MOXIFLOXACIN(Μοξιφλοξασίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 12 ώρες
- DrugBank: 11.5-15.6 ώρες
- PubChem: 11.5-15.6 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα
σε: Ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω
Χρήση μόνο όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση άλλων συνήθως συνιστώμενων αντιβακτηριακών παραγόντων.
- J01 Οξεία ιγμορίτιδα
-
Οξείς παροξυσμοί της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας)
σε: Ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω
Χρήση μόνο όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση άλλων συνήθως συνιστώμενων αντιβακτηριακών παραγόντων.
-
Πνευμονία της κοινότητας
σε: Ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω (εκτός σοβαρών περιπτώσεων)
Χρήση μόνο όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση συνήθως συνιστώμενων αντιβακτηριακών παραγόντων για την αρχική θεραπεία ή όταν αυτές έχουν αποτύχει.
- J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
-
Ήπια έως μέτρια φλεγμονώδης νόσος της πυέλου (λοιμώξεις ανωτέρου γεννητικής οδού γυναίκας, συμπεριλαμβανομένων σαλπιγγίτιδας και ενδομητρίτιδας), χωρίς συσχετιζόμενο σαλπιγγωοθηκικό ή πυελικό απόστημα.
σε: Ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω
Χρήση μόνο όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση συνήθως συνιστώμενων αντιβακτηριακών παραγόντων για την αρχική θεραπεία ή όταν αυτές έχουν αποτύχει. Δεν συνιστάται σε μονοθεραπεία, αλλά σε συνδυασμό με άλλους αντιβακτηριδιακούς παράγοντες (π.χ. κεφαλοσπορίνη) λόγω αυξημένης ανθεκτικότητας της Neisseria gonorrhoeae, εκτός αν αποκλεισθεί η ανθεκτικότητα.
-
Ολοκλήρωση θεραπείας για πνευμονία της κοινότητας
σε: Ασθενείς που έχουν δείξει βελτίωση κατά την αρχική ενδοφλέβια θεραπεία με moxifloxacin
Δεν χρησιμοποιείται ως αρχική θεραπεία σε σοβαρή πνευμονία της κοινότητας.
- J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
-
Ολοκλήρωση θεραπείας για επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των δερματικών δομών
σε: Ασθενείς που έχουν δείξει βελτίωση κατά την αρχική ενδοφλέβια θεραπεία με moxifloxacin
Δεν χρησιμοποιείται ως αρχική θεραπεία σε κανένα τύπο λοιμώξεων του δέρματος και των δερματικών δομών.
- L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: εφάπαξ ημερησίως, ανεξάρτητα των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 400mg εφάπαξ ημερησίως
-
ΕνήλικεςΔόση400mg εφάπαξ ημερησίως
-
Ασθενείς με ήπια έως σοβαρού βαθμού νεφρική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ασθενείς που υποβάλλονται σε χρόνια διάλυση (αιμοδιάλυση και συνεχή περιτοναϊκή διάλυση)Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάροςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)Αντενδείκνυται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη moxifloxacin, σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Κύηση
-
Γαλουχία
-
Ηλικία κάτω των 18 ετώνΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμός
-
Ιστορικό πάθησης ή διαταραχής των τενόντων, σχετιζόμενη με θεραπεία με κινολόνες.
-
Συγγενής ή τεκμηριωμένη επιμήκυνση του διαστήματος QT.
-
Διαταραχές ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα μη αποκατασταθείσα υποκαλιαιμία.
-
Κλινικά σημαντική βραδυκαρδία.
-
Κλινικά σημαντική καρδιακή ανεπάρκεια με ελαττωμένο κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας.
-
Προηγούμενο ιστορικό συμπτωματικών αρρυθμιών.
-
Ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT.
-
Ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh C).
-
Αύξηση των τρανσαμινασών > 5 φορές από την ανώτερη φυσιολογική τιμή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Προηγούμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από κινολόνες/φθοριοκινολόνεςΣοβαρέςΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειώνΑποφυγή χρήσης, εκτός αν δεν υπάρχουν εναλλακτικές και μετά από αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου. Διακοπή αμέσως με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα.
-
Παρατεταμένες, σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούν αναπηρία και είναι δυνητικά μη αναστρέψιμες (μυοσκελετικές, νευρικές, ψυχιατρικές, αισθητήριες)ΣοβαρέςΔιακοπή αμέσως με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα, επικοινωνία με συνταγογράφο.
-
Επιμήκυνση του διαστήματος QTcΣοβαρέςΠληθυσμόςΓυναίκες, ηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτική αγωγή που μειώνει τα επίπεδα καλίου, ασθενείς με προαρρυθμικές καταστάσεις (οξεία ισχαιμία μυοκαρδίου, επιμήκυνση QT)Χρήση με προσοχή. Η συνιστώμενη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνεται. Διακοπή θεραπείας και λήψη ΗΚΓ αν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας.
-
Αορτικό ανεύρυσμα και διατομή και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωνΣοβαρέςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με θετικό οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος/συγγενούς βαλβιδοπάθειας, προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα/διαχωρισμός αορτής/βαλβιδοπάθεια, ή άλλους παράγοντες κινδύνου (σύνδρομο Marfan, Ehlers-Danlos, Turner, Behcet, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγγειακές διαταραχές, αθηροσκλήρωση, σύνδρομο Sjogren, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα), ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστημικά κορτικοστεροειδή.Χρήση μόνο μετά προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου και εξέταση άλλων θεραπευτικών επιλογών. Σε αιφνίδιο πόνο στην κοιλιά, στήθος, ράχη, ή οξεία δύσπνοια, αισθήματα καρδιακών παλμών, οίδημα, άμεση αναζήτηση ιατρικής βοήθειας.
-
Υπερευαισθησία / Αλλεργικές αντιδράσειςΑπειλητικό για τη ζωήΔιακοπή moxifloxacin, εφαρμογή κατάλληλης θεραπείας (π.χ. για σοκ).
-
Σοβαρές ηπατικές δυσλειτουργίεςΑπειλητική για τη ζωήΕπικοινωνία με γιατρό εάν εμφανιστούν ίκτερος, σκούρα ούρα, τάση αιμορραγίας, ηπατική εγκεφαλοπάθεια. Εργαστηριακός έλεγχος ηπατικής λειτουργίας αν υπάρχουν ενδείξεις.
-
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs) - TEN, SJS, AGEP, DRESSΑπειλητικές για τη ζωή ή θανατηφόρεςΣυμβουλή ασθενών για σημεία/συμπτώματα, στενή παρακολούθηση. Διακοπή αμέσως αν υπάρχουν σημεία, εξέταση εναλλακτικής θεραπείας. Δεν επαναχορηγείται σε ασθενείς που έχουν αναπτύξει σοβαρή αντίδραση.
-
ΣπασμοίΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές ΚΝΣ ή άλλους παράγοντες κινδύνου για σπασμούςΧρήση με προσοχή. Σε περίπτωση σπασμών, διακοπή θεραπείας και εφαρμογή κατάλληλων μέτρων.
-
Περιφερική νευροπάθειαΔυνητικά μη αναστρέψιμηΑσθενείς να ενημερώνουν γιατρό αν αναπτυχθούν συμπτώματα (πόνος, καύσος, μυρμηκίαση, αιμωδία, αδυναμία) για πρόληψη μη αναστρέψιμης κατάστασης.
-
Ψυχιατρικές αντιδράσειςΣοβαρέςΠληθυσμόςΨυχωτικοί ασθενείς ή ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσουΣε περίπτωση ανάπτυξης τέτοιων αντιδράσεων, διακοπή moxifloxacin και εφαρμογή κατάλληλων μέτρων. Προσοχή σε ψυχωτικούς ασθενείς.
-
Διάρροια σχετιζόμενη με αντιβιοτικά (AAD) / Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά (AAC)ΘανατηφόραΔιακοπή θεραπείας, λήψη επαρκών θεραπευτικών μέτρων, μέτρα ελέγχου λοιμώξεων. Αντενδείκνυνται φάρμακα που αναστέλλουν τον περισταλτισμό.
-
Μυασθένεια gravisΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravisΧρήση με προσοχή.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη των τενόντωνΣοβαρέςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων, ασθενείς που θεραπεύονται ταυτόχρονα με κορτικοστεροειδήΑποφυγή ταυτόχρονης χρήσης κορτικοστεροειδών. Διακοπή θεραπείας με τα πρώτα σημεία τενοντίτιδας, εξέταση εναλλακτικής, ακινητοποίηση πάσχοντος άκρου. Δεν χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή εάν εμφανιστούν σημεία τενοντοπάθειας.
-
Νεφρική δυσλειτουργία και αφυδάτωσηΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με νεφρικές διαταραχές που δεν μπορούν να διατηρήσουν επαρκή λήψη υγρώνΧρήση με προσοχή.
-
Διαταραχές της όρασηςΆμεση συμβουλή οφθαλμίατρου εάν επηρεασθεί η όραση ή παρουσιαστούν άλλες επιδράσεις στα μάτια.
-
Δυσγλυκαιμία (υπογλυκαιμία, υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμικό κώμα)ΣοβαρέςΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς, κυρίως ηλικιωμένοι που λαμβάνουν από στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα ή ινσουλίνηΠροσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς.
-
ΦωτοευαισθησίαΑποφυγή έκθεσης στην ακτινοβολία UV ή στο υπερβολικό/έντονο ηλιακό φως κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
-
Αιμολυτικές αντιδράσεις σε έλλειψη αφυδρογονάσης της 6-Φωσφορικής ΓλυκόζηςΠληθυσμόςΑσθενείς με οικογενειακό ιστορικό ή επιβεβαιωμένη έλλειψη αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζηςΧρήση με προσοχή.
-
Επιπλεγμένη φλεγμονώδης νόσος της πυέλουΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπλεγμένη φλεγμονώδη νόσο της πυέλου (π.χ. με σαλπιγγωοθηκικό ή πυελικό απόστημα) που απαιτούν ενδοφλέβια θεραπεία ή με ανθεκτικότητα Neisseria gonorrhoeaeΔεν συνιστάται Μοξιφλοξασίνη 400mg. Συγχορήγηση με άλλο κατάλληλο αντιβιοτικό (π.χ. κεφαλοσπορίνη) εκτός αν αποκλεισθεί ανθεκτικότητα Neisseria gonorrhoeae. Επανεξέταση θεραπείας αν όχι κλινική βελτίωση μετά 3 ημέρες.
-
Αποτελεσματικότητα σε ιδιαίτερες λοιμώξεις του δέρματος και των δερματικών δομώνΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές λοιμώξεις εγκαυμάτων, περιτονίτιδα, λοιμώξεις διαβητικού ποδιού με οστεομυελίτιδαΗ κλινική αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
-
Παρεμβολή σε βιολογικές εξετάσειςΜπορεί να προκαλέσει ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα στην καλλιέργεια Mycobacterium spp.
-
Λοιμώξεις MRSAΔεν συνιστάται για τη θεραπεία των λοιμώξεων MRSA. Σε περίπτωση υποψίας ή επιβεβαιωμένης λοίμωξης λόγω MRSA, έναρξη θεραπείας με τον κατάλληλο αντιβακτηριακό παράγοντα.
-
Χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετώνΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετώνΑντενδείκνυται λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών στις αρθρώσεις.
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΤο προϊόν θεωρείται «ελεύθερο νατρίου» (<1 mmol/23 mg νατρίου ανά δισκίο).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιαρρυθμικά τύπου ΙΑ (π.χ. κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δυσοπυραμίδη)αντένδειξηΕπιμήκυνση του QT διαστήματος, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (torsade de pointes)
-
αντένδειξηΕπιμήκυνση του QT διαστήματος, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (torsade de pointes)
-
αντένδειξηΕπιμήκυνση του QT διαστήματος, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (torsade de pointes)
-
Τρικυκλικοί αντικαταθλιπιτικοί παράγοντεςαντένδειξηΕπιμήκυνση του QT διαστήματος, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (torsade de pointes)
-
Ορισμένα αντιμικροβιακά (σακουιναβίρη, σπαρφλοξασίνη, ερυθρομυκίνη i.v., πενταμιδίνη, ανθελονοσιακά, ιδιαίτερα halofantrine)αντένδειξηΕπιμήκυνση του QT διαστήματος, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (torsade de pointes)
-
αντένδειξηΕπιμήκυνση του QT διαστήματος, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (torsade de pointes)
-
αντένδειξηΕπιμήκυνση του QT διαστήματος, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (torsade de pointes)
-
Φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα καλίου (π.χ. διουρητικά αγκύλης του Henle, θειαζιδικά διουρητικά, καθαρτικά, κλύσματα [υψηλές δόσεις], κορτικοστεροειδή, αμφοτερικίνη Β)προσοχήΜείωση των επιπέδων καλίου, αυξημένος κίνδυνος κλινικά σημαντικής βραδυκαρδίας
-
Παράγοντες που περιέχουν δισθενή ή τρισθενή κατιόντα (αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αλουμίνιο, δισκία διδανοσίνης, σουκραλφάτη, παράγοντες που περιέχουν σίδηρο ή ψευδάργυρο)προσοχήΠαρεμπόδιση της απορρόφησης της moxifloxacinΣύστασηΔιάστημα περίπου 6 ωρών θα πρέπει να μεσολαβεί μεταξύ των χορηγήσεων.
-
Ενεργός άνθρακαςαντένδειξηΕξεσημασμένη παρεμπόδιση της απορρόφησης της moxifloxacin (>80% μειωμένη συστηματική διαθεσιμότητα)ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση δε συνιστάται (εκτός από περιπτώσεις υπερδοσολογίας).
-
παρακολούθησηΑύξηση της Cmax της διγοξίνης περίπου 30%.ΣύστασηΔεν χρειάζεται προφύλαξη.
-
παρακολούθησηΜείωση περίπου 21% στις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος γλιβενκλαμίδης, αλλά χωρίς κλινικά σχετιζόμενη αλληλεπίδραση στις φαρμακοδυναμικές παραμέτρους (σάκχαρο αίματος, ινσουλίνη).
