καλύτερα (δύο έως τρεις φορές) από τη gatifloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, ή levofloxacin. Αυτή η σταθερή, ενισχυμένη διείσδυση της τοπικής moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προσφέρει ισχυρά πλεονεκτήματα για την οφθαλμική θεραπεία.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Moxifloxacin (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου 50% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του ορού, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περίπου 52% της δόσης από του στόματος ή ενδοφλεβίως μεταβολίζεται μέσω συζεύξεων γλυκουρονιδίου και θειικής ένωσης. Το σύστημα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό. Η συζευγμένη θειική ένωση αντιπροσωπεύει το 38% της δόσης, και η συζευγμένη γλυκουρονιδίου αντιπροσωπεύει το 14% της δόσης.
Περίπου 52% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως μεταβολίζεται μέσω συζεύξεων γλυκουρονιδίου και θειικής ένωσης. Το σύστημα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) και δεν επηρεάζεται από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Η συζευγμένη θειική ένωση (M1) αντιπροσωπεύει περίπου το 38% της δόσης και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Περίπου το 14% μιας δόσης από του στόματος ή ενδοφλεβίως μετατρέπεται σε συζευγμένο γλυκουρονίδιο (M2), το οποίο απεκκρίνεται αποκλειστικά στα ούρα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της M2 είναι περίπου το 40% αυτών της μητρικής ουσίας, ενώ οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της M1 είναι γενικά μικρότερες από το 10% αυτών της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
11,5-15,6 ώρες (μονή δόση, από του στόματος)
Η μέση (± SD) χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα είναι 12 ± 1,3 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΟΓΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα ευκαρυωτικά κύτταρα και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα προκαρυωτικά κύτταρα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
U188XYD42P
MOXIFLOXACIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι ένα Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό.
MOXIFLOXACIN
Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό [EPC]; Χινολονικό Αντιμικροβιακό [EPC]; Χινολόνες [CS]; Φθοριοκινολόνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA142ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
- Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
- Αλλεργία στις β-λακτάμες
- Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
- Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA143ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
- FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
- > 2 παροξύνσεις/έτος
- Ή σημαντικές συννοσηρότητες
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2B J01MA142ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Μέτριας βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3A J01MA143ο ΒΗΜΑ — Πρόβλημα β-λακταμικών
- Πρόσφατη λήψη β-λακταμικού αντιβιοτικού
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία σε β-λακταμικό
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3B J01MA143ο ΒΗΜΑ — Παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα κινδύνου
- Ασθενείς με ΟΠΟΙΟΝΔΗΠΟΤΕ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
- (συννοσηρότητες, πρόσφατη νοσηλεία, πρόσφατη λήψη κινολόνης κ.λπ.)
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Αντιβιοτικά εκρίζωσης ελικοβακτηριδίου) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA14ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία μετά από 3 ημέρες
- Μη ανταπόκριση μετά 3 ημέρες αγωγής Βήματος 1
Δοσολογία: Levofloxacin 500 mg × 1 · Moxifloxacin 400 mg × 1 · Prulifloxacin 600 mg × 1 · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ 3 J01MA14ΒΗΜΑ 3 — Με παράγοντες κινδύνου αντοχής (1η επιλογή αρχικά)
- Παρουσία ≥ 1 παράγοντα κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 400 mg × 1/ημέρα · 7 ημέρες
Απόσυρση / Deprescribing
Φθοριοκινολόνες (κινολόνες)
⚠ Σταματήστε αμέσως τη λήψη του αντιβιοτικού φθοριοκινολόνης και επικοινωνήστε με τον γιατρό σας εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από τα παρακάτω σημεία παρενέργειας. Εάν οι ασθενείς έχουν εμφανίσει οποιαδήποτε από τις παραπάνω επιδράσεις σε οποιοδήποτε σημείο κατά τη λήψη φθοριοκινολόνης, θα πρέπει να αποφεύγονται στο μέλλον.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΟΓΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα ευκαρυωτικά κύτταρα και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα προκαρυωτικά κύτταρα.