KETEK

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα.

Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή.

Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά.

Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων.

Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ’ όλη τη διάρκεια της κυήσεως.

Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη.

H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.

Πνευμονία της κοινότητας ήπιας έως μέτριας μορφής, οξεία έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, οξεία παραρρινοκολπίτιδα, φαρυγγίτιδα ή αμυγδαλίτιδα από βαιμολυτικό στρεπτόκοκκο της ομάδας Α, ως εναλλακτικό όταν δεν είναι κατάλληλα τα αντιβιοτικά της β-λακτάμης.

Υπερευαισθησία στα µακρολίδια, βαρεία μυασθένεια, ιστορικό ηπατίτιδας ή/και ίκτερου που σχετίζεται µε χρήση τελιθροµυκίνης, συγγενή ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT, συγχορήγηση με φάρμακα που αυξάνουν το QT, αλκαλοειδή της ερισυβώδους όλυρας, σισαπρίδη, πιµοζίδη, αστεµιζόλη, τερφεναδίνη και σιµβαστατίνη, ατορβαστατίνη, λοβαστατίνη. Σε ασθενείς µε σοβαρή διαταραχή της νεφρικής ή/και ηπατικής λειτουργίας, αντενδείκνυται η συγχορήγηση τελιθρομυκίνης και ισχυρών αναστολέων του CYP 3A4, όπως αναστολείς πρωτεάσης ή κετοκοναζόλη.

Διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακά άλγη, μετεωρισμός, ζάλη, κεφαλαλγία, υπνηλία ή αϋπνία, νευρικότητα, παραισθησίες, παροδική απώλεια συνείδησης, αρρυθμίες, υπόταση, βραδυκαρδία, εξανθήματα, κνησμός, οπτικές διαταραχές, αύξηση ηπατικών ενζύμων, μονιλίαση στόματος, διαταραχές της γεύσης, σπάνια χολοστατικός ίκτερος, κολίτιδα, ηπατίτιδα, οίδημα προσώπου, μυϊκές κράμπες, αύξηση του διαστήματος QT. Αλληλεπιδράσεις-Προσοχή στη χορήγηση: Η τελιθρομυκίνη είναι αναστολέας του ενζύμου CYP3A4, συνεπώς οι συγκεντρώσεις ουσιών οι οποίες μεταβολίζονται από την οδό αυτή αναμένεται να αυξηθούν με τη χορήγησή της (λ.χ. κυκλοσπορίνη, κετοκοναζόλη, τακρόλιμους κλπ.). Η συγχορήγηση επαγωγέων του ενζύμου (λ.χ. ριφαμπικίνη, φαινοβαρβιτάλη, δεξαμεθαζόνη, φαινυτοΐνη κλπ.) συνεπάγεται μείωση της στάθμης της τελιθρομυκίνης. Η συγχορήγηση φαρμάκων που αυξάνουν το διάστημα QT (σισαπρίδη, πιμοζίδη, αστεμιζόλη κλπ.) συνεπάγεται αύξηση του κινδύνου αρρυθμιών έως και torsade de pointes. Με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας αυξημένος κίνδυνος εργοτισμού και με στατίνες κίνδυνος μυοπάθειας. Αυξάνει τη στάθμη της μιδαζολάμης, διγοξίνης, 5. ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ μετοπρολόλης και πιθανώς της ριτοναβίρης. Λόγω του κινδύνου αρρυθμιών απαιτείται προσοχή σε στεφανιαία ανεπάρκεια, κοιλιακές αρρυθμίες, βραδυκαρδία, υποκαλιαιμία και υπομαγνησιαιμία. Σε υπόνοια ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας διακοπή της θεραπείας. Έχει αναφερθεί έξαρση βαρείας μυασθένειας. Προσοχή απαιτείται σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια. Να αποφεύγεται η χορήγησή της σε περίπτωση δυσανεξίας στη γαλακτόζη, κύησης (μόνο εάν είναι απαραίτητο) και γαλουχίας. Να αποφεύγεται η οδήγηση ή ο χειρισµός µηχανηµάτων. Εάν εµφανισθούν διαταραχές όρασης ή απώλεια της συνείδησης τότε οι ασθενείς να μην επιδίδονται σε τέτοιες δραστηριότητες.