TRIFLUOPERAZINE
Τριφθοριοπεραζίνη
Η τριφθοριοπεραζίνη είναι ένα ηρεμιστικό με ισχυρή αντιψυχωσική, αγχολυτική και αντιεμετική δράση.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στοματική
- Δόση έναρξης: 5mg δύο φορές την ημέρα (ή ένα καψάκιο 10mg την ημέρα)
- Τιτλοποίηση: Για ενήλικες: Μετά από μία εβδομάδα η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 15mg την ημέρα. Η δοσολογία αυτή μπορεί να αυξάνεται κατά 5mg ανά διαστήματα τριών ημερών. Για παιδιά: Αυξήσεις δόσης όχι σε μικρότερα μεσοδιαστήματα των 3 ημερών.
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνα ή δύο καψάκια των 2mg την ημέραΓια χαμηλή δοσολογία, σύμφωνα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενή
-
ΕνήλικεςΔόση5mg δύο φορές την ημέρα (ή ένα καψάκιο 10mg την ημέρα)Μέγ. δόσηΔοσολογία μπορεί να αυξηθεί μέχρι 15mg την ημέρα, και στη συνέχεια κατά 5mg ανά διαστήματα τριών ημερώνΣυνιστώμενη δόση έναρξης για υψηλή δοσολογία σε ενήλικες με φυσιολογικό βάρος σώματος
-
Παιδιά < 12 ετώνΔόσηΔεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg ημερησίωςΑρχική από το στόμα δοσολογία. Αυξήσεις δόσης όχι σε μικρότερα μεσοδιαστήματα των 3 ημερών, λαμβάνοντας υπόψη ηλικία, βάρος σώματος και σοβαρότητα συμπτωμάτων.
-
Δοσολογία συντήρησηςΜείωση δόσης αφού επιτευχθεί ικανοποιητικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Τριφθοριοπεραζίνη είναι τα καταλληλότερα.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις φαινοθειαζίνες
-
Παθήσεις του αίματος
-
Παθήσεις του ήπατος
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αλλεργικές αντιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑλλεργικά άτομαΧορήγηση με προσοχή
-
Συνυπάρχουσες παθήσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις, γλαύκωμα, επιληψία, ηπατοπάθεια, χρόνια αναπνευστική πάθηση, οξεία λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος, νόσο του PARKINSONΧορήγηση με προσοχή
-
ΔοσολογίαΠληθυσμόςΓεροντικά άτομα και παιδιάΣυνιστώνται μικρότερες δόσεις
-
Έκθεση σε υψηλές θερμοκρασίεςπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα εκτεθειμένα σε υψηλές θερμοκρασίεςΧορήγηση με προσοχή
-
ΘυρεοτοξίκωσηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με θυρεοτοξίκωσηΜπορεί να προκαλέσει έντονα συμπτώματα από το Κ.Ν.Σ.
-
Κατανάλωση οινοπνεύματοςαντένδειξηΠρέπει να αποφεύγεται στη διάρκεια της θεραπείας
-
Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσειςαντένδειξηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων (π.χ. φαινυλβουταζόνη) που μπορεί να περιορίσουν την παραγωγή λευκοκυττάρων
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
ΒαρβιτουρικάπροσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
ΑναισθητικάπροσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
Άλλα κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ.προσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
προσοχήΑνταγωνίζεται το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα
-
προσοχήΑνταγωνίζεται το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα
-
Α-μεθυλντόπαπροσοχήΑνταγωνίζεται το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα
-
παρακολούθησηΑυξάνονται τα επίπεδα στο πλάσμα και των δύο φαρμάκων
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπνηλία
- Επιληπτικές κρίσεις
- Ζάλη
- Ίλιγγος
- Εγκεφαλικό οίδημα
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (δυστονικές αντιδράσεις, παρκινσονισμός, ακαθισία, όψιμη δυσκινησία)
- Υποθερμία
- Πυρετός
- Υπερπυρεξία
- Περιφερικό οίδημα
- Ορθοστατική υπόταση
- Διαταραχή καρδιακού ρυθμού
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- ΗΚΓραφικές ανωμαλίες
- Ξηροστομία
- Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμών
- Ρινική συμφόρηση
- Κατακράτηση ούρων
- Μεταβολές της libido
- Επιβράδυνση της εκσπερμάτωσης
- Γαλακτόρροια
- Διόγκωση μαστών
- Αναστολή εμμηνορυσίας
- Θετικοποίηση τεστ εγκυμοσύνης στα ούρα
- Υπογλυκαιμία
- Αύξηση σωματικού βάρους
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Ίκτερος
- Ενδοηπατική χολόσταση
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
- Δερματικές αντιδράσεις
- Μελάγχρωση δέρματος
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοπενία
- Μελάγχρωση του αμφιβληστροειδή
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΕπιληπτικές κρίσειςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Αναστολή εμμηνορυσίαςΑναπαραγωγικό
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Αύξηση σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
ΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Δερματικές αντιδράσειςΔέρμα
-
Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμώνΟφθαλμικές
-
Διαταραχή θερμορρύθμισηςΓενικές
-
Διαταραχή καρδιακού ρυθμούΚαρδιά
-
Διόγκωση μαστώνΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΕγκεφαλικό οίδημαΝευρικό
-
Ενδοηπατική χολόστασηΉπαρ
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (δυστονικές αντιδράσεις, παρκινσονισμός, ακαθισία, όψιμη δυσκινησία)
-
Επιβράδυνση της εκσπερμάτωσηςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
ΗΚΓραφικές ανωμαλίεςΚαρδιά
-
Θετικοποίηση τεστ εγκυμοσύνης στα ούραΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Κατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΜελάγχρωση αμφιβληστροειδήΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΜελάγχρωση δέρματοςΔέρμα
-
Μεταβολές της libidoΑναπαραγωγικό
-
ΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Ορθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΠυρετόςΓενικές
-
Ρινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
ΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΥπερπυρεξίαΓενικές
-
ΥπνηλίαΝευρικό
-
ΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΥποθερμίαΓενικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΣτο πρώτο τρίμηνο της κύησης πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση της ή να σταθμίζεται με την θεραπευτική αναγκαιότητα.
-
ΓαλουχίαΣτο θηλασμό πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση της ή να σταθμίζεται με την θεραπευτική αναγκαιότητα.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τριφλουοπεραζίνη είναι ένα παράγωγο τριφθορο-μεθυλ φαινοθειαζίνης που προορίζεται για τη διαχείριση της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχωσικών διαταραχών. Η τριφλουοπεραζίνη δεν έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη διαχείριση των συμπεριφορικών επιπλοκών σε ασθενείς με νοητική υστέρηση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τριφλουοπεραζίνη αναστέλλει τους μετασυναπτικούς μεσο-λιμπικούς ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1 και D2 στον εγκέφαλο· καταστέλλει την απελευθέρωση υποθαλαμικών και υπόφυσης ορμονών και πιστεύεται ότι καταστέλλει το δικτυωτό ενεργοποιητικό σύστημα, επηρεάζοντας έτσι τον βασικό μεταβολισμό, τη θερμοκρασία σώματος, την εγρήγορση, τον αγγειοκινητικό τόνο και τον εμετό.
…ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ, ΑΝΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ & ΑΥΞΟΥΝ ΡΥΘΜΟ ΚΑΤΑΣΤΡΟΦΗΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ ΣΤΟ CORPUS STRIATUM. Η ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΡΥΘΜΟΣ ΚΑΤΑΣΤΡΟΦΗΣ ΠΙΣΤΕΥΕΤΑΙ ΟΤΙ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΝΕΥΡΩΝΙΚΗΣ ΑΝΑΔΡΑΣΗΣ. …ΤΩΝ ΕΝΤΟΠΙΣΜΕΝΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΝΕΥΡΩΝΩΝ ΣΤΙΣ ΠΕΡΙΟΧΕΣ SUBSTANTIA NIGRA & VENTRAL TEGMENTAL. Η ΑΥΘΟΡΜΗΤΗ ΕΞΑΠΟΣΤΕΛΛΗΣΗ ΑΥΤΩΝ ΤΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ ΕΙΝΑΙ ΑΥΞΗΜΕΝΗ… /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η τελική παραμονή των φαινοθειαζινών στον οργανισμό είναι εξαιρετικά μακρά. /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΧΡΟΝΙΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΠΙΠΕΡΑΖΙΝΗΣ-ΥΠΟΚΑΤΑΣΤΑΤΩΝ ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΩΝ…ΣΕ ΑΡΡΕΝΕΣ, ΟΙ ΙΣΤΟΙ ΠΕΡΙΕΧΑΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ, ΣΤΟΥΣ ΟΠΟΙΟΥΣ ΕΙΧΕ ΣΥΜΒΕΙ ΔΙΑΣΠΑΣΗ ΤΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ ΠΙΠΕΡΑΖΙΝΗΣ ΜΕΣΩ ΠΟΛΛΑΠΛΗΣ ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗΣ Ν-ΑΠΕΛΚΥΛΙΩΣΗΣ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΑΧΘΕΙ ΥΠΟΚΑΤΑΣΤΑΤΟ ETHYLENEDIAMINE. …ΑΝΑΛΟΓΟΣ 2-TRIFLUOROMETHYL ΣΧΗΜΑΤΙΣΤΗΚΕ ΠΑΡΟΜΟΙΑ ΑΠΟ ΤΗΝ TRIFLUPERAZINE.
Η IN VIVO ΑΠΟΔΟΜΗΣΗ ΤΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ ΠΙΠΕΡΑΖΙΝΗΣ ΤΗΣ TRIFLUOPERAZINE ΟΔΗΓΕΙ ΣΤΟΝ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΤΗΣ GAMMA-(PHENOTHIAZINYL-10)-PROPYLAMINE & ΤΩΝ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ ΥΠΟΚΑΤΑΣΤΑΤΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ CF3- & CL-. ΟΙ ΣΟΥΛΦΟΞΕΙΔΕΣ ΑΥΤΩΝ ΤΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΩΝ ΕΝΤΟΠΙΣΤΗΚΑΝ ΩΣ ΟΥΡΙΚΑ ΠΡΟΪΟΝΤΑ ΒΙΟΤΡΑΝΣΦΟΡΜΑЦИΗΣ ΣΕ ΑΡΡΕΝΕΣ (ΧΡΟΝΙΑ).
Ηπατικός.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
10-20 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι ναυτίας, εμέτου και κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΝΤΟΠΑΜΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου και όχι σε οξείες επιδράσεις αποκλεισμού των ντοπαμινικών υποδοχέων. Οι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές έχουν χρησιμοποιηθεί για πολλούς άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Ο αποκλεισμός των ντοπαμινικών υποδοχέων σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
214IZI85K3
TRIFLUOPERAZINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φαινοθειαζίνη
Χημική Δομή [CS] - Φαινοθειαζίνες
Η τριφλουοπεραζίνη είναι Φαινοθειαζίνη.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι ναυτίας, εμέτου και κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΝΤΟΠΑΜΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου και όχι σε οξείες επιδράσεις αποκλεισμού των ντοπαμινικών υποδοχέων. Οι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές έχουν χρησιμοποιηθεί για πολλούς άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Ο αποκλεισμός των ντοπαμινικών υποδοχέων σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.