SEMAGLUTIDE
Σεμαγλουτίδη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη, Ανάλογα του γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1 (GLP-1), κωδικός ATC: A10BJ06 ### Μηχανισμός δράσης Η σεμαγλουτίδη είναι ένα ανάλογο του GLP-1 με ομολογία αλληλουχίας 94% στο ανθρώπινο GLP-1.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
E11 Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά ημερησίως, με άδειο στομάχι μετά από συνιστώμενη περίοδο νηστείας για τουλάχιστον 8 ώρες, οι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν τουλάχιστον 30 λεπτά προτού καταναλώσουν τροφή, ποτό ή λάβουν άλλα φαρμακευτικά προϊόντα από του στόματος
- Δόση έναρξης: 1,5 mg μία φορά ημερησίως για ένα μήνα
- Τιτλοποίηση: Μετά από ένα μήνα, η δόση θα πρέπει να αυξάνεται σε δόση συντήρησης 4 mg μία φορά ημερησίως. Εάν χρειάζεται, η κλιμάκωση στην επόμενη μεγαλύτερη δόση μπορεί να γίνει μετά από τουλάχιστον ένα μήνα στην τρέχουσα δόση.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης βάσει της ηλικίας.
-
Ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίουΑπαιτείται προσοχή. Η εμπειρία είναι περιορισμένη.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΠρέπει να επιδεικνύεται προσοχή. Η εμπειρία είναι περιορισμένη.
-
Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετώνΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ιχνηλασιμότητα βιολογικών φαρμακευτικών προϊόντωνΤο όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια
-
Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1αντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
-
Διαβητική κετοξέωσηαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβητική κετοξέωσηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται
-
Διαβητική κετοξέωση σε ινσουλινοεξαρτώμενους ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςΙνσουλινοεξαρτώμενοι ασθενείςΠροσοχή στην ταχεία διακοπή ή μείωση δόσης ινσουλίνης κατά την έναρξη θεραπείας με αγωνιστή υποδοχέα GLP-1 (βλ. Δοσολογία)
-
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια NYHA κατηγορίας IVπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια NYHA κατηγορίας IVΔε συνιστάται
-
Ασθενείς μετά από βαριατρική χειρουργικήπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν υποβληθεί σε βαριατρική χειρουργική επέμβασηΠεριορισμένη θεραπευτική εμπειρία
-
Εισρόφηση κατά τη γενική αναισθησία ή βαθιά καταστολήπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αγωνιστές υποδοχέων GLP-1 και υποβάλλονται σε γενική αναισθησία ή βαθιά καταστολήΛήψη υπόψη του αυξημένου κινδύνου υπολειμματικού γαστρικού περιεχομένου λόγω καθυστερημένης γαστρικής κένωσης πριν από επεμβάσεις
-
Γαστρεντερικές διαταραχές και αφυδάτωσηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν σεμαγλουτίδηΕνημέρωση για τον κίνδυνο αφυδάτωσης και λήψη προφυλάξεων για την αποφυγή έλλειψης υγρών
-
Οξεία παγκρεατίτιδασοβαρήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΕνημέρωση για συμπτώματα. Διακοπή σε υποψία. Μη επανέναρξη εάν επιβεβαιωθεί
-
ΥπογλυκαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν σεμαγλουτίδη σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία ή ινσουλίνηΜείωση δόσης σουλφονυλουρίας ή ινσουλίνης κατά την έναρξη θεραπείας με σεμαγλουτίδη
-
Διαβητική αμφιβληστροειδοπάθειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβητική αμφιβληστροειδοπάθειαΕπίδειξη προσοχής, στενή παρακολούθηση, θεραπεία σύμφωνα με κλινικές κατευθυντήριες οδηγίες
-
Μη ελεγχόμενη ή δυνητικά ασταθής διαβητική αμφιβληστροειδοπάθειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη τύπου 2Δεν υπάρχει εμπειρία με σεμαγλουτίδη 25 mg και 50 mg
-
Μη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)σοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς με αιφνίδια απώλεια όρασηςΟφθαλμολογική εξέταση, διακοπή σεμαγλουτίδης εάν επιβεβαιωθεί NAION
-
Χαμηλή θεραπευτική ανταπόκρισηπροσοχήΣυμμόρφωση με το δοσολογικό σχήμα. Λήψη υπόψη της μεταβλητότητας και χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας της σεμαγλουτίδης
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοπροσοχήΠληθυσμόςενήλικεςΛήψη υπόψη της περιεκτικότητας σε νάτριο (23mg ανά δισκίο, 1% της μέγιστης συνιστώμενης ημερήσιας πρόσληψης)
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα από του στόματος χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόνταπροσοχήΚαθυστέρηση της γαστρικής κένωσης επηρεάζοντας ενδεχομένως την απορρόφηση.
