ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A07AA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RIFAXIMIN

Ριφαξιμίνη

Εμπορικά Ονόματα

LORMYX RIFACOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Oι νεώτερες κινολόνες (με εξαίρεση τη νορφλοξασίνη που πρέπει να χορηγείται μόνο για τη θεραπεία ουρολοιμώξεων) απευθύνονται κατά κύριο λόγο σε νοσοκομειακές λοιμώξεις από πολυανθεκτικούς Gram αρνητικούς μικροοργανισμούς ή στη συνέχιση της νοσοκομειακής θ

medication

SPC-RIFACOL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών (λοιμώδεις γαστρεντερίτιδες/διάρροια ταξιδιωτών)

Δόση800mg την ημέρα (1 δισκίο κάθε 6 ώρες)
Παιδιά από 6-12 ετών (λοιμώδεις γαστρεντερίτιδες/διάρροια ταξιδιωτών)

Δόση600mg την ημέρα (½-1 δισκίο κάθε 6 ώρες ή 1-1½ κουταλάκι κάθε 6 ώρες)

Μέγ. δόση600mg
Παιδιά από 2-6 ετών (λοιμώδεις γαστρεντερίτιδες/διάρροια ταξιδιωτών)

Δόση400mg την ημέρα (1 κουταλάκι κάθε 6 ώρες)

Μέγ. δόση400mg
Παιδιά μικρότερα των 2 ετών (λοιμώδεις γαστρεντερίτιδες/διάρροια ταξιδιωτών)

Δεν συνιστάται
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών (ηπατική εγκεφαλοπάθεια)

Δόση1200mg την ημέρα (2 δισκία κάθε 8 ώρες)
Παιδιά από 6-12 ετών (ηπατική εγκεφαλοπάθεια)

Δόση600-900mg την ημέρα (1-1½ δισκίο κάθε 8 ώρες)
Παιδιά από 2-6 ετών (ηπατική εγκεφαλοπάθεια)

Δόση300-600mg την ημέρα (1-2 κουταλάκια κάθε 8 ώρες)

block

SPC-RIFACOL

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη Rifaximin ή σε άλλες ριφαμυκίνες.
Εντερική απόφραξη, ακόμα και μερική.
Σοβαρά έλκη του γαστρεντερικού σωλήνα.

warning

SPC-RIFACOL

Προειδοποιήσεις

expand_more

Χορήγηση σε παιδιά (< 12 ετών)

Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών

θα πρέπει να χορηγείται εάν κριθεί απαραίτητο από το θεράποντα ιατρό, μετά από καλλιέργεια κοπράνων
Απορρόφηση και χρώμα ούρων

μικρή ποσότητα του φαρμάκου (<1%) ενδέχεται να απορροφηθεί με αποτέλεσμα τα ούρα να χρωματίζονται κόκκινα. Αυτό οφείλεται αποκλειστικά στη δραστική ουσία η οποία, όπως και τα περισσότερα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας (ριφαμυκίνες), έχει πορτοκαλέρυθρο χρώμα.
Ανθεκτικά στελέχη

Σε περίπτωση ανάπτυξης ανθεκτικών στελεχών στη Rifaximin, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και να χορηγηθεί η κατάλληλη αγωγή.
Χορήγηση σε παιδιά (< 2 ετών)

Πληθυσμόςπαιδιά μικρότερα των 2 ετών

Δεν συνιστάται η χορήγηση

swap_horiz

SPC-RIFACOL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Λόγω της αμελητέας απορρόφησης της Rifaximin από το γαστρεντερικό σωλήνα (<1%), δεν έχουν αναφερθεί συστηματικές εκδηλώσεις που να οφείλονται σε φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.

sick

SPC-RIFACOL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Γαστρεντερικό

Ναυτία

Δέρμα

Κνιδωτικές δερματικές αντιδράσεις

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ναυτία

Γαστρεντερικό

Περιστασιακά
Κνιδωτικές δερματικές αντιδράσεις

Δέρμα

Σπάνια

pregnant_woman

SPC-RIFACOL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

το Rifacol πρέπει να χορηγείται μόνο εάν είναι απόλυτα απαραίτητο και κάτω από άμεση ιατρική παρακολούθηση.
Γαλουχία
Με προσοχή

το Rifacol πρέπει να χορηγείται μόνο εάν είναι απόλυτα απαραίτητο και κάτω από άμεση ιατρική παρακολούθηση.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η ριφαξιμίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση RNA σε ευαίσθητα βακτήρια, συνδεόμενη με τη β-υπομονάδα της βακτηριακής δεοξυριβονουκλεϊκής (DNA)-εξαρτώμενης ριβονουκλεϊκής (RNA) πολυμεράσης. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα το μπλοκάρισμα του σταδίου…

monitor_heart

SPC-RIFACOL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-RIFACOL

Φαρμακοκινητική

expand_more

Μελέτες φαρμακοκινητικής σε αρουραίους, σκύλους και στον άνθρωπο, έδειξαν ότι η απορρόφηση της Rifaximin από το γαστρεντερικό σωλήνα είναι αμελητέα (<1%).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Μελέτες αλληλεπίδρασης in vitro έδειξαν ότι η ριφαξιμίνη, σε συγκεντρώσεις από 2 έως 200 ng/mL, δεν ανέστειλε τα ανθρώπινα ηπατικά κυτοχρωμικά P450 ισοένζυμα: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4. Σε ένα μοντέλο πρόκλησης ηπατοκυττάρων…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-RIFACOL

expand_more

Τρόπος χορήγησης: Από το στόμα.

Δοσολογία

Συνιστώμενη δοσολογία σε ασθενείς με λοιμώδεις γαστρεντερίτιδες και σε διάρροια των ταξιδιωτών

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 800mg την ημέρα (1 δισκίο κάθε 6 ώρες, σύνολο 4 δισκία).
Παιδιά από 6-12 ετών: 600mg την ημέρα (½-1 δισκίο κάθε 6 ώρες ή 1-1½ κουταλάκι κάθε 6 ώρες).
Παιδιά από 2-6 ετών: 400mg την ημέρα (1 κουταλάκι κάθε 6 ώρες).

Το δοσολογικό σχήμα σε παιδιά: 10-20mg ανά κιλό βάρους ημερησίως με μέγιστη ημερήσια δόση:

600mg για παιδιά 6-12 ετών
400mg για παιδιά 2-6 ετών
Σε παιδιά μικρότερα των 2 ετών δεν συνιστάται.

Συνιστώμενη δοσολογία σε ηπατική εγκεφαλοπάθεια

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 1200mg την ημέρα (2 δισκία κάθε 8 ώρες, σύνολο 6 δισκία).
Παιδιά από 6-12 ετών: 600-900mg την ημέρα (1-1½ δισκίο κάθε 8 ώρες).
Παιδιά από 2-6 ετών: 300-600mg την ημέρα (1-2 κουταλάκια κάθε 8 ώρες).

Η διάρκεια της θεραπείας σε κάθε περίπτωση δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες. Στην ηπατική εγκεφαλοπάθεια στην οποία συχνά απαιτούνται κύκλοι θεραπείας, πρέπει να προηγείται διάστημα 20-30 ημερών ελεύθερο φαρμάκου πριν από κάθε κύκλο (ο οποίος δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες). Ωστόσο, ο γιατρός θα καθορίσει τη δόση και τη συχνότητα της χορήγησης ανάλογα με την περίπτωση.

