ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MOXIFLOXACIN

Μοξιφλοξασίνη

H χρήση τους σήμερα είναι περιορισμένη. Eξαίρεση αποτελούν οι σταθεροί συνδυασμοί μερικών από αυτές, όπως της σουλφαμεθοξαζόλης και σουλφαμετρόλης με τριμεθοπρίμη (ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος). H παρουσία της τριμεθοπρίμης στον συνδυασμό ενισχύει την αντιμικροβιακή τους …

Εμπορικά Ονόματα

AVELOX MIKROBIEL MOXIFALON MOXIFALON Τ MOXIFLOXACIN/SANDOZ MOXIFLOXACIN/VIOSER OCTEGRA OFLOKASIN RUCELA TAMVELIER VIGAMOX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Από το στόμα οξείες εξάρσεις χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας (εκτός σοβαρών περιπτώσεων), οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα από βακτήρια ευαίσθητα στην ουσία. Παρεντερικώς πνευμονία της κοινότητας και επιπλεγμένες λοιμώξεις δέρματος και δερματικών…

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακολογία Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των κινολονών/φθοριοκινολονών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους βακτηριακούς μικροοργανισμούς: * Αερόβια Gram-θετικά μικρόβια:…

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση. * Κατανομή: Περίπου 45% μιας δόσης…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Περίπου 52% της δόσης από του στόματος ή ενδοφλεβίως μεταβολίζεται μέσω συζεύξεων γλυκουρονιδίου και θειικής ένωσης. Το σύστημα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό. Η συζευγμένη θειική ένωση αντιπροσωπεύει το 38% της δόσης,…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.1.12

Kινολόνες

expand_more

Περιγραφή

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Βλ. εισαγωγή. Επίσης σε συγγενή ή τεκμηριωμένη επιμήκυνση του διαστήματος QT, συγχορήγηση με άλλα φάρμακα τα οποία επιμηκύνουν το διάστημα QT, διαταραχές ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα σε μη αποκατασταθείσα υποκαλιαιμία, κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, κλινικά σημαντική καρδιακή ανεπάρκεια με ελαττωμένο κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας, ιστορικό συμπτωματικών αρρυθμιών.

Δοσολογία

Από το στόμα 400mg εφάπαξ ημερησίως για 5-10 ημέρες αναλόγως με την πάθηση ή 400 mg σε ενδοφλέβια έγχυση εφάπαξ ημερησίως. Δεν απαιτεί- 5. ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ ΠΙΝΑΚΑΣ 5.1: ΣΥΓΚΡΙΤΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΚΙΝΟΛΟΝΩΝ Κινολόνη Σιπροφλοξασίνη Oφλοξασίνη Πεφλοξασίνη Νορφλοξασίνη Λεβοφλοξασίνη Μοξιφλοξασίνη Χρόνος ημίσειας ζωής (h) 3.3-5.5 5-7.4 7.5-10 3.3-5.5 6-8 ται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένα άτομα και σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >30ml/min. Να μη χορηγείται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <30ml/ min, σε υποβαλλομένους σε νεφρική κάθαρση και σε ηπατική δυσλειτουργία.

Σκευάσματα

Moxifloxacin Hydrochloride AVELOX/Bayer: f.c.tab 400mg x 5, x 7 - sol.inf 400mg/250ml bottle x 250ml OCTEGRA/Elpen: f.c.tab 400mg x 5, x 7 - sol.inf 400mg /250ml bottle x 250ml

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα συνθετικό αντιβιοτικό της κατηγορίας των φθοριοκινολονών. Αναπτύχθηκε από την Bayer AG (αρχικά με την ονομασία BAY 12-8039) και διατίθεται παγκοσμίως (ως υδροχλωρική άλας) με την εμπορική ονομασία Avelox (σε ορισμένες χώρες και Avalox) για από του στόματος θεραπεία.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις Για τη θεραπεία λοιμώξεων του ρινός και των πνευμόνων, όπως ιγμορίτιδα, πνευμονία και δευτερογενείς λοιμώξεις σε χρόνια βρογχίτιδα. Επίσης για τη θεραπεία βακτηριακής επιπεφυκίτιδας (ροζ μάτι).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Αερόβια Gram-θετικά μικρόβια: Είδη Corynebacterium, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, και ομάδα Streptococcus viridans.
Αερόβια Gram-αρνητικά μικρόβια: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae, και Haemophilus parainfluenzae.
Άλλοι μικροοργανισμοί: Chlamydia trachomatis.

Η μοξιφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ο μηχανισμός δράσης της εξαρτάται από την αναστολή της βακτηριακής αντιγραφής του DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA γυράση, το οποίο επιτρέπει το ξετύλιγμα που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού σπειροειδούς DNA σε δύο. Αξιοσημείωτο είναι ότι το φάρμακο έχει 100 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA γυράση από ό,τι για τη θηλαστική. Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που δρα τόσο κατά Gram-θετικών όσο και κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η βακτηριοκτόνος δράση της μοξιφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή των ενζύμων τοποϊσομεράση II (DNA γυράση) και τοποϊσομεράση IV. Η DNA γυράση είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που εμπλέκεται στην αντιγραφή, μεταγραφή και επιδιόρθωση του βακτηριακού DNA. Η τοποϊσομεράση IV είναι ένα ένζυμο γνωστό για τον κρίσιμο ρόλο του στον διαχωρισμό του χρωμοσωμικού DNA κατά τη διάρκεια της βακτηριακής κυτταρικής διαίρεσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής 11.5-15.6 ώρες (μεμονωμένη δόση, από του στόματος)

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες 50% συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης Περίπου το 45% μιας από του στόματος ή ενδοφλέβιας δόσης μοξιφλοξασίνης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (~20% στα ούρα και ~25% στα κόπρανα).

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

1.7 έως 2.7 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

12 +/- 2 L/hr

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν επιδράσεις στο ΚΝΣ και γαστρεντερικές επιδράσεις, όπως μειωμένη δραστηριότητα, υπνηλία, τρόμο, σπασμούς, έμετο και διάρροια. Η ελάχιστη θανατηφόρος ενδοφλέβια δόση σε ποντίκια και αρουραίους είναι 100 mg/kg.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των κινολονών/φθοριοκινολονών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους βακτηριακούς παράγοντες:

Αερόβια Gram-θετικά μυκητιασικά: Corynebacterium species, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, και Streptococcus viridans group.
Αερόβια Gram-αρνητικά μυκητιασικά: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae, και Haemophilus parainfluenzae.
Άλλα μυκητιασικά: Chlamydia trachomatis.

Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι βακτηριοκτόνο και ο τρόπος δράσης του εξαρτάται από την αναστολή της αντιγραφής του βακτηριακού DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA gyrase, το οποίο επιτρέπει την αποσύνθεση που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού έλικα DNA σε δύο. Αξίζει να σημειωθεί ότι το φάρμακο έχει 100 φορές υψηλότερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA gyrase από ό,τι για τη ζωική.

Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που δρα τόσο κατά Gram-θετικών όσο και κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βακτηριοκτόνος δράση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προκύπτει από την αναστολή των ενζύμων τοποϊσομεράση II (DNA gyrase) και τοποϊσομεράση IV. Η DNA gyrase είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που εμπλέκεται στην αντιγραφή, μεταγραφή και επιδιόρθωση του βακτηριακού DNA. Η τοποϊσομεράση IV είναι ένα ένζυμο γνωστό ότι παίζει βασικό ρόλο στον διαμερισμό του χρωμοσωμικού DNA κατά τη διάρκεια της βακτηριακής κυτταρικής διαίρεσης.

Το φθοριοκινολονικό αντιβιοτικό moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) έχει συσχετιστεί με το επίκτητο σύνδρομο μακρύ QT και χρησιμοποιείται ως θετικός μάρτυρας στην αξιολόγηση του δυναμικού παράτασης του διαστήματος QT νέων φαρμάκων. Σε κοινή βάση με άλλους παράγοντες παράτασης QT, η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι γνωστό ότι αναστέλλει το κανάλι καλίου hERG K+, αλλά προς το παρόν υπάρχουν λίγες μηχανιστικές πληροφορίες διαθέσιμες για αυτήν τη δράση. Αυτή η μελέτη διεξήχθη για να χαρακτηριστεί η αναστολή του ρεύματος hERG (I(hERG)) από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) και να προσδιοριστεί ο ρόλος στη δέσμευση του φαρμάκου των αρωματικών αμινοξέων S6 Tyr652 και Phe656. Τα ρεύματα hERG μελετήθηκαν χρησιμοποιώντας patch clamp ολικού κυττάρου (σε θερμοκρασία δωματίου και στους 35-37°C) σε μια κυτταρική γραμμή HEK293 που εκφράζει σταθερά κανάλια hERG. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) ανέστειλε αναστρέψιμα τα ρεύματα με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση. Εξετάσαμε τις επιδράσεις διαφορετικών εντολών τάσης για την πρόκληση ρευμάτων hERG στην ισχύ της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Χρησιμοποιώντας ένα πρωτόκολλο ‘step-ramp’, το IC50 ήταν 65 μM σε θερμοκρασία δωματίου και 29 μM στους 35°C. Όταν χρησιμοποιήθηκε ένα κυματομορφόγραμμα δυναμικού ενέργειας κοιλίας για την πρόκληση ρευμάτων, το IC50 ήταν 114 μM. Ο αποκλεισμός του hERG από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) βρέθηκε να είναι εξαρτώμενος από την τάση, συνέβη ταχέως και ήταν ανεξάρτητος από τη συχνότητα διέγερσης. Μεταλλαγή του κατάλοιπου S6 φαινυλαλανίνης Phe656 σε αλανίνη απέτυχε να εξαλείψει ή να μειώσει τον αποκλεισμό που προκαλείται από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), ενώ η μεταλλαγή της τυροσίνης Tyr652 σε αλανίνη μείωσε τον αποκλεισμό της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κατά περίπου 66%. Τα δεδομένα μας δείχνουν ότι η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) αναστέλλει το κανάλι hERG με προτίμηση για την διεγερμένη κατάσταση του καναλιού. Το κατάλοιπο S6 Tyr652 αλλά όχι Phe656 εμπλέκεται στον αποκλεισμό του hERG από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), σε συμφωνία με αλληλεπίδραση στην εσωτερική κοιλότητα του καναλιού.

Η βακτηριοκτόνος δράση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προκύπτει από την αναστολή της τοποϊσομεράσης II (DNA gyrase) και της τοποϊσομεράσης IV που απαιτούνται για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του βακτηριακού DNA. Φαίνεται ότι η C8-μεθοξυ ομάδα συμβάλλει σε αυξημένη δραστηριότητα και χαμηλότερη επιλογή ανθεκτικών μεταλλαγμένων Gram-θετικών βακτηρίων σε σύγκριση με την C8-H ομάδα. Η παρουσία του ογκώδους βικυλοαμινικού υποκαταστάτη στη θέση C-7 εμποδίζει την ενεργό εκροή, που σχετίζεται με τα γονίδια NorA ή pmrA που παρατηρούνται σε ορισμένα Gram-θετικά βακτήρια.

Η Torsade de pointes (TdP) αναγνωρίζεται όλο και περισσότερο ως επιπλοκή της φαρμακευτικής αγωγής. Η πιο κοινή αιτία φαρμακευτικά προκαλούμενης παράτασης του QT είναι η αναστολή του ταχέως ενεργοποιούμενου συστατικού της καθυστερημένης δυναμικής καλίου (I(Kr)). Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), μια ευρέως χρησιμοποιούμενη φθοριοκινολόνη, είναι ένας ασθενής αναστολέας I(Kr) και έχει συσχετιστεί με παράταση του QT.

Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT αναστέλλοντας τα εξαρτώμενα από την τάση κανάλια καλίου, ιδιαίτερα το ταχύ συστατικό της καθυστερημένης ανορθωτικής δυναμικής καλίου I(Kr), που εκφράζεται από την HERG (το ανθρώπινο γονίδιο ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση.
Κατανομή: Περίπου 45% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (~20% στα ούρα και ~25% στα κόπρανα). Ο όγκος κατανομής της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κυμαίνεται από 1.7 έως 2.7 L/kg. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα, με τις συγκεντρώσεις στους ιστούς συχνά να υπερβαίνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) έχει ανιχνευθεί σε σάλιο, ρινικές και βρογχικές εκκρίσεις, βλεννογόνους κόλπων, υγρό φλυκταινών δέρματος, υποδόριο ιστό, σκελετικό μυ, καθώς και κοιλιακούς ιστούς και υγρά μετά από χορήγηση 400 mg από του στόματος ή ενδοφλεβίως.
Απέκκριση: Περίπου 45% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (~20% στα ούρα και ~25% στα κόπρανα). Συνολικά 96% ± 4% μιας δόσης από του στόματος απεκκρίνεται είτε ως αμετάβλητο φάρμακο είτε ως γνωστοί μεταβολίτες. Η μέση (± SD) εμφανής ολική κάθαρση σώματος και η νεφρική κάθαρση είναι 12 ± 2 L/ώρα και 2.6 ± 0.5 L/ώρα, αντίστοιχα.

Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), χορηγούμενη ως δισκίο από του στόματος, απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι περίπου 90%. Η ταυτόχρονη χορήγηση με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπη (δηλαδή, 500 θερμίδες από λίπος) δεν επηρεάζει την απορρόφηση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη).

Η διείσδυση στην οφθαλμική κοιλότητα και η φαρμακοκινητική της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) σε σύγκριση με άλλες φθοριοκινολόνες (ofloxacin, ciprofloxacin, gatifloxacin, norfloxacin, levofloxacin, και lomefloxacin) έχουν προσδιοριστεί με in vitro και ex vivo τεχνικές, καθώς και σε μελέτες σε ζώα και ανθρώπους. … Τα αποτελέσματα δείχνουν σταθερά υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις για την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) σε σχέση με τις άλλες φθοριοκινολόνες στους οφθαλμικούς ιστούς, με επίπεδα πολύ πάνω από τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις της για σχετικούς οφθαλμικούς παθογόνους οργανισμούς. Αυτή η ανώτερη απόδοση οφείλεται στη μοναδική δομή της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) που συνδυάζει υψηλή λιποφιλικότητα για ενισχυμένη διείσδυση στον κερατοειδή με υψηλή υδατοδιαλυτότητα στο φυσιολογικό pH. Η τελευταία ιδιότητα δημιουργεί μια υψηλή βαθμίδα συγκέντρωσης στη διεπιφάνεια δακρυϊκού φιλμ/επιθηλίου κερατοειδούς, παρέχοντας κινητήρια δύναμη για καλύτερη διείσδυση στην οφθαλμική κοιλότητα για την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Επιπλέον, η υψηλότερη συγκέντρωση moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) στο VIGAMOX (δηλαδή, 0,5% έναντι 0,3%) επιτρέπει περισσότερο αντιβιοτικό να είναι διαθέσιμο στους οφθαλμικούς ιστούς. Είναι σαφές από τη σειρά μελετών που συνοψίζονται σε αυτήν την αναφορά ότι η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) διεισδύει στους οφθαλμικούς ιστούς καλύτερα (δύο έως τρεις φορές) από τη gatifloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, ή levofloxacin. Αυτή η σταθερή, ενισχυμένη διείσδυση της τοπικής moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προσφέρει ισχυρά πλεονεκτήματα για την οφθαλμική θεραπεία.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Moxifloxacin (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Περίπου 50% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του ορού, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Περίπου 52% της δόσης από του στόματος ή ενδοφλεβίως μεταβολίζεται μέσω συζεύξεων γλυκουρονιδίου και θειικής ένωσης. Το σύστημα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό. Η συζευγμένη θειική ένωση αντιπροσωπεύει το 38% της δόσης, και η συζευγμένη γλυκουρονιδίου αντιπροσωπεύει το 14% της δόσης.

Περίπου 52% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως μεταβολίζεται μέσω συζεύξεων γλυκουρονιδίου και θειικής ένωσης. Το σύστημα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) και δεν επηρεάζεται από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Η συζευγμένη θειική ένωση (M1) αντιπροσωπεύει περίπου το 38% της δόσης και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Περίπου το 14% μιας δόσης από του στόματος ή ενδοφλεβίως μετατρέπεται σε συζευγμένο γλυκουρονίδιο (M2), το οποίο απεκκρίνεται αποκλειστικά στα ούρα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της M2 είναι περίπου το 40% αυτών της μητρικής ουσίας, ενώ οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της M1 είναι γενικά μικρότερες από το 10% αυτών της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

11,5-15,6 ώρες (μονή δόση, από του στόματος)

Η μέση (± SD) χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα είναι 12 ± 1,3 ώρες

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΟΓΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα ευκαρυωτικά κύτταρα και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα προκαρυωτικά κύτταρα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας

U188XYD42P

MOXIFLOXACIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό

Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες

Moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι ένα Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό.

MOXIFLOXACIN

Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό [EPC]; Χινολονικό Αντιμικροβιακό [EPC]; Χινολόνες [CS]; Φθοριοκινολόνες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11.5-15.6 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

152946

Μοριακός τύπος

C21H24FN3O4

Μοριακό βάρος

401.4

IUPAC

7-[(4aS,7aS)-1,2,3,4,4a,5,7,7a-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

InChIKey

FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΟΓΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα ευκαρυωτικά κύτταρα και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα προκαρυωτικά κύτταρα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Οξεία Ρινοκολπίτιδα Παρόξυνση ΧΑΠ Κατευθυντήριες Οδηγίες Anthonisen, GOLD, mMRC, Βήματα 1–4 Πνευμονία Κοινότητας Κατευθυντήριες Οδηγίες CURB-65, ICD-10, Βήματα 1–4

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Παρόξυνση ΧΑΠ Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 2 J01MA14

2ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
- Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
- Αλλεργία στις β-λακτάμες
- Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
- Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7 ημέρες

⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
ΒΗΜΑ 3 J01MA14

3ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
- FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
- > 2 παροξύνσεις/έτος
- Ή σημαντικές συννοσηρότητες
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7 ημέρες

⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών

📋 Πνευμονία Κοινότητας Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 2B J01MA14

2ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Μέτριας βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες

⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
ΒΗΜΑ 3A J01MA14

3ο ΒΗΜΑ — Πρόβλημα β-λακταμικών
- Πρόσφατη λήψη β-λακταμικού αντιβιοτικού
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία σε β-λακταμικό
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες

⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
ΒΗΜΑ 3B J01MA14

3ο ΒΗΜΑ — Παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα κινδύνου
- Ασθενείς με ΟΠΟΙΟΝΔΗΠΟΤΕ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
- (συννοσηρότητες, πρόσφατη νοσηλεία, πρόσφατη λήψη κινολόνης κ.λπ.)
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες

⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών

📋 Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (PPIs) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Παθήσεων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Αντιβιοτικά εκρίζωσης ελικοβακτηριδίου) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Οξεία Ρινοκολπίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 2 J01MA14

ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία μετά από 3 ημέρες
- Μη ανταπόκριση μετά 3 ημέρες αγωγής Βήματος 1
Δοσολογία: Levofloxacin 500 mg × 1 · Moxifloxacin 400 mg × 1 · Prulifloxacin 600 mg × 1 · 5-7 ημέρες
ΒΗΜΑ 3 J01MA14

ΒΗΜΑ 3 — Με παράγοντες κινδύνου αντοχής (1η επιλογή αρχικά)
- Παρουσία ≥ 1 παράγοντα κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 400 mg × 1/ημέρα · 7 ημέρες