ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AA07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SOTALOL

Σοταλόλη

Εμπορικά Ονόματα

SOTALOL-GENERICS SOTALOL/MYLAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Προφύλαξη και έλεγχος της καρδιακής συχνότητας σε περιπτώσεις κολπικού πτερυγισμού και κολπικής μαρμαρυγής, καταστολή απειλητικής για τη ζωή κοιλιακής ταχυκαρδίας, πρόληψη υπερκοιλιακής κολπικής ή κοιλιακής ταχυκαρδίας.

medication

SPC-SOTALOL/MYLAN

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται όταν η κάθαρση της κρεατινίνης είναι μικρότερη από 60 ml/min. Λόγω του υψηλού κινδύνου προαρρυθμιών σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml/min, θα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή. Η κάθαρση της κρεατινίνης μπορεί να εκτιμηθεί από την κρεατινίνη ορού με τον τύπο Cockroft και Gault: Άνδρες: (140 - ηλικία) x βάρος (kg) / (72 x κρεατινίνη ορού (mg/dl)) Γυναίκες: 0,85 x άνδρες με μό οια. Όταν η κρεατινίνη ορού δίδεται σε μmol/l, η τιμή πρέπει να διαιρείται με το 88,4 (1 mg/dl = 88,4 μmol/l).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

block

SPC-SOTALOL/MYLAN

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Συνδρόμου νοσούντος φλεβοκόμβου
Κολποκοιλιακού αποκλεισμού δευτέρου και τρίτου βαθμού εκτός εάν υπάρχει λειτουργικός βηματοδότης
Συγγενών ή επίκτητων συνδρόμων μακρού QT
Κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
Συμπτωματικής φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας
Μη ελεγχόμενης συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας
Καρδιογενούς καταπληξίας
Αναισθησίας που προκαλεί καταστολή του μυοκαρδίου
Μη θεραπευμένου φαιοχρωμοκυτώματος
Υπότασης (εκτός λόγω αρρυθμίας)
Φαινομένου Raynaud και σοβαρών διαταραχών της περιφερικής κυκλοφορίας
Ιστορικού χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας ή βρογχικού άσθματος
Μεταβολικής οξέωσης
Νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min)

warning

SPC-SOTALOL/MYLAN

Προειδοποιήσεις

expand_more

Απότομη απόσυρση

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή κατά τη διακοπή χρονίως χορηγούμενου Sotalol/Mylan, ιδιαίτερα εκείνοι με ισχαιμική καρδιοπάθεια. Εάν είναι δυνατόν η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά εντός διαστήματος μίας έως δύο εβδομάδων, εάν χρειάζεται το χρόνο που αρχίζει η θεραπεία υποκατάστασης.
Προαρρυθμίες

Η έναρξη της θεραπείας με δόση 80 mg και σταδιακή επακόλουθη προς τα άνω τιτλοποίηση της δόσης μειώνει τον κίνδυνο προαρρυθμίας. Το Sotalol/Mylan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν το QTC υπερβαίνει τα 500 msec κατά τη διάρκεια της θεραπείας και θα πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή διακοπής της θεραπείας όταν το διάστημα QTC υπερβαίνει τα 550 msec. Λόγω των πολλαπλών παραγόντων κινδύνου που συνδέονται με την torsades de pointes, πρέπει, ωστόσο, να επιδεικνύεται προσοχή ανεξάρτητα από το διάστημα QTC.
Διαταραχές ηλεκτρολυτών

Το Sotalol/Mylan δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία πριν τη διόρθωση της διαταραχής του ισοζυγίου. Αυτές οι καταστάσεις μπορεί να προκαλέσουν έξαρση του βαθμού παράτασης του διαστήματος QT και να αυξήσουν το ενδεχόμενο torsades de pointes. Πρέπει να επιδεικνύεται ιδιαίτερη προσοχή στο ισοζύγιο ηλεκτρολυτών και στην οξεοβασική ισορροπία σε ασθενείς που εμφανίζουν σοβαρή ή παρατεταμένη διάρροια ή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μειώνουν το μαγνήσιο και/ή το κάλιο.
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Συνιστάται να επιδεικνύεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με δυσλειτουργία αριστεράς κοιλίας που ελέγχεται με θεραπεία (δηλ. αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, δακτυλίτιδα, κλπ.). Ενδείκνυται χαμηλή εναρκτήρια δόση και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.
Πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου (ΕΜ)

Είναι καίριας σημασίας η προσεκτική παρακολούθηση και τιτλοποίηση της δόσης κατά τη διάρκεια της έναρξης και της περιόδου παρακολούθησης της θεραπείας. Τα ανεπιθύμητα αποτελέσματα των κλινικών δοκιμών που αφορούν σε αντιαρρυθμικά φάρμακα (π.χ, φαινομενική αύξηση θνησιμότητας) καταδεικνύουν ότι το Sotalol/Mylan θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας <40% χωρίς σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες.
Ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές

Η υπέρμετρη παράταση του διαστήματος QT, σε >550 msec, μπορεί να είναι σημείο τοξικότητας και θα πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Προαρρυθμίες παραπάνω). Φλεβοκομβική βραδυκαρδία έχει παρατηρηθεί πολύ συχνά σε ασθενείς με αρρυθμία που έλαβαν σοταλόλη στα πλαίσια κλινικών δοκιμών. Η βραδυκαρδία αυξάνει τον κίνδυνο torsades de pointes. Φλεβοκομβική παύση, φλεβοκομβική ανακοπή και φλεβοκομβική δυσλειτουργία σημειώνεται σε ποσοστό μικρότερο του 1% των ασθενών. Η επίπτωση κολποκοιλιακού αποκλεισμού 2 ου ή 3 ου βαθμού είναι περίπου 1%.
Αναφυλαξία

Οι ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικής αντίδρασης σε μία ποικιλία αλλεργιογόνων μπορεί να εμφανίσουν μία πιο σοβαρή αντίδραση σε επαναλαμβανόμενη πρόκληση κατά τη λήψη β-αποκλειστών. Ασθενείς αυτής της κατηγορίας μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση της αλλεργικής αντίδρασης.
Αναισθησία

Όπως συμβαίνει με άλλους β-αποκλειστές, το Sotalol/Mylan θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργείο και σε συνδυασμό με αναισθητικά που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου, όπως το κυκλοπροπάνιο ή το τριχλωροαιθυλένιο. Το sotalol μπορεί να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με αποφρακτικές αναπνευστικές διαταραχές υπό την προϋπόθεση ότι υπάρχει επαρκής επίβλεψη. Εάν αναπτυχθεί αυξημένη αντίσταση των αεραγωγών θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές ανάλογα με το βαθμό της αντίστασης των αεραγωγών και το όφελος που προέρχεται από τον β-αποκλεισμό.
Σακχαρώδης διαβήτης

Το Sotalol/Mylan θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαβήτη (ιδιαίτερα με ασταθή διαβήτη) ή με ιστορικό επεισοδίων αυθόρμητης υπογλυκαιμίας, καθώς ο β-αποκλεισμός μπορεί να καλύψει ορισμένα σημαντικά σημεία που υποδηλώνουν την έναρξη της οξείας υπογλυκαιμίας, π.χ. την ταχυκαρδία.
Θυρεοτοξίκωση

Οι ασθενείς που εικάζεται πως εμφανίζουν θυρεοτοξίκωση θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή ώστε να αποφεύγεται η απότομη απόσυρση της δράσης του β-αποκλειστή η οποία μπορεί να ακολουθηθεί από μία έξαρση των συμπτωμάτων του υπερθυρεοειδισμού, συμπεριλαμβανομένης θυρεοειδικής καταιγίδας.
Ηπατική ανεπάρκεια

εφόσον το sotalol δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου, οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν δείχνουν καμία μεταβολή στην κάθαρση του sotalol.
Νεφρική δυσλειτουργία

Η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.2).
Ψωρίαση

Έχει σπάνια αναφερθεί για τους β-αποκλειστές ότι προκαλούν έξαρση των συμπτωμάτων της κοινής ψωρίασης.

swap_horiz

SPC-SOTALOL/MYLAN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1α (δισοπυραμίδη, κινιδίνη, προκαϊναμίδη, φλεκαϊνίδη), αμιωδαρόνη, βεπριδίλη
Μη συνιστάται

Πιθανότητα παράτασης της ανοχής στη θεραπεία.
Άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (φαινοθειαζίνες, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, ερυθρομυκίνη IV, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, κινολόνες)
Μεγάλη προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος torsades de pointes.
Φλοκταφενίνη
Παρακολούθηση

Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές είναι πιθανό να παρεμποδίσουν τις αντισταθμιστικές καρδιαγγειακές αντιδράσεις που σχετίζονται με υπόταση ή καταπληξία.
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)
Αποφεύγεται

Υπόταση, βραδυκαρδία, διαταραχές αγωγιμότητας, καρδιακή ανεπάρκεια. Αθροιστικές δράσεις επί της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και της κοιλιακής λειτουργίας.
Διουρητικά που μειώνουν το κάλιο
Παρακολούθηση

Υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, αυξάνοντας το ενδεχόμενο για torsades de pointes.
Άλλα φάρμακα που μειώνουν το κάλιο (αμφοτερικίνη B IV, κορτικοστεροειδή, μερικά καθαρτικά)
Παρακολούθηση

Σύνδεση με υποκαλιαιμία.
Κλονιδίνη

Οι β-αποκλειστές μπορεί να ενισχύσουν την αντανακλαστική υπέρταση έπειτα από διακοπή της κλονιδίνης.

ΣύστασηΟ β-αποκλειστής θα πρέπει να διακόπτεται με αργό ρυθμό αρκετές ημέρες πριν από τη σταδιακή απόσυρση της κλονιδίνης.
Γλυκοσίδες δακτυλίτιδας
Παρακολούθηση

Τα προαρρυθμικά συμβάντα ήταν περισσότερο συχνά. Η συσχέτιση μπορεί να αυξήσει το χρόνο ωτοκοιλιακής αγωγιμότητας.
Παράγοντες που μειώνουν τις κατεχολαμίνες (ρεσερπίνη, γουανεθιδίνη, α-μεθυλντόπα)
Στενή παρακολούθηση

Υπερβολική μείωση του συμπαθητικού νευρικού τόνου ηρεμίας. Υπόταση ή/και έντονη βραδυκαρδία που μπορεί να προκαλέσουν συγκοπή.
Ινσουλίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες

Υπεργλυκαιμία. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία) μπορεί να καλυφθούν από τους β-αποκλειστές.
Νευρομυικοί αποκλειστές (τουβοκουραρίνη)

Ο νευρομυικός αποκλεισμός παρατείνεται.
Διεγέρτες β2 υποδοχέων (salbutamol, terbutaline, isoprenaline)

Οι β-αγωνιστές μπορεί να χρειαστεί να χορηγηθούν σε αυξημένες δόσεις.

ΣύστασηΟι ασθενείς που πρέπει να λάβουν β-αγωνιστές δε θα πρέπει κανονικά να λάβουν σοταλόλη. Εάν ωστόσο είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη θεραπεία...

sick

SPC-SOTALOL/MYLAN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Ψυχιατρικές διαταραχές

κατάθλιψη
διαταραχές ύπνου
μεταβολές στη διάθεση
άγχος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

ζάλη
αίσθημα ελαφράς κεφαλής
κεφαλαλγία
παραισθησία
διαταραχές στη γεύση

Οφθαλμικές διαταραχές

οπτικές διαταραχές

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

διαταραχές ακοής

Καρδιακές διαταραχές

βραδυκαρδία
δύσπνοια
θωρακικό άλγος
αίσθημα παλμών
οίδημα
διαταραχές στο ΗΚΓ
προαρρυθμία
συγκοπή
καρδιακή ανεπάρκεια
προσυγκοπή

Αγγειακές διαταραχές

υπόταση

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

ναυτία/έμετος
διάρροια
δυσπεψία
κοιλιακό άλγος
μετεωρισμός

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

εξάνθημα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

μυϊκός σπασμός

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

σεξουαλική δυσλειτουργία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

πυρετός
κόπωση
εξασθένηση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

δύσπνοια

Συχνές
κόπωση

Συχνές
ζάλη

Συχνές
κεφαλαλγία

Συχνές
πυρετός

Συχνές
υπερβολική βραδυκαρδία

Συχνές
υπόταση

Συχνές
κατάθλιψη

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
διαταραχές ύπνου

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
μεταβολές στη διάθεση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
άγχος

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
αίσθημα ελαφράς κεφαλής

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
παραισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
διαταραχές στη γεύση

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
διαταραχές ακοής

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Συχνές
βραδυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
θωρακικό άλγος

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
αίσθημα παλμών

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
οίδημα

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
διαταραχές στο ΗΚΓ

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
προαρρυθμία

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
συγκοπή

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
προσυγκοπή

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
ναυτία/έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
διάρροια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
δυσπεψία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
κοιλιακό άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
μετεωρισμός

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
μυϊκός σπασμός

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
σεξουαλική δυσλειτουργία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
εξασθένηση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Torsade de pointes

4.1%
Παρατεταμένη VT/VF

1.2%
κόπωση

4%
βραδυκαρδία (<50 bpm)

3%
δύσπνοια

3%
προαρρυθμία

2%
εξασθένηση

2%
ζάλη

2%
Ψυχρά και κυανωτικά άκρα

Άλλο
φαινόμενο Raynaud's

Άλλο
αύξηση της υπάρχουσας διαλείπουσας χωλότητας

Άλλο
ξηροφθαλμία

Άλλο

pregnant_woman

SPC-SOTALOL/MYLAN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Μελέτες στα ζώα δεν κατέδειξαν δυναμικό τερατογένεσης ή άλλες επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Η υδροχλωρική σοταλόλη διαπερνά τον πλακούντα και ανευρίσκεται στο αμνιακό υγρό. Οι β-αποκλειστές μειώνουν την αιμάτωση του πλακούντα, οδηγώντας πιθανώς σε ενδομήτριο εμβρυικό θάνατο, ανώριμο και πρόωρο τοκετό. Μπορούν να σημειωθούν ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο και στο νεογνό (υπογλυκαιμία, βραδυκαρδία). Αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογνό κατά τη μεταγεννητική περίοδο. Το Sotalol/Mylan θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση μόνο εφόσον τα δυνητικά οφέλη υπερσκελίζουν τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Η σοταλόλη πρέπει να διακόπτεται 48 - 72 ώρες πριν από τον αναμενόμενο τοκετό. Εάν αυτό δεν είναι δυνατό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται για 48 - 72 ώρες μετά από τον τοκετό για σημεία και συμπτώματα β-αποκλεισμού.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Οι περισσότεροι β-αποκλειστές, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ενώσεις θα περάσουν στο μητρικό γάλα, αν και σε διαφορετικό βαθμό.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-SOTALOL/MYLAN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-SOTALOL/MYLAN

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η σωταλόλη δεν μεταβολίζεται.

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

Η έναρξη της θεραπείας ή οι μεταβολές στη δοσολογία με το Sotalol/Mylan πρέπει να γίνεται βάσει ιατρικής εκτίμησης συμπεριλαμβανομένου του ελέγχου του ΗΚΓ με μέτρηση του διορθωμένου διαστήματος QT και αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας, του ισοζυγίου ηλεκτρολυτών και των συγχορηγούμενων φαρμακευτικών αγωγών (βλ. Διδασκαλία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Όπως ισχύει με άλλους αντιαρρυθμικούς παράγοντες, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με το Sotalol/Mylan και η αύξηση των δόσεων να πραγματοποιείται σε χώρο με εξοπλισμό παρακολούθησης και εκτίμησης του καρδιακού ρυθμού. Η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται και να βασίζεται στην ανταπόκριση του κάθε ασθενούς. Προαρρυθμικά συμβάντα μπορούν να σημειωθούν όχι μόνο κατά την έναρξη της θεραπείας, αλλά επίσης με κάθε προς τα άνω αναπροσαρμογή της δοσολογίας. Λόγω των ιδιοτήτων του ως β-αδρενεργικού αποκλειστή, η θεραπεία με το Sotalol/Mylan δε θα πρέπει να διακόπτεται αιφνίδια, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια (στηθάγχη, προηγούμενο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου) ή υπέρταση, για την πρόληψη έξαρσης της νόσου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Μπορεί να συσταθεί το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα: Η αρχική δόση είναι 80 mg, χορηγούμενη είτε ως μία μονήρης ή ως δύο διαιρεμένες δόσεις. Η από του στόματος δοσολογία του Sotalol/Mylan θα πρέπει να ρυθμίζεται σταδιακά με παρεμβολή 2-3 ημερών μεταξύ των δοσολογικών προσαυξήσεων ώστε να επιτευχθεί η σταθεροποιημένη κατάσταση και να είναι δυνατή η παρακολούθηση των διαστημάτων QT. Οι περισσότεροι ασθενείς ανταποκρίνονται σε ημερήσια δόση 160 έως 320 mg χορηγούμενη σε δύο διαιρεμένες δόσεις σε διαστήματα περίπου 12 ωρών. Μερικοί ασθενείς με απειλητικές για τη ζωή ανθεκτικές στη θεραπεία κοιλιακές αρρυθμίες μπορεί να απαιτήσουν δόσεις που φτάνουν τα 480 - 640 mg/ημέρα, αν και οι δόσεις αυτές θα πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν το δυνητικό όφελος υπερσκελίζει τον αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων συμβάντων, ιδιαίτερα των προαρρυθμιών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Επειδή το Sotalol/Mylan απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται όταν η κάθαρση της κρεατινίνης είναι μικρότερη από 60 ml/min σύμφωνα με τον παρακάτω πίνακα: Κάθαρση κρεατινίνης (ml / min) Αναπροσαρμοσμένες δόσεις

60 Συνιστώμενη δόση Sotalol/Mylan 30 - 60 ½ συνιστώμενης δόσης Sotalol/Mylan 10 - 30 ¼ συνιστώμενης δόσης Sotalol/Mylan < 10 Να αποφεύγεται Λόγω του υψηλού κινδύνου προαρρυθμιών σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml/min, θα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή κατά τη χορήγηση της σοταλόλης σε αυτούς τους ασθενείς. Η κάθαρση της κρεατινίνης μπορεί να εκτιμηθεί από την κρεατινίνη ορού με τον τύπο Cockroft και Gault: Άνδρες: (mg/dl)ορού κρεατινίνη72 (kg)βάρος)ηλικία(140  - Γυναίκες: 0,85άνδρες με μό οια  Όταν η κρεατινίνη ορού δίδεται σε μmol/l, η τιμή πρέπει να διαιρείται με το 88,4 (1 mg/dl = 88,4 μmol/l). Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Sotalol/Mylan σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία. Τρόπος χορήγησης Για από του στόματος χορήγηση μόνο.

block

Αντενδείξεις

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

To Sotalol/Mylan δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται όπου υπάρχουν ενδείξεις:

υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
συνδρόμου νοσούντος φλεβοκόμβου
κολποκοιλιακού αποκλεισμού δευτέρου και τρίτου βαθμού εκτός εάν υπάρχει λειτουργικός βηματοδότης
συγγενών ή επίκτητων συνδρόμων μακρού QT
κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
συμπτωματικής φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας
μη ελεγχόμενης συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας
καρδιογενούς καταπληξίας
αναισθησίας που προκαλεί καταστολή του μυοκαρδίου
μη θεραπευμένου φαιοχρωμοκυτώματος
υπότασης (εκτός λόγω αρρυθμίας)
φαινομένου Raynaud και σοβαρών διαταραχών της περιφερικής κυκλοφορίας
ιστορικού χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας ή βρογχικού άσθματος
μεταβολικής οξέωσης
νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min)

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

Απότομη απόσυρση: Παρατηρείται υπερευαισθησία στις κατεχολαμίνες σε ασθενείς που αποσύρονται από θεραπεία με β-αποκλειστή. Έχουν αναφερθεί περιστασιακά περιστατικά έξαρσης της στηθάγχης, αρρυθμίες και σε μερικές περιπτώσεις, έμφραγμα του μυοκαρδίου έπειτα από απότομη διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστή. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή κατά τη διακοπή χρονίως χορηγούμενου Sotalol/Mylan, ιδιαίτερα εκείνοι με ισχαιμική καρδιοπάθεια. Εάν είναι δυνατόν η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά εντός διαστήματος μίας έως δύο εβδομάδων, εάν χρειάζεται το χρόνο που αρχίζει η θεραπεία υποκατάστασης. Επειδή η στεφανιαία νόσος είναι συχνή και μπορεί να μην έχει εντοπισθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν sotalol, η απότομη διακοπή σε ασθενείς με αρρυθμία μπορεί να αποκαλύψει τη λανθάνουσα στεφανιαία ανεπάρκεια. Επίσης, μπορεί να εμφανιστεί υπέρταση.

Προαρρυθμίες: Η περισσότερο επικίνδυνη ανεπιθύμητη ενέργεια των αντιαρρυθμικών φαρμάκων τάξης ΙΙΙ είναι η επιδείνωση προϋπαρχουσών αρρυθμιών ή η πρόκληση νέων αρρυθμιών. Τα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT είναι πιθανόν να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes), μία πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία η οποία συσχετίζεται με παράταση του διαστήματος QT. Η μέχρι σήμερα διαθέσιμη εμπειρία υποδηλώνει πως ο κίνδυνος για torsades de pointes συνδέεται με την παράταση του διαστήματος QT, μείωση του καρδιακού ρυθμού, μείωση του καλίου και του μαγνησίου στον ορό (π.χ. ως επακόλουθο της χρήσης ως διουρητικού), υψηλές συγκεντρώσεις σοταλόλης στο πλάσμα (π.χ. ως επακόλουθο υπερδοσολογίας ή νεφρικής ανεπάρκειας) και με την ταυτόχρονη χρήση σοταλόλης και άλλων φαρμάκων που έχουν συσχετιστεί με torsades de pointes όπως αντικαταθλιπτικά και Κατηγορίας Ι αντιαρρυθμικά (βλ. παράγραφο 4.5). Οι γυναίκες μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης torsades de pointes.

ΗΚΓ παρακολούθηση αμέσως πριν ή μετά τα επεισόδια συνήθως αποκαλύπτει ένα σημαντικά παρατεταμένο διάστημα QT και ένα σημαντικά παρατεταμένο διάστημα QTc. Γενικά σε κλινικές δοκιμές, θεραπεία με sotalol δεν ξεκίνησε σε ασθενείς των οποίων το διάστημα QTc προ θεραπείας υπερέβαινε τα 450 msec. Το sotalol πρέπει να τιτλοποιείται πολύ προσεκτικά σε ασθενείς με παρατεταμέna χρονικά διαστήματα QT.

Η επίπτωση της torsades de pointes είναι δοσοεξαρτώμενη. Η torsades de pointes συνήθως σημειώνεται εντός 7 ημερών από την έναρξη της θεραπείας ή την κλιμάκωση της δόσης και σταματά από μόνη της στην πλειονότητα των ασθενών. Παρόλο που τα περισσότερα επεισόδια torsades de pointes είναι αυτοπεριοριζόμενα ή συνδέονται με συμπτώματα (π.χ. συγκοπή), μπορούν επίσης να εξελιχθούν σε κοιλιακή μαρμαρυγή.

Κλινικές μελέτες για την αρρυθμία: Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, ποσοστό 4,3% επί αριθμού 3.257 ασθενών με αρρυθμίες παρουσίασαν νέα ή επιδεινούμενη κοιλιακή αρρυθμία συμπεριλαμβανομένης της εμμένουσας κοιλιακής ταχυκαρδίας (περίπου 1%) και torsades de points (2,4%). Επιπλέον, σε περίπου 1% των ασθενών οι θάνατοι θεωρήθηκαν πιθανώς συσχετιζόμενοι με τη θεραπεία. Σε ασθενείς με λιγότερο σοβαρές κοιλιακές και υπερκοιλιακές αρρυθμίες, η συχνότητα εμφάνισης Torsade de pointes ήταν 1% και 1,4%, αντίστοιχα.

Σοβαρές προαρρυθμίες συμπεριλαμβανομένου Torsade de Pointes ήταν δοσοεξαρτώμενες ως αναφέρεται παρακάτω:

Συχνότητα Εμφάνισης Σοβαρών Προαρρυθμιών * ανά Δόση σε Ασθενείς Με Εμμένουσα VT/VF

Ημερήσια Δόση (mg) | Εμφάνισης Σοβαρών Προαρρυθμιών * Ασθενείς

(n)
1-80	0 (0/72)
81-160	0.5%
(4/838)
161-320	1.8%
(17/960)
321-480	4.5%
(21/471)
481-640	4.6%
(15/327)

640 | 6.8% (7/103)

*torsade de pointes ή νέα σταθερή VT/VF

Σε κλινικές μελέτες οι οποίες πραγματοποιήθηκαν σε ασθενείς με εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία/κοιλιακή μαρμαρυγή, η επίπτωση της σοβαρής προαρρυθμίας (torsades de pointes ή νέα εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία/κοιλιακή μαρμαρυγή) ήταν <2% σε δόσεις έως 320 mg. Η επίπτωση υπερδιπλασιάστηκε σε υψηλότερες δόσεις.

Άλλοι παράγοντες κινδύνου για torsades de pointes ήταν υπερβολική παράταση του QTC και το ιστορικό καρδιομεγαλίας ή συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Οι ασθενείς με εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία και ιστορικό συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας διατρέχουν τον υψηλότερο κίνδυνο σοβαρής προαρρυθμίας (7%).

Τα προαρρυθμικά συμβάντα είναι αναμενόμενα όχι μόνο κατά την έναρξη της θεραπείας αλλά με κάθε αναπροσαρμογή της δόσης προς τα άνω. Τα περιστατικά τείνουν να εμφανίζονται μέσα σε 7 ημέρες από την έναρξη της θεραπείας ή όταν αυξάνεται δόση. Η έναρξη της θεραπείας με δόση 80 mg και σταδιακή επακόλουθη προς τα άνω τιτλοποίηση της δόσης μειώνει τον κίνδυνο προαρρυθμίας. Το Sotalol/Mylan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν το QTC υπερβαίνει τα 500 msec κατά τη διάρκεια της θεραπείας και θα πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή διακοπής της θεραπείας όταν το διάστημα QTC υπερβαίνει τα 550 msec. Λόγω των πολλαπλών παραγόντων κινδύνου που συνδέονται με την torsades de pointes, πρέπει, ωστόσο, να επιδεικνύεται προσοχή ανεξάρτητα από το διάστημα QTC.

Διαταραχές ηλεκτρολυτών: Το Sotalol/Mylan δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία πριν τη διόρθωση της διαταραχής του ισοζυγίου. Αυτές οι καταστάσεις μπορεί να προκαλέσουν έξαρση του βαθμού παράτασης του διαστήματος QT και να αυξήσουν το ενδεχόμενο torsades de pointes. Πρέπει να επιδεικνύεται ιδιαίτερη προσοχή στο ισοζύγιο ηλεκτρολυτών και στην οξεοβασική ισορροπία σε ασθενείς που εμφανίζουν σοβαρή ή παρατεταμένη διάρροια ή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μειώνουν το μαγνήσιο και/ή το κάλιο.

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια: Ο β-αποκλεισμός μπορεί να καταστείλει περαιτέρω τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και να οδηγήσει σε σοβαρότερη καρδιακή ανεπάρκεια. Συνιστάται να επιδεικνύεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με δυσλειτουργία αριστεράς κοιλίας που ελέγχεται με θεραπεία (δηλ. αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, δακτυλίτιδα, κλπ.). Ενδείκνυται χαμηλή εναρκτήρια δόση και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.

Πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου (ΕΜ): Σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου με μειωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος έναντι του οφέλους από τη χορήγηση της σοταλόλης. Είναι καίριας σημασίας η προσεκτική παρακολούθηση και τιτλοποίηση της δόσης κατά τη διάρκεια της έναρξης και της περιόδου παρακολούθησης της θεραπείας. Τα ανεπιθύμητα αποτελέσματα των κλινικών δοκιμών που αφορούν σε αντιαρρυθμικά φάρμακα (π.χ, φαινομενική αύξηση θνησιμότητας) καταδεικνύουν ότι το Sotalol/Mylan θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας <40% χωρίς σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες.

Ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές: Η υπέρμετρη παράταση του διαστήματος QT, σε >550 msec, μπορεί να είναι σημείο τοξικότητας και θα πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Προαρρυθμίες παραπάνω). Φλεβοκομβική βραδυκαρδία έχει παρατηρηθεί πολύ συχνά σε ασθενείς με αρρυθμία που έλαβαν σοταλόλη στα πλαίσια κλινικών δοκιμών. Η βραδυκαρδία αυξάνει τον κίνδυνο torsades de pointes. Φλεβοκομβική παύση, φλεβοκομβική ανακοπή και φλεβοκομβική δυσλειτουργία σημειώνεται σε ποσοστό μικρότερο του 1% των ασθενών. Η επίπτωση κολποκοιλιακού αποκλεισμού 2 ου ή 3 ου βαθμού είναι περίπου 1%.

Αναφυλαξία: Οι ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικής αντίδρασης σε μία ποικιλία αλλεργιογόνων μπορεί να εμφανίσουν μία πιο σοβαρή αντίδραση σε επαναλαμβανόμενη πρόκληση κατά τη λήψη β-αποκλειστών. Ασθενείς αυτής της κατηγορίας μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση της αλλεργικής αντίδρασης.

Αναισθησία: Όπως συμβαίνει με άλλους β-αποκλειστές, το Sotalol/Mylan θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργείο και σε συνδυασμό με αναισθητικά που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου, όπως το κυκλοπροπάνιο ή το τριχλωροαιθυλένιο.

Το sotalol μπορεί να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με αποφρακτικές αναπνευστικές διαταραχές υπό την προϋπόθεση ότι υπάρχει επαρκής επίβλεψη. Εάν αναπτυχθεί αυξημένη αντίσταση των αεραγωγών θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές ανάλογα με το βαθμό της αντίστασης των αεραγωγών και το όφελος που προέρχεται από τον β-αποκλεισμό.

Σακχαρώδης διαβήτης: Το Sotalol/Mylan θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαβήτη (ιδιαίτερα με ασταθή διαβήτη) ή με ιστορικό επεισοδίων αυθόρμητης υπογλυκαιμίας, καθώς ο β-αποκλεισμός μπορεί να καλύψει ορισμένα σημαντικά σημεία που υποδηλώνουν την έναρξη της οξείας υπογλυκαιμίας, π.χ. την ταχυκαρδία.

Θυρεοτοξίκωση: Ο β-αποκλεισμός μπορεί να καλύψει ορισμένα κλινικά σημεία του υπερθυρεοειδισμού (π.χ. την ταχυκαρδία). Οι ασθενείς που εικάζεται πως εμφανίζουν θυρεοτοξίκωση θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή ώστε να αποφεύγεται η απότομη απόσυρση της δράσης του β-αποκλειστή η οποία μπορεί να ακολουθηθεί από μία έξαρση των συμπτωμάτων του υπερθυρεοειδισμού, συμπεριλαμβανομένης θυρεοειδικής καταιγίδας.

Ηπατική ανεπάρκεια: εφόσον το sotalol δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου, οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν δείχνουν καμία μεταβολή στην κάθαρση του sotalol.

Νεφρική δυσλειτουργία: Η σοταλόλη αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών μέσω σπειραματικής διήθησης και, σε μικρό βαθμό, μέσω σωληναριακής έκκρισης. Υπάρχει άμεση σχέση μεταξύ της νεφρικής λειτουργίας, όπως μετράται με την κρεατινίνη ορού ή την κάθαρση κρεατινίνης, και την ημιζωή για την απομάκρυνση της σοταλόλης, ως επίσης και της έκκρισης μέσω ούρων. Η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.2).

Ψωρίαση: Έχει σπάνια αναφερθεί για τους β-αποκλειστές ότι προκαλούν έξαρση των συμπτωμάτων της κοινής ψωρίασης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

Αντιαρρυθμικά: Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1α, όπως δισοπυραμίδη, κινιδίνη, προκαϊναμίδη και φλεκαϊνίδη και άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως αμιωδαρόνη και βεπριδίλη δε συνιστώνται ως ταυτόχρονη θεραπεία με το Sotalol/Mylan, λόγω της δυνατότητας που έχουν να παρατείνουν την ανοχή στη θεραπεία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ταυτόχρονη χρήση άλλων β-αποκλειστών με το Sotalol/Mylan μπορεί να έχει αθροιστικές δράσεις τάξης II. Άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT: Το Sotalol/Mylan πρέπει να χορηγείται με μεγάλη προσοχή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT όπως οι φαινοθειαζίνες, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η τερφεναδίνη και η αστεμιζόλη. Άλλα φάρμακα που έχουν συσχετιστεί με αυξημένο κίνδυνο torsades de pointes περιλαμβάνουν ερυθρομυκίνη IV, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη και κινολόνες. Φλοκταφενίνη: Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές είναι πιθανό να παρεμποδίσουν τις αντισταθμιστικές καρδιαγγειακές αντιδράσεις που σχετίζονται με υπόταση ή καταπληξία και μπορεί να επάγονται από τη φλοκταφενίνη. Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου: Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αποκλειστών και αποκλειστών διαύλων ασβεστίου είχε ως αποτέλεσμα υπόταση, βραδυκαρδία, διαταραχές αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια. Θα πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός β-αποκλειστών και καρδιοκατασταλτικών αποκλειστών διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη λόγω των αθροιστικών δράσεων επί της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και της κοιλιακής λειτουργίας. Διουρητικά που μειώνουν το κάλιο: Μπορεί να εμφανιστεί υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, αυξάνοντας το ενδεχόμενο για torsades de pointes (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Άλλα φάρμακα που μειώνουν το κάλιο: Η αμφοτερικίνη B (IV οδός), τα κορτικοστεροειδή (συστηματική χορήγηση) και μερικά καθαρτικά μπορεί επίσης να συνδέονται με υποκαλιαιμία. Θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα του καλίου και να διορθώνονται ανάλογα κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με το Sotalol/Mylan. Κλονιδίνη: Οι β-αποκλειστές μπορεί να ενισχύσουν την αντανακλαστική υπέρταση, η οποία ορισμένες φορές παρατηρείται έπειτα από διακοπή της κλονιδίνης. Για το λόγο αυτό, ο β-αποκλειστής θα πρέπει να διακόπτεται με αργό ρυθμό αρκετές ημέρες πριν από τη σταδιακή απόσυρση της κλονιδίνης. Γλυκοσίδες δακτυλίτιδας: Οι μονές και οι πολλαπλές δόσεις Sotalol/Mylan δεν επηρεάζουν σημαντικά τα επίπεδα της διγοξίνης στον ορό. Τα προαρρυθμικά συμβάντα ήταν περισσότερο συχνά σε ασθενείς που έλαβαν αγωγή με σοταλόλη και λάμβαναν επίσης γλυκοσίδες δακτυλίτιδας. Το εύρημα αυτό, ωστόσο, μπορεί να σχετίζεται με την παρουσία συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας (ΣΚΑ), ενός γνωστού παράγοντα κινδύνου για εμφάνιση προαρρυθμίας, στους ασθενείς που λαμβάνουν γλυκοσίδες δακτυλίτιδας. Η συσχέτιση των γλυκοσίδων της δακτυλίτιδας με τους β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσει το χρόνο ωτοκοιλιακής αγωγιμότητας. Παράγοντες που μειώνουν τις κατεχολαμίνες: Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μειώνουν τις κατεχολαμίνες όπως ρεσερπίνη, γουανεθιδίνη, ή α- μεθυλντόπα, με ένα β-αποκλειστή μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση του συμπαθητικού νευρικού τόνου ηρεμίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για ενδείξεις υπότασης και/ή έντονης βραδυκαρδίας τα οποία μπορεί να προκαλέσουν συγκοπή. Ινσουλίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες: Μπορεί να σημειωθεί υπεργλυκαιμία και μπορεί να χρειαστεί ρύθμιση της δοσολογίας των αντιδιαβητικών φαρμάκων. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία) μπορεί να καλυφθούν από τους β-αποκλειστές. Νευρομυικοί αποκλειστές όπως τουβοκουραρίνη: Ο νευρομυικός αποκλεισμός παρατείνεται από τους β-αποκλειστές. Διεγέρτες β2 υποδοχέων: Οι ασθενείς που πρέπει να λάβουν β-αγωνιστές δε θα πρέπει κανονικά να λάβουν σοταλόλη. Εάν ωστόσο είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη θεραπεία, οι β-αγωνιστές (όπως salbutamol, terbutaline και isoprenaline) μπορεί να χρειαστεί να χορηγηθούν σε αυξημένες δόσεις. Φαρμακευτική/εργαστηριακή αλληλεπίδραση: Η παρουσία σοταλόλης στα ούρα μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα ψευδώς αυξημένα επίπεδα μετανεφρίνης ούρων όταν αυτή μετράται με φωτομετρικές μεθόδους. Ασθενείς για τους οποίους υπάρχει υποψία ότι πάσχουν από φαιοχρωμοκύτωμα και οι οποίοι λαμβάνουν αγωγή με σοταλόλη θα πρέπει να υποβάλλονται σε εξέταση ούρων μέσω ανάλυσης HPLC με εκχύλιση στερεάς φάσης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

Το Sotalol/Mylan είναι καλά ανεκτό στην πλειονότητα των ασθενών, ενώ οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες προκύπτουν από τις ιδιότητές του ως β-αποκλειστή. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως παροδικές ως προς τη φύση τους και σπάνια απαιτούν διακοπή ή απόσυρση της θεραπείας. Αυτές περιλαμβάνουν δύσπνοια, κόπωση, ζάλη, κεφαλαλγία, πυρετό, υπερβολική βραδυκαρδία και / ή υπόταση. Εάν σημειωθούν, συνήθως υποχωρούν με τη μείωση της δόσης. Ωστόσο, οι σημαντικότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι εκείνες που οφείλονται στην προαρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η συχνότητα εμφάνισης ορίζεται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100, < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000, < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000, < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Τα ακόλουθα ανεπιθύμητα συμβάντα θεωρούνται σχετιζόμενα με τη θεραπεία με το Sotalol/Mylan: Ψυχιατρικές διαταραχές Συχνές: κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου, μεταβολές στη διάθεση, άγχος Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές: ζάλη, αίσθημα ελαφράς κεφαλής, κεφαλαλγία, παραισθησία, διαταραχές στη γεύση Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές: οπτικές διαταραχές Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Συχνές: διαταραχές ακοής Καρδιακές διαταραχές Συχνές: βραδυκαρδία, δύσπνοια, θωρακικό άλγος, αίσθημα παλμών, οίδημα, διαταραχές στο ΗΚΓ, προαρρυθμία, συγκοπή, καρδιακή ανεπάρκεια, προσυγκοπή Αγγειακές διαταραχές Συχνές: υπόταση Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Συχνές: ναυτία/έμετος, διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Συχνές: εξάνθημα Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Συχνές: μυϊκός σπασμός Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Συχνές: σεξουαλική δυσλειτουργία Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές: πυρετός, κόπωση, εξασθένηση Σε κλινικές δοκιμές, έλαβαν sotalol από στόματος 3.257 ασθενείς με καρδιακές αρρυθμίες (1.363 με παρατεταμένη κοιλιακή ταχυκαρδία), 2.451 εκ των οποίων έλαβαν το φάρμακο για τουλάχιστον δύο εβδομάδες. Οι πιο σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν torsade de pointes και άλλες σοβαρές νέες κοιλιακές αρρυθμίες (βλέπε παράγραφο 4.4), που εμφανίστηκαν με το βαθμό που ακολουθεί: Πληθυσμοί Ασθενών (n = 3,257)* VT/VF (n=1,363) NSVT/PVC (n=946) SVA (n=947) Torsade de pointes 4.1% 1.0% 1.4% μ Παρατετα ένη VT/VF 1.2% 0.7% 0.3%

Ένας ασθενής είχε φλεβοκομβική ταχυκαρδία VT = κοιλιακή ταχυκαρδία. VF = κοιλιακή μαρμαρυγή. NSVT = μη εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία. PVC = πρόωρη κοιλιακή συστολή. SVA = υπερκοιλιακές αρρυθμίες. Συνολικά, η διακοπή λόγω μη αποδεκτών ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν απαραίτητη σε ποσοστό 18% όλων των ασθενών στις μελέτες καρδιακής αρρυθμίας. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή της σοταλόλης αναφέρονται στον παρακάτω πίνακα:

κόπωση 4%
βραδυκαρδία (<50 bpm) 3%
δύσπνοια 3%
προαρρυθμία 2%
εξασθένηση 2%
ζάλη 2% Ψυχρά και κυανωτικά άκρα, φαινόμενο Raynaud’s, αύξηση της υπάρχουσας διαλείπουσας χωλότητας και ξηροφθαλμία έχουν παρατηρηθεί σε συσχέτιση με άλλους β-αποκλειστές. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα. Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

Εγκυμοσύνη: Μελέτες στα ζώα οι οποίες πραγματοποιήθηκαν με υδροχλωρική σοταλόλη, δεν κατέδειξαν δυναμικό τερατογένεσης ή άλλες επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο. Αν και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες, η υδροχλωρική σοταλόλη έχει δειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα και ανευρίσκεται στο αμνιακό υγρό. Οι β-αποκλειστές μειώνουν την αιμάτωση του πλακούντα το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε ενδομήτριο εμβρυικό θάνατο, ανώριμο και πρόωρο τοκετό. Επιπλέον, στο έμβρυο και στο νεογνό μπορούν να σημειωθούν ανεπιθύμητες ενέργειες (ιδιαίτερα υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία). Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογνό κατά τη μεταγεννητική περίοδο. Για το λόγο αυτό, το Sotalol/Mylan θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση μόνο εφόσον τα δυνητικά οφέλη υπερσκελίζουν τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Η σοταλόλη πρέπει να διακόπτεται 48 - 72 ώρες πριν από τον αναμενόμενο τοκετό. Εάν αυτό δεν είναι δυνατό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται για 48 - 72 ώρες μετά από τον τοκετό για σημεία και συμπτώματα β-αποκλεισμού π.χ. καρδιακές και πνευμονικές επιπλοκές. Θηλασμός: Οι περισσότεροι β-αποκλειστές, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ενώσεις θα περάσουν στο μητρικό γάλα, αν και σε διαφορετικό βαθμό. Για το λόγο αυτό δε συνιστάται ο θηλασμός κατά τη χορήγηση αυτών των ενώσεων.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κατηγορία β-αποκλειστών, μη εκλεκτικών, κωδικός ATC: C07AA07. Η D,l-σοταλόλη είναι ένας μη-εκλεκτικός υδρόφιλος αποκλειστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος στερείται εγγενούς συμπαθομιμητικής δράσης ή δράσης σταθεροποιητή της μεμβράνης. Το Sotalol/Mylan έχει αντιαρρυθμικές ιδιότητες αποκλεισμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων (Vaughan Williams Τάξη II) και παράτασης της διάρκειας του καρδιακού δυναμικού δράσης (Vaughan Williams Τάξη III). Η σοταλόλη δεν έχει γνωστή επίδραση στην ταχύτητα ανόδου και συνεπώς δεν έχει επίδραση στη φάση αποπόλωσης. Η σοταλόλη παρατείνει ομοιόμορφα τη διάρκεια του δυναμικού δράσης στους καρδιακούς ιστούς καθυστερώντας τη φάση επαναπόλωσης. Κύριες δράσεις της είναι η παράταση της κολπικής, κοιλιακής ανερέθιστης περιόδου καθώς και της ανερέθιστης περιόδου του παραπληρωματικού δεματίου. Οι ιδιότητες τάξης II και III μπορεί να αντικατοπτρίζονται στο ηλεκτροκαρδιογράφημα επιφανείας μέσω επιμήκυνσης των διαστημάτων PR, QT και QTC (διάστημα QT διορθωμένο ως προς τον καρδιακό ρυθμό) χωρίς σημαντική μεταβολή της διάρκειας του QRS. Παρόλο που είναι πιθανό να σημειωθεί σημαντικός β-αποκλεισμός σε από του στόματος δόσεις μόλις 25 mg, οι επιδράσεις Τάξης III συνήθως παρατηρούνται σε ημερήσιες δόσεις που υπερβαίνουν τα 160 mg. Η δράση του ως β-αδρενεργικού αποκλειστή προκαλεί μία μείωση στον καρδιακό ρυθμό (αρνητική χρονοτρόπος δράση) και μία περιορισμένη μείωση στη δύναμη της συστολής (αρνητική ινοτρόπος δράση). Οι παραπάνω καρδιακές μεταβολές μειώνουν την κατανάλωση οξυγόνου από το μυοκάρδιο και το καρδιακό έργο. Όπως οι άλλοι β-αποκλειστές, η σοταλόλη αναστέλλει την απελευθέρωση της ρενίνης. Η κατασταλτική επίδραση της σοταλόλης στη ρενίνη είναι σημαντική τόσο σε κατάσταση ηρεμίας όσο και κατά τη διάρκεια της άσκησης. Όπως οι άλλοι β-αδρενεργικοί αποκλειστές, το Sotalol/Mylan προκαλεί μία σταδιακή αλλά σημαντική μείωση της συστολικής καθώς και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης στους υπερτασικούς ασθενείς.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SOTALOL/MYLAN

expand_more

Απορρόφηση Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος σοταλόλης είναι ουσιαστικά πλήρης (μεγαλύτερη του 90%). Μετά την από του στόματος χορήγηση, τα μέγιστα επίπεδα επιτυγχάνονται σε 2,5 έως 4 ώρες και τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2-3 ημερών. Η απορρόφηση μειώνεται σε ποσοστό περίπου 20% όταν χορηγείται μαζί με ένα σύνηθες γεύμα, συγκριτικά με την κατάσταση νηστείας. Εντός του δοσολογικού εύρους 40-640 mg/ημέρα, το επίπεδο στο πλάσμα του Sotalol/Mylan είναι δοσοεξαρτώμενο. Κατανομή Η κατανομή σημειώνεται σε ένα κεντρικό (πλάσμα) και σε ένα περιφερικό διαμέρισμα, με χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 10-20 ώρες. Η σοταλόλη δε συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δε μεταβολίζεται. Η μεταβλητότητα ως προς τα επίπεδα του πλάσματος μεταξύ των ατόμων είναι πολύ μικρή. Η σοταλόλη διαπερνά σε μικρό βαθμό τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, με τις συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό να είναι μόνο 10% εκείνων που απαντώνται στο πλάσμα. Βιομετασχηματισμός και αποβολή Η κύρια οδός αποβολής είναι η νεφρική απέκκριση. Περί το 80 έως 90% μίας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, ενώ το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Σε συνθήκες νεφρικής δυσλειτουργίας απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις (βλ. Δοσολογία και χορήγηση σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία). Υπερήλικες Η ηλικία δε μεταβάλλει σε σημαντικό βαθμό τη φαρμακοκινητική, παρόλο που η μειωμένη νεφρική λειτουργία στους υπερήλικες ασθενείς μπορεί να μειώσει το ρυθμό απέκκρισης, οδηγώντας σε αυξημένη συσσώρευση του φαρμάκου.

ΕΟΦ · 2.3.5

Τάξη ΙΙΙ

expand_more

Περιγραφή

Αντιαρρυθμική δράση της τάξης ΙΙΙ έχουν κυρίως η αμιωδαρόνη, η σοταλόλη, το βρετύλιο και τα παράγωγά τους. Η αμιωδαρόνη είναι από τα ισχυρότερα αντιαρρυθμικά και μπορεί να είναι επιτυχής εκεί που όλα τα άλλα απέτυχαν. Οι συχνές και μερικές φορές επικίνδυνες ανεπιθύμητες ενέργειές της περιορίζουν τη χρήση της στις θανάσιμες αρρυθμίες που είναι ανθεκτικές στα υπόλοιπα αντιαρρυθμικά. Πρέπει να σημειωθεί εντούτοις ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες από την καρδιά είναι σπανιότερες και ηπιότερες από των άλλων αντιαρρυθμικών. Οι ενδείξεις που υπάρχουν για τη χρήση της σε κακοήθεις αρρυθμίες μετά από έμφραγμα μυοκαρδίου είναι ενθαρρυντικές. H ιμπουτιλίδη έχει εισαχθεί πρόσφατα στην κυκλοφορία. Καθυστερεί την επαναπόλωση προάγοντας την είσοδο νατρίου στη μυϊκή ίνα και όχι εμποδίζοντας την έξοδο καλίου, όπως τα άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Βλ. Προπρανολόλη. Επίσης σύνδρομα συγγενούς ή επίκτητου παρατεταμένου QT διαστήματος, πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (torsade de pointes), διαβητική οξέωση, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Προειδοποιήσεις

Βλ. Προπρανολόλη. Ο μεγαλύτερος κίνδυνος είναι η εμφάνιση πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας (torsade de pointes), ιδιαίτερα με ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων που παρατείνουν το διάστημα QT (σισαπρίδη, αστεμιζόλη, αντιαρρυθμικά τάξης Ια και ΙΙΙ κ.λ.π.). Το φάρμακο δεν θα πρέπει πλέον να χρησιμοποιείται σε στηθάγχη, θυρεοτοξίκωση, υπέρταση κ.λ.π. Η διακοπή του θα πρέπει να γίνεται βαθμιαία. Σε νεφρική ανεπάρκεια μείωση της δόσης. Διόρθωση τυχόν ηλεκτρολυτικών διαταραχών πριν από τη χορήγησή του.Η βραδυκαρδία αυξάνει τον κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών.

Δοσολογία

80mg ημερησίως σε μία ή δύο δόσεις, προοδευτική αύξηση ανά 2-3 ημέρες έως 160-320mg ημερησίως σε δύο δόσεις.

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η σωταλόλη είναι ένας ανταγωνιστής των ταχέων καναλιών καλίου. Αυτή η αναστολή παρατείνει τη διάρκεια των δυναμικών ενέργειας και την περίοδο απανταλλαγής στις κόλπες και τις κοιλίες. Η αναστολή των ταχέων καναλιών καλίου αυξάνεται καθώς μειώνεται ο καρδιακός ρυθμός, γι’ αυτό και ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η “torsades de points” είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν σε χαμηλότερους καρδιακούς ρυθμούς.

Η L-σωταλόλη έχει επίσης δράση αποκλεισμού των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, η οποία παρατηρείται πάνω από συγκεντρώσεις στο πλάσμα 800 ng/L. Η βήτα-αποκλειστική ικανότητα της σωταλόλης παρατείνει περαιτέρω τα δυναμικά ενέργειας. Η D-σωταλόλη δεν έχει βήτα-αποκλειστική δράση, αλλά μειώνει επίσης τον καρδιακό ρυθμό του ασθενούς κατά την ορθοστασία ή την άσκηση.

Αυτές οι δράσεις συνδυάζονται για να παράγουν ένα αρνητικό ινότροπο αποτέλεσμα που μειώνει τη δύναμη συστολής των μυϊκών κυττάρων της καρδιάς. Η επέκταση του διαστήματος QT συνδέεται επίσης δυσμενώς με την πρόκληση αρρυθμίας στους ασθενείς.

Η υπεργλυκαιμία αποτελεί μεγαλύτερο κίνδυνο για τους μη ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς από ό,τι για τους ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς. Οι βήτα-αναστολείς αναστέλλουν την έκκριση ινσουλίνης, η οποία μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία στον διαβήτη τύπου ΙΙ. Ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας είναι υψηλότερος στους ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς από ό,τι στους μη ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς. Οι βήτα-αναστολείς μειώνουν την έκκριση ινσουλίνης, η οποία μπορεί να καλύψει την υπογλυκαιμία σε έναν ινσουλινοεξαρτώμενο ασθενή. Οι βήτα-αναστολείς αυξάνουν επίσης την πρόσληψη γλυκόζης στα κύτταρα, η οποία μπορεί να παρατείνει ή να ενισχύσει την υπογλυκαιμία.

Περαιτέρω πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να βρεθούν εδώ.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η σωταλόλη αναστέλλει τους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς στον μυοκάρδιο, καθώς και τους ταχείς δίαυλους καλίου για να επιβραδύνει την επαναπόλωση, να παρατείνει το διάστημα QT και να επιβραδύνει και να συντομεύσει την αγωγή των δυναμικών ενέργειας μέσω των κόλπων.

Η δράση της σωταλόλης στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς παρατείνει τον κύκλο του φλεβοκομβικού κόμβου, τον χρόνο αγωγής μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου, την περίοδο απανταλλαγής και τη διάρκεια των δυναμικών ενέργειας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η σωταλόλη έχει βιοδιαθεσιμότητα 90-100%. Όταν λαμβάνεται με γεύμα, η απορρόφηση μειώνεται κατά 18%.

Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >80 mL/min, η μέγιστη συγκέντρωση είναι 6.25±2.19.

80-90% μιας δοσολογίας απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη σωταλόλη. Ένα μικρό κλάσμα των δόσεων απεκκρίνεται στα κόπρανα ως αμετάβλητη σωταλόλη.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 1.2-2.4 L/kg.

Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >80 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 6.78±2.72 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 4.99±1.43 L/h. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 30-80 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 2.74±0.53 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 2.00±0.67 L/h. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 1.56±0.44 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 0.65±0.31 L/h. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10 mL/min, η κάθαρση πλάσματος είναι 0.65±0.20 L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 0.27±0.13 L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγγένεια με Πρωτεΐνες

0%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η σωταλόλη δεν μεταβολίζεται.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10-20 ώρες σε υγιείς ασθενείς. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >80 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 17.5±0.97 ώρες. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 30-80 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 22.7±6.4 ώρες. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 64±27.2 ώρες. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10 mL/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 97.9±57.3 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχονας, του γλαυκώματος, των κεφαλαλγιών ημικρανίας και του άγχους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την διεγερσιμότητα ή την περίοδο απανταλλαγής, ή την αγωγή ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός καναλιών νατρίου, βήτα-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός καναλιών ασβεστίου.

Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο συνηθισμένα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα νορεπινεφρίνης ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τις συμπαθητικές μετασυναπτικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ) περιλαμβάνονται εδώ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

A6D97U294I

ΣΩΤΑΛΟΛΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντι-αρρυθμικό

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Τροποποίηση Καρδιακού Ρυθμού

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα-Ανταγωνιστής Αδρενεργικών Υποδοχέων

Η σωταλόλη είναι Αντι-αρρυθμικό. Ο μηχανισμός δράσης της σωταλόλης είναι ως Βήτα-Ανταγωνιστής Αδρενεργικών Υποδοχέων. Η φυσιολογική επίδραση της σωταλόλης είναι μέσω της Τροποποίησης του Καρδιακού Ρυθμού.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90-100%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

5253

Μοριακός τύπος

C12H20N2O3S

Μοριακό βάρος

272.37

IUPAC

N-[4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]phenyl]methanesulfonamide

InChIKey

ZBMZVLHSJCTVON-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Διαχείριση και θεραπευτική κοιλιακών αρρυθμιών Θεραπευτικό Πρωτόκολλο — Υπ. Υγείας, Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων, 2024

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 3B C07AA07

Ιδιοπαθής VT από άλλες εντοπίσεις
ΒΗΜΑ 6.2 C07AA07

Ισχαιμική μυοκαρδιοπάθεια — Χρόνια αντιμετώπιση κοιλιακών αρρυθμιών
ΒΗΜΑ 6.3 C07AA07

Διατατική / μη συμπαγές μυοκάρδιο / χρόνια μυοκαρδίτιδα
ΒΗΜΑ 6.4 C07AA07

Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
ΒΗΜΑ 6.5 C07AA07

Αρρυθμιογόνος μυοκαρδιοπάθεια δεξιάς κοιλίας