METHYLERGOMETRINE(Μεθυλεργομητρίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3,39 ώρες
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Πρόληψη της αιμορραγίας μετά τον τοκετό
- O72 Μετεγχειρητική αιμορραγία
-
Αιμορραγία μετά τον τοκετό
ατονία μήτρας
- O72 Μετεγχειρητική αιμορραγία
-
Αιμορραγία από έκτρωση
- O04 Έκτρωση με ιατρική παρέμβαση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως
- Δόση έναρξης: 0.2 mg
-
Μετά τον τοκετόΔόση0.2 mgαμέσως
-
Στη λοχείαΔόση0,6-0,8mg/24ωρο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Σοβαρή υπέρταση
-
Κύηση
-
Τοξιναιμία κυήσεως
-
1ο και 2ο στάδιο τοκετού
-
Πρωτοπαθής ή δευτεροπαθής αδράνεια της μήτρας
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΧορήγησηΜε προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με υπέρταση, σηπτικές καταστάσεις, αγγειοπάθειες, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκειαΧορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση κατά τον τοκετόΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ισχυακή προβολή ή πολυδύμου κυήσεωςΣε ισχυακή προβολή δεν πρέπει να χορηγείται παρά μόνο μετά τον τοκετό. Σε τοκετό πολυδύμου κυήσεως θα χορηγείται μόνο μετά την έξοδο και του τελευταίου εμβρύου.
-
Ενδοφλέβια χορήγησηΣημαντικόΝα γίνεται μόνο σε απόλυτες ενδείξεις, βραδέως (όχι λιγότερο από 1 λεπτό), με παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αγγειοσυσταλτικά και (ή) ουσίες που προκαλούν αύξηση της πίεσηςπροσοχήμπορεί να αυξήσει τη δράση τους
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΖάληΝευρικό
-
ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Ναυτίες
-
δερματικές εκδηλώσεις
-
παροδική υπέρταση
-
πόνοι στο στήθος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν χορηγείται
-
ΓαλουχίαΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από 3 ημέρεςΗ Methylergometrine εκλύεται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | — | Κατά την ενδοφλέβια χορήγηση |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεθυλεργομετρίνη είναι ένα ημισυνθετικό αλκαλοειδές της εργοταμίνης και παράγωγο της εργονοβίνης. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό και την άμβλωση. Γενικά, οι επιδράσεις όλων των αλκαλοειδών της εργοταμίνης φαίνεται να προκύπτουν από τη δράση τους ως μερικοί αγωνιστές ή ανταγωνιστές στους αδρενεργικούς, ντοπαμινεργικούς και σεροτονινεργικούς υποδοχείς. Το φάσμα των επιδράσεων εξαρτάται από τον παράγοντα, τη δοσολογία, το είδος, τον ιστό και τις πειραματικές ή φυσιολογικές συνθήκες. Όλα τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αυξάνουν σημαντικά την κινητική δραστηριότητα της μήτρας. Μετά από μικρές δόσεις, οι συσπάσεις αυξάνονται σε δύναμη ή συχνότητα, ή και τα δύο, αλλά ακολουθείται από φυσιολογικό βαθμό χαλάρωσης. Καθώς η δόση αυξάνεται, οι συσπάσεις γίνονται πιο ισχυρές και παρατεταμένες, ο τόνος ηρεμίας αυξάνεται σημαντικά και μπορεί να προκύψει παρατεταμένη σύσπαση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεθυλεργομετρίνη δρα απευθείας στον λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον τόνο, τον ρυθμό και το πλάτος των ρυθμικών συσπάσεων μέσω της σύνδεσης και του επακόλουθου ανταγωνισμού του υποδοχέα ντοπαμίνης D1. Έτσι, προκαλεί μια ταχεία και παρατεταμένη τετανική ουτεροτονική δράση που συντομεύει το τρίτο στάδιο του τοκετού και μειώνει την απώλεια αίματος.
Η μεθυλεργονοβίνη δρα απευθείας στον λείο μυ της μήτρας και αυξάνει τον τόνο, τον ρυθμό και το πλάτος των ρυθμικών συσπάσεων. Έτσι, προκαλεί μια ταχεία και παρατεταμένη τετανική ουτεροτονική δράση που συντομεύει το τρίτο στάδιο του τοκετού και μειώνει την απώλεια αίματος.
Η εργονοβίνη μηλεϊκή και η μεθυλεργονοβίνη μηλεϊκή είναι φαρμακολογικά παρόμοιες. Και τα δύο φάρμακα διεγείρουν άμεσα τις συσπάσεις του μυομητρίου και των αγγειακών λείων μυών. Μετά τη χορήγηση των συνήθων θεραπευτικών δόσεων εργονοβίνης ή μεθυλεργονοβίνης, παρατηρούνται έντονες συσπάσεις της μήτρας, οι οποίες συνήθως ακολουθούνται από περιόδους χαλάρωσης. Μεγαλύτερες δόσεις των φαρμάκων, ωστόσο, προκαλούν παρατεταμένες, ισχυρές συσπάσεις που ακολουθούνται από σύντομες ή καθόλου περιόδους χαλάρωσης. Τα φάρμακα αυξάνουν το πλάτος και τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας και τον τόνο της μήτρας, γεγονός που με τη σειρά του παρεμποδίζει τη ροή του αίματος στη μήτρα. Η εργονοβίνη και η μεθυλεργονοβίνη αυξάνουν επίσης τις συσπάσεις του τραχήλου.
