ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03XC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BAZEDOXIFENE

Βαζεδοξιφένη

Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.

Εμπορικά Ονόματα

CONBRIZA

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το Bazedoxifene ανήκει σε μια κατηγορία ενώσεων γνωστών ως επιλεκτικοί τροποποιητές οιστρογονικών υποδοχέων (SERMs). Το Bazedoxifene δρα τόσο ως αγωνιστής ή/και ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων, ανάλογα με τον τύπο των κυττάρων και των ιστών και τους στόχους των γονιδίων. Μειώνει την οστική απορρόφηση και μειώνει τους βιοχημικούς δείκτες της οστικής ανανέωσης στο προεμμηνοπαυσιακό εύρος. Αυτές οι επιδράσεις στην οστική αναδιαμόρφωση οδηγούν σε αύξηση της οστικής πυκνότητας (BMD), η οποία με τη σειρά της συμβάλλει στη μείωση του κινδύνου καταγμάτων. Το Bazedoxifene λειτουργεί κυρίως ως ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων στους ιστούς της μήτρας και του μαστού.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το Bazedoxifene απορροφάται γρήγορα με tmax περίπου 2 ώρες και παρουσιάζει γραμμική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος για μεμονωμένες δόσεις από 0,5 mg έως 120 mg και για πολλαπλές ημερήσιες δόσεις από 1 mg έως 80 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του bazedoxifene είναι περίπου 6%.

Η κύρια οδός απέκκρισης του ραδιοσημασμένου bazedoxifene είναι τα κόπρανα, και λιγότερο από 1% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 3 mg bazedoxifene, ο όγκος κατανομής είναι 14,7 ± 3,9 l/kg.

Η φαινόμενη από του στόματος κάθαρση του bazedoxifene είναι περίπου 4 έως 5 l/h/kg.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98-99%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η γλυκουρονιδίωση είναι η κύρια μεταβολική οδός. Μετά από από του στόματος χορήγηση, το bazedoxifene μεταβολίζεται από τις UDP-γλυκουρονoσυλ-τρανσφεράσες (UGTs) σε bazedoxifene-4’-glucuronide (M4) και bazedoxifene-5-glucuronide (M5). Παρατηρείται λίγος ή καθόλου μεταβολισμός μέσω του κυτοχρώματος P450. Οι συγκεντρώσεις αυτού του γλυκουρονιδίου είναι περίπου 10 φορές υψηλότερες από αυτές της αμετάβλητης δραστικής ουσίας στο πλάσμα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

~30 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Μια ομάδα ενώσεων με ποικίλη δομή που διακρίνεται από τα ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν είτε ως αγωνιστές είτε ως ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται είτε ως πρώτης γενιάς, επειδή παρουσιάζουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ, είτε ως δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ειδικότητας στους ιστούς. (Horm Res 1997;48:155-63)

Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΜΕΤΑΛΛΕΥΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΤΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

Q16TT9C5BK

BAZEDOXIFENE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Οιστρογονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επιλεκτικοί Τροποποιητές Οιστρογονικών Υποδοχέων

Το Bazedoxifene είναι Οιστρογονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης του bazedoxifene είναι ως Επιλεκτικός Τροποποιητής Οιστρογονικών Υποδοχέων.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

~30 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

98-99%

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

154257

Μοριακός τύπος

C30H34N2O3

Μοριακό βάρος

470.6

IUPAC

1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol

InChIKey

UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οστεοπόρωση & Νόσος Paget Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Οστεοπόρωσης

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (SERMs) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.