Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L04AX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AZATHIOPRINE

Αζαθειοπρίνη

### Μηχανισμός δράσης Η αζαθειοπρίνη είναι ένα ιμιδαζολικό παράγωγο της 6-μερκαπτοπουρίνης (6ΜP).

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • G72 Άλλες μυοπάθειες

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πολυμυοσίτιδα

  • K75 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις του ήπατος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αυτοάνοση χρόνια ενεργός ηπατίτιδα

  • M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματοειδής αρθρίτιδα

  • M33 Δερματοπολυμυοσίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δερματομυοσίτιδα

  • D59 Επίκτητη αιμολυτική αναιμία

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία

  • Μεταμόσχευση οργάνων
  • M30 Οζώδης πολυαρτηρίτιδα και συγγενείς καταστάσεις

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οζώδης πολυαρτηριίτιδα

  • L10 Πέμφιγα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κοινή πέμφιγα

  • D69 Πορφύρα και άλλες αιμορραγικές καταστάσεις

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια εμμένουσα θρομβοκυτταροπενική πορφύρα

  • M32 Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος AZATHIOPRINE-PHARMACHEMIE
expand_more
Δισκίο
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος, Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Με τροφή ή με άδειο στομάχι. Η ναυτία μπορεί να ανακουφιστεί με τη χορήγηση μετά από γεύματα, αλλά μπορεί να μειωθεί η απορρόφηση (παρακολούθηση αποτελεσματικότητας). Τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά την κατανάλωση γάλακτος ή γαλακτοκομικών προϊόντων.
Δόση έναρξης:
1-3 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση συντήρησης πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τις κλινικές απαιτήσεις και την αιματολογική ανοχή. Όταν η θεραπευτική απόκριση είναι εμφανής, να εξεταστεί η μείωση της δόσης συντήρησης στη χαμηλότερη δυνατή.
  • Ενήλικες - Μεταμοσχεύσεις
    Δόσημέχρι 5 mg/kg βάρους σώματος/ημέρα (αρχική), 1-4 mg/kg βάρους σώματος/ημέρα (συντήρησης)
    Μέγ. δόση5 mg/kg βάρους σώματος/ημέρα
    Η δόση συντήρησης προσαρμόζεται ανάλογα με κλινικές απαιτήσεις και αιματολογική ανοχή. Η θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται επ’ αόριστον λόγω κινδύνου απόρριψης του μοσχεύματος.
  • Ενήλικες - Άλλες ενδείξεις
    Δόση1-3 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα (αρχική), <1 έως 3 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα (συντήρησης)
    Η αρχική δόση προσαρμόζεται εντός των ορίων ανάλογα με την κλινική απόκριση και την αιματολογική ανοχή. Εξετάζεται μείωση της δόσης συντήρησης στην χαμηλότερη δυνατή όταν η θεραπευτική απόκριση είναι εμφανής. Αν δεν υπάρχει βελτίωση εντός 3 μηνών, διακοπή της αγωγής.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός - Μεταμοσχεύσεις
    ΔόσηΊδια με τους ενήλικες (βλ. Δοσολογία – Ενήλικες – Μεταμοσχεύσεις)
  • Παιδιατρικός πληθυσμός - Άλλες ενδείξεις
    ΔόσηΊδια με τους ενήλικες (βλ. Δοσολογία – Ενήλικες – Άλλες ενδείξεις)
  • Υπέρβαρα παιδιά
    Μπορεί να απαιτούν δόσεις στο ανώτερο άκρο της κλίμακας δόσεων. Συνιστάται στενή παρακολούθηση της απόκρισης στη θεραπεία (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ηλικιωμένοι
    Περιορισμένη εμπειρία. Συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας και μείωση της δόσης εάν υπάρχει δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν μπορούν να δοθούν συγκεκριμένες δοσολογικές συστάσεις. Να εξεταστεί η μείωση των αρχικών δόσεων. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη δόση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν μπορούν να δοθούν συγκεκριμένες δοσολογικές συστάσεις. Να εξεταστεί η μείωση των αρχικών δόσεων. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη δόση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με έλλειψη TPMT
    Αυξημένος κίνδυνος σοβαρής τοξικότητας. Απαιτείται σημαντική μείωση της δόσης. Βέλτιστη δόση έναρξης για ομόζυγα άτομα δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε ορισμένους ετερόζυγους μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με μετάλλαξη στο NUDT15
    Αυξημένος κίνδυνος σοβαρής τοξικότητας. Απαιτείται γενικά μείωση της δόσης, ιδιαίτερα στους ομοζυγώτες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Γενετικός έλεγχος μπορεί να εξεταστεί. Απαιτείται πολύ συχνός αιματολογικός έλεγχος.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς οξειδάσης της ξανθίνης (π.χ. αλλοπουρινόλη)
    Δόση25% της συνήθους δόσης αζαθειοπρίνης
    Η αλλοπουρινόλη μειώνει τον ρυθμό καταβολισμού της αζαθειοπρίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία στην 6-μερκαπτοπουρίνη (6-MP)
  • Γυναίκες που μπορεί να είναι έγκυες ή που είναι πιθανό να μείνουν έγκυες
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Εμβόλια ζώντων οργανισμών
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να μην λαμβάνουν εμβόλια ζώντων οργανισμών για τουλάχιστον 3 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας με αζαθειοπρίνη.
  • Συγχορήγηση με ριμπαβιρίνη
    Προσοχή
    Δεν συνιστάται συγχορήγηση.
  • Καταστολή μυελού των οστών
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να αναφέρουν αμέσως οποιαδήποτε ένδειξη λοίμωξης, απροσδόκητου μώλωπα ή αιμορραγίας ή άλλης εκδήλωσης καταστολής του μυελού των οστών. Εάν η θεραπεία διακοπεί εγκαίρως, η καταστολή είναι αναστρέψιμη.
  • Ηπατοτοξικότητα/Ίκτερος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να σταματήσει αμέσως τη λήψη αζαθειοπρίνης εάν εμφανιστεί ίκτερος.
  • Ανεπάρκεια TPMT
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΆτομα με κληρονομική ανεπάρκεια TPMT
    Μείωση της δόσης αζαθειοπρίνης μπορεί να χρειαστεί όταν συνδυάζεται με άλλα μυελοκατασταλτικά φάρμακα.
  • Συγχορήγηση με αναστολείς TPMT
    Προσοχή
    Προσοχή, μπορεί να επιδεινώσει τη μυελοκαταστολή (ολσαλαζίνη, μεσαλαζίνη, σουλφασαλαζίνη).
  • Υπερευαισθησία σε 6-μερκαπτοπουρίνη ή αζαθειοπρίνη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποψία προηγούμενης υπερευαισθησίας
    Δεν συνιστάται χρήση του αντίστροφου φαρμάκου, εκτός αν επιβεβαιωθεί με αλλεργιολογικές εξετάσεις.
  • Μετάλλαξη στο NUDT15
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομούμενη μετάλλαξη στο γονίδιο NUDT15 (ιδιαίτερα ομοζυγώτες)
    Συνήθως απαιτείται μείωση της δόσης.
  • Αντισύλληψη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Πρέπει να εφαρμόζονται αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως 3 μήνες μετά τη διακοπή της.
  • Νεφρική ή/και ηπατική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή/και ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσοχή. Ενδεχόμενο μείωσης της αρχικής δόσης.
  • Σύνδρομο Lesch-Nyhan
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο Lesch-Nyhan (ανεπάρκεια υποξανθίνης-γουανίνης-φωσφοριβοζυλοτρανσφεράσης)
    Δεν προτείνεται χορήγηση.
  • Μεταλλαξιγένεση/Χρωμοσωμικές ανωμαλίες
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Προσοχή, συνεργιστική κλαστογόνο επίδραση με UV φως.
  • Καρκινογένεση / Λεμφοϋπερπλαστικές διαταραχές
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αζαθειοπρίνη (ειδικά με πολλαπλά ανοσοκατασταλτικά)
    Θεραπεία με πολλαπλά ανοσοκατασταλτικά να χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου κακοήθειας.
  • Υπέρ-καταστολή του ανοσοποιητικού συστήματος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν πολλαπλούς ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες
    Η θεραπεία να διατηρείται στο χαμηλότερο αποτελεσματικό επίπεδο.
  • Καρκίνος του δέρματος και έκθεση σε UV
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Η έκθεση στο φως του ήλιου και την UV ακτινοβολία πρέπει να είναι περιορισμένη. Οι ασθενείς πρέπει να φορούν προστατευτικό ιματισμό και να χρησιμοποιούν αντηλιακά με υψηλό δείκτη προστασίας.
  • Ηπατοσπληνικό λέμφωμα Τ-κυττάρων
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς (ιδιαίτερα με IBD)
    Προσοχή, κίνδυνος ανάπτυξης.
  • Αιμοφαγοκυτταρικό Σύνδρομο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς (ιδιαίτερα με αυτοάνοσες καταστάσεις, IBD)
    Εάν εμφανιστεί ή υπάρχει υπόνοια, η χορήγηση αζαθειοπρίνης θα πρέπει να διακόπτεται. Οι γιατροί να είναι προσεκτικοί στα συμπτώματα λοίμωξης από EBV και CMV.
  • Λοίμωξη από ιό ανεμοβλογιάς/έρπητα ζωστήρα (VZV)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Πριν τη θεραπεία, έλεγχος ιστορικού VZV (ορολογικός έλεγχος). Οι ανεμβολίαστοι να αποφεύγουν επαφή με νοσούντες. Σε έκθεση, παθητική ανοσοποίηση (VZIG) μπορεί να εξεταστεί. Σε μόλυνση, λήψη κατάλληλων μέτρων (αντι-ιϊκή, υποστηρικτική).
  • Προοδευτική Πολυεστιακή Λευκοεγκεφαλοπάθεια (PML)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αζαθειοπρίνη με άλλους ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες
    Η ανοσοκατασταλτική θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται κατά το πρώτο σημείο ή συμπτώματα που υποδηλώνουν PML. Κατάλληλη αξιολόγηση για διάγνωση.
  • Επανενεργοποίηση ηπατίτιδας Β (HBV)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΦορείς ηπατίτιδας Β ή ασθενείς με τεκμηριωμένη παρελθούσα λοίμωξη από HBV που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά
    Αυξημένος κίνδυνος. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο προφυλακτικής θεραπείας με από του στόματος αντι-HBV παράγοντες.
  • Συγχορήγηση με παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού (τουβοκουραρίνη, ηλεκτρυλοχολίνη)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Ιδιαίτερη προσοχή. Μπορεί να ενισχύσει τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Να ενημερώνουν τον αναισθησιολόγο πριν από χειρουργική επέμβαση.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη/γαλακτόζη
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τροφή
    Παρακολούθηση
    Μείωση της συστηματικής έκθεσης στην αζαθειοπρίνη (κλινικά ασήμαντο).
    ΣύστασηΜπορεί να λαμβάνεται με τροφή ή με άδειο στομάχι, αλλά οι ασθενείς πρέπει να τυποποιούν τη μέθοδο χορήγησης.
  • Γάλα και γαλακτοκομικά προϊόντα
    Προσοχή
    Μειωμένες συγκεντρώσεις της 6-μερκαπτοπουρίνης στο πλάσμα λόγω της οξειδάσης της ξανθίνης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να λαμβάνεται με γάλα ή γαλακτοκομικά προϊόντα. Να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά την κατανάλωση.
  • Ζώντα εμβόλια
    Αντένδειξη
    Άτυπη και δυνητικά επιβλαβής απόκριση.
    ΣύστασηΝα μην λαμβάνονται ζώντα εμβόλια μέχρι τουλάχιστον 3 μήνες μετά τη λήξη της θεραπείας.
  • Απονεκρωμένα εμβόλια
    Παρακολούθηση
    Μειωμένη απόκριση (π.χ. εμβόλιο ηπατίτιδας Β).
  • Αντένδειξη
    Σοβαρή μυελοκαταστολή (αναστέλλει το ένζυμο IMPDH).
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση δεν συνιστάται.
  • Κυτταροστατικοί / μυελοκατασταλτικοί παράγοντες (γενικά)
    Προσοχή
    Μυελοκατασταλτική δράση.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση όπου είναι δυνατόν.
  • Μυελοκατασταλτική δράση.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση όπου είναι δυνατόν.
  • Συν-τριμοξαζόλη
    Προσοχή
    Σοβαρές αιματολογικές ανωμαλίες.
  • Αναστολείς ACE
    Προσοχή
    Αιματολογικές ανωμαλίες.
  • Προσοχή
    Μπορεί να ενισχύσει τα μυελοκατασταλτικά αποτελέσματα.
  • Προσοχή
    Μπορεί να ενισχύσει τα μυελοκατασταλτικά αποτελέσματα.
  • Αλλοπουρινόλη, οξυπουρινόλη, θειοπουρινόλη
    Προσοχή
    Μειωμένη μετατροπή του 6-θειοϊνοσινικού οξέος σε 6-θειουρικό οξύ, αυξάνοντας τη δραστηριότητα της αζαθειοπρίνης.
    ΣύστασηΗ δόση της 6-μερκαπτοπουρίνης και της αζαθειοπρίνης πρέπει να μειώνεται στο 25% της αρχικής δόσης.
  • Αντένδειξη
    Ενδέχεται να παρατείνει τη δραστηριότητα της αζαθειοπρίνης επιφέροντας αυξημένη καταστολή του μυελού των οστών.
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση δεν συνιστάται.
  • Παράγωγα αμινοσαλικυλικού οξέος (ολσαλαζίνη, μεσαλαζίνη, σουλφασαλαζίνη)
    Προσοχή
    Αναστολή του ενζύμου TPMT, ενδέχεται να χρειαστεί μείωση της δόσης της αζαθειοπρίνης.
    ΣύστασηΕνδέχεται να χρειαστεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο χαμηλότερων δόσεων αζαθειοπρίνης.
  • Μεθοτρεξάτη (20 mg/m2 από του στόματος)
    Παρακολούθηση
    Αύξησε το AUC της 6-μερκαπτοπουρίνης κατά περίπου 31%.
  • Μεθοτρεξάτη (2 ή 5 g/m2 ενδοφλέβια)
    Παρακολούθηση
    Αύξησε το AUC της 6-μερκαπτοπουρίνης κατά 69% και 93% αντίστοιχα.
  • Παρακολούθηση
    Παροδικές αυξήσεις των επιπέδων 6-TGN και μείωση του μέσου αριθμού λευκοκυττάρων στις αρχικές εβδομάδες μετά την έγχυση.
  • Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (κουράριο, d-τουβοκουραρίνη, πανκουρόνιο)
    Παρακολούθηση
    Η αζαθειοπρίνη ανταγωνίζεται τη δράση τους.
  • Ηλεκτρυλοχολίνη
    Παρακολούθηση
    Η αζαθειοπρίνη ενισχύει τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που παράγεται από αυτήν.
  • Προσοχή
    Αναστολή της αντιπηκτικής δράσης.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστούν υψηλότερες δόσεις του αντιπηκτικού. Συνιστάται στενή παρακολούθηση των δοκιμασιών πήξης.
  • Αναστολή της αντιπηκτικής δράσης.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστούν υψηλότερες δόσεις του αντιπηκτικού. Συνιστάται στενή παρακολούθηση των δοκιμασιών πήξης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Λοιμώξεις προερχόμενες από ιούς, μύκητες, και βακτήρια
Καλοήθη και κακοήθη νεοπλάσματα
  • Νεοπλάσματα (non-Hodgkin λεμφώματα, καρκίνοι δέρματος, σαρκώματα, καρκίνος τραχήλου μήτρας, οξείες μυελογενείς λευχαιμίες, μυελοδυσπλασίες)
Διαταραχές αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
  • Καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών
  • Παγκυτταροπενία
  • Υποπλασία ερυθράς σειράς
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Αναιμία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Απλαστική αναιμία
  • Μεγαλοβλαστική αναιμία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Αντιστρέψιμη πνευμονίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Παγκρεατίτιδα
  • Κολίτιδα
  • Διάτρηση εντέρου
  • Ναυτία
Λοιμώξεις
  • Εκκολπωματίτιδα
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Σοβαρή διάρροια
Ήπαρ
  • Χολόσταση
Ηπατο-χολικές διαταραχές
  • Διαταραχές των λειτουργικών εξετάσεων του ήπατος
  • Απειλητική για τη ζωή ηπατική βλάβη
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Φωτοευαισθησία
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
Δέρμα και υποδόριες διαταραχές
  • Οξεία εμπύρετη ουδετεροφιλική δερματοπάθεια (Σύνδρομο Sweet)
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αίσθημα γενικής δυσφορίας, ίλιγγος, ναυτία, εμετός, διάρροια, πυρετός, ακαμψίες, εξάνθημα, ερυθρότητα, οζώδες ερύθημα, αγγείιτιδα, μυαλγία, αρθραλγία, υπόταση, νεφρική δυσλειτουργία, ηπατική δυσλειτουργία και χολόσταση)
  • Νεκρωτική τοξική επιδερμόλυση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών
    Διαταραχές αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Λοιμώξεις προερχόμενες από ιούς, μύκητες, και βακτήρια (σε μεταμοσχευμένους ασθενείς)
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Πολύ συχνές
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Απειλητική για τη ζωή ηπατική βλάβη
    Ηπατο-χολικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Διάτρηση εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εκκολπωματίτιδα
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Μεγαλοβλαστική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Νεοπλάσματα (non-Hodgkin λεμφώματα, καρκίνοι δέρματος, σαρκώματα, καρκίνος τραχήλου μήτρας, οξείες μυελογενείς λευχαιμίες, μυελοδυσπλασίες)
    Καλοήθη και κακοήθη νεοπλάσματα
    Σπάνιες
  • Παγκυτταροπενία
    Διαταραχές αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Σοβαρή διάρροια
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Υποπλασία ερυθράς σειράς
    Διαταραχές αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αντιστρέψιμη πνευμονίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Πολύ σπάνιες
  • Νεκρωτική τοξική επιδερμόλυση
    Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Ασυνήθης
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αίσθημα γενικής δυσφορίας, ίλιγγος, ναυτία, εμετός, διάρροια, πυρετός, ακαμψίες, εξάνθημα, ερυθρότητα, οζώδες ερύθημα, αγγείιτιδα, μυαλγία, αρθραλγία, υπόταση, νεφρική δυσλειτουργία, ηπατική δυσλειτουργία και χολόσταση)
    Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
    Ασυνήθης
  • Διαταραχές των λειτουργικών εξετάσεων του ήπατος
    Ηπατο-χολικές διαταραχές
    Ασυνήθης
  • Λοιμώξεις προερχόμενες από ιούς, μύκητες, και βακτήρια (σε άλλες ενδείξεις)
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Ασυνήθης
  • Ναυτία (με την πρώτη χορήγηση)
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Οξεία εμπύρετη ουδετεροφιλική δερματοπάθεια (Σύνδρομο Sweet)
    Δέρμα και υποδόριες διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Ασυνήθης
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Ασυνήθης
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Γονιμότητα
    Η επίδραση της θεραπείας με αζαθειοπρίνη στη γονιμότητα του ανθρώπου δεν είναι γνωστή.
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Έχει αποδειχθεί ότι υπάρχει σημαντική διαπλακουντιακή και διαμνιοτική μετάδοση της αζαθειοπρίνης και των μεταβολιτών της από τη μητέρα στο έμβρυο. Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που είναι έγκυες ή ενδέχεται να μείνουν έγκυες στο εγγύς μέλλον χωρίς προσεκτική αξιολόγηση του κινδύνου έναντι του οφέλους. Τα αποδεικτικά στοιχεία για την τερατογένεση της αζαθειοπρίνης στον άνθρωπο είναι διφορούμενα. Επαρκή αντισυλληπτικά μέτρα πρέπει να λαμβάνονται όταν κάποιος από τους δύο συντρόφους λαμβάνει AZATHIOPRINE/Αζαθειοπρίνη. Έχουν αναφερθεί χρωμοσωμικές ανωμαλίες στα λεμφοκύτταρα των απογόνων. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πρόωρου τοκετού και χαμηλού βάρους γέννησης, αυτόματης αποβολής, λευκοπενία ή / και θρομβοπενία σε νεογνά. Συνιστάται αύξηση στην αιματολογική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
  • Θηλασμός
    Αντενδείκνυται
    Δεν πρέπει να χορηγείται αζαθειοπρίνη κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Η 6-μερκαπτοπουρίνη έχει εντοπιστεί στο πρωτόγαλα και στο μητρικό γάλα των γυναικών που λαμβάνουν αζαθειοπρίνη.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ανεξήγητες λοιμώξεις
  • έλκη τραχήλου
  • αιμορραγίες
  • μώλωπες
  • καταστολή του μυελού των οστών
  • ναυτία
  • έμετος
  • διάρροια
  • ελαφρά λευκοπενία
  • ήπιες ηπατικές διαταραχές
Αντιμετώπιση
Πλύση στομάχου έχει εφαρμοσθεί. Απαιτείται συνεχής έλεγχος, συμπεριλαμβανομένου και του αιματολογικού ελέγχου, που επιτρέπει την άμεση αντιμετώπιση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνιστάται συμπτωματική αγωγή των οξέων συμπτωμάτων. Εάν απαιτείται, εφαρμόζονται γενικά υποστηρικτικά μέτρα.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Άμυλο γεωμήλων, λακτόζη μονοϋδρική, ποβιδόνη Κ25, μαγνήσιο στεατικό, πυριτίου διοξείδιο
κολλοειδές
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η αζαθειοπρίνη είναι ένα ιμιδαζολικό παράγωγο της 6-μερκαπτοπουρίνης (6ΜP). Το ανοσοκατασταλτικό αζαθειοπρίνη μετατρέπεται in vivo προς 6MP και μια μεθυλνιτροϊμιδαζολική υποομάδα. Η 6ΜP διαπερνά ταχύτατα τις κυτταρικές μεμβράνες και μετατρέπεται μέσα στο κύτταρο σε μια σειρά θειοανάλογων πουρινών, οι οποίες περιλαμβάνουν το ενεργό νουκλεοτίδιο, το θειοϊνοσικό οξύ. Ο ρυθμός μετατροπής είναι διαφορετικός σε κάθε άτομο. Τα νουκλεοτίδια δεν περνούν την κυτταρική μεμβράνη και επομένως δεν κυκλοφορούν στα υγρά του σώματος. Άσχετα από το αν χορηγείται ως 6ΜP ή ως αζαθειοπρίνη που θα μετατραπεί σε 6ΜP, η 6ΜP μετατρέπεται σε μη ενεργό οξειδωμένο μεταβολίτη το θειουρικό οξύ. Η οξείδωση αυτή προκαλείται από την οξειδάση της ξανθίνης, η δράση της οποίας αναστέλλεται από την αλλοπουρινόλη. Η δράση του άλλου παραγώγου, του μεθυλνιτροιμιδαζόλιου δεν έχει ξεκαθαριστεί πλήρως. Ωστόσο, σε κάποια συστήματα φαίνεται ότι τροποποιεί τη δράση της αζαθειοπρίνης σε σύγκριση με της 6ΜP. Η μέτρηση επιπέδων της αζαθειοπρίνης είτε της 6ΜP στο αίμα δεν έχει καμία προγνωστική αξία σε σχέση με την αποτελεσματικότητα ή την τοξικότητα αυτών των ουσιών. Ενώ ο ακριβής τρόπος δράσης παραμένει προς διευκρίνιση, ορισμένοι προτεινόμενοι μηχανισμοί δράσης περιλαμβάνουν:

  • Η απελευθέρωση της 6-ΜΡ που δρα ως αντιμεταβολίτης πουρίνης.
  • Η πιθανή δέσμευση ομάδων-SH με αλκυλίωση.
  • Η αναστολή πολλών οδών στη βιοσύνθεση των νουκλεϊνικών οξέων, αποτρέποντας έτσι τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων που εμπλέκονται στον καθορισμό και στην ενίσχυση της ανοσοαπόκρισης.
  • Βλάβη στο DNA μέσω της ενσωμάτωσης των θειο-αναλόγων πουρίνης. Λόγω των ανωτέρω μηχανισμών, το θεραπευτικό αποτέλεσμα του AZATHIOPRINE/Αζαθειοπρίνη μπορεί να γίνει εμφανές μόνο μετά από αρκετές εβδομάδες ή μήνες θεραπείας. Το AZATHIOPRINE/Αζαθειοπρίνη φαίνεται να απορροφάται καλά από την ανώτερη γαστρεντερική οδό. Μελέτες σε ποντίκια με [35S] -αζαθειοπρίνη δεν έδειξαν ασυνήθιστα μεγάλη συγκέντρωση σε οποιονδήποτε συγκεκριμένο ιστό, και υπήρχε πολύ μικρή καθήλωση [35S] στον εγκέφαλο. Τα επίπεδα πλάσματος της αζαθειοπρίνης και της 6-μερκαπτοπουρίνης δεν συσχετίζονται με τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα ή τοξικότητα του AZATHIOPRINE/Αζαθειοπρίνη. 6-μερκαπτοπουρίνη πρέπει να ενεργοποιηθεί στο επίπεδο των ριβονουκλεοτιδίων από το ένζυμο υποξανθινογουανινοφωσφοριβοσυλο-τρανσφεράση. Έλλειψη του ενζύμου αυτού συνδέεται με ανθεκτικότητα. Ως νουκλεοτίδιο, η 6-μερκαπτοπουρίνη ασκεί ανασταλτική δράση πάνω στην εκ νέου σύνθεση πουρινών. Η φωσφοριβοσυλοπυροφωσφορική αμινοτρανσφεράση δυνατόν να ανασταλεί ή να ενσωματωθεί στο DNA. Έλλειψη του ενζύμου αυτού συνδέεται με ανθεκτικότητα. Ως νουκλεοτίδιο, η 6-μερκακτοπουρίνη ασκεί ανασταλτική δράση στην εκ νέου βιοσύνθεση πουρινών. Η φωσφοριβοσυλοπυροφωσφορική αμινοτρανφεράση δυνατόν να ανασταλεί ή να ενσωματωθεί το DNA. Η αζαθειοπρίνη απορροφάται καλά. Μετρήσεις ραδιενέργειας δείχνουν απορρόφηση σε ποσοστό 88%. Κατά τη λήψη δόσης 100 mg, μεγίστη συγκέντρωση περίπου 12 mg/ml επιτυγχάνεται μετά από 1 ώρα περίπου. Η συγκέντρωση της 6-μερκαπτοπουρίνης στο πλάσμα είναι περίπου 18 mg/ml. Η βιοδιαθεσιμότητα της 6-μερκαπτοπουρίνης μετά την από του στόματος χορήγηση αζαθειοπρίνης είναι περίπου 38% εκείνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αζαθειοπρίνης. Κατά την ενδοφλέβια χορήγηση ο χρόνος ημιζωής της αζαθειοπρίνης και της 6-μερκοπτοπουρίνης είναι περίπου 10 λεπτά. Η ουραιμία δεν έχει εμφανή επίδραση επί του χρόνου ημιζωής. Η αζαθειοπρίνη και η 6-μερκαπτοπουρίνη δεσμεύονται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 30%. Μετά από 4 ώρες, η συγκέντρωση της αζαθειοπρίνης και της 6-μερκαπτοπουρίνης στο πλάσμα είναι δύο φορές υψηλότερη από ότι στα κύτταρα του αίματος. Μετά 12 ώρες επιτυγχάνεται ισορροπία. Μετά 48 ώρες από τη χορήγηση 70% της χορηγηθείσας δόσεως απομακρύνεται με τα ούρα. Τα κόπρανα περιέχουν 12% μη απορροφηθείσας ποσότητας μετά 48 ώρες.
Φαρμακοκινητική
Η αζαθειοπρίνη απορροφάται καλά κατά την από του στόματος χορήγηση. Μετά από χορήγηση από του στόματος [35S] -αζαθειοπρίνης, η μέγιστη ραδιενεργός δράση στο πλάσμα εμφανίζεται σε 1-2 ώρες από τη λήψη και διασπάται με χρόνο ημιζωής 4-6 ώρες. Αυτή, ωστόσο, δεν είναι μια εκτίμηση του χρόνου ημίσειας ζωής της ίδιας της αζαθειοπρίνης, αλλά αντικατοπτρίζει την εξάλειψη από το πλάσμα τόσο της αζαθειοπρίνης όσο και των μεταβολιτών που περιέχουν το [35S] του φαρμάκου. Ως συνέπεια του γρήγορου και εκτεταμένου μεταβολισμού της αζαθειοπρίνης, μόνο ένα κλάσμα της ραδιενέργειας μετράται στο πλάσμα και αποτελείται από φάρμακο που δεν έχει μεταβολιστεί. Μελέτες στις οποίες η συγκέντρωση στο πλάσμα της αζαθειοπρίνης και της 6MP έχουν προσδιοριστεί μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αζαθειοπρίνης, υπολογίζουν το μέσο χρόνο ημίσειας ζωής για την αζαθειοπρίνη στο πλάσμα μεταξύ 6-28 λεπτών και το μέσο χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα για την 6-MP να είναι μεταξύ 38-114 λεπτών μετά την ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου. Η αζαθειοπρίνη απεκκρίνεται κυρίως ως 6-θειουρικό ουρικό οξύ στα ούρα. Η 1-μεθυλ-4-νιτρο-5-θειοϊμιδαζόλη έχει ανιχνευθεί να αποβάλλεται στα ούρα σε μικρότερη ποσότητα. Αυτό υποδεικνύει ότι, αντί να διασπάται αποκλειστικά η αζαθειοπρίνη με νουκλεοφιλική προσβολή στη θέση 5 του δακτυλίου νιτροϊμιδαζόλης, μετατρέπεται και σε 6-ΜΡ και 1-μεθυλ-4-νιτρο-5- (S-γλουθειονυλ)-ιμιδαζόλη. Μια μικρή αναλογία του φαρμάκου μπορεί να διασπαστεί μεταξύ του ατόμου S και του δακτυλίου πουρίνης. Μόνο μια μικρή ποσότητα της χορηγούμενης δόσης αζαθειοπρίνης απεκκρίνεται χωρίς να μεταβολιστεί στα ούρα. Μετρήσεις ραδιενέργειας δείχνουν απορρόφηση σε ποσοστό 88%. Κατά τη λήψη δόσης 100 mg, μέγιστη συγκέντρωση περίπου 12 mg/ml επιτυγχάνεται μετά από μία ώρα περίπου. Η συγκέντρωση της 6-μερκαπτοπουρίνης στο πλάσμα είναι περίπου 19 mg/ml. Η βιοδιαθεσιμότητα της 6-μερκαπτοπουρίνης μετά την από του στόματος χορήγηση αζαθειοπρίνης είναι περίπου 38% εκείνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αζαθειοπρίνης. Κατά την ενδοφλέβια χορήγηση ο χρόνος ημιζωής της αζαθειοπρίνης και της 6-μερκαπτοπουρίνης είναι περίπου 10 λεπτά. Η ουραιμία δεν έχει εμφανή επίδραση επί του χρόνου ημιζωής. Η αζαθειοπρίνη και η 6-μερκαπτοπουρίνη δεσμεύονται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 30%. Μετά από 4 ώρες, η συγκέντρωση της αζαθειοπρίνης και της 6-μερκαπτοπουρίνης στο πλάσμα είναι δύο φορές υψηλότερη από ότι στα κύτταρα του αίματος. Μετά από 12 ώρες επιτυγχάνεται ισορροπία. Μετά από 48 ώρες από τη χορήγηση, 70% της χορηγηθείσας δόσεως απομακρύνεται με τα ούρα. Τα κόπρανα περιέχουν 12% μη απορροφηθείσας ποσότητας μετά από 48 ώρες.
Μηχανισμός δράσης
Η αζαθειοπρίνη ανταγωνίζεται τον μεταβολισμό των πουρινών και μπορεί να εμποδίσει τη σύνθεση DNA, RNA και πρωτεϊνών. Μπορεί επίσης να επηρεάσει τον κυτταρικό μεταβολισμό και να εμποδίσει τη μίτωση. Ο μηχανισμός δράσης πιθανώς οφείλεται στην ενσωμάτωση…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η αζαθειοπρίνη είναι ένα ιμιδαζολικό παράγωγο της 6-μερκαπτοπουρίνης (6ΜP). Το ανοσοκατασταλτικό αζαθειοπρίνη μετατρέπεται in vivo προς 6MP και μια μεθυλνιτροϊμιδαζολική υποομάδα. Η 6ΜP διαπερνά ταχύτατα τις κυτταρικές μεμβράνες και…

Φαρμακοκινητική
Η αζαθειοπρίνη απορροφάται καλά κατά την από του στόματος χορήγηση. Μετά από χορήγηση από του στόματος [35S] -αζαθειοπρίνης, η μέγιστη ραδιενεργός δράση στο πλάσμα εμφανίζεται σε 1-2 ώρες από τη λήψη και διασπάται με χρόνο ημιζωής 4-6 ώρες. Αυτή, ωστόσο, δεν…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός: Η αζοθειοπρίνη μετατρέπεται σε 6-μερκαπτοπουρίνη μη ενζυματικά. Η 6-μερκαπτοπουρίνη στη συνέχεια μεταβολίζεται σε: * 6-μεθυλμερκαπτοπουρίνη από την θειοπουρίνη μεθυλοτρανσφεράση (TPMT) * 6-θειουρική από την ξανθινοξειδάση (XO) *…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση: Η από του στόματος αζοθειοπρίνη απορροφάται καλά, με Tmax 1-2 ώρες. Περισσότερα δεδομένα σχετικά με την απορρόφηση δεν είναι άμεσα διαθέσιμα. Η αζοθειοπρίνη και η μερκαπτοπουρίνη **δεν ανιχνεύονται στα ούρα μετά από…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία Συστηματικά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας (σε άτομα με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο ή δυνητικά ηπατοτοξική θεραπεία)
Αιματολογική ανταπόκριση bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Προσεκτικά Νεφρική ή/και ηπατική δυσλειτουργία
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Πολύ συχνός Κληρονομούμενη μετάλλαξη στο γονίδιο NUDT15
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Εβδομαδιαία Κατά τις πρώτες 8 εβδομάδες θεραπείας ή σε υψηλή δόση ή σε νεφρική/ηπατική διαταραχή
Γενική αίματος (CBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Εβδομαδιαία Κατά τις πρώτες 8 εβδομάδες θεραπείας ή σε υψηλή δόση ή σε νεφρική/ηπατική διαταραχή
Μηνιαία ή τουλάχιστον ανά διαστήματα που δεν υπερβαίνουν τους 3 μήνες Αργότερα στη θεραπεία
Στενή παρακολούθηση Ανεπάρκεια TPMT
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Ένα ανοσοκατασταλτικό προφάρμακο. Μετατρέπεται στον οργανισμό σε 6-θειοπουρίνη και δρα εμποδίζοντας τον μεταβολισμό των πουρινών και τη σύνθεση DNA.
DrugBank

Indication

expand_more
  • Ρευματοειδή αρθρίτιδα
  • Πρόληψη απόρριψης νεφρικού μοσχεύματος
  • Νόσο Crohn
  • Κολίτιδα
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η αζαθειοπρίνη είναι φάρμακο χημειοθεραπείας, πλέον σπάνια χρησιμοποιείται για χημειοθεραπεία αλλά κυρίως για ανοσοκατασταλτικό σε μεταμοσχεύσεις οργάνων και αυτοάνοσες ασθένειες όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα ή φλεγμονώδη νόσο του εντέρου (Crohn) ή κολίτιδα. Είναι προφάρμακο που μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη 6-θειοπουρίνη. Δρα εμποδίζοντας τη σύνθεση πουρινών απαραίτητη για την πολυπολλία των κυττάρων, ειδικά λευκοκυττάρων και λεμφοκυττάρων. Χρησιμοποιείται είτε μονοθεραπευτικά σε ορισμένες αυτοάνοσες νόσους είτε σε συνδυασμό με άλλα ανοσοκατασταλτικά σε μεταμοσχεύσεις. Η πιο σοβαρή παρενέργεια είναι η καταστολή του μυελού των οστών, και δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με ανάλογα πουρινών όπως η αλοπουρινόλη. Το ένζυμο TPMT (thiopurine S-methyltransferase) αδρανοποιεί τη 6-θειοπουρίνη. Γενετικοί πολυμορφισμοί του TPMT μπορεί να οδηγήσουν σε υπερβολική τοξικότητα του φαρμάκου, συνεπώς ο προσδιορισμός TPMT στον ορό μπορεί να είναι χρήσιμος για την αποτροπή αυτής της επιπλοκής.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η αζαθειοπρίνη ανταγωνίζεται τον μεταβολισμό των πουρινών και μπορεί να εμποδίσει τη σύνθεση DNA, RNA και πρωτεϊνών. Μπορεί επίσης να επηρεάσει τον κυτταρικό μεταβολισμό και να εμποδίσει τη μίτωση. Ο μηχανισμός δράσης πιθανώς οφείλεται στην ενσωμάτωση θειοπυρινικών αναλόγων στη δομή του DNA, προκαλώντας τερματισμό αλυσίδας και κυτταροτοξικότητα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Καλώς απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 5 ώρες για την αμετάβλητη ουσία και τους μεταβολίτες της.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Αζαθειοπρίνη και ο μεταβολίτης mercaptopurine δένονται με μέτριο βαθμό στις πρωτεΐνες ορού (30%).
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η από του στόματος LD50 για μονοδόσεις αζαθειοπρίνης σε ποντίκια και αρουραίους είναι 2500 mg/kg και 400 mg/kg αντίστοιχα. Με πολύ μεγάλες δόσεις αυτού του αντιμεταβολίτη μπορεί να οδηγήσει σε μυελική υπόπλαση, αιμορραγία, λοίμωση και θάνατο.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Crohn Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Severe-No-Poor-Prognosis L04AX01
    Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΧΩΡΙΣ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείας
    L1 βαρειά νόσος, χωρίς δυσμενή προγνωστικά
    Δοσολογία: 2–3 mg/kg/ημέρα · ≥ 4 χρόνια στην ιδανική δόση
  • ΒΗΜΑ Severe-Poor-Prognosis L04AX01
    Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΜΕ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείας
    L1 βαρειά νόσος, με δυσμενή προγνωστικά → πρώιμη εντατικοποιημένη θεραπεία
    Δοσολογία: Prednisolone 40–60 mg/ημέρα + Azathioprine 2–3 mg/kg/ημέρα · Σταδιακή απόσυρση κορτικοειδών
  • ΒΗΜΑ Colitis L04AX01
    Θεραπεία κολίτιδας (L2)
    Κολίτιδα από νόσο Crohn
    Δοσολογία: Όπως παραπάνω · Συντήρηση
  • ΒΗΜΑ Ileocolitis L04AX01
    Νόσος με προσβολή λεπτού & παχέος εντέρου (L3)
    Ειλεοκολίτιδα
    Δοσολογία: Όπως παραπάνω · Συντήρηση
  • ΒΗΜΑ UpperGI L04AX01
    Νόσος Crohn στο ανώτερο πεπτικό (L4)
    Προσβολή ανώτερου πεπτικού (οισοφάγος έως εγγύς Treitz)
    Δοσολογία: Όπως παραπάνω · Συντήρηση
  • ΒΗΜΑ Perianal L04AX01
    Περιεδρική νόσος Crohn
    Περιεδρική προσβολή — απλό συρίγγιο ή σύνθετο
    Δοσολογία: 2–3 mg/kg/ημέρα · Συντήρηση
  • ΒΗΜΑ Postop L04AX01
    Μετεγχειρητική νόσος Crohn
    Μετά εντερεκτομή — πρόληψη υποτροπής
    Δοσολογία: 2–3 mg/kg/ημέρα · Συντήρηση
📋 Ελκώδης Κολίτιδα Θεραπευτικό Πρωτόκολλο Συνταγογράφησης — Υπ. Υγείας, Ιανουάριος 2024
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α2 L04AX01
    Ελκώδης ορθίτιδα — μέτρια προσβολή
  • ΒΗΜΑ Β2 L04AX01
    Αριστερόπλευρη ή εκτεταμένη — μέτρια προσβολή
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Κυτταροτοξικά, ανοσοκατασταλτικά

Με ειδικό CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

⚠ Μην αφαιρείτε από την τρέχουσα φαρμακευτική αγωγή εκτός εάν επιβεβαιωθεί από ειδικό. Παραπέμψτε στον γιατρό που ξεκίνησε τη θεραπεία εάν εξετάζεται η διακοπή από την ομάδα πρωτοβάθμιας φροντίδας.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2265
Μοριακός τύπος
C9H7N7O2S
Μοριακό βάρος
277.27
IUPAC
6-(3-methyl-5-nitroimidazol-4-yl)sulfanyl-7H-purine
InChIKey
LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας:

  • Φάρμακα χημικά παρόμοια με φυσικά εμφανιζόμενους μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν στις φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2033)
  • Αντιμεταβολίτες χρήσιμοι στη χημειοθεραπεία του καρκίνου.
  • Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία με έναν από τους διάφορους μηχανισμούς δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω της ενεργοποίησης των Τ-κυττάρων ή μέσω της αναστολής της ενεργοποίησης των βοηθητικών κυττάρων (HELPER CELLS). Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που αφορούν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των IL και άλλων κυτοκινών.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.