block

Αντενδείξεις

SPC-RIFACOL

expand_more

Υπερευαισθησία στη Rifaximin ή σε άλλες ριφαμυκίνες.
Εντερική απόφραξη, ακόμα και μερική.
Σοβαρά έλκη του γαστρεντερικού σωλήνα.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-RIFACOL

expand_more

Επειδή οι περισσότερες περιπτώσεις λοιμώδους γαστρεντερίτιδος των παιδιών είναι ιογενείς και αυτοπεριοριζόμενες, το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών, εάν κριθεί απαραίτητο από το θεράποντα ιατρό, μετά από καλλιέργεια κοπράνων. Σε παρατεταμένη θεραπεία με υψηλές δόσεις ή σε σοβαρές βλάβες του εντερικού βλεννογόνου, μικρή ποσότητα του φαρμάκου (<1%) ενδέχεται να απορροφηθεί με αποτέλεσμα τα ούρα να χρωματίζονται κόκκινα. Αυτό οφείλεται αποκλειστικά στη δραστική ουσία η οποία, όπως και τα περισσότερα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας (ριφαμυκίνες), έχει πορτοκαλέρυθρο χρώμα. Σε περίπτωση ανάπτυξης ανθεκτικών στελεχών στη Rifaximin, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και να χορηγηθεί η κατάλληλη αγωγή. Δεν συνιστάται η χορήγηση σε παιδιά μικρότερα των 2 ετών.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-RIFACOL

expand_more

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-RIFACOL

expand_more

Περιστασιακά ναυτία στην αρχή της θεραπείας η οποία υποχωρεί γρήγορα χωρίς να απαιτηθεί διακοπή της θεραπείας. Σπάνια σε μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανισθούν κνιδωτικές δερματικές αντιδράσεις.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-RIFACOL

expand_more

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, το Rifacol πρέπει να χορηγείται μόνο εάν είναι απόλυτα απαραίτητο και κάτω από άμεση ιατρική παρακολούθηση.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-RIFACOL

expand_more

Η Rifaximin είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ριφαμυκίνης SV. Ασκεί βακτηριοκτόνο δράση έναντι ευρέος φάσματος βακτηρίων που ευθύνονται για λοιμώξεις του γαστρεντερικού συστήματος: Gram-αρνητικά: Αερόβια: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, συμπεριλαμβανομένων και των εντερο-παθογόνων στελεχών, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori. Aναερόβια: Bacteroides spp. συμπεριλαμβανομένου και του Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum. Gram-θετικά: Αερόβια: Streptococcus spp., Enterococcus spp. συμπεριλαμβανομένου του Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. Aναερόβια: Clostridium spp. συμπεριλαμβανομένων και των Clostridium difficile και Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. H χορηγούμενη από το στόμα Rifaximin δεν απορροφάται σχεδόν καθόλου από το γαστρεντερικό σωλήνα. Επομένως, το αντιβιοτικό δρα τοπικά στο έντερο όπου δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις, ειδικότερα στο κόλον. Πράγματι, το φάρμακο ασκεί αποτελεσματική αντιβακτηριακή δράση και εκρίζωση των ευαίσθητων παθογόνων μικροοργανισμών που εντοπίζονται στον κατώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Έτσι η Rifaximin αποκαθιστά τη φυσιολογική λειτουργία του εντέρου, εξαλείφει τη φλεγμονή με αποτέλεσμα την ύφεση των συμπτωμάτων. Επιπλέον, η αντιμικροβιακή δράση στο έντερο ελαττώνει την μικροβιακή παραγωγή αμμωνίας και έτσι το φάρμακο επιδρά στην παθογένεση και συμπτωματολογία της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας. Η σχεδόν αμελητέα απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα εξαλείφει τον κίνδυνο εμφάνισης συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η Rifaximin ήταν πάντα καλά ανεκτή.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-RIFACOL

expand_more

ΕΟΦ · 5.1.13

Διάφορα άλλα αντιμικροβιακά

expand_more

Περιγραφή

O παλαιότερος αντιπρόσωπος της ομάδος, το ναλιδιξικό οξύ, χορηγήθηκε κυρίως στη θεραπεία των λοιμώξεων του κατωτέρου ουροποιητικού συστήματος, η χρήση του όμως περιορίστηκε γρήγορα σαν συνέπεια της πτωχής φαρμακοκινητικής του και της ταχείας ανάπτυξης αντοχής των παθογόνων μικροβίων. Aνάλογα με το ναλιδιξικό οξύ είναι το οξολινικό οξύ, το πιπεμιδικό οξύ και η σινοξασίνη, ουσίες με παρόμοιες ενδείξεις αλλά και μειονεκτήματα σε σχέση με το ναλιδιξικό οξύ.

