LEVOCABASTINE
Λεβοκαβαστίνη
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-LIVOSTIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ρινική
- Χορήγηση: Δύο φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 2 ψεκασμοί ρινικού εκνεφώματος Livostin σε κάθε ρώθωνα, δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί ν’ αυξηθεί σε 2 ψεκασμούς μέχρι 3-4 φορές την ημέρα.
-
Ενήλικες και παιδιά άνω του 1 έτουςΔόση2 ψεκασμοί ρινικού εκνεφώματος Livostin σε κάθε ρώθωνα, δύο φορές την ημέραΜέγ. δόση2 ψεκασμοί μέχρι 3-4 φορές την ημέραΗ θεραπεία θα πρέπει να συνεχισθεί όσο χρονικό διάστημα απαιτείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερωθούν έτσι ώστε να γίνεται καθαρισμός των ρινικών οδών πριν από την χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Livostin και να εισπνέουν διαμέσου της ρινός κατά την διάρκειας του ψεκασμού. Πριν από την χρήση για πρώτη φορά του συστήματος αντλίας απελευθέρωσης του ρινικού εκνεφώματος Livostin, πρέπει να είναι γεμάτη η δεξαμενή της αντλίας πριν από κάθε ψεκασμό, ώστε να γίνεται άριστη χορήγηση κάθε φορά.
block
SPC-LIVOSTIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
SPC-LIVOSTIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Livostin θα πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Ερεθισμός του δέρματοςΌπως με όλα τα ρινικά παρασκευάσματα που περιέχουν χλωριούχο βενζαλκόνιο, προπυλενογλικόλη και εστέρεςμπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του δέρματος
swap_horiz
SPC-LIVOSTIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑλκοόληπαρακολούθησηΔεν υπήρξε ένδειξη ενίσχυσης των δράσεων της αλκοόλης.
-
παρακολούθησηΔεν υπήρξε ένδειξη ενίσχυσης των δράσεων της διαζεπάμης.
-
προσοχήΜπορεί παροδικά να μειώσει την απορρόφηση της ρινικής λεβοκαμπαστίνης.
-
παρακολούθησηΔεν είχαν επίδραση στην φαρμακοκινητική της ενδορινικής λεβοκαμπαστίνης.
-
παρακολούθησηΔεν είχαν επίδραση στην φαρμακοκινητική της ενδορινικής λεβοκαμπαστίνης.
-
παρακολούθησηΗ ενδορινική λεβοκαμπαστίνη δεν άλλαξε την φαρμακοκινητική της.
sick
SPC-LIVOSTIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Πονοκέφαλος
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Κόπωση
- Πόνος
- Ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής
- Πόνος στο σημείο εφαρμογής
- Ξηρότητα στο σημείο εφαρμογής
- Αίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογής
- Δυσφορία στο σημείο εφαρμογής
- Αδιαθεσία
- Ναυτία
- Κολπίτιδα
- Φαρυγγολαρυγγικός πόνος
- Επίσταξη
- Βήχας
- Ρινική δυσφορία
- Ρινική συμφόρηση
- Βρογχόσπασμος
- Δύσπνοια
- Οίδημα του ρινικού βλεννογόνου
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Οίδημα Βλεφάρου
- Αναφυλαξία
- Υπερευαισθησία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΠονοκέφαλοςΔιαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
ΣυχνέςΚολπίτιδαΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΔιαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
-
ΣυχνέςΦαρυγγολαρυγγικός πόνοςΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΣυχνέςΕπίσταξηΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΣυχνέςΒήχαςΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός στο σημείο εφαρμογήςΓενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
Όχι συχνέςΠόνος στο σημείο εφαρμογήςΓενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
Όχι συχνέςΞηρότητα στο σημείο εφαρμογήςΓενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
Όχι συχνέςΡινική δυσφορίαΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΡινική συμφόρησηΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΣπάνιεςΑίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογήςΓενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
ΣπάνιεςΔυσφορία στο σημείο εφαρμογήςΓενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
ΣπάνιεςΑίσθημα παλμώνΚαρδιακές Διαταραχές
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΟίδημα ΒλεφάρουΟφθαλμικές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑδιαθεσίαΓενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
-
Όχι γνωστής συχνότηταςΑναφυλαξίαΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΣπάνιεςΟίδημα του ρινικού βλεννογόνουΔιαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
pregnant_woman
SPC-LIVOSTIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΟ κίνδυνος για τους ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Γι’ αυτό το ρινικό εκνέφωμα Livostin δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός αν το δυνητικό όφελος για τη γυναίκα ισοσταθμίζει τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΒασιζόμενοι σε προσδιορισμούς των συγκεντρώσεων λεβοκαμπαστίνης στην σίελο και στο μητρικό γάλα μίας θηλάζουσας μητέρας που πήρε από του στόματος μία δόση λεβοκαμπαστίνης 0,5 mg, αναμένεται ότι περίπου το 0,6% της συνολικής δόσης λεβοκαμπαστίνης που πήρε η μητέρα ενδορινικώς μεταδίδεται πιθανόν στο θηλάζον βρέφος. Παρόλα αυτά λόγω της περιορισμένης φύσης των κλινικών και πειραματικών δεδομένων συνιστάται να γίνεται με προσοχή η χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Livostin σε μητέρες που θηλάζουν.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΔεδομένα σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-LIVOSTIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-LIVOSTIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά από ρινική εφαρμογή 50 μg/δόση, περίπου 30-45μg λεβοκαμπαστίνης ανά ψεκασμό απορροφώνται. Η λεβοκαμπαστίνη φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 3 ώρες μετά την ρινική εφαρμογή. ### Κατανομή Η πρωτεϊνική σύνδεση της λεβοκαμπαστίνης στο…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Δοσολογία
Επειδή το ρινικό εκνέφωμα Livostin διατίθεται με την μορφή μικροεναιωρήματος, το φιαλίδιο πρέπει ν’ ανακινείται καλά πριν από κάθε εφαρμογή.
- Ενήλικες και παιδιά άνω του 1 έτους: Η συνήθης δόση είναι 2 ψεκασμοί ρινικού εκνεφώματος Livostin σε κάθε ρώθωνα, δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί ν’ αυξηθεί σε 2 ψεκασμούς μέχρι 3-4 φορές την ημέρα. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχισθεί όσο χρονικό διάστημα απαιτείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Livostin σε παιδιά κάτω του 1 έτους δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερωθούν έτσι ώστε να γίνεται καθαρισμός των ρινικών οδών πριν από την χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Livostin και να εισπνέουν διαμέσου της ρινός κατά την διάρκειας του ψεκασμού. Πριν από την χρήση για πρώτη φορά του συστήματος αντλίας απελευθέρωσης του ρινικού εκνεφώματος Livostin, πρέπει να είναι γεμάτη η δεξαμενή της αντλίας πριν από κάθε ψεκασμό, ώστε να γίνεται άριστη χορήγηση κάθε φορά.
block
Αντενδείξεις
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπίδραση με αλκοόλη ή με οποιοδήποτε άλλο φάρμακο δεν έχει αναφερθεί σε κλινικές μελέτες. Σε ειδικά σχεδιασμένες μελέτες, δεν υπήρξε ένδειξη ενίσχυσης των δράσεων της αλκοόλης ή της διαζεπάμης από το ρινικό εκνέφωμα Livostin χρησιμοποιούμενο σε φυσιολογικές δοσολογίες.
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
Το αποσυμφορητικό oxymetazoline μπορεί παροδικά να μειώσει την απορρόφηση της ρινικής λεβοκαμπαστίνης.
Συνχορήγηση των αναστολέων του CYP3A-4 κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη δεν είχαν επίδραση στην φαρμακοκινητική της ενδορινικής λεβοκαμπαστίνης.
