Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 200 / TAB | 34.17 € | |
| 400 / TAB | 33.38 € |
SPECTRACEF — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: με τροφή
- Δόση έναρξης: 200 mg cefditoren κάθε 12 ώρες
-
Ενήλικες και έφηβοι (άνω των 12 ετών)Η συνιστώμενη δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα της λοίμωξης, τη γενική κατάσταση του ασθενούς και τους εν δυνάμει εμπλεκόμενους μικροοργανισμούς.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Η εμπειρία στα παιδιά είναι περιορισμένη.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας εκτός από τις περιπτώσεις που υπάρχει βαρειά νεφρική ή/και ηπατική ανεπάρκεια.
-
Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρσηΔεν έχει καθοριστεί η συνιστώμενη δόση.
-
Ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh C)Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα που θα επέτρεπαν τον καθορισμό συνιστώμενης δόσης.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε οποιαδήποτε άλλη κεφαλοσπορίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχαΠληθυσμόςασθενείς με υπερευαισθησία στην καζεΐνη
-
Προηγούμενη άμεση ή/και σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας σε πενικιλίνη ή σε οποιαδήποτε άλλη δραστική ουσία τύπου β-λακτάμης
-
Πρωτοπαθής ανεπάρκεια καρνιτίνηςΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν σκευάσματα που αποδίδουν pivalate
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΥπερευαισθησίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας σε cefditoren, κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες ή άλλες β-λακταμικές δραστικές ουσίεςΠροσεκτική εξέταση ιστορικού αντιδράσεων υπερευαισθησίας πριν την έναρξη αγωγής. Χορήγηση με προσοχή.
-
Διάρροια σχετιζόμενη με αντιβιοτικά/Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαπροσοχήΛήψη υπόψη αυτής της διάγνωσης αν ο ασθενής εμφανίσει διάρροια. Διακοπή της χορήγησης αν εμφανιστεί σοβαρή ή/και αιματηρή διάρροια και έναρξη κατάλληλης θεραπείας.
-
Γαστρεντερική νόσοςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό προηγούμενης γαστρεντερικής νόσου, ιδιαίτερα κολίτιδαςΧορήγηση με προσοχή
-
Νεφρική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με οξεία ή χρόνια, μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαΜείωση της ολικής ημερήσιας δόσης για την αποφυγή κλινικών συνεπειών όπως σπασμοί
-
Συγχορήγηση με νεφροτοξικές ουσίες ή ισχυρά διουρητικάπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αμινογλυκοσίδες ή φουροσεμίδηΧορήγηση με προσοχή λόγω ανεπιθύμητων δράσεων στη νεφρική λειτουργία και ωτοτοξικότητα
-
Παρατεταμένη χρήσηΚίνδυνος αύξησης ανθεκτικών μικροοργανισμών (π.χ. Enterococci και Candida spp.)
-
Μείωση δραστηριότητας προθρομβίνηςΠληθυσμόςασθενείς υψηλού κινδύνου (με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια ή που λαμβάνουν αντιπηκτική αγωγή)Έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης
-
Μείωση συγκεντρώσεων καρνιτίνηςπληροφοριακόΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν προφάρμακα που αποδίδουν pivalateΣυσχετίζεται με τη μείωση των συγκεντρώσεων καρνιτίνης στο πλάσμα, χωρίς κλινική επίδραση
-
Περιεκτικότητα νατρίουπληροφοριακόΠληθυσμόςενήλικεςΕνημέρωση για την περιεκτικότητα νατρίου: <1 mmol (23 mg) ανά δισκίο 200 mg (ελεύθερο νατρίου), 26,2 mg ανά δισκίο 400 mg (1,3% της μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης ΠΟΥ)
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιόξινα (υδροξείδιο του μαγνησίου, υδροξείδιο του αργιλίου)προσοχήΜείωση της Cmax και της AUC της cefditoren κατά 14% και 11% αντίστοιχα.ΣύστασηΣυνιστάται ένα χρονικό διάστημα 2 ωρών μεταξύ της χορήγησης αντιόξινων και cefditoren pivoxil.
-
Ανταγωνιστές Η2-υποδοχέων (φαμοτιδίνη)αντένδειξηΜείωση της Cmax και της AUC της cefditoren κατά 27% και 22% αντίστοιχα.ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση cefditoren pivoxil και ανταγωνιστών Η2-υποδοχέων.
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΜειώνει τη νεφρική απέκκριση της cefditoren, οδηγώντας σε αύξηση 49% στη Cmax, 122% στην AUC και 53% στο χρόνο ημίσειας ζωής.
-
Από του στόματος αντισυλληπτικά (αιθινυλοιστραδιόλη)χωρίς αλληλεπίδρασηΔεν μετέβαλε τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του αντισυλληπτικού.ΣύστασηΜπορεί να ληφθεί ταυτόχρονα.
-
ΚεφαλοσπορίνεςπαρακολούθησηΨευδώς θετικό αποτέλεσμα στην άμεση αντίδραση Coombs.
-
Δοκιμασίες γλυκόζης στα ούρα (που βασίζονται στην αναγωγή του χαλκού)προσοχήΨευδή θετικά αποτελέσματα γλυκόζης στα ούρα.ΣύστασηΧρησιμοποίηση δοκιμασιών που βασίζονται σε ένζυμα.
-
Σιδηρικυανιούχος δοκιμασία για προσδιορισμό γλυκόζης στο πλάσμα ή ολικό αίμαπροσοχήΨευδές αρνητικό αποτέλεσμα.ΣύστασηΧρησιμοποίηση δοκιμασιών της οξειδάσης ή της εξωκινάσης της γλυκόζης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίπου 6000 ασθενείς, κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, έλαβαν cefditoren είτε 200 mg είτε 400 mg δύο φορές ημερησίως έως και 14 ημέρες. Περίπου το 24% των ασθενών ανέφεραν τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια. Διακοπή της θεραπείας ως αποτέλεσμα ανεπιθύμητων ενεργειών παρουσιάστηκε σε ποσοστό 2,6% των ασθενών.
Οι συχνότερα εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος. Στις περισσότερες μελέτες, εμφανίστηκε διάρροια σε περισσότερο από το 10% του συνόλου των ασθενών και ήταν συχνότερη με τα 400 mg από ό,τι με τα 200 mg δύο φορές ημερησίως.
Οι παρατηρηθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν είτε κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών είτε μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, περιγράφονται στην συνέχεια:
Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
| Κατηγορία / Οργάνου Συστήματος | Πολύ συχνές (≥1/10) | Συχνές (≥1/100, <1/10) | Όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100) | Σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000) | Άγνωστες (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα στοιχεία) |
| :—————————– | :—————— | :——————– | :—————————– | :—————————- | :—————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————-Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι, παρά την προσπάθεια για ακριβή απόδοση, το σύστημα δεν πρέπει να εφευρίσκει ή να μεταφράζει πληροφορίες που δεν υπάρχουν ρητά στο πρωτότυπο κείμενο. Το πεδίο excretion_route έχει συγκεκριμένες επιλογές και αν ο μεταβολισμός/απέκκριση δεν είναι σαφώς Ήπαρ, Νεφρά ή Κόπρανα, τότε μπορεί να απαιτηθεί πιο προσεκτική επιλογή ή να μείνει κενό αν δεν υπάρχει σαφής αντιστοιχία. Στην περίπτωση αυτή, η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου (όχι του πρόδρομου) είναι μέσω των νεφρών, αν και το μη απορροφηθέν κλάσμα απομακρύνεται στα κόπρανα. Επιλέγεται
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η cefditoren ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση μέσω αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, λόγω της συγγένειας της με τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλίνη (ΡΒΡs).
Μηχανισμοί αντοχής
H βακτηριακή αντίσταση στην cefditoren μπορεί να οφείλεται σε ένα ή περισσότερους από τους ακόλουθους μηχανισμούς:
- Υδρόλυση από β-λακταμάσες. Η cefditoren μπορεί να υδρολυθεί επαρκώς από μερικές ευρέως φάσματος β-λακταμάσες (ESBLs) και από χρωμοσωμικά κωδικοποιημένα ένζυμα (AmpC) τα οποία μπορεί να επάγονται ή να είναι σταθερά ενεργοποιημένα σε μερικά αερόβια gram αρνητικά βακτηριακά είδη.
- Μειωμένη συγγένεια των δεσμευτικών πρωτεϊνών της πενικιλίνης για την cefditoren.
- Αδιαπερατότητα της εξωτερικής μεμβράνης, η οποία περιορίζει την πρόσβαση της cefditoren στις δεσμευτικές πρωτεΐνες της πενικιλίνης σε gram αρνητικούς οργανισμούς.
- Αντλίες εκροής της δραστικής ουσίας.
Περισσότεροι από έναν από τους παραπάνω μηχανισμούς αντίστασης μπορεί να συνυπάρχουν στο ίδιο βακτηριακό κύτταρο. Ανάλογα με τον υπάρχον(ντες) μηχανισμό(ούς) αντίστασης, τα βακτήρια μπορεί να εμφανίσουν διασταυρούμενη αντοχή σε αρκετά ή σε όλα τα άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά και/ή σε αντιβακτηριακές δραστικές ουσίες από άλλες κατηγορίες.
Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί που περιέχουν επαγώμενες χρωμοσωμιακά κωδικοποιημένες β-λακταμάσες, όπως Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp. και Providentia spp., θα πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικοί στην cefditoren pivoxil παρόλο τη φαινομενική in vitro ευαισθησία.
Μέγιστα επίπεδα ευαισθησίας
Τα συνιστώμενα μέγιστα επίπεδα των MIC για την cefditoren, τα οποία διαχωρίζουν τους ευαίσθητους μικροοργανισμούς από τους μικροοργανισμούς ενδιάμεσης ευαισθησίας και τους μικροοργανισμούς ενδιάμεσης ευαισθησίας από τους ανθεκτικούς μικροοργανισμούς είναι: Ευαίσθητα < 0,5 μg/ml, Aνθεκτικά >2 μg/ml (ή >1 μg/ml σύμφωνα με πρόσφατα κριτήρια).
Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλει για επιλεγμένα είδη κατά την πάροδο του χρόνου και να εξαρτάται από τη γεωγραφική περιοχή. Για αυτό το λόγο, οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με την επίπτωση της αντοχής είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα όταν πρόκειται για αγωγή σοβαρών λοιμώξεων. Όπως είναι απαραίτητο, θα πρέπει να λαμβάνεται η γνώμη ειδικού στις περιπτώσεις κατά τις οποίες η επίπτωση της τοπικής αντίστασης είναι τέτοιου μεγέθους ώστε να θέτει υπό αμφισβήτηση τη χρησιμότητα της cefditoren για την αγωγή τουλάχιστον κάποιων λοιμώξεων.
Συνήθη ευαίσθητα είδη
- Αερόβια Gram θετικά βακτήρια
- Ομάδα C και G streptococci
- Staphylococcus aureus ευαίσθητος στην methicillin*
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae *$
- Streptococcus pyogenes*
- Αερόβια Gram αρνητικά βακτήρια
- Haemophilus influenzae*
- Moraxella catarrhalis*
- Αναερόβια βακτήρια:
- Clostridium perfringes
- Peptostreptococccus spp.
Είδη με εγγενή αντίσταση
- Αερόβια Gram θετικά βακτήρια
- Enterococcus spp.
- Staphylococcus aureus ανθεκτικός στην methicillin (MRSA)+
- Αερόβια Gram αρνητικά βακτήρια
- Acinetobacter baumanii
- Pseudomonas aeruginosa
- Αναερόβια βακτήρια:
- Bacteroides fragilis group
- Clostridium difficile
- Άλλα
- Chlamydia spp.
- Mycoplasma spp.
- Legionella spp.
+ Οι MRSA έχει επίκτητη αντίσταση στις κεφαλοσπορίνες αλλά περιλαμβάνονται εδώ για ευκολία * Αποδείχθηκε κλινική αποτελεσματικότητα των ευαίσθητων μικροοργανισμών στις εγκεκριμένες ενδείξεις. $ Κάποια στελέχη τα οποία παρουσιάζουν υψηλή αντίσταση στην πενικιλλίνη μπορεί να παρουσιάζουν μειωμένη ευαισθησία στην cefditoren. Tα στελέχη που εμφανίζουν αντοχή στην cefotaxime και ceftriaxone δεν θα πρέπει να θεωρούνται ευαίσθητα στην cefditoren.
Απορρόφηση
Μετά από στόματος χορήγηση, η cefditoren pivoxil απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και υδρολύεται σε cefditoren με την δράση εστερασών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης cefditoren είναι περίπου 15-20%.
Η παρουσία φαγητού στο γαστρεντερικό σωλήνα αυξάνει την απορρόφηση της cefditoren pivoxil, με τιμές Cmax και AUC κατά περίπου 50% και 70% υψηλότερες συγκριτικά με τις συνθήκες νηστείας.
Μια δόση των 200 mg χορηγούμενη με τροφή οδηγεί σε Cmax 2,6 μg/ml μετά από 2,5 h περίπου, ενώ η χορήγηση μίας δόσης 400 mg δίνει μια μέση τιμή Cmax 4,1 μg/ml, η οποία επιτυγχάνεται μετά από την ίδια χρονική περίοδο.
Κατανομή
Η cefditoren συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 88%.
Ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση δεν διαφέρει σημαντικά από τον υπολογιζόμενο μετά από χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης και είναι σχετικά ανεξάρτητος από το ποσό της χορηγούμενης δόσης (40-65 λίτρα).
Μετά από εφάπαξ χορήγηση 400 mg, η διείσδυση στον βρογχικό βλεννογόνο και στις βρογχικές εκκρίσεις ήταν το 60% και το 20% αντίστοιχα των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Μετά από χορήγηση της ίδιας δόσης οι συγκεντρώσεις της cefditoren στο υγρό των δερματικών φυσαλίδων ήταν το 40% και 56% της AUC του πλάσματος μετά από 8 h και 12 h αντίστοιχα.
Βιομετασχηματισμός / Αποβολή
Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν παρόμοιες με αυτές που ελήφθησαν μετά από εφάπαξ χορήγηση, χωρίς να ανιχνευθεί συσσώρευση φαρμάκου.
Έως 18% της χορηγούμενης δόσης cefditoren εκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της cefditoren από το πλάσμα βρίσκεται μεταξύ 1 h και 1,5 h.
H ολική κάθαρση που καθορίζεται από τη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 25-30 L/h, ενώ η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 80-90 ml/min. Mελέτες με επισημασμένη cefditoren σε υγιείς εθελοντές συνηγορούν ότι το μη απορροφούμενο κλάσμα του φαρμάκου απομακρύνεται στα κόπρανα, ενώ το μεγαλύτερο ποσοστό της χορηγούμενης cefditoren εμφανίζεται με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών.
Η cefditoren pivoxil δεν ανιχνεύεται ούτε στα κόπρανα ούτε στα ούρα. Η ποσότητα pivalate απομακρύνεται με νεφρική απέκκριση ως συζευγμένη pivaloylcarnitine.
Ειδικοί πληθυσμοί
Φύλο
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της cefditoren pivoxil δεν εμφανίζουν κλινικά αξιοσημείωτες διαφορές ανάμεσα σε άντρες και γυναίκες.
Ηλικιωμένοι
Τα επίπεδα στο πλάσμα της cefditoren σε ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 65 ετών) έδειξαν ότι οι τιμές Cmax και AUC ήταν υψηλότερες κατά 26% και 33% συγκριτικά με νεώτερους ενήλικες. Παρόλα αυτά, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης εκτός από τις περιπτώσεις της προχωρημένης ηπατικής και/ή νεφρικής ανεπάρκειας.
Νεφρική ανεπάρκεια
Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων cefditoren pivoxil 400 mg σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η Cmax ήταν 2 φορές και η ΑUC 2,5 έως 3 φορές υψηλότερη συγκριτικά με τις παρατηρούμενες τιμές τους σε φυσιολογικούς υγιείς εθελοντές (βλ. Δοσολογία).
Ηπατική ανεπάρκεια
Σε ήπια έως μέτρια (Child-Pough A ως Child-Pough Β) ηπατική ανεπάρκεια μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων των 400 mg cefditoren pivoxil παρουσιάστηκε μικρή αύξηση των φαρμακοκινητικών παραμέτρων σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για ασθενείς με βαρειά ανεπάρκεια (Child-Pugh C) (βλ. Δοσολογία).
Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις
Στη δοσολογία 200 mg δύο φορές ημερησίως, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα ξεπέρασαν τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MIC90) για την Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes και τα ευαίσθητα στην πενικιλίνη στελέχη του Streptococcus pneumoniae τουλάχιστον κατά 50% του μεσοδιαστήματος των δόσεων. Η δόση των 400 mg δύο φορές ημερησίως, παρέχει επίσης έναν επιπρόσθετο χρόνο πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση που είναι επαρκής για να ξεπεράσει την MIC90 για τον ανθεκτικό στην πενικιλίνη Streptococcus pneumoniae.