LACITENS

Η λασιδιπίνη είναι ουσία με υψηλή λιποφιλία. Η λασιδιπίνη απορροφάται γρήγορα αλλά όχι σε μεγάλο ποσοστό από το γαστρεντερικό σωλήνα όταν χορηγείται από το στόμα και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται περίπου στο 10%. Οι μέγιστες πυκνότητες στο πλάσμα επιτυγχάνονται μεταξύ 30 και 150 λεπτών. Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως δια ηπατικού μεταβολισμού (που περιλαμβάνει συμμετοχή του κυττοχρώματος P450 CYP3A4). Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η λασιδιπίνη προκαλεί επαγωγή ή αναστολή των ηπατικών ενζύμων. Υπάρχουν 4 κύριοι μεταβολίτες που παρουσιάζουν ασήμαντη έως καμία φαρμακοδυναμική δράση. Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται υπό μορφή μεταβολιτών στα κόπρανα και τα υπόλοιπα ως μεταβολίτες στα ούρα. Ο μέσος χρόνος υποδιπλασιασμού της λασιδιπίνης κυμαίνεται μεταξύ 13 και 19 ωρών σε σταθεροποιημένη κατάσταση.

Additional information from Section 4.5: Η λασιδιπίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες, αλβουμίνη και α 1-οξυγλυκοπρωτεΐνη, σε μεγάλο βαθμό (>95%).