SOTALOL(Σοταλόλη)
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): Lopez-Sendon et al., ESC Expert Consensus on β-blockers, Eur Heart J 2004· Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed (Ch. β-adrenergic antagonists)· BNF classification of β-blockers.
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 10-20 ώρες
- DrugBank: 12 ώρες
- PubChem: 10-20 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία απειλητικών για τη ζωή κοιλιακών ταχυαρρυθμιών
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
-
Θεραπεία συμπτωματικών μη εμμενουσών κοιλιακών ταχυαρρυθμιών
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
-
Προφύλαξη παροξυσμικής κολπικής ταχυκαρδίας, παροξυσμικής κολπικής μαρμαρυγής, παροξυσμικής ταχυκαρδίας από επανείσοδο στον κολποκοιλιακό κόμβο, παροξυσμικής ταχυκαρδίας από επανείσοδο στον κολποκοιλιακό κόμβο οφειλόμενης σε παραπληρωματικό δεμάτιο, και παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας
έπειτα από καρδιοχειρουργική
-
Θεραπεία συντήρησης φυσιολογικού φλεβοκομβικού ρύθμου
έπειτα από μετατροπή κολπικής μαρμαρυγής ή κολπικού πτερυγισμού
- Φυσιολογικός φλεβοκομβικός ρυθμός
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SOTALOL/MYLAN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Σε δύο διαιρεμένες δόσεις σε διαστήματα περίπου 12 ωρών
- Δόση έναρξης: 80 mg
- Τιτλοποίηση: Η από του στόματος δοσολογία του Sotalol/Σοταλόλη θα πρέπει να ρυθμίζεται σταδιακά με παρεμβολή 2-3 ημερών μεταξύ των δοσολογικών προσαυξήσεων ώστε να επιτευχθεί η σταθεροποιημένη κατάσταση και να είναι δυνατή η παρακολούθηση των διαστημάτων QT.
-
ΕνήλικεςΔόση160 έως 320 mg/ημέραΜέγ. δόση640 mg/ημέραΣε δύο διαιρεμένες δόσεις σε διαστήματα περίπου 12 ωρών. Για απειλητικές για τη ζωή ανθεκτικές στη θεραπεία κοιλιακές αρρυθμίες.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται όταν η κάθαρση της κρεατινίνης είναι μικρότερη από 60 ml/min. Θα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή κατά τη χορήγηση της σοταλόλης σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml/min λόγω του υψηλού κινδύνου προαρρυθμιών.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου και τρίτου βαθμού εκτός εάν υπάρχει λειτουργικός βηματοδότης
-
Συγγενή ή επίκτητα σύνδρομα μακρού QT
-
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
-
Συμπτωματική φλεβοκομβική βραδυκαρδία
-
Μη ελεγχόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
-
Καρδιογενής καταπληξία
-
Αναισθησία που προκαλεί καταστολή του μυοκαρδίου
-
Μη θεραπευμένο φαιοχρωμοκύτωμα
-
Υπόταση (εκτός λόγω αρρυθμίας)
-
Φαινόμενο Raynaud και σοβαρές διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας
-
Ιστορικό χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας ή βρογχικού άσθματος
-
Μεταβολική οξέωση
-
Νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Απότομη απόσυρσηΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που αποσύρονται από θεραπεία με β-αποκλειστή, ιδιαίτερα εκείνοι με ισχαιμική καρδιοπάθειαΘα πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή κατά τη διακοπή. Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά εντός διαστήματος μίας έως δύο εβδομάδων. Να αποφεύγεται η απότομη διακοπή.
-
Προαρρυθμίες (επιδείνωση/πρόκληση νέων αρρυθμιών, κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην διπιδίου (torsades de pointes))ΠροσοχήΠληθυσμόςΓυναίκεςΝα μην ξεκινά η θεραπεία σε ασθενείς των οποίων το διάστημα QTc προ θεραπείας υπερέβαινε τα 450 msec. Να τιτλοποιείται πολύ προσεκτικά σε ασθενείς με παρατεταμένα χρονικά διαστήματα QT. Να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν το QTC υπερβαίνει τα 500 msec κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή διακοπής της θεραπείας όταν το διάστημα QTC υπερβαίνει τα 550 msec. Η έναρξη της θεραπείας με δόση 80 mg και σταδιακή επακόλουθη προς τα άνω τιτλοποίηση της δόσης μειώνει τον κίνδυνο προαρρυθμίας. Να επιδεικνύεται προσοχή ανεξάρτητα από το διάστημα QTC.