-
Από του στόματος αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)παρακολούθησηΑύξηση της από του στόματος δραστικότητας αντιπηκτικών, διαταραχή του INR.ΣύστασηΣυχνότερη παρακολούθηση του INR. Προσαρμογή της δοσολογίας των αντιπηκτικών εάν είναι απαραίτητο.
-
Χωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
-
ΠροβενεκίδηΧωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
-
Από του στόματος αντισυλληπτικάΧωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
-
Συμπληρώματα ασβεστίουΧωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
-
Παρεντερικά χορηγούμενη μορφίνηΧωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
-
Χωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
-
Χωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
-
Χωρίς προσαρμογήΔεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερλοιμώξεις λόγω ανθεκτικών βακτηρίων ή μυκήτων (π.χ. στοματική και κολπική Candidiasis)
- Αναιμία
- Ουδετεροπενία
- Θρομβοκυτοπενία
- Πανκυτταροπενία
- Λευκοπενία(ες)
- Θρομβοκυταραιμία
- Ιωσηνοφιλία του αίματος
- Επιμήκυνση του χρόνου προθρομβίνης / αύξηση του INR
- Αύξηση των επιπέδων προθρομβίνης / μείωση του INR
- Ακκοκιοκυταραιμία
- Αλλεργική αντίδραση
- Αναφυλαξία (συμπερ. πολύ σπάνια απειλητικό για τη ζωή σοκ)
- Αλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημα (συμπερ. οίδημα του λάρυγγα, πιθανώς απειλητικό για τη ζωή)
- Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
- Υπερλιπιδαιμία
- Υπεργλυκαιμία
- Υπερουριχαιμία
- Υπογλυκαιμία
- Υπογλυκαιμικό κώμα
- Ανορεξία
- Αφυδάτωση
- Αγχώδεις αντιδράσεις
- Συναισθηματική αστάθεια
- Ψευδαίσθηση
- Παραλήρημα
- Αποπροσωποποίηση
- Σύγχυση
- Αποπροσανατολισμός
- Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα / ταραχή
- Κατάθλιψη (σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις πιθανώς με αποκορύφωμα την αυτοτραυματική συμπεριφορά, όπως αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις, ή απόπειρες αυτοκτονίας)
- Ψυχωσική αντίδραση
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Τρόμος
- Ίλιγγος
- Υπνηλία
- Υπαισθησία
- Παράξενα όνειρα
- Διαταραχή προσοχής
- Διαταραχές ομιλίας
- Αμνησία
- Περιφερική νευροπάθεια
- Πολυνευροπάθεια
- Παρ- και Δυσαισθησία
- Διαταραχή της γεύσης (συμπερ. αγευσία σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις)
- Διαταραχή ύπνου (κυρίως αϋπνία)
- Διαταραχές όσφρησης (συμπερ. ανοσμία)
- Διαταραχή συντονισμού (συμπ. διαταραχών στο βάδισμα, ιδιαίτερα λόγω ζάλης ή ιλίγγου)
- Σπασμοί (συμπ. grand mal παροξυσμών)
- Διαταραχές της Όρασης (συμπ. διπλωπία και θολή όραση, ιδιαίτερα κατά την διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)
- Παροδική απώλεια της όρασης (ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)
- Ραγοειδίτιδα και σύνδρομο οξείας αμφοτερόπλευρης ατροφίας - «διαφανοσκόπισης» της ίριδας
- Φωτοφοβία
- Εμβοή
- Έκπτωση της ακουστικής οξύτητας (συμπερ. κώφωσης, συνήθως αναστρέψιμη)
- Επιμήκυνση διαστήματος QT
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Κολπική μαρμαρυγή
- Στηθάγχη
- Καρδιακή ανακοπή
- Κοιλιακές ταχυαρρυθμίες
- Συγκοπή (δηλ. οξεία και μικρής διάρκειας απώλεια συνείδησης)
- Δίκην ριπιδίου κοιλιακή ταχυκαρδία (torsade de pointes)
- Επιμήκυνση του διαστήματος QT σε ασθενείς με υποκαλιαιμία
- Απροσδιόριστες αρρυθμίες
- Αγγειοδιαστολή
- Υπέρταση
- Υπόταση
- Αγγειίτιδα
- Δύσπνοια
- Ασθματικές καταστάσεις
- Ναυτία
- Έμετος
- Γαστρεντερικός πόνος
- Κοιλιακός πόνος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Δυσφαγία
- Στοματίτιδα
- Μειωμένη πρόσληψη τροφής
- Γαστρίτις
- Κολίτιδα συσχετιζόμενη με αντιβιοτικά (συμπερ. της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις συνδεόμενη με επιπλοκές απειλητικές για τη ζωή)
- Αύξηση αμυλάσης
- Αύξηση LDH
- Αύξηση χολερυθρίνης
- Αύξηση γ-GT
- Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης αίματος
- Αύξηση τρανσαμινασών
- Ηπατική δυσλειτουργία
- Ίκτερος
- Ηπατίτιδα
- Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα που πιθανώς να οδηγεί σε ηπατική ανεπάρκεια απειλητική για τη ζωή (συμπερ. θανατηφόρων περιπτώσεων)
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Ξηροδερμία
- Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
- Εφίδρωση
- Φυσαλιδώδεις δερματικές αντιδράσεις τύπου Stevens-Johnson συνδρόμου ή τοξική επιδερμική νεκρόλυσις (πιθανώς απειλητική για τη ζωή)
- Οξεία Γενικευμένη Εξανθηματική Φλυκταίνωση (AGEP)
- Αντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησία
- Αθραλγία
- Τενοντίτις
- Ρήξη των τενόντων
- Παρόξυνση των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis
- Μυαλγία
- Κράμπες μυών
- Μυϊκή σύσπαση
- Μυϊκή αδυναμία
- Αρθρίτιδα
- Μυϊκή ακαμψία
- Ραβδομυόλυση
- Νεφρική δυσλειτουργία (συμπερ. αύξησης της BUN και της κρεατινίνης)
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Αίσθημα αδυναμίας (κυρίως ασθένεια ή κόπωση)
- Επώδυνες καταστάσεις (συμπερ. πόνο στην πλάτη, στο στήθος, στην πυελική χώρα και στα άκρα)
- Οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΓαστρεντερικός πόνοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακός πόνοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπερλοιμώξεις λόγω ανθεκτικών βακτηρίων ή μυκήτων (π.χ. στοματική και κολπική Candidiasis)Λοιμώξεις και Παρασιτώσεις
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα αδυναμίας (κυρίως ασθένεια ή κόπωση)Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΑγχώδεις αντιδράσειςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑθραλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Όχι συχνέςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΑναιμίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑποπροσανατολισμόςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑσθματικές καταστάσειςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΑφυδάτωσηΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑύξηση αμυλάσηςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑύξηση τρανσαμινασώνΉπαρ
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιςΔιαταραχές του γαστρεντερικού Συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές της Όρασης (συμπ. διπλωπία και θολή όραση, ιδιαίτερα κατά την διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)Διαταραχές των Οφθαλμών
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή της γεύσης (συμπερ. αγευσία σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις)Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή ύπνου (κυρίως αϋπνία)Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕμβοήΑυτί
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕπιμήκυνση διαστήματος QTΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΕπιμήκυνση του χρόνου προθρομβίνης / αύξηση του INRΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΕπώδυνες καταστάσεις (συμπερ. πόνο στην πλάτη, στο στήθος, στην πυελική χώρα και στα άκρα)Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
Όχι συχνέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘρομβοκυταραιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΙωσηνοφιλία του αίματοςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΚατάθλιψη (σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις πιθανώς με αποκορύφωμα την αυτοτραυματική συμπεριφορά, όπως αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις, ή απόπειρες αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚολπική μαρμαρυγήΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΛευκοπενία(ες)Διαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΜειωμένη πρόσληψη τροφήςΔιαταραχές του γαστρεντερικού Συστήματος
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΞηροδερμίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΠαρ- και ΔυσαισθησίαΔιαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
Όχι συχνέςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΣτηθάγχηΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΣυναισθηματική αστάθειαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπερλιπιδαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΨευδαίσθησηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΨυχοκινητική υπερδραστηριότητα / ταραχήΨυχιατρικές Διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημα (συμπερ. οίδημα του λάρυγγα, πιθανώς απειλητικό για τη ζωή)Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΑμνησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλαξία (συμπερ. πολύ σπάνια απειλητικό για τη ζωή σοκ)Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΑποπροσωποποίησηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑύξηση LDHΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑύξηση αλκαλικής φωσφατάσης αίματοςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑύξηση γ-GTΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑύξηση των επιπέδων προθρομβίνης / μείωση του INRΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑύξηση χολερυθρίνηςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές ομιλίαςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές όσφρησης (συμπερ. ανοσμία)Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή προσοχήςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή συντονισμού (συμπ. διαταραχών στο βάδισμα, ιδιαίτερα λόγω ζάλης ή ιλίγγου)Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΗπατική δυσλειτουργίαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΚοιλιακές ταχυαρρυθμίεςΚαρδιακές Διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚολίτιδα συσχετιζόμενη με αντιβιοτικά (συμπερ. της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις συνδεόμενη με επιπλοκές απειλητικές για τη ζωή)Διαταραχές του γαστρεντερικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΚράμπες μυώνΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκή σύσπασηΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝεφρική δυσλειτουργία (συμπερ. αύξησης της BUN και της κρεατινίνης)Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΟίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΠαράξενα όνειραΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣπασμοί (συμπ. grand mal παροξυσμών)Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣυγκοπή (δηλ. οξεία και μικρής διάρκειας απώλεια συνείδησης)Καρδιακές Διαταραχές
-
ΣπάνιεςΤενοντίτιςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΥπαισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπερουριχαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΦυσαλιδώδεις δερματικές αντιδράσεις τύπου Stevens-Johnson συνδρόμου ή τοξική επιδερμική νεκρόλυσις (πιθανώς απειλητική για τη ζωή)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΦωτοφοβίαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΨυχωσική αντίδρασηΨυχιατρικές Διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑκκοκιοκυταραιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΔίκην ριπιδίου κοιλιακή ταχυκαρδία (torsade de pointes)Καρδιακές Διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΚαρδιακή ανακοπήΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΚεραυνοβόλος ηπατίτιδα που πιθανώς να οδηγεί σε ηπατική ανεπάρκεια απειλητική για τη ζωή (συμπερ. θανατηφόρων περιπτώσεων)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΜυϊκή ακαμψίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠαροδική απώλεια της όρασης (ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των αντιδράσεων του ΚΝΣ)Διαταραχές των Οφθαλμών
-
Πολύ σπάνιεςΠαρόξυνση των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravisΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη των τενόντωνΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΡαγοειδίτιδα και σύνδρομο οξείας αμφοτερόπλευρης ατροφίας - «διαφανοσκόπισης» της ίριδαςΔιαταραχές των Οφθαλμών
-
Πολύ σπάνιεςΥπογλυκαιμικό κώμαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΈκπτωση της ακουστικής οξύτητας (συμπερ. κώφωσης, συνήθως αναστρέψιμη)Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
Μη γνωστέςΑγγειίτιδαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις φωτοευαισθησίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑπροσδιόριστες αρρυθμίεςΚαρδιακές Διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕπιμήκυνση του διαστήματος QT σε ασθενείς με υποκαλιαιμίαΚαρδιακές Διαταραχές
-
Μη γνωστέςΟξεία Γενικευμένη Εξανθηματική Φλυκταίνωση (AGEP)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΠεριφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠολυνευροπάθειαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣταθερό φαρμακευτικό εξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνηςΕνδοκρινικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
Κύησηδεν πρέπει να χρησιμοποιείταιΗ ασφάλεια της moxifloxacin στην ανθρώπινη κύηση δεν έχει αξιολογηθεί. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Λόγω του πειραματικού κινδύνου βλάβης από τις φθοριοκινολόνες στους χόνδρους των αρθρώσεων που φέρουν το βάρος του σώματος σε νεαρά ζώα και αναστρέψιμων βλαβών των αρθρώσεων που περιγράφονται σε παιδιά που λάμβαναν φθοριοκινολόνες.
-
ΓαλουχίααντενδείκνυταιΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε γυναίκες που θηλάζουν. Τα προκλινικά δεδομένα δείχνουν ότι οι μικρές ποσότητες moxifloxacin εκκρίνονται στο γάλα. Λόγω της απουσίας στοιχείων για τον άνθρωπο και λόγω του πειραματικού κινδύνου βλάβης από τις φθοριοκινολόνες στους χόνδρους των αρθρώσεων που φέρουν το βάρος του σώματος σε νεαρά ζώα.
-
Γονιμότηταδεν επηρεάζεταιΜελέτες σε ζώα δείχνουν πως δεν επηρεάζεται η γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιβακτηριακές κινολόνες, Φθοριοκινολόνες Κωδικός ATC: J01MΑ14
Μηχανισμός δράσης
Η Moxifloxacin έχει in vitro δραστικότητα έναντι ενός ευρέος φάσματος θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram παθογόνων. Η βακτηριοκτόνος δράση της moxifloxacin είναι αποτέλεσμα της αναστολής και των δυο τύπου II τοποϊσομερασών (DNA γυράση και τοποϊσομεράσης ΙV) που χρειάζεται το βακτηριακό DNA στην αναπαραγωγή, στην αντιγραφή και την επιδιόρθωση. Φαίνεται ότι το C8- methoxy, συμβάλλει στην αυξημένη δραστικότητα και τη μειωμένη επιλογή των ανθεκτικών μεταλλαγμένων θετικών κατά Gram βακτηρίων σε σύγκριση με το έτερο C8-H. Η παρουσία του ογκώδους υποκατάστατου bicycloamine στη θέση C7, εμποδίζει την ενεργό εκροή, που σχετίζεται με τα nor A ή τα pmr A γονίδια που εμφανίζονται σε κάποια θετικά κατά Gram βακτήρια.