-
Θυροξίνη (λεβοθυροξίνη)παρακολούθησηΑύξηση της συνολικής έκθεσης (AUC) της θυροξίνης κατά 33%.ΣύστασηΠρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παρακολούθησης των θυρεοειδικών παραμέτρων.
-
Βαρφαρίνη, άλλα παράγωγα κουμαρίνηςπαρακολούθησηΑναφέρθηκαν περιπτώσεις μειωμένου INR κατά τη συγχορήγηση ακενοκουμαρόλης και σεμαγλουτίδης. Δεν επηρεάστηκαν κλινικά σημαντικά AUC/Cmax της βαρφαρίνης.ΣύστασηΣυνιστάται συχνή παρακολούθηση του INR.
-
Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα από του στόματος (λαμβανόμενα ταυτόχρονα)προσοχήΗ παρουσία πολλών δισκίων στο στομάχι επηρεάζει την απορρόφηση της σεμαγλουτίδης, μειώνοντας την AUC κατά 34% και την Cmax κατά 32%.ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν 30 λεπτά προτού λάβουν άλλα φαρμακευτικά προϊόντα από του στόματος.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Υπογλυκαιμία
- Μειωμένη όρεξη
- Μείωση βάρους
- Υπογλυκαιμία (όταν χρησιμοποιείται με άλλα από του στόματος αντιδιαβητικά προϊόντα)
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Δυσαισθησία
- Επιπλοκές διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας
- Μη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)
- Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
- Ναυτία
- Διάρροια
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Κοιλιακή διάταση
- Δυσκοιλιότητα
- Δυσπεψία
- Γαστρίτιδα
- Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
- Μετεωρισμός
- Ερυγή
- Οξεία παγκρεατίτιδα
- Εντερική απόφραξη
- Kαθυστερημένη γαστρική κένωση
- Χολολιθίαση
- Κόπωση
- Αυξημένη λιπάση
- Αυξημένη αμυλάση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςKαθυστερημένη γαστρική κένωσηΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑυξημένη αμυλάσηΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΑυξημένη λιπάσηΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΑυξημένος καρδιακός ρυθμόςΚαρδιά
-
ΣυχνέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΓαστροοισοφαγική παλινδρόμησηΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕρυγήΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακή διάτασηΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΜειωμένη όρεξηΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣυχνέςΥπογλυκαιμία (όταν χρησιμοποιείται με άλλα από του στόματος αντιδιαβητικά προϊόντα)Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΔυσαισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΕπιπλοκές διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειαςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΜείωση βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΕντερική απόφραξηΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΜη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)Διαταραχές του οφθαλμού
-
ΣπάνιεςΟξεία παγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΧολολιθίασηΉπαρ
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικίαΠρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψηΟι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σεμαγλουτίδη.
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΜελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Περιορισμένα δεδομένα σε εγκύους. Η σεμαγλουτίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν μία ασθενής προγραμματίζει εγκυμοσύνη ή προκύψει εγκυμοσύνη, η θεραπεία με σεμαγλουτίδη πρέπει να διακοπεί. Η θεραπεία με σεμαγλουτίδη πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 2 μήνες πριν από μια προγραμματισμένη εγκυμοσύνη λόγω του μεγάλου χρόνου ημίσειας ζωής (βλ. Φαρμακοκινητικές).
-
ΘηλασμόςΑποφεύγεταιΔε βρέθηκαν μετρήσιμες συγκεντρώσεις σεμαγλουτίδης στο μητρικό γάλα. Το σαλκαπροζικό νάτριο και μεταβολίτες υπήρχαν στο μητρικό γάλα σε μικρές συγκεντρώσεις. Εφόσον δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος στα θηλάζοντα βρέφη, το Σεμαγλουτίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΗ επίδραση της σεμαγλουτίδης στην ανθρώπινη γονιμότητα είναι άγνωστη. Δεν επηρέασε τη γονιμότητα σε αρσενικούς αρουραίους. Σε θηλυκούς αρουραίους, παρατηρήθηκε αύξηση στη διάρκεια του οίστρου και μικρή μείωση στον αριθμό των ωορρηξιών σε δόσεις που συσχετίστηκαν με απώλεια σωματικού βάρους της μητέρας (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- γαστρεντερικές διαταραχές
