ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01FF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LINCOMYCIN

Λινκομυκίνη

Εμπορικά Ονόματα

PECASOLIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

Aπό το στόμα 500 mg/6-8 ώρες, παιδιά >1 μηνός 30-60 mg/kg/ 24ωρο, σε 3-4 δόσεις. Eνδομυϊκώς 600 mg/12-24 ώρες, παιδιά >2 ετών 10 mg/kg/12 - 24 ώρες. Ενδοφλεβίως 600 mg/8-12 ώρες, παιδιά >2 ετών 10-20 mg/kg σε 2-3 ισόποσες δόσεις. Σε κάθαρση κρεατινίνης <10…

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ο μεταβολισμός της Λινκομυκίνης είναι ασαφώς καθορισμένος, αν και το κύριο προϊόν που ανακτήθηκε μετά τη χορήγηση σε ανθρώπους είναι η αμετάβλητη λινκομυκίνη. Η λινκομυκίνη μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ και τόσο το φάρμακο όσο και οι μεταβολίτες του…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.1.8

Λινκοζαμίδες

expand_more

Περιγραφή

Στην ομάδα των λινκοζαμιδών περιλαμβάνεται η κλινδαμυκίνη και η λινκομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα περιλαμβάνει: Gram+ κόκκους (στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι) και βακτηρίδια αερόβια (Bacillus anthracis, στελέχη Nocardia, Corynobacterium diphtheriae) ως και Gram+ και Gram- αναερόβια μικρόβια συμπεριλαμβανομένου του B. fragilis. H κλινδαμυκίνη έχει ισχυρότερη δράση εκείνης της λινκομυκίνης ιδιαιτέρως έναντι των αναεροβίων μικροβίων.

Ενδείξεις

Σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις και ειδικότερα αυτές που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στα άλλα αντιβιοτικά, λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων (όπως οστεομυελίτιδα). Σε ήπιες λοιμώξεις από αναερόβιους μικροοργανισμούς όπως ο Bacteroides fragilis, όπου απαιτείται έλεγχος ευαισθησίας, άλλως η χορήγηση δεν είναι αποτελεσματική (επομένως αποκλείονται οι σοβαρές λοιμώξεις, όπως π.χ. η περιτονίτιδα).

Δοσολογία

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Λινκομυκίνη είναι ένα λινκοσαμιδικό αντιβιοτικό που προέρχεται ως φυσικό προϊόν ζύμωσης από το Streptomyces lincolnensis. Όπως η [κλινδαμυκίνη], η λινκομυκίνη είναι ενεργή έναντι Gram-θετικών κόκκων και βάκιλλων, καθώς και Gram-αρνητικών κόκκων και ορισμένων άλλων οργανισμών όπως το Haemophilus spp. Είναι επίσης αποτελεσματική έναντι αναερόβιων βακτηρίων, αν και σε αυτόν τον τομέα η [κλινδαμυκίνη] είναι γενικά πιο ισχυρή. Οι οδηγίες χορήγησης τονίζουν ότι το εύρος της κλινικά επιβεβαιωμένης αποτελεσματικότητας περιορίζεται σε μεγάλο βαθμό στα Staphylococcus spp. και Streptococcus spp., με επιπλέον δραστηριότητα in vitro. Η λινκομυκίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω της συσχέτισής της με σοβαρές δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως το σύνδρομο Stevens-Johnson, η τοξική επιδερμική νεκρόλυση, το πολύμορφο ερύθημα και η οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταινίαση, και της δυνατότητάς της να προκαλέσει διάρροια που σχετίζεται με Clostridium difficile (CDAD), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θανατηφόρο κολίτιδα. Επομένως, πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερη μέριμνα κατά τη χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς, άτομα με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου και άτομα με ιστορικό άσθματος ή σημαντικών αλλεργιών. Η λινκομυκίνη για ένεση μπορεί να περιέχει βενζυλική αλκοόλη ως συντηρητικό, η οποία έχει συσχετιστεί με το σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας σε παιδιατρικούς ασθενείς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο αίμα παρατείνεται σε ασθενείς με ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια και μπορεί να απαιτήσει προσαρμογές δόσης και επιπλέον παρακολούθηση. Όπως όλα τα αντιβιοτικά, η χρήση λινκομυκίνης μπορεί να προκαλέσει υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών, η οποία πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η Λινκομυκίνη περιέχει την ασυνήθιστη αμινομάδα προπυλ υγρικού οξέος συνδεδεμένη με την αμινομάδα υδατάνθρακα α-μεθυλοθειο-λινκοσαμίνη (α-MTL) η οποία, όπως και άλλες λινκοσαμίδες, λειτουργεί ως δομικό ανάλογο του 3’ άκρου του L-Pro-Met-tRNA και του απεακυλιωμένου-tRNA για να αλληλεπιδράσει με το 23S rRNA της 50S βακτηριακής ριβοσωμικής υπομονάδας. Λεπτομερείς έρευνες για τον μηχανισμό της σχετιζόμενης λινκοσαμίδης [κλινδαμυκίνη] υπέδειξαν δίφασική δέσμευση, άμεσα στην Α-θέση με μετατόπιση της ισορροπίας προς την Ρ-θέση σε διάστημα δευτερολέπτων. Αυτή η μετατόπιση φαίνεται να οφείλεται σε περιστροφή της προπυλ υγρικού οξέος αμινομάδας, ενώ η α-MTL παραμένει σχετικά σταθερή. Πρόσφατες κρυσταλλικές δομές της λινκομυκίνης σε σύμπλοκο με την 50S ριβοσωμική υπομονάδα του Staphylococcus aureus δείχνουν ότι η α-MTL αμινομάδα σχηματίζει δεσμούς υδρογόνου με C2611, A2058, G2505, A2059 και G2503 του 23S rRNA, ενώ η προπυλ υγρικού οξέος αμινομάδα αλληλεπιδρά μόνο μέσω δυνάμεων van der Waals, υποδεικνύοντας ότι μπορεί να είναι ελεύθερη να περιστραφεί παρόμοια με την [κλινδαμυκίνη]. Αυτός ο μηχανισμός υποστηρίζεται από την παρατήρηση ότι ο πιο κοινός μηχανισμός αντίστασης, ο οποίος επηρεάζει επίσης μακρολίδες και στρεπτογραμίνη Β (αντίσταση MSLB) περιλαμβάνει μεθυλίωση του A2058· άλλοι μηχανισμοί αντίστασης στοχεύουν παρόμοια υπολείμματα όπως A2058, A2059 και C2611.

Η λινκομυκίνη μπορεί να δράσει βακτηριοστατικά ή βακτηριοκτόνα, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στο σημείο της λοίμωξης και την ευαισθησία του υπεύθυνου μικροοργανισμού. Η λινκομυκίνη φαίνεται να αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητους οργανισμούς δεσμευόμενη στις 50S ριβοσωμικές υπομονάδες· η κύρια δράση είναι η αναστολή του σχηματισμού πεπτιδικών δεσμών. Ο τόπος δράσης φαίνεται να είναι ο ίδιος με αυτόν της κλινδαμυκίνης, ερυθρομυκίνης και χλωραμφενικόλης.

/Οι συγγραφείς/ … διερεύνησαν την αναστολή του σχηματισμού πεπτιδικών δεσμών από το αντιβιοτικό λινκομυκίνη, σε 150 mM NH4Cl. /Οι συγγραφείς/ … χρησιμοποίησαν ένα in vitro σύστημα στο οποίο ένα ριβοσωμικό τριμερές σύμπλοκο, το σύμπλοκο ακετυλ[3H]φαινυλαλανίνης-tRNA-70S ριβοσώματος-πολυ(U) (σύμπλοκο C), αντιδρά με πουρομυκίνη, σχηματίζοντας πεπτιδικούς δεσμούς. Το σύμπλοκο C μπορεί να θεωρηθεί ως ανάλογο του ριβοσωμικού συμπλόκου επιμήκυνσης και η πουρομυκίνη ως ανάλογο του αμινοακυλ-tRNA. Σε προηγούμενη μελέτη /οι συγγραφείς/ … ανέφεραν την κινητική της αναστολής από λινκομυκίνη σε 100 mM NH4Cl. Στην παρούσα έρευνα, /οι συγγραφείς/ … διαπιστώνουν ότι η αύξηση της συγκέντρωσης ιόντων αμμωνίου σε 150 mM προκαλεί σημαντικές αλλαγές στην κινητική συμπεριφορά του συστήματος, οι οποίες μπορούν να συνοψιστούν ως εξής. Πρώτον, αυξάνεται ο ρυθμός συσχέτισης για το σύμπλοκο C και τη λινκομυκίνη. Σε συγκέντρωση λινκομυκίνης 10 μΜ ο φαινόμενος ρυθμός εξισορρόπησης είναι 4,3 min-1 σε 100 mM NH4Cl, ενώ γίνεται 6,7 min-1 σε 150 mM. Δεύτερον, σε 150 mM NH4Cl, με αυξανόμενες συγκεντρώσεις λινκομυκίνης, παρατηρείται μετάβαση από ανταγωνιστική σε μικτή-μη ανταγωνιστική αναστολή. Η επικρατούσα άποψη είναι ότι η λινκομυκίνη δρα στην ριβοσωμική Α-θέση, ένας μηχανισμός που συμφωνεί μόνο με ανταγωνιστική κινητική (αμοιβαία αποκλειόμενη δέσμευση μεταξύ πουρομυκίνης και λινκομυκίνης). Σε μοριακό επίπεδο, η αλλαγή στην κινητική της αναστολής που παρατηρούμε μπορεί να σημαίνει ότι η αμοιβαία αποκλειόμενη δέσμευση μεταξύ αμινοακυλ-tRNA και λινκομυκίνης μετατρέπεται σε ταυτόχρονη δέσμευση, ως αποτέλεσμα δομικών αλλαγών που συμβαίνουν στο ριβοσωμικό σύμπλοκο επιμήκυνσης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μια δόση 600 mg λινκομυκίνης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως για δύο ώρες οδηγεί σε μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) 15,9 μg/mL, ενώ η ίδια δόση που χορηγήθηκε με ενδομυϊκή ένεση παράγει μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) 11,6 μg/mL μετά από 60 λεπτά. Η λινκομυκίνη που χορηγήθηκε ενδομυϊκά σε υγιείς ενήλικους άνδρες εθελοντές σε δόσεις μεταξύ 600 και 1500 mg είχε AUC0-∞ μεταξύ 92,22 και 159,91 μgh/mL. Μια παρόμοια μελέτη που χρησιμοποίησε ενδοφλέβια έγχυση 600-2400 mg λινκομυκίνης βρήκε τιμές AUC0-∞ μεταξύ 72,5 και 212,8 μgh/mL. Συνολικά, η AUC αυξάνεται δυσανάλογα με τη δόση.

Μετά από δόση 600 mg λινκομυκίνης που χορηγήθηκε είτε ενδομυϊκά είτε ενδοφλεβίως, η νεφρική απέκκριση κυμαίνεται από 1,8-30,3% της χορηγηθείσας δόσης. Η χολή θεωρείται επίσης σημαντική οδός αποβολής. Απαιτούνται προσαρμογές δόσης σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.

Η λινκομυκίνη που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε υγιείς ενήλικες άνδρες είχε σταθερό όγκο κατανομής 63,8 ± 23,8, 78,8 ± 17,0 και 105,1 ± 43,1 L για δόσεις 600, 1200 και 2400 mg, αντίστοιχα.

Η λινκομυκίνη που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε υγιείς ενήλικες άνδρες είχε κάθαρση 9,9 ± 2,5, 10,0 ± 2,0 και 11,8 ± 2,4 L/h για δόσεις 600, 1200 και 2400 mg, αντίστοιχα.

Η λινκομυκίνη απορροφάται ταχέως αλλά μόνο μερικώς (20 έως 35%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα… Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονται κατά μέσο όρο 2 έως 5 μg/mL μετά από από του στόματος δόση 500 mg· οι τιμές διατηρούνται… για τους περισσότερους Gram-θετικούς μικροοργανισμούς για 6 έως 8 ώρες, και η ανιχνεύσιμη αντιβακτηριακή δράση παραμένει για 12 ώρες ή περισσότερο. Η ενδομυϊκή χορήγηση οδηγεί σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός 30 λεπτών.

Η νεφρική απέκκριση… είναι περιορισμένη και αρκετά μεταβλητή· περίπου το 5% της από του στόματος δόσης και το 15% της παρεντερικής δόσης εμφανίζεται στα ούρα. Η χολή είναι σημαντική οδός απέκκρισης του… αντιβιοτικού. Το φάρμακο εμφανίζεται σε δραστική μορφή στα κόπρανα μετά από από του στόματος και παρεντερική χορήγηση, υποδηλώνοντας απέκκριση μέσω της χολής, μέσω του εντερικού τοιχώματος ή και των δύο.

Η λινκομυκίνη κατανέμεται τόσο σε εξωκυτταρικά όσο και σε ενδοκυτταρικά υγρά και ανιχνεύεται στους περισσότερους ανθρώπινους ιστούς. Φτάνει σε αμελητέες συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε άτομα με φυσιολογικές μήνιγγες, και επιτυγχάνει συγκεντρώσεις που είναι περίπου 40% αυτών στο πλάσμα σε περιπτώσεις μηνιγγίτιδας.

Η λινκομυκίνη κατανέμεται στο γάλα· έχουν αναφερθεί συγκεντρώσεις 0,5-2,4 μg/mL στο ανθρώπινο γάλα.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΛΙΝΚΟΜΥΚΙΝΗ (12 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η δέσμευση της Λινκομυκίνης στις πρωτεΐνες του ορού ποικίλλει σημαντικά ανάλογα με τη δόση, κυμαινόμενη από 28 έως 86% σε μία μελέτη, και γενικά μειώνεται με την αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα, υποδηλώνοντας κορεσμένη δέσμευση. Έχει προταθεί ότι η λινκομυκίνη, όπως και η [κλινδαμυκίνη], δεσμεύεται κυρίως στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη, κάτι που συμφωνεί με μεταγενέστερες μελέτες σε ανθρώπους και ζώα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ο μεταβολισμός της Λινκομυκίνης είναι ασαφώς καθορισμένος, αν και το κύριο προϊόν που ανακτήθηκε μετά τη χορήγηση σε ανθρώπους είναι η αμετάβλητη λινκομυκίνη.

Η λινκομυκίνη μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ και τόσο το φάρμακο όσο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στα ούρα, τη χολή και τα κόπρανα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η Λινκομυκίνη έχει βιολογικό χρόνο ημίσειας ζωής 5,4 ± 1,0 ώρες μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση, ο οποίος παρατείνεται σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της λινκομυκίνης είναι 4-6,4 ώρες σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα αυξάνεται ανάλογα με τον βαθμό της διαταραχής σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία.100 Έχουν αναφερθεί χρόνοι ημίσειας ζωής στο πλάσμα έως και 3 φορές του φυσιολογικού σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να είναι 2 φορές του φυσιολογικού σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της Α θέσης των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την παρεμπόδιση της προσκόλλησης ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.4 ± 1.0 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

28-86%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

3000540

Μοριακός τύπος

C18H34N2O6S

Μοριακό βάρος

406.5

IUPAC

(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide

InChIKey

OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Οξεία Ρινοκολπίτιδα Οξεία Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Centor, ICD-10, Βήματα 1–2 Πνευμονία Κοινότητας Κατευθυντήριες Οδηγίες CURB-65, ICD-10, Βήματα 1–4