Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METHYLERGOMETRINE

Μεθυλεργομητρίνη

Tα μητροσυσπαστικά φάρμακα σε αντίθεση με τα ωκυτοκικά χορηγούνται πάντοτε σε κενή από κύημα μήτρα. Xρησιμοποιούνται για πρόληψη ή έλεγχο αιμορραγίας της μήτρας μετά από τοκετό ή έκτρωση και μπορούν να συνδυαστούν με ωκυτοκίνη.

Chemical structure of METHYLERGOMETRINE

Εμπορικά Ονόματα

METHERGIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ιατρική διακοπή αναπτυσσόμενης ενδομήτριας κύησης μέχρι 7 εβδομάδων σε συνδυασμό με χορήγηση αναλόγου της προσταγλανδίνης ή και κύησης πέραν του 3μήνου εάν απαιτείται για ιατρικούς λόγους. Μαλάκυνση και διάταση του τραχήλου της μήτρας πριν από χειρουργική…
medication
SPC-METHERGIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
μέχρι 3 φορές την ημέρα
Δόση έναρξης:
1 ή 2 δισκία (0,125 έως 0,25 mg)
  • Γενικός πληθυσμός
    Δόση1 ή 2 δισκία (0,125 έως 0,25 mg) από το στόμα
    Μέγ. δόσηέως 3 φορές την ημέρα
    για χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο της εβδομάδας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία / Ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσοχή κατά την παρουσία ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας.
block
SPC-METHERGIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Σοβαρή υπέρταση
  • Κύηση
  • Τοξιναιμία κυήσεως
  • Εκλαμψία και προεκλαμψία
  • Πρώτο στάδιο τοκετού, δεύτερο στάδιο τοκετού πριν από την έξοδο του πρόσθιου ώμου (το Μethergin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την πρόκληση ή την ενίσχυση του τοκετού)
  • Πρωτοπαθής ή δευτεροπαθής αδράνεια της μήτρας
  • Αποφρακτική αγγειοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της ισχαιμικής καρδιοπάθειας)
  • Σήψη
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη μηλεϊνική μεθυλεργομητρίνη ή στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα του Methergin.
warning
SPC-METHERGIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Γενικές συστάσεις κατά τη χορήγηση
    ΠληθυσμόςΣε ισχιακή προβολή και σε άλλες ανώμαλες προβολές, σε πολύδυμη κύηση
    δεν πρέπει να χορηγείται πριν από τη συμπλήρωση του τοκετού και πριν από την έξοδο και του τελευταίου παιδιού
  • Ενεργητική αντιμετώπιση του τρίτου σταδίου του τοκετού
    απαιτεί μαιευτική επαγρύπνηση
  • Γαλουχία
    ΠληθυσμόςΘηλάζουσες γυναίκες
    δε συνιστάται κατά την διάρκεια της γαλουχίας. Οι γυναίκες δε θα πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Methergin και τουλάχιστον για 12 ώρες μετά τη χορήγηση της τελευταίας δόσης. Το γάλα που εκκρίνεται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να απορρίπτεται (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Υπέρταση και ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Απαιτείται προσοχή όταν υπάρχει ελαφρά ή μέτρια υπέρταση (η σοβαρή υπέρταση είναι αντένδειξη) ή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
  • Στεφανιαία νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία νόσο ή με παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο (π.χ. κάπνισμα, παχυσαρκία, διαβήτης, υψηλή χοληστερόλη)
    μπορεί να είναι περισσότερο ευάλωτοι στην ανάπτυξη ισχαιμίας μυοκαρδίου ή εμφράγματος μυοκαρδίου που σχετίζονται με αγγειοσπασμό που προκαλείται από μεθυλεργομητρίνη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Σημαντικές πληροφορίες για τα έκδοχα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, σοβαρής ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης
    δε θα πρέπει να λαμβάνουν τα δισκία Methergin.
  • Σφάλματα στη φαρμακευτική αγωγή
    ΠληθυσμόςΝεογέννητα βρέφη
    Έχει αναφερθεί τυχαία χορήγηση. Σε αυτές τις τυχαίες περιπτώσεις υπερδοσολογίας σε νεογνά, έχουν αναφερθεί συμπτώματα όπως αναπνευστική καταστολή, σπασμοί, κυάνωση, ολιγουρία, και περιφερική αγγειοσυστολή. Επιπλέον, έχει αναφερθεί εγκεφαλοπάθεια σε βρέφη που παρουσιάζουν σημεία και συμπτώματα όπως ευερεθιστότητα, διέγερση και λήθαργος. Η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική. Σε σοβαρές περιπτώσεις ήταν απαραίτητη η αναπνευστική και καρδιαγγειακή υποστήριξη. Έχουν αναφερθεί θανατηφόρα περιστατικά λόγω απουσίας επαρκούς θεραπείας (βλ. Υπερδοσολογία). Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται να αποθηκεύει το φάρμακο χωριστά από τα άλλα φάρμακα που πρέπει να χορηγούνται σε νεογνά.
  • Αλληλεπιδράσεις
    Η ταυτόχρονη χρήση του Methergin με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 όπως είναι τα αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. τρολεανδομυκίνη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), οι αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης ή οι αναστολείς της πρωτεάσης του ιού HIV (π.χ. ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, δελαβιρδίνη) ή τα αντιμυκητιασικά αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη) θα πρέπει να αποφεύγεται διότι μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη και τοξικότητα λόγω εργοτισμού (αγγειοσπασμός και ισχαιμία των άκρων και άλλων ιστών) (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Η ταυτόχρονη χρήση του Methergin με βρωμοκρυπτίνη κατά τη διάρκεια της λοχείας, ή με προσταγλανδίνες δε συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Συνιστάται προσοχή όταν το Methergin χρησιμοποιείται μαζί με φάρμακα που αποτελούν λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη) ή με φάρμακα με αγγειοσυσταλτικές/αγγειοσυσπαστικές δράσεις όπως οι τρυπτάνες (αγωνιστές υποδοχέων 5ΗΤ 1 B /1 D ), συμπαθητικομιμητικά, ή άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή β-αποκλειστές (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).
swap_horiz
SPC-METHERGIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. αντιβιοτικά μακρολίδια, αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης, αναστολείς της πρωτεάσης του ιού HIV, αντιμυκητιασικά αζόλες)
    αντένδειξη
    Αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη και τοξικότητα λόγω εργοτισμού (αγγειοσπασμός και ισχαιμία των άκρων και άλλων ιστών)
  • Βρωμοκρυπτίνη
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της αγγειοσυσταλτικής δράσης άλλων αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας
    Σύστασηδε συνιστάται κατά τη διάρκεια της λοχείας
  • Προσταγλανδίνες
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της δράσης των προσταγλανδινών στη μήτρα και το αντίστροφο (διευκολύνουν τη συστολή του μυομητρίου)
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση δε συνιστάται
  • Λιγότερο ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (π.χ. σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη)
    προσοχή
    Αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη
  • Άλλα αγγειοσυσταλτικά ή άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας
    προσοχή
    Ενίσχυση της αγγειοσυσπαστικής δράσης
  • Τρυπτάνες
    προσοχή
    Ενίσχυση της αγγειοσυσπαστικής δράσης
    ΣύστασηΝα μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών πριν από ή μετά τη χορήγηση της ελετριπτάνης ή ναρατριπτάνης ή φροβατριπτάνης, 24 ωρών πριν και τουλάχιστον 6 ωρών μετά από τη χορήγηση σουματριπτάνης, ζολμιτριπτάνης, ριζατριπτάνης
  • Συμπαθητικομιμητικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της αγγειοσυσπαστικής δράσης
  • B-αποκλειστές
    προσοχή
    Ενίσχυση της αγγειοσυσταλτικής δράσης των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας
  • Αναισθητικά (π.χ. αλοθάνιο, μεθοξυφλουράνιο)
    Μπορεί να μειώσουν το οκυτοκινικό δυναμικό του Methergin
  • Επαγωγείς CYP3A4 (π.χ. νεβιραπίνη, ριφαμπικίνη)
    Πιθανόν να μειώσουν τη φαρμακολογική δράση του Methergin
  • Νιτρογλυκερίνη και άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα
    Μειωμένη δράση λόγω αγγειοσύσπασης που προκαλείται από τη μεθυλεργομητρίνη
sick
SPC-METHERGIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • σπασμοί
  • Ψευδαισθήσεις
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • παραισθησία
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Εμβοή
Καρδιακές διαταραχές
  • Πόνος στο στήθος
  • Βραδυκαρδία
  • ταχυκαρδία
  • αίσθημα παλμών
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
  • στεφανιαίος αγγειοσπασμός
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • κοιλιακή ταχυκαρδία
  • στηθάγχη
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
  • Αγγειοσύσπαση
  • Αγγειόσπασμος
  • Αγγειακός σπασμός (περιφερικός)
  • Θρομβοβλεφίτιδα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Ρινική συμφόρηση
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Έμετος
  • ναυτία
  • Διάρροια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δερματικά εξανθήματα
  • Υπερίδρωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυϊκοί σπασμοί
Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
  • Κοιλιακό άλγος (προκαλούμενο από τις συσπάσεις της μήτρας)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Εμβοή
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Πολύ σπάνιες
  • Πόνος στο στήθος
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • στεφανιαίος αγγειοσπασμός
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αγγειοσύσπαση
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Αγγειόσπασμος
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Αγγειακός σπασμός (περιφερικός)
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Θρομβοβλεφίτιδα
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Ρινική συμφόρηση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Πολύ σπάνιες
  • Έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματικά εξανθήματα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Υπερίδρωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος (προκαλούμενο από τις συσπάσεις της μήτρας)
    Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
    Συχνές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • στηθάγχη
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-METHERGIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    λόγω της μητροτονικής του δράσης.
  • Γαλουχία
    Δε συνιστάται
    Λόγω των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και λόγω της μείωσης που προκαλεί στην παραγωγή γάλακτος. Οι γυναίκες δε θα πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Methergin και τουλάχιστον για 12 ώρες μετά τη χορήγηση της τελευταίας δόσης. Το γάλα που εκκρίνεται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να απορρίπτεται (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα λόγω των ενδείξεων του προϊόντος.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η μεθυλεργομετρίνη δρα απευθείας στον λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον τόνο, τον ρυθμό και το πλάτος των ρυθμικών συσπάσεων μέσω της σύνδεσης και του επακόλουθου ανταγωνισμού του υποδοχέα ντοπαμίνης D1. Έτσι, προκαλεί μια ταχεία και…
monitor_heart
SPC-METHERGIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η μεθυλεργομητρίνη, ένα ημι-συνθετικό παράγωγο του φυσικώς υπάρχοντος αλκαλοειδούς εργομητρίνη, είναι μία ισχυρή και ειδική μητροτονική ουσία. Δρα απευθείας στο λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον βασικό τόνο, τη συχνότητα και το εύρος…

biotech
SPC-METHERGIN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η έναρξη της δράσης του Methergin πραγματοποιείται μέσα σε 5 με 10 λεπτά μετά από του στόματος χορήγηση και διαρκεί 4 έως 6 ώρες. ### Απορρόφηση Μελέτες που διεξήχθησαν σε νηστικούς υγιείς εθελοντές (γυναίκες) έδειξαν ότι η απορρόφηση μετά από του στόματος…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός, με εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση είναι ταχεία μετά από από του στόματος (60% βιοδιαθεσιμότητα) και ενδομυϊκή (78% βιοδιαθεσιμότητα) χορήγηση. Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-METHERGIN
expand_more

Η συνιστώμενη δοσολογία του Methergin είναι: 1 ή 2 δισκία (0,125 έως 0,25 mg) από το στόμα μέχρι 3 φορές την ημέρα για χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο της εβδομάδας.

Ειδικοί Πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία / Ηπατική δυσλειτουργία Συνιστάται προσοχή κατά την παρουσία ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

block

Αντενδείξεις

SPC-METHERGIN
expand_more
  • Σοβαρή υπέρταση
  • Κύηση
  • Τοξιναιμία κυήσεως
  • Εκλαμψία και προεκλαμψία
  • Πρώτο στάδιο τοκετού, δεύτερο στάδιο τοκετού πριν από την έξοδο του πρόσθιου ώμου (το Μethergin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την πρόκληση ή την ενίσχυση του τοκετού)
  • Πρωτοπαθής ή δευτεροπαθής αδράνεια της μήτρας
  • Αποφρακτική αγγειοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της ισχαιμικής καρδιοπάθειας)
  • Σήψη
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη μηλεϊνική μεθυλεργομητρίνη ή στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα του Methergin.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-METHERGIN
expand_more

Γενικές συστάσεις κατά τη χορήγηση

Σε ισχιακή προβολή και σε άλλες ανώμαλες προβολές, το Methergin δεν πρέπει να χορηγείται πριν από τη συμπλήρωση του τοκετού και σε πολύδυμη κύηση πριν από την έξοδο και του τελευταίου παιδιού. Η ενεργητική αντιμετώπιση του τρίτου σταδίου του τοκετού απαιτεί μαιευτική επαγρύπνηση.

Γαλουχία

Λόγω των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και λόγω της μείωσης που προκαλεί στην παραγωγή γάλακτος, το Methergin δε συνιστάται κατά την διάρκεια της γαλουχίας. Οι γυναίκες δε θα πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Methergin και τουλάχιστον για 12 ώρες μετά τη χορήγηση της τελευταίας δόσης. Το γάλα που εκκρίνεται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να απορρίπτεται (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Υπέρταση και ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία

Απαιτείται προσοχή όταν υπάρχει ελαφρά ή μέτρια υπέρταση (η σοβαρή υπέρταση είναι αντένδειξη) ή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

Στεφανιαία νόσος

Οι ασθενείς με στεφανιαία νόσο ή με παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο (π.χ. κάπνισμα, παχυσαρκία, διαβήτης, υψηλή χοληστερόλη) μπορεί να είναι περισσότερο ευάλωτοι στην ανάπτυξη ισχαιμίας μυοκαρδίου ή εμφράγματος μυοκαρδίου που σχετίζονται με αγγειοσπασμό που προκαλείται από μεθυλεργομητρίνη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Σημαντικές πληροφορίες για τα έκδοχα

Τα δισκία Methergin περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, σοβαρής ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης, δε θα πρέπει να λαμβάνουν τα δισκία Methergin.

Σφάλματα στη φαρμακευτική αγωγή

Έχει αναφερθεί τυχαία χορήγηση σε νεογέννητα βρέφη. Σε αυτές τις τυχαίες περιπτώσεις υπερδοσολογίας σε νεογνά, έχουν αναφερθεί συμπτώματα όπως αναπνευστική καταστολή, σπασμοί, κυάνωση, ολιγουρία, και περιφερική αγγειοσυστολή. Επιπλέον, έχει αναφερθεί εγκεφαλοπάθεια σε βρέφη που παρουσιάζουν σημεία και συμπτώματα όπως ευερεθιστότητα, διέγερση και λήθαργος. Η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική. Σε σοβαρές περιπτώσεις ήταν απαραίτητη η αναπνευστική και καρδιαγγειακή υποστήριξη. Έχουν αναφερθεί θανατηφόρα περιστατικά λόγω απουσίας επαρκούς θεραπείας (βλ. Υπερδοσολογία). Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται να αποθηκεύει το φάρμακο χωριστά από τα άλλα φάρμακα που πρέπει να χορηγούνται σε νεογνά.

Αλληλεπιδράσεις

Τα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας είναι υποστρώματα του CYP3A4. Η ταυτόχρονη χρήση του Methergin με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 όπως είναι τα αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. τρολεανδομυκίνη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), οι αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης ή οι αναστολείς της πρωτεάσης του ιού HIV (π.χ. ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, δελαβιρδίνη) ή τα αντιμυκητιασικά αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη) θα πρέπει να αποφεύγεται διότι μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη και τοξικότητα λόγω εργοτισμού (αγγειοσπασμός και ισχαιμία των άκρων και άλλων ιστών) (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Η ταυτόχρονη χρήση του Methergin με βρωμοκρυπτίνη κατά τη διάρκεια της λοχείας, ή με προσταγλανδίνες δε συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Συνιστάται προσοχή όταν το Methergin χρησιμοποιείται μαζί με φάρμακα που αποτελούν λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη) ή με φάρμακα με αγγειοσυσταλτικές/αγγειοσυσπαστικές δράσεις όπως οι τρυπτάνες (αγωνιστές υποδοχέων 5ΗΤ 1 B /1 D ), συμπαθητικομιμητικά, ή άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή β-αποκλειστές (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-METHERGIN
expand_more

Τα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας είναι υποστρώματα του CYP3A4.

Αλληλεπιδράσεις λόγω ταυτόχρονης χορήγησης που δε

συνιστάται

Αναστολείς CYP3A4

Η ταυτόχρονη χρήση του Methergin με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 όπως είναι τα αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. τρολεανδομυκίνη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), οι αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης ή οι αναστολείς της πρωτεάσης του ιού HIV (π.χ. ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, δελαβιρδίνη) ή τα αντιμυκητιασικά αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη) θα πρέπει να αποφεύγεται διότι μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη και τοξικότητα λόγω εργοτισμού (αγγειοσπασμός και ισχαιμία των άκρων και άλλων ιστών) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Βρωμοκρυπτίνη

Η ταυτόχρονη χορήγηση της βρωμοκρυπτίνης και του Methergin δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της λοχείας, καθώς η μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσταλτική δράση άλλων αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Προσταγλανδίνες

Οι προσταγλανδίνες (π.χ. σουλπροστόνη, δινοπροστόνη, μισοπροστόλη) διευκολύνουν τη συστολή του μυομητρίου, και ως εκ τούτου το Methergin μπορεί να ενισχύσει τη δράση των προσταγλανδινών στη μήτρα και το αντίστροφο. Η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων δε συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Αλληλεπιδράσεις που πρέπει να εξετάζονται

Λιγότερο ισχυροί αναστολείς CYP3A4

Προσοχή συνιστάται με την ταυτόχρονη χρήση του Methergin με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 καθώς αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα αυξημένη έκθεση στη μεθυλεργομητρίνη (π.χ. σιμετιδίνη, ντελαβιρδίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, κινοπριστίνη, νταλφοπριστίνη).

Αγγειοσυσταλτικά, τρυπτάνες, συμπαθητικομιμητικά

και άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας Συνιστάται προσοχή όταν το Methergin χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα αγγειοσυσταλτικά ή άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας. Η μεθυλεργομητρίνη μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράση άλλων φαρμάκων όπως είναι οι τρυπτάνες (αγωνιστές υποδοχέων 5ΗΤ 1 B /1 D. Να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών πριν από ή μετά τη χορήγηση της ελετριπτάνης ή ναρατριπτάνης ή φροβατριπτάνης, 24 ωρών πριν και τουλάχιστον 6 ωρών μετά από τη χορήγηση σουματριπτάνης, ζολμιτριπτάνης, ριζατριπτάνης) τα συμπαθητικομιμητικά (που χρησιμοποιούνται λ.χ. με τοπικά αναισθητικά, όπως αδρεναλίνη) ή άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

B-αποκλειστές

Συνιστάται προσοχή όταν το Methergin χορηγείται ταυτόχρονα με β-αποκλειστές. Η ταυτόχρονη χορήγηση με β-αποκλειστές μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσταλτική δράση των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Αναισθητικά

Αναισθητικά όπως το αλοθάνιο και το μεθοξυφλουράνιο μπορεί να μειώσουν το οκυτοκινικό δυναμικό του Methergin.

Επαγωγείς CYP3A4

Φάρμακα (π.χ. νεβιραπίνη, ριφαμπικίνη) που είναι ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 είναι πιθανό να μειώσουν τη φαρμακολογική δράση του Methergin.

Νιτρογλυκερίνη και άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα

Η μεθυλεργομητρίνη προκαλεί αγγειοσύσπαση και μπορεί να μειώσει τη δράση της νιτρογλυκερίνης και άλλων αντιστηθαγχικών φαρμάκων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-METHERGIN
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (Πίνακας 1) κατατάσσονται σύμφωνα με το σύστημα MedDRA ανά κατηγορία οργανικού συστήματος. Εντός κάθε κατηγορίας οργανικού συστήματος οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται ανάλογα με τη συχνότητα, με τις πιο συχνές πρώτα. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας. Επιπλέον, η αντίστοιχη κατηγορία συχνότητας για κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια βασίζεται στην ακόλουθη σύμβαση (CIOMS III): πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100, < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000, < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000, < 1/1.000) πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (η συχνότητα δε μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).

Πίνακας 1 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες Αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές Κεφαλαλγία. Όχι συχνές Ζάλη, σπασμοί Πολύ σπάνιες Ψευδαισθήσεις.

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Πολύ σπάνιες Εμβοή.

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές Πόνος στο στήθος. Σπάνιες Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών. Πολύ σπάνιες Έμφραγμα μυοκαρδίου, στεφανιαίος αγγειοσπασμός.

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές Υπέρταση. Όχι συχνές Υπόταση. Σπάνιες Αγγειοσύσπαση, Αγγειόσπασμος, Αγγειακός σπασμός (περιφερικός) Πολύ σπάνιες Θρομβοβλεφίτιδα.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα

και του μεσοθωρακίου Πολύ σπάνιες Ρινική συμφόρηση.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές Έμετος, ναυτία. Πολύ σπάνιες Διάρροια

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές Δερματικά εξανθήματα. Όχι συχνές Υπερίδρωση

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του

συνδετικού ιστού Πολύ σπάνιες Μυϊκοί σπασμοί.

Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της

περιγεννητικής περιόδου Συχνές Κοιλιακό άλγος (προκαλούμενο από τις συσπάσεις της μήτρας).

Ανεπιθύμητες ενέργειες του αναφέρθηκαν μετά την

κυκλοφορία του φαρμάκου από αυθόρμητες αναφορές και βιβλιογραφικές περιπτώσεις (μη γνωστης συχνότητας) Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες προέρχονται από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του Methergin μέσω αυθόρμητων αναφορών περιστατικών και βιβλιογραφικών περιπτώσεων. Καθώς αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν εθελοντικά από έναν πληθυσμό αβέβαιου μεγέθους, δεν είναι εφικτό να εκτιμηθεί με αξιοπιστία η συχνότητά τους και για το λόγο αυτό κατηγοριοποιούνται ως μη γνωστής συχνότητας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται ανά κατηγορία οργανικού συστήματος MedDRA. Εντός κάθε κατηγορίας οργανικού συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, παραισθησία.

Καρδιακές διαταραχές

Κοιλιακή μαρμαρυγή, κοιλιακή ταχυκαρδία, στηθάγχη, κολποκοιλιακός αποκλεισμός.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-METHERGIN
expand_more

Η χρήση του Methergin κατά την διάρκεια της κύησης αντενδείκνυται λόγω της μητροτονικής του δράσης.

Γαλουχία

Το Methergin έχει αναφερθεί ότι περιορίζει την έκκριση του γάλακτος. Το Methergin απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπήρξαν μεμονωμένες ανακοινώσεις δηλητηρίασης σε βρέφη θηλάζοντα από μητέρες που έπαιρναν το φάρμακο για αρκετές ημέρες. Παρατηρήθηκαν ένα ή περισσότερα από τα παρακάτω συμπτώματα (που εξαφανίσθηκαν όταν διεκόπη το φάρμακο): άνοδος της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, έμετος, διάρροια, ανησυχία, σπασμοί.

Λόγω των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και λόγω της μείωσης που προκαλεί στην παραγωγή γάλακτος το Methergin δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Οι γυναίκες δε θα πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Methergin και τουλάχιστον για 12 ώρες μετά τη χορήγηση της τελευταίας δόσης. Το γάλα που εκκρίνεται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να απορρίπτεται (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-METHERGIN
expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η μεθυλεργομητρίνη, ένα ημι-συνθετικό παράγωγο του φυσικώς υπάρχοντος αλκαλοειδούς εργομητρίνη, είναι μία ισχυρή και ειδική μητροτονική ουσία. Δρα απευθείας στο λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον βασικό τόνο, τη συχνότητα και το εύρος των ρυθμικών συσπάσεων. Συγκρινόμενο με άλλα αλκαλοειδή της ερισυβώδους ολύρας, η δράση της στο καρδιαγγειακό και στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι λιγότερο έντονη.

Φαρμακοδυναμική

Η εκλεκτική και ισχυρά οκυτοκινική δράση της μεθυλεργομητρίνης είναι αποτέλεσμα του συγκεκριμένου μοντέλου δράσεων ως μερικός αγωνιστής και ανταγωνιστής στους σεροτονινεργικούς, ντοπαμινεργικούς και α- αδρενεργικούς υποδοχείς. Το γεγονός αυτό δεν αποκλείει εντελώς τις αγγειοσυσπαστικές επιπλοκές (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-METHERGIN
expand_more

Η έναρξη της δράσης του Methergin πραγματοποιείται μέσα σε 5 με 10 λεπτά μετά από του στόματος χορήγηση και διαρκεί 4 έως 6 ώρες.

