ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L04AC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BASILIXIMAB

Μπασιλιξιμάμπη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολέας της ιντερλευκίνης, κωδικός ATC: L04ΑC02.

Εμπορικά Ονόματα

SIMULECT

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

T86 Αποτυχία και απόρριψη μεταμοσχευμένου οργάνου και ιστού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία απόρριψη οργάνου

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση40 mg, χορηγούμενη σε δύο δόσεις των 20 mg

Η πρώτη δόση των 20 mg θα πρέπει να χορηγείται εντός 2 ωρών πριν από τη χειρουργική επέμβαση της μεταμόσχευσης. Η δεύτερη δόση των 20 mg θα πρέπει να χορηγείται 4 ημέρες μετά τη μεταμόσχευση. Η δεύτερη δόση δεν πρέπει να χορηγηθεί, σε περίπτωση που παρουσιασθεί σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας στο Μπασιλιξιμάμπη ή μετεγχειρητικές επιπλοκές όπως απόρριψη του μοσχεύματος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Παιδιά (1-17 ετών, < 35 kg)

Δόση20 mg, χορηγούμενη σε δύο δόσεις των 10 mg η καθεμία

Η πρώτη δόση των 10 mg θα πρέπει να χορηγείται εντός 2 ωρών πριν από τη χειρουργική επέμβαση της μεταμόσχευσης. Η δεύτερη δόση των 10 mg θα πρέπει να χορηγείται 4 ημέρες μετά τη μεταμόσχευση. Η δεύτερη δόση δεν πρέπει να χορηγηθεί, σε περίπτωση που παρουσιασθεί σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας στο Μπασιλιξιμάμπη ή μετεγχειρητικές επιπλοκές, όπως απόρριψη του μοσχεύματος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Παιδιά (1-17 ετών, ≥ 35 kg)

Δόση40 mg, χορηγούμενη σε δύο δόσεις των 20 mg η καθεμία

Η πρώτη δόση των 20 mg θα πρέπει να χορηγείται εντός 2 ωρών πριν από τη χειρουργική επέμβαση της μεταμόσχευσης. Η δεύτερη δόση των 20 mg θα πρέπει να χορηγείται 4 ημέρες μετά τη μεταμόσχευση. Η δεύτερη δόση δεν πρέπει να χορηγηθεί, σε περίπτωση που παρουσιασθεί σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας στο Μπασιλιξιμάμπη ή μετεγχειρητικές επιπλοκές, όπως απόρριψη του μοσχεύματος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)

Δεν υπάρχουν όμως ενδείξεις ότι στα ηλικιωμένα άτομα απαιτείται διαφορετική δοσολογία από αυτή που χορηγείται σε ενηλίκους ασθενείς νεαρότερης ηλικίας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Κύηση και γαλουχία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιχνηλασιμότητα βιολογικών φαρμακευτικών προϊόντων

Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
Παρακολούθηση ασθενών

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Μπασιλιξιμάμπη

Πρέπει να παρακολουθούνται σε εγκαταστάσεις στελεχωμένες και εξοπλισμένες με επαρκή εργαστηριακά και ιατρικά μέσα προς υποστήριξη, συμπεριλαμβανομένων και φαρμακευτικών προϊόντων για τη θεραπεία σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας.
Λοιμώξεις (ευκαιριακές, θανατηφόρες, σηψαιμία)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό ανοσοκατασταλτικές θεραπείες

Αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις. Ο κίνδυνος αυξάνει ανάλογα με το συνολικό ανοσοκατασταλτικό φορτίο.
Χορήγηση

Δεν πρέπει να χορηγείται αν δεν είναι απολύτως σίγουρο ότι ο ασθενής θα λάβει το μόσχευμα με ταυτόχρονη χορήγηση ανοσοκατασταλτικής αγωγής.
Σοβαρές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις)
Προσοχή

Σε περίπτωση σοβαρής αντίδρασης, πρέπει να διακοπεί η αγωγή και να μην επαναληφθεί. Προσοχή σε ασθενείς που επανεκτίθενται.
Νεοπλάσματα και λοιμώξεις (λεμφοϋπερπλαστικές διαταραχές, ευκαιριακές λοιμώξεις)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΜεταμοσχευμένοι ασθενείς

Αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης λεμφοϋπερπλαστικών διαταραχών (LPDs) και ευκαιριακών λοιμώξεων.
Εμβολιασμός με ζώντες εξασθενημένους μικροοργανισμούς
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι ασθενείς υπό θεραπεία με Μπασιλιξιμάμπη

Δεν συνιστάται / Πρέπει να αποφεύγεται.
Εμβολιασμός με αδρανοποιημένους μικροοργανισμούς
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι ασθενείς υπό θεραπεία με Μπασιλιξιμάμπη

Η ανταπόκριση στον εμβολιασμό πιθανόν να είναι λιγότερο αποτελεσματική.
Χρήση σε μεταμόσχευση καρδιάς (και άλλων συμπαγών οργάνων εκτός νεφρού)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΛήπτες αλλογενών μοσχευμάτων συμπαγών οργάνων άλλων εκτός του νεφρού

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Καρδιακές ανεπιθύμητες ενέργειες
Προσοχή

ΠληθυσμόςΛήπτες καρδιακού μοσχεύματος

Έχουν αναφερθεί σοβαρές καρδιακές ανεπιθύμητες ενέργειες (καρδιακή ανακοπή, κολπικός πτερυγισμός, αίσθημα παλμών) πιο συχνά με το Μπασιλιξιμάμπη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αζαθειοπρίνη
παρακολούθηση

Η συνολική σωματική κάθαρση της basiliximab μειώθηκε κατά μέσο όρο 22% όταν προστέθηκε σε σχήμα που αποτελούταν από κυκλοσπορίνη σε μικρογαλάκτωμα και κορτικοστεροειδή.
Μυκοφαινολάτη μοφετίλ
παρακολούθηση

Η συνολική σωματική κάθαρση του basiliximab μειώθηκε κατά μέσο όρο 51% όταν προστέθηκε σε σχήμα που αποτελούταν από κυκλοσπορίνη σε μικρογαλάκτωμα και κορτικοστεροειδή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικές

Άλγος
Περιφερικό οίδημα
Πυρεξία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Επιπλοκές μετεχειρουργικών τραυμάτων

Μεταβολισμός

Αύξηση βάρους
Υπερκαλιαιμία
Υποφωσφαταιμία

Λοιμώξεις

Λοίμωξη ουροποιητικής οδού
Λοιμώξεις άνω αναπνευστικής οδού
Ιογενείς λοιμώξεις
Σήψη

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Ναυτία
Διάρροια

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Υπερχοληστεραιμία

Νευρικό

Κεφαλαλγία

Αίμα

Αναιμία

Αγγειακές

Υπέρταση
Υπόταση
Σύνδρομο διαφυγής τριχοειδών

Εργαστηριακές

Αύξηση κρεατίνης αίματος

Δέρμα

Υπερτρίχωση
Εξάνθημα
Κνίδωση
Κνησμός

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα
Πταρμός
Συριγμός
Βρογχόσπασμος
Δύσπνοια
Πνευμονικό οίδημα
Αναπνευστική ανεπάρκεια

Ανοσοποιητικό

Αντίδραση υπερευαισθησίας
Αναφυλακτοειδής αντίδραση
Σύνδρομο απελευθέρωσης κυτταροκινών

Καρδιά

Καρδιακή ανεπάρκεια
Ταχυκαρδία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος

Γενικές

Πολύ συχνές
Αναιμία

Αίμα

Πολύ συχνές
Αύξηση βάρους

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Αύξηση κρεατίνης αίματος

Εργαστηριακές

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Επιπλοκές μετεχειρουργικών τραυμάτων

Πολύ συχνές
Ιογενείς λοιμώξεις

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Λοίμωξη ουροποιητικής οδού

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Λοιμώξεις άνω αναπνευστικής οδού

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Πολύ συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Πολύ συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Σήψη

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Υπερτρίχωση

Δέρμα

Πολύ συχνές
Υπερχοληστεραιμία

Πολύ συχνές
Υποφωσφαταιμία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Αναπνευστική ανεπάρκεια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αντίδραση υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Πταρμός

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Συριγμός

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Σύνδρομο απελευθέρωσης κυτταροκινών

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Σύνδρομο διαφυγής τριχοειδών

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδεικνύεται expand_more

Κύηση
Αντενδεικνύεται

Το basiliximab πιθανώς να έχει επικίνδυνες ανοσοκατασταλτικές επιδράσεις όσον αφορά στη διάρκεια της κύησης.
Γαλουχία
Αντενδεικνύεται

Το basiliximab πιθανώς να έχει επικίνδυνες ανοσοκατασταλτικές επιδράσεις όσον αφορά στα θηλάζοντα νεογνά τα οποία εκτίθονται στη basiliximab μέσω του μητρικού γάλακτος. Με βάση την IgG1 φύση του basiliximab, η έκκρισή του στο μητρικό γάλα πρέπει να είναι αναμενόμενη. Η γαλουχία πρέπει να αποφεύγεται.
Γονιμότητα
Με προσοχή

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως 16 εβδομάδες μετά.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

H basiliximab χορηγήθηκε στον άνθρωπο σε κλινικές μελέτες, σε δόσεις έως 60 mg σε μία εφάπαξ χορήγηση και έως 150 mg σε πολλαπλές χορηγήσεις εντός διαστήματος 24 ημερών, χωρίς να εμφανισθούν οξείες ανεπιθύμητες ενέργειες. Για πληροφορίες σχετικά με προκλινικά τοξικολογικά δεδομένα δείτε την (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

Το Μπασιλιξιμάμπη δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μπασιλιξιμάμπη 20 mg κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα ή έγχυση

Κόνις

Δισόξινο φωσφορικό κάλιο

Άνυδρο φωσφορικό διβασικό νάτριο

Χλωριούχο νάτριο

Σακχαρόζη

Μαννιτόλη (Ε421)

Γλυκίνη

Διαλύτης

Ενέσιμο ύδωρ

Μπασιλιξιμάμπη 20 mg κόνις για ενέσιμο διάλυμα ή έγχυση

Δισόξινο φωσφορικό κάλιο

Άνυδρο φωσφορικό διβασικό νάτριο

Χλωριούχο νάτριο

Σακχαρόζη

Μαννιτόλη (Ε421)

Γλυκίνη

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολέας της ιντερλευκίνης, κωδικός ATC: L04ΑC02.

Μηχανισμός δράσης

Η basiliximab είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1κ) ποντικού/ ανθρώπου το οποίο στρέφεται εναντίον της α-αλυσίδας του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2 (αντιγόνο CD25), που εκφράζεται στην επιφάνεια των T-λεμφοκυττάρων σε ανταπόκριση προς το αντιγονικό ερέθισμα. Η basiliximab δεσμεύεται εκλεκτικά με υψηλή συγγένεια (ΚD-value 0,1 nM) από το αντιγόνο CD25 πάνω στα ενεργοποιημένα T-λεμφοκύτταρα τα οποία εκφράζουν τον υψηλής συγγένειας υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2 (IL-2R) εμποδίζοντας με αυτό τον τρόπο τη δέσμευση της ιντερλευκίνης-2, που αποτελεί ένα κρίσιμο σήμα για τον πολλαπλασιασμό των T- λεμφοκυττάρων κατά την κυτταρική ανοσολογική ανταπόκριση που εμπλέκεται στην απόρριψη του αλλομοσχεύματος. Ο πλήρης και συνεχής αποκλεισμός του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2 διατηρείται για όσο διάστημα οι στάθμες του basiliximab στον ορό υπερβαίνουν τα 0,2 μg/ml (συνήθως ως 4-6 εβδομάδες μετά τη χορήγηση). Καθώς οι συγκεντρώσεις πέφτουν κάτω από αυτό το επίπεδο, η έκφραση του αντιγόνου CD25 επανέρχεται στις προ θεραπείας τιμές εντός 1-2 εβδομάδων. Η basiliximab δεν προκαλεί καταστολή του μυελού.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η αποτελεσματικότητα της basiliximab στην προφύλαξη από απόρριψη οργάνου σε de novo μεταμόσχευση νεφρού έχει καταδειχθεί σε διπλές-τυφλές μελέτες ελεγχόμενες με placebo. Τα αποτελέσματα από 2 πιλοτικές πολυκεντρικές μελέτες διάρκειας 12 μηνών (722 ασθενείς συνολικά), όπου συγκρίθηκε η basiliximab έναντι placebo, έδειξαν ότι η basiliximab, συγχορηγούμενο με κυκλοσπορίνη σε μικρογαλάκτωμα και κορτικοστεροειδή, περιορίζει σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης επεισοδίων οξείας απόρριψης, και στις δύο μελέτες, μέσα σε 6 (31% έναντι 45%, p<0,001) και 12 (33% έναντι 48% p<0,001) μήνες μετά την μεταμόσχευση. Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στην επιβίωση του μοσχεύματος, μεταξύ των ασθενών που δέχονταν αγωγή με basiliximab και των ασθενών που δέχονταν αγωγή με placebo, μετά από 6 μήνες έως 12 μήνες (σε 12 μήνες 32 απώλειες μοσχευμάτων με χορήγηση basiliximab (9%) και 37 απώλειες μοσχευμάτων με χορήγηση placebo (10%)). Η συχνότητα επεισοδίων οξείας απόρριψης ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε ασθενείς που έλαβαν basiliximab και ένα σχήμα τριπλού φαρμακευτικού ανoσοκατασταλτικού. Αποτελέσματα από δύο πολυκεντρικές διπλές-τυφλές μελέτες, όπου σύγκριναν τη basiliximab με placebo, (463 ασθενείς συνολικά) δείχνουν ότι η basiliximab μειώνει σημαντικά τη συχνότητα επεισοδίων οξείας απόρριψης σε διάστημα 6 μηνών μετά τη μεταμόσχευση, όταν χρησιμοποιήθηκε ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη σε μικρογαλάκτωμα, κορτικοστεροειδή και είτε αζαθειοπρίνη (21% έναντι 35%) ή μυκοφενολατη μοφετίλη (15% έναντι 27%). Απόρριψη μοσχεύματος παρουσιάσθηκε στο 6% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με basiliximab και στο 10% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με placebo μέσα σε 6 μήνες. Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών παραμένει συγκρίσιμο μεταξύ των ομάδων θεραπειών. Σε μια συγκεντρωτική ανάλυση δύο, ανοιχτού σχεδιασμού, μελετών επέκτασης διάρκειας πέντε χρόνων (συνολικά 586 ασθενείς) τα συνδυασμένα ποσοστά επιβίωσης μοσχεύματος και ασθενών δεν ήταν στατιστικά διαφορετικά για τις ομάδες της basiliximab και του εικονικού φαρμάκου. Μελέτες επέκτασης έδειξαν επίσης ότι στους ασθενείς που παρουσιάσθηκε ένα επεισόδιο οξείας απόρριψης κατά τον πρώτο χρόνο μετά τη μεταμόσχευση εμφανίσθηκαν περισσότερες απορρίψεις μοσχευμάτων και θανάτων κατά τη περίοδο παρακολούθησης διάρκειας πέντε ετών απ’ότι στους ασθενείς χωρίς απόρριψη.Τα περιστατικά αυτά δεν επηρεάσθηκαν από τη basiliximab.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της basiliximab αξιολογήθηκαν σε δύο παιδιατρικές μελέτες. Η basiliximab χορηγήθηκε ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη σε μικρογαλάκτωμα και στεροειδή σε μία μη ελεγχόμενη μελέτη σε 41 de novo παιδιατρικούς λήπτες νεφρικού μοσχεύματος. Οξεία απόρριψη παρουσιάσθηκε στο 14,6% των ασθενών σε διάστημα μέχρι 6 μήνες μετά την μεταμόσχευση και στο 24,3% σε διάστημα μέχρι και 12 μήνες μετά την μεταμόσχευση. Συνολικά το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν σύμφωνο με την γενική κλινική εμπειρία στον παιδιατρικό πληθυσμό με μεταμόσχευση νεφρού και με το προφίλ ενηλίκων μεταμοσχευθένων σε ελεγχόμενες μελέτες. Σε μια 12-μηνη, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλή-τυφλή, πολυκεντρική μελέτη ερευνήθηκε η basiliximab σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη σε μικρογαλάκτωμα, μυκοφαινολάτη μοφετίλ και στεροειδή σε παιδιατρικούς λήπτες νεφρικού μοσχεύματος. Ο βασικός σκοπός της μελέτης ήταν να αποδείξει υπεροχή του συνδυασμού αυτού έναντι της θεραπείας με κυκλοσπορίνη σε μικρογαλάκτωμα, μυκοφαινολάτη μοφετίλ και στεροειδή στην πρόληψη της οξείας απόρριψης. Από τους 202 ασθενείς, 104 τυχαιοποιήθηκαν στην basiliximab και 98 στο εικονικό φάρμακο. Το κύριο καταληκτικό σημείο αποτελεσματικότητας, ο χρόνος έως την πρώτη διαπιστωμένη με βιοψία οξεία απόρριψη (BPAR) ή η αποτυχία της θεραπείας οριζόμενη ως απώλεια του μοσχεύματος, θάνατος ή εικαζόμενη απόρριψη εντός των πρώτων 6 μηνών μετά τη μεταμόσχευση, παρατηρήθηκαν σε ποσοστό 16,7% των ασθενών της basiliximab και 21,7% των ασθενών του εικονικού φαρμάκου. Όταν συμπεριελήφθησαν και οι οριακές απορρίψεις στο κύριο καταληκτικό σημείο αποτελεσματικότητας, τα ποσοστά ήταν 26,0% και 23,9% αντίστοιχα, χωρίς στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ των ομάδων της basiliximab και του εικονικού φαρμάκου (HR: 1,04, 90% CI: [0,64; 1,68]). Τα ποσοστά BPAR ήταν 9,4% στην ομάδα της basiliximab και 17,4% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (HR: 0,50, 90% CI: [0,25; 0,99]). Όταν συμπεριλαμβάνονταν και οι οριακές απορρίψεις, τα ποσοστά ήταν 20,8% και 19,6% αντίστοιχα (HR: 1,01, 90% CI: [0,59; 1,72]). Το συνολικό προφίλ ασφάλειας ήταν παρόμοιο στις δύο ομάδες. Η επίπτωση των ανεπιθυμήτων ενεργειών και το μοτίβο των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν συγκρίσιμα στις δύο ομάδες και αναμενόμενα για τα θεραπευτικά σχήματα και τις υποκείμενες νόσους.

Ανοσογονικότητα

Από 339 ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού που έλαβαν θεραπεία με basiliximab και υποβλήθηκαν σε δοκιμασίες για αντι-ιδιοτυπικά αντισώματα, τέσσερις (1,2%) ανταποκρίθηκε με εμφάνιση αντι-ιδιοτυπικών αντισωμάτων. Σε κλινική μελέτη με 172 ασθενείς που έλαβαν basiliximab, η συχνότητα εμφάνισης του ανθρώπινου αντι-μυϊκού αντισώματος (ΗΑΜΑ) σε ασθενείς μεταμόσχευση νεφρού που ακολουθούσαν αγωγή με basiliximab ήταν 2/138 σε ασθενείς χωρίς έκθεση στο muromonab-CD3 και 4/34 σε ασθενείς που έλαβαν ταυτόχρονα muromonab-CD3. Τα διαθέσιμα κλινικά στοιχεία για τη χρήση του σε ασθενείς με προγενέστερη αγωγή με basiliximab δε συνιστούν την απόκλιση επακόλουθης χρήσης του muromonab-CD3 ή άλλων σκευασμάτων μυϊκών αντιλεμφοκυτταρικών αντισωμάτων.

Φαρμακοκινητική

Ενήλικες

Φαρμακοκινητικές μελέτες εφάπαξ δόσης και πολλαπλών δόσεων έχουν εφαρμοσθεί σε ενήλικες ασθενείς, με μεταμόσχευση νεφρών. Αθροιστικές δόσεις κυμαίνονταν από 20 mg έως 60 mg. Η μέγιστη συγκέντρωση του ορού μετά από ενδοφλέβια έγχυση 20 mg επί 30 λεπτά είναι 7,1±5,1 mg/l. Υπάρχει βαθμιαία αύξηση στην τιμή του Cmax και του AUC από 20 mg έως 60 mg, το εύρος των χορηγουμένων εφάπαξ δόσεων. Ο όγκος κατανομής στη σταθερή κατάσταση ήταν 8,6±4,1 l. Η έκταση και ο βαθμός της κατανομής στα διάφορα τμήματα του σώματος δεν έχουν πλήρως μελετηθεί. Μελέτες in vitro, στις οποίες χρησιμοποιούνται ανθρώπινοι ιστοί, δείχνουν ότι ή basiliximab δεσμεύεται μόνο από τα ενεργοποιημένα λεμφοκύτταρα και τα μακροφάγα/μονοκύτταρα. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 7,2±3,2 μέρες. Η ολική κάθαρση σώματος ήταν 41±19 ml/h. Σε ενήλικες ασθενείς δεν έχει παρατηρηθεί κλινικώς σημαντική επίδραση του σωματικού βαρους ή του φύλου στον όγκο της κατανομής ή στην κάθαρση. Η ημιζωή για την απομάκρυνση δεν επηρεάστηκε από την ηλικία, το φύλο ή τη φυλή.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η φαρμακοκινητική της basiliximab εκτιμήθηκε σε 39 παιδιά, ασθενείς με de novo μεταμόσχευση νεφρών. Σε νεογνά και παιδιά (ηλικίας 1-11 ετών, n=25), ο όγκος κατανομής σταθερής καταστάσεως (steady state) ήταν 4,8±2,1 l, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 9,5±4,5 ημέρες και η κάθαρση ήταν 17±6 ml/h. Ο όγκος κατανομής και η κάθαρση μειώθηκαν κατά περίπου 50%, εν συγκρίσει με τους ενήλικες ασθενείς που υπέστησαν μεταμόσχευση νεφρών. Οι παράμετροι διαθέσεως δεν επηρεάσθηκαν σε έκταση που να σχετίζεται κλινικά από την ηλικία (1-11 ετών), το βάρος του σώματος (9-37 kg) ή το εμβαδόν επιφάνειας σώματος (0,44-1,20 m2), στην ηλικιακή αυτή ομάδα. Σε εφήβους (ηλικίας 12-16 ετών, n=14), ο όγκος κατανομής σταθερής καταστάσεως ήταν 7,8±5,1 l, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 9,1±3,9 ημέρες και η κάθαρση ήταν 31±19 ml/h. Η διάθεση στους εφήβους ήταν παρόμοια με αυτή στους ενήλικες ασθενείς που είχαν υποβληθεί σε μεταμόσχευση νεφρού. Η σχέση μεταξύ της συγκεντρώσεως του ορού και του κορεσμού του υποδοχέα εκτιμήθηκε σε 13 ασθενείς και ήταν παρόμοιος με αυτόν που διαπιστώθηκε σε ενήλικες ασθενείς που είχαν υποβληθεί σε μεταμόσχευση νεφρού.

Μηχανισμός δράσης

Το Basiliximab δεσμεύεται με υψηλή συγγένεια στην α-υπομονάδα (CD25) του υποδοχέα IL-2 υψηλής συγγένειας. Αυτό αναστέλλει τη δέσμευση της IL-2, η οποία αναστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων και αποτρέπει τον οργανισμό από το να αναπτύξει ανοσολογική…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολέας της ιντερλευκίνης, κωδικός ATC: L04ΑC02. ### Μηχανισμός δράσης Η basiliximab είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1κ) ποντικού/ ανθρώπου το οποίο στρέφεται εναντίον της α-αλυσίδας του υποδοχέα της…

Φαρμακοκινητική

Ενήλικες Φαρμακοκινητικές μελέτες εφάπαξ δόσης και πολλαπλών δόσεων έχουν εφαρμοσθεί σε ενήλικες ασθενείς, με μεταμόσχευση νεφρών. Αθροιστικές δόσεις κυμαίνονταν από 20 mg έως 60 mg. Η μέγιστη συγκέντρωση του ορού μετά από ενδοφλέβια έγχυση 20 mg επί 30…

Απέκκριση

null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ανασυνδυασμένο χιμαιρικό (μυϊκό/ανθρώπινο) μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1k) που λειτουργεί ως ανοσοκατασταλτικός παράγοντας, δεσμεύεται ειδικά και αναστέλλει την α-αλυσίδα του υποδοχέα ιντερλευκίνης-2 (IL-2R alpha, γνωστός και ως αντιγόνο CD25) στην επιφάνεια των ενεργοποιημένων Τ-λεμφοκυττάρων. Είναι μια γλυκοπρωτεΐνη 144 kDa που λαμβάνεται από ζύμωση μιας καθιερωμένης κυτταρικής γραμμής μυελώματος ποντικού, γενετικά τροποποιημένης να εκφράζει πλασμίδια που περιέχουν τα γονίδια σταθερής περιοχής βαρέων και ελαφρών αλυσίδων του ανθρώπου και τα γονίδια μεταβλητών περιοχών βαρέων και ελαφρών αλυσίδων του ποντικού που κωδικοποιούν το αντίσωμα RFT5, το οποίο δεσμεύεται επιλεκτικά στο IL-2R alpha.

DrugBank

Indication

expand_more

Για την προφυλακτική θεραπεία της απόρριψης νεφρικού μοσχεύματος

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το Basiliximab λειτουργεί ως ανταγωνιστής του υποδοχέα IL-2. Συγκεκριμένα, αναστέλλει την ενεργοποίηση των λεμφοκυττάρων που μεσολαβείται από την IL-2, μια κρίσιμη οδό στην κυτταρική ανοσολογική απόκριση που εμπλέκεται στην απόρριψη μοσχεύματος.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

null

DrugBank

Half life

expand_more

7.2 +/- 3.2 ημέρες (ενήλικες)

DrugBank

Protein binding

expand_more

null

DrugBank

Route of elimination

expand_more

null

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

7.8 ± 5.1 L [Παιδιατρικό]
4.8 ± 2.1 L [Ενήλικες]

DrugBank

Clearance

expand_more

41 +/- 19 mL/h [Ενήλικες ασθενείς που υποβάλλονται σε πρώτη μεταμόσχευση νεφρού]
17 +/- 6 mL/h [παιδιατρικοί ασθενείς που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση νεφρού]
31 +/- 19 mL/h [εφηβικοί ασθενείς που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση νεφρού]

DrugBank

Toxicity

expand_more

null

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7.2 +/- 3.2 ημέρες

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 36 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αξονική Σπονδυλαρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / EULAR Ελκώδης Κολίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Ελκώδης Κολίτιδα — Διαδραστικό Εργαλείο Εργαλείο Ψωριασικής Αρθρίτιδας Πρωτόκολλο 2024 Νόσος Crohn Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024