Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ

DORMIPNOL

midazolam

δορμηπνολ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
DORMIPNOL 5MG/ML	5 / ML	ενέσιμο διάλυμα	5 αμπούλα X 3 ML	2802903401018	4.60 €
DORMIPNOL 5MG/ML	5 / ML	ενέσιμο διάλυμα	5 αμπούλα X 10 ML	2802903401025	13.50 €

DORMIPNOL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες <60 ετών

Μέγ. δόση7,5 mg

Εν συνειδήσει καταστολή i.v.: Αρχική 2-2,5 mg, δόσεις τιτλοποίησης 1 mg, συνολική 3,5-7,5 mg. Προνάρκωση i.v.: 1-2 mg επαναλαμβανόμενα. Προνάρκωση i.m.: 0,07-0,1 mg/kg. Εισαγωγή αναισθησίας i.v.: 0,15-0,2 mg/kg (προναρκωμένοι), 0,3-0,35 mg/kg (μη προναρκωμένοι). Κατασταλτικό σε συνδυασμένη αναισθησία i.v.: 0,03-0,1 mg/kg περιοδικά ή συνεχής έγχυση 0,03-0,1 mg/kg/h. Καταστολή ΜΕΘ i.v.: Εφόδου 0,03-0,3 mg/kg, συντήρησης 0,03-0,2 mg/kg/h.
Ενήλικες ≥60 ετών/εξασθενημένοι ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα

Μέγ. δόση3,5 mg

Εν συνειδήσει καταστολή i.v.: Αρχική 0,5-1 mg, δόσεις ρύθμισης 0,5-1 mg, συνολική <3,5 mg. Προνάρκωση i.v.: Αρχική 0,5 mg, αργή τιτλοποίηση. Προνάρκωση i.m.: 0,025-0,05 mg/kg. Εισαγωγή αναισθησίας i.v.: 0,05-0,15 mg/kg (προναρκωμένοι), 0,15-0,3 mg/kg (μη προναρκωμένοι). Κατασταλτικό σε συνδυασμένη αναισθησία i.v.: μικρότερες δόσεις από συνιστώμενες για <60 ετών. Καταστολή ΜΕΘ i.v.: Μικρότερες δόσεις (σε υποογκαιμικούς, αγγειοσυσπασμένους, υποθερμικούς).
Παιδιά

Εν συνειδήσει καταστολή i.v.: 6 μηνών-5 ετών (Αρχική 0,05-0,1 mg/kg, συνολική <6 mg), 6-12 ετών (Αρχική 0,025-0,05 mg/kg, συνολική <10 mg). Εν συνειδήσει καταστολή ορθικού: >6 μηνών (0,3-0,5 mg/kg). Εν συνειδήσει καταστολή i.m.: 1-15 ετών (0,05-0,15 mg/kg). Προνάρκωση ορθικού: >6 μηνών (0,3-0,5 mg/kg). Προνάρκωση i.m.: 1-15 ετών (0,08-0,2 mg/kg). Καταστολή ΜΕΘ i.v.: Νεογνά ≤32 εβδ. (0,03 mg/kg/h), Νεογνά >32 εβδ. και παιδιά ≤6 μηνών (0,06 mg/kg/h), >6 μηνών (Εφόδου 0,05-0,2 mg/kg, συντήρησης 0,06-0,12 mg/kg/h). Δεν συνιστώνται διαλύματα >1 mg/ml για παιδιά <15 kg.
Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών

Δεν συνιστάται για εν συνειδήσει καταστολή. Δε συνιστάται για προνάρκωση λόγω περιορισμένων δεδομένων.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες ή σε οποιοδήποτε έκδοχο του προϊόντος
Βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή οξεία αναπνευστική καταστολή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο για καταστολή εν συνειδήσει

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαχείριση φαρμάκου
προσοχή

Η μιδαζολάμη πρέπει να χορηγείται μόνο από γιατρούς με εμπειρία σε περιβάλλον πλήρως εξοπλισμένο για την παρακολούθηση και την υποστήριξη της αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας και από άτομα ειδικά εκπαιδευμένα στην αναγνώριση και τη διαχείριση αναμενόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών συμπεριλαμβανομένων αναπνευστικών και καρδιακών ανανήψεων
Σοβαρές καρδιοαναπνευστικές ανεπιθύμητες ενέργειες
προσοχή

Απειλητικά για τη ζωή συμβάματα (αναπνευστική καταστολή, άπνοια, αναπνευστική ανακοπή και/ή καρδιακή ανακοπή) είναι πιθανότερο να εμφανιστούν όταν η ένεση χορηγείται πολύ γρήγορα ή όταν χορηγείται υψηλή δοσολογία
Ψυχωσική ασθένεια
προσοχή

Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική θεραπεία ψυχωσικής ασθένειας
Αναπνευστική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αναπνευστική δυσλειτουργία

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται για την ένδειξη της εν συνειδήσει καταστολής
Παιδιατρικοί ασθενείς
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών

Απαιτείται ρύθμιση με μικρές ποσότητες μέχρι κλινικού αποτελέσματος και προσεκτική παρακολούθηση του ρυθμού αναπνοής και του κορεσμού με οξυγόνο λόγω ευαλωτότητας σε απόφραξη αεραγωγών και ανεπαρκή αερισμό
Προνάρκωση
προσοχή

Υποχρεωτική κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς μετά τη χορήγηση λόγω ατομικής ευαισθησίας και συμπτωμάτων υπερδοσολογίας
Ασθενείς υψηλού κινδύνου
προσοχή

ΠληθυσμόςΕνήλικες μεγαλύτεροι των 60 ετών, εξασθενημένοι ασθενείς, ασθενείς με χρόνια αναπνευστική/νεφρική/ηπατική/καρδιακή ανεπάρκεια, παιδιατρικοί ασθενείς με καρδιαγγειακή αστάθεια

Απαιτούν χαμηλότερες δοσολογίες και συνεχή παρακολούθηση για πρώιμα σημεία μεταβολής των ζωτικών λειτουργιών
Βαρεία μυασθένεια (gravis)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρεία μυασθένεια (gravis)

Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση
Ανοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακράς διάρκειας καταστολή σε ΜΕΘ

Μπορεί να αναφερθεί μερική απώλεια αποτελεσματικότητας
Εξάρτηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακρόχρονη καταστολή σε ΜΕΘ, ιδίως με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος/ναρκωτικών

Μπορεί να αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση, ο κίνδυνος αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια
Συμπτώματα στέρησης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με παρατεταμένη αγωγή με μιδαζολάμη

Απότομη διακοπή θα συνοδεύεται από συμπτώματα στέρησης. Συνιστάται σταδιακή μείωση των δόσεων
Αμνησία
προσοχή

ΠληθυσμόςΕξωτερικοί ασθενείς

Μπορεί να εμφανιστεί προχωρητική αμνησία. Μετά την παρεντερική χορήγηση, οι ασθενείς πρέπει να φεύγουν μόνο εφόσον συνοδεύονται
Παράδοξες αντιδράσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά και ηλικιωμένοι

Μπορεί να εμφανιστούν παράδοξες αντιδράσεις (π.χ. ανησυχία, διέγερση, επιθετικότητα), ειδικά με υψηλές δόσεις ή γρήγορη ένεση. Εάν συμβεί, εξετάστε τη διακοπή του φαρμάκου
Μεταβολή στην αποβολή της μιδαζολάμης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4

Η δόση της μιδαζολάμης ίσως πρέπει να προσαρμοστεί
Υπνική Άπνοια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο

Να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή και οι ασθενείς να παρακολουθούνται τακτικά
Καθυστερημένη αποβολή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, χαμηλό κατά λεπτό όγκο αίματος, νεογνά