Η ενδορινική λεβοκαμπαστίνη δεν άλλαξε την φαρμακοκινητική της loratadine.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Στοιχεία κλινικών μελετών
Η ασφάλεια του ρινικού εκνεφώματος Livostin εκτιμήθηκε σε 2.328 ασθενείς που συμμετείχαν σε δώδεκα διπλά τυφλές κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (ΑΕ) που αναφέρθηκαν σε ≥1/10 (Πολύ συχνές), ≥1% (Συχνές), <1% (Όχι συχνές) και <1/1.000 (Σπάνιες) των ασθενών στις κλινικές μελέτες παρουσιάζονται στον πίνακα 1.
Πίνακας 1
Πολύ Συχνές Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από ≥1/10 των ασθενών που χρησιμοποίησαν το ρινικό εκνέφωμα Livostin σε 12 διπλά τυφλές και ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες
- Οργανικό Σύστημα κατά MedDRA
- Διαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
- Πονοκέφαλος
- Διαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
Συχνές Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από ≥1% των ασθενών που χρησιμοποίησαν το ρινικό εκνέφωμα Livostin σε 12 διπλά τυφλές και ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Ναυτία
- Γενικές διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
- Κόπωση
- Πόνος
- Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
- Κολπίτιδα
- Διαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
- Πονοκέφαλος (Πολύ συχνή, ≥1/10)
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Διαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Φαρυγγολαρυγγικός πόνος
- Επίσταξη
- Βήχας
Όχι συχνές Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από <1% των ασθενών που χρησιμοποίησαν το ρινικό εκνέφωμα Livostin σε 12 διπλά τυφλές και ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες
- Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
- Ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής
- Πόνος στο σημείο εφαρμογής
- Ξηρότητα στο σημείο εφαρμογής
- Διαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Ρινική δυσφορία
- Ρινική συμφόρηση
Σπάνιες Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από <1‰ των ασθενών που χρησιμοποίησαν το ρινικό εκνέφωμα Livostin σε 12 διπλά τυφλές και ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες
- Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
- Αίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογής
- Δυσφορία στο σημείο εφαρμογής
Στοιχεία μετά την κυκλοφορία του προϊόντος
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που εντοπίστηκαν για πρώτη φορά κατά τη διάρκεια της εμπειρίας μετά την κυκλοφορία με το ρινικό εκνέφωμα Livostin περιλαμβάνονται στον Πίνακα 2. Επειδή αυτές οι αντιδράσεις αναφέρθηκαν εθελοντικά από ένα πληθυσμό αβέβαιου μεγέθους, δεν είναι πάντα δυνατό να εκτιμηθεί αξιόπιστα η συχνότητά τους ή να αποδειχθεί η αιτιώδης σχέση με την έκθεση στο φάρμακο. Συνεπώς, οι συχνότητες παρέχονται, σύμφωνα με την ακόλουθη συνθήκη:
- Πολύ συχνές (≥1/10),
- Συχνές (≥1/100, <1/10),
- Όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100),
- Σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000),
- Πολύ σπάνιες (<1/10.000), συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών.
- Όχι γνωστής συχνότητας: δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα.
Πίνακας 2: Ανεπιθύμητες ενέργειες που προσδιορίστηκαν κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία με ρινικό εκνέφωμα Livostin ανά κατηγορία συχνότητας εκτιμώμενες από ποσοστά αυθόρμητων αναφορών
- Οργανικό Σύστημα κατά MedDRA
- Καρδιακές Διαταραχές
- Σπάνιες Αίσθημα παλμών, Ταχυκαρδία
- Οφθαλμικές Διαταραχές
- Όχι συχνές Οίδημα Βλεφάρου
- Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
- Όχι συχνές Αδιαθεσία
- Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος
- Όχι γνωστής συχνότητας Αναφυλαξία
- Όχι συχνές Υπερευαισθησία
- Διαταραχές του Αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Όχι συχνές Βρογχόσπασμος, Δύσπνοια
- Σπάνιες Οίδημα του ρινικού βλεννογόνου
- Καρδιακές Διαταραχές
μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στο εθνικό σύστημα αναφοράς:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: 213 2040380/337 Φαξ: 210 6549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες επιδράσεις σε ζώα (βλ. παράγραφο 5.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας). Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου για τη χρήση του ρινικού εκνεφώματος λεβοκαμπαστίνης σε έγκυες γυναίκες. Ο κίνδυνος για τους ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Γι’ αυτό το ρινικό εκνέφωμα Livostin δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός αν το δυνητικό όφελος για τη γυναίκα ισοσταθμίζει τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
Θηλασμός
Βασιζόμενοι σε προσδιορισμούς των συγκεντρώσεων λεβοκαμπαστίνης στην σίελο και στο μητρικό γάλα μίας θηλάζουσας μητέρας που πήρε από του στόματος μία δόση λεβοκαμπαστίνης 0,5 mg, αναμένεται ότι περίπου το 0,6% της συνολικής δόσης λεβοκαμπαστίνης που πήρε η μητέρα ενδορινικώς μεταδίδεται πιθανόν στο θηλάζον βρέφος. Παρόλα αυτά λόγω της περιορισμένης φύσης των κλινικών και πειραματικών δεδομένων συνιστάται να γίνεται με προσοχή η χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Livostin σε μητέρες που θηλάζουν.
Γονιμότητα
Δεδομένα σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση, κωδικός ATC: R01AC02.
Μηχανισμός δράσης:
Το Livostin περιέχει λεβοκαμπαστίνη, έναν πολύ ισχυρό, ταχείας δράσης και εξαιρετικά εκλεκτικό ανταγωνιστή της ισταμίνης στους Η -υποδοχείς, με μια παρατεταμένη διάρκεια δράσης. Μετά από τοπική εφαρμογή επί της ρινός, σχεδόν αμέσως και για αρκετές ώρες ανακουφίζει από τα τυπικά συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας (πταρμός, ρινικός κνησμός, ρινόρροια).
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-LIVOSTIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Μετά από ρινική εφαρμογή 50 μg/δόση, περίπου 30-45μg λεβοκαμπαστίνης ανά ψεκασμό απορροφώνται. Η λεβοκαμπαστίνη φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 3 ώρες μετά την ρινική εφαρμογή.
Κατανομή
Η πρωτεϊνική σύνδεση της λεβοκαμπαστίνης στο πλάσμα είναι περίπου 55%.
Βιομετασχηματισμός
Ο πρωταρχικός μεταβολίτης της λεβοκαμπαστίνης, ένα ακετυλ-γλυκουρονίδιο, παράγεται μέσω γλυκουρονιδίωσης, την κύρια μεταβολική οδό.
Αποβολή
Η λεβοκαμπαστίνη πρωταρχικώς αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο (περίπου το 70% της απορριφθείσας δόσης). Ο τελικός χρόνος ημιζωής της λεβοκαμπαστίνης είναι περίπου 35-40 ώρες. Η φαρμακοκινητική της ρινικής λεβοκαμπαστίνης στο πλάσμα είναι γραμμική και προβλέψιμη.
Ειδικές ομάδες ατόμων
-
Παιδιά Αραιές συγκεντρώσεις λεβοκαμπαστίνης μετρήθηκαν στο πλάσμα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας μεταξύ 6 και 17 ετών, οι οποίοι έλαβαν ρινικό εκνέφωμα λεβοκαμπαστίνης σε διάφορα δοσολογικά σχήματα έως ένα ανώτατο όριο 0,2 mg τέσσερις φορές την ημέρα για 4 εβδομάδες, ορισμένοι από τους οποίους χρησιμοποιούσαν επίσης οφθαλμικές σταγόνες λεβοκαβαστίνης ως απαιτούνταν. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που μετρήθηκαν μετά από 2 έως 4 εβδομάδες θεραπείας ήταν είτε μη ανιχνεύσιμες είτε κυμαίνονταν μέχρι ένα ανώτατο όριο των 18,2 ng/mL. Με βάση τις περιορισμένες διαθέσιμες πληροφορίες, δεν θα μπορούσαν να εξαχθούν σαφή συμπεράσματα όσον αφορά στη σύγκριση σε σχέση με τους ενήλικες.
-
Ηλικιωμένοι Στους ηλικιωμένους, μετά από πολλαπλές ρινικές εφαρμογές 0,4 mg λεβοκαμπαστίνης, ο τελικός χρόνος ημιζωής της αυξήθηκε κατά 15% και η ανώτερη συγκέντρωση στο πλάσμα κατά 26%.
-
Νεφρική ανεπάρκεια Ύστερα από μία εφάπαξ από του στόματος δόση λεβοκαμπαστίνης 0,5 mg σε διάλυμα, ο τελικός χρόνος ημιζωής της λεβοκαμπαστίνης, σε άτομα με ήπια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 10 -50 mL/min), αυξήθηκε από 36 σε 95 ώρες. Η συνολική έκθεση της λεβοκαμπαστίνης βασισμένη στο AUC αυξήθηκε κατά 56%. [βλέπε παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση.]
-
Ηπατική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της λεβοκαμπαστίνης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί.
ΕΟΦ · 11.6
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
expand_more
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο.
Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.
Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.
H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.
Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής).
H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.
ΕΟΦ · 12.2.1
Aντιαλλεργικά φάρμακα
expand_more
Aντιαλλεργικά φάρμακα
Ως αντιαλλεργικά φάρμακα στην αντιμετώπιση της εαρινής αλλεργικής ρινίτιδας χρησιμοποιούνται τα αντιισταμινικά σε συστηματική χορήγηση (βλ. 3.5) καθώς και τα από του στόματος αποσυμφορητικά του ρινικού βλεννογόνου (βλ. 12.2.2.2).
Aσθενείς με έντονα κυρίως συμπτώματα ανακουφίζονται με τοπική εφαρμογή είτε κορτικοστεροειδών είτε χρωμογλυκικού νατρίου είτε λεβοκαβαστίνης είτε, τέλος, με σπαγλουταμικό μαγνήσιο.
H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικό αντιισταμινικό, εκλεκτικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων. Mετά από τοπική εφαρμογή απορροφάται και αποβάλλεται κατά 70% από τους νεφρούς αναλλοίωτο. H ημιπερίοδος ζωής του είναι 35-40 ώρες.
Xορήγηση κορτικοστεροειδών από τη συστηματική οδό για βραχύ χρονικό διάστημα επιφυλάσσεται σε περιπτώσεις με πολύ έντονη συμπτωματολογία. Yπερβολική χορήγηση των τοπικών κορτικοειδών για ικανό χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες από αυξημένη απορρόφηση.
Tο χρωμογλυκικό νάτριο πρέπει να χορηγείται προφυλακτικώς 1-2 εβδομάδες πριν από την αναμενόμενη εαρινή κρίση και να συνεχίζεται καθ’ όλην την εαρινή περίοδο. Tο φάρμακο δεν ενδείκνυται για θεραπεία των κρίσεων.
H φλουτικαζόνη είναι στεροειδές προοριζόμενο για τοπική χορήγηση στον ρινικό βλεννογόνο για προφύλαξη και θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας.
Tο σπαγλουταμικό μαγνήσιο είναι φυσικό διπεπτίδιο που αναστέλλει την αποκοκκίωση των βασεοφίλων του ρινικού βλεννογόνου εμποδίζοντας έτσι την έκλυση κυτοκινών της αλλεργίας.