Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AG02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOLFENAMIC ACID(Τολφαιναμικό οξύ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 2 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 8.01-13.50 ώρες
2 ώρες ΠΧΠ (SPC)
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

99.7% PubChem
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά PubChem
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

10 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του GANTIL και καλύπτουν 2 από 7 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Ρευματοειδής αρθρίτιδα

    • M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα
  2. Οστεοαρθρίτιδα

    • M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα
  3. Αγκυλωτική σπονδυλίτιδα

    και ανάλογες καταστάσεις που συνοδεύονται από άλγος

    • M45 Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα
  4. Αντιμετώπιση της κρίσης της ημικρανίας

    • G43 Ημικρανία
  5. Δυσμηνόρροια

    • N94 Σύνδρομα πόνου που σχετίζονται με τα γυναικεία γεννητικά όργανα και τον εμμηνορροϊκό κύκλο
  6. Αντιπυρετικό

    σε: Παιδιά

    για το GANTIL εναιώρημα

    • R50 Πυρετός άλλης αιτιολογίας

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GANTIL
expand_more
Σκληρό καψάκιο, πόσιμο εναιώρημα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
3 φορές την ημέρα, κάθε 6-8 ώρες, μετά από 2-3 ώρες
Δόση έναρξης:
200mg, 3 φορές την ημέρα
  • Ενήλικες
    Δόση100-200mg, 3 φορές την ημέρα
    Για ρευματικές διαταραχές. Η αγωγή μπορεί να ξεκινήσει τις πρώτες ημέρες με την υψηλή δόση. Σε μακροχρόνια αγωγή πολλοί ασθενείς μπορεί να ανταποκρίνονται καλά στη χαμηλότερη δόση. Για πρωϊνή δυσκαμψία: πρώτη δόση αμέσως μετά την αφύπνιση και τελευταία αμέσως πριν από την κατάκλιση, κατά προτίμηση με μικρή ποσότητα τροφής.
  • Ενήλικες
    Δόση200mg
    Για οξείες προσβολές ημικρανίας, με την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων. Η δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 2 έως 3 ώρες, αν το αποτέλεσμα δεν είναι ικανοποιητικό.
  • Ενήλικες
    Δόση200mg, 3 φορές την ημέρα
    Για δυσμηνόρροια, μόλις εμφανισθούν τα πρώτα συμπτώματα της εμμηνορρησίας. Η αγωγή θα πρέπει να συνεχισθεί για 4 ημέρες.
  • Παιδιά
    Τα σκληρά καψάκια Τολφαιναμικό οξύ να μην χορηγούνται σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Δεν έχει προσδιορισθεί δοσολογικό σχήμα.
  • Ηλικιωμένοι
    Να χορηγούνται οι συνήθεις δόσεις για τους ενήλικες.
  • Παιδιά 6 μηνών έως 12 ετών
    Δόση1mg/kg βάρους σώματος κάθε 6-8 ώρες
    Για πόσιμο εναιώρημα 10mg/5ml. Το φιαλίδιο με το εναιώρημα να ανακινείται καλά πριν από κάθε χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια
  • Ενεργός πεπτική εξέλκωση
  • Μεγάλη έκπτωση της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας
  • Άσθμα, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα μετά από λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
  • Νεογνά ή νεαρά βρέφη
  • Αιματολογικά ή γαστρεντερολογικά προβλήματα
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
  • Ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
  • Επιληπτικές κρίσεις
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ελαχιστοποίηση ανεπιθύμητων ενεργειών
    Χρησιμοποιήστε την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.
  • Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών, καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
  • Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα
    Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για να αποκλειστεί ένας τέτοιος κίνδυνος για το τολφαιναμικό οξύ, αν και η χρήση άλλων ΜΣΑΦ (ιδίως σε υψηλές δόσεις και μακροχρόνια) μπορεί να συσχετίζεται με μικρή αύξηση κινδύνου.
  • Καρδιαγγειακά νοσήματα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο
    Θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με τολφαιναμικό οξύ μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος.
  • Καρδιαγγειακά νοσήματα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόσου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα)
    Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας.
  • Γαστρεντερικό έλκος, ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικού έλκους ή με έκπτωση της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιπηκτικά
    προσοχή
    Αύξηση της δράσης ορισμένων αντιπηκτικών. Να χρησιμοποιείται με προσοχή και να γίνεται τακτικός έλεγχος της πυκνότητας του αίματος.
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος της πυκνότητας του αίματος
  • Διουρητικά της αγκύλης
    προσοχή
    Μείωση της δράσης των διουρητικών της αγκύλης λόγω αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών.
  • Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ)
    προσοχή
    Μείωση της δράσης των ΑΜΕΑ λόγω αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών.
  • προσοχή
    Αύξηση της δράσης του λιθίου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Γαστρικός πόνος
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Γαστρεντερικά έλκη
Δέρμα
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσουρία
  • Καυσαλγία
Διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
  • Αλλαγή χρώματος ούρων (πιο κίτρινα)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ίλιγγος
  • Τρόμος
  • Ευφορία
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο
Γενικές
  • Κόπωση
  • Οίδημα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Πνευμονική διήθηση
  • Βρογχόσπασμος
  • Κρίση άσθματος
Αίμα
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
Ήπαρ
  • Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
  • Τοξική ηπατίτιδα
Αγγειακές
  • Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα
  • Υπέρταση
Καρδιά
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ευφορία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κρίση άσθματος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Κόπωση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Πνευμονική διήθηση
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Τοξική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αλλαγή χρώματος ούρων (πιο κίτρινα)
    Διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερικά έλκη
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Γαστρικός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καυσαλγία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Να μην χορηγείται κατά την περίοδο της εγκυμοσύνης.
    Οι μελέτες αναπαραγωγής σε πειραματόζωα δεν έδειξαν οποιαδήποτε εμβρυϊκή βλάβη. Ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους δεν υπάρχουν. Λόγω έλλειψης επαρκών κλινικών δεδομένων.
  • Γαλουχία
    Να μην χορηγείται κατά την περίοδο της γαλουχίας.
    Λόγω έλλειψης επαρκών κλινικών δεδομένων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Το τολφαιναμικό οξύ δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Το τολφαιναμικό οξύ είναι μη στεροειδές φάρμακο με αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Το τολφαιναμικό οξύ είναι αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών, αναστολέας των υποδοχέων της προσταγλανδίνης και αναστολέας της σύνθεσης των λευκοτριενίων. Χάρη στο εξαιρετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα, τη χαμηλή τοξικότητα, τα ευρέα θεραπευτικά περιθώρια ασφαλείας και τη καλή γαστρική ανεκτικότητα, το Τολφαιναμικό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που παρουσιάζουν δυσανεξία σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Το τολφαιναμικό οξύ απορροφάται ταχύτατα και σχεδόν πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του πλάσματος επιτυγχάνονται μετά από 2 ώρες. Η ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2 - 8 ώρες. Ο ηπατικός μεταβολισμός πρώτης διόδου είναι μόλις 15% (βιοδιαθεσιμότητα 85%). Το τολφαιναμικό οξύ συνδέεται εκτεταμένα στις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Μεταβολίζεται στο ήπαρ και το τολφαιναμικό οξύ όπως και οι μεταβολίτες του συνδέονται με γλυκουρονικό οξύ. Το 90% περίπου μιας δεδομένης δόσης τολφαιναμικού οξέος απεκκρίνεται με τα ούρα συνδεδεμένο με γλυκουρονικό οξύ και το 10% περίπου απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Το τολφεναμικό οξύ αναστέλλει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών και παρουσιάζει επίσης ανασταλτικές δράσεις στους υποδοχείς προσταγλανδινών. Όπως συνήθως πιστεύεται, ο μηχανισμός δράσης του τολφεναμικού οξέος βασίζεται στον κύριο…
Φαρμακοδυναμική
Το τολφαιναμικό οξύ είναι μη στεροειδές φάρμακο με αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Το τολφαιναμικό οξύ είναι αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών, αναστολέας των υποδοχέων της προσταγλανδίνης και αναστολέας της σύνθεσης των…
Φαρμακοκινητική
Το τολφαιναμικό οξύ απορροφάται ταχύτατα και σχεδόν πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του πλάσματος επιτυγχάνονται μετά από 2 ώρες. Η ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου (first pass metabolism) αντιστοιχεί στο 20% της χορηγηθείσας δόσης τολφεναμικού οξέος. Μελέτες μεταβολιτών στα ούρα έχουν δείξει την ταυτοποίηση πέντε μεταβολιτών, εκ των οποίων οι τρεις είναι μονοϋδροξυλιωμένοι,…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η φαρμακοκινητική του τολφεναμικού οξέος χαρακτηρίζεται από βραχύ tmax 0.94-2.04 ωρών. Παρουσίασε επίσης γραμμικό φαρμακοκινητικό προφίλ με AUC από 13-50 mcg/ml·h εάν χορηγηθεί σε δόση 2-8 mg/kg αντίστοιχα. Η…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μελέτες έχουν δείξει ότι το τολφεναμικό οξύ παρουσιάζει μη-δοσοεξαρτώμενη μερική αναστολή της πρόκλητης από ερεθισ bản πυρετικής αύξησης, καθώς και δοσοεξαρτώμενη αναστολή του οιδήματος του δέρματος. Μελετώντας τις ιδιότητες των ΜΣΑΦ του στενότερα, σημειώθηκε δοσοσχετιζόμενη αναστολή της θρομβοξάνης του ορού, που υποδεικνύει αναστολή της COX-1. Στην ίδια κατεύθυνση, παρατηρήθηκε αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης Ε2, η οποία υποδηλώνει σχετική αναστολή της COX-2. Η μέγιστη αναστολή της θρομβοξάνης ήταν μεγαλύτερη από 80%, και αποδεικνύεται ισχυρός αναστολέας της προσταγλανδίνης Ε.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το τολφεναμικό οξύ αναστέλλει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών και παρουσιάζει επίσης ανασταλτικές δράσεις στους υποδοχείς προσταγλανδινών. Όπως συνήθως πιστεύεται, ο μηχανισμός δράσης του τολφεναμικού οξέος βασίζεται στον κύριο μηχανισμό των ΜΣΑΦ, ο οποίος συνίσταται στην αναστολή των οδών COX-1 και COX-2 για την αναστολή της έκκρισης και δράσης των προσταγλανδινών, και έτσι, για την άσκηση της αντιφλεγμονώδους και αναλγητικής του δράσης. Ωστόσο, ορισμένες αναφορές υποδεικνύουν επί του παρόντος ότι το τολφεναμικό οξύ αναστέλλει τη χημειοταξία της λευκοτριένιας Β4 των ανθρώπινων πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων, οδηγώντας σε αναστολή έως και 25% της χημειοτακτικής απόκρισης. Αυτή η δραστηριότητα αποτελεί έναν μη-ειδικό για τον συνδέτη, πρόσθετο αντιφλεγμονώδη μηχανισμό του τολφεναμικού οξέος.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φαρμακοκινητική του τολφεναμικού οξέος χαρακτηρίζεται από βραχύ tmax 0.94-2.04 ωρών. Παρουσίασε επίσης γραμμικό φαρμακοκινητικό προφίλ με AUC από 13-50 mcg/ml·h εάν χορηγηθεί σε δόση 2-8 mg/kg αντίστοιχα. Η από του στόματος απορρόφηση καθυστερεί και δίνει μια μέση καθυστέρηση στην απορρόφηση 32 λεπτών. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση είναι 11.1 mcg/ml. Η βιοδιαθεσιμότητα του τολφεναμικού οξέος είναι περίπου 75%.

Το τολφεναμικό οξύ απομακρύνεται σχετικά γρήγορα και υφίσταται ηπατική μεταβολισμό, όπου οι παραγόμενοι μεταβολίτες απομακρύνονται νεφρικά ως συζεύγματα γλυκουρονικού οξέος. Η μεγαλύτερη αποβολή συμβαίνει μέσω εξωνεφρικών μηχανισμών, όπου το αμετάβλητο φάρμακο μαζί με τη γλυκουρονιδική του μορφή στα ούρα αντιστοιχεί μόνο στο 8.8% της χορηγηθείσας δόσης.

Ο όγκος κατανομής είναι 1.79-3.2 L/kg. Όταν δοκιμάστηκε ενδοφλεβίως, ο αναφερόμενος όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση ήταν 0.33 L/kg.

Ο εκτιμώμενος ρυθμός κάθαρσης του τολφεναμικού οξέος είναι 0.142-0.175 L·h/kg. Όταν δοκιμάστηκε ενδοφλεβίως, ο αναφερόμενος ρυθμός κάθαρσης ήταν 72.4 ml·h/kg.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το τολφεναμικό οξύ παρουσιάζει υψηλές ιδιότητες σύνδεσης με πρωτεΐνες, φτάνοντας το 99.7% της χορηγηθείσας δόσης. Μελέτες έχουν εξετάσει τις αλλαγές στη σύνδεση με πρωτεΐνες ανάλογα με την παρουσία ορισμένων διαταραχών που τροποποιούν την ισορροπία της αιμοκάθαρσης. Αυτές οι μελέτες επιβεβαιώνουν ότι οι τροποποιήσεις στη κρεατινίνη αίματος, την ουρία και τη χοληρουβίνη μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά τη συγκέντρωση της ελεύθερης (μη συνδεδεμένης) μορφής του τολφεναμικού οξέος. Η κύρια δομή σύνδεσης προβλέπεται να σχετίζεται με δομές λιπιδικών μεμβρανών.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου (first pass metabolism) αντιστοιχεί στο 20% της χορηγηθείσας δόσης τολφεναμικού οξέος. Μελέτες μεταβολιτών στα ούρα έχουν δείξει την ταυτοποίηση πέντε μεταβολιτών, εκ των οποίων οι τρεις είναι μονοϋδροξυλιωμένοι, ένας είναι μονοϋδροξυλιωμένος και υδροξυλιωμένος, και ένας τελευταίος μεταβολίτης που παρουσίασε οξειδωμένη μεθυλομάδα για να σχηματίσει καρβοξυλομάδα. Δύο από αυτούς τους υδροξυλιωμένους μεταβολίτες είναι το N-(2-υδροξυμεθυλο-3-χλωροφαινυλο)-ανθρανιλικό οξύ και το N-(2-υδροξυμεθυλο-3-χλωρο-4-υδροξυφαινυλο)-ανθρανιλικό οξύ.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο εκτιμώμενος χρόνος ημίσειας ζωής του τολφεναμικού οξέος είναι 8.01-13.50 ώρες. Όταν δοκιμάστηκε ενδοφλεβίως, ο αναφερόμενος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 6.1 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες ικανές να ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
  • Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών με αναστολή της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
  • Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
  • Ουσίες που αναστέλλουν τη δράση των προσταγλανδινών.
  • Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς σεροτονίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της σεροτονίνης ή των αγωνιστών των υποδοχέων σεροτονίνης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
610479
Μοριακός τύπος
C14H12ClNO2
Μοριακό βάρος
261.7
IUPAC
2-(3-chloro-2-methylanilino)benzoic acid
InChIKey
YEZNLOUZAIOMLT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες ικανές να ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
  • Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών με αναστολή της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
  • Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
  • Ουσίες που αναστέλλουν τη δράση των προσταγλανδινών.
  • Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς σεροτονίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της σεροτονίνης ή των αγωνιστών των υποδοχέων σεροτονίνης.