Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AG02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOLFENAMIC ACID

Τολφαιναμικό οξύ

Tα φάρμακα της ομάδας αυτής, ονομαζόμενα και φαιναμάτες, είναι παράγωγα του φαινυλανθρανιλικού οξέος. Έχουν κυρίως αναλγητική δράση, αντιπυρετική και λιγότερο αντιφλεγμονώδη. Για άγνωστους λόγους προκαλούν διάρροιες σε ποσοστό 15% και γι' αυτό δεν συνιστάται η μακρόχρονια …

Chemical structure of TOLFENAMIC ACID

Εμπορικά Ονόματα

CLOTAM GANTIL MIGEA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Αντιμετώπιση κρίσης ημικρανίας (μόνο οι άμεσης αποδέσμευσης μορφές). Λοιπές βλ. κεφ.10.2.4.
medication
SPC-GANTIL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
O per os
Χορήγηση:
Μπορεί να χορηγείται με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
100-200mg, 3 φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Σε μακροχρόνια αγωγή, μπορεί να χρησιμοποιηθεί χαμηλότερη δόση.
  • Ενήλικες (Ρευματικές διαταραχές)
    Δόση100 έως 200mg, 3 φορές την ημέρα
    Η αγωγή μπορεί να ξεκινήσει τις πρώτες ημέρες με την υψηλή δόση. Σε μακροχρόνια αγωγή όμως, πολλοί ασθενείς μπορεί να ανταποκρίνονται καλά στη χαμηλότερη δόση. Σε ασθενείς με πρωϊνή δυσκαμψία, μπορεί να αποδειχθεί ιδιαίτερα ευεργετική η λήψη της πρώτης δόσης αμέσως μετά την αφύπνιση και της τελευταίας αμέσως πριν από την κατάκλιση και κατά προτίμηση με μικρή ποσότητα τροφής.
  • Ενήλικες (Ημικρανία-Οξείες προσβολές)
    Δόση200mg
    με την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της ημικρανίας. Η δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 2 έως 3 ώρες, αν το αποτέλεσμα δεν είναι ικανοποιητικό.
  • Ενήλικες (Δυσμηνόρροια)
    Δόση200mg, 3 φορές την ημέρα
    μόλις εμφανισθούν τα πρώτα συμπτώματα της εμμηνορρησίας. Η αγωγή θα πρέπει να συνεχισθεί για 4 ημέρες.
  • Παιδιά
    Δεν έχει προσδιορισθεί δοσολογικό σχήμα, γι’ αυτό τα σκληρά καψάκια Gantil να μην χορηγούνται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.
  • Ηλικιωμένοι
    Να χορηγούνται οι συνήθεις δόσεις για τους ενήλικες.
  • Παιδιά 6 μηνών έως 12 ετών (πόσιμο εναιώρημα)
    Δόση1mg/kg βάρους σώματος κάθε 6-8 ώρες.
    Το φιαλίδιο με το εναιώρημα να ανακινείται καλά πριν από κάθε χρήση.
block
SPC-GANTIL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Ενεργός πεπτική εξέλκωση.
  • Μεγάλη έκπτωση της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.
  • Ασθενείς οι οποίοι μετά από λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων παρουσίασαν άσθμα, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα.
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ με συγκεκριμένες αντιδράσεις
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία.
  • Να μην χορηγείται σε νεογνά ή νεαρά βρέφη.
    ΠληθυσμόςΝεογνά ή νεαρά βρέφη
  • Να μην χορηγείται σε παιδιά με αιματολογικά ή γαστρεντερολογικά προβλήματα.
    ΠληθυσμόςΠαιδιά με αιματολογικά ή γαστρεντερολογικά προβλήματα
  • Να μην χορηγείται σε πάσχοντα από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
    ΠληθυσμόςΠάσχοντες από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
  • Να μην χορηγείται σε παιδιά που εμφανίζουν επιληπτικές κρίσεις.
    ΠληθυσμόςΠαιδιά που εμφανίζουν επιληπτικές κρίσεις
warning
SPC-GANTIL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Γενικές προειδοποιήσεις
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Δοσολογία και κινδύνους από το γαστρεντερικό και καρδιαγγειακό).
  • Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις
    Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
  • Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις
    Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες αποδεικνύουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνιες θεραπείες), μπορεί να συσχετίζεται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για το τολφαιναμικό οξύ.
  • Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις
    Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με τολφαιναμικό οξύ μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος. Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόσου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
  • Γενικές προειδοποιήσεις
    Όπως συμβαίνει και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, το τολφαιναμικό οξύ θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικού έλκους ή με έκπτωση της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας.
swap_horiz
SPC-GANTIL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αντιπηκτικά
    Προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τη δράση ορισμένων αντιπηκτικών.
    ΣύστασηΧρησιμοποιείται με προσοχή. Συνιστάται τακτικός έλεγχος της πυκνότητας του αίματος.
  • Διουρητικά της αγκύλης και αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης
    Παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσει τη δράση τους.
  • Λίθιο
    Παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξηθεί η δράση του λιθίου.
sick
SPC-GANTIL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Γαστρεντερικό σύστημα
  • Διάρροια
  • ναυτία
  • γαστρικός πόνος
  • έμετος
  • δυσπεψία
  • Γαστρεντερικά έλκη
Δέρμα
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα
  • ερύθημα
  • κνησμός
  • κνίδωση
Ουροποιητικό σύστημα
  • Δυσουρία με καυσαλγία κατά τη διάρκεια της ούρησης
  • Κιτρίνισμα ούρων
Κεντρικό νευρικό σύστημα
  • Κεφαλαλγία
  • ίλιγγος
  • τρόμος
  • ευφορία
  • κόπωση
Αναπνευστικό σύστημα
  • Δύσπνοια
  • πνευμονική διήθηση
  • βρογχόσπασμος
  • κρίση άσθματος
Αιματολογία
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • αναιμία
  • λευκοπενία
Ήπαρ
  • Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
  • τοξική ηπατίτιδα
Καρδιαγγειακό σύστημα
  • Οίδημα
  • υπέρταση
  • καρδιακή ανεπάρκεια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια, ναυτία, γαστρικός πόνος, έμετος, δυσπεψία
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερικά έλκη
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα, ερύθημα, κνησμός, κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Δυσουρία με καυσαλγία κατά τη διάρκεια της ούρησης
    Ουροποιητικό σύστημα
    Περιστασιακά
  • Κεφαλαλγία, ίλιγγος, τρόμος, ευφορία, κόπωση
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια, πνευμονική διήθηση, βρογχόσπασμος, κρίση άσθματος
    Αναπνευστικό σύστημα
    Μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Θρομβοκυτταροπενία, αναιμία, λευκοπενία
    Αιματολογία
    Μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, τοξική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Οίδημα, υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-GANTIL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους δεν υπάρχουν. Επομένως λόγω έλλειψης επαρκών κλινικών δεδομένων να μην χορηγείται κατά την περίοδο της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Λόγω έλλειψης επαρκών κλινικών δεδομένων να μην χορηγείται κατά την περίοδο της γαλουχίας.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Το τολφεναμικό οξύ αναστέλλει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών και παρουσιάζει επίσης ανασταλτικές δράσεις στους υποδοχείς προσταγλανδινών. Όπως συνήθως πιστεύεται, ο μηχανισμός δράσης του τολφεναμικού οξέος βασίζεται στον κύριο…
monitor_heart
SPC-GANTIL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το τολφαιναμικό οξύ είναι μη στεροειδές φάρμακο με αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Το τολφαιναμικό οξύ είναι αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών, αναστολέας των υποδοχέων της προσταγλανδίνης και αναστολέας της σύνθεσης των…
biotech
SPC-GANTIL

Φαρμακοκινητική

expand_more
Το τολφαιναμικό οξύ απορροφάται ταχύτατα και σχεδόν πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του πλάσματος επιτυγχάνονται μετά από 2 ώρες. Η ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου (first pass metabolism) αντιστοιχεί στο 20% της χορηγηθείσας δόσης τολφεναμικού οξέος. Μελέτες μεταβολιτών στα ούρα έχουν δείξει την ταυτοποίηση πέντε μεταβολιτών, εκ των οποίων οι τρεις είναι μονοϋδροξυλιωμένοι,…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η φαρμακοκινητική του τολφεναμικού οξέος χαρακτηρίζεται από βραχύ tmax 0.94-2.04 ωρών. Παρουσίασε επίσης γραμμικό φαρμακοκινητικό προφίλ με AUC από 13-50 mcg/ml·h εάν χορηγηθεί σε δόση 2-8 mg/kg αντίστοιχα. Η…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-GANTIL
expand_more
GANTIL σκληρό καψάκιο 200mg/cap Ενήλικες: Ρευματικές διαταραχές: 100 έως 200mg, 3 φορές την ημέρα. Η αγωγή μπορεί να ξεκινήσει τις πρώτες ημέρες με την υψηλή δόση. Σε μακροχρόνια αγωγή όμως, πολλοί ασθενείς μπορεί να ανταποκρίνονται καλά στη χαμηλότερη δόση. Σε ασθενείς με πρωϊνή δυσκαμψία, μπορεί να αποδειχθεί ιδιαίτερα ευεργετική η λήψη της πρώτης δόσης αμέσως μετά την αφύπνιση και της τελευταίας αμέσως πριν από την κατάκλιση και κατά προτίμηση με μικρή ποσότητα τροφής. Ημικρανία-Οξείες προσβολές: 200mg με την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της ημικρανίας. Η δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 2 έως 3 ώρες, αν το αποτέλεσμα δεν είναι ικανοποιητικό. Δυσμηνόρροια: 200mg, 3 φορές την ημέρα μόλις εμφανισθούν τα πρώτα συμπτώματα της εμμηνορρησίας. Η αγωγή θα πρέπει να συνεχισθεί για 4 ημέρες. Παιδιά: Δεν έχει προσδιορισθεί δοσολογικό σχήμα, γι’ αυτό τα σκληρά καψάκια Gantil να μην χορηγούνται σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Ηλικιωμένοι: Να χορηγούνται οι συνήθεις δόσεις για τους ενήλικες. GANTIL πόσιμο εναιώρημα 10mg/5ml Παιδιά 6 μηνών έως 12 ετών: 1mg/kg βάρους σώματος κάθε 6-8 ώρες. Το φιαλίδιο με το εναιώρημα να ανακινείται καλά πριν από κάθε χρήση. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν, εφόσον χρησιμοποιούνται για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. λήμμα 4.4).
block

Αντενδείξεις

SPC-GANTIL
expand_more
  • Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Ενεργός πεπτική εξέλκωση.
  • Μεγάλη έκπτωση της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.
  • Το GANTIL αντενδείκνυται σε ασθενείς οι οποίοι μετά από λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων παρουσίασαν άσθμα, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα.
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία.
  • Να μην χορηγείται σε νεογνά ή νεαρά βρέφη, σε παιδιά με αιματολογικά ή γαστρεντερολογικά προβλήματα, σε πάσχοντα από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, σε παιδιά που εμφανίζουν επιληπτικές κρίσεις.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-GANTIL
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Δοσολογία και κινδύνους από το γαστρεντερικό και καρδιαγγειακό).

Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες αποδεικνύουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνιες θεραπείες), μπορεί να συσχετίζεται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για το τολφαιναμικό οξύ.

Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με τολφαιναμικό οξύ μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος. Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόσου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).

Όπως συμβαίνει και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, το τολφαιναμικό οξύ θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικού έλκους ή με έκπτωση της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-GANTIL
expand_more
Αντιπηκτικά: Είναι γνωστό ότι τα μη στεροειδή αντιρευματικά φάρμακα, μπορούν σε ορισμένες περιπτώσεις να αυξήσουν τη δράση ορισμένων αντιπηκτικών. Για το λόγο αυτό το GANTIL θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αντιπηκτική αγωγή. Στους ασθενείς αυτούς συνιστάται να γίνεται τακτικός έλεγχος της πυκνότητας του αίματος. Διουρητικά: Επειδή το GANTIL είναι ένας ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών, μπορεί να μειώσει τη δράση των διουρητικών της αγκύλης και των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης. Λίθιο: Η δράση του λιθίου μπορεί να αυξηθεί.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-GANTIL
expand_more
Το GANTIL παρουσιάζει καλή ανοχή στη συνιστώμενη δοσολογία. Δεν αναφέρθηκαν σοβαρές ή μη αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειες. Παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: Γαστρεντερικό σύστημα: Διάρροια, ναυτία, γαστρικός πόνος, έμετος, δυσπεψία. (Γαστρεντερικά έλκη έχουν αναφερθεί σε μεμονωμένες περιπτώσεις). Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις: Φαρμακευτικό εξάνθημα, ερύθημα, κνησμός, κνίδωση. Ουροποιητικό σύστημα: Μπορεί να εκδηλωθεί περιστασιακά αβλαβής δυσουρία με καυσαλγία κατά τη διάρκεια της ούρησης, κυρίως σε άνδρες. Η εκδήλωση συσχετίζεται με τη συγκέντρωση ενός μεταβολίτη και στις περισσότερες περιπτώσεις οφείλεται σε τοπικό ερεθισμό της ουρήθρας. Αυξημένη κατανάλωση υγρών ή μείωση της δόσης περιορίζει την πιθανότητα εκδήλωσης καυσαλγίας. Τα ούρα είναι δυνατόν, λόγω έγχρωμων μεταβολιτών, να είναι λίγο πιο κίτρινα (σαν το κίτρινο χρώμα του λεμονιού). Κατά τη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, έχουν αναφερθεί σπάνια οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες. Κεντρικό νευρικό σύστημα: Κεφαλαλγία, ίλιγγος, τρόμος, ευφορία, κόπωση. Αναπνευστικό σύστημα: Μεμονωμένες περιπτώσεις δύσπνοιας, πνευμονικής διήθησης, βρογχόσπασμου και κρίσης άσθματος. Αιματολογία: Μεμονωμένες περιπτώσεις θρομβοκυτταροπενίας, αναιμίας και λευκοπενίας. Ήπαρ: Μεμονωμένες περιπτώσεις αναστρέψιμων διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας και τοξικής ηπατίτιδας. Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση κάποιων ΜΣΑΦ (ιδιαιτέρα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνιες θεραπείες), μπορεί να συσχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο - βλ. λήμμα 4.4). Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια, έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-GANTIL
expand_more
Χρήση κατά την κύηση Οι μελέτες αναπαραγωγής σε πειραματόζωα δεν έδειξαν οποιαδήποτε εμβρυϊκή βλάβη. Ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους δεν υπάρχουν. Επομένως λόγω έλλειψης επαρκών κλινικών δεδομένων να μην χορηγείται κατά την περίοδο της εγκυμοσύνης. Χρήση κατά την γαλουχία Λόγω έλλειψης επαρκών κλινικών δεδομένων να μην χορηγείται κατά την περίοδο της γαλουχίας.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-GANTIL
expand_more
Το τολφαιναμικό οξύ είναι μη στεροειδές φάρμακο με αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Το τολφαιναμικό οξύ είναι αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών, αναστολέας των υποδοχέων της προσταγλανδίνης και αναστολέας της σύνθεσης των λευκοτριενίων. Χάρη στο εξαιρετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα, τη χαμηλή τοξικότητα, τα ευρέα θεραπευτικά περιθώρια ασφαλείας και τη καλή γαστρική ανεκτικότητα, το GANTIL μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που παρουσιάζουν δυσανεξία σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-GANTIL
expand_more
Το τολφαιναμικό οξύ απορροφάται ταχύτατα και σχεδόν πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του πλάσματος επιτυγχάνονται μετά από 2 ώρες. Η ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2 - 8 ώρες. Ο ηπατικός μεταβολισμός πρώτης διόδου είναι μόλις 15% (βιοδιαθεσιμότητα 85%). Το τολφαιναμικό οξύ συνδέεται εκτεταμένα στις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Μεταβολίζεται στο ήπαρ και το τολφαιναμικό οξύ όπως και οι μεταβολίτες του συνδέονται με γλυκουρονικό οξύ. Το 90% περίπου μιας δεδομένης δόσης τολφαιναμικού οξέος απεκκρίνεται με τα ούρα συνδεδεμένο με γλυκουρονικό οξύ και το 10% περίπου απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8.01-13.50 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.7%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
610479
Μοριακός τύπος
C14H12ClNO2
Μοριακό βάρος
261.7
IUPAC
2-(3-chloro-2-methylanilino)benzoic acid
InChIKey
YEZNLOUZAIOMLT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες ικανές να ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
  • Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών με αναστολή της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
  • Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
  • Ουσίες που αναστέλλουν τη δράση των προσταγλανδινών.
  • Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς σεροτονίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της σεροτονίνης ή των αγωνιστών των υποδοχέων σεροτονίνης.

Σχετικά Εργαλεία