Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LACIDIPINE(Λασιδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 13 και 19 ωρών

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 13-19 ώρες
 19 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >95% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του LACITENS και καλύπτουν 2 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία της υπέρτασης

    Μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλους αντιϋπερτασικούς παράγοντες (β-αδρενεργικούς αναστολείς, διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ)

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LACITENS
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Χορήγηση:
την ίδια ώρα κάθε ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί, οποιαδήποτε ώρα σε σχέση με τα γεύματα
Δόση έναρξης:
2mg μία φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 4mg ημερησίως και αν είναι αναγκαίο μέχρι το ανώτερο 6mg ημερησίως αφού δοθεί αρκετός χρόνος (τουλάχιστον 3-4 εβδομάδες) για να διαπιστωθεί η πλήρης φαρμακολογική δράση. Για τους ηλικιωμένους, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 4 mg μία φορά την ημέρα μετά από 4 εβδομάδες.
  • Ενήλικες
    Δόση2mg μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση6mg ημερησίως
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 4mg ημερησίως και αν είναι αναγκαίο μέχρι το ανώτερο 6mg ημερησίως αφού δοθεί αρκετός χρόνος (τουλάχιστον 3-4 εβδομάδες) για την πλήρη φαρμακολογική δράση. Λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Οποιαδήποτε ώρα σε σχέση με τα γεύματα.
  • Ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν χρειάζεται τροποποίηση της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή δεδομένα ώστε να γίνει σύσταση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
  • Παιδιά
    Δεν υπάρχει εμπειρία για τη χρήση.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση2 mg μία φορά την ημέρα
    Αν χρειασθεί η δόση δύναται να αυξηθεί σε 4 mg μία φορά την ημέρα μετά από 4 εβδομάδες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος ή σε άλλες διϋδροπυριδίνες
  • Στένωση αορτής
  • Κύηση
  • Γαλουχία
  • Διάστημα ενός μηνός μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καρδιακή αγωγιμότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές στη δραστικότητα του φλεβόκομβου και του κολποκοιλιακού κόμβου και γενικά με διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Παράταση του QT διαστήματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή ή τεκμηριωμένα επίκτητη επιμήκυνση του QT διαστήματος
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Συγχρήσεις που επιμηκύνουν το QT διάστημα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως φάρμακα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το QT διάστημα (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, αντιβιοτικά [π.χ. ερυθρομυκίνη], αντιισταμινικά [π.χ. τερφεναδίνη])
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Μειωμένες καρδιακές εφεδρείες
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένες καρδιακές εφεδρείες
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Ασταθής στηθάγχη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ασταθούς στηθάγχης καθώς και σε ασθενείς που εμφανίζουν ασταθή στηθάγχη κατά τη διάρκεια της θεραπείας
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Να χορηγείται με προσοχή (βλ. Αντενδείξεις)
  • Καρδιογενές shock ή στηθάγχη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφάνισαν καρδιογενές shock ή στηθάγχη σε σύντομο διάστημα μετά την έναρξη της αγωγής
    Να διακόπτεται η αγωγή
  • Κακοήθης υπέρταση
    προσοχή
    Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάθεια
    Να χορηγείται με προσοχή, επειδή μπορεί να αυξηθεί η αντιϋπερτασική δράση (βλ. Δοσολογία)
  • Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλοι αντιϋπερτασικοί παράγοντες (π.χ. διουρητικά, β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς ΜΕΑ)
    προσοχή
    Επιπρόσθετη υποτασική δράση
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων λασιδιπίνης στο πλάσμα
  • Χυμός από grapefruit
    προσοχή
    Μεταβολή της βιοδιαθεσιμότητας της λασιδιπίνης
    ΣύστασηΔεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Ανέτρεψε τη μειωμένη νεφρική ροή και σπειραματική διήθηση που προκαλεί η κυκλοσπορίνη
  • Φάρμακα που επιμηκύνουν το QT διάστημα (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, αντιβιοτικά [π.χ. ερυθρομυκίνη], αντιισταμινικά [π.χ. τερφεναδίνη])
    προσοχή
    Επιμήκυνση του QT διαστήματος
    ΣύστασηΝα χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, ιτρακοναζόλη)
    προσοχή
    Επηρεασμός του μεταβολισμού και της αποβολής της λασιδιπίνης
  • Κορτικοστεροειδή ή τετρακοσακτίδη
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης της λασιδιπίνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Λιποθυμία
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Επιδείνωση στηθάγχης
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Έξαψη
Γαστρεντερικό
  • Γαστρικά ενοχλήματα
  • Ναυτία
  • Υπερπλασία των ούλων
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Πολυουρία
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Οίδημα
Εργαστηριακές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Κλινικά σημαντικές αυξήσεις της αλκαλικής φωσφατάσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Γαστρικά ενοχλήματα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Επιδείνωση στηθάγχης
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κλινικά σημαντικές αυξήσεις της αλκαλικής φωσφατάσης
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Λιποθυμία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερπλασία των ούλων
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η λασιδιπίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης παρά μόνο αν το πιθανό όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών για το έμβρυο ή το νεογνό.
    Υπάρχουν πολύ περιορισμένα στοιχεία για την ασφάλεια της λασιδιπίνης στην κύηση. Οι μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει τερατογένεση ή διαταραχές στην ανάπτυξη (βλέπε Προκλινικά δεδομένα). Θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπ’ όψη η πιθανότητα ότι η λασιδιπίνη μπορεί να προκαλέσει χάλαση των λείων μυϊκών ινών της μήτρας κατά τη διάρκεια του τοκετού.
  • Γαλουχία
    Η λασιδιπίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας παρά μόνο αν το πιθανό όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών για το νεογνό.
    Μελέτες σε ζώα που αφορούσαν την απέκκριση του φαρμάκου στο γάλα, έχουν δείξει ότι η λασιδιπίνη (ή οι μεταβολίτες της) πιθανόν να απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα (βλέπε Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • παρατεταμένη περιφερική αγγειοδιαστολή με υπόταση και ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • παράταση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας
Αντιμετώπιση
Πρέπει να εφαρμοσθούν τα γενικά μέτρα ελέγχου της καρδιακής λειτουργίας και κατάλληλα υποστηρικτικά θεραπευτικά μέτρα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η λασιδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ζάλη. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να μην οδηγούν και να μην χειρίζονται μηχανές, εάν παρουσιάσουν ζάλη ή παρόμοια συμπτώματα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική

Η λασιδιπίνη είναι ουσία με υψηλή λιποφιλία.

Η λασιδιπίνη απορροφάται γρήγορα αλλά όχι σε μεγάλο ποσοστό από το γαστρεντερικό σωλήνα όταν χορηγείται από το στόμα και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται περίπου στο 10%. Οι μέγιστες πυκνότητες στο πλάσμα επιτυγχάνονται μεταξύ 30 και 150 λεπτών. Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως δια ηπατικού μεταβολισμού (που περιλαμβάνει συμμετοχή του κυττοχρώματος P450 CYP3A4). Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η λασιδιπίνη προκαλεί επαγωγή ή αναστολή των ηπατικών ενζύμων. Υπάρχουν 4 κύριοι μεταβολίτες που παρουσιάζουν ασήμαντη έως καμία φαρμακοδυναμική δράση. Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται υπό μορφή μεταβολιτών στα κόπρανα και τα υπόλοιπα ως μεταβολίτες στα ούρα.

Ο μέσος χρόνος υποδιπλασιασμού της λασιδιπίνης κυμαίνεται μεταξύ 13 και 19 ωρών σε σταθεροποιημένη κατάσταση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Αναστέλλοντας τους τασεοεξαρτώμενους L-τύπου διαύλους ασβεστίου, αποτρέπει την ενδοκυτταρική εισροή ασβεστίου. Κανονικά, τα ιόντα ασβεστίου χρησιμεύουν ως ενδοκυτταρικοί αγγελιοφόροι ή ενεργοποιητές σε διεγέρσιμα κύτταρα,…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική Η λασιδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου με κυρίαρχη επιλεκτικότητα για τα κανάλια ασβεστίου στους αγγειακούς λείους μύες. Η κύρια δράση της είναι η διαστολή, κυρίως των περιφερικών και στεφανιαίων αρτηριών,…
Φαρμακοκινητική
Η λασιδιπίνη είναι ουσία με υψηλή λιποφιλία. Η λασιδιπίνη απορροφάται γρήγορα αλλά όχι σε μεγάλο ποσοστό από το γαστρεντερικό σωλήνα όταν χορηγείται από το στόμα και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η **απόλυτη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η λασιδιπίνη υφίσταται πλήρη ηπατικό μεταβολισμό που μεσολαβείται από το CYP3A4, χωρίς να ανιχνεύεται μητρική ουσία στα ούρα ή στα κόπρανα. Οι 2 κύριοι μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακολογική δράση.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Καθώς είναι μια ιδιαίτερα λιπόφιλη ένωση, η λασιδιπίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μεταξύ 30 και 150 λεπτών…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική Η λασιδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου με κυρίαρχη επιλεκτικότητα για τα κανάλια ασβεστίου στους αγγειακούς λείους μύες. Η κύρια δράση της είναι η διαστολή, κυρίως των περιφερικών και στεφανιαίων αρτηριών, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση.

Μετά τη χορήγηση 4 mg λασιδιπίνης από το στόμα σε εθελοντές, παρατηρήθηκε ελάχιστη παράταση του διαστήματος QTc (μέση αύξηση QTcF μεταξύ 3,44 και 9,60 ms σε νεαρούς και ηλικιωμένους εθελοντές).

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Αναστέλλοντας τους τασεοεξαρτώμενους L-τύπου διαύλους ασβεστίου, αποτρέπει την ενδοκυτταρική εισροή ασβεστίου. Κανονικά, τα ιόντα ασβεστίου χρησιμεύουν ως ενδοκυτταρικοί αγγελιοφόροι ή ενεργοποιητές σε διεγέρσιμα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων των αγγειακών λείων μυών. Η εισροή ασβεστίου τελικά προκαλεί την διέγερση και την εκπόλωση των ιστών. Η λασιδιπίνη αναστέλλει τη συσταλτική λειτουργία στους αγγειακούς λείους μύες και μειώνει την αρτηριακή πίεση.

Λόγω του υψηλού συντελεστή κατανομής του στη μεμβράνη, ορισμένες μελέτες υποδηλώνουν ότι η λασιδιπίνη μπορεί να φτάσει στον υποδοχέα μέσω μιας διαδικασίας δύο βημάτων: πρώτα συνδέεται και συσσωρεύεται στο λιπιδικό διπλοστρώμα της μεμβράνης και στη συνέχεια διαχέεται εντός της μεμβράνης στον υποδοχέα του καναλιού ασβεστίου.

Προτείνεται ότι η λασιδιπίνη αναστέλλει προτιμησιακά την ανενεργή κατάσταση του καναλιού ασβεστίου.

Μέσω των αντιοξειδωτικών της ιδιοτήτων που μοιράζεται με άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, η λασιδιπίνη επιδεικνύει επιπρόσθετο κλινικό όφελος. Οι αντι-αθηρωματικές της επιδράσεις διαμεσολαβούνται από την καταστολή του σχηματισμού δραστικών μορφών οξυγόνου (ROS) και των επακόλουθων φλεγμονωδών δράσεων από χημειοκίνες, κυτοκίνες και μόρια προσκόλλησης, μειώνοντας έτσι τον σχηματισμό αθηρωματικών αλλοιώσεων.

Η λασιδιπίνη μπορεί επίσης να καταστείλει τον πολλαπλασιασμό και τη μετανάστευση των κυττάρων των λείων μυών και να καταστείλει την έκφραση των μεταλλοπρωτεϊνασών του μήτρας, οι οποίες επηρεάζουν τη σταθερότητα των αθηρωματικών πλακών.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Καθώς είναι μια ιδιαίτερα λιπόφιλη ένωση, η λασιδιπίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μεταξύ 30 και 150 λεπτών μετά τη χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρουσιάζουν μεγάλη διατομεταβλητότητα, με τις τιμές να κυμαίνονται από 1,6 έως 5,7 μg/L μετά από εφάπαξ χορήγηση 4mg λασιδιπίνης από το στόμα σε υγιείς νεαρούς εθελοντές.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη από 10% λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.

Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα κόπρανα και το υπόλοιπο ως μεταβολίτες στα ούρα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Σύνδεση με Πρωτεΐνες Η λασιδιπίνη είναι υψηλά συνδεδεμένη με πρωτεΐνες (>95%), κυρίως με την αλβουμίνη και σε μικρότερο βαθμό με την άλφα-1-γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η λασιδιπίνη υφίσταται πλήρη ηπατικό μεταβολισμό που μεσολαβείται από το CYP3A4, χωρίς να ανιχνεύεται μητρική ουσία στα ούρα ή στα κόπρανα. Οι 2 κύριοι μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακολογική δράση.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής της λασιδιπίνης κυμαίνεται μεταξύ 13 και 19 ωρών σε κατάσταση ισορροπίας.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5311217
Μοριακός τύπος
C26H33NO6
Μοριακό βάρος
455.5
IUPAC
diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxoprop-1-enyl]phenyl]-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.