TRIFLUOPERAZINE(Τριφθοριοπεραζίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 10-20 ώρες
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Ψυχωσικές καταστάσεις
όπως σχιζοφρένεια, μανία, οργανικό ψυχοσύνδρομο, ιδιαίτερα όταν συνοδεύεται από έντονο άγχος, επιθετικότητα, ανησυχία και ψυχοκινητική διέγερση
- F29 Μη καθορισμένη μη οργανική ψύχωση
-
Νοητική καθυστέρηση
με διαταραχές της συμπεριφοράς
- F79 Μη καθορισμένη νοητική υστέρηση
-
Ναυτία
- R11 Ναυτία και έμετος
-
Έμετος
- R11 Ναυτία και έμετος
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος STELAZINE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στοματική
- Δόση έναρξης: 5mg δύο φορές την ημέρα (ή ένα καψάκιο 10mg την ημέρα)
- Τιτλοποίηση: Για ενήλικες: Μετά από μία εβδομάδα η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 15mg την ημέρα. Η δοσολογία αυτή μπορεί να αυξάνεται κατά 5mg ανά διαστήματα τριών ημερών. Για παιδιά: Αυξήσεις δόσης όχι σε μικρότερα μεσοδιαστήματα των 3 ημερών.
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνα ή δύο καψάκια των 2mg την ημέραΓια χαμηλή δοσολογία, σύμφωνα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενή
-
ΕνήλικεςΔόση5mg δύο φορές την ημέρα (ή ένα καψάκιο 10mg την ημέρα)Μέγ. δόσηΔοσολογία μπορεί να αυξηθεί μέχρι 15mg την ημέρα, και στη συνέχεια κατά 5mg ανά διαστήματα τριών ημερώνΣυνιστώμενη δόση έναρξης για υψηλή δοσολογία σε ενήλικες με φυσιολογικό βάρος σώματος
-
Παιδιά < 12 ετώνΔόσηΔεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg ημερησίωςΑρχική από το στόμα δοσολογία. Αυξήσεις δόσης όχι σε μικρότερα μεσοδιαστήματα των 3 ημερών, λαμβάνοντας υπόψη ηλικία, βάρος σώματος και σοβαρότητα συμπτωμάτων.
-
Δοσολογία συντήρησηςΜείωση δόσης αφού επιτευχθεί ικανοποιητικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Τριφθοριοπεραζίνη είναι τα καταλληλότερα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις φαινοθειαζίνες
-
Παθήσεις του αίματος
-
Παθήσεις του ήπατος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αλλεργικές αντιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑλλεργικά άτομαΧορήγηση με προσοχή
-
Συνυπάρχουσες παθήσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις, γλαύκωμα, επιληψία, ηπατοπάθεια, χρόνια αναπνευστική πάθηση, οξεία λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος, νόσο του PARKINSONΧορήγηση με προσοχή
-
ΔοσολογίαΠληθυσμόςΓεροντικά άτομα και παιδιάΣυνιστώνται μικρότερες δόσεις
-
Έκθεση σε υψηλές θερμοκρασίεςπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα εκτεθειμένα σε υψηλές θερμοκρασίεςΧορήγηση με προσοχή
-
ΘυρεοτοξίκωσηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με θυρεοτοξίκωσηΜπορεί να προκαλέσει έντονα συμπτώματα από το Κ.Ν.Σ.
-
Κατανάλωση οινοπνεύματοςαντένδειξηΠρέπει να αποφεύγεται στη διάρκεια της θεραπείας
-
Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσειςαντένδειξηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων (π.χ. φαινυλβουταζόνη) που μπορεί να περιορίσουν την παραγωγή λευκοκυττάρων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
ΒαρβιτουρικάπροσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
ΑναισθητικάπροσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
Άλλα κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ.προσοχήΑυξάνεται συνεργικά η κατασταλτική επίδραση
-
προσοχήΑνταγωνίζεται το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα
-
προσοχήΑνταγωνίζεται το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα
-
Α-μεθυλντόπαπροσοχήΑνταγωνίζεται το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα
-
παρακολούθησηΑυξάνονται τα επίπεδα στο πλάσμα και των δύο φαρμάκων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπνηλία
- Επιληπτικές κρίσεις
- Ζάλη
- Ίλιγγος
- Εγκεφαλικό οίδημα
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (δυστονικές αντιδράσεις, παρκινσονισμός, ακαθισία, όψιμη δυσκινησία)
- Υποθερμία
- Πυρετός
- Υπερπυρεξία
- Περιφερικό οίδημα
- Ορθοστατική υπόταση
- Διαταραχή καρδιακού ρυθμού
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- ΗΚΓραφικές ανωμαλίες
- Ξηροστομία
- Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμών
- Ρινική συμφόρηση
- Κατακράτηση ούρων
- Μεταβολές της libido
- Επιβράδυνση της εκσπερμάτωσης
- Γαλακτόρροια
- Διόγκωση μαστών
- Αναστολή εμμηνορυσίας
- Θετικοποίηση τεστ εγκυμοσύνης στα ούρα
- Υπογλυκαιμία
- Αύξηση σωματικού βάρους
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Ίκτερος
- Ενδοηπατική χολόσταση
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
- Δερματικές αντιδράσεις
- Μελάγχρωση δέρματος
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοπενία
- Μελάγχρωση του αμφιβληστροειδή
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΕπιληπτικές κρίσειςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Αναστολή εμμηνορυσίαςΑναπαραγωγικό
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Αύξηση σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
ΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Δερματικές αντιδράσειςΔέρμα
-
Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμώνΟφθαλμικές
-
Διαταραχή θερμορρύθμισηςΓενικές
-
Διαταραχή καρδιακού ρυθμούΚαρδιά
-
Διόγκωση μαστώνΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΕγκεφαλικό οίδημαΝευρικό
-
Ενδοηπατική χολόστασηΉπαρ
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (δυστονικές αντιδράσεις, παρκινσονισμός, ακαθισία, όψιμη δυσκινησία)
-
Επιβράδυνση της εκσπερμάτωσηςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
ΗΚΓραφικές ανωμαλίεςΚαρδιά
-
Θετικοποίηση τεστ εγκυμοσύνης στα ούραΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Κατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΜελάγχρωση αμφιβληστροειδήΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΜελάγχρωση δέρματοςΔέρμα
-
Μεταβολές της libidoΑναπαραγωγικό
-
ΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Ορθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΠυρετόςΓενικές
-
Ρινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
ΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΥπερπυρεξίαΓενικές
-
ΥπνηλίαΝευρικό
-
ΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΥποθερμίαΓενικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΣτο πρώτο τρίμηνο της κύησης πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση της ή να σταθμίζεται με την θεραπευτική αναγκαιότητα.
-
ΓαλουχίαΣτο θηλασμό πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση της ή να σταθμίζεται με την θεραπευτική αναγκαιότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπόταση
- δυστονική αντίδραση της κεφαλής ή του αυχένα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η trifluoperazine αποκλείει τους μετασυναπτικούς μεσολοβιακούς ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1 και D2 στον εγκέφαλο· καταστέλλει την απελευθέρωση υποθαλαμικών και υποφυσιακών ορμώνων και πιστεύεται ότι καταστέλλει το ανιόν δικτυωτό σύστημα, επηρεάζοντας έτσι τον βασικό μεταβολισμό, τη θερμοκρασία του σώματος, την εγρήγορση, τον αγγειοκινητικό τόνο και τον έμετο.
- Φαινοθειαζίνες: Αποκλείουν τους υποδοχείς ντοπαμίνης και αυξάνουν τον ρυθμό ανακύκλωσης (turnover rate) της ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Αυτή η αύξηση πιστεύεται ότι είναι αποτέλεσμα νευρωνικού μηχανισμού ανατροφοδότησης των ταυτοποιημένων ντοπαμινεργικών νευρώνων στη μέλαινα ουσία και τις κοιλιακές καλυπτρικές περιοχές. Η αυθόρμητη πυροδότηση αυτών των κυττάρων είναι αυξημένη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
- Μετά από χρόνια χορήγηση φαρμάκων φαινοθειαζίνης υποκατεστημένων με πιπεραζίνη σε επίμυες, οι ιστοί περιείχαν μεταβολίτες του φαρμάκου στους οποίους είχε συμβεί σχάση του δακτυλίου πιπεραζίνης μέσω πολλαπλής οξειδωτικής N-αποαλκυλίωσης για την παραγωγή υποκατεστημένης αιθυλενοδιαμίνης. Το ανάλογο 2-trifluoromethyl σχηματίστηκε παρόμοια από την trifluoperazine.
- Η in vivo διάσπαση του δακτυλίου πιπεραζίνης της trifluoperazine οδηγεί στον σχηματισμό της γ-(φαινοθειαζινυλο-10)-προπυλαμίνης και των αναλόγων της με υποκατεστημένο δακτύλιο CF3- και Cl-. Τα σουλφοξείδια αυτών των μεταβολιτών έχουν αναγνωριστεί ως προϊόντα βιομετασχηματισμού στα ούρα επίμυων (χρόνια χορήγηση).
- Χρόνος ημιζωής: 10-20 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Αντιεμετικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της ναυτίας ή του εμέτου.
- Αντιψυχωσικά (Νευροληπτικά): Παράγοντες που ελέγχουν τη διεγερτική ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν κατασταλτική δράση. Χρησιμοποιούνται στη σχιζοφρένεια, τη γεροντική άνοια, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση ή έμφραγμα του μυοκαρδίου κ.ά.
- Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης: Φάρμακα που συνδέονται με τους υποδοχείς ντοπαμίνης χωρίς να τους ενεργοποιούν, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
- UNII: 214IZI85K3
- Εδραιωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Phenothiazine
- Χημική Δομή [CS]: Phenothiazines
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
- Αντιεμετικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της ναυτίας ή του εμέτου.
- Αντιψυχωσικά (Νευροληπτικά): Παράγοντες που ελέγχουν τη διεγερτική ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν κατασταλτική δράση. Χρησιμοποιούνται στη σχιζοφρένεια, τη γεροντική άνοια, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση ή έμφραγμα του μυοκαρδίου κ.ά.
- Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης: Φάρμακα που συνδέονται με τους υποδοχείς ντοπαμίνης χωρίς να τους ενεργοποιούν, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο.