ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DD16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CEFDITOREN

Κεφδιτορένη

### Μηχανισμός δράσης Η cefditoren ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση μέσω αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, λόγω της συγγένειας της με τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλίνη (ΡΒΡs).

Εμπορικά Ονόματα

SPECTRACEF

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και έφηβοι (άνω των 12 ετών)

Η συνιστώμενη δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα της λοίμωξης, τη γενική κατάσταση του ασθενούς και τους εν δυνάμει εμπλεκόμενους μικροοργανισμούς.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Η εμπειρία στα παιδιά είναι περιορισμένη.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας εκτός από τις περιπτώσεις που υπάρχει βαρειά νεφρική ή/και ηπατική ανεπάρκεια.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση

Δεν έχει καθοριστεί η συνιστώμενη δόση.
Ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh C)

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα που θα επέτρεπαν τον καθορισμό συνιστώμενης δόσης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε οποιαδήποτε άλλη κεφαλοσπορίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα

Πληθυσμόςασθενείς με υπερευαισθησία στην καζεΐνη
Προηγούμενη άμεση ή/και σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας σε πενικιλίνη ή σε οποιαδήποτε άλλη δραστική ουσία τύπου β-λακτάμης
Πρωτοπαθής ανεπάρκεια καρνιτίνης

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν σκευάσματα που αποδίδουν pivalate

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας σε cefditoren, κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες ή άλλες β-λακταμικές δραστικές ουσίες

Προσεκτική εξέταση ιστορικού αντιδράσεων υπερευαισθησίας πριν την έναρξη αγωγής. Χορήγηση με προσοχή.
Διάρροια σχετιζόμενη με αντιβιοτικά/Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
προσοχή

Λήψη υπόψη αυτής της διάγνωσης αν ο ασθενής εμφανίσει διάρροια. Διακοπή της χορήγησης αν εμφανιστεί σοβαρή ή/και αιματηρή διάρροια και έναρξη κατάλληλης θεραπείας.
Γαστρεντερική νόσος
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό προηγούμενης γαστρεντερικής νόσου, ιδιαίτερα κολίτιδας

Χορήγηση με προσοχή
Νεφρική ανεπάρκεια
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με οξεία ή χρόνια, μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια

Μείωση της ολικής ημερήσιας δόσης για την αποφυγή κλινικών συνεπειών όπως σπασμοί
Συγχορήγηση με νεφροτοξικές ουσίες ή ισχυρά διουρητικά
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αμινογλυκοσίδες ή φουροσεμίδη

Χορήγηση με προσοχή λόγω ανεπιθύμητων δράσεων στη νεφρική λειτουργία και ωτοτοξικότητα
Παρατεταμένη χρήση

Κίνδυνος αύξησης ανθεκτικών μικροοργανισμών (π.χ. Enterococci και Candida spp.)
Μείωση δραστηριότητας προθρομβίνης

Πληθυσμόςασθενείς υψηλού κινδύνου (με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια ή που λαμβάνουν αντιπηκτική αγωγή)

Έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης
Μείωση συγκεντρώσεων καρνιτίνης
πληροφοριακό

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν προφάρμακα που αποδίδουν pivalate

Συσχετίζεται με τη μείωση των συγκεντρώσεων καρνιτίνης στο πλάσμα, χωρίς κλινική επίδραση
Περιεκτικότητα νατρίου
πληροφοριακό

Πληθυσμόςενήλικες

Ενημέρωση για την περιεκτικότητα νατρίου: <1 mmol (23 mg) ανά δισκίο 200 mg (ελεύθερο νατρίου), 26,2 mg ανά δισκίο 400 mg (1,3% της μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης ΠΟΥ)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιόξινα (υδροξείδιο του μαγνησίου, υδροξείδιο του αργιλίου)
προσοχή

Μείωση της Cmax και της AUC της cefditoren κατά 14% και 11% αντίστοιχα.

ΣύστασηΣυνιστάται ένα χρονικό διάστημα 2 ωρών μεταξύ της χορήγησης αντιόξινων και cefditoren pivoxil.
Ανταγωνιστές Η2-υποδοχέων (φαμοτιδίνη)
αντένδειξη

Μείωση της Cmax και της AUC της cefditoren κατά 27% και 22% αντίστοιχα.

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση cefditoren pivoxil και ανταγωνιστών Η2-υποδοχέων.
Προβενεσίδη
παρακολούθηση

Μειώνει τη νεφρική απέκκριση της cefditoren, οδηγώντας σε αύξηση 49% στη Cmax, 122% στην AUC και 53% στο χρόνο ημίσειας ζωής.
Από του στόματος αντισυλληπτικά (αιθινυλοιστραδιόλη)
χωρίς αλληλεπίδραση

Δεν μετέβαλε τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του αντισυλληπτικού.

ΣύστασηΜπορεί να ληφθεί ταυτόχρονα.
Κεφαλοσπορίνες
παρακολούθηση

Ψευδώς θετικό αποτέλεσμα στην άμεση αντίδραση Coombs.
Δοκιμασίες γλυκόζης στα ούρα (που βασίζονται στην αναγωγή του χαλκού)
προσοχή

Ψευδή θετικά αποτελέσματα γλυκόζης στα ούρα.

ΣύστασηΧρησιμοποίηση δοκιμασιών που βασίζονται σε ένζυμα.
Σιδηρικυανιούχος δοκιμασία για προσδιορισμό γλυκόζης στο πλάσμα ή ολικό αίμα
προσοχή

Ψευδές αρνητικό αποτέλεσμα.

ΣύστασηΧρησιμοποίηση δοκιμασιών της οξειδάσης ή της εξωκινάσης της γλυκόζης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Περίπου 6000 ασθενείς, κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, έλαβαν cefditoren είτε 200 mg είτε 400 mg δύο φορές ημερησίως έως και 14 ημέρες. Περίπου το 24% των ασθενών ανέφεραν τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια. Διακοπή της θεραπείας ως αποτέλεσμα ανεπιθύμητων ενεργειών παρουσιάστηκε σε ποσοστό 2,6% των ασθενών.

Οι συχνότερα εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος. Στις περισσότερες μελέτες, εμφανίστηκε διάρροια σε περισσότερο από το 10% του συνόλου των ασθενών και ήταν συχνότερη με τα 400 mg από ό,τι με τα 200 mg δύο φορές ημερησίως.

Οι παρατηρηθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν είτε κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών είτε μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, περιγράφονται στην συνέχεια:

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

| Κατηγορία / Οργάνου Συστήματος | Πολύ συχνές (≥1/10) | Συχνές (≥1/100, <1/10) | Όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100) | Σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000) | Άγνωστες (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα στοιχεία) | | :—————————– | :—————— | :——————– | :—————————– | :—————————- | :—————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————————-Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι, παρά την προσπάθεια για ακριβή απόδοση, το σύστημα δεν πρέπει να εφευρίσκει ή να μεταφράζει πληροφορίες που δεν υπάρχουν ρητά στο πρωτότυπο κείμενο. Το πεδίο excretion_route έχει συγκεκριμένες επιλογές και αν ο μεταβολισμός/απέκκριση δεν είναι σαφώς Ήπαρ, Νεφρά ή Κόπρανα, τότε μπορεί να απαιτηθεί πιο προσεκτική επιλογή ή να μείνει κενό αν δεν υπάρχει σαφής αντιστοιχία. Στην περίπτωση αυτή, η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου (όχι του πρόδρομου) είναι μέσω των νεφρών, αν και το μη απορροφηθέν κλάσμα απομακρύνεται στα κόπρανα. Επιλέγεται

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η cefditoren ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση μέσω αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, λόγω της συγγένειας της με τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλίνη (ΡΒΡs).

Μηχανισμοί αντοχής

H βακτηριακή αντίσταση στην cefditoren μπορεί να οφείλεται σε ένα ή περισσότερους από τους ακόλουθους μηχανισμούς:

Υδρόλυση από β-λακταμάσες. Η cefditoren μπορεί να υδρολυθεί επαρκώς από μερικές ευρέως φάσματος β-λακταμάσες (ESBLs) και από χρωμοσωμικά κωδικοποιημένα ένζυμα (AmpC) τα οποία μπορεί να επάγονται ή να είναι σταθερά ενεργοποιημένα σε μερικά αερόβια gram αρνητικά βακτηριακά είδη.
Μειωμένη συγγένεια των δεσμευτικών πρωτεϊνών της πενικιλίνης για την cefditoren.
Αδιαπερατότητα της εξωτερικής μεμβράνης, η οποία περιορίζει την πρόσβαση της cefditoren στις δεσμευτικές πρωτεΐνες της πενικιλίνης σε gram αρνητικούς οργανισμούς.
Αντλίες εκροής της δραστικής ουσίας.

Περισσότεροι από έναν από τους παραπάνω μηχανισμούς αντίστασης μπορεί να συνυπάρχουν στο ίδιο βακτηριακό κύτταρο. Ανάλογα με τον υπάρχον(ντες) μηχανισμό(ούς) αντίστασης, τα βακτήρια μπορεί να εμφανίσουν διασταυρούμενη αντοχή σε αρκετά ή σε όλα τα άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά και/ή σε αντιβακτηριακές δραστικές ουσίες από άλλες κατηγορίες.

Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί που περιέχουν επαγώμενες χρωμοσωμιακά κωδικοποιημένες β-λακταμάσες, όπως Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp. και Providentia spp., θα πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικοί στην cefditoren pivoxil παρόλο τη φαινομενική in vitro ευαισθησία.

Μέγιστα επίπεδα ευαισθησίας

Τα συνιστώμενα μέγιστα επίπεδα των MIC για την cefditoren, τα οποία διαχωρίζουν τους ευαίσθητους μικροοργανισμούς από τους μικροοργανισμούς ενδιάμεσης ευαισθησίας και τους μικροοργανισμούς ενδιάμεσης ευαισθησίας από τους ανθεκτικούς μικροοργανισμούς είναι: Ευαίσθητα < 0,5 μg/ml, Aνθεκτικά >2 μg/ml (ή >1 μg/ml σύμφωνα με πρόσφατα κριτήρια).

Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλει για επιλεγμένα είδη κατά την πάροδο του χρόνου και να εξαρτάται από τη γεωγραφική περιοχή. Για αυτό το λόγο, οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με την επίπτωση της αντοχής είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα όταν πρόκειται για αγωγή σοβαρών λοιμώξεων. Όπως είναι απαραίτητο, θα πρέπει να λαμβάνεται η γνώμη ειδικού στις περιπτώσεις κατά τις οποίες η επίπτωση της τοπικής αντίστασης είναι τέτοιου μεγέθους ώστε να θέτει υπό αμφισβήτηση τη χρησιμότητα της cefditoren για την αγωγή τουλάχιστον κάποιων λοιμώξεων.

Συνήθη ευαίσθητα είδη

Αερόβια Gram θετικά βακτήρια
- Ομάδα C και G streptococci
- Staphylococcus aureus ευαίσθητος στην methicillin*
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae *$
- Streptococcus pyogenes*
Αερόβια Gram αρνητικά βακτήρια
- Haemophilus influenzae*
- Moraxella catarrhalis*
Αναερόβια βακτήρια:
- Clostridium perfringes
- Peptostreptococccus spp.

Είδη με εγγενή αντίσταση

Αερόβια Gram θετικά βακτήρια
- Enterococcus spp.
- Staphylococcus aureus ανθεκτικός στην methicillin (MRSA)+
Αερόβια Gram αρνητικά βακτήρια
- Acinetobacter baumanii
- Pseudomonas aeruginosa
Αναερόβια βακτήρια:
- Bacteroides fragilis group
- Clostridium difficile
Άλλα
- Chlamydia spp.
- Mycoplasma spp.
- Legionella spp.

+ Οι MRSA έχει επίκτητη αντίσταση στις κεφαλοσπορίνες αλλά περιλαμβάνονται εδώ για ευκολία * Αποδείχθηκε κλινική αποτελεσματικότητα των ευαίσθητων μικροοργανισμών στις εγκεκριμένες ενδείξεις. $ Κάποια στελέχη τα οποία παρουσιάζουν υψηλή αντίσταση στην πενικιλλίνη μπορεί να παρουσιάζουν μειωμένη ευαισθησία στην cefditoren. Tα στελέχη που εμφανίζουν αντοχή στην cefotaxime και ceftriaxone δεν θα πρέπει να θεωρούνται ευαίσθητα στην cefditoren.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από στόματος χορήγηση, η cefditoren pivoxil απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και υδρολύεται σε cefditoren με την δράση εστερασών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης cefditoren είναι περίπου 15-20%.

Η παρουσία φαγητού στο γαστρεντερικό σωλήνα αυξάνει την απορρόφηση της cefditoren pivoxil, με τιμές Cmax και AUC κατά περίπου 50% και 70% υψηλότερες συγκριτικά με τις συνθήκες νηστείας.

Μια δόση των 200 mg χορηγούμενη με τροφή οδηγεί σε Cmax 2,6 μg/ml μετά από 2,5 h περίπου, ενώ η χορήγηση μίας δόσης 400 mg δίνει μια μέση τιμή Cmax 4,1 μg/ml, η οποία επιτυγχάνεται μετά από την ίδια χρονική περίοδο.

Κατανομή

Η cefditoren συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 88%.

Ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση δεν διαφέρει σημαντικά από τον υπολογιζόμενο μετά από χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης και είναι σχετικά ανεξάρτητος από το ποσό της χορηγούμενης δόσης (40-65 λίτρα).

Μετά από εφάπαξ χορήγηση 400 mg, η διείσδυση στον βρογχικό βλεννογόνο και στις βρογχικές εκκρίσεις ήταν το 60% και το 20% αντίστοιχα των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Μετά από χορήγηση της ίδιας δόσης οι συγκεντρώσεις της cefditoren στο υγρό των δερματικών φυσαλίδων ήταν το 40% και 56% της AUC του πλάσματος μετά από 8 h και 12 h αντίστοιχα.

Βιομετασχηματισμός / Αποβολή

Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν παρόμοιες με αυτές που ελήφθησαν μετά από εφάπαξ χορήγηση, χωρίς να ανιχνευθεί συσσώρευση φαρμάκου.

Έως 18% της χορηγούμενης δόσης cefditoren εκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της cefditoren από το πλάσμα βρίσκεται μεταξύ 1 h και 1,5 h.

H ολική κάθαρση που καθορίζεται από τη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 25-30 L/h, ενώ η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 80-90 ml/min. Mελέτες με επισημασμένη cefditoren σε υγιείς εθελοντές συνηγορούν ότι το μη απορροφούμενο κλάσμα του φαρμάκου απομακρύνεται στα κόπρανα, ενώ το μεγαλύτερο ποσοστό της χορηγούμενης cefditoren εμφανίζεται με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών.

Η cefditoren pivoxil δεν ανιχνεύεται ούτε στα κόπρανα ούτε στα ούρα. Η ποσότητα pivalate απομακρύνεται με νεφρική απέκκριση ως συζευγμένη pivaloylcarnitine.

Ειδικοί πληθυσμοί

Φύλο

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της cefditoren pivoxil δεν εμφανίζουν κλινικά αξιοσημείωτες διαφορές ανάμεσα σε άντρες και γυναίκες.

Ηλικιωμένοι

Τα επίπεδα στο πλάσμα της cefditoren σε ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 65 ετών) έδειξαν ότι οι τιμές Cmax και AUC ήταν υψηλότερες κατά 26% και 33% συγκριτικά με νεώτερους ενήλικες. Παρόλα αυτά, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης εκτός από τις περιπτώσεις της προχωρημένης ηπατικής και/ή νεφρικής ανεπάρκειας.

Νεφρική ανεπάρκεια

Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων cefditoren pivoxil 400 mg σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η Cmax ήταν 2 φορές και η ΑUC 2,5 έως 3 φορές υψηλότερη συγκριτικά με τις παρατηρούμενες τιμές τους σε φυσιολογικούς υγιείς εθελοντές (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική ανεπάρκεια

Σε ήπια έως μέτρια (Child-Pough A ως Child-Pough Β) ηπατική ανεπάρκεια μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων των 400 mg cefditoren pivoxil παρουσιάστηκε μικρή αύξηση των φαρμακοκινητικών παραμέτρων σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για ασθενείς με βαρειά ανεπάρκεια (Child-Pugh C) (βλ. Δοσολογία).

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Στη δοσολογία 200 mg δύο φορές ημερησίως, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα ξεπέρασαν τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MIC90) για την Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes και τα ευαίσθητα στην πενικιλίνη στελέχη του Streptococcus pneumoniae τουλάχιστον κατά 50% του μεσοδιαστήματος των δόσεων. Η δόση των 400 mg δύο φορές ημερησίως, παρέχει επίσης έναν επιπρόσθετο χρόνο πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση που είναι επαρκής για να ξεπεράσει την MIC90 για τον ανθεκτικό στην πενικιλίνη Streptococcus pneumoniae.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης: Η βακτηριοκτόνος δράση της Cefditoren προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος μέσω συγγένειας με τις PBPs (penicillin-binding proteins). Η Cefditoren είναι σταθερή σε παρουσία μίας ποικιλίας β-λακταμασών,…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η cefditoren ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση μέσω αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, λόγω της συγγένειας της με τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλίνη (ΡΒΡs). ### Μηχανισμοί αντοχής H βακτηριακή…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από στόματος χορήγηση, η cefditoren pivoxil απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και υδρολύεται σε cefditoren με την δράση εστερασών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης cefditoren είναι περίπου 15-20%. Η…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η υδρόλυση του cefditoren pivoxil στο ενεργό του συστατικό, το cefditoren, οδηγεί στο σχηματισμό πιβαλικού οξέος. Το cefditoren δεν μεταβολίζεται σημαντικά.

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Χρόνος προθρομβίνης (PT)	water_dropΠηκτικότητα αίματος	πρέπει να ελέγχεται	Υψηλός κίνδυνος (νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια ή αντιπηκτική αγωγή)

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με υπερδοσολογία του cefditoren pivoxil στον άνθρωπο. Ωστόσο, με άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες μετά από υπερδοσολογία περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ίσως επιγαστρικό ενόχλημα, διάρροια και σπασμούς. Σε οξεία τοξικολογικές μελέτες σε ζώα, το cefditoren pivoxil όταν χορηγήθηκαν σε δόσεις ορίου από του στόματος μέχρι 5100 mg/kg σε αρουραίους και έως 2000 mg/kg σε σκύλους δεν παρουσίασαν ανησυχητικά ευρήματα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τελική μορφή του cefditoren pivoxil είναι ένα προφάρμακο που υδρολύεται από εστεράσες κατά την απορρόφηση, και το φάρμακο κατανέμεται στο κυκλοφορούν αίμα ως ενεργό cefditoren. Το cefditoren είναι κεφαλοσπορίνη με αντιβακτηριακή δράση έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών παθογόνων. Το cefditoren είναι αποτελεσματικό έναντι:

Staphylococcus aureus (μη θυλακοειδή στελέχη, συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση)
Στελέχη Staphylococcus aureus και Streptococcus pneumoniae ευαίσθητα στην πενικιλλίνη
Streptococcus pyogenes
Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση)
Haemophilus parainfluenzae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση)
Moraxella catarrhalis (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση)
Streptococcus agalactiae
Ομάδες C και G του Streptococcus
Streptococcus, ομάδα viridans (στελέχη ευαίσθητα και ενδιάμεσα στην πενικιλλίνη)

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βακτηριοκτόνος δράση του cefditoren προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος μέσω συγγένειας για τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs). Το cefditoren είναι σταθερό παρουσία ποικίλων β-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων πενικιλλινασών και ορισμένων κεφαλοσπορινασών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από από του στόματος χορήγηση, το cefditoren pivoxil απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και υδρολύεται σε cefditoren από εστεράσες.

Υπό συνθήκες νηστείας, η εκτιμώμενη απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του cefditoren pivoxil είναι περίπου 14%.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του cefditoren pivoxil που χορηγείται με γεύμα χαμηλών λιπαρών (693 kcal, 14 g λιπαρά, 122 g υδατάνθρακες, 23 g πρωτεΐνη) είναι 16,1 ± 3,0%.

Το πιβαλικό οξύ αποβάλλεται κυρίως (>99%) μέσω νεφρικής απέκκρισης, σχεδόν αποκλειστικά ως πιβαλικό καρνιτίνη.

9,3 ± 1,6 L (Κατανομή)
Νεφρική κάθαρση = 4-5 L/h (μετά από από του στόματος χορήγηση)

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η δέσμευση του cefditoren με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται κατά μέσο όρο στο 88% από in vitro προσδιορισμούς, και είναι ανεξάρτητη της συγκέντρωσης σε συγκεντρώσεις cefditoren που κυμαίνονται από 0,05 έως 10 mg/mL.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η υδρόλυση του cefditoren pivoxil στο ενεργό του συστατικό, το cefditoren, οδηγεί στο σχηματισμό πιβαλικού οξέος. Το cefditoren δεν μεταβολίζεται σημαντικά.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1,6 ± 0,4 ώρες σε νεαρούς υγιείς ενήλικες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

81QS09V3YW

CEFDITOREN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης

Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες

ΒΗΜΑ 1 J01DD16

1ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
- Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
- ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
Δοσολογία: 400 mg × 2 · 5 ημέρες

📋 Πνευμονία Κοινότητας Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 2B J01DD16

2ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Μέτριας βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 400 mg × 2 · 7–10 ημέρες
ΒΗΜΑ 3A J01DD16

3ο ΒΗΜΑ — Πρόβλημα β-λακταμικών
- Πρόσφατη λήψη β-λακταμικού αντιβιοτικού
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία σε β-λακταμικό
Δοσολογία: 400 mg × 2 · 7–10 ημέρες
ΒΗΜΑ 3B J01DD16

3ο ΒΗΜΑ — Παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα κινδύνου
- Ασθενείς με ΟΠΟΙΟΝΔΗΠΟΤΕ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
- (συννοσηρότητες, πρόσφατη νοσηλεία, πρόσφατη λήψη κινολόνης κ.λπ.)
Δοσολογία: 400 mg × 2 · 7–10 ημέρες

📋 Οξεία Ρινοκολπίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 1 J01DD16

ΒΗΜΑ 1 — Χωρίς παράγοντες κινδύνου αντοχής
- Επιβεβαιωμένη ΟΒΡΚ χωρίς παράγοντες κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 400 mg × 2/ημέρα · 5-7 ημέρες

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9870843

Μοριακός τύπος

C19H18N6O5S3

Μοριακό βάρος

506.6

IUPAC

(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(Z)-2-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

InChIKey

KMIPKYQIOVAHOP-YLGJWRNMSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.