Απορρόφηση

Μελέτες που διεξήχθησαν σε νηστικούς υγιείς εθελοντές (γυναίκες) έδειξαν ότι η απορρόφηση μετά από του στόματος χορήγηση ενός δισκίου Methergin 0.2 mg ήταν αρκετά γρήγορη με μία μέση αύξηση της συγκέντρωσης του πλάσματος (C max ) από 3243 ± 1308 pg/mL που παρατηρήθηκε στις 1,12 ± 0,82 ώρες (t max ). Μετά από χορήγηση 0,2 mg ενδομυϊκής ένεσης η C max ήταν 5918 ± 1952 pg/ml και η t max 0,41 ± 0,21 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου δεν είναι γνωστή. Παρόλα αυτά η AUC με δόσεις από 0,1 έως 0,4 mg παρουσιάζει αναλογικότητα. Μετά από ενδομυϊκή ένεση η έκταση της απορρόφησης ήταν 25% μεγαλύτερη από την από του στόματος χορήγηση. Καθυστερημένη γαστρεντερική απορρόφηση (t max περίπου 3 ώρες) παρατηρήθηκε κατά τη λοχεία σε γυναίκες που λάμβαναν Methergin δισκία συνεχώς.

Κατανομή

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση η μεθυλεργομητρίνη απορροφάται γρήγορα από το πλάσμα στους περιφερικούς ιστούς μέσα σε 2 με 3 λεπτά ή λιγότερο. Σε υγιείς εθελοντές (γυναίκες) ο όγκος κατανομής είναι 56,1 ± 17,0 l. Είναι άγνωστο εάν το φάρμακο περνά τον εγκεφαλονωτιαίο φραγμό.

Βιομετατροπή

Η μεθυλεργομητρίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το μεταβολικό μονοπάτι δεν έχει ερευνηθεί στον άνθρωπο. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι οι δύο κύριες μεταβολικές οδοί είναι η Ν-απομεθυλίωση και η υδροξυλίωση του αρωματικού δακτυλίου.

Απέκκριση

Σε υγιείς εθελοντές (γυναίκες), που λάμβαναν θεραπεία από το στόμα, η κάθαρση του πλάσματος είναι 14,4 ± 4,5 l την ώρα και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι 3,9 ± 13,1 ώρες. Μία μελέτη σε άρρενες εθελοντές έχει δείξει ότι μόνο περίπου το 3%, μετά από χορήγηση από το στόμα, απομακρύνεται ως αναλλοίωτο φάρμακο στα ούρα. Το φάρμακο κύρια απομακρύνεται μέσω της χολής στα κόπρανα. Η μεθυλεργομητρίνη επίσης εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά από 1 ώρα από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 250 μg μεθυλεργομητρίνη, ο λόγος της συγκέντρωσης γάλα/πλάσμα ήταν 0,18 ± 0,03. Ο χρόνος ημιζωής της μεθυλεργομητρίνης στο μητρικό γάλα είναι 2,3 ± 0,3 ώρες.

Γραμμικότητα / μη γραμμικότητα

Η βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου ήταν ανάλογη προς τη δόση μετά τη χορήγηση 0,1, 0,2 και 0,4 mg.

Βιοδιαθεσιμότητα / μελέτες βιοϊσοδυναμίας

Η βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου ήταν ισοδύναμη με εκείνη του διαλύματος για ενδομυϊκή χορήγηση όταν χορηγείται από το στόμα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3,39 ώρες
PubChem

Απέκκριση

Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
8226
Μοριακός τύπος
C20H25N3O2
Μοριακό βάρος
339.4
IUPAC
(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
InChIKey
UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση τοκετού σε όψιμο κύημα, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό ή την άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΕΜΒΡΥΟΚΤΟΝΑ). Τα ουτεροτονικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευροϋπόφυση ορμόνη ΩΚΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή της εργοταμίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)

Σχετικά Εργαλεία