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη, Ανάλογα του γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1 (GLP-1), κωδικός ATC: A10BJ06
Μηχανισμός δράσης
Η σεμαγλουτίδη είναι ένα ανάλογο του GLP-1 με ομολογία αλληλουχίας 94% στο ανθρώπινο GLP-1. H σεμαγλουτίδη δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1, που δεσμεύεται εκλεκτικά στον υποδοχέα GLΡ-1, τον στόχο του ενδογενούς GLP-1, και τον ενεργοποιεί. Το GLP-1 είναι μια φυσιολογική ορμόνη με πολλαπλές δράσεις στη ρύθμιση της γλυκόζης και της όρεξης καθώς και στο καρδιαγγειακό σύστημα. Οι επιδράσεις στη γλυκόζη και την όρεξη διαμεσολαβούνται ειδικά από υποδοχείς του GLP-1 στο πάγκρεας και τον εγκέφαλο. H σεμαγλουτίδη μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα κατά τρόπο γλυκοζοεξαρτώμενο, διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης και μειώνοντας την έκκριση γλυκαγόνης, όταν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα είναι υψηλά. Ο μηχανισμός μείωσης των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα περιλαμβάνει επίσης μια μικρή καθυστέρηση της γαστρικής κένωσης κατά την πρώιμη μεταγευματική φάση. Κατά την υπογλυκαιμία, η σεμαγλουτίδη μειώνει την έκκριση ινσουλίνης και δεν επηρεάζει την έκκριση γλυκαγόνης. Ο μηχανισμός της σεμαγλουτίδης δεν εξαρτάται από την οδό χορήγησης. Η σεμαγλουτίδη μειώνει το σωματικό βάρος και τη λιπώδη μάζα του σώματος μέσω της μειωμένης πρόσληψης ενέργειας, που σχετίζεται με γενική μείωση της όρεξης. Επιπλέον, η σεμαγλουτίδη μειώνει την προτίμηση σε τροφές με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά. Οι υποδοχείς GLP-1 εκφράζονται στην καρδιά, τα αγγεία, το ανοσοποιητικό σύστημα και τους νεφρούς. Η σεμαγλουτίδη έχει ευεργετική επίδραση στα λιπίδια του πλάσματος, μειώνει τη συστολική αρτηριακή πίεση και περιορίζει τη φλεγμονή σε κλινικές μελέτες. Σε μελέτες σε ζώα, η σεμαγλουτίδη μετριάζει την ανάπτυξη αθηροσκλήρωσης, προλαμβάνοντας την εξέλιξη της αορτικής πλάκας και μειώνοντας τη φλεγμονή στην πλάκα. Ο μηχανισμός δράσης της σεμαγλουτίδης για τη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου είναι πιθανώς πολυπαραγοντικός, εν μέρει καθοδηγούμενος από τη μείωση της HbA1c, και επιδρά σε γνωστούς καρδιο-νεφρο-μεταβολικούς παράγοντες κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης μείωσης της αρτηριακής πίεσης και του σωματικού βάρους, βελτιώσεων στο λιπιδαιμικό προφίλ και στη νεφρική λειτουργία, εν ενώ έχει και αντιφλεγμονώδη δράση όπως καταδεικνύεται από τις μειώσεις της hsCRP. Ο ακριβής μηχανισμός μείωσης του καρδιαγγειακού κινδύνου δεν έχει τεκμηριωθεί.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Οι φαρμακοδυναμικές αξιολογήσεις που περιγράφονται παρακάτω διενεργήθηκαν με από του στόματος χορηγούμενη σεμαγλουτίδη μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας.
- Νηστεία και μεταγευματική γλυκόζη: Η σεμαγλουτίδη μειώνει τις συγκεντρώσεις γλυκόζης νηστείας και μεταγευματικής γλυκόζης. Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η θεραπεία με σεμαγλουτίδη οδήγησε σε σχετική μείωση κατά 22% [13, 30] της γλυκόζης νηστείας και 29% [19, 37] της μεταγευματικής γλυκόζης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο.
- Έκκριση γλυκαγόνης: Η σεμαγλουτίδη μειώνει τις συγκεντρώσεις μεταγευματικής γλυκαγόνης. Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η σεμαγλουτίδη οδήγησε σε σχετική μείωση της μεταγευματικής ανταπόκρισης γλυκαγόνης κατά 29% [15, 41] συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο.
- Γαστρική κένωση: Η σεμαγλουτίδη προκαλεί μικρή καθυστέρηση της πρώιμης μεταγευματικής γαστρικής κένωσης, με έκθεση της παρακεταμόλης (AUC0-1h) 31% [13, 46] χαμηλότερη την πρώτη ώρα μετά το γεύμα, μειώνοντας έτσι τον ρυθμό με τον οποίο εμφανίζεται η γλυκόζη στην κυκλοφορία μεταγευματικά.
- Νηστεία και μεταγευματικά λιπίδια: Η σεμαγλουτίδη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, μείωσε τα τριγλυκερίδια νηστείας και τις συγκεντρώσεις χοληστερόλης πολύ χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεϊνών (VLDL) κατά 19% [8, 28] και 20% [5, 33], αντίστοιχα. Η μεταγευματική απόκριση τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης VLDL σε ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά μειώθηκε κατά 24% [9, 36] και 21% [7, 32], αντίστοιχα. Η απολιποπρωτεΐνη apoB48 μειώθηκε τόσο σε κατάσταση νηστείας όσο και μεταγευματικά κατά 25% [2, 42] και 30% [15, 43], αντίστοιχα.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Σεμαγλουτίδη αξιολογήθηκαν σε οκτώ παγκόσμιες, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες δοκιμές φάσης 3α. Μελέτες φάσης 3α διεξήχθησαν με δισκία που περιέχουν σεμαγλουτίδη 3 mg, 7 mg και 14 mg, τα οποία είναι βιοϊσοδύναμα με 1,5 mg, 4 mg και 9 mg σεμαγλουτίδης, αντίστοιχα. Επτά δοκιμές είχαν ως πρωτεύοντα στόχο την αξιολόγηση της γλυκαιμικής αποτελεσματικότητας, ενώ μία δοκιμή (PIONEER 6) είχε ως πρωτεύοντα στόχο την αξιολόγηση εκβάσεων που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό. Στις δοκιμές συμμετείχαν 8.842 τυχαιοποιημένοι ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 (5.169 έλαβαν θεραπεία με σεμαγλουτίδη), συμπεριλαμβανομένων 1.165 ασθενών με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Οι ασθενείς είχαν μέση ηλικία 61 έτη (εύρος 18 έως 92 έτη), ενώ το 40% των ασθενών ήταν ηλικίας ≥ 65 ετών και το 8% ≥ 75 ετών. Η αποτελεσματικότητα της σεμαγλουτίδης συγκρίθηκε με εικονικό φάρμακο ή με δραστικές ουσίες ελέγχου (σιταγλιπτίνη, εμπαγλιφλοζίνη και λιραγλουτίδη). Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της άπαξ ημερησίως χορηγούμενης σεμαγλουτίδης 25 mg και 50 mg αξιολογήθηκε σε μια δοκιμή φάσης 3β (PIONEER PLUS) που περιελάμβανε 1.606 τυχαιοποιημένους ασθενείς. Διεξήχθη μια δοκιμή φάσης 3β με εκβάσεις που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό (SOUL) στην οποία συμμετείχαν 9.650 ασθενείς, προκειμένου να αποδειχθεί ότι η από του στόματος χορηγούμενη σεμαγλουτίδη μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης μειζόνων ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών επεισοδίων (MACE) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, επιπροσθέτως της πρότυπης φροντίδας, σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και εγκατεστημένη καρδιαγγειακή νόσο ή/και χρόνια νεφροπάθεια. Η αποτελεσματικότητα της σεμαγλουτίδης δεν επηρεάστηκε από την ηλικία, το φύλο, τη φυλή, την εθνικότητα, το σωματικό βάρος, τον δείκτη μάζας σώματος (BMI), τη διάρκεια του διαβήτη, την ύπαρξη πάθησης του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα και το επίπεδο νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη.
[Διάφορα αποτελέσματα μελετών όπως PIONEER 1-8, PIONEER PLUS και SOUL παραλείφθηκαν για συντομία, καθώς είναι δεδομένα αποτελεσματικότητας κλινικών δοκιμών και όχι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.]
Σωματικό βάρος Μέχρι το τέλος της θεραπείας, το 27-65,7% των ασθενών πέτυχε απώλεια βάρους ≥ 5% και το 6-34,7% πέτυχε απώλεια βάρους ≥ 10% με τη σεμαγλουτίδη, σε σύγκριση με 12-39% και 2-8%, αντίστοιχα, με τις συγκριτικές δραστικές ουσίες. Στη δοκιμή SOUL με εκβάσεις που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό, παρατηρήθηκε μείωση του σωματικού βάρους από την έναρξη έως την εβδομάδα 104 με τη σεμαγλουτίδη έναντι εικονικού φαρμάκου, επιπροσθέτως της πρότυπης φροντίδας (-4,22 kg έναντι -1,27 kg).
Αρτηριακή πίεση Η θεραπεία με σεμαγλουτίδη μείωσε τη συστολική αρτηριακή πίεση κατά 2-7 mmHg.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Σεμαγλουτίδη σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στον διαβήτη τύπου 2 (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).
Υπάρχουν δύο μορφές δισκίων σεμαγλουτίδης:
- 1,5 mg, 4 mg και 9 mg (στρογγυλά δισκία)
- 3 mg, 7 mg και 14 mg (ωοειδή δισκία)
Παρόμοια αποτελεσματικότητα και ασφάλεια μπορεί να αναμένεται για τις δύο μορφές. Οι βιοϊσοδύναμες δόσεις των δύο μορφών περιγράφονται στον ακόλουθο πίνακα.
Πίνακας 10 Ισοδύναμη αποτελεσματικότητα των δύο μορφών από του στόματος
| Δόση έναρξης | Ένα στρογγυλό δισκίο | Ένα ωοειδές δισκίο |
|---|---|---|
| 1,5 mg | 3 mg | |
| Δόσεις συντήρησης | ||
| 4 mg | 7 mg | |
| 9 mg | 14 mg |
Απορρόφηση
Η από του στόματος χορηγούμενη σεμαγλουτίδη είχε χαμηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα και ποικίλη απορρόφηση. Η ημερήσια χορήγηση σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία σε συνδυασμό με τον μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής μειώνει τυχόν καθημερινή διακύμανση της έκθεσης. Η φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης έχει χαρακτηριστεί εκτενώς σε υγιή άτομα και ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Μετά από χορήγηση από του στόματος, η μέγιστη συγκέντρωση σεμαγλουτίδης στο πλάσμα σημειώθηκε περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση της δόσης. Η έκθεση σε σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από 4-5 εβδομάδες χορήγησης μία φορά ημερησίως. Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, οι μέσες συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση ήταν περίπου αυτές που αναφέρονται παρακάτω:
- 4 mg (βιοϊσοδύναμα με 7 mg): Η μέση συγκέντρωση ήταν 7 nmol/l με το 90% των ατόμων που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με σεμαγλουτίδη 7 mg να έχουν μέση συγκέντρωση μεταξύ 2 και 22 nmol/l.
- 9 mg (βιοϊσοδύναμα με 14 mg): Η μέση συγκέντρωση ήταν 15 nmol/l με το 90% των ατόμων που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με σεμαγλουτίδη 14 mg να έχουν μέση συγκέντρωση μεταξύ 4 και 45 nmol/l.
- 25 mg: Η μέση συγκέντρωση ήταν 47 nmol/l με το 90% των ατόμων που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με σεμαγλουτίδη 25 mg να έχουν μέση συγκέντρωση μεταξύ 11 και 142 nmol/l.
- 50 mg: Η μέση συγκέντρωση ήταν 92 nmol/l με το 90% των ατόμων που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με σεμαγλουτίδη 50 mg να έχουν μέση συγκέντρωση μεταξύ 23 και 279 nmol/l.
Η συστηματική έκθεση της σεμαγλουτίδης αυξήθηκε σε αναλογία με τη δόση. Σύμφωνα με in vitro δεδομένα, το νάτριο salcaprozate διευκολύνει την απορρόφηση της σεμαγλουτίδης. Η σεμαγλουτίδη απορροφάται κυρίως στο στομάχι. Η εκτιμώμενη βιοδιαθεσιμότητα της σεμαγλουτίδης είναι περίπου 1-2% μετά από χορήγηση από του στόματος. Η ποικιλότητα της απορρόφησης μεταξύ των ατόμων ήταν υψηλή (ο συντελεστής διακύμανσης ήταν περίπου 100%). Η εκτίμηση της ενδοατομικής ποικιλότητας αναφορικά με τη βιοδιαθεσιμότητα δεν ήταν αξιόπιστη. Η απορρόφηση της σεμαγλουτίδης μειώνεται όταν λαμβάνεται με τροφή ή μεγάλη ποσότητα νερού. Έχουν διερευνηθεί διαφορετικά δοσολογικά σχήματα σεμαγλουτίδης. Μελέτες δείχνουν ότι η μεγαλύτερη περίοδος νηστείας πριν και μετά τη χορήγηση δόσης έχει ως αποτέλεσμα υψηλότερη απορρόφηση (βλ. Δοσολογία).
Κατανομή
Ο εκτιμώμενος απόλυτος όγκος κατανομής είναι περίπου 8 l σε άτομα με διαβήτη τύπου 2. Η σεμαγλουτίδη δεσμεύεται εκτεταμένα στη λευκωματίνη πλάσματος (> 99%).
Βιομετασχηματισμός
Η σεμαγλουτίδη μεταβολίζεται μέσω πρωτεολυτικής διάσπασης της κύριας πεπτιδικής αλυσίδας και επακόλουθης β-οξείδωσης της πλευρικής αλυσίδας λιπαρών οξέων. Το ένζυμο ουδέτερη ενδοπεπτιδάση (NEP) αναμένεται να εμπλέπεται στον μεταβολισμό της σεμαγλουτίδης.
Αποβολή
Οι κύριες οδοί απέκκρισης ουσιών που σχετίζονται με τη σεμαγλουτίδη είναι μέσω των ούρων και των κοπράνων. Περίπου το 3% της απορροφώμενης δόσης απεκκρίνεται ως άθικτη σεμαγλουτίδη μέσω των ούρων. Με ημιπερίοδο αποβολής 1 εβδομάδα περίπου, η σεμαγλουτίδη θα παραμένει στην κυκλοφορία για περίπου 5 εβδομάδες μετά την τελευταία δόση. Η κάθαρση της σεμαγλουτίδης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 είναι περίπου 0,04 l/h.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι Η ηλικία δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης βάσει δεδομένων από κλινικές δοκιμές, στις οποίες μελετήθηκαν ασθενείς ηλικίας έως 92 ετών.
Φύλο Το φύλο δεν είχε κλινικά σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης.
Φυλή και εθνικότητα Η φυλή (Λευκός, Μαύρος ή Αφροαμερικανός, Ασιάτης) και η εθνικότητα (Ισπανός ή Λατίνος, μη Ισπανός ή μη Λατίνος) δεν είχαν καμία κλινικώς σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης.
Σωματικό βάρος Το σωματικό βάρος είχε επίδραση στην έκθεση της σεμαγλουτίδης. Το μεγαλύτερο σωματικό βάρος συσχετίστηκε με χαμηλότερη έκθεση. Η σεμαγλουτίδη παρείχε επαρκή συστηματική έκθεση σε εύρος σωματικού βάρους 40-212 kg που αξιολογήθηκε στις κλινικές δοκιμές.
Νεφρική δυσλειτουργία Η νεφρική δυσλειτουργία δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης σε κλινικά σημαντικό βαθμό. Η φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης αξιολογήθηκε σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση έναντι ατόμων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία σε μια μελέτη με εφάπαξ ημερήσιες δόσεις σεμαγλουτίδης επί 10 συνεχόμενες ημέρες. Αυτό δείχτηκε επίσης για άτομα με διαβήτη τύπου 2 και νεφρική δυσλειτουργία, σύμφωνα με δεδομένα από μελέτες φάσης 3α.
Ηπατική δυσλειτουργία Η ηπατική δυσλειτουργία δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης σε κλινικά σημαντικό βαθμό. Η φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης αξιολογήθηκε σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία έναντι ατόμων με φυσιολογική ηπατική λειτουργία σε μια μελέτη με εφάπαξ ημερήσιες δόσεις σεμαγλουτίδης επί 10 συνεχόμενες ημέρες.
Πάθηση του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα Η παρουσία πάθησης του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (χρόνια γαστρίτιδα ή/και γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση) δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της σεμαγλουτίδης σε κλινικά σημαντικό βαθμό. Η φαρμακοκινητική αξιολογήθηκε σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με ή χωρίς παρουσία πάθησης του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα με χορήγηση εφάπαξ ημερήσιων δόσεων σεμαγλουτίδης επί 10 συνεχόμενες ημέρες. Αυτό δείχτηκε επίσης για άτομα με διαβήτη τύπου 2 και πάθηση του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, σύμφωνα με δεδομένα από μελέτες φάσης 3α.
Παιδιατρικός πληθυσμός Η σεμαγλουτίδη δεν έχει μελετηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη, Ανάλογα του γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1 (GLP-1), κωδικός ATC: A10BJ06 ### Μηχανισμός δράσης Η σεμαγλουτίδη είναι ένα ανάλογο του GLP-1 με ομολογία αλληλουχίας 94% στο ανθρώπινο…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Θυρεοειδικές ορμόνες | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | — | Συγχορήγηση με λεβοθυροξίνη |
| Διεθνής Κανονικοποιημένη Αναλογία (INR) | water_dropΠηκτικότητα αίματος | συχνή | Έναρξη σεμαγλουτίδης με βαρφαρίνη ή κουμαρινικά |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Οφθαλμολογική εξέταση | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | — | Αιφνίδια απώλεια όρασης |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σεμαγλουτίδη μειώνει την HbA1c, την συστολική αρτηριακή πίεση και το σωματικό βάρος. Μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας, η σεμαγλουτίδη μείωσε τη γλυκόζη νηστείας και την μεταγευματική γλυκόζη αυξάνοντας την παραγωγή ινσουλίνης και μειώνοντας την έκκριση γλυκαγόνης (η οποία συνήθως σχετίζεται με αυξήσεις στο σάκχαρο του αίματος). Η σεμαγλουτίδη επίσης μειώνει τα τριγλυκερίδια νηστείας και την χοληστερόλη VLDL, ασκώντας ευεργετικές επιδράσεις στην καρδιαγγειακή υγεία.
Η σεμαγλουτίδη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί μυελοειδές καρκίνωμα θυρεοειδικών κυττάρων σε τρωκτικά. Ενώ η κλινική της σημασία για τον άνθρωπο είναι άγνωστη, ο FDA συμβουλεύει να μην χορηγείται αυτό το φάρμακο σε άτομα με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό μυελοειδούς καρκινώματος θυρεοειδούς.