Όλα τα παλαιότερα αυτά παράγωγα ονομάζονται κινολόνες της α’ γενεάς. Oι κινολόνες της β’ γενεάς (σιπροφλοξασίνη, οφλοξασίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη) προήλθαν από τροποποίηση του χημικού δακτυλίου του ναλιδιξικού οξέος και χαρακτηρίζονται από φθορίωση του βασικού δακτυλίου γι’ αυτό και αποκαλούνται φθοριο-κινολόνες. H προσθήκη του φθορίου είχε σαν αποτέλεσμα την αύξηση της δραστικότητος έναντι των Gram θετικών, ενώ η προσθήκη ενός δακτυλίου πιπεραζίνης έναντι των Gram αρνητικών μικροοργανισμών.

Kοινά χαρακτηριστικά των νεωτέρων παραγώγων αποτελεί το ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα, η πλεονεκτική φαρμακοκινητική, η έλλειψη πλασμιδιακής αντοχής και η μείωση των ανεπιθύμητων ενεργειών.

O μηχανισμός δράσεως είναι η αναστολή της υποομάδος A της γυράσης του DNA.

Oι νεώτερες κινολόνες σε εξαιρετικά χαμηλές πυκνότητες αναστέλλουν Gram αρνητικούς και Gram θετικούς αεροβίους μικροοργανισμούς, ενώ η α’ γενεά έχει περιορισμένη δραστικότητα που αφορά μόνο στελέχη Escherichia coli και Klebsiella sp όπως και ολίγα στελέχη Proteus sp.

Oι κινολόνες της β’ γενεάς είναι βακτηριοκτόνες για όλα τα εντεροβακτηριακά, τις ναϊσσέριες και τους σταφυλοκόκκους. Eν τούτοις δεν είναι δραστικές έναντι των σταφυλοκόκκων που είναι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη ενώ η δραστικότης τους έναντι των στρεπτοκόκκων και των αναεροβίων εν γένει είναι μικρή ή ανύπαρκτη. Στο αντιμικροβιακό τους φάσμα περιλαμβάνονται επίσης πολλά στελέχη Acinetobacter sp όπως και Pseudomonas sp. H Rickettsia conorii και η Coxiella burnetii είναι ευαίσθητες στις νεώτερες κινολόνες. Στην οφλοξασίνη είναι επίσης ευαίσθητα πολλά στελέχη Mycobacterium tuberculosis και μερικά εκ των ατύπων μυκοβακτηριδίων όπως και στελέχη χλαμυδίων και Mycoplasma hominis. Mερικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες των κινολών αναφέρονται στον Πίνακα 5.3.

t5.3.jpg:

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Iστορικό αλλεργίας στις κινολόνες. Παιδιά κάτω των 18 ετών (πιθανή βλάβη αρθρικού χόνδρου), κύηση, γαλουχία, έλλειψη G-6-PD, γνωστή επιληψία. Iστορικό τενοντίτιδας ή ρήξης τενόντων.

Ανεπιθύμητες

Σχηματισμός κρυστάλλων στα ούρα, ιδιαίτερα σε ασθενείς με αλκαλικό pH ούρων (αν παίρνουν διττανθρακικά), σε ασθενείς με ουρολοίμωξη από πρωτείς ή επί ηυξημένης απεκκρίσεως στα ούρα ιόντων Ca++ και Mg++.
Eμφάνιση εξανθήματος που μπορεί να αφορά αλ

Αλληλεπιδράσεις

Aφορούν:

α) Παράγωγα της ξανθίνης και κατά κύριο λόγο τη θεοφυλλίνη με αποτέλεσμα την αναστολή του μεταβολισμού της (δεν συμβαίνει με οφλοξασίνη). Παρόμοια αλληλοεπίδραση έχει αναφερθεί και με την καφεΐνη εφόσον λαμβάνονται > 220 mg, δόση που ισοδυναμεί

Δοσολογία

t5.4.jpg:

t5.5.jpg:

DrugBank

Description

expand_more

Ριφαξιμίνη είναι ένα ημισυνθετικό, μη συστηματικό αντιβιοτικό βασισμένο στις ριφαμυκίνες, που σημαίνει ότι το φάρμακο δεν περνά το τοίχωμα του γαστρεντερικού σωλήνα στην κυκλοφορία, όπως συμβαίνει συνήθως με άλλους τύπους από του στόματος αντιβιοτικών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διάρροιας που προκαλείται από E. coli.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία ασθενών (≥12 ετών) με διάρροια των ταξιδιωτών που προκαλείται από μη διεισδυτικές στελέχη του Escherichia coli. Η ριφαξιμίνη έχει επίσης οριστεί ως ορφανό φάρμακο από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων για τη συμπληρωματική θεραπεία της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας για τη μείωση των συγκεντρώσεων αμμωνίας στο αίμα και τη μείωση της σοβαρότητας των νευρολογικών εκδηλώσεων.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ριφαξιμίνη είναι ένα δομικό ανάλογο της ριφαμπικίνης και ένα μη συστηματικό, ειδικό για το γαστρεντερικό αντιβιοτικό. Αυτή η μη συστηματική ιδιότητα του φαρμάκου οφείλεται στην προσθήκη ενός δακτυλίου πυριδοϊμιδαζόλης, ο οποίος την καθιστά μη απορροφήσιμη. Η ριφαξιμίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού ριβονουκλεϊκού οξέος (RNA) και συμβάλλει στην αποκατάσταση της δυσβίωσης της εντερικής μικροχλωρίδας. Άλλες μελέτες έχουν δείξει επίσης ότι η ριφαξιμίνη είναι ενεργοποιητής του υποδοχέα pregnane X (PXR). Καθώς ο PXR είναι υπεύθυνος για την αναστολή του προφλεγμονώδους μεταγραφικού παράγοντα NF-kappa B (NF-κB) και αναστέλλεται στη φλεγμονώδη νόσο του εντέρου (IBD), η ριφαξιμίνη μπορεί να αποδειχθεί αποτελεσματική για τη θεραπεία της IBD.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ριφαξιμίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση RNA σε ευαίσθητα βακτήρια, συνδεόμενη με τη β-υπομονάδα της βακτηριακής δεοξυριβονουκλεϊκής (DNA)-εξαρτώμενης ριβονουκλεϊκής (RNA) πολυμεράσης. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα το μπλοκάρισμα του σταδίου μεταφοράς που κανονικά ακολουθεί το σχηματισμό του πρώτου φωσφοδιεστερικού δεσμού, ο οποίος συμβαίνει στη διαδικασία της μεταγραφής.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Χαμηλή απορρόφηση τόσο σε κατάσταση νηστείας όσο και όταν χορηγείται εντός 30 λεπτών από ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Περίπου 6 ώρες.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Σε μελέτη μάζας, μετά τη χορήγηση 400 mg 14C-ριφαξιμίνης από του στόματος σε υγιείς εθελοντές, από τη συνολική ανάκτηση 96,94%, ανακτήθηκαν 96,62% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας στα κόπρανα, σχεδόν αποκλειστικά ως αμετάβλητο φάρμακο και 0,32% ανακτήθηκε στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες με 0,03% ως αμετάβλητο φάρμακο. Η ριφαξιμίνη αντιστοιχούσε στο 18% της ραδιενέργειας στο πλάσμα. Αυτό υποδηλώνει ότι η απορροφηθείσα ριφαξιμίνη υφίσταται μεταβολισμό με ελάχιστη νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

LD50 > 2 g/kg (από του στόματος, σε αρουραίους)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ριφαξιμίνη είναι ένα δομικό ανάλογο της ριφαμπικίνης και ένα μη-συστηματικό, αντιβιοτικό ειδικό για το γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτή η μη-συστηματική ιδιότητα του φαρμάκου οφείλεται στην προσθήκη ενός δακτυλίου πυριδοϊμιδαζόλης, που την καθιστά μη απορροφήσιμη. Η ριφαξιμίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού ριβονουκλεϊκού οξέος (RNA) και συμβάλλει στην αποκατάσταση της ανισορροπίας της εντερικής μικροχλωρίδας. Άλλες μελέτες έχουν επίσης δείξει ότι η ριφαξιμίνη είναι ενεργοποιητής του υποδοχέα PXR (pregnane X receptor). Δεδομένου ότι ο PXR είναι υπεύθυνος για την αναστολή του προφλεγμονώδους μεταγραφικού παράγοντα NF-kappa B (NF-κB) και αναστέλλεται στην φλεγμονώδη νόσο του εντέρου (IBD), η ριφαξιμίνη αποδείχθηκε αποτελεσματική για τη θεραπεία του IBS-D.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ριφαξιμίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του RNA σε ευαίσθητα βακτήρια, συνδεόμενη με την βήτα-υπομονάδα της βακτηριακής δεοξυριβονουκλεϊκής (DNA)-εξαρτώμενης ριβονουκλεϊκής (RNA) πολυμεράσης. Αυτή η σύνδεση εμποδίζει τη μετατόπιση (translocation), σταματώντας τη μεταγραφή.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Χαμηλή απορρόφηση τόσο σε νηστική κατάσταση όσο και όταν χορηγείται εντός 30 λεπτών από ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά.
Σε μελέτη μάζας, μετά τη χορήγηση 400 mg 14C-ριφαξιμίνης από το στόμα σε υγιείς εθελοντές, από τη συνολική ανάκτηση 96.94%, το 96.62% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα, σχεδόν αποκλειστικά ως αμετάβλητο φάρμακο, και το 0.32% ανακτήθηκε στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες, με 0.03% ως αμετάβλητο φάρμακο.
Η ριφαξιμίνη αντιστοιχούσε στο 18% της ραδιενέργειας στο πλάσμα. Αυτό υποδηλώνει ότι η απορροφηθείσα ριφαξιμίνη υφίσταται μεταβολισμό με ελάχιστη νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μελέτες αλληλεπίδρασης in vitro έδειξαν ότι η ριφαξιμίνη, σε συγκεντρώσεις από 2 έως 200 ng/mL, δεν ανέστειλε τα ανθρώπινα ηπατικά κυτοχρωμικά P450 ισοένζυμα: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4. Σε ένα μοντέλο πρόκλησης ηπατοκυττάρων in vitro, η ριφαξιμίνη έδειξε να προκαλεί επαγωγή του κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4), ενός ισοένζυμου που είναι γνωστό ότι προκαλεί επαγωγή η ριφαμπικίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Περίπου 6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και η βελτίωση της πέψης.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

L36O5T016N

RIFAXIMIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Ριφαμυκίνης

Χημική Δομή [CS] - Ριφαμυκίνες

Η ριφαξιμίνη είναι ένα Αντιβιοτικό Ριφαμυκίνης.

RIFAXIMIN

Ριφαμυκίνες [CS]; Αντιβιοτικό Ριφαμυκίνης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6 ώρες

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

6436173

Μοριακός τύπος

C43H51N3O11

Μοριακό βάρος

785.9

IUPAC

[(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,36-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22,30-octamethyl-6,23-dioxo-8,37-dioxa-24,27,33-triazahexacyclo[23.10.1.14,7.05,35.026,34.027,32]heptatriaconta-1(35),2,4,9,19,21,25(36),26(34),28,30,32-undecaen-13-yl] acetate

InChIKey

NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και η βελτίωση της πέψης.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 3 A07AA11

3ο ΒΗΜΑ — Διάρροια Ταξιδιωτών
- Πρόσφατο ταξίδι στο εξωτερικό
Δοσολογία: 200 mg × 3 · 1–3 ημέρες