ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AB05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BETAXOLOL

Βηταξολόλη

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου …

Εμπορικά Ονόματα

BETOPTIC KERLONE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Υπέρταση.

medication

SPC-BETOPTIC

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων ατόμων), παιδιά και έφηβοι

Δόσημία έως δύο σταγόνες σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό, δύο φορές την ημέρα

block

SPC-BETOPTIC

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Φλεβοκομβική βραδυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, φλεβοκομβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμού που δεν ελέγχεται με βηματοδότη. Έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιογενής καταπληξία.
Αντιδραστική νόσος των αεραγωγών συμπεριλαμβανομένου του σοβαρού βρογχικού άσθματος ή ιστορικού σοβαρού βρογχικού άσθματος, της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.

warning

SPC-BETOPTIC

Προειδοποιήσεις

expand_more

Γενικά

Η συχνότητα εμφάνισης των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλότερη από ότι για τη συστηματική χορήγηση. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).
Καρδιακές διαταραχές

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. στεφανιαία νόσος, στηθάγχη Prinzmetal και καρδιακή ανεπάρκεια) και υπόταση

θα πρέπει να αποτιμηθεί σοβαρά η θεραπεία με β-αποκλειστές και να μελετηθεί η περίπτωση θεραπείας με άλλες δραστικές ουσίες. Ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία επιδείνωσης αυτών των παθήσεων και ανεπιθύμητων ενεργειών. Λόγω της αρνητικής τους επίδρασης στο χρόνο αγωγιμότητας, οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται μόνο με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού.
Αγγειακές διαταραχές

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή/ές περιφερική/ές κυκλοφορική/ές δυσλειτουργία/διαταραχές (π.χ. σοβαρές μορφές της νόσου Raynaud ή του συνδρόμου Raynaud)

πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπιο/μέτριο βρογχικό άσθμα, ιστορικό ήπιου/μέτριου βρογχικού άσθματος ή ήπια/μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)

πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.
Υπογλυκαιμία/διαβήτης

Πληθυσμόςασθενείς που υπάρχει το ενδεχόμενο αυθόρμητης υπογλυκαιμίας ή σε ασθενείς με ασταθή διαβήτη

Οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, καθώς οι β-αποκλειστές ενδέχεται να συγκαλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα οξείας υπογλυκαιμίας.
Υπερθυρεοειδισμός

Οι β-αποκλειστές ενδέχεται επίσης να συγκαλύψουν τα σημεία του υπερθυρεοειδισμού. Ασθενείς με υπόνοια ανάπτυξης θυρεοτοξίκωσης πρέπει να αντιμετωπίζονται προσεκτικά προς αποφυγή απότομης διακοπής των β-αδρενεργικών αποκλειστών, η οποία μπορεί να προκαλέσει επίταση των συμπτωμάτων από το θυρεοειδή.
Μυϊκή αδυναμία

Έχει αναφερθεί η πιθανότητα εμφάνισης μυϊκής αδυναμίας, μετά από αποκλεισμό β-αδρενεργικών υποδοχέων, η οποία συνδέεται με συμπτώματα μυασθένειας (π.χ. διπλωπία, πτώση και γενικευμένη αδυναμία).
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή ιστορικό σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης σε διάφορα αλλεργιογόνα

ενδέχεται να αντιδρούν εντονότερα σε επαναλαμβανόμενες δοκιμασίες πρόκλησης με αυτού του τύπου τα αλλεργιογόνα και να μην αντιδρούν στη συνήθη δόση αδρεναλίνης που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση των αναφυλακτικών αντιδράσεων.
Χειρουργική επέμβαση

Θα πρέπει να δοθεί προσοχή στη σταδιακή διακοπή των β - αδρενεργικών αποκλειστών πριν από γενική αναισθησία λόγω της μειωμένης ικανότητας της καρδιάς να αντιδρά σε αντανακλαστικά ερεθίσματα συμπαθητικού τύπου που προκαλούνται από β-αδρενεργική δράση.
Χειρουργική αναισθησία

Τα οφθαλμικά σκευάσματα β-αποκλειστών ενδέχεται να αναστείλουν τη συστηματική δράση των β-αγωνιστών π.χ. της αδρεναλίνης. Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει βηταξολόλη.
Αποκόλληση του χοριοειδούς

Αποκόλληση του χοριοειδούς έχει αναφερθεί με τη χορήγηση κατασταλτικής θεραπείας του υδατοειδούς υγρού (π.χ. τιμολόλη, ακεταζολαμίδη) μετά από διηθητικές χειρουργικές επεμβάσεις.
Παθήσεις του κερατοειδούς

ΠληθυσμόςΑσθενείς με παθήσεις του κερατοειδούς

Οι οφθαλμικοί β-αποκλειστές ενδέχεται να προκαλέσουν ξηροφθαλμία. Ασθενείς με παθήσεις του κερατοειδούς πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.
Άλλοι β-αποκλειστές

Πληθυσμόςασθενείς που ήδη λαμβάνουν ένα συστηματικό β-αποκλειστή

Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση ή οι γνωστές επιδράσεις του συστηματικού β-αποκλεισμού ενδέχεται να ενισχυθούν όταν χορηγείται βηταξολόλη. Η απόκριση αυτών των ασθενών πρέπει να παρακολουθείται στενά. Η χρήση δύο τοπικών β-αδρενεργικών αποκλειστών δε συνιστάται (βλ. αλληλεπιδράσεις).
Φακοί επαφής

Το BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα περιέχει χλωριούχο βενζαλκώνιο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό και είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Αποφύγετε την επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή των οφθαλμικών σταγόνων BETOPTIC S και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά πριν τους ξαναφορέσουν.

swap_horiz

SPC-BETOPTIC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

μυωτικό
παρακολούθηση

Συνδυασμός για τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης σε γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (από το στόμα), β-αδρενεργικοί αποκλειστές, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιοδαρόνης), γλυκοσίδες δακτυλίτιδας, παρασυμπαθομιμητικά, γουανεθιδίνη
προσοχή

Πρόσθετες επιδράσεις που οδηγούν σε υπόταση και/ή σαφή βραδυκαρδία.
αδρεναλίνη (για αναφυλακτικές αντιδράσεις)
προσοχή

Μειωμένη απόκριση στην αδρεναλίνη.
αδρεναλίνη (οφθαλμική)
παρακολούθηση

Περιστασιακή μυδρίαση.
φάρμακα που ελαττώνουν τις κατεχολαμίνες (π.χ. ρεζερπίνη)
παρακολούθηση

Πρόσθετες επιδράσεις, πρόκληση υπότασης και/ή βραδυκαρδίας.
αδρενεργικά ψυχοτρόπα φάρμακα
παρακολούθηση

Προσοχή στη χορήγηση.

sick

SPC-BETOPTIC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Καρδιακές διαταραχές

βραδυκαρδία
ταχυκαρδία
αρρυθμία
καρδιακός αποκλεισμός
συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

κεφαλαλγία
συγκοπή
ζάλη
λήθαργος
ίλιγγος

Οφθαλμικές διαταραχές

δυσφορία του οφθαλμού
θαμπή όραση
αυξημένη δακρύρροια
αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
στικτή κερατίτιδα
κερατίτιδα
επιπεφυκίτιδα
βλεφαρίτιδα
μειωμένη οπτική οξύτητα
φωτοφοβία
πόνος του οφθαλμού
ξηροφθαλμία
ασθενωπία
βλεφαρόσπασμος
μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
κνησμός στον οφθαλμό
έκκριμα του οφθαλμού
εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου
φλεγμονή του οφθαλμού
ερεθισμός του οφθαλμού
διαταραχή του επιπεφυκότα
οίδημα του επιπεφυκότα
υπεραιμία του οφθαλμού
ερύθημα
καταρράκτης
ερύθημα του βλεφάρου
μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς
οίδημα
ανισοκορία
αλλεργικές αντιδράσεις

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

άσθμα
δύσπνοια
ρινίτιδα
πυκνές βρογχικές εκκρίσεις
άσθμα και αναπνευστική ανεπάρκεια
βρογχόσπασμος
βήχας

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

ναυτία
δυσγευσία
γλωσσίτιδα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

δερματίτιδα
εξάνθημα
αλωπεκία
εξανθήματα
τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Αγγειακές διαταραχές

υπόταση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

εξασθένιση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

υπερευαισθησία

Ψυχιατρικές διαταραχές

άγχος
αϋπνία
κατάθλιψη

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

μειωμένη γενετήσια ορμή

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

οφθαλμική δυσανεξία

Οφθαλμικές διαταραχές

Πολύ συχνές
θαμπή όραση

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
αυξημένη δακρύρροια

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
βραδυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
άσθμα

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
δύσπνοια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
ρινίτιδα

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
πυκνές βρογχικές εκκρίσεις

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
άσθμα και αναπνευστική ανεπάρκεια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
βρογχόσπασμος

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
κεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
στικτή κερατίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
κερατίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
βλεφαρίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
μειωμένη οπτική οξύτητα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
φωτοφοβία

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
πόνος του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
ασθενωπία

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
βλεφαρόσπασμος

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
κνησμός στον οφθαλμό

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
έκκριμα του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
φλεγμονή του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
ερεθισμός του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
διαταραχή του επιπεφυκότα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
οίδημα του επιπεφυκότα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
υπεραιμία του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
ερύθημα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
καταρράκτης

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
συγκοπή

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
βήχας

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
ρινόρροια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
δυσγευσία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Σπάνιες
δερματίτιδα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Σπάνιες
εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Σπάνιες
υπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Σπάνιες
άγχος

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
μειωμένη γενετήσια ορμή

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Σπάνιες
αρρυθμία

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
καρδιακός αποκλεισμός

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
λήθαργος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
ίλιγγος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
ερύθημα του βλεφάρου

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
οίδημα

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
ανισοκορία

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
αλλεργικές αντιδράσεις

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
γλωσσίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μη γνωστές
αλωπεκία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
εξανθήματα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
εξασθένιση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
υπερευαισθησία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
αϋπνία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
κατάθλιψη

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-BETOPTIC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν στοιχεία
Κύηση
Αποφεύγεται

Η βηταξολόλη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός και αν αυτό είναι απολύτως απαραίτητο. Ωστόσο, εάν το BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα χορηγείται μέχρι τον τοκετό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της ζωής του.
Γαλουχία
Με προσοχή

Ωστόσο, με θεραπευτικές δόσεις βηταξολόλης σε οφθαλμικές σταγόνες δεν είναι πιθανό να υπάρχουν επαρκείς ποσότητες στο μητρικό γάλα ώστε να προκληθούν κλινικά συμπτώματα β-αποκλεισμού στο βρέφος.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η βεταξολόλη αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων από τις κατεχολαμίνες στην καρδιά και στον αγγειακό λείο μυ. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της καρδιακής παροχής, της συστολικής και διαστολικής…

monitor_heart

SPC-BETOPTIC

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-BETOPTIC

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός. Περίπου το 15% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο, με το υπόλοιπο να αποτελείται από μεταβολίτες των οποίων η συμβολή στην κλινική δράση είναι αμελητέα.

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Οδός Απέκκρισης (Δεν αναφέρεται στο κείμενο).

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BETOPTIC

expand_more

Χρήση σε ενήλικες (συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων ατόμων), παιδιά και εφήβους Η δόση είναι μία έως δύο σταγόνες BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό, δύο φορές την ημέρα. Σε μερικούς ασθενείς η σταθεροποίηση της ενδοφθάλμιας πίεσης σε χαμηλότερα επίπεδα γίνεται μετά από μερικές εβδομάδες. Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο που χορηγείται για πρώτη φορά, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών. Αν η ενδοφθάλμια πίεση δεν ελέγχεται επαρκώς, επιτρέπεται η ταυτόχρονη χορήγηση με τα παρακάτω φάρμακα: πιλοκαρπίνη και άλλα μυωτικά, επινεφρίνη, αναστολέα καρβονικής ανυδράσης, οφθαλμικές προσταγλανδίνες και οφθαλμικούς α αγωνιστές. Όταν χρησιμοποιείτε απόφραξη της ρινοδακρυϊκής οδού ή κλείσιμο των βλεφάρων για 2 λεπτά, η συστηματική απορρόφηση ελαττώνεται. Αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα μείωση των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών και αύξηση στην τοπική δράση. Τρόπος χορήγησης Για οφθαλμική χρήση μόνο. Οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να ανακινούν καλά τη φιάλη πριν από τη χρήση. Μετά την αφαίρεση του πώματος, και εφόσον το περιλαίμιο ασφάλειας είναι χαλαρό, θα πρέπει να αφαιρείται προτού χρησιμοποιηθεί το φάρμακο. Για να προληφθεί η επιμόλυνση του σταγονομετρικού ρύγχους και του εναιωρήματος, πρέπει να δίνεται προσοχή ώστε να μην αγγίζονται τα βλέφαρα, οι γύρω περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το σταγονομετρικό ρύγχος της φιάλης.

block

Αντενδείξεις

SPC-BETOPTIC

expand_more

 Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.  Φλεβοκομβική βραδυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, φλεβοκομβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμού που δεν ελέγχεται με βηματοδότη. Έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιογενής καταπληξία.  Αντιδραστική νόσος των αεραγωγών συμπεριλαμβανομένου του σοβαρού βρογχικού άσθματος ή ιστορικού σοβαρού βρογχικού άσθματος, της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BETOPTIC

expand_more

Γενικά

Όπως και άλλοι οφθαλμικοί παράγοντες που εφαρμόζονται τοπικά, η βηταξολόλη απορροφάται συστηματικά. Λόγω του β-αδρενεργικού αποκλειστή, της βηταξολόλης, ενδέχεται να εμφανιστούν οι ίδιοι τύποι καρδιαγγειακών, πνευμονικών και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρούνται με τους β- αδρενεργικούς αποκλειστές που χορηγούνται συστηματικά. Η συχνότητα εμφάνισης των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλότερη από ότι για τη συστηματική χορήγηση. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).

Καρδιακές διαταραχές

Σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. στεφανιαία νόσος, στηθάγχη Prinzmetal και καρδιακή ανεπάρκεια) και υπόταση, θα πρέπει να αποτιμηθεί σοβαρά η θεραπεία με β-αποκλειστές και να μελετηθεί η περίπτωση θεραπείας με άλλες δραστικές ουσίες. Ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία επιδείνωσης αυτών των παθήσεων και ανεπιθύμητων ενεργειών. Λόγω της αρνητικής τους επίδρασης στο χρόνο αγωγιμότητας, οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται μόνο με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού.

Αγγειακές διαταραχές

Ασθενείς με σοβαρή/ές περιφερική/ές κυκλοφορική/ές δυσλειτουργία/διαταραχές (π.χ. σοβαρές μορφές της νόσου Raynaud ή του συνδρόμου Raynaud) πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Αναπνευστικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου λόγω βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα έχουν αναφερθεί μετά τη χορήγηση κάποιων οφθαλμικών β-αποκλειστών. Ασθενείς με ήπιο/μέτριο βρογχικό άσθμα, ιστορικό ήπιου/μέτριου βρογχικού άσθματος ή ήπια/μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.

Υπογλυκαιμία/διαβήτης

Οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς που υπάρχει το ενδεχόμενο αυθόρμητης υπογλυκαιμίας ή σε ασθενείς με ασταθή διαβήτη, καθώς οι β-αποκλειστές ενδέχεται να συγκαλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα οξείας υπογλυκαιμίας.

Υπερθυρεοειδισμός

Οι β- αποκλειστές ενδέχεται επίσης να συγκαλύψουν τα σημεία του υπερθυρεοειδισμού.
Ασθενείς με υπόνοια ανάπτυξης θυρεοτοξίκωσης πρέπει να να αντιμετωπίζονται προσεκτικά προς αποφυγή απότομης διακοπής των β- αδρενεργικών αποκλειστών, η οποία μπορεί να προκαλέσει επίταση των συμπτωμάτων από το θυρεοειδή.

Μυϊκή αδυναμία

Έχει αναφερθεί η πιθανότητα εμφάνισης μυϊκής αδυναμίας, μετά από αποκλεισμό β-αδρενεργικών υποδοχέων, η οποία συνδέεται με συμπτώματα μυασθένειας (π.χ. διπλωπία, πτώση και γενικευμένη αδυναμία).

Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Κατά τη λήψη β-αποκλειστών, ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή ιστορικό σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης σε διάφορα αλλεργιογόνα ενδέχεται να αντιδρούν εντονότερα σε επαναλαμβανόμενες δοκιμασίες πρόκλησης με αυτού του τύπου τα αλλεργιογόνα και να μην αντιδρούν στη συνήθη δόση αδρεναλίνης που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση των αναφυλακτικών αντιδράσεων.

Χειρουργική επέμβαση

Θα πρέπει να δοθεί προσοχή στη σταδιακή διακοπή των β - αδρενεργικών αποκλειστών πριν από γενική αναισθησία λόγω της μειωμένης ικανότητας της καρδιάς να αντιδρά σε αντανακλαστικά ερεθίσματα συμπαθητικού τύπου που προκαλούνται από β-αδρενεργική δράση.

Χειρουργική αναισθησία

Τα οφθαλμικά σκευάσματα β-αποκλειστών ενδέχεται να αναστείλουν τη συστηματική δράση των β-αγωνιστών π.χ. της αδρεναλίνης. Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει βηταξολόλη.

Αποκόλληση του χοριοειδούς

Αποκόλληση του χοριοειδούς έχει αναφερθεί με τη χορήγηση κατασταλτικής θεραπείας του υδατοειδούς υγρού (π.χ. τιμολόλη, ακεταζολαμίδη) μετά από διηθητικές χειρουργικές επεμβάσεις.

Παθήσεις του κερατοειδούς

Οι οφθαλμικοί β-αποκλειστές ενδέχεται να προκαλέσουν ξηροφθαλμία. Ασθενείς με παθήσεις του κερατοειδούς πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.

Άλλοι β-αποκλειστές

Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση ή οι γνωστές επιδράσεις του συστηματικού β-αποκλεισμού ενδέχεται να ενισχυθούν όταν χορηγείται βηταξολόλη στους ασθενείς που ήδη λαμβάνουν ένα συστηματικό β-αποκλειστή. Η απόκριση αυτών των ασθενών πρέπει να παρακολουθείται στενά. Η χρήση δύο τοπικών β- αδρενεργικών αποκλειστών δε συνιστάται (βλ. αλληλεπιδράσεις).

Φακοί επαφής:

Το BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα περιέχει χλωριούχο βενζαλκώνιο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό και είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Αποφύγετε την επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή των οφθαλμικών σταγόνων BETOPTIC S και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά πριν τους ξαναφορέσουν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BETOPTIC

expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων συγκεκριμένων φαρμάκων με βηταξολόλη. Οφθαλμικές Σε ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας ο άμεσος στόχος της θεραπείας είναι η διάνοιξη της γωνίας μέσω της συστολής της κόρης με τη βοήθεια ενός μυωτικού παράγοντα. Όταν το BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα χρησιμοποιείται για να μειώσει την ενδοφθάλμια πίεση σε γλαύκωμα κλειστής γωνίας πρέπει να συνδυάζεται με ένα μυωτικό. Υπάρχει ενδεχόμενο για πρόσθετες επιδράσεις που οδηγούν σε υπόταση και/ή σαφή βραδυκαρδία όταν χορηγείται οφθαλμικό εναιώρημα β-αποκλειστών ταυτόχρονα με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου που λαμβάνονται από το στόμα, β- αδρενεργικούς αποκλειστές, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιοδαρόνης), γλυκοσίδες δακτυλίτιδας, παρασυμπαθομιμητικά, γουανεθιδίνη. Οι β-αποκλειστές μπορούν να μειώσουν την απόκριση στην αδρεναλίνη που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση των αναφυλακτικών αντιδράσεων. Πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή αναφυλαξίας. Έχει αναφερθεί περιστασιακά μυδρίαση που προκύπτει από ταυτόχρονη χρήση οφθαλμικών β-αποκλειστών και αδρεναλίνης (επινεφρίνη). Συνιστάται στενή παρακολούθηση του ασθενούς όταν χορηγείται β-αποκλειστής σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα τα οποία ελαττώνουν τις κατεχολαμίνες, όπως η ρεζερπίνη, λόγω ενδεχόμενων πρόσθετων επιδράσεων και λόγω της πρόκλησης υπότασης και/ή βραδυκαρδίας. Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν η βηταξολόλη χορηγείται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα αδρενεργικά ψυχοτρόπα φάρμακα. Το BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα έχει αποδειχθεί ότι έχει ελάχιστη επίδραση στην καρδιακή συχνότητα και την αρτηριακή πίεση σε κλινικές μελέτες. Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα του ενός τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, αυτά θα πρέπει να χορηγούνται με διαφορά τουλάχιστον 5 λεπτών. Οι οφθαλμικές αλοιφές πρέπει να χορηγούνται τελευταίες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BETOPTIC

expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Σε κλινικές μελέτες με οφθαλμικές σταγόνες βηταξολόλης, η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν η οφθαλμική δυσανεξία που εμφανίστηκε στο 12,0% των ασθενών. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές μελέτες ή από την εμπειρία μετά από την κυκλοφορία του ΒΕΤΟΡΤIC S στην αγορά ταξινομούνται χρησιμοποιώντας τον εξής κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) ή μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ελήφθησαν από κλινικές μελέτες και αυθόρμητες αναφορές μετά την κυκλοφορία στην αγορά. Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Συχνότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες Καρδιακές διαταραχές Όχι συχνές βραδυκαρδία, ταχυκαρδία Μη γνωστές αρρυθμία, καρδιακός αποκλεισμός, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές κεφαλαλγία. Σπάνιες συγκοπή. Μη γνωστές ζάλη, λήθαργος, ίλιγγος. Οφθαλμικές διαταραχές Πολύ συχνές δυσφορία του οφθαλμού. Συχνές θαμπή όραση, αυξημένη δακρύρροια, αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς. Όχι συχνές στικτή κερατίτιδα, κερατίτιδα, επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, μειωμένη οπτική οξύτητα, φωτοφοβία, πόνος του οφθαλμού, ξηροφθαλμία, ασθενωπία, βλεφαρόσπασμος, μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό, κνησμός στον οφθαλμό, έκκριμα του οφθαλμού, εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου, φλεγμονή του οφθαλμού, ερεθισμός του οφθαλμού, διαταραχή του επιπεφυκότα, οίδημα του επιπεφυκότα, υπεραιμία του οφθαλμού, ερύθημα. Σπάνιες καταρράκτης. Μη γνωστές ερύθημα του βλεφάρου, μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς, οίδημα, ανισοκορία, αλλεργικές αντιδράσεις. Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Όχι συχνές άσθμα, δύσπνοια, ρινίτιδα πυκνές βρογχικές εκκρίσεις, άσθμα και αναπνευστική ανεπάρκεια, βρογχόσπασμος. Σπάνιες βήχας, ρινόρροια. Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Όχι συχνές ναυτία. Σπάνιες δυσγευσία. Μη γνωστές γλωσσίτιδα. Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Σπάνιες δερματίτιδα, εξάνθημα. Μη γνωστές αλωπεκία, εξανθήματα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Αγγειακές διαταραχές Σπάνιες υπόταση. Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Μη γνωστές εξασθένιση. Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Μη γνωστές υπερευαισθησία. Ψυχιατρικές διαταραχές Σπάνιες άγχος. Μη γνωστές αϋπνία, κατάθλιψη. Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Σπάνιες μειωμένη γενετήσια ορμή. Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών Όπως και άλλα οφθαλμικά φάρμακα που εφαρμόζονται τοπικά, η βηταξολόλη απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία. Αυτό μπορεί να προκαλέσει παρόμοιες ανεπιθύμητες ενέργειες με αυτές που εμφανίζονται με τους β-αποκλειστές που χορηγούνται συστηματικά. Η συχνότητα εμφάνισης των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλότερη από αυτή που παρατηρείται με τη συστηματική χορήγηση. Στις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνονται και κάποιες που εμφανίζονται εντός της κατηγορίας των οφθαλμικών β-αποκλειστών. Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί με οφθαλμικούς β- αποκλειστές και ενδέχεται να εμφανιστούν με τις οφθαλμικές σταγόνες BETOPTIC S:  Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, της κνίδωσης, του εντοπισμένου και γενικευμένου εξανθήματος, του κνησμού, της αναφυλακτικής αντίδρασης.  Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης: υπογλυκαιμία.  Ψυχιατρικές διαταραχές: αϋπνία, κατάθλιψη, εφιάλτες, απώλεια μνήμης.  Διαταραχές νευρικού συστήματος: συγκοπή, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, εγκεφαλική ισχαιμία, αυξήσεις στα σημεία και τα συμπτώματα της μυασθένειας gravis, ζάλη, παραισθησία και κεφαλαλγία.  Οφθαλμολογικές διαταραχές: σημεία και συμπτώματα οφθαλμικού ερεθισμού (π.χ. αίσθηση καύσου, αίσθηση δήγματος, κνησμός, δακρύρροια, ερυθρότητα), βλεφαρίτιδα, κερατίτιδα, θαμπή όραση και αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από διηθητική χειρουργική επέμβαση (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση), μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς, ξηροφθαλμία, διάβρωση του κερατοειδούς, πτώση, διπλωπία.  Καρδιακές διαταραχές: βραδυκαρδία, θωρακικό άλγος, αίσθημα παλμών, οίδημα, αρρυθμία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, καρδιακή ανακοπή, καρδιακή ανεπάρκεια.  Αγγειακές διαταραχές: υπόταση, φαινόμενο Raynaud, κρύα χέρια και πόδια.  Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: βρογχόσπασμος (κυρίως σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βρογχοσπαστική νόσο), δύσπνοια, βήχας.  Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: δυσγευσία, ναυτία, δυσπεψία, διάρροια, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, έμετος.  Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: αλωπεκία, ψωριασικού τύπου εξάνθημα ή επιδείνωση της ψωρίασης, δερματικό εξάνθημα.  Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού: μυαλγία.  Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: σεξουαλική δυσλειτουργία, μειωμένη γενετήσια ορμή.  Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης: εξασθένιση/κόπωση. Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια της βηταξολόλης 2,5 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα και η επίδρασή του στη μείωση της ΕΟΠ έχει αποδειχθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς σε μια τρίμηνη, πολυκεντρική, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη από δραστική ουσία μελέτη. Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της βηταξολόλης 2,5 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα ήταν συγκρίσιμο με εκείνο που παρατηρείται σε ενήλικους ασθενείς. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BETOPTIC

expand_more

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τις επιδράσεις του BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα στην ανθρώπινη γονιμότητα.

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της βηταξολόλης σε έγκυες γυναίκες. Επιδημιολογικές μελέτες δεν κατέδειξαν επιδράσεις δυσπλασίας, δείχνουν όμως έναν κίνδυνο καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης όταν χορηγούνται β-αποκλειστές από το στόμα. Επιπλέον, έχουν παρατηρηθεί σημεία και συμπτώματα β-αποκλεισμού (π.χ. βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία) στο νεογνό όταν χορηγούνται β-αποκλειστές μέχρι τον τοκετό. Η βηταξολόλη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός και αν αυτό είναι απολύτως απαραίτητο. Ωστόσο, εάν το BETOPTIC S 0,25% w/v οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα χορηγείται μέχρι τον τοκετό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της ζωής του. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).

Γαλουχία

Οι β-αποκλειστές εκκρίνονται στο μητρικό γάλα, και ενδεχομένως θα μπορούσαν να προκαλέσουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος της θηλάζουσας μητέρας. Ωστόσο, με θεραπευτικές δόσεις βηταξολόλης σε οφθαλμικές σταγόνες δεν είναι πιθανό να υπάρχουν επαρκείς ποσότητες στο μητρικό γάλα ώστε να προκληθούν κλινικά συμπτώματα β-αποκλεισμού στο βρέφος. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BETOPTIC

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά, Κωδικός ATC: S01ED02. Μηχανισμός δράσης Το BETOPTIC S περιέχει 2,5 mg βηταξολόλης ανά mL εναιωρήματος. Η βηταξολόλη είναι ένας β αδρενεργικός (καρδιοεκλεκτικός) αποκλειστής που δεν εμφανίζει δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθησία) και δεν έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση. Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές όταν χορηγούνται από το στόμα ελαττώνουν τον κατά λεπτό όγκο αίματος τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε καρδιοπαθείς ασθενείς. Σε ασθενείς με σοβαρή βλάβη της λειτουργίας του μυοκαρδίου οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές μπορεί να αναστείλουν το συμπαθητικό ερεθισμό που είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της φυσιολογικής καρδιακής λειτουργίας. Οι οφθαλμικές σταγόνες εναιώρημα BETOPTIC S 2,5% όταν ενσταλάζονται στο μάτι μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση ανεξάρτητα από την ύπαρξη γλαυκώματος. Ο μηχανισμός δράσης της βηταξολόλης φαίνεται να είναι η μείωση της παραγωγής υδατοειδούς υγρού όπως προκύπτει από τονογραφικές μελέτες και από τη φθοριοφωτομετρία του υδατοειδούς. Η αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση αποτελεί κύριο παράγοντα κινδύνου ως προς την απώλεια οπτικού πεδίου των γλαυκωματικών ασθενών. Όσο υψηλότερα είναι τα επίπεδα της ενδοφθάλμιας πίεσης τόσο περισσότερες είναι οι πιθανότητες βλάβης του οπτικού νεύρου και απώλειας του οπτικού πεδίου. Η βηταξολόλη μειώνει τόσο την αυξημένη όσο και τη φυσιολογική ενδοφθάλμια πίεση. Οι οφθαλμικές σταγόνες εναιώρημα BETOPTIC S 0,25% w/v προκαλούν μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης ισοδύναμη με αυτή που επιτυγχάνεται με τις οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα BETOPTIC S 0,5% w/v. Η βηταξολόλη υδροχλωρική δεν έχει επίδραση επί της πνευμονικής λειτουργίας όπως αυτή μετρήθηκε με το FEV1, τη Βίαιη Ζωτική Χωρητικότητα, FVC και το λόγο τους FEV1/FVC. Επίσης δεν παρατηρήθηκαν ευρήματα καρδιαγγειακού β- αδρενεργικού αποκλεισμού κατά τη διάρκεια ασκήσεως. Η περιφερική αγγειοδιασταλτική δράση της βηταξολόλης έχει δειχθεί σε μία in vivo μελέτη σε σκυλιά ενώ η αγγειοδιασταλτική και η ανασταλτική των διαύλων ασβεστίου δράση της βηταξολόλης έχουν δειχθεί σε αρκετές in vitro μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκαν τόσο μη οφθαλμικά όσο και οφθαλμικά αγγεία από πρότυπα αρουραίου, ινδικού χοιριδίου, κουνελιού, σκύλου, χοίρου και βοοειδών. Η δράση της βηταξολόλης ως νευροπροστατευτικού παράγοντα έχει δειχθεί τόσο in vivo όσο και in vitro σε αμφιβληστροειδή κουνελιών, σε καλλιέργειες οπτικού φλοιού αρουραίων και καλλιέργειες αμφιβληστροειδή νεοσσών. Κατά τη θεραπεία με βηταξολόλη δεν έχει παρατηρηθεί αρνητική επίδραση στην αιματική ροή του οπτικού νεύρου. Μάλλον η βηταξολόλη διατηρεί ή βελτιώνει την οφθαλμική αιματική ροή/αιμάτωση.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BETOPTIC

expand_more

Η πολική φύση της βηταξολόλης μπορεί να προκαλέσει εμφανή οφθαλμική δυσανεξία κατά την ενστάλαξη. Στις οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα BETOPTIC S 0,25% w/v τα μόρια της βηταξολόλης είναι ιονικά συνδεδεμένα με τη ρητίνη που χρησιμοποιείται ως έκδοχο. Κατά την ενστάλαξη τα συνδεδεμένα μόρια της βηταξολόλης αντικαθίστανται σταδιακά από ιόντα νατρίου (Na + ) της δακρυϊκής μεβράνης. Η διαδικασία αυτής της αντικατάστασης που διαρκεί αρκετά λεπτά, αυξάνει την οφθαλμική ανοχή των οφθαλμικών σταγόνων, εναιωρήματος BETOPTIC S 0,25% w/v. Η έναρξη δράσης της βηταξολόλης παραρηρείται γενικά μέσα στα 30 πρώτα λεπτά, από την ενστάλαξη. Η μέγιστη δράση συνήθως παρατηρείται 2 ώρες μετά την τοπική χορήγηση. Μία απλή δόση προκαλεί μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης επί 12 ώρες.

ΕΟΦ · 2.4

β-Αδρενεργικοί αποκλειστές

expand_more

Περιγραφή

Η ενδογενής συμπαθητικομιμητική δράση εκφράζει την ικανότητα ενός αδρενεργικού αποκλειστή τόσο να διεγείρει όσο και να αναστέλλει αδρενεργικούς υποδοχείς. Η οξπρενολόλη και η πινδολόλη έχουν ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση και προκαλούν μικρότερου βαθμού βραδυκαρδία και ψυχρότητα στα κάτω άκρα σε σύγκριση με άλλους β-αποκλειστές.

Μερικοί β-αποκλειστές είναι λιποδιαλυτοί ενώ άλλοι είναι υδατοδιαλυτοί. Η ατενολόλη, η σελιπρολόλη, η ναδολόλη και η σοταλόλη είναι οι κατεξοχήν υδατοδιαλυτοί. Ως εκ τούτου είναι λιγότερο πιθανό να εισέλθουν στον εγκέφαλο και έτσι προκαλούν λιγότερες διαταραχές του ύπνου και εφιάλτες. Οι υδατοδιαλυτοί β-αποκλειστές απεκκρίνονται από τους νεφρούς και συσσωρεύονται σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας. Σαν αποτέλεσμα σ΄ αυτές τις περιπτώσεις απαιτείται μείωση της δόσης τους. Πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση β-αποκλειστών σε ασθενείς με 2ου ή 3ου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Σε καρδιακή ανεπάρκεια απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Κατά την έναρξη της αγωγής ενδέχεται να παρατηρηθεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Αν αυτή η εξέλιξη αποφευχθεί με πολύ μικρές δόσεις, η συνέχιση με μεγαλύτερες μπορεί να συνοδεύεται από βελτίωση τόσο ως προς τη συμπτωματολογία όσο και ως προς την επιβίωση. Ενδείξεις για τέτοια δράση υπάρχουν ως τώρα κυρίως για την καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη και μετοπρολόλη. Η σοταλόλη είναι πιθανό να επιμηκύνει το διάστημα QT και έχει προκαλέσει σε μερικές περιπτώσεις κοιλιακές αρρυθμίες επικίνδυνες για την ζωή. Είναι σημαντικό να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στην αποφυγή της υποκαλιαιμίας σε ασθενείς που λαμβάνουν σοταλόλη.

Η λαβηταλόλη και η σελιπρολόλη είναι β-αποκλειστές που επιπρόσθετα προκαλούν αγγειοδιαστολή των αρτηριολίων και μειώνουν με αυτό τον τρόπο τις περιφερικές αντιστάσεις. Δεν υπάρχει απόδειξη ότι αυτά τα φάρμακα πλεονεκτούν σημαντικά των υπολοίπων β-αποκλειστών στην αντιμετώπιση της αρτηριακής υπέρτασης.

Η χορήγηση β-αποκλειστών πρέπει να αποφεύγεται εκτός αν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπεία οπότε χορηγούνται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα με ιστορικό βρογχικού άσθματος ή χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας. Μερικοί β-αποκλειστές όπως η ατενολόλη, η βηταξολόλη, η βισοπρολόλη και η μετοπρολόλη έχουν μικρότερη δράση στους β2-υποδοχείς (βρογχικούς) και ως εκ τούτου είναι σχετικά, όχι όμως απόλυτα, καρδιοεκλεκτικοί. Αυτοί οι β-αποκλειστές προκαλούν βρογχόσπασμο σε μικρότερο βαθμό χωρίς όμως να είναι απαλλαγμένοι εντελώς από αυτή την ανεπιθύμητη ενέργεια.

Οι ενδείξεις των β-αποκλειστών είναι οι ακόλουθες:

Στεφανιαία νόσος:

α) /iΣτηθάγχη/i. Οι β-αποκλειστές αυξάνουν την αντοχή στην προσπάθεια. Μπορούν να συνδυασθούν με νιτρώδη και με ανταγωνιστές του ασβεστίου. Υπάρχουν ενδείξεις ότι απότομη διακοπή τους προκαλεί επιδείνωση της στηθάγχης. Υπάρχει κίνδυνος να προκληθεί καρδιακή ανεπάρκεια όταν β-αποκλειστές χορηγηθούν μαζί με βεραπαμίλη σε ασθενείς με γνωστή στεφανιαία νόσο.

β) /iΈμφραγμα μυοκαρδίου/i. Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι μερικοί β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν μείωση των επανεμφραγμάτων στους ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα μυοκαρδίου. Στην οξεία φάση του εμφράγματος η αρχική ενδοφλέβια χορήγηση ατενολόλης ή μετοπρολόλης αρχικά και στη συνέχεια από το στόμα μπορεί να ελαττώσει την πρώιμη θνητότητα. Επίσης η προπρανολόλη και τιμολόλη όταν χορηγούνται χρονίως ήδη από την πρώιμη φάση της αποκατάστασης συνεπάγονται μείωση της θνητότητας.

Υπέρταση: Ορισμένοι θεωρούν τους β-αποκλειστές ως φάρμακα πρώτης εκλογής. Είναι ασθενή αντιϋπερτασικά και συνήθως απαιτούν συνδυασμό με άλλα φάρμακα (π.χ. διουρητικά).
Αρρυθμίες: Είναι ήπια αντιαρρυθμικά φάρμακα. Προκαλούν βραδυκαρδία και μειώνουν τον αυτοματισμό των έκτοπων εστιών. Η σοταλόλη ειδικά, έχει επιπλέον δράση αντιαρρυθμικού της τάξης ΙΙΙ. Οι β-αποκλειστές χορηγούνται για τον έλεγχο της φλεβοκομβικής ταχυκαρδίας και, συνήθως σε συνδυασμό με δακτυλίτιδα, της ταχυκαρδίας από κολπική μαρμαρυγή, ιδίως σε υπερθυρεοειδισμό. Χορηγούνται επίσης σε αρρυθμίες που έχουν σχέση με διέγερση του συμπαθητικού ή στεφανιαία νόσο. Είναι επίσης χρήσιμοι σε μερικές περιπτώσεις με σύνδρομο μακρού QT (ιδίως στην οικογενή παραλλαγή του συνδρόμου).
Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.
Υπερθυρεοειδισμός ιδίως με έντονες καρδιακές εκδηλώσεις.
Καρδιακή ανεπάρκεια. Αρχίζοντας με μικρές δόσεις και συνεχίζοντας με μεγαλύτερες, όπως αναφέρθηκε παραπάνω, για τη βισοπρολόλη, καρβεδιλόλη και μετοπρολόλη.

Γενικώς οι β-αποκλειστές γίνονται καλά ανεκτοί. Μπορούν όμως να επιτείνουν σε επικίνδυνο βαθμό την καρδιακή ανεπάρκεια αν δεν ληφθούν κατάλληλα μέτρα, τον κολποκοιλιακό αποκλεισμό και το βρογχικό άσθμα. Σε καρδιακή ανεπάρκεια, εφόσον είναι απαραίτητοι, μπορούν να δοκιμαστούν με μεγάλη προσοχή οι β-αποκλειστές με ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Οι ίδιοι, καθώς και οι καρδιοεκλεκτικοί, μπορούν να δοκιμασθούν με προσοχή σε βρογχικό άσθμα (αν είναι απολύτως απαραίτητοι). Απότομη διακοπή τους σε στεφανιαία νόσο ενδέχεται να προκαλέσει επίταση της νόσου. Οι προπρανολόλη, οξπρενολόλη και πινδολόλη διέρχονται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορούν να προκαλέσουν εφιαλτικά όνειρα, ή, σπανιότατα, ψευδαισθήσεις. Η χορήγηση β-αποκλειστών σε φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς τη σύγχρονη χορήγηση ενός α-αναστολέα, μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες υπερτασικές κρίσεις. Η λαβητατόλη έχει επιπλέον ισχυρή α-ανασταλτική δράση. Ίσως έχει ιδιαίτερη ένδειξη σε υπέρταση.

Ενδείξεις

Υπέρταση.

Δοσολογία

20 mg ημερησίως.

Σκευάσματα

Betaxolol Hydrochloride KERLONE/Lavipharm: f.c.tab 20mg x 14, x 28

ΕΟΦ · 11.4.3

β-Αδρενεργικοί αναστολείς

expand_more

Περιγραφή

Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια και την ενδοφθάλμια πίεση. Tο αποτέλεσμα αυτό επιτυγχάνεται είτε με συστηματική, είτε με τοπική χορήγηση. H τελευταία προτιμάται λόγω της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.

Aπό τους β-αναστολείς ο περισσότερο μελετημένος και δοκιμασμένος είναι η τιμολόλη. Xορηγείται μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιγλαυκωματικά φάρμακα όπως λατανοπρόστη, δορσολαμίδη, βριμονιδίνη και πιλοκαρπίνη.

