BAZEDOXIFENE(Βαζεδοξιφένη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 30 ώρες
- PubChem: ~30 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από στόματος χρήση.
- Δόση έναρξης: 20 mg
-
ΕνήλικεςΔόση20 mg μία φορά την ημέρα
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης.
-
Νεφρική δυσλειτουργία (ήπια/μέτρια)Δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΔεν συνιστάται η χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα
-
Ενεργό ή προηγούμενο ιστορικό φλεβικών θρομβοεμβολικών επεισοδίων (εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή, θρόμβωση αμφιβληστροειδικής φλέβας)
-
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
-
Αιμορραγία μήτρας άγνωστης αιτιολογίας
-
Σημεία ή συμπτώματα καρκίνου του ενδομητρίου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ)Διακοπή πριν από παρατεταμένη ακινητοποίηση, επανέναρξη μετά την κινητοποίηση
-
Προεμμηνοπαυσιακές γυναίκεςΔεν συνιστάται η χρήση
-
Αιμορραγία μήτραςΠλήρης διερεύνηση της αιτίας
-
ΥπερτριγλυκεριδαιμίαΑπαιτείται προσοχή (επίπεδα >300 mg/dl)
-
Καρκίνος του μαστούΔεν συνιστάται για θεραπεία ή πρόληψη
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΑπαιτείται προσοχή
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΔεν συνιστάται η χρήση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΠιθανή μείωση συστηματικών συγκεντρώσεων της βαζεδοξιφένης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Έξαψη
- Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
- Θρομβοφλεβίτιδα επιπολής
- Μυϊκοί σπασμοί
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΠροορίζεται μόνο για μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
-
ΓονιμότηταΆγνωστος κίνδυνοςΑνεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν σε μελέτες σε αρουραίους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η βαζεδοξιφένη είναι ένας εκλεκτικός τροποποιητής των υποδοχέων οιστρογόνων (SERM) που δρα ως αγωνιστής ή ανταγωνιστής ανάλογα με τον ιστό. Μειώνει την οστική απορρόφηση, αυξάνει την οστική πυκνότητα (BMD) και μειώνει τον κίνδυνο καταγμάτων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Στους ιστούς της μήτρας και του μαστού δρα ως ανταγωνιστής. Προκαλεί μείωση στους βιοχημικούς δείκτες οστικού μεταβολισμού και μεταβολές στο λιπιδαιμικό προφίλ (μείωση ολικής/LDL χοληστερόλης, αύξηση HDL).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η βαζεδοξιφένη είναι ένας εκλεκτικός τροποποιητής των υποδοχέων οιστρογόνων (SERM) που δρα ως αγωνιστής ή ανταγωνιστής ανάλογα με τον ιστό. Μειώνει την οστική απορρόφηση, αυξάνει την οστική πυκνότητα (BMD) και μειώνει τον κίνδυνο…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Bazedoxifene ανήκει σε μια κατηγορία ενώσεων γνωστών ως επιλεκτικοί τροποποιητές οιστρογονικών υποδοχέων (SERMs). Το Bazedoxifene δρα τόσο ως αγωνιστής ή/και ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων, ανάλογα με τον τύπο των κυττάρων και των ιστών και τους στόχους των γονιδίων. Μειώνει την οστική απορρόφηση και μειώνει τους βιοχημικούς δείκτες της οστικής ανανέωσης στο προεμμηνοπαυσιακό εύρος. Αυτές οι επιδράσεις στην οστική αναδιαμόρφωση οδηγούν σε αύξηση της οστικής πυκνότητας (BMD), η οποία με τη σειρά της συμβάλλει στη μείωση του κινδύνου καταγμάτων. Το Bazedoxifene λειτουργεί κυρίως ως ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων στους ιστούς της μήτρας και του μαστού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το Bazedoxifene απορροφάται γρήγορα με tmax περίπου 2 ώρες και παρουσιάζει γραμμική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος για μεμονωμένες δόσεις από 0,5 mg έως 120 mg και για πολλαπλές ημερήσιες δόσεις από 1 mg έως 80 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του bazedoxifene είναι περίπου 6%.
Η κύρια οδός απέκκρισης του ραδιοσημασμένου bazedoxifene είναι τα κόπρανα, και λιγότερο από 1% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 3 mg bazedoxifene, ο όγκος κατανομής είναι 14,7 ± 3,9 l/kg.
Η φαινόμενη από του στόματος κάθαρση του bazedoxifene είναι περίπου 4 έως 5 l/h/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
98-99%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η γλυκουρονιδίωση είναι η κύρια μεταβολική οδός. Μετά από από του στόματος χορήγηση, το bazedoxifene μεταβολίζεται από τις UDP-γλυκουρονοσυλ-τρανσφεράσες (UGTs) σε bazedoxifene-4’-glucuronide (M4) και bazedoxifene-5-glucuronide (M5). Παρατηρείται λίγος ή καθόλου μεταβολισμός μέσω του κυτοχρώματος P450. Οι συγκεντρώσεις αυτού του γλυκουρονιδίου είναι περίπου 10 φορές υψηλότερες από αυτές της αμετάβλητης δραστικής ουσίας στο πλάσμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
~30 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μια ομάδα ενώσεων με ποικίλη δομή που διακρίνεται από τα ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν είτε ως αγωνιστές είτε ως ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται είτε ως πρώτης γενιάς, επειδή παρουσιάζουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ, είτε ως δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ειδικότητας στους ιστούς. (Horm Res 1997;48:155-63)
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΜΕΤΑΛΛΕΥΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΤΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
Q16TT9C5BK
BAZEDOXIFENE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Οιστρογονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επιλεκτικοί Τροποποιητές Οιστρογονικών Υποδοχέων
Το Bazedoxifene είναι Οιστρογονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης του bazedoxifene είναι ως Επιλεκτικός Τροποποιητής Οιστρογονικών Υποδοχέων.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (SERMs) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μια ομάδα ενώσεων με ποικίλη δομή που διακρίνεται από τα ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν είτε ως αγωνιστές είτε ως ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται είτε ως πρώτης γενιάς, επειδή παρουσιάζουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ, είτε ως δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ειδικότητας στους ιστούς. (Horm Res 1997;48:155-63)
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΜΕΤΑΛΛΕΥΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΤΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.