LEVOCABASTINE
Λεβοκαβαστίνη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση, κωδικός ATC: R01AC02.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ρινική
- Χορήγηση: δύο φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 2 ψεκασμοί ρινικού εκνεφώματος Λεβοκαβαστίνη σε κάθε ρώθωνα, δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί ν’ αυξηθεί σε 2 ψεκασμούς μέχρι 3-4 φορές την ημέρα.
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 1 έτους και άνωΔόση2 ψεκασμοί ρινικού εκνεφώματος Λεβοκαβαστίνη σε κάθε ρώθωνα, δύο φορές την ημέραΜέγ. δόση2 ψεκασμοί μέχρι 3-4 φορές την ημέραΗ θεραπεία θα πρέπει να συνεχισθεί όσο χρονικό διάστημα απαιτείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
-
Παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτουςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Λεβοκαβαστίνη σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους δεν έχουν τεκμηριωθεί.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Λεβοκαβαστίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Προπυλενογλυκόληπροσοχήμπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του δέρματος
-
Χλωριούχο βενζαλκόνιοπροσοχήμπορεί να προκαλέσει ερεθισμό ή πρήξιμο στο εσωτερικό της μύτης, ειδικά εάν χρησιμοποιηθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα. Μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει οίδημα στον ρινικό βλεννογόνο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αλκοόληδεν υπήρξε ένδειξη ενίσχυσης των δράσεών της
-
δεν υπήρξε ένδειξη ενίσχυσης των δράσεών της
-
προσοχήμπορεί παροδικά να μειώσει την απορρόφηση της ενδορινικής λεβοκαμπαστίνης
-
δεν είχε επίδραση στην φαρμακοκινητική της ενδορινικής λεβοκαμπαστίνης
-
δεν είχε επίδραση στην φαρμακοκινητική της ενδορινικής λεβοκαμπαστίνης
-
η ενδορινική λεβοκαμπαστίνη δεν άλλαξε την φαρμακοκινητική της
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Φαρυγγολαρυγγικός πόνος
- Επίσταξη
- Βήχας
- Ρινική δυσφορία
- Ρινική συμφόρηση
- Βρογχόσπασμος
- Δύσπνοια
- Οίδημα ρινικού βλεννογόνου
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Ναυτία
- Κόπωση
- Πόνος
- Ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής
- Πόνος στο σημείο εφαρμογής
- Αίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογής
- Δυσφορία στο σημείο εφαρμογής
- Αδιαθεσία
- Ξηρότητα στο σημείο εφαρμογής
- Κολπίτιδα
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Οίδημα βλεφάρου
- Αναφυλαξία
- Υπερευαισθησία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΕρεθισμός στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηρότητα στο σημείο εφαρμογήςΔέρμα
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές
-
ΣυχνέςΠόνος στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑδιαθεσίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΔυσφορία στο σημείο εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΟίδημα βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΡινική δυσφορίαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚολπίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣπάνιεςΟίδημα ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστής συχνότηταςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστής συχνότηταςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Πολύ ΣυχνέςΦαρυγγολαρυγγικός πόνοςΑναπνευστικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΟ κίνδυνος για τους ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την διάρκεια της κύησης, εκτός αν το δυνητικό όφελος για τη γυναίκα ισοσταθμίζει τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
-
ΘηλασμόςΜε προσοχήΑναμένεται ότι περίπου το 0,6% της συνολικής δόσης λεβοκαμπαστίνης που πήρε η μητέρα ενδορινικώς μεταδίδεται πιθανόν στο θηλάζον βρέφος. Λόγω της περιορισμένης φύσης των κλινικών και πειραματικών δεδομένων συνιστάται να γίνεται με προσοχή η χορήγηση του ρινικού εκνεφώματος Λεβοκαβαστίνη σε μητέρες που θηλάζουν.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεδομένα σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση, κωδικός ATC: R01AC02.
