Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
METHERGIN 0,125MG/TAB
Διακοπή
|
0,125 / TAB | 1.68 € |
| 200MCG/ML | — | |
| 200MCG/ML | — |
METHERGIN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στοματική
- Χορήγηση: μέχρι 3 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 1 ή 2 δισκία (0,125 έως 0,25 mg)
-
Γενικός πληθυσμόςΔόση1 ή 2 δισκία (0,125 έως 0,25 mg)μέχρι 3 φορές την ημέρα για χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο της εβδομάδας
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαΣυνιστάται προσοχή κατά την παρουσία ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Σοβαρή υπέρταση
-
Κύηση
-
Τοξιναιμία κυήσεως
-
Εκλαμψία και προεκλαμψία
-
Πρώτο στάδιο τοκετού, δεύτερο στάδιο τοκετού πριν από την έξοδο του πρόσθιου ώμουΠληθυσμός(το Μεθυλεργομητρίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την πρόκληση ή την ενίσχυση του τοκετού)
-
Πρωτοπαθής ή δευτεροπαθής αδράνεια της μήτρας
-
Αποφρακτική αγγειοπάθειαΠληθυσμός(συμπεριλαμβανομένης της ισχαιμικής καρδιοπάθειας)
-
Σήψη
-
Γνωστή υπερευαισθησία στη μηλεϊνική μεθυλεργομητρίνη ή στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα του Μεθυλεργομητρίνη
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χορήγηση σε ισχιακή/ανώμαλη προβολή ή πολύδυμη κύησηπροσοχήΠληθυσμόςΓυναίκες με ισχιακή προβολή, άλλες ανώμαλες προβολές, ή πολύδυμη κύησηΔεν πρέπει να χορηγείται πριν από τη συμπλήρωση του τοκετού και πριν από την έξοδο του τελευταίου παιδιού σε πολύδυμη κύηση.
-
ΓαλουχίαπροσοχήΠληθυσμόςΓαλουχούσες γυναίκεςΔεν συνιστάται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για τουλάχιστον 12 ώρες μετά την τελευταία δόση. Το γάλα που εκκρίνεται σε αυτό το διάστημα πρέπει να απορρίπτεται.
-
Υπέρταση και ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ελαφρά ή μέτρια υπέρταση ή ηπατική/νεφρική δυσλειτουργίαΑπαιτείται προσοχή.
-
Στεφανιαία νόσοςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία νόσο ή παράγοντες κινδύνου (κάπνισμα, παχυσαρκία, διαβήτης, υψηλή χοληστερόλη)Μπορεί να είναι περισσότερο ευάλωτοι στην ανάπτυξη ισχαιμίας μυοκαρδίου ή εμφράγματος μυοκαρδίου λόγω αγγειοσπασμού που προκαλείται από μεθυλεργομητρίνη.
-
Λακτόζη (έκδοχα)αντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, σοβαρής ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζηςΔε θα πρέπει να λαμβάνουν τα δισκία Μεθυλεργομητρίνη.
-
Σφάλματα στη φαρμακευτική αγωγή / Τυχαία χορήγηση σε νεογνάπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς (που χορηγούν το φάρμακο)Να αποθηκεύεται το φάρμακο χωριστά από άλλα φάρμακα που χορηγούνται σε νεογνά.
-
Αλληλεπιδράσεις με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4αντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (μακρολίδια, αναστολείς ανάστροφης μεταγραφάσης/πρωτεάσης HIV, αζόλες)Η ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται.
-
Αλληλεπιδράσεις με βρωμοκρυπτίνη ή προσταγλανδίνεςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς κατά τη διάρκεια της λοχείας (για βρωμοκρυπτίνη) ή γενικά (για προσταγλανδίνες)Η ταυτόχρονη χρήση δε συνιστάται.