Έρευνες φαρμακοδυναμικής έδειξαν ότι η moxifloxacin επιδεικνύει ρυθμό θανάτωσης ανάλογο της συγκέντρωσης. Ελάχιστες μικροβιοκτόνες συγκεντρώσεις (MBC) βρέθηκαν να είναι στο εύρος των ελάχιστων συγκεντρώσεων αναστολής (MIC).
Επίδραση στην ανθρώπινη εντερική χλωρίδα
Οι παρακάτω αλλαγές στην εντερική χλωρίδα παρατηρήθηκαν σε εθελοντές μετά από του στόματος χορήγηση moxifloxacin. Οι Esherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. και Klebsiella spp. μειώθηκαν, όπως και τα αναερόβια Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. και Peptostreptococcus spp. Υπήρξε αύξηση για τα Bacteroides fragilis. Οι αλλαγές αυτές επανήλθαν στο φυσιολογικό εντός δύο εβδομάδων.
Μηχανισμοί αντοχής
Μηχανισμοί αντοχής που αδρανοποιούν τις πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες, αμινογλυκοσίδες, μακρολίδια και τετρακυκλίνες δεν παρεμβαίνουν με την αντιβακτηριακή δραστικότητα της moxifloxacin. Άλλοι μηχανισμοί αντοχής όπως οι φραγμοί διείσδυσης (σύνηθες στην Pseudomonas aeruginosa) και μηχανισμοί εκροής μπορούν επίσης να επηρεάσουν την ευαισθησία στη moxifloxacin. Η in vitro αντοχή στη moxifloxacin αναπτύσσεται αργά μέσω πολλαπλών διαδοχικών σταδίων σημειακών μεταλλάξεων και στους δυο τύπου ΙΙ τοποϊσομερασών, DNA γυράση και τοποϊσομεράση ΙV. Η moxifloxacin είναι ένα ανεπαρκές υπόστρωμα για τους ενεργούς μηχανισμούς εκροής, στους θετικούς κατά Gram οργανισμούς. Διασταυρούμενη αντοχή παρατηρείται με άλλες φθοριοκινολόνες. Εντούτοις, καθώς η moxifloxacin αναστέλλει τόσο την τοποϊσομεράση ΙΙ όσο και την ΙV με παρόμοια δραστικότητα σε κάποια θετικά κατά Gram βακτήρια, τέτοια βακτήρια μπορεί να έχουν αντοχή σε άλλες κινολόνες, αλλά να είναι ευαίσθητα στη moxifloxacin.
Όρια ευαισθησίας
EUCAST κλινικά όρια MIC και όρια ευαισθησίας διάχυσης δίσκου για τη moxifloxacin (01.01.2012):
| Οργανισμοί | Ευαίσθητοι | Αντοχή |
|---|---|---|
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,5mg/l, ≥ 24 mm | > 1 mg/l, < 21 mm |
| S. pneumoniae | ≤ 0,5mg/l, ≥ 22 mm | > 0,5 mg/l, < 22 mm |
| Streptococcus Groups A, B, C, G | ≤ 0,5mg/l, ≥ 18 mm | > 1 mg/l, < 15 mm |
| H. influenzae | ≤ 0,5mg/l, ≥ 25 mm | > 0,5 mg/l, < 25 mm |
| M. catarrhalis | ≤ 0,5mg/l, ≥ 23 mm | > 0,5 mg/l, < 23 mm |
| Enterobacteriaceae | ≤ 0,5mg/l, ≥ 20 mm | > 1 mg/l, < 17 mm |
| Όρια μη σχετιζόμενα με είδη* | ≤ 0,5mg/l | > 1 mg/l |
- Τα μη σχετιζόμενα με είδη όρια έχουν καθοριστεί κυρίως με βάση δεδομένα της φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής και είναι ανεξάρτητα από τις κατανομές των MIC των συγκεκριμένων ειδών. Χρησιμοποιούνται μόνο για είδη που δεν τους έχει δοθεί συγκεκριμένο για το είδος τους όριο και δεν είναι για χρήση με είδη των οποίων τα κριτήρια ερμηνείας τους εκκρεμεί να καθοριστούν.
Μικροβιολογική ευαισθησία
Η επίπτωση επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά, για επιλεγμένα είδη και οι τοπικές πληροφορίες για την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Σε περιπτώσεις όπου κριθεί απαραίτητο η συμβουλή ενός ειδικού θα πρέπει να ζητηθεί όταν ο επιπολασμός αντοχής σε τοπικό επίπεδο είναι τέτοιος ώστε η χρήση του φαρμάκου σε τουλάχιστον ορισμένους τύπους μολύνσεων να τίθεται υπό αμφισβήτηση.
Συχνά ευαίσθητα είδη
Αερόβιοι θετικοί κατά-Gram μικρο-οργανισμοί
- Gardnerella vaginalis
- Staphylococcus aureus* (ευαίσθητος στην methicillin)
- Streptococcus agalactiae (Group B)
- Streptococcus milleri group* (S.anginosus, S.constellatus και S.intermedius)
- Streptococcus pneumoniae*
- Streptococcus pyogenes* (Group A)
- Streptococcus viridans group (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)
Αερόβιοι αρνητικοί κατά-Gram μικρο-οργανισμοί
- Acinetobacter baumanii
- Haemophilus influenzae*
- Haemophilus parainfluenzae*
- Legionella pneumophila
- Moraxella (Branhamella) catarrhalis *
Αναερόβιοι μικρο-οργανισμοί
- Fusobacterium spp.
- Prevotella spp.
Άλλοι μικρο-οργανισμοί
- Chlamydophyla (Chlamydia) pneumoniae*
- Chlamydia trachomatis*
- Coxiella burnetii
- Mycoplasma genitalium
- Mycoplasma hominis
- Mycoplasma pneumoniae*
Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να είναι πρόβλημα
Αερόβιοι θετικά κατά-Gram μικρο-οργανισμοί
- Enterococcus faecalis*
- Enterococcus faecium*
- Staphylococcus aureus (ανθεκτικός στην methicillin)+
Αερόβιοι αρνητικά κατά-Gram μικρο-οργανισμοί
- Enterobacter cloacae*
- Escherichia coli*#
- Klebsiella pneumoniae*#
- Klebsiella oxytoca
- Neisseria gonorrhoeae*+
- Proteus mirabilis*
Αναερόβιοι μικρο-οργανισμοί
- Bacteroides fragilis*
- Peptostreptococcus spp.*
Κληρονομικά ανθεκτικοί οργανισμοί
Αερόβιοι αρνητικά κατά-Gram μικρο-οργανισμοί
- Pseudomonas aeruginosa
*Έχει αποδειχθεί ικανοποιητική δράση ευαίσθητων στελεχών σε κλινικές μελέτες στις εγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις.
ESBL- παραγόμενα στελέχη είναι συνήθως ανθεκτικά στις φθοριοκινολόνες
- ρυθμός αντοχής > 50% σε μία ή περισσότερες χώρες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση και Βιοδιαθεσιμότητα
Μετά από του στόματος χορήγηση, η moxifloxacin απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται περίπου στο 91%. Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική για εύρος μεμονωμένων δόσεων 50-800mg και έως 600mg εφάπαξ ημερησίως δόσεως για ένα διάστημα 10 ημερών. Μετά από του στόματος δόση 400mg η μέγιστη συγκέντρωση 3.1mg/l επιτυγχάνεται μέσα σε 0,5-4 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις πλάσματος σε σταθεροποιημένη κατάσταση (400mg εφάπαξ ημερησίως) ήταν 3,2 και 0,6mg/l, αντίστοιχα. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση η έκθεση εντός του δοσολογικού διαστήματος είναι κατά προσέγγιση 30% υψηλότερη από αυτή της αρχικής δόσης.
Κατανομή
Η moxifloxacin κατανέμεται στους εξωαγγειακούς χώρους ταχέως. Κατόπιν δόσης 400mg, παρατηρήθηκαν συγκεντρώσεις πλάσματος AUC, 35m∙gh/l. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) είναι περίπου 2 l/kg. In vitro και ex vivo πειράματα έδειξαν δέσμευση με πρωτεΐνες περίπου 40-42%, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Η moxifloxacin δεσμεύεται κυρίως στη λευκωματίνη του ορού.
Οι παρακάτω μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (γεωμετρικό μέσο) που παρατηρούνται μετά από του στόματος χορήγηση μεμονωμένης δόσης 400mg moxifloxacin:
| Ιστός | Συγκέντρωση | Περιοχή: Αναλογία στο πλάσμα |
|---|---|---|
| Πλάσμα | 3,1 mg/l | 0,75-1,3 |
| Σάλιο | 3,6 mg/l | 1,71 |
| Εγκυστωμένο υγρό | 1,61 mg/l | 1,7-2,1 |
| Βρογχικός βλεννογόνος | 5,4 mg/kg | 18,6-70,0 |
| Κυψελιδικά μακροφάγα | 56,7 mg/kg | 5-7 |
| Υγρό επικαλύπτον το επιθύλιο | 20,7 mg/l | 2,0 |
| Γναθιαίος κόλπος | 7,5 mg/kg | 2,1 |
| Ηθμοειδής κόλπος | 8,2 mg/kg | 2,6 |
| Ρινικοί πολύποδες | 9,1 mg/kg | 0,8-1,4 2,3 |
| Διάμεσο υγρό | 1,02 mg/l | 1,724 |
| Θηλυκή γεννητική οδός* | 10,24mg/kg |
*Ενδοφλέβια χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 400mg 1 10h μετά τη χορήγηση 2 Αδέσμευτη συγκέντρωση 3 Από 3 έως 36 h μετά τη δόση 4 Mε τη λήξη της έγχυσης
Βιομετασχηματισμός
Η moxifloxacin υπόκειται σε βιομετατροπή Φάσης ΙΙ και αποβάλλεται δια της νεφρικής οδού και των χοληφόρων/κοπράνων, ως αναλλοίωτο φάρμακο καθώς και στη μορφή μιας θειϊκής ένωσης (Μ1) και ενός γλυκουρονιδίου (Μ2). Οι Μ1 και Μ2 είναι οι μόνοι μεταβολίτες, που έχουν κάποια σημασία για τον άνθρωπο και είναι και οι δύο μικροβιολογικά αδρανείς. Σε κλινικές μελέτες φάσης Ι και σε in vitro μελέτες δεν παρατηρήθηκαν μεταβολικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, που υπόκεινται σε βιομετατροπή φάσης Ι, με συμμετοχή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450. Δεν υπάρχει ένδειξη οξειδωτικού μεταβολισμού.
Αποβολή
Η moxifloxacin αποβάλλεται από το πλάσμα με μέση ημιπερίοδο ζωής περίπου 12 ώρες. Η μέση φαινομενική ολική κάθαρση σώματος μετά από δόση 400mg κυμαίνεται από 179 έως 246 ml/min. Η νεφρική κάθαρση ανέρχεται σε περίπου 24-53 ml/min, υποδηλώνοντας μερική σωληναριακή επαναρρόφηση του φαρμάκου από τα νεφρά. Κατόπιν δόσης 400mg, η ανάκτηση από τα ούρα (περίπου 19% ως αναλλοίωτο φάρμακο, περίπου 2,5% ως M1 και περίπου 14% ως M2) και από τα κόπρανα (περίπου 25% ως αναλλοίωτο φάρμακο, περίπου 36% ως M1 και καθόλου ανάκτηση ως M2) ήταν συνολικά περίπου 96%. Ταυτόχρονη χορήγηση moxifloxacin με ρανιτιδίνη ή προβενεκίδη δε μετέβαλε τη νεφρική κάθαρση του μητρικού φαρμάκου.
Ηλικιωμένοι και ασθενείς με χαμηλό βάρος σώματος
Υψηλότερες συγκεντρώσεις πλάσματος παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές με χαμηλό σωματικό βάρος (όπως οι γυναίκες) και σε ηλικιωμένους εθελοντές.
Νεφρική δυσλειτουργία
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της moxifloxacin δεν μεταβάλλονται σημαντικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης κάθαρσης κρεατινίνης > 20ml/min/1,73m2). Όσο ελαττώνεται η νεφρική λειτουργία, οι συγκεντρώσεις του μεταβολίτη Μ2 (γλυκουρονίδιο) αυξάνονται κατά έναν παράγοντα του 2,5 (με κάθαρση κρεατινίνης < 30ml/min/1,73m2).
Ηπατική δυσλειτουργία
Βάση των φαρμακοκινητικών μελετών που διεξήχθησαν μέχρις στιγμής σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (Child Pugh A,Β), δεν είναι δυνατόν να προσδιοριστεί εάν υπάρχουν διαφορές συγκριτικά με τους υγιείς εθελοντές. Επηρεασμένη ηπατική λειτουργία, συνοδεύτηκε με υψηλή έκθεση στο M1 στο πλάσμα, ενώ έκθεση στο μητρικό φάρμακο ήταν συγκρίσιμη με έκθεση σε υγιείς εθελοντές. Δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία για την κλινική χρήση της moxifloxacin σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακές κινολόνες, Φθοριοκινολόνες Κωδικός ATC: J01MΑ14 ### Μηχανισμός δράσης Η Moxifloxacin έχει in vitro δραστικότητα έναντι ενός ευρέος φάσματος θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram παθογόνων. Η βακτηριοκτόνος…
Απορρόφηση και Βιοδιαθεσιμότητα Μετά από του στόματος χορήγηση, η moxifloxacin απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται περίπου στο 91%. Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική για εύρος μεμονωμένων δόσεων 50-800mg και…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατική λειτουργία | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | — | Ενδείξεις ηπατικής δυσλειτουργίας |
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | Προσεκτική παρακολούθηση | Διαβητικοί ασθενείς |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των κινολονών/φθοριοκινολονών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους βακτηριακούς μικροοργανισμούς:
- Αερόβια Gram-θετικά μικρόβια: Είδη Corynebacterium, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, και ομάδα Streptococcus viridans.
- Αερόβια Gram-αρνητικά μικρόβια: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae, και Haemophilus parainfluenzae.
- Άλλοι μικροοργανισμοί: Chlamydia trachomatis.
Η μοξιφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ο μηχανισμός δράσης της εξαρτάται από την αναστολή της βακτηριακής αντιγραφής του DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA γυράση, το οποίο επιτρέπει το ξετύλιγμα που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού σπειροειδούς DNA σε δύο. Αξιοσημείωτο είναι ότι το φάρμακο έχει 100 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA γυράση από ό,τι για τη θηλαστική. Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που δρα τόσο κατά Gram-θετικών όσο και κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 1.7 έως 2.7 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 12 +/- 2 L/hr
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των κινολονών/φθοριοκινολονών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους βακτηριακούς παράγοντες:
- Αερόβια Gram-θετικά μυκητιασικά: Corynebacterium species, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, και Streptococcus viridans group.
- Αερόβια Gram-αρνητικά μυκητιασικά: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae, και Haemophilus parainfluenzae.
- Άλλα μυκητιασικά: Chlamydia trachomatis.
Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι βακτηριοκτόνο και ο τρόπος δράσης του εξαρτάται από την αναστολή της αντιγραφής του βακτηριακού DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA gyrase, το οποίο επιτρέπει την αποσύνθεση που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού έλικα DNA σε δύο. Αξίζει να σημειωθεί ότι το φάρμακο έχει 100 φορές υψηλότερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA gyrase από ό,τι για τη ζωική.
Moxifloxacin (Μοξιφλοξασίνη) είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που δρα τόσο κατά Gram-θετικών όσο και κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προκύπτει από την αναστολή των ενζύμων τοποϊσομεράση II (DNA gyrase) και τοποϊσομεράση IV. Η DNA gyrase είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που εμπλέκεται στην αντιγραφή, μεταγραφή και επιδιόρθωση του βακτηριακού DNA. Η τοποϊσομεράση IV είναι ένα ένζυμο γνωστό ότι παίζει βασικό ρόλο στον διαμερισμό του χρωμοσωμικού DNA κατά τη διάρκεια της βακτηριακής κυτταρικής διαίρεσης.
Το φθοριοκινολονικό αντιβιοτικό moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) έχει συσχετιστεί με το επίκτητο σύνδρομο μακρύ QT και χρησιμοποιείται ως θετικός μάρτυρας στην αξιολόγηση του δυναμικού παράτασης του διαστήματος QT νέων φαρμάκων. Σε κοινή βάση με άλλους παράγοντες παράτασης QT, η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι γνωστό ότι αναστέλλει το κανάλι καλίου hERG K+, αλλά προς το παρόν υπάρχουν λίγες μηχανιστικές πληροφορίες διαθέσιμες για αυτήν τη δράση. Αυτή η μελέτη διεξήχθη για να χαρακτηριστεί η αναστολή του ρεύματος hERG (I(hERG)) από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) και να προσδιοριστεί ο ρόλος στη δέσμευση του φαρμάκου των αρωματικών αμινοξέων S6 Tyr652 και Phe656. Τα ρεύματα hERG μελετήθηκαν χρησιμοποιώντας patch clamp ολικού κυττάρου (σε θερμοκρασία δωματίου και στους 35-37°C) σε μια κυτταρική γραμμή HEK293 που εκφράζει σταθερά κανάλια hERG. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) ανέστειλε αναστρέψιμα τα ρεύματα με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση. Εξετάσαμε τις επιδράσεις διαφορετικών εντολών τάσης για την πρόκληση ρευμάτων hERG στην ισχύ της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Χρησιμοποιώντας ένα πρωτόκολλο ‘step-ramp’, το IC50 ήταν 65 μM σε θερμοκρασία δωματίου και 29 μM στους 35°C. Όταν χρησιμοποιήθηκε ένα κυματομορφόγραμμα δυναμικού ενέργειας κοιλίας για την πρόκληση ρευμάτων, το IC50 ήταν 114 μM. Ο αποκλεισμός του hERG από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) βρέθηκε να είναι εξαρτώμενος από την τάση, συνέβη ταχέως και ήταν ανεξάρτητος από τη συχνότητα διέγερσης. Μεταλλαγή του κατάλοιπου S6 φαινυλαλανίνης Phe656 σε αλανίνη απέτυχε να εξαλείψει ή να μειώσει τον αποκλεισμό που προκαλείται από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), ενώ η μεταλλαγή της τυροσίνης Tyr652 σε αλανίνη μείωσε τον αποκλεισμό της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κατά περίπου 66%. Τα δεδομένα μας δείχνουν ότι η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) αναστέλλει το κανάλι hERG με προτίμηση για την διεγερμένη κατάσταση του καναλιού. Το κατάλοιπο S6 Tyr652 αλλά όχι Phe656 εμπλέκεται στον αποκλεισμό του hERG από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), σε συμφωνία με αλληλεπίδραση στην εσωτερική κοιλότητα του καναλιού.
Η βακτηριοκτόνος δράση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προκύπτει από την αναστολή της τοποϊσομεράσης II (DNA gyrase) και της τοποϊσομεράσης IV που απαιτούνται για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του βακτηριακού DNA. Φαίνεται ότι η C8-μεθοξυ ομάδα συμβάλλει σε αυξημένη δραστηριότητα και χαμηλότερη επιλογή ανθεκτικών μεταλλαγμένων Gram-θετικών βακτηρίων σε σύγκριση με την C8-H ομάδα. Η παρουσία του ογκώδους βικυλοαμινικού υποκαταστάτη στη θέση C-7 εμποδίζει την ενεργό εκροή, που σχετίζεται με τα γονίδια NorA ή pmrA που παρατηρούνται σε ορισμένα Gram-θετικά βακτήρια.
Η Torsade de pointes (TdP) αναγνωρίζεται όλο και περισσότερο ως επιπλοκή της φαρμακευτικής αγωγής. Η πιο κοινή αιτία φαρμακευτικά προκαλούμενης παράτασης του QT είναι η αναστολή του ταχέως ενεργοποιούμενου συστατικού της καθυστερημένης δυναμικής καλίου (I(Kr)). Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), μια ευρέως χρησιμοποιούμενη φθοριοκινολόνη, είναι ένας ασθενής αναστολέας I(Kr) και έχει συσχετιστεί με παράταση του QT.
Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT αναστέλλοντας τα εξαρτώμενα από την τάση κανάλια καλίου, ιδιαίτερα το ταχύ συστατικό της καθυστερημένης ανορθωτικής δυναμικής καλίου I(Kr), που εκφράζεται από την HERG (το ανθρώπινο γονίδιο ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση.
- Κατανομή: Περίπου 45% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (~20% στα ούρα και ~25% στα κόπρανα). Ο όγκος κατανομής της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κυμαίνεται από 1.7 έως 2.7 L/kg. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα, με τις συγκεντρώσεις στους ιστούς συχνά να υπερβαίνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) έχει ανιχνευθεί σε σάλιο, ρινικές και βρογχικές εκκρίσεις, βλεννογόνους κόλπων, υγρό φλυκταινών δέρματος, υποδόριο ιστό, σκελετικό μυ, καθώς και κοιλιακούς ιστούς και υγρά μετά από χορήγηση 400 mg από του στόματος ή ενδοφλεβίως.
- Απέκκριση: Περίπου 45% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (~20% στα ούρα και ~25% στα κόπρανα). Συνολικά 96% ± 4% μιας δόσης από του στόματος απεκκρίνεται είτε ως αμετάβλητο φάρμακο είτε ως γνωστοί μεταβολίτες. Η μέση (± SD) εμφανής ολική κάθαρση σώματος και η νεφρική κάθαρση είναι 12 ± 2 L/ώρα και 2.6 ± 0.5 L/ώρα, αντίστοιχα.
Η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη), χορηγούμενη ως δισκίο από του στόματος, απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι περίπου 90%. Η ταυτόχρονη χορήγηση με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπη (δηλαδή, 500 θερμίδες από λίπος) δεν επηρεάζει την απορρόφηση της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη).
Η διείσδυση στην οφθαλμική κοιλότητα και η φαρμακοκινητική της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) σε σύγκριση με άλλες φθοριοκινολόνες (ofloxacin, ciprofloxacin, gatifloxacin, norfloxacin, levofloxacin, και lomefloxacin) έχουν προσδιοριστεί με in vitro και ex vivo τεχνικές, καθώς και σε μελέτες σε ζώα και ανθρώπους. … Τα αποτελέσματα δείχνουν σταθερά υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις για την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) σε σχέση με τις άλλες φθοριοκινολόνες στους οφθαλμικούς ιστούς, με επίπεδα πολύ πάνω από τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις της για σχετικούς οφθαλμικούς παθογόνους οργανισμούς. Αυτή η ανώτερη απόδοση οφείλεται στη μοναδική δομή της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) που συνδυάζει υψηλή λιποφιλικότητα για ενισχυμένη διείσδυση στον κερατοειδή με υψηλή υδατοδιαλυτότητα στο φυσιολογικό pH. Η τελευταία ιδιότητα δημιουργεί μια υψηλή βαθμίδα συγκέντρωσης στη διεπιφάνεια δακρυϊκού φιλμ/επιθηλίου κερατοειδούς, παρέχοντας κινητήρια δύναμη για καλύτερη διείσδυση στην οφθαλμική κοιλότητα για την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Επιπλέον, η υψηλότερη συγκέντρωση moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) στο VIGAMOX (δηλαδή, 0,5% έναντι 0,3%) επιτρέπει περισσότερο αντιβιοτικό να είναι διαθέσιμο στους οφθαλμικούς ιστούς. Είναι σαφές από τη σειρά μελετών που συνοψίζονται σε αυτήν την αναφορά ότι η moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) διεισδύει στους οφθαλμικούς ιστούς καλύτερα (δύο έως τρεις φορές) από τη gatifloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, ή levofloxacin. Αυτή η σταθερή, ενισχυμένη διείσδυση της τοπικής moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) προσφέρει ισχυρά πλεονεκτήματα για την οφθαλμική θεραπεία.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Moxifloxacin (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου 50% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του ορού, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περίπου 52% της δόσης από του στόματος ή ενδοφλεβίως μεταβολίζεται μέσω συζεύξεων γλυκουρονιδίου και θειικής ένωσης. Το σύστημα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό. Η συζευγμένη θειική ένωση αντιπροσωπεύει το 38% της δόσης, και η συζευγμένη γλυκουρονιδίου αντιπροσωπεύει το 14% της δόσης.
Περίπου 52% μιας δόσης moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) από του στόματος ή ενδοφλεβίως μεταβολίζεται μέσω συζεύξεων γλυκουρονιδίου και θειικής ένωσης. Το σύστημα του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) και δεν επηρεάζεται από την moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη). Η συζευγμένη θειική ένωση (M1) αντιπροσωπεύει περίπου το 38% της δόσης και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Περίπου το 14% μιας δόσης από του στόματος ή ενδοφλεβίως μετατρέπεται σε συζευγμένο γλυκουρονίδιο (M2), το οποίο απεκκρίνεται αποκλειστικά στα ούρα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της M2 είναι περίπου το 40% αυτών της μητρικής ουσίας, ενώ οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της M1 είναι γενικά μικρότερες από το 10% αυτών της moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
11,5-15,6 ώρες (μονή δόση, από του στόματος)
Η μέση (± SD) χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα είναι 12 ± 1,3 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΟΓΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα ευκαρυωτικά κύτταρα και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα προκαρυωτικά κύτταρα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
U188XYD42P
MOXIFLOXACIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Moxifloxacin (μοξιφλοξασίνη) είναι ένα Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό.
MOXIFLOXACIN
Φθοριοκινολονικό Αντιβακτηριακό [EPC]; Χινολονικό Αντιμικροβιακό [EPC]; Χινολόνες [CS]; Φθοριοκινολόνες [CS]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA142ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
- Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
- Αλλεργία στις β-λακτάμες
- Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
- Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA143ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
- FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
- > 2 παροξύνσεις/έτος
- Ή σημαντικές συννοσηρότητες
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2B J01MA142ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Μέτριας βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3A J01MA143ο ΒΗΜΑ — Πρόβλημα β-λακταμικών
- Πρόσφατη λήψη β-λακταμικού αντιβιοτικού
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία σε β-λακταμικό
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3B J01MA143ο ΒΗΜΑ — Παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα κινδύνου
- Ασθενείς με ΟΠΟΙΟΝΔΗΠΟΤΕ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
- (συννοσηρότητες, πρόσφατη νοσηλεία, πρόσφατη λήψη κινολόνης κ.λπ.)
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Αντιβιοτικά εκρίζωσης ελικοβακτηριδίου) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA14ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία μετά από 3 ημέρες
- Μη ανταπόκριση μετά 3 ημέρες αγωγής Βήματος 1
Δοσολογία: Levofloxacin 500 mg × 1 · Moxifloxacin 400 mg × 1 · Prulifloxacin 600 mg × 1 · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ 3 J01MA14ΒΗΜΑ 3 — Με παράγοντες κινδύνου αντοχής (1η επιλογή αρχικά)
- Παρουσία ≥ 1 παράγοντα κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 400 mg × 1/ημέρα · 7 ημέρες
Απόσυρση / Deprescribing
Φθοριοκινολόνες (κινολόνες)
⚠ Σταματήστε αμέσως τη λήψη του αντιβιοτικού φθοριοκινολόνης και επικοινωνήστε με τον γιατρό σας εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από τα παρακάτω σημεία παρενέργειας. Εάν οι ασθενείς έχουν εμφανίσει οποιαδήποτε από τις παραπάνω επιδράσεις σε οποιοδήποτε σημείο κατά τη λήψη φθοριοκινολόνης, θα πρέπει να αποφεύγονται στο μέλλον.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΟΓΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα ευκαρυωτικά κύτταρα και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν τη μορφή της τοποϊσομεράσης II στα προκαρυωτικά κύτταρα.