LEVOCABASTINE(Λεβοκαμπαστίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 35-40 ώρες
- DrugBank: 36 ώρες (μετά από στοματική χορήγηση)
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ρινική
- Χορήγηση: δύο φορές την ημέρα (έως 3-4 φορές την ημέρα)
- Δόση έναρξης: 2 ψεκασμοί σε κάθε ρώθωνα, δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί ν’ αυξηθεί σε 2 ψεκασμούς μέχρι 3-4 φορές την ημέρα.
-
Ενήλικες και παιδιά άνω του 1 έτουςΔόση2 ψεκασμοί σε κάθε ρώθωνα, δύο φορές την ημέραΜέγ. δόση2 ψεκασμοί μέχρι 3-4 φορές την ημέραΗ θεραπεία θα πρέπει να συνεχισθεί όσο χρονικό διάστημα απαιτείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Λεβοκαμπαστίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Ερεθισμός του δέρματοςΜπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του δέρματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
οξυμεταζολίνη (oxymetazoline)προσοχήμπορεί παροδικά να μειώσει την απορρόφηση της ρινικής λεβοκαμπαστίνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Ναυτία
- Κόπωση
- Πόνος
- Ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής
- Πόνος στο σημείο εφαρμογής
- Αίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογής
- Δυσφορία στο σημείο εφαρμογής
- Αδιαθεσία
- Ξηρότητα στο σημείο εφαρμογής
- Κολπίτιδα
- Φαρυγγολαρυγγικός πόνος
- Επίσταξη
- Βήχας
- Ρινική δυσφορία
- Ρινική συμφόρηση
- Βρογχόσπασμος
- Δύσπνοια
- Οίδημα ρινικού βλεννογόνου
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Οίδημα βλεφάρου
- Αναφυλαξία
- Υπερευαισθησία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚολπίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΦαρυγγολαρυγγικός πόνοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΑδιαθεσίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΞηρότητα στο σημείο εφαρμογήςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΟίδημα βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΠόνος στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΡινική δυσφορίαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
ΣπάνιεςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΔυσφορία στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
ΣπάνιεςΟίδημα ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι γνωστής συχνότηταςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΥπάρχουν περιορισμένα δεδομένα μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου για τη χρήση του ρινικού εκνεφώματος λεβοκαμπαστίνης σε έγκυες γυναίκες. Ο κίνδυνος για τους ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Γι’ αυτό το ρινικό εκνέφωμα Λεβοκαμπαστίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την διάρκεια της κύησης, εκτός αν το δυνητικό όφελος για τη γυναίκα ισοσταθμίζει τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΒασιζόμενοι σε προσδιορισμούς των συγκεντρώσεων λεβοκαμπαστίνης στην σίελο και στο μητρικό γάλα μίας θηλάζουσας μητέρας που πήρε από του στόματος μία δόση λεβοκαμπαστίνης 0,5 mg, αναμένεται ότι περίπου το 0,6% της συνολικής δόσης λεβοκαμπαστίνης που πήρε η μητέρα ενδορινικώς μεταδίδεται πιθανόν στο θηλάζον βρέφος. Παρόλα αυτά λόγω της περιορισμένης φύσης των κλινικών και πειραματικών δεδομένων συνιστάται να γίνεται με προσοχή η χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Λεβοκαμπαστίνη σε μητέρες που θηλάζουν.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΔεδομένα σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση, κωδικός ATC: R01AC02.
Μηχανισμός δράσης
Το Λεβοκαμπαστίνη περιέχει λεβοκαμπαστίνη, έναν πολύ ισχυρό, ταχείας δράσης και εξαιρετικά εκλεκτικό ανταγωνιστή της ισταμίνης στους H1-υποδοχείς, με μια παρατεταμένη διάρκεια δράσης. Μετά από τοπική εφαρμογή επί της ρινός, σχεδόν αμέσως και για αρκετές ώρες ανακουφίζει από τα τυπικά συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας (πταρμός, ρινικός κνησμός, ρινόρροια).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Μετά από ρινική εφαρμογή 50 μg/δόση, περίπου 30-45μg λεβοκαμπαστίνης ανά ψεκασμό απορροφώνται. Η λεβοκαμπαστίνη φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 3 ώρες μετά την ρινική εφαρμογή.
Κατανομή
Η πρωτεϊνική σύνδεση της λεβοκαμπαστίνης στο πλάσμα είναι περίπου 55%.
Βιομετασχηματισμός
Ο πρωταρχικός μεταβολίτης της λεβοκαμπαστίνης, ένα ακετυλ-γλυκουρονίδιο, παράγεται μέσω γλυκουρονιδίωσης, την κύρια μεταβολική οδό.
Αποβολή
Η λεβοκαμπαστίνη πρωταρχικώς αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο (περίπου το 70% της απορριφθείσας δόσης). Ο τελικός χρόνος ημιζωής της λεβοκαμπαστίνης είναι περίπου 35-40 ώρες. Η φαρμακοκινητική της ρινικής λεβοκαμπαστίνης στο πλάσμα είναι γραμμική και προβλέψιμη.
Ειδικές ομάδες ατόμων
-
Παιδιά Αραιές συγκεντρώσεις λεβοκαμπαστίνης μετρήθηκαν στο πλάσμα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας μεταξύ 6 και 17 ετών, οι οποίοι έλαβαν ρινικό εκνέφωμα λεβοκαμπαστίνης σε διάφορα δοσολογικά σχήματα έως ένα ανώτατο όριο 0,2 mg τέσσερις φορές την ημέρα για 4 εβδομάδες, ορισμένοι από τους οποίους χρησιμοποιούσαν επίσης οφθαλμικές σταγόνες λεβοκαμπαστίνης ως απαιτούνταν. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που μετρήθηκαν μετά από 2 έως 4 εβδομάδες θεραπείας ήταν είτε μη ανιχνεύσιμες είτε κυμαίνονταν μέχρι ένα ανώτατο όριο των 18,2 ng/mL. Με βάση τις περιορισμένες διαθέσιμες πληροφορίες, δεν θα μπορούσαν να εξαχθούν σαφή συμπεράσματα όσον αφορά στη σύγκριση σε σχέση με τους ενήλικες.
-
Ηλικιωμένοι Στους ηλικιωμένους, μετά από πολλαπλές ρινικές εφαρμογές 0,4 mg λεβοκαμπαστίνης, ο τελικός χρόνος ημιζωής της αυξήθηκε κατά 15% και η ανώτερη συγκέντρωση στο πλάσμα κατά 26%.
-
Νεφρική ανεπάρκεια Ύστερα από μία εφάπαξ από του στόματος δόση λεβοκαμπαστίνης 0,5 mg σε διάλυμα, ο τελικός χρόνος ημιζωής της λεβοκαμπαστίνης, σε άτομα με ήπια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 10 -50 mL/min), αυξήθηκε από 36 σε 95 ώρες. Η συνολική έκθεση της λεβοκαμπαστίνης βασισμένη στο AUC αυξήθηκε κατά 56%. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Ηπατική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της λεβοκαμπαστίνης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση Μετά από ρινική εφαρμογή 50 μg/δόση, περίπου 30-45μg λεβοκαμπαστίνης ανά ψεκασμό απορροφώνται. Η λεβοκαμπαστίνη φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 3 ώρες μετά την ρινική εφαρμογή. ### Κατανομή Η πρωτεϊνική σύνδεση της λεβοκαμπαστίνης στο…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο