ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METHYLERGOMETRINE

Μεθυλεργομητρίνη

### Μηχανισμός δράσης Η μεθυλεργομητρίνη, ένα ημι-συνθετικό παράγωγο του φυσικώς υπάρχοντος αλκαλοειδούς εργομητρίνη, είναι μία ισχυρή και ειδική μητροτονική ουσία.

Εμπορικά Ονόματα

METHERGIN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Γενικός πληθυσμός

Δόση1 ή 2 δισκία (0,125 έως 0,25 mg)

μέχρι 3 φορές την ημέρα για χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο της εβδομάδας
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσοχή κατά την παρουσία ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σοβαρή υπέρταση
Κύηση
Τοξιναιμία κυήσεως
Εκλαμψία και προεκλαμψία
Πρώτο στάδιο τοκετού, δεύτερο στάδιο τοκετού πριν από την έξοδο του πρόσθιου ώμου

Πληθυσμός(το Μεθυλεργομητρίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την πρόκληση ή την ενίσχυση του τοκετού)
Πρωτοπαθής ή δευτεροπαθής αδράνεια της μήτρας
Αποφρακτική αγγειοπάθεια

Πληθυσμός(συμπεριλαμβανομένης της ισχαιμικής καρδιοπάθειας)
Σήψη
Γνωστή υπερευαισθησία στη μηλεϊνική μεθυλεργομητρίνη ή στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα του Μεθυλεργομητρίνη

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση σε ισχιακή/ανώμαλη προβολή ή πολύδυμη κύηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες με ισχιακή προβολή, άλλες ανώμαλες προβολές, ή πολύδυμη κύηση

Δεν πρέπει να χορηγείται πριν από τη συμπλήρωση του τοκετού και πριν από την έξοδο του τελευταίου παιδιού σε πολύδυμη κύηση.
Γαλουχία
προσοχή

ΠληθυσμόςΓαλουχούσες γυναίκες

Δεν συνιστάται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για τουλάχιστον 12 ώρες μετά την τελευταία δόση. Το γάλα που εκκρίνεται σε αυτό το διάστημα πρέπει να απορρίπτεται.
Υπέρταση και ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ελαφρά ή μέτρια υπέρταση ή ηπατική/νεφρική δυσλειτουργία

Απαιτείται προσοχή.
Στεφανιαία νόσος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία νόσο ή παράγοντες κινδύνου (κάπνισμα, παχυσαρκία, διαβήτης, υψηλή χοληστερόλη)

Μπορεί να είναι περισσότερο ευάλωτοι στην ανάπτυξη ισχαιμίας μυοκαρδίου ή εμφράγματος μυοκαρδίου λόγω αγγειοσπασμού που προκαλείται από μεθυλεργομητρίνη.
Λακτόζη (έκδοχα)
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, σοβαρής ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης

Δε θα πρέπει να λαμβάνουν τα δισκία Μεθυλεργομητρίνη.
Σφάλματα στη φαρμακευτική αγωγή / Τυχαία χορήγηση σε νεογνά
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς (που χορηγούν το φάρμακο)

Να αποθηκεύεται το φάρμακο χωριστά από άλλα φάρμακα που χορηγούνται σε νεογνά.
Αλληλεπιδράσεις με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (μακρολίδια, αναστολείς ανάστροφης μεταγραφάσης/πρωτεάσης HIV, αζόλες)

Η ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται.
Αλληλεπιδράσεις με βρωμοκρυπτίνη ή προσταγλανδίνες
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά τη διάρκεια της λοχείας (για βρωμοκρυπτίνη) ή γενικά (για προσταγλανδίνες)

Η ταυτόχρονη χρήση δε συνιστάται.
Αλληλεπιδράσεις με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 ή αγγειοσυσταλτικά
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη) ή φάρμακα με αγγειοσυσταλτικές/αγγειοσυσπαστικές δράσεις (τρυπτάνες, συμπαθητικομιμητικά, άλλα αλκαλοειδή ερυσιβώδους ολύρας, β-αποκλειστές)

Συνιστάται προσοχή.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. αντιβιοτικά μακρολίδια (τρολεανδομυκίνη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης ή αναστολείς της πρωτεάσης του ιού HIV (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, δελαβιρδίνη), αντιμυκητιασικά αζόλες (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη))
αντένδειξη

αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη και τοξικότητα λόγω εργοτισμού (αγγειοσπασμός και ισχαιμία των άκρων και άλλων ιστών)

ΣύστασηΝα αποφεύγεται
Βρωμοκρυπτίνη
αντένδειξη

η μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσταλτική δράση άλλων αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας

ΣύστασηΔε συνιστάται
Προσταγλανδίνες (π.χ. σουλπροστόνη, δινοπροστόνη, μισοπροστόλη)
αντένδειξη

το Μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση των προσταγλανδινών στη μήτρα και το αντίστροφο

ΣύστασηΔε συνιστάται
Λιγότερο ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη)
προσοχή

αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
Άλλα αγγειοσυσταλτικά ή άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας
προσοχή

Η μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράση

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
Τρυπτάνες (π.χ. ελετριπτάνη, ναρατριπτάνη, φροβατριπτάνη, σουματριπτάνη, ζολμιτριπτάνη, ριζατριπτάνη)
προσοχή

η μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράση

ΣύστασηΝα μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών πριν από ή μετά τη χορήγηση της ελετριπτάνης ή ναρατριπτάνης ή φροβατριπτάνης, 24 ωρών πριν και τουλάχιστον 6 ωρών μετά από τη χορήγηση σουματριπτάνης, ζολμιτριπτάνης, ριζατριπτάνης
Συμπαθητικομιμητικά (που χρησιμοποιούνται λ.χ. με τοπικά αναισθητικά, όπως αδρεναλίνη)
προσοχή

η μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράση

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
Β-αποκλειστές
προσοχή

μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσταλτική δράση των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
Αναισθητικά (π.χ. αλοθάνιο, μεθοξυφλουράνιο)
παρακολούθηση

μπορεί να μειώσουν το οκυτοκινικό δυναμικό του Μεθυλεργομητρίνη
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. νεβιραπίνη, ριφαμπικίνη)
παρακολούθηση

πιθανό να μειώσουν τη φαρμακολογική δράση του Μεθυλεργομητρίνη
Νιτρογλυκερίνη και άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα
παρακολούθηση

Η μεθυλεργομητρίνη προκαλεί αγγειοσύσπαση και μπορεί να μειώσει τη δράση της νιτρογλυκερίνης και άλλων αντιστηθαγχικών φαρμάκων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Σπασμοί
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Παραισθησία

Ψυχιατρικές

Ψευδαισθήσεις

Αυτί

Εμβοή

Γενικές

Πόνος στο στήθος

Καρδιά

Βραδυκαρδία
Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Έμφραγμα μυοκαρδίου
Κοιλιακή μαρμαρυγή
Κοιλιακή ταχυκαρδία
Στηθάγχη
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιακές διαταραχές

στεφανιαίος αγγειοσπασμός

Αγγειακές

Υπέρταση
Υπόταση
Αγγειοσύσπαση
Αγγειόσπασμος
Περιφερικός αγγειακός σπασμός
Θρομβοβλεφίτιδα

Αναπνευστικό

Ρινική συμφόρηση

Γαστρεντερικό

Έμετος
Ναυτία
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος

Δέρμα

Δερματικά εξανθήματα
Υπερίδρωση

Μυοσκελετικό

Μυϊκοί σπασμοί

Αναπαραγωγικό

Συσπάσεις μήτρας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δερματικά εξανθήματα

Δέρμα

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Συσπάσεις μήτρας

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Πόνος στο στήθος

Γενικές

Όχι συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπερίδρωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Σπάνιες
Αγγειοσύσπαση

