Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A07EC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OLSALAZINE(Ολσαλαζίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

0.9 ώρες (Ολσαλαζίνη), 7 ημέρες (Ολσαλαζίνη-S) DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

>99% (Ολσαλαζίνη, Ολσαλαζίνη-S), 74% (Μεσαλαμίνη) DrugBank
Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

Περιορισμένη (Συστηματική) DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Κόπρανα DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η από του στόματος χορηγούμενη ολσαλαζίνη μετατρέπεται σε μεσαλαμίνη, η οποία θεωρείται ότι είναι ο θεραπευτικά ενεργός παράγοντας στη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας. Ο μηχανισμός δράσης της μεσαλαμίνης (και της σουλφασαλαζίνης) είναι άγνωστος, αλλά…
Φαρμακοδυναμική
Η ολσαλαζίνη είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της Φλεγμονώδους Νόσου του Εντέρου και της Ελκώδους Κολίτιδας. Η ολσαλαζίνη μειώνει τη φλεγμονή του εντέρου, τη διάρροια (συχνότητα κενώσεων), την αιμορραγία από το ορθό και…
Φαρμακοκινητική
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η ολσαλαζίνη έχει περιορισμένη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα. Το 98-99% της δόσης μετατρέπεται σε μεσαλαμίνη (5-ASA) στο παχύ έντερο, η οποία απορροφάται αργά με αποτέλεσμα πολύ υψηλές τοπικές συγκεντρώσεις στο παχύ…
Απέκκριση
Κόπρανα

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ολσαλαζίνη είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της Φλεγμονώδους Νόσου του Εντέρου και της Ελκώδους Κολίτιδας. Η ολσαλαζίνη είναι παράγωγο του σαλικυλικού οξέος. Ανενεργή από μόνη της (είναι προφάρμακο), μετατρέπεται από τα βακτήρια στο παχύ έντερο σε μεσαλαμίνη. Η μεσαλαμίνη δρα ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας στη θεραπεία φλεγμονωδών παθήσεων του εντέρου.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της Φλεγμονώδους Νόσου του Εντέρου και της Ελκώδους Κολίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ολσαλαζίνη είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της Φλεγμονώδους Νόσου του Εντέρου και της Ελκώδους Κολίτιδας. Η ολσαλαζίνη μειώνει τη φλεγμονή του εντέρου, τη διάρροια (συχνότητα κενώσεων), την αιμορραγία από το ορθό και τον κοιλιακό πόνο. Όπως η βαλσαλαζίδη, πιστεύεται ότι η ολσαλαζίνη παραδίδει τη μεσαλαζίνη, ή 5-αμινοσαλικυλικό οξύ (5-ASA), μετά το λεπτό έντερο, απευθείας στο παχύ έντερο, που είναι η ενεργή θέση της νόσου στην ελκώδη κολίτιδα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η από του στόματος χορηγούμενη ολσαλαζίνη μετατρέπεται σε μεσαλαμίνη, η οποία θεωρείται ότι είναι ο θεραπευτικά ενεργός παράγοντας στη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας. Ο μηχανισμός δράσης της μεσαλαμίνης (και της σουλφασαλαζίνης) είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται να είναι τοπικός και όχι συστηματικός. Η παραγωγή βλεννογόνου μεταβολιτών του αραχιδονικού οξέος (AA), τόσο μέσω των οδών της κυκλοοξυγενάσης, δηλαδή προστανοειδών, όσο και μέσω των οδών της λιποξυγενάσης, δηλαδή λευκοτριενίων (LTs) και υδροξυεικοσατετραενοϊκών οξέων (HETEs) αυξάνεται σε ασθενείς με χρόνια φλεγμονώδη νόσο του εντέρου, και είναι πιθανό η μεσαλαμίνη να μειώνει τη φλεγμονή αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση και αναστέλλοντας την παραγωγή προσταγlανdι(PG) στο παχύ έντερο.
DrugBank

Absorption

expand_more
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η ολσαλαζίνη έχει περιορισμένη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα. Το 98-99% της δόσης μετατρέπεται σε μεσαλαμίνη (5-ASA) στο παχύ έντερο, η οποία απορροφάται αργά με αποτέλεσμα πολύ υψηλές τοπικές συγκεντρώσεις στο παχύ έντερο.
DrugBank

Half life

expand_more
Η ολσαλαζίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 0.9 ώρες, ωστόσο, η ολσαλαζίνη-S έχει χρόνο ημίσειας ζωής 7 ημέρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η ολσαλαζίνη και η ολσαλαζίνη-S δεσμεύονται πάνω από 99% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η μεσαλαμίνη (5-ASA) δεσμεύεται 74% στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 0.1% μιας από του στόματος δόσης ολσαλαζίνης μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ολσαλαζίνη-Ο-θειική (olsalazine-S). Η υπολειπόμενη 5-ASA υφίσταται μερική ακετυλίωση και απεκκρίνεται στα κόπρανα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Μέγιστες εφάπαξ από του στόματος δόσεις 5g/kg σε ποντίκια και αρουραίους και 2 g/kg σε σκύλους δεν ήταν θανατηφόρες.