LACIDIPINE
Λασιδιπίνη
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-LACITENS
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: Θα πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Η λασιδιπίνη χορηγείται οποιαδήποτε ώρα σε σχέση με τα γεύματα.
- Δόση έναρξης: 2mg μία φορά την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 4mg ημερησίως και αν είναι αναγκαίο μέχρι το ανώτερο 6mg ημερησίως αφού δοθεί αρκετός χρόνος για να διαπιστωθεί η πλήρης φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Στην πράξη ο χρόνος αυτός δεν πρέπει να είναι μικρότερος από 3-4 εβδομάδες. Για τους ηλικιωμένους: Αν χρειασθεί η δόση δύναται να αυξηθεί σε 4 mg μία φορά την ημέρα μετά από 4 εβδομάδες.
-
ΕνήλικεςΔόση2mg μία φορά την ημέραΜέγ. δόση6mg ημερησίωςΗ θεραπεία της υπέρτασης πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης και την ατομική ανταπόκριση. Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 4mg ημερησίως και αν είναι αναγκαίο μέχρι το ανώτερο 6mg ημερησίως αφού δοθεί αρκετός χρόνος για να διαπιστωθεί η πλήρης φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Στην πράξη ο χρόνος αυτός δεν πρέπει να είναι μικρότερος από 3-4 εβδομάδες. Η αγωγή μπορεί να συνεχιστεί απεριόριστα.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν χρειάζεται τροποποίηση της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή δεδομένα ώστε να γίνει σύσταση για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΚαθώς η λασιδιπίνη δεν αποβάλλεται πρακτικά δια των νεφρών, δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
-
ΗλικιωμένοιΔόση2 mg μία φορά την ημέραΑν χρειασθεί η δόση δύναται να αυξηθεί σε 4 mg μία φορά την ημέρα μετά από 4 εβδομάδες.
block
SPC-LACITENS
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος ή σε άλλες διϋδροπυριδίνες.
-
Στένωση αορτής.
-
Κύηση.
-
Γαλουχία.
-
Να μην χρησιμοποιείται για διάστημα ενός μηνός μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
warning
SPC-LACITENS
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Διαταραχές στη δραστικότητα του φλεβοκόμβου και του κολποκοιλιακού κόμβου / Καρδιακή αγωγιμότηταΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχέςΧρήση με προσοχή
-
Επιμήκυνση του QT διαστήματοςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή, ή τεκμηριωμένα επίκτητη επιμήκυνση του QT διαστήματοςΧρήση με προσοχή
-
Συγχορήγηση με φάρμακα που επιμηκύνουν το QT διάστημαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως φάρμακα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το QT διάστημα (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μερικά αντιψυχωσικά, αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη), μερικά αντιισταμινικά (π.χ. τερφεναδίνη))Χρήση με προσοχή
-
Μειωμένες καρδιακές εφεδρείεςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένες καρδιακές εφεδρείεςΧρήση με προσοχή
-
Ασταθής στηθάγχηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ασταθούς στηθάγχης ή που εμφανίζουν ασταθή στηθάγχη κατά τη διάρκεια της θεραπείαςΧορήγηση με προσοχή
-
Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίουΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίουΧορήγηση με προσοχή (βλ. Αντενδείξεις)
-
Καρδιογενές shock ή στηθάγχηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφάνισαν καρδιογενές shock ή στηθάγχη σε σύντομο διάστημα μετά την έναρξη της αγωγήςΔιακοπή της αγωγής
-
Κακοήθης υπέρτασηΆγνωστοΗ αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΧορήγηση με προσοχή (μπορεί να αυξηθεί η αντιϋπερτασική δράση, βλ. Δοσολογία)
-
Δυσανεξία στη γαλακτόζηΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz
SPC-LACITENS
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλοι παράγοντες με υποτασική δράση (διουρητικά, β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς ΜΕΑ)παρακολούθησηΕπιπρόσθετη υποτασική δράση
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της λασιδιπίνης στο πλάσμα
-
Χυμός grapefruitαντένδειξηΜεταβολή της βιοδιαθεσιμότητας
-
παρακολούθησηΑνέτρεψε τη μειωμένη νεφρική ροή και σπειραματική διήθηση
-
Φάρμακα που επιμηκύνουν το QT διάστημα (αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μερικά αντιψυχωσικά, αντιβιοτικά π.χ. ερυθρομυκίνη, μερικά αντιισταμινικά π.χ. τερφεναδίνη)προσοχήΧρήση με προσοχή
-
Ουσίες που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4 (ριφαμπικίνη, ιτρακοναζόλη)προσοχήΕπηρεάζει το μεταβολισμό και την αποβολή της λασιδιπίνης
-
Κορτικοστεροειδή ή τετρακοσακτίδηπαρακολούθησηΜείωση της αντιυπερτασικής δράσης
sick
SPC-LACITENS
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κατάθλιψη
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Τρόμος
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Επιδείνωση της προϋπάρχουσας στηθάγχης
- Λιποθυμία
- Υπόταση
- Έξαψη
- Γαστρικά ενοχλήματα
- Ναυτία
- Υπερπλασία των ούλων
- Εξάνθημα
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Πολυουρία
- Εξασθένιση
- Οίδημα
- Αναστρέψιμη αύξημη της αλκαλικής φωσφατάσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ σπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΤρόμοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΕπιδείνωση της προϋπάρχουσας στηθάγχηςΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΛιποθυμίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΥπότασηΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΈξαψηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΓαστρικά ενοχλήματαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπερπλασία των ούλωνΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΠολυουρίαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑναστρέψιμη αύξημη της αλκαλικής φωσφατάσηςΠαρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-LACITENS
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΗ λασιδιπίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης παρά μόνο αν το πιθανό όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών για το έμβρυο ή το νεογνό. Θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπ’ όψη η πιθανότητα ότι η λασιδιπίνη μπορεί να προκαλέσει χάλαση των λείων μυϊκών ινών της μήτρας κατά τη διάρκεια του τοκετού.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ λασιδιπίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας παρά μόνο αν το πιθανό όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών για το νεογνό (βλ. παράγραφο 5.3).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-LACITENS
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-LACITENS
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-LACITENS
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-LACITENS
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος ή σε άλλες διϋδροπυριδίνες.
- Στένωση αορτής.
- Κύηση.
- Γαλουχία.
- Εντός ενός μηνός μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-LACITENS
expand_more
Προειδοποιήσεις
Η λασιδιπίνη έχει δείξει ότι δεν επηρεάζει τον αυτοματισμό του φλεβοκόμβου, ούτε προκαλεί παράταση της αγωγιμότητας στον κολποκοιλιακό κόμβο.
Εν τούτοις, θα πρέπει να ληφθεί υπ’ όψη η θεωρητική δυνατότητα που έχει ένας ανταγωνιστής του ασβεστίου να επηρεάζει τη δραστικότητα του φλεβοκόμβου και του κολποκοιλιακού κόμβου, και γι’ αυτό το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές στη δραστικότητα του φλεβοκόμβου και του κολποκοιλιακού κόμβου και γενικά σε ασθενείς με διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας.
Όπως έχει αναφερθεί και με άλλους διϋδροπυριδινικούς ανταγωνιστές ασβεστίου η λασιδιπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με συγγενή, ή τεκμηριωμένα επίκτητη επιμήκυνση του QT διαστήματος.
Η λασιδιπίνη πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν συγχρόνως φάρμακα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το QT διάστημα, όπως αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μερικά αντιψυχωσικά, αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη) και μερικά αντιισταμινικά (π.χ. τερφεναδίνη).
Σε υγιείς εθελοντές, σε ασθενείς και σε προκλινικές μελέτες, η λασιδιπίνη δεν ανέστειλε τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Όπως και με άλλους αναστολείς των διαύλων ασβεστίου, η λασιδιπίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένες καρδιακές εφεδρείες.
Όπως και με άλλους διϋδροπυριδινικούς ανταγωνιστές ασβεστίου, η λασιδιπίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ασταθούς στηθάγχης καθώς και σε ασθενείς που εμφανίζουν ασταθή στηθάγχη κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η λασιδιπίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου (βλέπε Δοσολογία). Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η λασιδιπίνη είναι χρήσιμη για δευτερογενή πρόληψη εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Να διακόπτεται η αγωγή σε ασθενείς που εμφάνισαν καρδιογενές shock ή στηθάγχη σε σύντομο διάστημα μετά την έναρξη της αγωγής.
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λασιδιπίνης για τη θεραπεία της κακοήθους υπέρτασης δεν έχει τεκμηριωθεί.
Η λασιδιπίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, επειδή μπορεί να αυξηθεί η αντιϋπερτασική δράση (βλέπε Δοσολογία).
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-LACITENS
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-LACITENS
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η λασιδιπίνη είναι συνήθως καλά ανεκτή. Σε ορισμένα άτομα μπορεί να εμφανισθούν ήπιες ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες σχετίζονται με τη γνωστή φαρμακολογική της δράση, την περιφερική αγγειοδιαστολή. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες (επισημασμένες με #) είναι συνήθως παροδικές και συνήθως παρέρχονται όταν συνεχίζεται η χορήγηση της λασιδιπίνης με το ίδιο δοσολογικό σχήμα.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες Κατάθλιψη
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές Κεφαλαλγία #, ζάλη # Πολύ σπάνιες Τρόμος
Καρδιακές διαταραχές
Συχνές Αίσθημα παλμών #, ταχυκαρδία Όχι συχνές Επιδείνωση της προϋπάρχουσας στηθάγχης, λιποθυμία, υπόταση Όπως και με τους άλλους διϋδροπυρινιδινικούς ανταγωνιστές ασβεστίου σε ένα μικρό αριθμό ατόμων έχει αναφερθεί επιδείνωση της προϋπάρχουσας στηθάγχης, ιδιαίτερα μετά την έναρξη της χορήγησης. Αυτό είναι περισσότερο πιθανό να συμβεί σε ασθενείς με συμπτωματική ισχαιμική καρδιοπάθεια.
Αγγειακές διαταραχές
Συχνές Έξαψη #
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Συχνές Γαστρικά ενοχλήματα, ναυτία Όχι συχνές Υπερπλασία των ούλων
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Συχνές Εξάνθημα (περιλαμβανομένου του ερυθήματος και του κνησμού) Σπάνιες Αγγειοοίδημα, κνίδωση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Συχνές Πολυουρία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Συχνές Εξασθένιση, οίδημα #
Παρακλινικές εξετάσεις
Συχνές Αναστρέψιμη αύξημη της αλκαλικής φωσφατάσης (οι κλινικά σημαντικές αυξήσεις ταξινομούνται ως όχι συχνές)
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-LACITENS
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Υπάρχουν πολύ περιορισμένα στοιχεία για την ασφάλεια της λασιδιπίνης στην κύηση. Οι μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει τερατογένεση ή διαταραχές στην ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3).
Η λασιδιπίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης παρά μόνο αν το πιθανό όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών για το έμβρυο ή το νεογνό.
Θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπ’ όψη η πιθανότητα ότι η λασιδιπίνη μπορεί να προκαλέσει χάλαση των λείων μυϊκών ινών της μήτρας κατά τη διάρκεια του τοκετού.
Γαλουχία
Μελέτες σε ζώα που αφορούσαν την απέκκριση του φαρμάκου στο γάλα, έχουν δείξει ότι η λασιδιπίνη (ή οι μεταβολίτες της) πιθανόν να απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.
Η λασιδιπίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας παρά μόνο αν το πιθανό όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών για το νεογνό (βλ. παράγραφο 5.3).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-LACITENS
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-LACITENS
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 2.6.2
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
expand_more
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν.
Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ποικίλοι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης και ανταγωνιστών ασβεστίου που είναι παράγωγα της διυδροπυριδίνης όπως η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη και η ισραδιπίνη. Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια.
Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυικών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με την νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση. Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται σαν φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες) καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών.
Η ισραδιπίνη και η λασιδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης. Έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης.
Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Είναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Η συσκευασία μακράς δράσης του φαρμάκου αυτού χρησιμοποιείται επίσης για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές είτε αντενδείκνυνται είτε είναι αναποτελεσματικοί. Έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με την βεραπαμίλη. Η από κοινού χρήση του φαρμάκου με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή.
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών, νιτρωδών, ασπιρίνης και ηπαρίνης.
Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή φαρμάκου αυτής της κατηγορίας μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική Η λασιδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου με κυρίαρχη επιλεκτικότητα για τα κανάλια ασβεστίου στους αγγειακούς λείους μύες. Η κύρια δράση της είναι η διαστολή, κυρίως των περιφερικών και στεφανιαίων αρτηριών, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση.
Μετά τη χορήγηση 4 mg λασιδιπίνης από το στόμα σε εθελοντές, παρατηρήθηκε ελάχιστη παράταση του διαστήματος QTc (μέση αύξηση QTcF μεταξύ 3,44 και 9,60 ms σε νεαρούς και ηλικιωμένους εθελοντές).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Αναστέλλοντας τους τασεοεξαρτώμενους L-τύπου διαύλους ασβεστίου, αποτρέπει την ενδοκυτταρική εισροή ασβεστίου. Κανονικά, τα ιόντα ασβεστίου χρησιμεύουν ως ενδοκυτταρικοί αγγελιοφόροι ή ενεργοποιητές σε διεγέρσιμα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων των αγγειακών λείων μυών. Η εισροή ασβεστίου τελικά προκαλεί την διέγερση και την εκπόλωση των ιστών. Η λασιδιπίνη αναστέλλει τη συσταλτική λειτουργία στους αγγειακούς λείους μύες και μειώνει την αρτηριακή πίεση.
Λόγω του υψηλού συντελεστή κατανομής του στη μεμβράνη, ορισμένες μελέτες υποδηλώνουν ότι η λασιδιπίνη μπορεί να φτάσει στον υποδοχέα μέσω μιας διαδικασίας δύο βημάτων: πρώτα συνδέεται και συσσωρεύεται στο λιπιδικό διπλοστρώμα της μεμβράνης και στη συνέχεια διαχέεται εντός της μεμβράνης στον υποδοχέα του καναλιού ασβεστίου.
Προτείνεται ότι η λασιδιπίνη αναστέλλει προτιμησιακά την ανενεργή κατάσταση του καναλιού ασβεστίου.
Μέσω των αντιοξειδωτικών της ιδιοτήτων που μοιράζεται με άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, η λασιδιπίνη επιδεικνύει επιπρόσθετο κλινικό όφελος. Οι αντι-αθηρωματικές της επιδράσεις διαμεσολαβούνται από την καταστολή του σχηματισμού δραστικών μορφών οξυγόνου (ROS) και των επακόλουθων φλεγμονωδών δράσεων από χημειοκίνες, κυτοκίνες και μόρια προσκόλλησης, μειώνοντας έτσι τον σχηματισμό αθηρωματικών αλλοιώσεων.
Η λασιδιπίνη μπορεί επίσης να καταστείλει τον πολλαπλασιασμό και τη μετανάστευση των κυττάρων των λείων μυών και να καταστείλει την έκφραση των μεταλλοπρωτεϊνασών του μήτρας, οι οποίες επηρεάζουν τη σταθερότητα των αθηρωματικών πλακών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Καθώς είναι μια ιδιαίτερα λιπόφιλη ένωση, η λασιδιπίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μεταξύ 30 και 150 λεπτών μετά τη χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρουσιάζουν μεγάλη διατομεταβλητότητα, με τις τιμές να κυμαίνονται από 1,6 έως 5,7 μg/L μετά από εφάπαξ χορήγηση 4mg λασιδιπίνης από το στόμα σε υγιείς νεαρούς εθελοντές.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη από 10% λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.
Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα κόπρανα και το υπόλοιπο ως μεταβολίτες στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.