Η εργονοβίνη και η μεθυλεργονοβίνη προκαλούν αγγειοσύσπαση, κυρίως των αγγείων χωρητικότητας. Αυξημένη κεντρική φλεβική πίεση, αυξημένη αρτηριακή πίεση και, σπάνια, περιφερική ισχαιμία και γάγγραινα μπορεί να προκύψουν. Η μεθυλεργονοβίνη αναφέρεται ότι μπορεί να επηρεάσει την έκκριση προλακτίνης, αλλά αυτή η επίδραση δεν έχει οριστικά τεκμηριωθεί.
Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης είναι ανταγωνιστές των δράσεων της 5-υδροξυτρυπταμίνης και ορισμένων μεταβολικών δράσεων των κατεχολαμινών. /Αλκαλοειδή της εργοταμίνης/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση είναι ταχεία μετά από από του στόματος (60% βιοδιαθεσιμότητα) και ενδομυϊκή (78% βιοδιαθεσιμότητα) χορήγηση.
Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.
Η καθυστερημένη γαστρεντερική απορρόφηση (Tmax περίπου 3 ώρες) των δισκίων μεθυλεργονοβίνης μπορεί να παρατηρηθεί σε γυναίκες μετά τον τοκετό κατά τη διάρκεια συνεχούς θεραπείας με αυτόν τον ουτεροτονικό παράγοντα.
Φαρμακοκινητικές μελέτες μετά από ενδοφλέβια έγχυση έδειξαν ότι η μεθυλεργονοβίνη κατανέμεται ταχέως από το πλάσμα στους περιφερικούς ιστούς εντός 2-3 λεπτών ή λιγότερο. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση αναφέρθηκε ότι είναι περίπου 60% χωρίς συσσώρευση μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις. Κατά τη διάρκεια του τοκετού, με ενδομυϊκή ένεση, η βιοδιαθεσιμότητα αυξήθηκε στο 78%. Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.
Μελέτες βιοδιαθεσιμότητας σε υγιείς γυναίκες σε νηστεία έδειξαν ότι η από του στόματος απορρόφηση ενός δισκίου μεθυλεργονοβίνης 0,2 mg ήταν αρκετά ταχεία με μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 3243 +/- 1308 pg/mL που παρατηρήθηκε στις 1,12 +/- 0,82 ώρες.
Για μια ενδομυϊκή ένεση 0,2 mg, παρατηρήθηκε μέγιστη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 5918 +/- 1952 pg/mL στις 0,41 +/- 0,21 ώρες. Η έκταση της απορρόφησης του δισκίου, βάσει των πλασματικών συγκεντρώσεων μεθυλεργονοβίνης, βρέθηκε να είναι ισοδύναμη με αυτήν του ενδομυϊκού διαλύματος που χορηγήθηκε από το στόμα, και η έκταση της από του στόματος απορρόφησης του ενδομυϊκού διαλύματος ήταν ανάλογη της δόσης μετά τη χορήγηση 0,1, 0,2 και 0,4 mg.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη METHYLERGONOVINE (15 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, με εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου.
Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.
Ηπατικός, με εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου.
Οδός Απέκκρισης: Τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης αποβάλλονται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και απέκκρισης, και η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά από από του στόματος χορήγηση είναι πιθανώς αποτέλεσμα μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
3,39 ώρες
Η μείωση των επιπέδων στο πλάσμα ήταν διφασική με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 3,39 ώρες (εύρος 1,5 έως 12,7 ώρες).
Οι πλασματικές συγκεντρώσεις της μεθυλεργονοβίνης φαίνεται να μειώνονται διφασικά. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μεθυλεργονοβίνης σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου στην αρχική φάση (t1/2 α;) αναφέρεται ότι κυμαίνεται από περίπου 1-5 λεπτά και ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση (t1/2 β) κυμαίνεται από περίπου 0,5-2 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση τοκετού σε όψιμο κύημα, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό ή την άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΕΜΒΡΥΟΚΤΟΝΑ). Τα ουτεροτονικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευροϋπόφυση ορμόνη ΩΚΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή της εργοταμίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
W53L6FE61V
METHYLERGONOVINE
Χημική Δομή [CS] - Εργολίνες
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παράγωγο Εργοταμίνης
Η μεθυλεργονοβίνη είναι ένα Παράγωγο Εργοταμίνης.
METHYLERGONOVINE
Παράγωγο Εργοταμίνης [EPC]; Εργολίνες [CS]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση τοκετού σε όψιμο κύημα, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό ή την άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΕΜΒΡΥΟΚΤΟΝΑ). Τα ουτεροτονικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευροϋπόφυση ορμόνη ΩΚΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή της εργοταμίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)