-
Αλληλεπιδράσεις με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 ή αγγειοσυσταλτικάπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη) ή φάρμακα με αγγειοσυσταλτικές/αγγειοσυσπαστικές δράσεις (τρυπτάνες, συμπαθητικομιμητικά, άλλα αλκαλοειδή ερυσιβώδους ολύρας, β-αποκλειστές)Συνιστάται προσοχή.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. αντιβιοτικά μακρολίδια (τρολεανδομυκίνη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης ή αναστολείς της πρωτεάσης του ιού HIV (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, δελαβιρδίνη), αντιμυκητιασικά αζόλες (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη))αντένδειξηαυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη και τοξικότητα λόγω εργοτισμού (αγγειοσπασμός και ισχαιμία των άκρων και άλλων ιστών)ΣύστασηΝα αποφεύγεται
-
αντένδειξηη μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσταλτική δράση άλλων αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύραςΣύστασηΔε συνιστάται
-
αντένδειξητο Μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση των προσταγλανδινών στη μήτρα και το αντίστροφοΣύστασηΔε συνιστάται
-
Λιγότερο ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη)προσοχήαυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνηΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
-
Άλλα αγγειοσυσταλτικά ή άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύραςπροσοχήΗ μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράσηΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
-
Τρυπτάνες (π.χ. ελετριπτάνη, ναρατριπτάνη, φροβατριπτάνη, σουματριπτάνη, ζολμιτριπτάνη, ριζατριπτάνη)προσοχήη μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράσηΣύστασηΝα μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών πριν από ή μετά τη χορήγηση της ελετριπτάνης ή ναρατριπτάνης ή φροβατριπτάνης, 24 ωρών πριν και τουλάχιστον 6 ωρών μετά από τη χορήγηση σουματριπτάνης, ζολμιτριπτάνης, ριζατριπτάνης
-
Συμπαθητικομιμητικά (που χρησιμοποιούνται λ.χ. με τοπικά αναισθητικά, όπως αδρεναλίνη)προσοχήη μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράσηΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
-
Β-αποκλειστέςπροσοχήμπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσταλτική δράση των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύραςΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
-
Αναισθητικά (π.χ. αλοθάνιο, μεθοξυφλουράνιο)παρακολούθησημπορεί να μειώσουν το οκυτοκινικό δυναμικό του Μεθυλεργομητρίνη
-
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. νεβιραπίνη, ριφαμπικίνη)παρακολούθησηπιθανό να μειώσουν τη φαρμακολογική δράση του Μεθυλεργομητρίνη
-
Νιτρογλυκερίνη και άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακαπαρακολούθησηΗ μεθυλεργομητρίνη προκαλεί αγγειοσύσπαση και μπορεί να μειώσει τη δράση της νιτρογλυκερίνης και άλλων αντιστηθαγχικών φαρμάκων.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Σπασμοί
- Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
- Παραισθησία
- Ψευδαισθήσεις
- Εμβοή
- Πόνος στο στήθος
- Βραδυκαρδία
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Έμφραγμα μυοκαρδίου
- Κοιλιακή μαρμαρυγή
- Κοιλιακή ταχυκαρδία
- Στηθάγχη
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
- στεφανιαίος αγγειοσπασμός
- Υπέρταση
- Υπόταση
- Αγγειοσύσπαση
- Αγγειόσπασμος
- Περιφερικός αγγειακός σπασμός
- Θρομβοβλεφίτιδα
- Ρινική συμφόρηση
- Έμετος
- Ναυτία
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Δερματικά εξανθήματα
- Υπερίδρωση
- Μυϊκοί σπασμοί
- Συσπάσεις μήτρας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔερματικά εξανθήματαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΣυσπάσεις μήτραςΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΠόνος στο στήθοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΣπασμοίΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπερίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑγγειοσύσπασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑγγειόσπασμοςΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΠεριφερικός αγγειακός σπασμόςΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΈμφραγμα μυοκαρδίουΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΕμβοήΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοβλεφίτιδαΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςστεφανιαίος αγγειοσπασμόςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή μαρμαρυγήΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣτηθάγχηΚαρδιά
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ χρήση του Μεθυλεργομητρίνη κατά την διάρκεια της κύησης αντενδείκνυται λόγω της μητροτονικής του δράσης.
-
ΓαλουχίαΛόγω των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και λόγω της μείωσης που προκαλεί στην παραγωγή γάλακτος το Μεθυλεργομητρίνη δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Οι γυναίκες δε θα πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Μεθυλεργομητρίνη και τουλάχιστον για 12 ώρες μετά τη χορήγηση της τελευταίας δόσης. Το γάλα που εκκρίνεται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να απορρίπτεται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).Το Μεθυλεργομητρίνη έχει αναφερθεί ότι περιορίζει την έκκριση του γάλακτος. Το Μεθυλεργομητρίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπήρξαν μεμονωμένες ανακοινώσεις δηλητηρίασης σε βρέφη θηλάζοντα από μητέρες που έπαιρναν το φάρμακο για αρκετές ημέρες. Παρατηρήθηκαν ένα ή περισσότερα από τα παρακάτω συμπτώματα (που εξαφανίσθηκαν όταν διεκόπη το φάρμακο): άνοδος της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, έμετος, διάρροια, ανησυχία, σπασμοί.
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα λόγω των ενδείξεων του προϊόντος.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η μεθυλεργομητρίνη, ένα ημι-συνθετικό παράγωγο του φυσικώς υπάρχοντος αλκαλοειδούς εργομητρίνη, είναι μία ισχυρή και ειδική μητροτονική ουσία. Δρα απευθείας στο λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον βασικό τόνο, τη συχνότητα και το εύρος των ρυθμικών συσπάσεων. Συγκρινόμενο με άλλα αλκαλοειδή της ερισυβώδους ολύρας, η δράση της στο καρδιαγγειακό και στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι λιγότερο έντονη.
Φαρμακοδυναμική
Η εκλεκτική και ισχυρά οκυτοκινική δράση της μεθυλεργομητρίνης είναι αποτέλεσμα του συγκεκριμένου μοντέλου δράσεων ως μερικός αγωνιστής και ανταγωνιστής στους σεροτονινεργικούς, ντοπαμινεργικούς και α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Το γεγονός αυτό δεν αποκλείει εντελώς τις αγγειοσυσπαστικές επιπλοκές (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Η έναρξη της δράσης του Μεθυλεργομητρίνη πραγματοποιείται μέσα σε 5 με 10 λεπτά μετά από του στόματος χορήγηση και διαρκεί 4 έως 6 ώρες.
Απορρόφηση
Μελέτες που διεξήχθησαν σε νηστικούς υγιείς εθελοντές (γυναίκες) έδειξαν ότι η απορρόφηση μετά από του στόματος χορήγηση ενός δισκίου Μεθυλεργομητρίνη 0.2 mg ήταν αρκετά γρήγορη με μία μέση αύξηση της συγκέντρωσης του πλάσματος (Cmax) από 3243 ± 1308 pg/mL που παρατηρήθηκε στις 1,12 ± 0,82 ώρες (tmax). Μετά από χορήγηση 0,2 mg ενδομυϊκής ένεσης η Cmax ήταν 5918 ± 1952 pg/ml και η tmax 0,41 ± 0,21 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου δεν είναι γνωστή. Παρόλα αυτά η AUC με δόσεις από 0,1 έως 0,4 mg παρουσιάζει αναλογικότητα. Μετά από ενδομυϊκή ένεση η έκταση της απορρόφησης ήταν 25% μεγαλύτερη από την από του στόματος χορήγηση. Καθυστερημένη γαστρεντερική απορρόφηση (tmax περίπου 3 ώρες) παρατηρήθηκε κατά τη λοχεία σε γυναίκες που λάμβαναν Μεθυλεργομητρίνη δισκία συνεχώς.
Κατανομή
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση η μεθυλεργομητρίνη απορροφάται γρήγορα από το πλάσμα στους περιφερικούς ιστούς μέσα σε 2 με 3 λεπτά ή λιγότερο. Σε υγιείς εθελοντές (γυναίκες) ο όγκος κατανομής είναι 56,1 ± 17,0 l. Είναι άγνωστο εάν το φάρμακο περνά τον εγκεφαλονωτιαίο φραγμό.
Βιομετατροπή
Η μεθυλεργομητρίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το μεταβολικό μονοπάτι δεν έχει ερευνηθεί στον άνθρωπο. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι οι δύο κύριες μεταβολικές οδοί είναι η Ν-απομεθυλίωση και η υδροξυλίωση του αρωματικού δακτυλίου.
Απέκκριση
Σε υγιείς εθελοντές (γυναίκες), που λάμβαναν θεραπεία από το στόμα, η κάθαρση του πλάσματος είναι 14,4 ± 4,5 l την ώρα και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι 3,9 ± 13,1 ώρες. Μία μελέτη σε άρρενες εθελοντές έχει δείξει ότι μόνο περίπου το 3%, μετά από χορήγηση από το στόμα, απομακρύνεται ως αναλλοίωτο φάρμακο στα ούρα. Το φάρμακο κύρια απομακρύνεται μέσω της χολής στα κόπρανα. Η μεθυλεργομητρίνη επίσης εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά από 1 ώρα από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 250 μg μεθυλεργομητρίνη, ο λόγος της συγκέντρωσης γάλα/πλάσμα ήταν 0,18 ± 0,03. Ο χρόνος ημιζωής της μεθυλεργομητρίνης στο μητρικό γάλα είναι 2,3 ± 0,3 ώρες.
Γραμμικότητα / μη γραμμικότητα
Η βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου ήταν ανάλογη προς τη δόση μετά τη χορήγηση 0,1, 0,2 και 0,4 mg.
Βιοδιαθεσιμότητα / μελέτες βιοϊσοδυναμίας
Η βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου ήταν ισοδύναμη με εκείνη του διαλύματος για ενδομυϊκή χορήγηση όταν χορηγείται από το στόμα.