Η σεμαγλουτίδη ενέχει επίσης κίνδυνο παγκρεατίτιδας και αφυδάτωσης. Οι ασθενείς πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς κατά τη λήψη σεμαγλουτίδης και συμβουλεύονται να αναζητούν άμεση ιατρική βοήθεια σε περιπτώσεις κοιλιακού άλγους που ακτινοβολεί στην πλάτη. Επειδή αυτό το φάρμακο καθυστερεί την γαστρική κένωση, είναι σημαντικό να παρακολουθείται η αποτελεσματικότητα ή οι ανεπιθύμητες ενέργειες άλλων φαρμάκων που χορηγούνται από το στόμα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Μηχανισμός γλυκαιμικού ελέγχου
Το GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) είναι μια φυσιολογική ορμόνη που προάγει τον γλυκαιμικό έλεγχο μέσω διαφόρων μηχανισμών, συμπεριλαμβανομένης της έκκρισης ινσουλίνης, της επιβράδυνσης της γαστρικής κένωσης και της μείωσης της μεταγευματικής έκκρισης γλυκαγόνης. Η ομοιόσταση της γλυκόζης εξαρτάται από ορμόνες όπως η ινσουλίνη και η αμυλίνη, οι οποίες εκκρίνονται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.
Η σεμαγλουτίδη είναι 94% όμοια με την ανθρώπινη GLP-1. Ανάλογα αυτής της ορμόνης, όπως η σεμαγλουτίδη, διεγείρουν τη σύνθεση ινσουλίνης διεγείροντας τα παγκρεατικά νησιδιακά κύτταρα και μειώνοντας την έκκριση γλυκαγόνης. Συνδέονται άμεσα με εκλεκτικότητα στον υποδοχέα GLP-1, προκαλώντας διάφορες ευεργετικές δευτερογενείς επιδράσεις που μειώνουν τη γλυκόζη του αίματος με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη.
Μηχανισμός καρδιαγγειακού οφέλους και απώλειας βάρους
Στην υπερχοληστερολαιμία, πιστεύεται ότι η σεμαγλουτίδη μειώνει την εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης μέσω μειωμένης εντερικής διαπερατότητας και μειωμένης φλεγμονής. Η απώλεια βάρους πιστεύεται ότι συμβαίνει μέσω της μείωσης της όρεξης και των λιγούρων για φαγητό μετά τη χορήγηση σεμαγλουτίδης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η Cmax της σεμαγλουτίδης ήταν 10.9 nmol/L, με AUC 3123.4 nmol·h/L και Tmax 56 ώρες σε μία κλινική δοκιμή, επιτυγχανόμενη εντός 1-3 ημερών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 89%. Η σταθερή συγκέντρωση του από του στόματος δισκίου επιτυγχάνεται σε 4-5 εβδομάδες. Οι μέσες σταθερές συγκεντρώσεις της σεμαγλουτίδης κυμαίνονται από 16 nmol/L έως 30 nmol/L μετά από δόση 0.5mg έως 1mg.
Αυτό το φάρμακο απομακρύνεται κυρίως από τους νεφρούς και απεκκρίνεται τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι τα ούρα, αντιστοιχώντας στο 53% μιας ληφθείσας ραδιοσημασμένης δόσης, με 18.6% να ανευρίσκεται στα κόπρανα. Μικρότερη ποσότητα 3.2% βρέθηκε να εκπνέεται.
Η ηπατική δυσλειτουργία δεν φαίνεται να επηρεάζει την κάθαρση αυτού του φαρμάκου και δεν απαιτούνται προσαρμογές δόσης σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία.
Ο όγκος κατανομής της σεμαγλουτίδης είναι 8L έως 9.4L. Διαπερνά τον πλακούντα σε αρουραίους.
Ο ρυθμός κάθαρσης της σεμαγλουτίδης είναι 0.039 L/h σύμφωνα με μία κλινική μελέτη. Στην ετικέτα του FDA, η κάθαρση της σεμαγλουτίδης αναφέρεται σε περίπου 0.05 L/h σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνέργεια Πρωτεϊνών
Η σεμαγλουτίδη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με την πλασματική αλβουμίνη, προωθώντας υψηλά επίπεδα σταθερότητας του φαρμάκου. Συνδέεται περισσότερο από 99% με την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σεμαγλουτίδη υδρολύεται στο πεπτιδικό σκελετό, ακολουθούμενη από β-οξείδωση της αλυσίδας λιπαρών οξέων. Η φυσικά απαντώμενη GLP-1 μεταβολίζεται γρήγορα από τη διπεπτιδυλοπεπτιδάση-4 (DPP-4) και άλλα ένζυμα, η οποία είναι πανταχού παρούσα στους ανθρώπινους ιστούς. Οι χημικές τροποποιήσεις της δομής καθιστούν τη σεμαγλουτίδη λιγότερο ευαίσθητη στην ενζυμική διάσπαση από τα γαστρεντερικά ένζυμα DPP-4. Μεταβολίζεται αργά και εκτενώς, με περίπου το 83% της χορηγούμενης δόσης να ανιχνεύεται στο πλάσμα ως αμετάβλητο φάρμακο. Η νευρική ενδοπεπτιδάση (NEP) είναι ένα άλλο ένζυμο που μεταβολίζει αυτό το φάρμακο. Η DPP-4 αδρανοποιεί τη σεμαγλουτίδη, κόβοντας το τμήμα του Ν-άκρου, ενώ η NEP υδρολύει πεπτιδικούς δεσμούς.
Έχουν αναγνωριστεί έξι διαφορετικοί μεταβολίτες της σεμαγλουτίδης στο ανθρώπινο πλάσμα. Ο κύριος μεταβολίτης, με την ονομασία P3, αντιστοιχεί περίπου στο 7.7% μιας ληφθείσας δόσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Μία από τις κύριες ιδιότητες της σεμαγλουτίδης είναι ο μακρύς χρόνος ημιζωής της, που ανέρχεται σε 168 ώρες. Ο μακρύς χρόνος ημιζωής αποδίδεται στη σύνδεσή της με την αλβουμίνη. Αυτό μειώνει την νεφρική κάθαρση και προστατεύει τη σεμαγλουτίδη από μεταβολική διάσπαση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Ουσίες που διεγείρουν τη δραστηριότητα του ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΓΛΟΥΚΑΓΟΝΟΕΙΔΟΥΣ ΠΕΠΤΙΔΙΟΥ-1. Οι αγωνιστές του υποδοχέα του γλουκαγονοειδούς πεπτιδίου-1 χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ 2 και της ΠΑΧΕΣΑΡΚΙΑΣ.
Παράγοντες που αυξάνουν την ενεργειακή δαπάνη και την απώλεια βάρους μέσω νευρικής και μεταβολικής ρύθμισης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
53AXN4NNHX
SEMAGLUTIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1
Χημική Δομή [CS] - Γλουκαγονοειδές Πεπτίδιο 1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές του Γλουκαγονοειδούς Πεπτιδίου-1 (GLP-1)
Η σεμαγλουτίδη είναι ένας Αγωνιστής του Υποδοχέα GLP-1. Ο μηχανισμός δράσης της σεμαγλουτίδης είναι ως Αγωνιστής του Υποδοχέα του Γλουκαγονοειδούς Πεπτιδίου-1 (GLP-1).
ORAL SEMAGLUTIDE
Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1 [EPC]; Αγωνιστές του Γλουκαγονοειδούς Πεπτιδίου-1 (GLP-1) [MoA]; Γλουκαγονοειδές Πεπτίδιο 1 [CS]
SEMAGLUTIDE
Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1 [EPC]; Γλουκαγονοειδές Πεπτίδιο 1 [CS]; Αγωνιστές του Γλουκαγονοειδούς Πεπτιδίου-1 (GLP-1) [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α A10BJ06ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής -
ΒΗΜΑ Α A10BJ06ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής -
ΒΗΜΑ Β A10BJ06ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: Επίτευξη γλυκαιμικού στόχου ή χορήγηση μετφορμίνης · Συνεχής -
ΒΗΜΑ Β A10BJ06ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: — · Συνεχής -
ΒΗΜΑ Β A10BJ06ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: — · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10BJ06Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
- Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
- HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
Δοσολογία: Βασική: ανάλογο μακράς δράσης × 1 ή NPH × 1-2 · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10BJ06Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
- Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
- HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
Δοσολογία: Επί αποτυχίας → 2η/3η γευματική δόση · Συνεχής
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Pharm-Indication A10BJ06Φαρμακευτική θεραπεία — γενική ένδειξηBMI ≥ 30 ή BMI ≥ 27 με συννοσηρότητα — αποτυχία υγιεινοδιαιτητικώνΔοσολογία: 2.4 mg μία φορά την εβδομάδα sc · Συνεχής
-
ΒΗΜΑ Pharm-GLP1 A10BJ06GLP-1 αγωνιστές στον προδιαβήτηΠαχυσαρκία + προδιαβήτης ή/και αυξημένος καρδιαγγειακός κίνδυνοςΔοσολογία: 2.4 mg sc/εβδομάδα · Συνεχής
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Ουσίες που διεγείρουν τη δραστηριότητα του ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΓΛΟΥΚΑΓΟΝΟΕΙΔΟΥΣ ΠΕΠΤΙΔΙΟΥ-1. Οι αγωνιστές του υποδοχέα του γλουκαγονοειδούς πεπτιδίου-1 χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ 2 και της ΠΑΧΕΣΑΡΚΙΑΣ.
Παράγοντες που αυξάνουν την ενεργειακή δαπάνη και την απώλεια βάρους μέσω νευρικής και μεταβολικής ρύθμισης.