Η αποβολή της μιδαζολάμης μπορεί να καθυστερήσει
Πρόωρα βρέφη και νεογνά
προσοχή

ΠληθυσμόςΠρόωρα νεογνά και νεογνά που είχαν γεννηθεί πρόωρα των οποίων η τραχεία δεν έχει διασωληνωθεί

Συνιστάται εξαιρετική προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου άπνοιας. Αποφύγετε την ταχεία ένεση
Αιμοδυναμικές ανεπιθύμητες ενέργειες
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς με καρδιαγγειακή αστάθεια

Πρέπει να αποφεύγεται ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση
Παιδιατρικοί ασθενείς μικρότεροι των 6 μηνών
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς μικρότεροι των 6 μηνών

Ενδείκνυται για καταστολή μόνο στην εντατική μονάδα θεραπείας. Απαραίτητη η ρύθμιση με μικρές ποσότητες και η προσεκτική παρακολούθηση του αριθμού των αναπνοών και του κορεσμού του οξυγόνου
Ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος / Κατασταλτικών του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
αντένδειξη

Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση λόγω δυνητικής αύξησης της κλινικής δράσης και κινδύνου σοβαρής καταστολής
Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή ναρκωτικών ουσιών
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή ναρκωτικών ουσιών

Η μιδαζολάμη θα πρέπει να αποφεύγεται
Κριτήρια χορήγησης εξιτηρίου
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά τη χορήγηση μιδαζολάμης

Να παίρνουν εξιτήριο μόνο κατόπιν σύστασης θεράποντος ιατρού και εφόσον συνοδεύονται. Συνιστάται συνοδεία κατά την επιστροφή στο σπίτι

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κετοκοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 5 φορές, παράταση ημιζωής έως 3 φορές.

ΣύστασηΝα χορηγείται σε μονάδα εντατικής θεραπείας με στενή κλινική παρακολούθηση. Να εξετάζεται η κλιμάκωση και προσαρμογή δόσης.
Βορικοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση έκθεσης ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 3-4 φορές, παράταση ημιζωής έως 3 φορές.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Φλουκοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης 2-3 φορές, παράταση ημιζωής έως 1,5 φορές.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Ιτρακοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης 2-3 φορές, παράταση ημιζωής έως 2,4 φορές.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Posaconazole
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 2 φορές.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Ερυθρομυκίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 1,6-2 φορές, παράταση ημιζωής έως 1,5-1,8 φορές.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Κλαριθρομυκίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 2,5 φορές, παράταση ημιζωής έως 1,5-2 φορές.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Τελιθρομυκίνη
παρακολούθηση

Αύξηση επιπέδων πλάσματος από του στόματος μιδαζολάμης 6 φορές.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Ροξιθρομυκίνη
παρακολούθηση

Πιθανόν μικρότερης σημασίας επιδράσεις στην ενδοφλέβια μιδαζολάμη.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Προποφόλη (ενδοφλέβια)
παρακολούθηση

Αύξηση AUC και ημιζωής ενδοφλέβιας μιδαζολάμης κατά 1,6 φορές.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Σακουιναβίρη, άλλοι HIV αναστολείς πρωτεάσης (π.χ. Λοπιναβίρη, Ριτοναβίρη)
παρακολούθηση

Μεγάλη αύξηση στη συγκέντρωση της μιδαζολάμης (έως 5,4 φορές), με παρόμοια αύξηση στον τελικό χρόνο ημιζωής.

