SALBUTAMOL(Σαλβουταμόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 4-6 ώρες
- DrugBank: 1.6 ώρες
- PubChem: 2.7-5 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Χρήση
σε: Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών
Για βρέφη και παιδιά κάτω των 4 ετών, (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοδυναμικές)
-
Βρογχοδιαστολή βραχείας διάρκειας
σε: Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών
Διάρκεια: 4 ώρες, Έναρξη: 5 λεπτά
-
Βρογχόσπασμος
σε: Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών
Λόγω άσθματος, χρόνιας βρογχίτιδας και εμφυσήματος
- J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
-
Αναστρέψιμη απόφραξη των αεραγωγών
σε: Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών
Λόγω άσθματος, χρόνιας βρογχίτιδας και εμφυσήματος
- J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
-
Ανακούφιση συμπτωμάτων
σε: Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών
Όταν αυτά εμφανίζονται
-
Πρόληψη συμπτωμάτων
σε: Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών
Σε περιπτώσεις έκθεσης σε παράγοντες που ενδέχεται να επιφέρουν κρίση άσθματος (π.χ. πριν από άσκηση ή αναπόφευκτη έκθεση σε αλλεργιογόνα)
-
Θεραπευτική αγωγή
σε: Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών
Σε ήπιο, μέτριο ή σοβαρό άσθμα, υπό τον όρο ότι η χρήση του δεν θα πρέπει να καθυστερήσει την έναρξη τακτικής θεραπείας με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Εισπνοές
- Χορήγηση: Όπως απαιτείται ή 4 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 100 ή 200 μικρογραμμάρια
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί αν χρειασθεί, με ιατρική συμβουλή.
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνωInhaler: Για ανακούφιση οξέος βρογχόσπασμου 100 ή 200 μικρογραμμάρια. Για πρόληψη βρογχόσπασμου από άσκηση ή έκθεση σε αλλεργιογόνα 200 μικρογραμμάρια πριν. Για χρόνια θεραπεία έως 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα. Diskus: Για ανακούφιση οξέος βρογχόσπασμου 200 μικρογραμμάρια όποτε χρειάζεται. Για πρόληψη βρογχόσπασμου από έκθεση ή άσκηση 200 μικρογραμμάρια πριν. Για χρόνια θεραπεία 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα.
-
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετώνInhaler: Για ανακούφιση οξέος βρογχόσπασμου 100 μικρογραμμάρια, με δυνατότητα αύξησης σε 200 μικρογραμμάρια αν χρειασθεί. Για πρόληψη βρογχόσπασμου από άσκηση ή έκθεση 100 μικρογραμμάρια πριν, με δυνατότητα αύξησης σε 200 μικρογραμμάρια αν χρειασθεί. Για χρόνια θεραπεία έως 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα.
-
Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετώνDiskus: Για ανακούφιση οξέος βρογχόσπασμου 200 μικρογραμμάρια όποτε χρειάζεται. Για πρόληψη βρογχόσπασμου από έκθεση ή άσκηση 200 μικρογραμμάρια πριν. Για χρόνια θεραπεία 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη σαλβουταμόλη ή στα έκδοχα
-
Αντιμετώπιση μη επιπλεγμένου πρόωρου τοκετούΠληθυσμόςΜη ενδοφλέβιες μορφές σαλβουταμόλης
-
Αντιμετώπιση επαπειλούμενης αποβολήςΠληθυσμόςΜη ενδοφλέβιες μορφές σαλβουταμόλης
-
Καρδιακές αρρυθμίες
-
Ταχυκαρδία
-
Πρώτο τρίμηνο της κύησης
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςΚάτω από 18 μηνών
-
Σοβαρή αλλεργία σε πρωτεΐνες γάλακτοςΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν εισπνεόμενες μορφές σαλβουταμόλης ξηράς κόνεως
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Επιδείνωση άσθματοςΑπειλητική για τη ζωήΕπανεκτίμηση θεραπευτικού σχεδίου. Έναρξη ή αύξηση θεραπείας με κορτικοστεροειδή. Καθημερινός έλεγχος μέγιστης εκπνευστικής ροής (σε ασθενείς που κινδυνεύουν).
-
Αποτυχία αποτελεσματικής δόσηςΑναζήτηση ιατρικής συμβουλής.
-
Ορθή χρήση συσκευήςΈλεγχος τρόπου χρήσης (συγχρονισμός απελευθέρωσης δόσης με εισπνοή) για μέγιστη παροχή φαρμάκου στους πνεύμονες.
-
Σοβαρή υποκαλιαιμίαΙδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε θεραπεία με βήτα-2 διεγέρτες, ιδιαίτερα στο οξύ σοβαρό άσθμαΠαρακολούθηση των επιπέδων του καλίου στον ορό του αίματος.
-
Παράδοξος βρογχόσπασμοςΆμεση αντιμετώπιση με εναλλακτική μορφή χορήγησης ή διαφορετικό εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης. Διακοπή της συγκεκριμένης μορφής σαλβουταμόλης, επαναξιολόγηση ασθενούς, και χρήση διαφορετικού βρογχοδιασταλτικού ταχείας δράσης για συνεχή χρήση εάν αναγκαίο.
-
Μυοκαρδιακή ισχαιμίαΣπάνια εμφάνισηΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη σοβαρή καρδιακή νόσο (π.χ. ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια) που λαμβάνουν σαλβουταμόλη για αναπνευστική πάθησηΑναζήτηση ιατρικής βοήθειας σε περίπτωση εμφάνισης θωρακικού άλγους ή άλλων συμπτωμάτων επιδείνωσης της καρδιακής νόσου.
-
Χορήγηση σε ειδικούς πληθυσμούςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, αρτηριακή υπέρταση, στεφανιαία ανεπάρκεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ιστορικό σπασμώνΧορήγηση με προσοχή.
-
ΘυρεοτοξίκωσηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από θυρεοτοξίκωσηΧορήγηση με προσοχή.
-
Περιεκτικότητα σε λακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης (για Σαλβουταμόλη Diskus)Δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
μη-εκλεκτικούς βήτα-αναστολείς (π.χ. προπρανολόλη)αντένδειξηΑποφυγή σύγχρονης χορήγησης λόγω αναστολής της δράσης της σαλβουταμόλης.ΣύστασηΝα αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
-
αναστολείς των ΜΑΟ και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήΕνίσχυση της δράσης στο καρδιαγγειακό.
-
άλλα συμπαθητικομιμητικάπροσοχήΣυνεργική δράση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Βρογχόσπασμος
- Παράδοξος βρογχόσπασμος
- Ερεθισμός φάρυγγα
- Υπόταση
- Κολλάψους
- Περιφερική αγγειοδιαστολή
- Υποκαλιαιμία
- Μυϊκός τρόμος
- Κεφαλαλγία
- Αυξημένη ενεργητικότητα
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Καρδιακές αρρυθμίες
- Κολπική μαρμαρυγή
- Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
- Έκτακτες συστολές
- Μυοκαρδιακή ισχαιμία
- Ερεθισμός στόματος
- Μυϊκές κράμπες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΜυϊκός τρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός στόματοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός φάρυγγαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΜυϊκές κράμπεςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΠεριφερική αγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΈκτακτες συστολέςΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑυξημένη ενεργητικότηταΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΚαρδιακές αρρυθμίεςΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΚολλάψουςΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΚολπική μαρμαρυγήΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΜυοκαρδιακή ισχαιμίαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΠαράδοξος βρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΥπερκοιλιακή ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σαλβουταμόλης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες δράσεις στην γονιμότητα σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΚύησηΑποφεύγεταιH χορήγηση σαλβουταμόλης κατά τη διάρκεια της κύησης κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο δεν ενδείκνυται, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για την μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Έχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά συγγενών ανωμαλιών στους απογόνους των ασθενών που χρησιμοποίησαν σαλβουταμόλη, όπως λυκόστομα και ατέλειες των άκρων. Δεδομένου ότι δεν παρατηρείται σταθερό πρότυπο ατελειών και το ποσοστό συγγενών ανωμαλιών κυμαίνεται μεταξύ 2-3%, δεν μπορεί να αποδειχθεί ότι υπάρχει κάποια σχέση με τη χρήση σαλβουταμόλης.
-
ΘηλασμόςΑποφεύγεταιΕπειδή η σαλβουταμόλη ανιχνεύεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται να χρησιμοποιείται από μητέρες που θηλάζουν, εκτός αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα σταθμίζεται από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Δεν είναι γνωστό αν η σαλβουταμόλη στο μητρικό γάλα προκαλεί βλαβερές επιδράσεις στο νεογνό.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- παροδικά περιστατικά φαρμακολογικά σχετιζόμενα με τους β-διεγέρτες
- υποκαλιαιμία
- Γαλακτική οξέωση
- μεταβολική οξέωση
- εμμονή ή επιδείνωση της ταχύπνοιας
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, με μικρή πιθανή επίδραση στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου. Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις δρα στους β2 αδρενεργικούς υποδοχείς των βρογχικών μυών και προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (εντός 5 λεπτών) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Κλινικές μελέτες με το Inhaler.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών
Παιδιά ηλικίας < 4 ετών Παιδιατρικές κλινικές μελέτες που διεξήχθηκαν με τη συνιστώμενη δόση (SB020001, SB030001, SB030002), σε ασθενείς < 4 ετών με βρογχόσπασμο που σχετίζονταν με αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεροφόρων οδών, δείχνουν ότι το Inhaler έχει προφίλ ασφαλείας συγκρίσιμο με αυτό παιδιών ≥ 4 ετών, εφήβων και ανδρών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, με μικρή πιθανή επίδραση στους βήτα-1…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κάλιο ορού (K⁺) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | — | Οξύ σοβαρό άσθμα ή ταυτόχρονη χορήγηση παραγώγων ξανθίνης, στεροειδών, διουρητικών, υποξία |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Ο Σαλβουταμόλη (INN) ή αλβουτερόλη (USAN), ένας εκλεκτικός β2-αποδέκτης αγωνιστής, παρόμοιος δομικά με την τερβουταλίνη, χρησιμοποιείται ευρέως ως βρογχοδιασταλτικό για τη διαχείριση του άσθματος και άλλων χρόνιων αποφρακτικών πνευμονοπαθειών.
- Το R-ισομερές, η λευαλβουτερόλη, είναι υπεύθυνο για τη βρογχοδιαστολή, ενώ το S-ισομερές αυξάνει τη βρογχική αντιδραστικότητα.
- Το R-ενάντιομερές διατίθεται και πωλείται στην καθαρή του μορφή ως λευαλβουτερόλη και ενδεχομένως να προκαλεί λιγότερες παρενέργειες, αν και αυτό δεν έχει αποδειχθεί επίσημα.
Μετά από από του στόματος και παρεντερική χορήγηση, συμβαίνει διέγερση των β-αποδεκτών στο σώμα (βήτα-1 και βήτα-2), λόγω: * (α) η εκλεκτικότητα για βήτα-2 δεν είναι απόλυτη, * (β) υψηλότερες συγκεντρώσεις σαλβουταμόλης εμφανίζονται στις περιοχές αυτών των υποδοχέων με αυτούς τους τρόπους χορήγησης.
Αυτό οδηγεί στο βήτα-1 αποτέλεσμα της καρδιακής διέγερσης (αν και όχι τόσο έντονα όσο με την ισοπροτερενόλη) και στα βήτα-2 αποτελέσματα περιφερικής αγγειοδιαστολής και υπότασης, τρόμου των σκελετικών μυών και χαλάρωσης των μυών της μήτρας.
Ενδέχεται επίσης να εμφανιστούν μεταβολικές επιδράσεις, όπως υπερινσουλιναιμία και υπεργλυκαιμία, αν και δεν είναι γνωστό εάν αυτές οι επιδράσεις διαμεσολαβούνται από βήτα-1 ή βήτα-2 υποδοχείς. Οι επίπεδα καλίου στο πλάσμα τείνουν να μειώνονται.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Σε in vitro μελέτες και in vivo φαρμακολογικές μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η σαλβουταμόλη έχει προτιμησιακή δράση στους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς σε σύγκριση με την ισοπροτερενόλη.
Ενώ οι βήτα2-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι αδρενεργικοί υποδοχείς στον βρογχικό λείο μυ και οι βήτα1-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι υποδοχείς στην καρδιά, υπάρχουν επίσης βήτα2-αδρενεργικοί υποδοχείς στην ανθρώπινη καρδιά, που αποτελούν το 10% έως 50% του συνόλου των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων. Η ακριβής λειτουργία αυτών των υποδοχέων δεν έχει καθοριστεί, αλλά η παρουσία τους εγείρει την πιθανότητα ότι ακόμη και οι εκλεκτικοί βήτα2-αγωνιστές μπορεί να έχουν καρδιακές επιδράσεις.
Η ενεργοποίηση των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων στον βρογχικό λείο μυ οδηγεί στην ενεργοποίηση της αδεκυλικής κυκλάσης και στην αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης της κυκλικής-3′,5′-αδενοσινο μονοφωσφορικής (κυκλική AMP). Αυτή η αύξηση της κυκλικής AMP οδηγεί στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α, η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, οδηγώντας σε χαλάρωση.
Η σαλβουταμόλη χαλαρώνει τους λείους μύες όλων των αεραγωγών, από την τραχεία έως τους τελικούς βρογχιόλους. Η σαλβουταμόλη δρα ως λειτουργικός ανταγωνιστής για να χαλαρώσει τον αεραγωγό ανεξάρτητα από το εμπλεκόμενο σπασμογόνο, προστατεύοντας έτσι από όλες τις βρογχοσυσπαστικές προκλήσεις.
Οι αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλικής AMP συνδέονται επίσης με την αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών από τα μαστοκύτταρα στον αεραγωγό.
Στις περισσότερες ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η σαλβουταμόλη έχει αποδειχθεί ότι έχει μεγαλύτερη επίδραση στο αναπνευστικό σύστημα, με τη μορφή χαλάρωσης του βρογχικού λείου μυός, σε σύγκριση με την ισοπροτερενόλη σε συγκρίσιμες δόσεις, ενώ παράλληλα προκαλεί λιγότερες καρδιαγγειακές επιδράσεις.
Ελεγχόμενες κλινικές μελέτες και άλλη κλινική εμπειρία έχουν δείξει ότι η εισπνεόμενη αλβουτερόλη, όπως και άλλα β-αδρενεργικά αγωνιστικά φάρμακα, μπορεί να προκαλέσει σημαντική καρδιαγγειακή επίδραση σε ορισμένους ασθενείς, όπως μετράται από τον ρυθμό παλμών, την αρτηριακή πίεση, τα συμπτώματα ή/και τις ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές.
Μια μετρήσιμη μείωση της αντίστασης των αεραγωγών παρατηρείται συνήθως εντός 5 έως 15 λεπτών μετά την εισπνοή σαλβουταμόλης. Η μέγιστη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας συνήθως εμφανίζεται 60 έως 90 λεπτά μετά τη θεραπεία με σαλβουταμόλη, και παρατηρείται σημαντική βρογχοδιασταλτική δραστηριότητα που διαρκεί 3 έως 6 ώρες.
Οι αδρενεργικοί βρογχοδιασταλτικοί δρουν διεγείροντας τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς στους πνεύμονες για να χαλαρώσουν τον βρογχικό λείο μυ, ανακουφίζοντας έτσι τον βρογχόσπασμο.
Κύρια Δράση: Πρωταρχικά διεγείρει βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς, με κάποια μικρή βήτα1-αδρενεργική δραστηριότητα.
Μηχανισμός: Η ενεργοποίηση των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων στον βρογχικό λείο μυ οδηγεί στην ενεργοποίηση της αδεκυλικής κυκλάσης και στην αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης της κυκλικής-3’,5’-αδενοσινο μονοφωσφορικής (κυκλική AMP). Αυτή η αύξηση της κυκλικής AMP οδηγεί στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α, η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, οδηγώντας σε χαλάρωση. Η αλβουτερόλη χαλαρώνει τους λείους μύες όλων των αεραγωγών. Δρα ως λειτουργικός ανταγωνιστής για να χαλαρώσει τον αεραγωγό ανεξάρτητα από το σπασμογόνο, προστατεύοντας έτσι από όλες τις βρογχοσυσπαστικές προκλήσεις. Οι αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλικής AMP συνδέονται επίσης με την αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών από τα περισσότερα κύτταρα στον αεραγωγό.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Μετά από εισπνοή, η σαλβουταμόλη δρα τοπικά στον βρογχικό λείο μυ και το φάρμακο είναι αρχικά μη ανιχνεύσιμο στο αίμα. Μετά από 2 έως 3 ώρες παρατηρούνται χαμηλές συγκεντρώσεις, πιθανώς λόγω του μέρους της δόσης που καταπίνεται και απορροφάται από το έντερο.
Συγκεκριμένα, τα συστηματικά επίπεδα σαλβουταμόλης είναι χαμηλά μετά την εισπνοή των συνιστώμενων δόσεων. Μια μελέτη που διεξήχθη σε 12 υγιείς άνδρες και γυναίκες, χρησιμοποιώντας υψηλότερη δόση (1.080 mcg αλβουτερόλης βάσης), έδειξε ότι οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (περίπου 3 ng/mL) εμφανίστηκαν μετά τη χορήγηση, όταν η σαλβουταμόλη χορηγήθηκε με προωθητικό HFA-134a. Ο μέσος χρόνος για τις μέγιστες συγκεντρώσεις (Tmax) καθυστέρησε μετά τη χορήγηση του VENTOLIN (σαλβουταμόλη) HFA (Tmax = 0,42 ώρες) σε σύγκριση με την αλβουτερόλη που προωθείτο με CFC (Tmax = 0,17 ώρες).
Μετά από από του στόματος χορήγηση, 58-78% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, περίπου 60% ως μεταβολίτες. Ένα μικρό κλάσμα απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής που καταγράφηκε για ενδοφλεβίως χορηγούμενη σαλβουταμόλη ήταν 156 ± 38 L.
Η νεφρική κάθαρση της σαλβουταμόλης τεκμηριώθηκε ως 272 ± 38 ml/min μετά από από του στόματος χορήγηση και 291 ± 70 ml/min μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Επιπλέον, η νεφρική κάθαρση του κυρίαρχου θειικού συζυγούς μεταβολίτη καταγράφηκε ως 98,5 ± 23,5 ml/min μετά από από του στόματος χορήγηση.
Απέκκριση: Νεφρική, 69 έως 90% (60% ως μεταβολίτης). Κόπρανα, 4%.
Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80% αυτής των δισκίων μετά από μία μόνο δόση, ανεξάρτητα από τη λήψη με ή χωρίς τροφή, αλλά είναι 100% αυτής των δισκίων άμεσης αποδέσμευσης σε σταθερή κατάσταση. Η τροφή μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης χωρίς να επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.
Ταχείας και καλής απορρόφησης μετά από από του στόματος χορήγηση.
Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης: Σιρόπι: εντός 2 ωρών. Δισκία: 2 έως 3 ώρες.
Δεν είναι γνωστό εάν η αλβουτερόλη κατανέμεται στο μητρικό γάλα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η σαλβουταμόλη δεν μεταβολίζεται στους πνεύμονες, αλλά μετατρέπεται στο ήπαρ στο εστέρα 4’-o-σουλφάτης (4’-O-σουλφάτη σαλβουταμόλης), ο οποίος έχει αμελητέα φαρμακολογική δράση. Μπορεί επίσης να μεταβολιστεί μέσω οξειδωτικής αμίνης ή/και σύζευξης με γλυκουρονίδιο. Η σαλβουταμόλη τελικά απεκκρίνεται στα ούρα ως ελεύθερο φάρμακο και ως μεταβολίτης.
Μεταβολίζεται μέσω θειικής σύζευξης στον ανενεργό εστέρα 4’-O-σουλφάτης από την φαινολική σουλφοτρανσφεράση (PST). Το (R)-ενάντιομερές της αλβουτερόλης μεταβολίζεται προτιμησιακά (δέκα φορές) από την PST σε σύγκριση με το (S)-ενάντιομερές της αλβουτερόλης.
Υδρολύεται από εστεράσες σε ιστούς και αίμα στην δραστική ουσία κολτερόλη. Το φάρμακο επίσης μεταβολίζεται συζευκτικά σε 4’-O-σουλφάτη σαλβουταμόλης.
Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 72% της εισπνεόμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, 28% ως αμετάβλητο φάρμακο και 44% ως μεταβολίτης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της εισπνεόμενης ή από του στόματος σαλβουταμόλης έχει καταγραφεί μεταξύ 2,7 και 5 ωρών, ενώ ο φαινόμενος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αλβουτερόλης έχει τεκμηριωθεί περίπου στις 4,6 ώρες.
Απέκκριση: 3,8 έως 6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Αντιδραστήρια που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, βήτα-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και βήτα-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικό έχει πλέον καταργηθεί.
- Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Αλβουτερόλη
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα2-Αδρενεργικοί Αγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής
Η αλβουτερόλη είναι ένας βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της αλβουτερόλης είναι ως βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-Bronch R03AC021ο ΒΗΜΑ — Βρογχοδιασταλτικά (κατ' επίκληση)Συμπτωματική ανακούφιση από βρογχόσπασμο — βραχείας δράσης β2-διεγέρτεςΔοσολογία: 100–200 μg (MDI/DPI) × 4–6 · Κατ' επίκληση
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA — reliever)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
- Αντιδραστήρια που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, βήτα-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και βήτα-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικό έχει πλέον καταργηθεί.
- Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.