Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AC18 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRIFLUSAL

Τριφλουζάλη

### Μηχανισμός δράσης Το triflusal είναι ένας **αναστολέας της βιοσύνθεσης της θρομβοξάνης** που δρα μέσω **μη αντιστρεπτής αναστολής της κυκλοοξυγονάσης των αιμοπεταλίων**, με το πλεονέκτημα ότι σέβεται τη βιοσύνθεση της προστακυκλίνης λόγω της αμελητέας δράσης στην …

Εμπορικά Ονόματα

AFLEN REOFLEN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
με τα γεύματα
Δόση έναρξης:
600 mg/ημερησίως
  • Ενήλικες και ηλικιωμένοι
    Δόση600 mg/ημερησίως
    Μέγ. δόση900 mg/ημερησίως
    σε μία ή σε διαιρεμένες δόσεις, ή 900 mg/ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις
  • Παιδιά
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Η κλινική εμπειρία σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία είναι περιορισμένη, ως εκ τούτου πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία σ’ αυτά τα άτομα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • υπερευαισθησία στο triflusal ή σε άλλα σαλικυλικά
    Πληθυσμόςασθενείς
  • ενεργό πεπτικό έλκος ή επιπλεγμένο πεπτικό έλκος στο παρελθόν
    Πληθυσμόςασθενείς
  • οποιαδήποτε ενεργή αιμορραγία ή αιμορραγική διάθεση
    Πληθυσμόςασθενείς
  • βαριά ηπατοπάθεια
    Πληθυσμόςασθενείς
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία που υποβάλλονται σε συμβατική αιμοκάθαρση
    η εμπειρία είναι περιορισμένη. Τα επίπεδα στο πλάσμα του κύριου δραστικού μεταβολίτη του triflusal, HTB (2-hydroxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid) πριν και μετά την αιμοκάθαρση, βρέθηκαν να είναι παρόμοια.
  • Κίνδυνος αιμορραγίας
    Πληθυσμόςασθενείς που μπορεί να κινδυνεύουν από αυξημένη αιμορραγία από τραύμα ή άλλες παθολογικές καταστάσεις
    πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας
    Πληθυσμόςασθενείς που παίρνουν triflusal και άλλα δραστικά συστατικά (ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), από του στόματος υπογλυκαιμικά και αντιπηκτικά)
    τα άλλα δραστικά συστατικά πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • ΜΣΑΦ
    παρακολούθηση
    Το ελεύθερο κλάσμα του HTB αυξάνεται.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης.
  • ΜΣΑΦ, glisentide, βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Υψηλές συγκεντρώσεις HTB αυξάνουν τα ελεύθερα κλάσματά τους και πιθανά τη δράση τους.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης.
  • από του στόματος υπογλυκαιμικά, αντιπηκτικά, NSAIDs
    παρακολούθηση
    Πιθανή αλληλεπίδραση.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί να ρυθμιστεί η δόση.
  • Θρομβολυτικοί παράγοντες (rt-PA, στρεπτοκινάση)
    προσοχή
    Χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης ενδοκρανιακής αιμορραγίας σε σύγκριση με ASA και θρομβολυτικούς.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Πορφύρα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ίλιγγος
  • Ζάλη
  • Σπασμοί
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
Αυτί
  • Εμβοές
Ακοή και αιθουσαίο
  • μείωση της ακοής
Ειδικές αισθήσεις - άλλα
  • διαταραχή της γεύσης
Γαστρεντερικό
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Μετεωρισμός
  • Διάρροια
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • μέλαινες
  • Αιμορραγία από το ορθό
  • Αιμορραγία ούλων
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Αιμάτωμα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
Αναπνευστικό σύστημα
  • λοιμώξεις του ανωτέρω αναπνευστικού
Αίμα
  • Αναιμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
Ουροποιητικό σύστημα
  • λοιμώξεις του ουροποιητικού
Σώμα ως σύνολο
  • διόγκωση της κοιλίας
  • συμπτώματα όπως της γρίπης
Γενικές
  • Πυρετός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία από το ορθό
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία ούλων
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • διαταραχή της γεύσης
    Ειδικές αισθήσεις - άλλα
    Όχι συχνές
  • διόγκωση της κοιλίας
    Σώμα ως σύνολο
    Όχι συχνές
  • λοιμώξεις του ανωτέρω αναπνευστικού
    Αναπνευστικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • λοιμώξεις του ουροποιητικού
    Ουροποιητικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • μέλαινες
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • μείωση της ακοής
    Ακοή και αιθουσαίο
    Όχι συχνές
  • συμπτώματα όπως της γρίπης
    Σώμα ως σύνολο
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το ενδεχόμενο όφελος/κίνδυνος πρέπει να αξιολογείται όταν συνταγογραφείται το Τριφλουζάλη σε εγκύους.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά στοιχεία σε εγκύους που έλαβαν triflusal. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν έμμεση ή άμεση επιβλαβή δράση όσον αφορά την κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή την μεταγεννητική ανάπτυξη.
  • Γαλουχία
    Το ενδεχόμενο όφελος/κίνδυνος πρέπει να αξιολογείται όταν συνταγογραφείται το Τριφλουζάλη σε θηλάζουσες γυναίκες.
    Δεν είναι γνωστό εάν το triflusal απεκκρίνεται στο γάλα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το triflusal είναι ένας αναστολέας της βιοσύνθεσης της θρομβοξάνης που δρα μέσω μη αντιστρεπτής αναστολής της κυκλοοξυγονάσης των αιμοπεταλίων, με το πλεονέκτημα ότι σέβεται τη βιοσύνθεση της προστακυκλίνης λόγω της αμελητέας δράσης στην κυκλοοξυγονάση των αγγείων σε θεραπευτικές δόσεις. Επιπλέον, το 2-hydroxy-4-trifluoromethylbenzoic acid (HTB), ο κύριος μεταβολίτης του triflusal, είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της κυκλοοξυγονάσης των αιμοπεταλίων και λόγω του παρατεταμένου χρόνου ημίσειας ζωής του (περίπου 34 ώρες) συνεισφέρει αποτελεσματικά στην αντιαιμοπεταλιακή δράση του triflusal. Τόσο το triflusal όσο και το ΗΤΒ είναι επίσης ικανά να αυξήσουν τα επίπεδα της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) στα αιμοπετάλια, διαμέσου της αναστολής των φωσφοδιεστερασών των αιμοπεταλίων. In vitro και ex vivo μελέτες έχουν περαιτέρω δείξει ότι το triflusal διεγείρει την απελευθέρωση του οξειδίου του αζώτου στα ουδετερόφιλα στον άνθρωπο, το οποίο συμβάλλει επίσης στην αντιαιμοπεταλιακή δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το triflusal επέδειξε αναστολή της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων και σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς. Σε ex vivo μελέτες το triflusal προκάλεσε 65% αναστολή του αραχιδονικού οξέος-που προκαλεί συγκόλληση αιμοπεταλίων σε πλάσμα πλούσιο σε αιμοπετάλια (PRP) υγιών εθελοντών 24 ώρες μετά τη χορήγηση μιας δόσης 600 mg. Επαναλαμβανόμενη χορήγηση triflusal (600 mg ημερησίως για 7 ημέρες) επέφερε 50 έως 75% αναστολή της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων (PRP) που επάγεται από το αραχιδονικό οξύ, την ADP (διφωσφορική αδενοσίνη), την επινεφρίνη ή το κολλαγόνο. Μία τυχαιοποιημένη, πολυκεντρική, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή πραγματοποιήθηκε με 122 ασθενείς (triflusal = 59, εικονικό φάρμακο = 63) και των δύο φύλων ηλικίας μεταξύ 40 και 75 χρόνων, που υπέφεραν από χρόνια αποφρακτική περιφερική αρτηριοπάθεια βαθμού II Lériche-Fontaine. Χορηγήθηκε triflusal (600 mg ημερησίως) για 6 μήνες. Το ποσοστό επιτυχίας (προσδιοριζόμενο ως μια αύξηση 40% στη συνολική απόσταση βάδισης πάνω από το επίπεδο ελέγχου) ήταν 63,6% για το triflusal και 22,5% για το εικονικό φάρμακο (p=0,0001). Επίσης, η ανάλυση της συνολικής απόστασης βάδισης χωρίς πόνο, πάνω από την τιμή αναφοράς έδειξε ότι το triflusal ήταν σχεδόν σημαντικά ανώτερο από το εικονικό φάρμακο (p=0,05). Η ομάδα που έπαιρνε triflusal έδειξε σημαντικές ευνοϊκές διαφορές (p=0,003) στην βελτίωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με αγγειοπάθειες (παραισθησίες, αίσθημα βάρους, κρύου στα κάτω άκρα) σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Σε διπλή-τυφλή τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή (μελέτη ΤΙΜ) που περιέλαβε 2270 ασθενείς με οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου που έλαβαν θεραπεία για 35 ημέρες με triflusal (600 mg μια φορά την ημέρα) ή ASA (300 mg μια φορά την ημέρα), η συχνότητα εμφάνισης γαστρεντερικής αιμορραγίας ήταν 0,9% (triflusal) έναντι 1,5% (ASA), και η συχνότητα εμφάνισης ενδοκρανιακής αιμορραγίας ήταν 0,3% (triflusal) έναντι 1% (ASA). Οι περισσότερες από αυτές τις αιμορραγίες και στις δύο ομάδες συνέβησαν σε ασθενείς που λάμβαναν συγχρόνως θεραπεία με θρομβολυτικούς παράγοντες και ηπαρίνη. Σε άλλη διπλή-τυφλή τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή (μελέτη TACIP) με 2107 ασθενείς με εγκεφαλικό που έλαβαν θεραπεία κατά τη διάρκεια περίπου 30 μηνών με triflusal (600 mg μια φορά την ημέρα) ή ASA (325 mg μια φορά την ημέρα), η συχνότητα εμφάνισης κλινικά σημαντικών αιμορραγιών ήταν σημαντικά χαμηλότερη (p= 0,004) στους ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με triflusal (1,9% έναντι 4,0%).

Φαρμακοκινητική

Το triflusal απορροφάται γρήγορα (t½ Κa =0,44 ώρες), υποδεικνύοντας και απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από 83% έως 100%. Το triflusal υδρολύεται γρήγορα από εστεράσες στον κύριο μεταβολίτη ΗΤΒ, ο οποίος είναι επίσης δραστικός. Ένα σύμπλοκο ΗΤΒ με γλυκίνη βρέθηκε στα ούρα. Η απομάκρυνση γίνεται κατά προτίμηση με νεφρική απέκκριση (νεφρική κάθαρση > 60% μετά 48 ώρες). Αμετάβλητο triflusal, HTB και συζευγμένο HTB με γλυκίνη βρέθηκαν στα ούρα. Ύστερα από μια από του στόματος δόση 300 ή 900 mg triflusal σε υγιείς εθελοντές, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) για το triflusal ήταν 3,2 ± 1,9 μg/ml και 11,6 ± 1,7 μg/ml, αντίστοιχα, ενώ οι Cmax για το ΗΤΒ έφτασαν 36,4 ± 6,1 μg/ml και 92,7 ± 17,1 μg/ml. Ο χρόνος για την επίτευξη της Cmax (tmax) ήταν 0,88 ± 0,26 ώρες για το triflusal και 4,96 ± 1,37 ώρες για το ΗΤΒ στη δόση των 900 mg. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του ΗΤΒ ύστερα από επαναλαμβανόμενες δόσεις (300 mg τρεις φορές την ημέρα ή 600 mg μια φορά την ημέρα triflusal για 13 ημέρες) έδειξαν μέγιστες συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης του ΗΤΒ στο πλάσμα (Cmax ss) από 178 ± 42 μg/ml και 153 ± 37 μg/ml, αντίστοιχα. Το ΗΤΒ, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, έχει ένα ποσοστό σύνδεσης με την αλβουμίνη του πλάσματος από 98 έως 99%. Αυτή η σύνδεση δεν αλλάζει σημαντικά από την παρουσία καφεΐνης, θεοφυλλίνης, glisentide, εναλαπρίλης, σιμετιδίνης ή βαρφαρίνης. Ωστόσο το ελεύθερο κλάσμα του ΗΤΒ μεγαλώνει σημαντικά με την παρουσία μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ), όπως δικλοφαινάκης, ιβουπροφένης, ινδομεθακίνης, ναπροξένης, πιροξικάμης ή σαλικυλικού οξέος. Σε υψηλές συγκεντρώσεις το ΗΤΒ εκτοπίζει τα ΜΣΑΦ, τη glisentide και τη βαρφαρίνη από τις θέσεις σύνδεσης τους με τις πρωτεΐνες. Αυτές οι ενώσεις έχουν χημική συγγένεια με τις ίδιες θέσεις σύνδεσης με την αλβουμίνη και μπορούν να εκτοπίζονται αμοιβαία ανάλογα με τη χημική συγγένεια με τη πρωτεΐνη και τη συνολική συγκέντρωση του εκτοπιζόμενου παράγοντα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Σε ηλικιωμένους εθελοντές, οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο πλάσμα του ΗΤΒ επιτεύχθηκαν μετά από 3 έως 5 ημέρες χορήγησης triflusal 300 mg δύο φορές την ημέρα. Οι τιμές των AUCss, Cmax και tmax σε ηλικιωμένους εθελοντές δεν ήταν σημαντικά διαφορετικές απ΄ αυτές που ελήφθησαν σε νέους εθελοντές. Ωστόσο, αυτή η αύξηση δεν έχει κλινική σημασία που να δικαιολογεί προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους ασθενείς. Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε τελικό στάδιο που υποβάλλονται σε συμβατική αιμοκάθαρση, τα επίπεδα στο πλάσμα του ΗΤΒ μετά την αιμοκάθαρση, ήταν παρόμοια με τα επίπεδα στο πλάσμα πριν την αιμοκάθαρση.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η τριφλουσαλίνη είναι χημικά συγγενής με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) και αναστέλλει μη αναστρέψιμα την κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) στα αιμοπετάλια. Η ακετυλίωση της ενεργού ομάδας της COX-1 εμποδίζει το σχηματισμό θρομβοξάνης-Β2 στα…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το triflusal είναι ένας αναστολέας της βιοσύνθεσης της θρομβοξάνης που δρα μέσω μη αντιστρεπτής αναστολής της κυκλοοξυγονάσης των αιμοπεταλίων, με το πλεονέκτημα ότι σέβεται τη βιοσύνθεση της προστακυκλίνης λόγω της αμελητέας…

Φαρμακοκινητική
Το triflusal απορροφάται γρήγορα (t½ Κa =0,44 ώρες), υποδεικνύοντας και απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από 83% έως 100%. Το triflusal υδρολύεται γρήγορα από εστεράσες στον κύριο μεταβολίτη ΗΤΒ, ο οποίος είναι επίσης δραστικός. Ένα σύμπλοκο ΗΤΒ με γλυκίνη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Στο ήπαρ, η τριφλουσαλίνη υφίσταται δεακετυλίωση, σχηματίζοντας τον κύριο μεταβολίτη της, το 2-ΟΗ-4-τριφθορομεθυλοβενζοϊκό οξύ (HTB). Αυτός ο κύριος μεταβολίτης φαίνεται να έχει σημαντικές αντιαιμοπεταλιακές ιδιότητες in vitro.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται στο λεπτό έντερο με βιοδιαθεσιμότητα που κυμαίνεται από 83% έως 100%. Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά μεταξύ της απορρόφησης του από το στόμα διαλύματος και της μορφής κάψουλας. Η τριφλουσαλίνη εμφανίζει Cmax…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τριφλουσαλίνη είναι ένας αντιθρομβωτικός αντιπηκτικός παράγοντας. Αναστέλλει μη αναστρέψιμα την παραγωγή θρομβοξάνης-Β2 στα αιμοπετάλια με ακετυλίωση της κυκλοοξυγενάσης-1. Η τριφλουσαλίνη επηρεάζει πολλούς άλλους στόχους, όπως ο NF kappa B, ο οποίος είναι ρυθμιστικός παράγοντας γονιδιακής έκφρασης για την κυκλοοξυγενάση-2 και τις κυτοκίνες. Πολλαπλές μελέτες που συγκρίνουν την αποτελεσματικότητα και το προφίλ ασφάλειας (δηλ. συστηματική αιμορραγία) μεταξύ τριφλουσαλίνης και ακετυλοσαλικυλικού οξέος έχουν δείξει είτε καμία σημαντική διαφορά είτε καλύτερη αποτελεσματικότητα και προφίλ ασφάλειας για την τριφλουσαλίνη. Η τριφλουσαλίνη έχει αποδειχθεί ότι προστατεύει τον εγκεφαλικό ιστό λόγω της αναστολής της υπεροξείδωσης των λιπιδίων που προκύπτει από την ανoξία-επανoξυγόνωση.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τριφλουσαλίνη είναι χημικά συγγενής με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) και αναστέλλει μη αναστρέψιμα την κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) στα αιμοπετάλια. Η ακετυλίωση της ενεργού ομάδας της COX-1 εμποδίζει το σχηματισμό θρομβοξάνης-Β2 στα αιμοπετάλια. Ωστόσο, είναι μοναδική επειδή παρακάμπτει την οδό μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος στα ενδοθηλιακά κύτταρα. Επιπλέον, ευνοεί την παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου, ενός αγγειοδιασταλτικού.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορροφάται στο λεπτό έντερο με βιοδιαθεσιμότητα που κυμαίνεται από 83% έως 100%. Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά μεταξύ της απορρόφησης του από το στόμα διαλύματος και της μορφής κάψουλας. Η τριφλουσαλίνη εμφανίζει Cmax 11,6 mcg/ml και tmax 0,88 ώρες. Ο κύριος μεταβολίτης της τριφλουσαλίνης παρουσιάζει διαφορετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες, εμφανίζοντας Cmax και tmax 92,7 mcg/ml και 4,96 ώρες, αντίστοιχα.

Η οδός απέκκρισης της τριφλουσαλίνης είναι κυρίως νεφρική. Ανάλυση ούρων έχει δείξει την παρουσία αμετάβλητης τριφλουσαλίνης, HTB και του γλυκονικού συζεύγματος του HTB.

Ο αναφερόμενος όγκος κατανομής για την τριφλουσαλίνη είναι 34L.

Η νεφρική κάθαρση είναι 0,8 +/- 0,2L/h και 0,18 +/- 0,04L/h για την τριφλουσαλίνη και το HTB, αντίστοιχα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η τριφλουσαλίνη συνδέεται σχεδόν πλήρως με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, φτάνοντας στο 99% της χορηγούμενης δόσης.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Στο ήπαρ, η τριφλουσαλίνη υφίσταται δεακετυλίωση, σχηματίζοντας τον κύριο μεταβολίτη της, το 2-ΟΗ-4-τριφθορομεθυλοβενζοϊκό οξύ (HTB). Αυτός ο κύριος μεταβολίτης φαίνεται να έχει σημαντικές αντιαιμοπεταλιακές ιδιότητες in vitro.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Στον υγιή άνθρωπο, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 0,5 +/- 0,1 ώρες, ενώ αυτός του HTB είναι 34,3 +/- 5,3 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα ή παράγοντες που αντιδρούν ή αποδυναμώνουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνόκοκκων και τη διέγερση του συστήματος προσταγlandi-θρομβοξάνης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0,5 +/- 0,1 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
9458
Μοριακός τύπος
C10H7F3O4
Μοριακό βάρος
248.15
IUPAC
2-acetyloxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
InChIKey
RMWVZGDJPAKBDE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα ή παράγοντες που αντιδρούν ή αποδυναμώνουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνόκοκκων και τη διέγερση του συστήματος προσταγlandi-θρομβοξάνης.