-
Διαταραχές ηλεκτρολυτών (Υποκαλιαιμία, Υπομαγνησιαιμία)ΑντένδειξηΠληθυσμόςασθενείς με υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, ασθενείς που εμφανίζουν σοβαρή ή παρατεταμένη διάρροια, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μειώνουν το μαγνήσιο και/ή το κάλιοΔε θα πρέπει να χρησιμοποιείται πριν τη διόρθωση της διαταραχής του ισοζυγίου. Πρέπει να επιδεικνύεται ιδιαίτερη προσοχή στο ισοζύγιο ηλεκτρολυτών και στην οξεοβασική ισορροπία.
-
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με δυσλειτουργία αριστεράς κοιλίας που ελέγχεται με θεραπείαΣυνιστάται να επιδεικνύεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας. Ενδείκνυται χαμηλή εναρκτήρια δόση και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.
-
Πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου (ΕΜ)ΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου με μειωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας, ασθενείς με κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας <40% χωρίς σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίεςΘα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος έναντι του οφέλους. Είναι καίριας σημασίας η προσεκτική παρακολούθηση και τιτλοποίηση της δόσης. Θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας <40% χωρίς σοβερές κοιλιακές αρρυθμίες.
-
Ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολέςΠροσοχήΗ υπέρμετρη παράταση του διαστήματος QT, σε >550 msec, θα πρέπει να αποφεύγεται. Η βραδυκαρδία αυξάνει τον κίνδυνο torsades de pointes.
-
ΑναφυλαξίαΠροσοχήΠληθυσμόςΟι ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικής αντίδρασης σε μία ποικιλία αλλεργιογόνωνΜπορεί να εμφανίσουν μία πιο σοβαρή αντίδραση. Μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης.
-
ΑναισθησίαΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργείο και σε συνδυασμό με αναισθητικά που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίουΘα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Αποφρακτικές αναπνευστικές διαταραχέςΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με αποφρακτικές αναπνευστικές διαταραχέςΜπορεί να χορηγείται με προσοχή υπό την προϋπόθεση ότι υπάρχει επαρκής επίβλεψη. Εάν αναπτυχθεί αυξημένη αντίσταση των αεραγωγών θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας.
-
Σακχαρώδης διαβήτηςΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαβήτη (ιδιαίτερα με ασταθή διαβήτη) ή με ιστορικό επεισοδίων αυθόρμητης υπογλυκαιμίαςΘα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς ο β-αποκλεισμός μπορεί να καλύψει ορισμένα σημαντικά σημεία που υποδηλώνουν την έναρξη της οξείας υπογλυκαιμίας.
-
ΘυρεοτοξίκωσηΠροσοχήΠληθυσμόςΟι ασθενείς που εικάζεται πως εμφανίζουν θυρεοτοξίκωσηΟ β-αποκλεισμός μπορεί να καλύψει ορισμένα κλινικά σημεία του υπερθυρεοειδισμού. Θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή ώστε να αποφεύγεται η απότομη απόσυρση της δράσης του β-αποκλειστή.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται (βλ. Δοσολογία).
-
ΨωρίασηΠροσοχήΈχει σπάνια αναφερθεί για τους β-αποκλειστές ότι προκαλούν έξαρση των συμπτωμάτων της κοινής ψωρίασης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΠαρατείνουν την ανοχή στη θεραπείαΣύστασηΔε συνιστώνται ως ταυτόχρονη θεραπεία.
-
Άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα (αμιωδαρόνη, βεπριδίλη)αντένδειξηΠαρατείνουν την ανοχή στη θεραπείαΣύστασηΔε συνιστώνται ως ταυτόχρονη θεραπεία.
-
Άλλοι β-αποκλειστέςπροσοχήΑθροιστικές δράσεις τάξης II
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (φαινοθειαζίνες, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, ερυθρομυκίνη IV, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, κινολόνες)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος torsades de pointesΣύστασηΤο Sotalol/Σοταλόλη πρέπει να χορηγείται με μεγάλη προσοχή.
-
ΦλοκταφενίνηπροσοχήΠιθανό να παρεμποδίσουν τις αντισταθμιστικές καρδιαγγειακές αντιδράσεις που σχετίζονται με υπόταση ή καταπληξία
-
Καρδιοκατασταλτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)αντένδειξηΥπόταση, βραδυκαρδία, διαταραχές αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια, αθροιστικές δράσεις επί της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και της κοιλιακής λειτουργίαςΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός.
-
Διουρητικά που μειώνουν το κάλιοπροσοχήΥποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, αυξάνοντας το ενδεχόμενο για torsades de pointes
-
Άλλα φάρμακα που μειώνουν το κάλιο (αμφοτερικίνη B (IV οδός), κορτικοστεροειδή (συστηματική χορήγηση), μερικά καθαρτικά)παρακολούθησηΥποκαλιαιμίαΣύστασηΘα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα του καλίου και να διορθώνονται ανάλογα.
-
προσοχήΕνίσχυση της αντανακλαστικής υπέρτασης έπειτα από διακοπή της κλονιδίνηςΣύστασηΟ β-αποκλειστής θα πρέπει να διακόπτεται με αργό ρυθμό αρκετές ημέρες πριν από τη σταδιακή απόσυρση της κλονιδίνης.
-
Γλυκοσίδες δακτυλίτιδαςπροσοχήΠροαρρυθμικά συμβάντα, αύξηση του χρόνου ωτοκοιλιακής αγωγιμότητας
-
παρακολούθησηΥπερβολική μείωση του συμπαθητικού νευρικού τόνου ηρεμίας (υπόταση και/ή έντονη βραδυκαρδία, συγκοπή)ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
-
Ινσουλίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντεςπροσοχήΥπεργλυκαιμία (μπορεί να χρειαστεί ρύθμιση), συμπτώματα υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία) μπορεί να καλυφθούνΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί ρύθμιση της δοσολογίας των αντιδιαβητικών φαρμάκων.
-
Νευρομυικοί αποκλειστές (τουβοκουραρίνη)προσοχήΠαράταση του νευρομυικού αποκλεισμού
-
προσοχήΜείωση αποτελεσματικότητας των β2-αγωνιστώνΣύστασηΟι ασθενείς που πρέπει να λάβουν β-αγωνιστές δε θα πρέπει κανονικά να λάβουν σοταλόλη. Εάν είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη θεραπεία, οι β-αγωνιστές μπορεί να χρειαστεί να χορηγηθούν σε αυξημένες δόσεις.
-
Σοταλόλη (εργαστηριακή αλληλεπίδραση)προσοχήΨευδώς αυξημένα επίπεδα μετανεφρίνης ούρων (με φωτομετρικές μεθόδους)ΣύστασηΑσθενείς με υποψία φαιοχρωμοκυτώματος θα πρέπει να υποβάλλονται σε εξέταση ούρων μέσω ανάλυσης HPLC με εκχύλιση στερεάς φάσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κατάθλιψη
- Διαταραχές ύπνου
- Μεταβολές στη διάθεση
- Άγχος
- Ζάλη
- Αίσθημα ελαφράς κεφαλής
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Διαταραχές γεύσης
- Συγκοπή
- Οπτικές διαταραχές
- Ξηροφθαλμία
- Διαταραχές ακοής
- Βραδυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Διαταραχές ΗΚΓ
- Προαρρυθμία
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Προσυγκοπή
- Torsade de pointes
- Δύσπνοια
- Θωρακικό άλγος
- Οίδημα
- Πυρετός
- Κόπωση
- Εξασθένηση
- άλλες σοβαρές νέες κοιλιακές αρρυθμίες
- Υπόταση
- Ψυχρά άκρα
- Κυανωτικά άκρα
- Φαινόμενο Raynaud's
- Επιδείνωση διαλείπουσας χωλότητας
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Δυσπεψία
- Κοιλιακό άλγος
- Μετεωρισμός
- Εξάνθημα
- Μυϊκός σπασμός
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα ελαφράς κεφαλήςΝευρικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχές ΗΚΓΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιαταραχές ακοήςΑυτί
-
ΣυχνέςΔιαταραχές γεύσηςΝευρικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕξασθένησηΓενικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
ΣυχνέςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΜεταβολές στη διάθεσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜυϊκός σπασμόςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΠροαρρυθμίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΠροσυγκοπήΚαρδιά
-
ΣυχνέςΠυρετόςΓενικές
-
ΣυχνέςΣεξουαλική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΣυγκοπήΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςTorsade de pointesΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση διαλείπουσας χωλότηταςΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΚυανωτικά άκραΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΦαινόμενο Raynaud'sΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΨυχρά άκραΑγγειακές
-
Μη γνωστέςάλλες σοβαρές νέες κοιλιακές αρρυθμίεςΚαρδιακές διαταραχές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο Sotalol/Σοταλόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση μόνο εφόσον τα δυνητικά οφέλη υπερσκελίζουν τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Η σοταλόλη πρέπει να διακόπτεται 48 - 72 ώρες πριν από τον αναμενόμενο τοκετό.Μελέτες στα ζώα δεν κατέδειξαν τερατογόνο δυναμικό ή άλλες επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο. Η υδροχλωρική σοταλόλη διαπερνά τον πλακούντα. Οι β-αποκλειστές μειώνουν την αιμάτωση του πλακούντα, οδηγώντας ενδεχομένως σε ενδομήτριο εμβρυικό θάνατο, ανώριμο και πρόωρο τοκετό. Στο έμβρυο και νεογνό μπορούν να σημειωθούν ανεπιθύμητες ενέργειες (ιδιαίτερα υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία). Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογνό κατά τη μεταγεννητική περίοδο. Εάν η διακοπή δεν είναι δυνατή, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται για 48 - 72 ώρες μετά τον τοκετό για σημεία και συμπτώματα β-αποκλεισμού.
-
ΓαλουχίαΔε συνιστάται ο θηλασμός κατά τη χορήγηση αυτών των ενώσεων.Οι περισσότεροι β-αποκλειστές, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ενώσεις, περνούν στο μητρικό γάλα σε διαφορετικό βαθμό.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- βραδυκαρδία
- συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
- υπόταση
- βρογχόσπασμος
- υπογλυκαιμία
- παράταση του διαστήματος QT
- έκτακτα κοιλιακά συμπλέγματα
- κοιλιακή ταχυκαρδία
- κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κατηγορία β-αποκλειστών, μη εκλεκτικών, κωδικός ATC: C07AA07.
Μηχανισμός δράσης
Η D,l-σοταλόλη είναι ένας μη-εκλεκτικός υδρόφιλος αποκλειστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος στερείται εγγενούς συμπαθομιμητικής δράσης ή δράσης σταθεροποιητή της μεμβράνης. Το Sotalol/Σοταλόλη έχει αντιαρρυθμικές ιδιότητες αποκλεισμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων (Vaughan Williams Τάξη II) και παράτασης της διάρκειας του καρδιακού δυναμικού δράσης (Vaughan Williams Τάξη III). Η σοταλόλη δεν έχει γνωστή επίδραση στην ταχύτητα ανόδου και συνεπώς δεν έχει επίδραση στη φάση αποπόλωσης. Η σοταλόλη παρατείνει ομοιόμορφα τη διάρκεια του δυναμικού δράσης στους καρδιακούς ιστούς καθυστερώντας τη φάση επαναπόλωσης. Κύριες δράσεις της είναι η παράταση της κολπικής, κοιλιακής ανερέθιστης περιόδου καθώς και της ανερέθιστης περιόδου του παραπληρωματικού δεματίου. Οι ιδιότητες τάξης II και III μπορεί να αντικατοπτρίζονται στο ηλεκτροκαρδιογράφημα επιφανείας μέσω επιμήκυνσης των διαστημάτων PR, QT και QTC (διάστημα QT διορθωμένο ως προς τον καρδιακό ρυθμό) χωρίς σημαντική μεταβολή της διάρκειας του QRS. Παρόλο που είναι πιθανό να σημειωθεί σημαντικός β-αποκλεισμός σε από του στόματος δόσεις μόλις 25 mg, οι επιδράσεις Τάξης III συνήθως παρατηρούνται σε ημερήσιες δόσεις που υπερβαίνουν τα 160 mg.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η δράση του ως β-αδρενεργικού αποκλειστή προκαλεί μία μείωση στον καρδιακό ρυθμό (αρνητική χρονοτρόπος δράση) και μία περιορισμένη μείωση στη δύναμη της συστολής (αρνητική ινοτρόπος δράση). Οι παραπάνω καρδιακές μεταβολές μειώνουν την κατανάλωση οξυγόνου από το μυοκάρδιο και το καρδιακό έργο. Όπως οι άλλοι β-αποκλειστές, η σοταλόλη αναστέλλει την απελευθέρωση της ρενίνης. Η κατασταλτική επίδραση της σοταλόλης στη ρενίνη είναι σημαντική τόσο σε κατάσταση ηρεμίας όσο και κατά τη διάρκεια της άσκησης. Όπως οι άλλοι β-αδρενεργικοί αποκλειστές, το Sotalol/Σοταλόλη προκαλεί μία σταδιακή αλλά σημαντική μείωση της συστολικής καθώς και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης στους υπερτασικούς ασθενείς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος σοταλόλης είναι ουσιαστικά πλήρης (μεγαλύτερη του 90%). Μετά την από του στόματος χορήγηση, τα μέγιστα επίπεδα επιτυγχάνονται σε 2,5 έως 4 ώρες και τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2-3 ημερών. Η απορρόφηση μειώνεται σε ποσοστό περίπου 20% όταν χορηγείται μαζί με ένα σύνηθες γεύμα, συγκριτικά με την κατάσταση νηστείας. Εντός του δοσολογικού εύρους 40-640 mg/ημέρα, το επίπεδο στο πλάσμα του Sotalol/Σοταλόλη είναι δοσοεξαρτώμενο.
Κατανομή
Η κατανομή σημειώνεται σε ένα κεντρικό (πλάσμα) και σε ένα περιφερικό διαμέρισμα, με χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 10-20 ώρες. Η σοταλόλη δε συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δε μεταβολίζεται. Η μεταβλητότητα ως προς τα επίπεδα του πλάσματος μεταξύ των ατόμων είναι πολύ μικρή. Η σοταλόλη διαπερνά σε μικρό βαθμό τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, με τις συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό να είναι μόνο 10% εκείνων που απαντώνται στο πλάσμα.
Βιομετασχηματισμός και αποβολή
Η κύρια οδός αποβολής είναι η νεφρική απέκκριση. Περί το 80 έως 90% μίας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, ενώ το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Σε συνθήκες νεφρικής δυσλειτουργίας απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις (βλ. Δοσολογία).
Υπερήλικες
Η ηλικία δε μεταβάλλει σε σημαντικό βαθμό τη φαρμακοκινητική, παρόλο που η μειωμένη νεφρική λειτουργία στους υπερήλικες ασθενείς μπορεί να μειώσει το ρυθμό απέκκρισης, οδηγώντας σε αυξημένη συσσώρευση του φαρμάκου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος σοταλόλης είναι ουσιαστικά πλήρης (μεγαλύτερη του 90%). Μετά την από του στόματος χορήγηση, τα μέγιστα επίπεδα επιτυγχάνονται σε 2,5 έως 4 ώρες και τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Διάστημα QTc | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | — | κατά τη διάρκεια της θεραπείας (ειδικά αν > 500 msec ή > 550 msec), προ θεραπείας (αν > 450 msec) |
| Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | — | κατά τη διάρκεια της θεραπείας (ειδικά αν > 500 msec ή > 550 msec), προ θεραπείας (αν > 450 msec) |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σωταλόλη είναι ένας ανταγωνιστής των ταχέων καναλιών καλίου. Αυτή η αναστολή παρατείνει τη διάρκεια των δυναμικών ενέργειας και την περίοδο απανταλλαγής στις κόλπες και τις κοιλίες. Η αναστολή των ταχέων καναλιών καλίου αυξάνεται καθώς μειώνεται ο καρδιακός ρυθμός, γι’ αυτό και ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η “torsades de points” είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν σε χαμηλότερους καρδιακούς ρυθμούς.
Η L-σωταλόλη έχει επίσης δράση αποκλεισμού των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, η οποία παρατηρείται πάνω από συγκεντρώσεις στο πλάσμα 800 ng/L. Η βήτα-αποκλειστική ικανότητα της σωταλόλης παρατείνει περαιτέρω τα δυναμικά ενέργειας. Η D-σωταλόλη δεν έχει βήτα-αποκλειστική δράση, αλλά μειώνει επίσης τον καρδιακό ρυθμό του ασθενούς κατά την ορθοστασία ή την άσκηση.
Αυτές οι δράσεις συνδυάζονται για να παράγουν ένα αρνητικό ινότροπο αποτέλεσμα που μειώνει τη δύναμη συστολής των μυϊκών κυττάρων της καρδιάς. Η επέκταση του διαστήματος QT συνδέεται επίσης δυσμενώς με την πρόκληση αρρυθμίας στους ασθενείς.
Η υπεργλυκαιμία αποτελεί μεγαλύτερο κίνδυνο για τους μη ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς από ό,τι για τους ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς. Οι βήτα-αναστολείς αναστέλλουν την έκκριση ινσουλίνης, η οποία μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία στον διαβήτη τύπου ΙΙ. Ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας είναι υψηλότερος στους ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς από ό,τι στους μη ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς. Οι βήτα-αναστολείς μειώνουν την έκκριση ινσουλίνης, η οποία μπορεί να καλύψει την υπογλυκαιμία σε έναν ινσουλινοεξαρτώμενο ασθενή. Οι βήτα-αναστολείς αυξάνουν επίσης την πρόσληψη γλυκόζης στα κύτταρα, η οποία μπορεί να παρατείνει ή να ενισχύσει την υπογλυκαιμία.
Περαιτέρω πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να βρεθούν εδώ.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σωταλόλη αναστέλλει τους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς στον μυοκάρδιο, καθώς και τους ταχείς δίαυλους καλίου για να επιβραδύνει την επαναπόλωση, να παρατείνει το διάστημα QT και να επιβραδύνει και να συντομεύσει την αγωγή των δυναμικών ενέργειας μέσω των κόλπων.
Η δράση της σωταλόλης στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς παρατείνει τον κύκλο του φλεβοκομβικού κόμβου, τον χρόνο αγωγής μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου, την περίοδο απανταλλαγής και τη διάρκεια των δυναμικών ενέργειας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η σωταλόλη έχει βιοδιαθεσιμότητα 90-100%. Όταν λαμβάνεται με γεύμα, η απορρόφηση μειώνεται κατά 18%.
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >80 mL/min, η μέγιστη συγκέντρωση είναι 6.25±2.19.
80-90% μιας δοσολογίας απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη σωταλόλη. Ένα μικρό κλάσμα των δόσεων απεκκρίνεται στα κόπρανα ως αμετάβλητη σωταλόλη.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 1.2-2.4 L/kg.
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >80 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 6.78±2.72 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 4.99±1.43 L/h. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 30-80 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 2.74±0.53 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 2.00±0.67 L/h. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 1.56±0.44 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 0.65±0.31 L/h. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 0.65±0.20 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 0.27±0.13 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγγένεια με Πρωτεΐνες
0%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σωταλόλη δεν μεταβολίζεται.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10-20 ώρες σε υγιείς ασθενείς. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >80 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 17.5±0.97 ώρες. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 30-80 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 22.7±6.4 ώρες. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 64±27.2 ώρες. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 97.9±57.3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχονας, του γλαυκώματος, των κεφαλαλγιών ημικρανίας και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την διεγερσιμότητα ή την περίοδο απανταλλαγής, ή την αγωγή ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός καναλιών νατρίου, βήτα-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός καναλιών ασβεστίου.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο συνηθισμένα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα νορεπινεφρίνης ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τις συμπαθητικές μετασυναπτικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ) περιλαμβάνονται εδώ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
A6D97U294I
ΣΩΤΑΛΟΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντι-αρρυθμικό
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Τροποποίηση Καρδιακού Ρυθμού
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα-Ανταγωνιστής Αδρενεργικών Υποδοχέων
Η σωταλόλη είναι Αντι-αρρυθμικό. Ο μηχανισμός δράσης της σωταλόλης είναι ως Βήτα-Ανταγωνιστής Αδρενεργικών Υποδοχέων. Η φυσιολογική επίδραση της σωταλόλης είναι μέσω της Τροποποίησης του Καρδιακού Ρυθμού.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 3B C07AA07Ιδιοπαθής VT από άλλες εντοπίσεις
-
ΒΗΜΑ 6.2 C07AA07Ισχαιμική μυοκαρδιοπάθεια — Χρόνια αντιμετώπιση κοιλιακών αρρυθμιών
-
ΒΗΜΑ 6.3 C07AA07Διατατική / μη συμπαγές μυοκάρδιο / χρόνια μυοκαρδίτιδα
-
ΒΗΜΑ 6.4 C07AA07Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
-
ΒΗΜΑ 6.5 C07AA07Αρρυθμιογόνος μυοκαρδιοπάθεια δεξιάς κοιλίας
Απόσυρση / Deprescribing
Αντιαρρυθμικά
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχονας, του γλαυκώματος, των κεφαλαλγιών ημικρανίας και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την διεγερσιμότητα ή την περίοδο απανταλλαγής, ή την αγωγή ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός καναλιών νατρίου, βήτα-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός καναλιών ασβεστίου.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο συνηθισμένα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα νορεπινεφρίνης ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τις συμπαθητικές μετασυναπτικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ) περιλαμβάνονται εδώ.