Αγγειακές

Σπάνιες
Αγγειόσπασμος

Αγγειακές

Σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Περιφερικός αγγειακός σπασμός

Αγγειακές

Σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Έμφραγμα μυοκαρδίου

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Εμβοή

Αυτί

Πολύ σπάνιες
Θρομβοβλεφίτιδα

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
στεφανιαίος αγγειοσπασμός

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Κοιλιακή μαρμαρυγή

Καρδιά

Μη γνωστές
Κοιλιακή ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιά

Μη γνωστές
Παραισθησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Στηθάγχη

Καρδιά

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Η χρήση του Μεθυλεργομητρίνη κατά την διάρκεια της κύησης αντενδείκνυται λόγω της μητροτονικής του δράσης.
Γαλουχία
Λόγω των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και λόγω της μείωσης που προκαλεί στην παραγωγή γάλακτος το Μεθυλεργομητρίνη δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Οι γυναίκες δε θα πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Μεθυλεργομητρίνη και τουλάχιστον για 12 ώρες μετά τη χορήγηση της τελευταίας δόσης. Το γάλα που εκκρίνεται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να απορρίπτεται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Το Μεθυλεργομητρίνη έχει αναφερθεί ότι περιορίζει την έκκριση του γάλακτος. Το Μεθυλεργομητρίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπήρξαν μεμονωμένες ανακοινώσεις δηλητηρίασης σε βρέφη θηλάζοντα από μητέρες που έπαιρναν το φάρμακο για αρκετές ημέρες. Παρατηρήθηκαν ένα ή περισσότερα από τα παρακάτω συμπτώματα (που εξαφανίσθηκαν όταν διεκόπη το φάρμακο): άνοδος της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, έμετος, διάρροια, ανησυχία, σπασμοί.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα λόγω των ενδείξεων του προϊόντος.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η μεθυλεργομητρίνη, ένα ημι-συνθετικό παράγωγο του φυσικώς υπάρχοντος αλκαλοειδούς εργομητρίνη, είναι μία ισχυρή και ειδική μητροτονική ουσία. Δρα απευθείας στο λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον βασικό τόνο, τη συχνότητα και το εύρος των ρυθμικών συσπάσεων. Συγκρινόμενο με άλλα αλκαλοειδή της ερισυβώδους ολύρας, η δράση της στο καρδιαγγειακό και στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι λιγότερο έντονη.

Φαρμακοδυναμική

Η εκλεκτική και ισχυρά οκυτοκινική δράση της μεθυλεργομητρίνης είναι αποτέλεσμα του συγκεκριμένου μοντέλου δράσεων ως μερικός αγωνιστής και ανταγωνιστής στους σεροτονινεργικούς, ντοπαμινεργικούς και α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Το γεγονός αυτό δεν αποκλείει εντελώς τις αγγειοσυσπαστικές επιπλοκές (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Φαρμακοκινητική

Η έναρξη της δράσης του Μεθυλεργομητρίνη πραγματοποιείται μέσα σε 5 με 10 λεπτά μετά από του στόματος χορήγηση και διαρκεί 4 έως 6 ώρες.

Απορρόφηση

Μελέτες που διεξήχθησαν σε νηστικούς υγιείς εθελοντές (γυναίκες) έδειξαν ότι η απορρόφηση μετά από του στόματος χορήγηση ενός δισκίου Μεθυλεργομητρίνη 0.2 mg ήταν αρκετά γρήγορη με μία μέση αύξηση της συγκέντρωσης του πλάσματος (Cmax) από 3243 ± 1308 pg/mL που παρατηρήθηκε στις 1,12 ± 0,82 ώρες (tmax). Μετά από χορήγηση 0,2 mg ενδομυϊκής ένεσης η Cmax ήταν 5918 ± 1952 pg/ml και η tmax 0,41 ± 0,21 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου δεν είναι γνωστή. Παρόλα αυτά η AUC με δόσεις από 0,1 έως 0,4 mg παρουσιάζει αναλογικότητα. Μετά από ενδομυϊκή ένεση η έκταση της απορρόφησης ήταν 25% μεγαλύτερη από την από του στόματος χορήγηση. Καθυστερημένη γαστρεντερική απορρόφηση (tmax περίπου 3 ώρες) παρατηρήθηκε κατά τη λοχεία σε γυναίκες που λάμβαναν Μεθυλεργομητρίνη δισκία συνεχώς.

Κατανομή

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση η μεθυλεργομητρίνη απορροφάται γρήγορα από το πλάσμα στους περιφερικούς ιστούς μέσα σε 2 με 3 λεπτά ή λιγότερο. Σε υγιείς εθελοντές (γυναίκες) ο όγκος κατανομής είναι 56,1 ± 17,0 l. Είναι άγνωστο εάν το φάρμακο περνά τον εγκεφαλονωτιαίο φραγμό.

Βιομετατροπή

Η μεθυλεργομητρίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το μεταβολικό μονοπάτι δεν έχει ερευνηθεί στον άνθρωπο. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι οι δύο κύριες μεταβολικές οδοί είναι η Ν-απομεθυλίωση και η υδροξυλίωση του αρωματικού δακτυλίου.

Απέκκριση

Σε υγιείς εθελοντές (γυναίκες), που λάμβαναν θεραπεία από το στόμα, η κάθαρση του πλάσματος είναι 14,4 ± 4,5 l την ώρα και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι 3,9 ± 13,1 ώρες. Μία μελέτη σε άρρενες εθελοντές έχει δείξει ότι μόνο περίπου το 3%, μετά από χορήγηση από το στόμα, απομακρύνεται ως αναλλοίωτο φάρμακο στα ούρα. Το φάρμακο κύρια απομακρύνεται μέσω της χολής στα κόπρανα. Η μεθυλεργομητρίνη επίσης εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά από 1 ώρα από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 250 μg μεθυλεργομητρίνη, ο λόγος της συγκέντρωσης γάλα/πλάσμα ήταν 0,18 ± 0,03. Ο χρόνος ημιζωής της μεθυλεργομητρίνης στο μητρικό γάλα είναι 2,3 ± 0,3 ώρες.

Γραμμικότητα / μη γραμμικότητα

Η βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου ήταν ανάλογη προς τη δόση μετά τη χορήγηση 0,1, 0,2 και 0,4 mg.

Βιοδιαθεσιμότητα / μελέτες βιοϊσοδυναμίας

Η βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου ήταν ισοδύναμη με εκείνη του διαλύματος για ενδομυϊκή χορήγηση όταν χορηγείται από το στόμα.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η μεθυλεργομετρίνη δρα απευθείας στον λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον τόνο, τον ρυθμό και το πλάτος των ρυθμικών συσπάσεων μέσω της σύνδεσης και του επακόλουθου ανταγωνισμού του υποδοχέα ντοπαμίνης D1. Έτσι, προκαλεί μια ταχεία και…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η μεθυλεργομητρίνη, ένα ημι-συνθετικό παράγωγο του φυσικώς υπάρχοντος αλκαλοειδούς εργομητρίνη, είναι μία ισχυρή και ειδική μητροτονική ουσία. Δρα απευθείας στο λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον βασικό τόνο, τη συχνότητα και το εύρος…

Φαρμακοκινητική

Η έναρξη της δράσης του Μεθυλεργομητρίνη πραγματοποιείται μέσα σε 5 με 10 λεπτά μετά από του στόματος χορήγηση και διαρκεί 4 έως 6 ώρες. ### Απορρόφηση Μελέτες που διεξήχθησαν σε νηστικούς υγιείς εθελοντές (γυναίκες) έδειξαν ότι η απορρόφηση μετά από του…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός, με εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση είναι ταχεία μετά από από του στόματος (60% βιοδιαθεσιμότητα) και ενδομυϊκή (78% βιοδιαθεσιμότητα) χορήγηση. Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μεθυλεργομετρίνη είναι ένα ημισυνθετικό αλκαλοειδές της εργοταμίνης και παράγωγο της εργονοβίνης. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό και την άμβλωση. Γενικά, οι επιδράσεις όλων των αλκαλοειδών της εργοταμίνης φαίνεται να προκύπτουν από τη δράση τους ως μερικοί αγωνιστές ή ανταγωνιστές στους αδρενεργικούς, ντοπαμινεργικούς και σεροτονινεργικούς υποδοχείς. Το φάσμα των επιδράσεων εξαρτάται από τον παράγοντα, τη δοσολογία, το είδος, τον ιστό και τις πειραματικές ή φυσιολογικές συνθήκες. Όλα τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αυξάνουν σημαντικά την κινητική δραστηριότητα της μήτρας. Μετά από μικρές δόσεις, οι συσπάσεις αυξάνονται σε δύναμη ή συχνότητα, ή και τα δύο, αλλά ακολουθείται από φυσιολογικό βαθμό χαλάρωσης. Καθώς η δόση αυξάνεται, οι συσπάσεις γίνονται πιο ισχυρές και παρατεταμένες, ο τόνος ηρεμίας αυξάνεται σημαντικά και μπορεί να προκύψει παρατεταμένη σύσπαση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μεθυλεργομετρίνη δρα απευθείας στον λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον τόνο, τον ρυθμό και το πλάτος των ρυθμικών συσπάσεων μέσω της σύνδεσης και του επακόλουθου ανταγωνισμού του υποδοχέα ντοπαμίνης D1. Έτσι, προκαλεί μια ταχεία και παρατεταμένη τετανική ουτεροτονική δράση που συντομεύει το τρίτο στάδιο του τοκετού και μειώνει την απώλεια αίματος.

Η μεθυλεργονοβίνη δρα απευθείας στον λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον τόνο, τον ρυθμό και το πλάτος των ρυθμικών συσπάσεων. Έτσι, προκαλεί μια ταχεία και παρατεταμένη τετανική ουτεροτονική δράση που συντομεύει το τρίτο στάδιο του τοκετού και μειώνει την απώλεια αίματος.

Η εργονοβίνη μηλεϊκή και η μεθυλεργονοβίνη μηλεϊκή είναι φαρμακολογικά παρόμοιες. Και τα δύο φάρμακα διεγείρουν άμεσα τις συσπάσεις του μυομητρίου και των αγγειακών λείων μυών. Μετά τη χορήγηση των συνήθων θεραπευτικών δόσεων εργονοβίνης ή μεθυλεργονοβίνης, παρατηρούνται έντονες συσπάσεις της μήτρας, οι οποίες συνήθως ακολουθούνται από περιόδους χαλάρωσης. Μεγαλύτερες δόσεις των φαρμάκων, ωστόσο, προκαλούν παρατεταμένες, ισχυρές συσπάσεις που ακολουθούνται από σύντομες ή καθόλου περιόδους χαλάρωσης. Τα φάρμακα αυξάνουν το πλάτος και τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας και τον τόνο της μήτρας, γεγονός που με τη σειρά του παρεμποδίζει τη ροή του αίματος στη μήτρα. Η εργονοβίνη και η μεθυλεργονοβίνη αυξάνουν επίσης τις συσπάσεις του τραχήλου.

Η εργονοβίνη και η μεθυλεργονοβίνη προκαλούν αγγειοσύσπαση, κυρίως των αγγείων χωρητικότητας. Αυξημένη κεντρική φλεβική πίεση, αυξημένη αρτηριακή πίεση και, σπάνια, περιφερική ισχαιμία και γάγγραινα μπορεί να προκύψουν. Η μεθυλεργονοβίνη αναφέρεται ότι μπορεί να επηρεάσει την έκκριση προλακτίνης, αλλά αυτή η επίδραση δεν έχει οριστικά τεκμηριωθεί.

Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης είναι ανταγωνιστές των δράσεων της 5-υδροξυτρυπταμίνης και ορισμένων μεταβολικών δράσεων των κατεχολαμινών. /Αλκαλοειδή της εργοταμίνης/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση είναι ταχεία μετά από από του στόματος (60% βιοδιαθεσιμότητα) και ενδομυϊκή (78% βιοδιαθεσιμότητα) χορήγηση.

Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.

Η καθυστερημένη γαστρεντερική απορρόφηση (Tmax περίπου 3 ώρες) των δισκίων μεθυλεργονοβίνης μπορεί να παρατηρηθεί σε γυναίκες μετά τον τοκετό κατά τη διάρκεια συνεχούς θεραπείας με αυτόν τον ουτεροτονικό παράγοντα.

Φαρμακοκινητικές μελέτες μετά από ενδοφλέβια έγχυση έδειξαν ότι η μεθυλεργονοβίνη κατανέμεται ταχέως από το πλάσμα στους περιφερικούς ιστούς εντός 2-3 λεπτών ή λιγότερο. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση αναφέρθηκε ότι είναι περίπου 60% χωρίς συσσώρευση μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις. Κατά τη διάρκεια του τοκετού, με ενδομυϊκή ένεση, η βιοδιαθεσιμότητα αυξήθηκε στο 78%. Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.

Μελέτες βιοδιαθεσιμότητας σε υγιείς γυναίκες σε νηστεία έδειξαν ότι η από του στόματος απορρόφηση ενός δισκίου μεθυλεργονοβίνης 0,2 mg ήταν αρκετά ταχεία με μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 3243 +/- 1308 pg/mL που παρατηρήθηκε στις 1,12 +/- 0,82 ώρες.

Για μια ενδομυϊκή ένεση 0,2 mg, παρατηρήθηκε μέγιστη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 5918 +/- 1952 pg/mL στις 0,41 +/- 0,21 ώρες. Η έκταση της απορρόφησης του δισκίου, βάσει των πλασματικών συγκεντρώσεων μεθυλεργονοβίνης, βρέθηκε να είναι ισοδύναμη με αυτήν του ενδομυϊκού διαλύματος που χορηγήθηκε από το στόμα, και η έκταση της από του στόματος απορρόφησης του ενδομυϊκού διαλύματος ήταν ανάλογη της δόσης μετά τη χορήγηση 0,1, 0,2 και 0,4 mg.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη METHYLERGONOVINE (15 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός, με εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου.

Οδός Απέκκρισης: Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

3,39 ώρες

Η μείωση των επιπέδων στο πλάσμα ήταν διφασική με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 3,39 ώρες (εύρος 1,5 έως 12,7 ώρες).

Οι πλασματικές συγκεντρώσεις της μεθυλεργονοβίνης φαίνεται να μειώνονται διφασικά. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μεθυλεργονοβίνης σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου στην αρχική φάση (t1/2 α;) αναφέρεται ότι κυμαίνεται από περίπου 1-5 λεπτά και ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση (t1/2 β) κυμαίνεται από περίπου 0,5-2 ώρες.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση τοκετού σε όψιμο κύημα, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό ή την άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΕΜΒΡΥΟΚΤΟΝΑ). Τα ουτεροτονικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευροϋπόφυση ορμόνη ΩΚΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή της εργοταμίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

W53L6FE61V

METHYLERGONOVINE

Χημική Δομή [CS] - Εργολίνες

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παράγωγο Εργοταμίνης

Η μεθυλεργονοβίνη είναι ένα Παράγωγο Εργοταμίνης.

METHYLERGONOVINE

Παράγωγο Εργοταμίνης [EPC]; Εργολίνες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3,39 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

8226

Μοριακός τύπος

C20H25N3O2

Μοριακό βάρος

339.4

IUPAC

(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

InChIKey

UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση