ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R03AC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SALBUTAMOL

Σαλβουταμόλη

### Μηχανισμός δράσης Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων.

Εμπορικά Ονόματα

AEROLIN SALBUAIR SALBUTAMOL NEBULES VENTOLIN NEBULES

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών και άνω

Δόση100 ή 200 μικρογραμμάρια (Inhaler, οξύ βρογχόσπασμο), 200 μικρογραμμάρια (Diskus, οξύ βρογχόσπασμο), 200 μικρογραμμάρια (πρόληψη), Έως 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα (χρόνια θεραπεία, Inhaler), 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα (χρόνια θεραπεία, Diskus)

Μέγ. δόση200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών

Δόση100 μικρογραμμάρια, μπορεί να αυξηθεί σε 200 μικρογραμμάρια (Inhaler, οξύ βρογχόσπασμο), 100 μικρογραμμάρια, μπορεί να αυξηθεί σε 200 μικρογραμμάρια (Inhaler, πρόληψη), Έως 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα (Inhaler, χρόνια θεραπεία)

Μέγ. δόση200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα
Παιδιά ηλικίας από 4 έως 11 ετών

Δόση200 μικρογραμμάρια (Diskus, οξύ βρογχόσπασμο), 200 μικρογραμμάρια (Diskus, πρόληψη), 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα (Diskus, χρόνια θεραπεία)

Μέγ. δόση200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη σαλβουταμόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Μη επιπλεγμένος πρόωρος τοκετός ή επαπειλούμενη αποβολή
Καρδιακές αρρυθμίες
Ταχυκαρδία
Πρώτο τρίμηνο της κύησης
Παιδιά κάτω από 18 μηνών
Σοβαρή αλλεργία σε πρωτεΐνες γάλακτος

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν εισπνεόμενες μορφές σαλβουταμόλης ξηράς κόνεως

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση του άσθματος

Να γίνεται βάσει ενός προγράμματος σταδιακής προσέγγισης και η ανταπόκριση του ασθενούς πρέπει να ελέγχεται κλινικά καθώς και με δοκιμές πνευμονικής λειτουργίας.
Τακτική αντιφλεγμονώδης θεραπεία

ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους συνταγογραφείται τακτική αντιφλεγμονώδης θεραπεία (π.χ. εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή)

Να συνεχίσουν να λαμβάνουν την αντιφλεγμονώδη φαρμακευτική αγωγή τους ακόμη και όταν τα συμπτώματα μειώνονται και δεν απαιτούν Σαλβουταμόλη.
Αύξηση στη χρήση των βρογχοδιασταλτικών βραχείας δράσης

Αποτελεί ένδειξη επιδείνωσης του άσθματος και οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή το συντομότερο δυνατόν. Στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να επανεκτιμηθεί το θεραπευτικό σχήμα του ασθενούς.
Υπερβολική χρήση βήτα-αγωνιστών βραχείας δράσης

Μπορεί να συγκαλύψει την εξέλιξη της υποκείμενης νόσου και να συμβάλει στην επιδείνωση του ελέγχου του άσθματος, οδηγώντας σε αυξημένο κίνδυνο σοβαρών παροξύνσεων άσθματος και θνησιμότητας.
Σαλβουταμόλη «κατ’ επίκληση» περισσότερο από δύο φορές την εβδομάδα

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν σαλβουταμόλη «κατ’ επίκληση» περισσότερο από δύο φορές την εβδομάδα, χωρίς να υπολογίζεται η προφυλακτική χρήση πριν από την άσκηση

Θα πρέπει να επαναξιολογούνται (δηλαδή συμπτώματα κατά τη διάρκεια της ημέρας, νυχτερινή αφύπνιση και περιορισμός δραστηριότητας λόγω άσθματος) για την κατάλληλη προσαρμογή της θεραπείας, καθώς αυτοί οι ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο υπερβολικής χρήσης σαλβουταμόλης.
Αιφνίδια και προοδευτική επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος

Είναι απειλητική για τη ζωή του ασθενούς και θα πρέπει να ληφθεί σοβαρά υπόψη η έναρξη ή αύξηση θεραπείας με κορτικοστεροειδή.
Αποτελεσματική δόση του Σαλβουταμόλη αποτύχει να προσφέρει ανακούφιση τουλάχιστον για τρεις ώρες

Ο ασθενής θα πρέπει να ζητήσει ιατρική συμβουλή προκειμένου να ληφθούν αναγκαία μέτρα.
Τρόπος χρήσης της δοσιμετρικής συσκευής

Θα πρέπει να ελέγχεται ο τρόπος που ο ασθενής χρησιμοποιεί την δοσιμετρική συσκευή και συγκεκριμένα ο συγχρονισμός της απελευθέρωσης της δόσης σε σχέση με την εισπνοή, ώστε να επιτυγχάνεται η μέγιστη παροχή του φαρμάκου στους πνεύμονες.
Υποκαλιαιμία
σοβαρή

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται στο οξύ σοβαρό άσθμα οπότε η υποκαλιαιμία μπορεί να ενισχυθεί λόγω της ταυτόχρονης χορήγησης παραγώγων της ξανθίνης, στεροειδών, διουρητικών αλλά και λόγω υποξίας.
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Να αντιμετωπισθεί άμεσα με εναλλακτική μορφή χορήγησης ή με ένα διαφορετικό εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης, αν είναι άμεσα διαθέσιμο. Η συγκεκριμένη μορφή σαλβουταμόλης θα πρέπει να διακοπεί αμέσως, ο ασθενής να επαναξιολογηθεί, και εάν είναι αναγκαίο να χρησιμοποιηθεί ένα διαφορετικό βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης για συνεχή χρήση.
Μυοκαρδιακή ισχαιμία σχετιζόμενη με τη σαλβουταμόλη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη σοβαρή καρδιακή νόσο (π.χ. ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια) που λαμβάνουν σαλβουταμόλη για αναπνευστική πάθηση

Πρέπει να προειδοποιούνται για αναζήτηση ιατρικής βοήθειας σε περίπτωση εμφάνισης θωρακικού άλγους ή άλλων συμπτωμάτων επιδείνωσης της καρδιακής νόσου.
Χορήγηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, αρτηριακή υπέρταση, στεφανιαία ανεπάρκεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ιστορικό σπασμών

Απαιτείται προσοχή
Θυρεοτοξίκωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από θυρεοτοξίκωση

Η σαλβουταμόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
Δυσανεξία στη λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

μη-εκλεκτικοί βήτα-αναστολείς (π.χ. προπρανολόλη)
αντένδειξη

αποφυγή σύγχρονης χορήγησης

ΣύστασηΝα αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
αναστολείς ΜΑΟ
προσοχή

ενίσχυση της καρδιαγγειακής δράσης
τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

ενίσχυση της καρδιαγγειακής δράσης
συμπαθητικομιμητικά
προσοχή

συνεργική δράση
αντιχολινεργικά
προσοχή

συνεργική δράση
ξανθινικά παράγωγα (π.χ. θεοφυλλίνη)
προσοχή

συνεργική δράση
αλογονωμένα υδρογονανθρακικά αναισθητικά (π.χ. αλοθάνιο, τριχλωροαιθυλένιο, ενφλουράνιο)
προσοχή

μπορεί να αυξήσει τις καρδιαγγειακές παρενέργειες

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αγγειοοίδημα, κνίδωση, βρογχόσπασμος, υπόταση, κατέρρειψη)

Μεταβολισμός

Υποκαλιαιμία

Νευρικό

Μυϊκός τρόμος
Κεφαλαλγία

Ψυχιατρικές

Υπερκινητικότητα

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Κολπική μαρμαρυγή
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
Έκτακτες συστολές
Μυοκαρδιακή ισχαιμία

Αγγειακές

Περιφερική αγγειοδιαστολή

Αναπνευστικό

Παράδοξος βρογχόσπασμος
Ερεθισμός φάρυγγα

Γαστρεντερικό

Ερεθισμός στόματος

Μυοσκελετικό

Μυϊκές κράμπες

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Μυϊκός τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Ερεθισμός στόματος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ερεθισμός φάρυγγα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Περιφερική αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Σπάνιες
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Έκτακτες συστολές

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αγγειοοίδημα, κνίδωση, βρογχόσπασμος, υπόταση, κατέρρειψη)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Μυοκαρδιακή ισχαιμία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Υπερκινητικότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σαλβουταμόλης στην ανθρώπινη γονιμότητα.

Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες επιδράσεις στην γονιμότητα σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Κύηση
Δεν ενδείκνυται, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για την μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.

Έχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά συγγενών ανωμαλιών στους απογόνους των ασθενών που χρησιμοποίησαν σαλβουταμόλη, όπως λυκόστομα και ατέλειες των άκρων. Δεδομένου ότι δεν παρατηρείται σταθερό πρότυπο ατελειών και το ποσοστό συγγενών ανωμαλιών κυμαίνεται μεταξύ 2-3%, δεν μπορεί να αποδειχθεί ότι υπάρχει κάποια σχέση με τη χρήση σαλβουταμόλης.
Θηλασμός
Δεν συνιστάται να χρησιμοποιείται από μητέρες που θηλάζουν, εκτός αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζεται από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.

Επειδή η σαλβουταμόλη ανιχνεύεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό αν η σαλβουταμόλη στο μητρικό γάλα προκαλεί βλαβερές επιδράσεις στο νεογνό.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις δρα στους β2 αδρενεργικούς υποδοχείς των βρογχικών μυών και προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (εντός 5 λεπτών) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.

Κλινικές μελέτες με το Inhaler

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Παιδιά ηλικίας < 4 ετών

Παιδιατρικές κλινικές μελέτες που διεξήχθηκαν με τη συνιστώμενη δόση (SB020001, SB030001, SB030002), σε ασθενείς < 4 ετών με βρογχόσπασμο που σχετίζονταν με αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεροφόρων οδών, δείχνουν ότι το Inhaler έχει προφίλ ασφαλείας συγκρίσιμο με αυτό παιδιών ≥ 4 ετών, εφήβων και ανδρών.

Φαρμακοκινητική

Η σαλβουταμόλη χορηγούμενη ενδοφλέβια έχει χρόνο ημίσειας ζωής 4-6 ώρες και η κάθαρσή της γίνεται μερικώς από τα νεφρά και μερικώς διά μεταβολισμού στην ανενεργή ουσία 4-0-sulphate (phenolic sulphate) η οποία αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα.

Από τα κόπρανα αποβάλλεται μικρή ποσότητα.

Η μεγαλύτερη ποσότητα της δόσης σαλβουταμόλης που χορηγείται ενδοφλέβια, από το στόμα ή με εισπνοές αποβάλλεται σε διάστημα 72 ωρών.

Η σαλβουταμόλη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μέχρι 10%. Με τη χορήγηση εισπνοών 10-20% της χορηγούμενης δόσης φθάνει στο κατώτερο τμήμα των αεραγωγών. Το υπόλοιπο κατακρατείται στη συσκευή είτε εναποτίθεται στον ρινοφάρυγγα, από όπου καταπίνεται.

Η ποσότητα που εναποτίθεται στους αεραγωγούς απορροφάται από τους πνευμονικούς ιστούς και την κυκλοφορία αλλά δεν μεταβολίζεται από τους πνεύμονες.

Εισερχόμενη στη συστηματική κυκλοφορία υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα, στη δραστική του μορφή και στην ανενεργή μορφή phenolic sulphate.

Η ποσότητα που καταπίνεται με τη χορηγούμενη δι’εισπνοών δόση, απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και υφίσταται ένα σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στην ανενεργή μορφή phenolic sulphate.

Και οι δύο μορφές, δραστική και ανενεργή, αποβάλλονται κυρίως με τα ούρα.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις δρα στους β2 αδρενεργικούς υποδοχείς των βρογχικών μυών και προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Η σαλβουταμόλη δεν μεταβολίζεται στους πνεύμονες, αλλά μετατρέπεται στο ήπαρ στο εστέρα 4’-o-σουλφάτης (4’-O-σουλφάτη σαλβουταμόλης), ο οποίος έχει αμελητέα φαρμακολογική δράση. Μπορεί επίσης να μεταβολιστεί μέσω οξειδωτικής αμίνης ή/και σύζευξης με…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Οξύ σοβαρό άσθμα με υποκαλιαιμία

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Μέγιστη εκπνευστική ροή (PEF)	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	Καθημερινά	Κίνδυνος αιφνίδιας και προοδευτικής επιδείνωσης συμπτωμάτων άσθματος
Πνευμονική λειτουργία	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	—	—
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Σαλβουταμόλη (Salbutamol) είναι ένας βραχείας δράσης, εκλεκτικός βήτα2-αδρενεργικός αγωνιστής που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του άσθματος και της ΧΑΠ. Είναι 29 φορές πιο εκλεκτικός για τους βήτα2 υποδοχείς από τους βήτα1 υποδοχείς, παρέχοντας έτσι υψηλότερη ειδικότητα για τους πνευμονικούς βήτα υποδοχείς έναντι των βήτα1-αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στην καρδιά. Η σαλβουταμόλη παρασκευάζεται ως ρακεμικό μείγμα των R- και S-ισομερών. Το R-ισομερές έχει 150 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τον βήτα2-υποδοχέα από το S-ισομερές και το S-ισομερές έχει συσχετιστεί με τοξικότητα. Αυτό οδήγησε στην ανάπτυξη της λεβοαλβουτερόλης, του μεμονωμένου R-ισομερούς της σαλβουταμόλης. Ωστόσο, το υψηλό κόστος της λεβοαλβουτερόλης σε σύγκριση με τη σαλβουταμόλη έχει αποτρέψει την ευρεία χρήση αυτής της εναντιομερικά καθαρής μορφής του φαρμάκου. Η σαλβουταμόλη χρησιμοποιείται γενικά για οξείες κρίσεις βρογχόσπασμου που προκαλούνται από βρογχικό άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα και άλλες χρόνιες βρογχοπνευμονικές διαταραχές, όπως η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ). Χρησιμοποιείται επίσης προφυλακτικά για το άσθμα που προκαλείται από άσκηση.

DrugBank

Indication

expand_more

Για συμπτωματική ανακούφιση και πρόληψη του βρογχόσπασμου λόγω βρογχικού άσθματος, χρόνιας βρογχίτιδας και άλλων χρόνιων βρογχοπνευμονικών διαταραχών, όπως η ΧΑΠ.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Σαλβουταμόλη (Salbutamol - INN) ή αλβουτερόλη (albuterol - USAN), ένας μέτρια εκλεκτικός αγωνιστής των βήτα(2)-υποδοχέων, παρόμοιος δομικά με την τερβουταλίνη, χρησιμοποιείται ευρέως ως βρογχοδιασταλτικό για τη διαχείριση του άσθματος και άλλων χρόνιων αποφρακτικών νόσων των αεραγωγών. Το R-ισομερές, η λεβοαλβουτερόλη, είναι υπεύθυνο για τη βρογχοδιαστολή, ενώ το S-ισομερές αυξάνει τη βρογχική αντιδραστικότητα. Το R-εναντιομερές πωλείται στην καθαρή του μορφή ως Levalbuterol. Ο κατασκευαστής της λεβοαλβουτερόλης, η Sepracor, υπαινίχθηκε (αν και δεν ισχυρίστηκε ευθέως) ότι η παρουσία μόνο του R-εναντιομερούς προκαλεί λιγότερες παρενέργειες.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η σαλβουταμόλη είναι βήτα(2)-αδρενεργικός αγωνιστής και ως εκ τούτου διεγείρει τους βήτα(2)-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η σύνδεση της αλβουτερόλης με τους βήτα(2)-υποδοχείς στους πνεύμονες οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών των βρόγχων. Πιστεύεται ότι η σαλβουταμόλη αυξάνει την παραγωγή cAMP ενεργοποιώντας την αδενυλοκυκλάση, και οι δράσεις της σαλβουταμόλης μεσολαβούνται από το cAMP. Η αυξημένη ενδοκυττάρια συγκέντρωση κυκλικής AMP αυξάνει τη δραστηριότητα της cAMP-εξαρτώμενης πρωτεϊνικής κινάσης Α (PKA), η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυττάριες συγκεντρώσεις ασβεστίου. Η χαμηλότερη ενδοκυττάρια συγκέντρωση ασβεστίου οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών και βρογχοδιαστολή. Εκτός από τη βρογχοδιαστολή, η σαλβουταμόλη αναστέλλει την απελευθέρωση βρογχοσυσπαστικών παραγόντων από τα μαστοκύτταρα, αναστέλλει τη μικροαγγειακή διαπερατότητα και ενισχύει την βλεννοκροσσωματική κάθαρση.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η συστηματική απορρόφηση είναι ταχεία μετά από αερολυσοποιημένη χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

1.6 ώρες

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Περίπου το 72% της εισπνεόμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, εκ των οποίων το 28% ως αμετάβλητο φάρμακο και το 44% ως μεταβολίτης.

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50=1100 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο Σαλβουταμόλη (INN) ή αλβουτερόλη (USAN), ένας εκλεκτικός β2-αποδέκτης αγωνιστής, παρόμοιος δομικά με την τερβουταλίνη, χρησιμοποιείται ευρέως ως βρογχοδιασταλτικό για τη διαχείριση του άσθματος και άλλων χρόνιων αποφρακτικών πνευμονοπαθειών.

Το R-ισομερές, η λευαλβουτερόλη, είναι υπεύθυνο για τη βρογχοδιαστολή, ενώ το S-ισομερές αυξάνει τη βρογχική αντιδραστικότητα.
Το R-ενάντιομερές διατίθεται και πωλείται στην καθαρή του μορφή ως λευαλβουτερόλη και ενδεχομένως να προκαλεί λιγότερες παρενέργειες, αν και αυτό δεν έχει αποδειχθεί επίσημα.

Μετά από από του στόματος και παρεντερική χορήγηση, συμβαίνει διέγερση των β-αποδεκτών στο σώμα (βήτα-1 και βήτα-2), λόγω: * (α) η εκλεκτικότητα για βήτα-2 δεν είναι απόλυτη, * (β) υψηλότερες συγκεντρώσεις σαλβουταμόλης εμφανίζονται στις περιοχές αυτών των υποδοχέων με αυτούς τους τρόπους χορήγησης.

Αυτό οδηγεί στο βήτα-1 αποτέλεσμα της καρδιακής διέγερσης (αν και όχι τόσο έντονα όσο με την ισοπροτερενόλη) και στα βήτα-2 αποτελέσματα περιφερικής αγγειοδιαστολής και υπότασης, τρόμου των σκελετικών μυών και χαλάρωσης των μυών της μήτρας.

Ενδέχεται επίσης να εμφανιστούν μεταβολικές επιδράσεις, όπως υπερινσουλιναιμία και υπεργλυκαιμία, αν και δεν είναι γνωστό εάν αυτές οι επιδράσεις διαμεσολαβούνται από βήτα-1 ή βήτα-2 υποδοχείς. Οι επίπεδα καλίου στο πλάσμα τείνουν να μειώνονται.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Σε in vitro μελέτες και in vivo φαρμακολογικές μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η σαλβουταμόλη έχει προτιμησιακή δράση στους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς σε σύγκριση με την ισοπροτερενόλη.

Ενώ οι βήτα2-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι αδρενεργικοί υποδοχείς στον βρογχικό λείο μυ και οι βήτα1-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι υποδοχείς στην καρδιά, υπάρχουν επίσης βήτα2-αδρενεργικοί υποδοχείς στην ανθρώπινη καρδιά, που αποτελούν το 10% έως 50% του συνόλου των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων. Η ακριβής λειτουργία αυτών των υποδοχέων δεν έχει καθοριστεί, αλλά η παρουσία τους εγείρει την πιθανότητα ότι ακόμη και οι εκλεκτικοί βήτα2-αγωνιστές μπορεί να έχουν καρδιακές επιδράσεις.

Η ενεργοποίηση των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων στον βρογχικό λείο μυ οδηγεί στην ενεργοποίηση της αδεκυλικής κυκλάσης και στην αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης της κυκλικής-3′,5′-αδενοσινο μονοφωσφορικής (κυκλική AMP). Αυτή η αύξηση της κυκλικής AMP οδηγεί στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α, η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, οδηγώντας σε χαλάρωση.

Η σαλβουταμόλη χαλαρώνει τους λείους μύες όλων των αεραγωγών, από την τραχεία έως τους τελικούς βρογχιόλους. Η σαλβουταμόλη δρα ως λειτουργικός ανταγωνιστής για να χαλαρώσει τον αεραγωγό ανεξάρτητα από το εμπλεκόμενο σπασμογόνο, προστατεύοντας έτσι από όλες τις βρογχοσυσπαστικές προκλήσεις.

Οι αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλικής AMP συνδέονται επίσης με την αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών από τα μαστοκύτταρα στον αεραγωγό.

Στις περισσότερες ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η σαλβουταμόλη έχει αποδειχθεί ότι έχει μεγαλύτερη επίδραση στο αναπνευστικό σύστημα, με τη μορφή χαλάρωσης του βρογχικού λείου μυός, σε σύγκριση με την ισοπροτερενόλη σε συγκρίσιμες δόσεις, ενώ παράλληλα προκαλεί λιγότερες καρδιαγγειακές επιδράσεις.

Ελεγχόμενες κλινικές μελέτες και άλλη κλινική εμπειρία έχουν δείξει ότι η εισπνεόμενη αλβουτερόλη, όπως και άλλα β-αδρενεργικά αγωνιστικά φάρμακα, μπορεί να προκαλέσει σημαντική καρδιαγγειακή επίδραση σε ορισμένους ασθενείς, όπως μετράται από τον ρυθμό παλμών, την αρτηριακή πίεση, τα συμπτώματα ή/και τις ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές.

Μια μετρήσιμη μείωση της αντίστασης των αεραγωγών παρατηρείται συνήθως εντός 5 έως 15 λεπτών μετά την εισπνοή σαλβουταμόλης. Η μέγιστη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας συνήθως εμφανίζεται 60 έως 90 λεπτά μετά τη θεραπεία με σαλβουταμόλη, και παρατηρείται σημαντική βρογχοδιασταλτική δραστηριότητα που διαρκεί 3 έως 6 ώρες.

Οι αδρενεργικοί βρογχοδιασταλτικοί δρουν διεγείροντας τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς στους πνεύμονες για να χαλαρώσουν τον βρογχικό λείο μυ, ανακουφίζοντας έτσι τον βρογχόσπασμο.

Κύρια Δράση: Πρωταρχικά διεγείρει βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς, με κάποια μικρή βήτα1-αδρενεργική δραστηριότητα.

Μηχανισμός: Η ενεργοποίηση των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων στον βρογχικό λείο μυ οδηγεί στην ενεργοποίηση της αδεκυλικής κυκλάσης και στην αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης της κυκλικής-3’,5’-αδενοσινο μονοφωσφορικής (κυκλική AMP). Αυτή η αύξηση της κυκλικής AMP οδηγεί στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α, η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, οδηγώντας σε χαλάρωση. Η αλβουτερόλη χαλαρώνει τους λείους μύες όλων των αεραγωγών. Δρα ως λειτουργικός ανταγωνιστής για να χαλαρώσει τον αεραγωγό ανεξάρτητα από το σπασμογόνο, προστατεύοντας έτσι από όλες τις βρογχοσυσπαστικές προκλήσεις. Οι αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλικής AMP συνδέονται επίσης με την αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών από τα περισσότερα κύτταρα στον αεραγωγό.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από εισπνοή, η σαλβουταμόλη δρα τοπικά στον βρογχικό λείο μυ και το φάρμακο είναι αρχικά μη ανιχνεύσιμο στο αίμα. Μετά από 2 έως 3 ώρες παρατηρούνται χαμηλές συγκεντρώσεις, πιθανώς λόγω του μέρους της δόσης που καταπίνεται και απορροφάται από το έντερο.

Συγκεκριμένα, τα συστηματικά επίπεδα σαλβουταμόλης είναι χαμηλά μετά την εισπνοή των συνιστώμενων δόσεων. Μια μελέτη που διεξήχθη σε 12 υγιείς άνδρες και γυναίκες, χρησιμοποιώντας υψηλότερη δόση (1.080 mcg αλβουτερόλης βάσης), έδειξε ότι οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (περίπου 3 ng/mL) εμφανίστηκαν μετά τη χορήγηση, όταν η σαλβουταμόλη χορηγήθηκε με προωθητικό HFA-134a. Ο μέσος χρόνος για τις μέγιστες συγκεντρώσεις (Tmax) καθυστέρησε μετά τη χορήγηση του VENTOLIN (σαλβουταμόλη) HFA (Tmax = 0,42 ώρες) σε σύγκριση με την αλβουτερόλη που προωθείτο με CFC (Tmax = 0,17 ώρες).

Μετά από από του στόματος χορήγηση, 58-78% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, περίπου 60% ως μεταβολίτες. Ένα μικρό κλάσμα απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής που καταγράφηκε για ενδοφλεβίως χορηγούμενη σαλβουταμόλη ήταν 156 ± 38 L.

Η νεφρική κάθαρση της σαλβουταμόλης τεκμηριώθηκε ως 272 ± 38 ml/min μετά από από του στόματος χορήγηση και 291 ± 70 ml/min μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Επιπλέον, η νεφρική κάθαρση του κυρίαρχου θειικού συζυγούς μεταβολίτη καταγράφηκε ως 98,5 ± 23,5 ml/min μετά από από του στόματος χορήγηση.

Απέκκριση: Νεφρική, 69 έως 90% (60% ως μεταβολίτης). Κόπρανα, 4%.

Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80% αυτής των δισκίων μετά από μία μόνο δόση, ανεξάρτητα από τη λήψη με ή χωρίς τροφή, αλλά είναι 100% αυτής των δισκίων άμεσης αποδέσμευσης σε σταθερή κατάσταση. Η τροφή μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης χωρίς να επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.

Ταχείας και καλής απορρόφησης μετά από από του στόματος χορήγηση.

Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης: Σιρόπι: εντός 2 ωρών. Δισκία: 2 έως 3 ώρες.

Δεν είναι γνωστό εάν η αλβουτερόλη κατανέμεται στο μητρικό γάλα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η σαλβουταμόλη συνδέεται ασθενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολίζεται μέσω θειικής σύζευξης στον ανενεργό εστέρα 4’-O-σουλφάτης από την φαινολική σουλφοτρανσφεράση (PST). Το (R)-ενάντιομερές της αλβουτερόλης μεταβολίζεται προτιμησιακά (δέκα φορές) από την PST σε σύγκριση με το (S)-ενάντιομερές της αλβουτερόλης.

Υδρολύεται από εστεράσες σε ιστούς και αίμα στην δραστική ουσία κολτερόλη. Το φάρμακο επίσης μεταβολίζεται συζευκτικά σε 4’-O-σουλφάτη σαλβουταμόλης.

Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 72% της εισπνεόμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, 28% ως αμετάβλητο φάρμακο και 44% ως μεταβολίτης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της εισπνεόμενης ή από του στόματος σαλβουταμόλης έχει καταγραφεί μεταξύ 2,7 και 5 ωρών, ενώ ο φαινόμενος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αλβουτερόλης έχει τεκμηριωθεί περίπου στις 4,6 ώρες.

Απέκκριση: 3,8 έως 6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Αντιδραστήρια που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, βήτα-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και βήτα-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικό έχει πλέον καταργηθεί.
Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Αλβουτερόλη

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα2-Αδρενεργικοί Αγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής

Η αλβουτερόλη είναι ένας βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της αλβουτερόλης είναι ως βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.6 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Ασθενώς

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αναπνευστικά Φάρμακα — Εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά, κορτικοστεροειδή Άσθμα — Διαχείριση & Θεραπεία Κατευθυντήριες Οδηγίες GINA 2025 ΧΑΠ — Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια Κατευθυντήριες Οδηγίες GOLD 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οξεία Βρογχίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 1-Bronch R03AC02

1ο ΒΗΜΑ — Βρογχοδιασταλτικά (κατ' επίκληση)

Συμπτωματική ανακούφιση από βρογχόσπασμο — βραχείας δράσης β2-διεγέρτες

Δοσολογία: 100–200 μg (MDI/DPI) × 4–6 · Κατ' επίκληση

📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA — reliever)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2083

Μοριακός τύπος

C13H21NO3

Μοριακό βάρος

239.31

IUPAC

4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol

InChIKey

NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Αντιδραστήρια που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, βήτα-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και βήτα-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικό έχει πλέον καταργηθεί.
Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.