ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BX16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIRZEPATIDE

Τιρζεπατίδη

**Φαρμακοδυναμική** Η τιρζεπατίδη είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο με υπογλυκαιμικές επιδράσεις. Δρα διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης πρώτης και δεύτερης φάσης και μειώνει τα επίπεδα γλυκαγόνης, και τα δύο με εξαρτώμενο από τη γλυκόζη τρόπο. Η τιρζεπατίδη επίσης καθυστερεί την …

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τιρζεπατίδη είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο με υπογλυκαιμικές επιδράσεις. Δρα διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης πρώτης και δεύτερης φάσης και μειώνει τα επίπεδα γλυκαγόνης, και τα δύο με εξαρτώμενο από τη γλυκόζη τρόπο. Η τιρζεπατίδη επίσης καθυστερεί την γαστρική κένωση, μειώνει τη συγκέντρωση γλυκόζης νηστείας και μεταγευματικά, μειώνει την πρόσληψη τροφής και μειώνει το σωματικό βάρος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Η τιρζεπατίδη μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη. Καθώς το πεπτίδιο συζεύγνυται με μια λιπαρή δι-οξύια αμαξίδιο C20 μέσω ενός υδρόφιλου συνδέσμου στο υπόλοιπο λυσίνης στη θέση 20, το φάρμακο δεσμεύεται ισχυρά στην αλβουμίνη στο πλάσμα, παρατείνοντας τον χρόνο ημίσειας ζωής του.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι υποδοχείς του γλυκαγονικού πεπτιδίου-1 (GLP-1) (GLP-1R) εκφράζονται σε όλο το σώμα, συμπεριλαμβανομένων των β-κυττάρων του παγκρέατος και του γαστρεντερικού σωλήνα. Έχουν εμπλακεί στην παθοφυσιολογία του διαβήτη τύπου ΙΙ, καθώς η σηματοδότηση GLP-1R εμπλέκεται στον έλεγχο της γλυκόζης ενισχύοντας την ινσουλινο-διεγερμένη έκκριση ινσουλίνης, καθυστερώντας τη γαστρική διάβαση, μειώνοντας τα επίπεδα γλυκαγόνης στο πλάσμα και μειώνοντας το σωματικό βάρος ενεργοποιώντας τις ανορεξιγενείς οδούς στον εγκέφαλο. Τόσο η εξαρτώμενη από τη γλυκόζη ινσουλινοτρόπος πολυπεπτιδική (GIP) όσο και η GLP-1 είναι πεπτιδικές ορμόνες που εμπλέκονται στην ομοιόσταση της γλυκόζης: προάγουν την ινσουλινο-διεγερμένη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Ωστόσο, η GIP είναι η κύρια ινκρετινική ορμόνη που ασκεί ινσουλινοτρόπες επιδράσεις σε απόκριση στην πρόσληψη τροφής.

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τιρζεπατίδης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί· ωστόσο, ο διπλός αγωνισμός στους υποδοχείς GIP και GLP-1R μπορεί να συμβάλλει στις επιδράσεις της γλυκαιμικής ρύθμισης και της ρύθμισης βάρους του φαρμάκου. Μελέτες έδειξαν ότι η συνχορήγηση GIP και αγωνιστή GLP-1R αύξηξε σημαντικά την απόκριση ινσουλίνης και καταστολήθηκε η έκκριση γλυκαγόνης σε σύγκριση με τη χωριστή χορήγηση οποιασδήποτε ορμόνης μόνη της.

Η τιρζεπατίδη συνδέεται με τους υποδοχείς GIP και GLP-1R με υψηλή συγγένεια. In vitro, η τιρζεπατίδη έχει συγκρίσιμη συγγένεια δέσμευσης υποδοχέα GIP με την εγγενή GIP και πέντε φορές χαμηλότερη συγγένεια GLP-1R από αυτήν της εγγενούς GLP-1. Η τιρζεπατίδη ενεργοποιεί ισχυρά την οδό σηματοδότησης GLP-1R για να διεγείρει την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης μέσω δραστηριότητας στον υποδοχέα GIP (GIPR) ή στον GLP-1R. Ωστόσο, ο ρόλος του αγωνισμού GIPR στον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου απαιτεί περαιτέρω διερεύνηση, καθώς τα στοιχεία του αγωνισμού GIPR στη γλυκαιμική ρύθμιση και τη ρύθμιση βάρους σε προκλινικές και κλινικές μελέτες είναι αντικρουόμενα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Στο εύρος δόσης 1-5 mg, η Cmax της τιρζεπατίδης κυμάνθηκε από 108 έως 397 ng/mL. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της τιρζεπατίδης μετά από υποδόρια χορήγηση είναι 80%. Μετά από υποδόρια χορήγηση, ο Tmax κυμάνθηκε από οκτώ έως 72 ώρες. Οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν μετά από τέσσερις εβδομάδες υποδόριας χορήγησης μία φορά την εβδομάδα.

Καθώς η τιρζεπατίδη καθυστερεί την γαστρική κένωση, έχει τη δυνατότητα να επηρεάσει την απορρόφηση ταυτόχρονα χορηγούμενων από του στόματος φαρμάκων. Οι πληροφορίες συνταγογράφησης των ΗΠΑ συνιστούν τη χρήση προσοχής κατά τη συνχορήγηση τιρζεπατίδης με άλλα από του στόματος φάρμακα.

Η τιρζεπατίδη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των ούρων και των κοπράνων, κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Αμετάβλητο μητρικό φάρμακο δεν ανιχνεύθηκε στα ούρα και στα κόπρανα.

Μετά από υποδόρια χορήγηση, ο μέσος όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας ήταν 9,5 L. Ο μέσος φαινομενικός όγκος κατανομής της τιρζεπατίδης σε κατάσταση ισορροπίας μετά από υποδόρια χορήγηση σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 ήταν περίπου 10,3 L.

Η φαινομενική κάθαρση του πληθυσμού της τιρζεπατίδης είναι 0,061 L/h. Η μέση κάθαρση της τιρζεπατίδης σε κατάσταση ισορροπίας ήταν 0,056 L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Δέσμευση

Η τιρζεπατίδη δεσμεύεται κατά 99% στην αλβουμίνη του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η τιρζεπατίδη μεταβολίζεται μέσω πρωτεολυτικής διάσπασης του πεπτιδικού σκελετού, β-οξείδωσης της λιπαρής δι-οξείδιας αμαξίδιο C20 και αμιδικής υδρόλυσης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου πέντε ημέρες.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Γλυκοζο-εξαρτώμενου Ινσουλινοτρόπου Πολυπεπτιδίου

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αλληλεπιδράσεις Υποδοχέων Συνδεδεμένων με G-πρωτεΐνη

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Γλυκαγονικού Πεπτιδίου-1 (GLP-1)

Η τιρζεπατίδη είναι Αγωνιστής Υποδοχέα Γλυκοζο-εξαρτώμενου Ινσουλινοτρόπου Πολυπεπτιδίου και Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1. Ο μηχανισμός δράσης της τιρζεπατίδης είναι ως Αλληλεπίδραση Υποδοχέων Συνδεδεμένων με G-πρωτεΐνη και Αγωνιστής Γλυκαγονικού Πεπτιδίου-1 (GLP-1).

TIRZEPATIDE

Αλληλεπιδράσεις Υποδοχέων Συνδεδεμένων με G-πρωτεΐνη [MoA]; Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1 [EPC]; Αγωνιστής Υποδοχέα Γλυκοζο-εξαρτώμενου Ινσουλινοτρόπου Πολυπεπτιδίου [EPC]; Αγωνιστές Γλυκαγονικού Πεπτιδίου-1 (GLP-1) [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου πέντε ημέρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

166567236

Μοριακός τύπος

C225H348N48O68

Μοριακό βάρος

4813.0

IUPAC

20-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(5S)-5-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-6-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-20-oxoicosanoic acid

InChIKey

BTSOGEDATSQOAF-MCNPHUAVSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Παχυσαρκία Κατευθυντήριες Οδηγίες ΦΕΚ 3289/Β/26.06.2025 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025 Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Α A10BX16

ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής
ΒΗΜΑ Α A10BX16

ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής

📋 Παχυσαρκία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Pharm-Indication A10BX16

Φαρμακευτική θεραπεία — γενική ένδειξη

BMI ≥ 30 ή BMI ≥ 27 με συννοσηρότητα — αποτυχία υγιεινοδιαιτητικών

Δοσολογία: 5, 10 ή 15 mg μία φορά την εβδομάδα sc · Συνεχής
ΒΗΜΑ Pharm-GLP1 A10BX16

GLP-1 αγωνιστές στον προδιαβήτη

Παχυσαρκία + προδιαβήτης ή/και αυξημένος καρδιαγγειακός κίνδυνος

Δοσολογία: 5–15 mg sc/εβδομάδα · Συνεχής