VASTAREL

Η δράση των φαρμάκων της κατηγορίας αυτής διαφέρει τελείως από τα κλασικά αντιστηθαγχικά φάρμακα. Δεν ελαττώνουν τις απαιτήσεις της καρδιάς σε οξυγόνο και δεν αυξάνουν την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο. Η δράση τους αποδίδεται σε βελτίωση του μεταβολισμού των κυττάρων (ΑΤΡ, κλπ.) που βρίσκονται σε υποξία ή ισχαιμία.

Εκπρόσωπος αυτής της κατηγορίας είναι η τριμεταζιδίνη. Σε συγκριτικές μελέτες με τα κλασικά αντιστηθαγχικά φάρμακα (β-αποκλειστές, ανταγωνιστές ασβεστίου) ή σε μελέτες με συνδυασμένη χορήγηση με αυτά τα φάρμακα για χρονικό διάστημα μέχρι 6 μήνες, σε ασθενείς με χρόνια σταθερή στηθάγχη έχει παρατηρηθεί ελάττωση του αριθμού των επεισοδίων στηθάγχης και αύξηση του χρόνου εμφάνισής της ή της πτώσης του διαστήματος ST στη δοκιμασία κόπωσης.

Συµπτωµατική αγωγή της χρόνιας σταθερής στηθάγχης σε ασθενείς µε φυσιολογικό φλεβοκοµβικό ρυθµό, οι οποίοι παρουσιάζουν αντένδειξη ή δυσανεξία στους β-αποκλειστές.

Βραδυκαρδία με παλμούς <60/λεπτό, βαριά υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιογενής καταπληξία, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, κολποκοιλιακοί αποκλεισμοί, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, ασθενείς με βηματοδότη, ασταθής στηθάγχη, παράταση του διαστήματος QT, κύηση και γαλουχία.

Οι συχνότερες βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, κοιλιακές έκτακτες συστολές, οπτικές διαταραχές (φωτοψίες, θαμπή όραση), κεφαλαλγία. Σπανιότερα ναυτία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, μυϊκές κράμπες, ηωσινοφιλία, αύξηση ουρικού οξέος και κρεατινίνης.

Αυξημένος κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών με φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT (κινιδίνη, δισοπυραμίδη, αμιωδαρόνη, σισαπρίδη, πιμοζίδη κλπ). Το φάρμακο μεταβολίζεται με το ένζυμο CYP3A4 και οι αναστολείς του αυξάνουν τη στάθμη του (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, φλουκοναζόλη, ριτοναβίρη κλπ). Η στάθμη του αυξάνει με χυμό γκρέιπ-φρουτ, ενώ ελαττώνεται με σκευάσματα που περιέχουν Hypericum perforatum.

Σε ασθενείς με υπόταση, σε ασθενείς με παρατεταμένο QT (συγγενές ή επίκτητο), σε σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, σε μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια, σε καρδιακές αρρυθμίες και κολπική μαρμαρυγή. Σε λήψη φαρμάκων ή ουσιών που αυξάνουν ή ελαττώνουν τη στάθμη του (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Μείωση της δόσης σε συγχορήγηση με φάρμακα που ελαττώνουν την καρδιακή συχνότητα (λ.χ. βεραπαμίλη).