Μηχανισμός δράσης
Το Λεβοκαβαστίνη περιέχει λεβοκαμπαστίνη, έναν πολύ ισχυρό, ταχείας δράσης και εξαιρετικά εκλεκτικό ανταγωνιστή των Η1 υποδοχέων της ισταμίνης, με μια παρατεταμένη διάρκεια δράσης. Μετά από τοπική εφαρμογή επί της ρινός, σχεδόν αμέσως και για αρκετές ώρες ανακουφίζει από τα τυπικά συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας (πταρμός, ρινικός κνησμός, ρινόρροια).
Απορρόφηση
Μετά από ρινική εφαρμογή 50 μg/δόση, περίπου 30-45μg λεβοκαμπαστίνης ανά ψεκασμό απορροφώνται. Η λεβοκαμπαστίνη φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 3 ώρες μετά την ρινική εφαρμογή.
Κατανομή
Η πρωτεϊνική σύνδεση της λεβοκαμπαστίνης στο πλάσμα είναι περίπου 55%.
Βιομετασχηματισμός
Ο πρωταρχικός μεταβολίτης της λεβοκαμπαστίνης, ένα ακετυλ-γλυκουρονίδιο, παράγεται μέσω γλυκουρονιδίωσης, την κύρια μεταβολική οδό.
Αποβολή
Η λεβοκαμπαστίνη πρωταρχικώς αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο (περίπου το 70% της απορριφθείσας δόσης). Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της λεβοκαμπαστίνης είναι περίπου 35-40 ώρες. Η φαρμακοκινητική της ρινικής λεβοκαμπαστίνης στο πλάσμα είναι γραμμική και προβλέψιμη.
Ειδικοί πληθυσμοί
Παιδιά Αραιές συγκεντρώσεις λεβοκαμπαστίνης μετρήθηκαν στο πλάσμα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας μεταξύ 6 και 17 ετών, οι οποίοι έλαβαν ρινικό εκνέφωμα λεβοκαμπαστίνης σε διάφορα δοσολογικά σχήματα έως ένα ανώτατο όριο 0,2 mg τέσσερις φορές την ημέρα για 4 εβδομάδες, ορισμένοι από τους οποίους χρησιμοποιούσαν επίσης οφθαλμικές σταγόνες λεβοκαβαστίνης ως απαιτούνταν. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που μετρήθηκαν μετά από 2 έως 4 εβδομάδες θεραπείας ήταν είτε μη ανιχνεύσιμες είτε κυμαίνονταν μέχρι ένα ανώτατο όριο των 18,2 ng/mL. Με βάση τις περιορισμένες διαθέσιμες πληροφορίες, δεν θα μπορούσαν να εξαχθούν σαφή συμπεράσματα όσον αφορά στη σύγκριση σε σχέση με τους ενήλικες.
Ηλικιωμένοι Στους ηλικιωμένους, μετά από πολλαπλές ρινικές εφαρμογές 0,4 mg λεβοκαμπαστίνης, ο τελικός χρόνος ημιζωής της αυξήθηκε κατά 15% και η ανώτερη συγκέντρωση στο πλάσμα κατά 26%.
Νεφρική ανεπάρκεια Ύστερα από μία εφάπαξ από του στόματος δόση λεβοκαμπαστίνης 0,5 mg σε διάλυμα, ο τελικός χρόνος ημιζωής της λεβοκαμπαστίνης, σε άτομα με ήπια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 10 -50 mL/min), αυξήθηκε από 36 σε 95 ώρες. Η συνολική έκθεση της λεβοκαμπαστίνης βασισμένη στο AUC αυξήθηκε κατά 56% (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της λεβοκαμπαστίνης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί.
Απορρόφηση Μετά από ρινική εφαρμογή 50 μg/δόση, περίπου 30-45μg λεβοκαμπαστίνης ανά ψεκασμό απορροφώνται. Η λεβοκαμπαστίνη φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 3 ώρες μετά την ρινική εφαρμογή. ### Κατανομή Η πρωτεϊνική σύνδεση της λεβοκαμπαστίνης στο…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο