Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01CE01 L01XX17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOPOTECAN(Τοποτεκάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2-3 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2-3 ώρες
  • PubChem: 2-6 ώρες
 3 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 35% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 15 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του POTACTASOL και καλύπτουν 7 από 16 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Μεταστατικός καρκίνος των ωοθηκών

    σε: Ασθενείς μετά από αποτυχία της θεραπείας πρώτης γραμμής ή επακόλουθης θεραπείας

    • C79 Δευτερογενής κακοήθης νεοπλασία άλλων εντοπίσεων

  2. Υποτροπιάζων μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα (SCLC)

    σε: Ασθενείς για τους οποίους η επανάληψη της θεραπείας πρώτης γραμμής δεν είναι κατάλληλη

    • C34 Κακοήθης νεοπλασία των βρόγχων και του πνεύμονα

  3. Καρκίνος τραχήλου μήτρας (σε συνδυασμό με σισπλατίνη)

    σε: Ασθενείς με νόσο υποτροπιάζουσα μετά από ακτινοθεραπεία ή με νόσο Σταδίου IVB

    • C53 Κακοήθης νεοπλασία του τραχήλου της μήτρας

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος POTACTASOL
expand_more
Κόνις για πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση.
Κίτρινο Λυοφιλοποιημένο υλικό
4 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δόση έναρξης:
1,5 mg/m²/ημέρα (μονοθεραπεία) ή 0,75 mg/m²/ημέρα (συνδυασμός)
  • Καρκίνος ωοθηκών/πνεύμονα
    Δόση1,5 mg/m²/ημέρα
    Επί 5 ημέρες, κάθε 21 ημέρες
  • Καρκίνος τραχήλου
    Δόση0,75 mg/m²/ημέρα
    Ημέρες 1-3, με σισπλατίνη 50 mg/m² την ημέρα 1
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σοβαρή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα
  • Θηλασμός
  • Σοβαρή καταστολή του μυελού των οστών (ουδετερόφιλα <1,5 x 10^9/l ή/και αιμοπετάλια ≤100 x 10^9/l)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αιματολογική τοξικότητα
    Τακτικός προσδιορισμός πλήρους αιμοδιαγράμματος
  • Ουδετεροπενική κολίτιδα
    Διερεύνηση σε ασθενείς με πυρετό, ουδετεροπενία και κοιλιακό άλγος
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια (ILD)
    Παρακολούθηση πνευμονικών συμπτωμάτων, διακοπή αν επιβεβαιωθεί
  • Κατάσταση ασθενών (PS >1)
    Προσεκτική αξιολόγηση πριν τη χορήγηση
  • Βαρεία νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν συνιστάται η χρήση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Πανκυτταροπενία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Βλεννογονίτιδα
  • Γαστρεντερική διάτρηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Προκαλεί εμβρυϊκή θνησιμότητα και δυσπλασίες σε προκλινικά μοντέλα.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά την έναρξη της θεραπείας.
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Λόγω γονοτοξικής δράσης δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο επιδράσεων στη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Καταστολή του μυελού των οστών
  • Βλεννογονίτιδα
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Αντιμετώπιση
Κλινική υποστήριξη και διαχείριση σύμφωνα με το εθνικό κέντρο δηλητηριάσεων.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Συνιστάται προσοχή λόγω πιθανού αισθήματος κόπωσης και αδυναμίας.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε φιαλίδιο περιέχει 0,52 mg (0,0225 mmol) νατρίου.
Potactasol 4 mg κόνις για πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση
Κάθε φιαλίδιο περιέχει 4 mg τοποτεκάνη (ως υδροχλωρική).
Μετά την ανασύσταση, 1 ml πυκνού διαλύματος περιέχει 1 mg τοποτεκάνης.
Έκδοχο με γνωστή δράση
Κάθε φιαλίδιο περιέχει 2,07 mg (0,09 mmol) νατρίου.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Mαννιτόλη (E421)
Τρυγικό οξύ (E334)
Υδροξείδιο του νατρίου
Υδροχλωρικό οξύ (E507)
14
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η τοποτεκάνη είναι αναστολέας της τοποϊσομεράσης-Ι. Σταθεροποιεί το σύμπλοκο ενζύμου-DNA, προκαλώντας θραύσματα μονής αλυσίδας και αναστέλλοντας την αναπαραγωγή του DNA.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Αντινεοπλασματική δράση σε υποτροπιάζοντα καρκίνο ωοθηκών, μικροκυτταρικό καρκίνο πνεύμονα και καρκίνο τραχήλου.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

  • Ημιζωή (t½): 2-3 ώρες.
  • Σύνδεση με πρωτεΐνες: 35%.
  • Μεταβολισμός: <10% (υδρόλυση δακτυλίου λακτόνης).
  • Απέκκριση: Κυρίως νεφρική.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η τοποτεκάνη έχει τον ίδιο μηχανισμό δράσης με την ιρινοτεκάνη και πιστεύεται ότι ασκεί τις κυτταροτοξικές της επιδράσεις κατά τη φάση S της σύνθεσης του DNA. Η τοποϊσομεράση Ι ανακουφίζει την στρεπτική τάση στο DNA προκαλώντας…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η τοποτεκάνη είναι αναστολέας της τοποϊσομεράσης-Ι. Σταθεροποιεί το σύμπλοκο ενζύμου-DNA, προκαλώντας θραύσματα μονής αλυσίδας και αναστέλλοντας την αναπαραγωγή του DNA. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Αντινεοπλασματική δράση σε…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ημιζωή (t½): 2-3 ώρες. - Σύνδεση με πρωτεΐνες: 35%. - Μεταβολισμός: <10% (υδρόλυση δακτυλίου λακτόνης). - Απέκκριση: Κυρίως νεφρική.

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το τοποτεκάνης υφίσταται αναστρέψιμη υδρόλυση της λακτονικής του ομάδας, εξαρτώμενη από το pH· είναι η λακτονική μορφή που είναι φαρμακολογικά ενεργή. Το τοποτεκάνης υφίσταται αναστρέψιμη, εξαρτώμενη από το pH υδρόλυση της λακτονικής του…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Τακτικά —
Γενική αίματος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Τακτικά —
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Πνευμονικά συμπτώματα (βήχας, πυρετός, δύσπνοια, υποξία) more_horizΆλλο / λοιπά — Σε περίπτωση υποψίας ΔΠΝ
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου των ωοθηκών. Λειτουργεί αναστέλλοντας τις τοποϊσομεράσες του DNA, τύπου Ι. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου των ωοθηκών σε ασθενείς με νόσο που έχει υποτροπιάσει ή εξελιχθεί μετά από θεραπεία με σχήματα που βασίζονται στην πλατίνα. Χρησιμοποιείται επίσης ως θεραπεία δεύτερης γραμμής για τον μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα που ανταποκρίνεται στη θεραπεία, καθώς και σε συνδυασμό με σισπλατίνη για τη θεραπεία του καρκίνου του τραχήλου της μήτρας σταδίου IV-B, υποτροπιάζοντα ή εμμένοντα, που δεν είναι επιδεκτικός σε θεραπεία με χειρουργική επέμβαση ή/και ακτινοθεραπεία με σκοπό την ίαση.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η τοποτεκάνη, ένα ημισυνθετικό παράγωγο της καμπτοθεκίνης (ένα φυτικό αλκαλοειδές που λαμβάνεται από το δέντρο Camptotheca acuminata), είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο με παρόμοια δραστηριότητα αναστολής της τοποϊσομεράσης Ι με την ιρινοτεκάνη. Οι τοποϊσομεράσες του DNA είναι ένζυμα στον πυρήνα του κυττάρου που ρυθμίζουν την τοπολογία του DNA (3-διάστατη διαμόρφωση) και διευκολύνουν τις πυρηνικές διεργασίες όπως η αντιγραφή, ο ανασυνδυασμός και η επιδιόρθωση του DNA. Κατά τη διάρκεια αυτών των διεργασιών, η τοποϊσομεράση Ι του DNA δημιουργεί αναστρέψιμες μονές θραύσεις στο δίκλωνο DNA, επιτρέποντας στις άθικτες μονές έλικες του DNA να περάσουν μέσα από τη θραύση και να ανακουφίσουν τους τοπολογικούς περιορισμούς που εγγενώς υπάρχουν στο υπερσπειρωμένο DNA. Το 3’-άκρο του DNA της θραυσμένης έλικας συνδέεται ομοιοπολικά με το ένζυμο τοποϊσομεράση για να σχηματίσει ένα καταλυτικό ενδιάμεσο που ονομάζεται διασπώμενο σύμπλοκο. Αφού το DNA χαλαρώσει επαρκώς και ολοκληρωθεί η αντίδραση διέλευσης της έλικας, η τοποϊσομεράση Ι του DNA επανασυνδέει τις θραυσμένες έλικες του DNA για να σχηματίσει τους αμετάβλητους τοποϊσομερείς που επιτρέπουν τη συνέχιση της μεταγραφής. Η τοποτεκάνη παρεμβαίνει στην ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων, τα οποία τελικά καταστρέφονται. Δεδομένου ότι η ανάπτυξη των φυσιολογικών κυττάρων μπορεί να επηρεαστεί από το φάρμακο, μπορεί να εμφανιστούν και άλλες επιδράσεις. Σε αντίθεση με την ιρινοτεκάνη, η τοποτεκάνη βρίσκεται κυρίως στην ανενεργό μορφή καρβοξυλικού άλατος σε ουδέτερο pH και δεν είναι προφάρμακο.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τοποτεκάνη έχει τον ίδιο μηχανισμό δράσης με την ιρινοτεκάνη και πιστεύεται ότι ασκεί τις κυτταροτοξικές της επιδράσεις κατά τη φάση S της σύνθεσης του DNA. Η τοποϊσομεράση Ι ανακουφίζει την στρεπτική τάση στο DNA προκαλώντας αναστρέψιμες μονές θραύσεις. Η τοποτεκάνη δεσμεύεται στο σύμπλοκο τοποϊσομεράση Ι-DNA και εμποδίζει την επανασύνδεση αυτών των μονών θραύσεων. Αυτό το τριαδικό σύμπλοκο παρεμβαίνει στον κινούμενο πολλαπλασιαστικό διχαλωτό, το οποίο οδηγεί στην πρόκληση διακοπής του πολλαπλασιασμού και θανατηφόρων δίκλωνων θραύσεων στο DNA. Καθώς τα θηλαστικά κύτταρα δεν μπορούν να επιδιορθώσουν αποτελεσματικά αυτές τις δίκλωνες θραύσεις, ο σχηματισμός αυτού του τριαδικού συμπλόκου οδηγεί τελικά σε απόπτωση (προγραμματισμένος κυτταρικός θάνατος).

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

2-3 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

35%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η νεφρική κάθαρση αποτελεί σημαντικό παράγοντα για την απέκκριση της τοποτεκάνης. Σε μελέτη ισοζυγίου μάζας/απέκκρισης σε 4 ασθενείς με συμπαγείς όγκους, η συνολική ανάκτηση τοποτεκάνης και του μεταβολίτη της N-δεσμεθυλοτοποτεκάνης στα ούρα και τα κόπρανα σε διάστημα 9 ημερών κυμάνθηκε κατά μέσο όρο στο 73,4 ± 2,3% της χορηγούμενης IV δόσης. Η απέκκριση τοποτεκάνης στα κόπρανα ανήλθε σε 9 ± 3,6%, ενώ η απέκκριση N-δεσμεθυλοτοποτεκάνης στα κόπρανα ήταν 1,7 ± 0,6%.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Η κύρια αναμενόμενη επιπλοκή της υπερδοσολογίας θα περιλάμβανε μυελική καταστολή.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
60700
Μοριακός τύπος
C23H23N3O5
Μοριακό βάρος
421.4
IUPAC
(19S)-8-[(dimethylamino)methyl]-19-ethyl-7,19-dihydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
InChIKey
UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA TOPOISOMERASE I.