ΣύστασηΝα ακολουθείται η περιγραφή για την κετοκοναζόλη (ένταση παρακολούθησης).
Αναστολείς πρωτεάσης HCV (Boceprevir, Telaprevir)
παρακολούθηση

Μείωση της κάθαρσης της μιδαζολάμης, 3,4 φορές αύξηση της AUC, παράταση ημιζωής 4 φορές.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Διλτιαζέμη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων ενέσιμης μιδαζολάμης έως 25%, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής έως 43%.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Βεραπαμίλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 3 φορές, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής έως 41%.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Ατορβαστατίνη
παρακολούθηση

Αύξηση 1,4 φορές στη συγκέντρωση πλάσματος ενέσιμης μιδαζολάμης.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Φαιντανύλη (ενδοφλέβια)
παρακολούθηση

Αύξηση AUC και χρόνου ημίσειας ζωής i.v. μιδαζολάμης κατά 1,5 φορές.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Νεφαζοδόνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 4,6 φορές, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής έως 1,6 φορές.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Απρεπιτάντη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 3,3 φορές, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής περίπου έως 2 φορές.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Ριφαμπικίνη
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 60%, μείωση τελικού χρόνου ημιζωής έως 50-60%.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Ticagrelor
παρακολούθηση

Μικρές επιδράσεις σε εκθέσεις με ενδοφλέβια μιδαζολάμη (-12%) και 4-υδροξυ-μιδαζολάμη (-23%).

ΣύστασηΠροσοχή.
Καρβαμαζεπίνη, Φαινυτοΐνη
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 90%, μείωση τελικού χρόνου ημιζωής έως 60%.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Mitotane ή Enzalutamide
παρακολούθηση

Βαθιά και μακροχρόνια μείωση των επιπέδων μιδαζολάμης.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
Clobazam, Efavirenz
παρακολούθηση

Μείωση της AUC της μητρικής ένωσης κατά περίπου 30%, αύξηση κατά 4-5 φορές στην αναλογία του δραστικού μεταβολίτη.

ΣύστασηΠροσοχή.
Vemurafenib
παρακολούθηση

Μείωση της από στόματος έκθεσης σε midazolam κατά 32% (έως 80% στα άτομα).

ΣύστασηΠροσοχή.
St John’s Wort
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων μιδαζολάμης περίπου έως 20-40%, μείωση τελικού χρόνου ημιζωής κατά περίπου 15-17%.

ΣύστασηΠροσοχή.
Quercetin (συμπεριλαμβανομένου του Gingko biloba) και Panax ginseng
παρακολούθηση

Μειωμένη έκθεση στη μιδαζολάμη (από του στόματος) σε ποσοστό 20-30%.

ΣύστασηΠροσοχή.
Βαλπροϊκό οξύ
προσοχή

Πιθανή αύξηση της ελεύθερης μιδαζολάμης λόγω μετατόπισης από θέσεις δέσμευσης πρωτεϊνών.

ΣύστασηΠροσοχή, η κλινική συσχέτιση δεν είναι γνωστή.
Άλλοι κατασταλτικοί, υπνωτικοί παράγοντες, κατασταλτικά του ΚΝΣ (οπιούχα, αντιψυχωσικά, άλλες βενζοδιαζεπίνες, βαρβιτουρικά, προποφόλη, κεταμίνη, ετομιδάτη, αντικαταθλιπτικά κατασταλτικά, μη πρόσφατες H1-αντι-ισταμίνες, κεντρικά δρώντα αντιϋπερτασικά)
προσοχή

Παρατεταμένη καταστολή και αναπνευστική καταστολή.

ΣύστασηΠροσοχή.
Οινόπνευμα
προσοχή

Ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης της μιδαζολάμης.

ΣύστασηΝα αποφεύγεται αυστηρά.
Εισπνεόμενα αναισθητικά
προσοχή

Μείωση της ελάχιστης κυψελιδικής συγκέντρωσης (MAC) των εισπνεόμενων αναισθητικών.

ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτική καταπληξία

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Εξάνθημα
Κνίδωση
Κνησμός

Ψυχιατρικές

Συγχυτική κατάσταση
Αποπροσανατολισμός
Διέγερση
Εχθρότητα
Οργή
Επιθετικότητα
Κατάχρηση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συναισθηματικές διαταραχές και διαταραχές της διάθεσης
Αλλαγές στη γενετήσια ορμή
Φυσική φαρμακευτική εξάρτηση και σύνδρομο στέρησης

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικοκλωνικών κινήσεων και μυϊκού τρόμου)
Σπασμοί λόγω απόσυρσης φαρμάκου

Νευρικό

Υπερδραστηριότητα
Καταστολή
Μειωμένη εγρήγορση
Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Αταξία
Προχωρητική αμνησία
Σπασμοί

Καρδιά

Καρδιακή ανακοπή
Βραδυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Σύνδρομο Κούνη

Αγγειακές

Υπόταση
Αγγειοδιαστολή
Θρομβοφλεβίτιδα
Θρόμβωση

Αναπνευστικό

Αναπνευστική καταστολή
Αναπνευστική ανακοπή
Άπνοια
Δύσπνοια
Λαρυγγόσπασμος
Λόξυγκας

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία

Γενικές

Κόπωση
Ερύθημα θέσης ένεσης
Άλγος θέσης ένεσης

Τραυματισμοί

Πτώσεις

Μυοσκελετικό

Κάταγμα

Κοινωνικές περιστάσεις

Βιαιοπραγία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος θέσης ένεσης

Γενικές

Μη γνωστές
Άπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικοκλωνικών κινήσεων και μυϊκού τρόμου)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Αλλαγές στη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Αναπνευστική ανακοπή

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Αναπνευστική καταστολή

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Αναφυλακτική καταπληξία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αποπροσανατολισμός

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αταξία

Νευρικό

Μη γνωστές
Βιαιοπραγία

Κοινωνικές περιστάσεις

Μη γνωστές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ερύθημα θέσης ένεσης

Γενικές

Μη γνωστές
Εχθρότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές

Μη γνωστές
Θρόμβωση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Κάταγμα

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές
Κατάχρηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταστολή

Νευρικό

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Κόπωση

Γενικές

Μη γνωστές
Λαρυγγόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Λόξυγκας

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Μειωμένη εγρήγορση

Νευρικό

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οργή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Προχωρητική αμνησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Πτώσεις

Τραυματισμοί

Μη γνωστές
Σπασμοί

Νευρικό

Μη γνωστές
Σπασμοί λόγω απόσυρσης φαρμάκου

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Συναισθηματικές διαταραχές και διαταραχές της διάθεσης

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Σύνδρομο Κούνη

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Υπερδραστηριότητα

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Φυσική φαρμακευτική εξάρτηση και σύνδρομο στέρησης

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η μιδαζολάμη μπορεί να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εφόσον είναι απολύτως απαραίτητη, όμως είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της για καισαρική τομή.

Δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα δεδομένα για την εκτίμηση της ασφάλειας της μιδαζολάμης κατά τη διάρκεια της κύησης. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν τερατογενετική δράση όμως έχει παρατηρηθεί εμβρυοτοξικότητα όπως και με άλλες βενζοδιαζεπίνες. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία από κυήσεις που είχαν εκτεθεί σε μιδαζολάμη κατά τη διάρκεια των πρώτων δύο τριμήνων της κύησης. Έχει προταθεί αυξημένος κίνδυνος συγγενών παραμορφώσεων που σχετίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Η χορήγηση υψηλών δόσεων μιδαζολάμης στο τελευταίο τρίμηνο κύησης, κατά τη διάρκεια του τοκετού ή όταν χρησιμοποιείται σαν παράγοντας εισαγωγής στην αναισθησία σε καισαρική τομή έχει αναφερθεί ότι δημιουργεί ανεπιθύμητες ενέργειες στη μητέρα ή στο έμβρυο (κίνδυνο αναρρόφησης στη μητέρα, ανωμαλίες στον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου, υποτονία, εξασθενημένη ικανότητα θηλασμού, υποθερμία και αναπνευστική καταστολή στο νεογνό). Επιπλέον, βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια του τελευταίου σταδίου της κύησης μπορεί να έχουν αναπτύξει φυσική εξάρτηση και μπορεί να διατρέχουν κάποιο κίνδυνο ανάπτυξης συμπτωμάτων στέρησης κατά την μεταγεννητική περίοδο. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος για το έμβρυο σε περίπτωση χορήγησης της μιδαζολάμης για οποιαδήποτε χειρουργική επέμβαση κοντά στην περίοδο του τοκετού.
Γαλουχία
Οι μητέρες που θηλάζουν θα πρέπει να ενημερώνονται να διακόψουν τη γαλουχία για 24 ώρες μετά τη χορήγηση μιδαζολάμης.

Η μιδαζολάμη εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υπνηλία
αταξία
δυσαρθρία
νυσταγμός
απώλεια αντανακλαστικών
άπνοια
υπόταση
καρδιοαναπνευστική καταστολή
κώμα

Αντιμετώπιση

Θα πρέπει να παρακολουθούνται τα ζωτικά σημεία του ασθενούς και να λαμβάνονται υποστηρικτικά μέτρα όπως προσδιορίζονται από την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Συγκεκριμένα, οι ασθενείς πιθανόν να χρειαστούν συμπτωματική θεραπεία για επιδράσεις στο καρδιακό/αναπνευστικό ή επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε περίπτωση από στόματος χορήγησης η περαιτέρω απορρόφηση θα πρέπει να αναστέλλεται με την κατάλληλη μέθοδο π.χ. θεραπεία με χορήγηση ενεργού άνθρακα εντός 1-2 ωρών. Εφόσον χορηγηθεί ενεργός άνθρακας, είναι υποχρεωτική η προστασία των αεραγωγών σε ασθενείς με υπνηλία. Σε περίπτωση μικτής κατάποσης διαφόρων φαρμάκων θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο πλύσης στομάχου, όχι όμως σε τακτική βάση.

Αντίδοτοflumazenil

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Η καταστολή, αμνησία, διαταραγμένη συγκέντρωση και ανεπαρκής μυϊκή λειτουργία είναι δυνατόν να επιδράσουν αρνητικά στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Πριν από τη λήψη της μιδαζολάμης, οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν ότι δεν πρέπει να οδηγούν οχήματα ή να χειρίζονται μηχανήματα μέχρι να αναρρώσουν πλήρως. Ο γιατρός θα πρέπει να αποφασίζει πότε οι δραστηριότητες αυτές μπορούν να ξαναρχίσουν. Συνιστάται ο ασθενής να συνοδεύεται όταν επιστρέφει σπίτι του μετά την έξοδό του από το νοσοκομείο. Εάν η διάρκεια του ύπνου είναι ανεπαρκής ή καταναλώνεται αλκοόλ, η πιθανότητα μειωμένης εγρήγορσης μπορεί να αυξηθεί.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Χλωριούχο νάτριο,

υδροχλωρικό οξύ 10%,

ενέσιμο ύδωρ.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Η μιδαζολάμη έχει υπνωτικά και κατασταλτικά αποτελέσματα που χαρακτηρίζονται από ταχεία εμφάνιση και βραχεία διάρκεια. Επίσης ασκεί αγχολυτικά, αντισπασμωδικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα. Η μιδαζολάμη παρεμποδίζει την ψυχοκινητική λειτουργία μετά από μεμονωμένες ή/και πολλαπλές δόσεις, αλλά προκαλεί ελάχιστες αιμοδυναμικές αλλαγές.

Οι κεντρικές δράσεις των βενζοδιαζεπινών διαμεσολαβούνται μέσω της ενίσχυσης της νευροδιαβίβασης μέσω των υποδοχέων GABA σε ανασταλτικές συνάψεις. Παρουσία βενζοδιαζεπινών, η συγγένεια του υποδοχέα GABA για τον νευροδιαβιβαστή ενισχύεται μέσω θετικής αλλοστερικής διαμόρφωσης με αποτέλεσμα αυξημένη δράση απελευθερούμενου GABA στη ροή ιόντων χλωρίου μέσω της μετασυναπτικής διαμεμβράνης.

Χημικά η μιδαζολάμη, είναι ένα παράγωγο της ομάδος των ιμιδαζοβενζοδιαζεπινών. Αν και η ελεύθερη βάση είναι λιπόφιλη ουσία με μικρή διαλυτότητα στο νερό, το βασικό άζωτο στη θέση 2 του συστήματος δακτυλίων της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης επιτρέπει στο δραστικό συστατικό της μιδαζολάμης να σχηματίζει υδατοδιαλυτά άλατα με οξέα. Παράγεται έτσι ένα σταθερό και καλά ανεκτό διάλυμα για ένεση.

Αυτό σε συνδυασμό με το γρήγορο μεταβολικό μετασχηματισμό είναι οι αιτίες για γρήγορη έναρξη και μικρή διάρκεια των αποτελεσμάτων. Εξαιτίας της χαμηλής τοξικότητάς της, η μιδαζολάμη έχει ευρύ θεραπευτικό εύρος. Μετά την ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση προκαλείται σύντομης διάρκειας προχωρητική αμνησία (ο ασθενής δε θυμάται τι συνέβη κατά τη διάρκεια της μέγιστης δράσης του φαρμάκου).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή ένεση

Η απορρόφηση της μιδαζολάμης από τον μυϊκό ιστό είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι μεγαλύτερη από 90%.

Απορρόφηση μετά από ορθική χορήγηση

Η μιδαζολάμη απορροφάται γρήγορα μετά από ορθική χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε περίπου 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%.

Κατανομή

Όταν η μιδαζολάμη χορηγείται ενδοφλεβίως, η καμπύλη συγκέντρωσης χρόνου στο πλάσμα παρουσιάζει μία ή δύο σαφείς φάσεις διάθεσης. Ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 0,7-1,2 l/kg. Ποσοστό 96-98% της μιδαζολάμης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κύρια πρωτεΐνη σύνδεσης είναι η αιμοσφαιρίνη. Γίνεται μικρή και ασήμαντη έκκριση της μιδαζολάμης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Σε ανθρώπους, η μιδαζολάμη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα και ότι περνά στην κυκλοφορία του εμβρύου. Μικρές ποσότητες της μιδαζολάμης ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα. Η μιδαζολάμη δεν αποτελεί υπόστρωμα για τους μεταφορείς φαρμάκων.

Μεταβολισμός

Η μιδαζολάμη αποβάλλεται σχεδόν ολοκληρωτικά μέσω βιομετατροπής. Το ποσοστό της δόσης που μεταβολίζεται στο ήπαρ έχει εκτιμηθεί σε 30-60%. Η μιδαζολάμη υδροξυλιώνεται μέσω των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 CYP3A4 και CYP3A5 και ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα και στο πλάσμα είναι η 1’- υδροξυμιδαζολάμη (γνωστή επίσης ως άλφα-υδροξυμιδαζολάμη). Οι συγκεντρώσεις της 1’- υδροξυμιδαζολάμης στο πλάσμα είναι 12% της μητρικής ουσίας. Η 1’υδροξυμιδαζολάμη είναι φαρμακολογικά ενεργή αλλά συμβάλλει ελάχιστα μόνο (περίπου 10%) στη δράση της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης.

Αποβολή

Σε νεαρούς υγιείς εθελοντές η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1,5 - 2,5 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής του μεταβολίτη είναι μικρότερος από 1 ώρα. Συνεπώς μετά τη χορήγηση μιδαζολάμης η συγκέντρωση της μητρικής ένωσης και ο κύριος μεταβολίτης μειώνεται παράλληλα. Η κάθαρση του πλάσματος της μιδαζολάμης είναι της τάξης των 300 - 500 ml ανά λεπτό. Οι μεταβολίτες της μιδαζολάμης αποβάλλονται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού: 60 - 80% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σαν συζευγμένη με γλυκουρονικό οξύ 1-υδροξυμιδαζολάμη. Ποσοστό μικρότερο από 1% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Όταν η μιδαζολάμη χορηγείται με ενδοφλέβια έγχυση, η φαρμακοκινητική της αποβολής της δε διαφέρει από αυτή της bolus ένεσης. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση μιδαζολάμης δεν επάγει ένζυμα που μεταβολίζουν τα φάρμακα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Ηλικιωμένοι: Σε ηλικιωμένους ασθενείς μεγαλύτερους των 60 ετών η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μπορεί να παραταθεί μέχρι και τέσσερις φορές.
Παιδιά: Ο ρυθμός ορθικής απορρόφησης στα παιδιά είναι παρόμοιος με αυτόν στους ενήλικες αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη (5-18%). Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μετά από ενδοφλέβια και ορθική χορήγηση είναι μικρότερη σε παιδιά 3-10 ετών (1-1,5 ώρες) συγκριτικά με αυτή στους ενήλικες.
Νεογνά: Σε πρόωρα και νεογνά η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής παρατείνεται με μέση τιμή τις 6-12 ώρες, πιθανώς λόγω ανωριμότητας του ήπατος και η κάθαρση είναι μειωμένη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Νεογνά με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία διατρέχουν τον κίνδυνο να δημιουργήσουν απροσδόκητα υψηλές συγκεντρώσεις μιδαζολάμης στον ορό.
Παχύσαρκοι: Η μέση ημιπερίοδος ζωής είναι μεγαλύτερη σε σχέση με τους μη παχύσαρκους ασθενείς (5,9 έναντι 2,3 ώρες) λόγω αύξησης κατά 50% του όγκου κατανομής. Η κάθαρση δεν διαφέρει σημαντικά.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια: Η κάθαρση μπορεί να είναι μειωμένη και η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μεγαλύτερη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Η φαρμακοκινητική της μη δεσμευμένης μιδαζολάμης δεν μεταβάλλεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Ο μεταβολίτης (γλυκουρονίδιο της 1 υδροξυμιδαζολάμης) συσσωρεύεται, προκαλώντας παρατεταμένη καταστολή (βλ. Δοσολογία).
Ασθενείς νοσηλευόμενοι στην εντατική: Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι παρατεταμένη μέχρι και έξι φορές.
Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια: Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι μεγαλύτερη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Πιστεύεται ότι οι δράσεις των βενζοδιαζεπινών, όπως η μιδαζολάμη, μεσολαβούνται μέσω του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), ο οποίος είναι ένας από τους κύριους ανασταλτικούς νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο. Οι…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Η μιδαζολάμη έχει υπνωτικά και κατασταλτικά αποτελέσματα που χαρακτηρίζονται από ταχεία εμφάνιση και βραχεία διάρκεια. Επίσης ασκεί αγχολυτικά, αντισπασμωδικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα. Η μιδαζολάμη παρεμποδίζει την ψυχοκινητική…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή ένεση Η απορρόφηση της μιδαζολάμης από τον μυϊκό ιστό είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι μεγαλύτερη από…

Μεταβολισμός

Μελέτες in vitro με μικροσωμάτια ήπατος ανθρώπου υποδεικνύουν ότι ο βιομετασχηματισμός της μιδαζολάμης διαμεσολαβείται από τον κυτόχρωμα P450-3A4 (CYP3A4). Αυτό το ένζυμο υπάρχει στον βλεννογόνο της γαστρεντερικής οδού, καθώς και στο ήπαρ. Ο μεταβολίτης…

Απέκκριση

Νεφρά

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

midazolam

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

N05CD — παράγωγα βενζοδιαζεπίνης

Κωδικός ATC5

N05CD08

Κάτοχος Άδειας

VIOFAR ΕΠΕ

pill

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024