BETAXOLOL
Βηταξολόλη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Οφθαλμολογικά, Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
- Χορήγηση: δύο φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: μία έως δύο σταγόνες Βηταξολόλη S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό, δύο φορές την ημέρα
-
Ενήλικες, παιδιά και έφηβοιΔόσημία έως δύο σταγόνες Βηταξολόλη S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Φλεβοκομβική βραδυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, φλεβοκομβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμού που δεν ελέγχεται με βηματοδότη. Έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιογενής καταπληξία.
-
Αντιδραστική νόσος των αεραγωγών συμπεριλαμβανομένου του σοβαρού βρογχικού άσθματος ή ιστορικού σοβαρού βρογχικού άσθματος, της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Καρδιακές διαταραχέςΠληθυσμόςασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. στεφανιαία νόσος, στηθάγχη Prinzmetal και καρδιακή ανεπάρκεια) και υπότασηνα αποτιμηθεί σοβαρά η θεραπεία με β-αποκλειστές και να μελετηθεί η περίπτωση θεραπείας με άλλες δραστικές ουσίες
-
Καρδιακές διαταραχέςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμούνα χορηγούνται μόνο με προσοχή
-
Αγγειακές διαταραχέςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή/ές περιφερική/ές κυκλοφορική/ές δυσλειτουργία/διαταραχές (π.χ. σοβαρές μορφές της νόσου Raynaud ή του συνδρόμου Raynaud)πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή
-
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματοςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπιο/μέτριο βρογχικό άσθμα, ιστορικό ήπιου/μέτριου βρογχικού άσθματος ή ήπια/μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή
-
Υπογλυκαιμία/διαβήτηςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που υπάρχει το ενδεχόμενο αυθόρμητης υπογλυκαιμίας ή σε ασθενείς με ασταθή διαβήτηπρέπει να χορηγούνται με προσοχή
-
ΥπερθυρεοειδισμόςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπόνοια ανάπτυξης θυρεοτοξίκωσηςπρέπει να αντιμετωπίζονται προσεκτικά προς αποφυγή απότομης διακοπής των β-αδρενεργικών αποκλειστών, η οποία μπορεί να προκαλέσει επίταση των συμπτωμάτων από το θυρεοειδή
-
Αναφυλακτικές αντιδράσειςΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή ιστορικό σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης σε διάφορα αλλεργιογόναενδέχεται να αντιδρούν εντονότερα σε επαναλαμβανόμενες δοκιμασίες πρόκλησης με αυτού του τύπου τα αλλεργιογόνα και να μην αντιδρούν στη συνήθη δόση αδρεναλίνης που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση των αναφυλακτικών αντιδράσεων
-
Χειρουργική επέμβασηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς πριν από γενική αναισθησίανα δοθεί προσοχή στη σταδιακή διακοπή των β - αδρενεργικών αποκλειστών
-
Χειρουργική αναισθησίαΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βηταξολόλη και υποβάλλονται σε χειρουργική αναισθησίαΟ αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται
-
Παθήσεις του κερατοειδούςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με παθήσεις του κερατοειδούςπρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή
-
Άλλοι β-αποκλειστέςαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν δύο τοπικούς β-αδρενεργικούς αποκλειστέςδε συνιστάται
-
Φακοί επαφήςΠληθυσμόςασθενείς που φορούν μαλακούς φακούς επαφήςΑποφύγετε την επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή των οφθαλμικών σταγόνων Βηταξολόλη S και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά πριν τους ξαναφορέσουν.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (από του στόματος), β-αδρενεργικοί αποκλειστές, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιοδαρόνης), γλυκοσίδες δακτυλίτιδας, παρασυμπαθομιμητικά, γουανεθιδίνηπροσοχήΠρόσθετες επιδράσεις που οδηγούν σε υπόταση και/ή σαφή βραδυκαρδία
-
ΑδρεναλίνηπροσοχήΜείωση της απόκρισης στην αδρεναλίνη που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση των αναφυλακτικών αντιδράσεωνΣύστασηΠρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή αναφυλαξίας
-
Αδρεναλίνη (επινεφρίνη) (οφθαλμική)παρακολούθησηΜυδρίαση
-
Φάρμακα που ελαττώνουν τις κατεχολαμίνες (π.χ. ρεζερπίνη)προσοχήΠρόσθετες επιδράσεις και πρόκληση υπότασης ή/και βραδυκαρδίαςΣύστασηΣυνιστάται στενή παρακολούθηση του ασθενούς
-
Αδρενεργικά ψυχοτρόπα φάρμακαπροσοχήΣύστασηΠρέπει να δίδεται προσοχή
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Δυσφορία οφθαλμού
- Θαμπή όραση
- Αυξημένη δακρύρροια
- Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
- Στικτή κερατίτιδα
- Κερατίτιδα
- Επιπεφυκίτιδα
- Βλεφαρίτιδα
- Μειωμένη οπτική οξύτητα
- Φωτοφοβία
- Πόνος οφθαλμού
- Ξηροφθαλμία
- Ασθενωπία
- Βλεφαρόσπασμος
- Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
- Έκκριμα οφθαλμού
- Φλεγμονή οφθαλμού
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Διαταραχή επιπεφυκότα
- Οίδημα επιπεφυκότα
- Υπεραιμία οφθαλμού
- Καταρράκτης
- Μειωμένη ευαισθησία κερατοειδούς
- Διάβρωση κερατοειδούς
- Διπλωπία
- Κνησμός στον οφθαλμό
- Ερύθημα του βλεφάρου
- Οίδημα (οφθαλμικό)
- Ανισοκορία
- Αλλεργικές αντιδράσεις (οφθαλμικές)
- Οφθαλμικός ερεθισμός (π.χ. αίσθηση καύσου, αίσθηση δήγματος)
- Αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από διηθητική χειρουργική επέμβαση
- Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
- Ερύθημα
- Δερματίτιδα
- Εξάνθημα
- Αλωπεκία
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Ψωριασικού τύπου εξάνθημα
- Επιδείνωση ψωρίασης
- Δερματικό εξάνθημα
- Πτώση
- Κεφαλαλγία
- Συγκοπή
- Ζάλη
- Λήθαργος
- Ίλιγγος
- Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
- Εγκεφαλική ισχαιμία
- Παραισθησία
- Δυσγευσία
- Απώλεια μνήμης
- Αυξήσεις στα σημεία και τα συμπτώματα της μυασθένειας gravis
- Βραδυκαρδία
- Ταχυκαρδία
- Αρρυθμία
- Καρδιακός αποκλεισμός
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
- Αίσθημα παλμών
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
- Καρδιακή ανακοπή
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Θωρακικό άλγος
- Οίδημα
- Εξασθένιση
- Κόπωση
- Άσθμα
- Δύσπνοια
- Ρινίτιδα
- Βρογχόσπασμος
- Βήχας
- Ρινόρροια
- Πυκνές βρογχικές εκκρίσεις
- Ναυτία
- Γλωσσίτιδα
- Δυσπεψία
- Διάρροια
- Ξηροστομία
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Εξανθήματα (δέρματος)
- Υπόταση
- Φαινόμενο Raynaud
- Κρύα χέρια και πόδια
- Υπερευαισθησία
- Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αγγειοιδήματος, της κνίδωσης, του εντοπισμένου και γενικευμένου εξανθήματος, του κνησμού, της αναφυλακτικής αντίδρασης)
- Άγχος
- Αϋπνία
- Κατάθλιψη
- Εφιάλτες
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Υπογλυκαιμία
- Μυαλγία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΔυσφορία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΑίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΑυξημένη δακρύρροιαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆσθμαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΈκκριμα οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΑσθενωπίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΒλεφαρίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΒλεφαρόσπασμοςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕπιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕφελκίδα χείλους βλεφάρουΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚερατίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΚνησμός στον οφθαλμόΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΜειωμένη οπτική οξύτηταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμόΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΠυκνές βρογχικές εκκρίσειςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΣτικτή κερατίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΥπεραιμία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΦλεγμονή οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΦωτοφοβίαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔερματίτιδαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚαταρράκτηςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΜειωμένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΡινόρροιαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστή συχνότηταΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΑγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΑλλεργικές αντιδράσεις (οφθαλμικές)Οφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΑλωπεκίαΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΑνισοκορίαΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΑποκόλληση του χοριοειδούς μετά από διηθητική χειρουργική επέμβασηΟφθαλμολογικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΑπώλεια μνήμηςΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΑρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΑυξήσεις στα σημεία και τα συμπτώματα της μυασθένειας gravisΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστή συχνότηταΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΔερματικό εξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΔιάβρωση κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΕγκεφαλική ισχαιμίαΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΕξανθήματα (δέρματος)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστή συχνότηταΕξασθένισηΓενικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΕπιδείνωση ψωρίασηςΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΕρύθημα του βλεφάρουΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΚαρδιακή ανακοπήΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΚαρδιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΚολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΚρύα χέρια και πόδιαΑγγειακές
-
Μη γνωστή συχνότηταΚόπωσηΓενικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΛήθαργοςΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΜειωμένη ευαισθησία κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΟίδημα (οφθαλμικό)Οφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΟφθαλμικός ερεθισμός (π.χ. αίσθηση καύσου, αίσθηση δήγματος)Οφθαλμολογικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΠαραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΠτώσηΤραυματισμοί
-
Μη γνωστή συχνότηταΣεξουαλική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΣυμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΣυστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αγγειοιδήματος, της κνίδωσης, του εντοπισμένου και γενικευμένου εξανθήματος, του κνησμού, της αναφυλακτικής αντίδρασης)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστή συχνότηταΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστή συχνότηταΦαινόμενο RaynaudΑγγειακές
-
Μη γνωστή συχνότηταΨωριασικού τύπου εξάνθημαΔέρμα
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τις επιδράσεις του Βηταξολόλη S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα στην ανθρώπινη γονιμότητα.
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της βηταξολόλης σε έγκυες γυναίκες. Επιδημιολογικές μελέτες δεν κατέδειξαν επιδράσεις δυσπλασίας, δείχνουν όμως έναν κίνδυνο καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης όταν χορηγούνται β-αποκλειστές από το στόμα. Επιπλέον, έχουν παρατηρηθεί σημεία και συμπτώματα β-αποκλεισμού (π.χ. βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία) στο νεογνό όταν χορηγούνται β-αποκλειστές μέχρι τον τοκετό. Η βηταξολόλη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός και αν αυτό είναι απολύτως απαραίτητο. Ωστόσο, εάν το Βηταξολόλη S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα χορηγείται μέχρι τον τοκετό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της ζωής του. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΟι β-αποκλειστές εκκρίνονται στο μητρικό γάλα, και ενδεχομένως θα μπορούσαν να προκαλέσουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος της θηλάζουσας μητέρας. Ωστόσο, με θεραπευτικές δόσεις βηταξολόλης σε οφθαλμικές σταγόνες δεν είναι πιθανό να υπάρχουν επαρκείς ποσότητες στο μητρικό γάλα ώστε να προκληθούν κλινικά συμπτώματα β-αποκλεισμού στο βρέφος. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Οφθαλμολογικά, Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά. Κωδικός ATC: S01ED02.
Μηχανισμός δράσης
Η βηταξολόλη είναι ένας β1-αδρενεργικός (καρδιοεκλεκτικός) αποκλειστής που δεν εμφανίζει δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθησία) και δεν έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση. Ο μηχανισμός δράσης της βηταξολόλης φαίνεται να είναι η μείωση της παραγωγής υδατοειδούς υγρού όπως προκύπτει από τονογραφικές μελέτες και από τη φθοριοφωτομετρία του υδατοειδούς.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές όταν χορηγούνται από το στόμα ελαττώνουν τον κατά λεπτό όγκο αίματος τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε καρδιοπαθείς ασθενείς. Σε ασθενείς με σοβαρή βλάβη της λειτουργίας του μυοκαρδίου οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές μπορεί να αναστείλουν το συμπαθητικό ερεθισμό που είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της φυσιολογικής καρδιακής λειτουργίας. Οι οφθαλμικές σταγόνες εναιώρημα Βηταξολόλη S 2,5% όταν ενσταλάζονται στο μάτι μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση ανεξάρτητα από την ύπαρξη γλαυκώματος. Η αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση αποτελεί κύριο παράγοντα κινδύνου ως προς την απώλεια οπτικού πεδίου των γλαυκωματικών ασθενών. Όσο υψηλότερα είναι τα επίπεδα της ενδοφθάλμιας πίεσης τόσο περισσότερες είναι οι πιθανότητες βλάβης του οπτικού νεύρου και απώλειας του οπτικού πεδίου. Η βηταξολόλη μειώνει τόσο την αυξημένη όσο και τη φυσιολογική ενδοφθάλμια πίεση. Οι οφθαλμικές σταγόνες εναιώρημα Βηταξολόλη S 0,25% w/v προκαλούν μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης ισοδύναμη με αυτή που επιτυγχάνεται με τις οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα Βηταξολόλη S 0,5% w/v. Η βηταξολόλη υδροχλωρική δεν έχει επίδραση επί της πνευμονικής λειτουργίας όπως αυτή μετρήθηκε με το FEV1, τη Βίαιη Ζωτική Χωρητικότητα, FVC και το λόγο τους FEV1/FVC. Επίσης δεν παρατηρήθηκαν ευρήματα καρδιαγγειακού β-αδρενεργικού αποκλεισμού κατά τη διάρκεια ασκήσεως. Η περιφερική αγγειοδιασταλτική δράση της βηταξολόλης έχει δειχθεί σε μία in vivo μελέτη σε σκυλιά ενώ η αγγειοδιασταλτική και η ανασταλτική των διαύλων ασβεστίου δράση της βηταξολόλης έχουν δειχθεί σε αρκετές in vitro μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκαν τόσο μη οφθαλμικά όσο και οφθαλμικά αγγεία από πρότυπα αρουραίου, ινδικού χοιριδίου, κουνελιού, σκύλου, χοίρου και βοοειδών. Η δράση της βηταξολόλης ως νευροπροστατευτικού παράγοντα έχει δειχθεί τόσο in vivo όσο και in vitro σε αμφιβληστροειδή κουνελιών, σε καλλιέργειες οπτικού φλοιού αρουραίων και καλλιέργειες αμφιβληστροειδή νεοσσών. Κατά τη θεραπεία με βηταξολόλη δεν έχει παρατηρηθεί αρνητική επίδραση στην αιματική ροή του οπτικού νεύρου. Μάλλον η βηταξολόλη διατηρεί ή βελτιώνει την οφθαλμική αιματική ροή/αιμάτωση.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Οφθαλμολογικά, Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά. Κωδικός ATC: S01ED02. ### Μηχανισμός δράσης Η βηταξολόλη είναι ένας β1-αδρενεργικός (καρδιοεκλεκτικός) αποκλειστής που δεν εμφανίζει δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Απόκριση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | στενά | Συγχορήγηση με συστηματικό β-αποκλειστή |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση (επιδείνωση καρδιαγγειακών) | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | — | Καρδιαγγειακές παθήσεις |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Καρδιοεκλεκτικός ανταγωνιστής β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων χωρίς δραστηριότητα μερικής αγωνιστή. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για τη διαχείριση της υπέρτασης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η βεταξολόλη είναι ένας ανταγωνιστής β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων, ανταγωνιστικός και εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των αρρυθμιών, της στεφανιαίας νόσου, του γλαυκώματος, και επίσης για τη μείωση μη θανατηφόρων καρδιακών συμβαμάτων σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Η ενεργοποίηση των β(1)-υποδοχέων (που βρίσκονται κυρίως στην καρδιά) από την επινεφρίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, με αποτέλεσμα η καρδιά να καταναλώνει περισσότερο οξυγόνο. Φάρμακα όπως η βεταξολόλη, που μπλοκάρουν αυτούς τους υποδοχείς, έχουν επομένως την αντίστροφη επίδραση: μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση και έτσι χρησιμοποιούνται σε καταστάσεις όπου η ίδια η καρδιά στερείται οξυγόνου. Συνταγογραφούνται τακτικά σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια.
Επιπλέον, οι β(1)-εκλεκτικοί αναστολείς αποτρέπουν την απελευθέρωση ρενίνης, μιας ορμόνης που παράγεται από τους νεφρούς και οδηγεί σε σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
Η βεταξολόλη είναι λιπόφιλη και δεν παρουσιάζει ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ISA) ή δραστηριότητα σταθεροποίησης μεμβράνης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η βεταξολόλη αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων από τις κατεχολαμίνες στην καρδιά και στον αγγειακό λείο μυ. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της καρδιακής παροχής, της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης, και πιθανώς σε ανακλαστική ορθοστατική υπόταση.
Η βεταξολόλη μπορεί επίσης να αναστείλει ανταγωνιστικά τις β(2)-αδρενεργικές αποκρίσεις στους βρογχικούς και αγγειακούς λείους μύες, προκαλώντας βρογχόσπασμο.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Η απορρόφηση από του στόματος δόση είναι πλήρης. Υπάρχει ένα μικρό και σταθερό φαινόμενο πρώτης διόδου, που οδηγεί σε απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 89% ± 5%, η οποία δεν επηρεάζεται από τη σύγχρονη λήψη τροφής ή αλκοόλ.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
14-22 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
50%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
(Δεν αναφέρεται στο κείμενο).
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
(Δεν αναφέρεται στο κείμενο).
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
(Δεν αναφέρεται στο κείμενο).
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Οι από του στόματος LD50 είναι 350 έως 400 mg βεταξολόλης/kg σε ποντίκια και 860 έως 980 mg/kg σε αρουραίους.
Τα προβλεπόμενα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν βραδυκαρδία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υπόταση, βρογχόσπασμο και υπογλυκαιμία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βεταξολόλη είναι ένας ανταγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων, ανταγωνιστικός και β(1)-εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός).
Η βεταξολόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:
- Υπέρτασης
- Αρρυθμιών
- Στεφανιαίας νόσου
- Γλαυκώματος
- Για τη μείωση μη θανατηφόρων καρδιακών συμβαμάτων σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Η ενεργοποίηση των β(1)-υποδοχέων (που βρίσκονται κυρίως στην καρδιά) από την επινεφρίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, και η καρδιά καταναλώνει περισσότερο οξυγόνο. Φάρμακα όπως η βεταξολόλη που αποκλείουν αυτούς τους υποδοχείς, έχουν την αντίθετη επίδραση: μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, και γι’ αυτό χρησιμοποιούνται σε καταστάσεις όπου η καρδιά είναι υποξική. Συνταγογραφούνται τακτικά σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο.
Επιπλέον, οι β(1)-εκλεκτικοί αποκλειστές εμποδίζουν την απελευθέρωση ρενίνης, μιας ορμόνης που παράγεται από τους νεφρούς και οδηγεί σε αγγειοσυστολή.
Η βεταξολόλη είναι λιπόφιλη και δεν παρουσιάζει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (ISA) ή δράση σταθεροποίησης μεμβράνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βεταξολόλη αποκλείει εκλεκτικά την κατεχολαμινική διέγερση των β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων στην καρδιά και στα αγγειακά λείo μυϊκά τοιχώματα. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της καρδιακής παροχής, της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης, και πιθανώς σε ανακλαστική ορθοστατική υπόταση.
Η βεταξολόλη μπορεί επίσης να αποκλείσει ανταγωνιστικά τις β(2)-αδρενεργικές αποκρίσεις στους βρογχικούς και αγγειακούς λείους μυς, προκαλώντας βρογχόσπασμο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση από από του στόματος δόση είναι πλήρης.
Υπάρχει ένα μικρό και σταθερό φαινόμενο πρώτης διόδου (first-pass effect) που οδηγεί σε απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 89% ± 5%, η οποία δεν επηρεάζεται από τη συγχορηγούμενη λήψη τροφής ή αλκοόλ.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
50%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός. Περίπου το 15% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο, με το υπόλοιπο να αποτελείται από μεταβολίτες των οποίων η συμβολή στην κλινική δράση είναι αμελητέα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
14-22 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΚΑΜΠΤΕΙΝ (ENZYME INHIBITORS) ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα περισσότερα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα νορεπινεφρίνης ή την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Φάρμακα που δεσμεύονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των Β(1)-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
O0ZR1R6RZ2
BETAXOLOL
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Β-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Β-Αδρενεργικός Αποκλειστής
Η βεταξολόλη είναι Β-Αδρενεργικός Αποκλειστής. Ο μηχανισμός δράσης της βεταξολόλης είναι ως Β-Αδρενεργικός Ανταγωνιστής.
BETAXOLOL
Β-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές [MoA]; Β-Αδρενεργικός Αποκλειστής [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΚΑΜΠΤΕΙΝ (ENZYME INHIBITORS) ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα περισσότερα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα νορεπινεφρίνης ή την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Φάρμακα που δεσμεύονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των Β(1)-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.