Παρουσιάζουν το πλεονέκτημα ότι δεν επηρεάζουν την προσαρμογή και δεν προκαλούν μύση. Mειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση 30 λεπτά μετά τη χορήγησή τους. Tο αποτέλεσμα αυτό διατηρείται για 24 ώρες και σπανιότερα για ημέρες. Tο μέγιστο της υποτονικής τους δράσης παρατηρείται μετά 7-15 ημέρες. Kυκλοφορούν μη εκλεκτικοί β-αναστολείς (τιμολόλη, λεβοβουνολόλη, μετιπρανολόλη), β1-εκλεκτικοί (βηταξολόλη) και με ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (καρτεολόλη). H υποτονική τους δράση στον οφθαλμό είναι παρεμφερής. Δεν ενοχοποιούνται για σοβαρές ή συχνές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, ενώ οι συστηματικές είναι σοβαρότερες και συχνότερες, κυρίως στους μη εκλεκτικούς β-αναστολείς, όπου οι διαφορές αφορούν στην δραστικότητα του καθενός β-αναστολέα. Oι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στα σκευάσματα των β-αναστολέων δεν ακολουθούνται από ανάλογη μεγαλύτερη υποτονία, ενώ αυξάνεται ο κίνδυνος συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ενδείξεις

Xρόνιο γλαύκωμα ανοικτής γωνίας, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (υπερτονία).

Αντενδείξεις

Ασθενείς με κολπική βραδυκαρδία μεγαλύτερη εκείνης του πρώτου βαθμού αποκλεισμού, καρδιογενές shock ή σε ασθενείς με ιστορικό έκδηλης καρδιακής ανεπάρκειας ή αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.

Ανεπιθύμητες

Tοπικά μπορεί να παρατηρηθεί κατά την ενστάλαξη παροδική δυσανεξία και περιστασιακά έχει παρατηρηθεί δακρύρροια. Σπάνια περιγράφηκαν περιπτώσεις ευαισθησίας του επιπεφυκότα, ερυθήματος, αίσθησης κνησμού, στικτής επιπολής κερατοπάθειας, κερατίτιδας, ανισοκορίας και φωτοφοβίας. Σπάνια αναφέρθηκαν συστηματικές αντιδράσεις κατά την τοπική χορήγηση (αϋπνία και καταθλιπτική νεύρωση).

Δοσολογία

Eνστάλαξη 1 σταγόνας κολλυρίου 0.25%-0.5% δύο φορές την ημέρα αναλόγως και με την περίπτωση. Λοιπά: Bλ. Tιμολόλη και εισαγωγή.

Σκευάσματα

BETOPTIC/Αλκον: ey.dro.sol 0.5% fl x 5ml

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Καρδιοεκλεκτικός ανταγωνιστής β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων χωρίς δραστηριότητα μερικής αγωνιστή. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για τη διαχείριση της υπέρτασης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η βεταξολόλη είναι ένας ανταγωνιστής β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων, ανταγωνιστικός και εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των αρρυθμιών, της στεφανιαίας νόσου, του γλαυκώματος, και επίσης για τη μείωση μη θανατηφόρων καρδιακών συμβαμάτων σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Η ενεργοποίηση των β(1)-υποδοχέων (που βρίσκονται κυρίως στην καρδιά) από την επινεφρίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, με αποτέλεσμα η καρδιά να καταναλώνει περισσότερο οξυγόνο. Φάρμακα όπως η βεταξολόλη, που μπλοκάρουν αυτούς τους υποδοχείς, έχουν επομένως την αντίστροφη επίδραση: μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση και έτσι χρησιμοποιούνται σε καταστάσεις όπου η ίδια η καρδιά στερείται οξυγόνου. Συνταγογραφούνται τακτικά σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια.

Επιπλέον, οι β(1)-εκλεκτικοί αναστολείς αποτρέπουν την απελευθέρωση ρενίνης, μιας ορμόνης που παράγεται από τους νεφρούς και οδηγεί σε σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.

Η βεταξολόλη είναι λιπόφιλη και δεν παρουσιάζει ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ISA) ή δραστηριότητα σταθεροποίησης μεμβράνης.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βεταξολόλη αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων από τις κατεχολαμίνες στην καρδιά και στον αγγειακό λείο μυ. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της καρδιακής παροχής, της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης, και πιθανώς σε ανακλαστική ορθοστατική υπόταση.

Η βεταξολόλη μπορεί επίσης να αναστείλει ανταγωνιστικά τις β(2)-αδρενεργικές αποκρίσεις στους βρογχικούς και αγγειακούς λείους μύες, προκαλώντας βρογχόσπασμο.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η απορρόφηση από του στόματος δόση είναι πλήρης. Υπάρχει ένα μικρό και σταθερό φαινόμενο πρώτης διόδου, που οδηγεί σε απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 89% ± 5%, η οποία δεν επηρεάζεται από τη σύγχρονη λήψη τροφής ή αλκοόλ.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

14-22 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

50%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

(Δεν αναφέρεται στο κείμενο).

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

(Δεν αναφέρεται στο κείμενο).

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

(Δεν αναφέρεται στο κείμενο).

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Οι από του στόματος LD50 είναι 350 έως 400 mg βεταξολόλης/kg σε ποντίκια και 860 έως 980 mg/kg σε αρουραίους.

Τα προβλεπόμενα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν βραδυκαρδία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υπόταση, βρογχόσπασμο και υπογλυκαιμία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βεταξολόλη είναι ένας ανταγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων, ανταγωνιστικός και β(1)-εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός).

Η βεταξολόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:

Υπέρτασης
Αρρυθμιών
Στεφανιαίας νόσου
Γλαυκώματος
Για τη μείωση μη θανατηφόρων καρδιακών συμβαμάτων σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Η ενεργοποίηση των β(1)-υποδοχέων (που βρίσκονται κυρίως στην καρδιά) από την επινεφρίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, και η καρδιά καταναλώνει περισσότερο οξυγόνο. Φάρμακα όπως η βεταξολόλη που αποκλείουν αυτούς τους υποδοχείς, έχουν την αντίθετη επίδραση: μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, και γι’ αυτό χρησιμοποιούνται σε καταστάσεις όπου η καρδιά είναι υποξική. Συνταγογραφούνται τακτικά σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο.

Επιπλέον, οι β(1)-εκλεκτικοί αποκλειστές εμποδίζουν την απελευθέρωση ρενίνης, μιας ορμόνης που παράγεται από τους νεφρούς και οδηγεί σε αγγειοσυστολή.

Η βεταξολόλη είναι λιπόφιλη και δεν παρουσιάζει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (ISA) ή δράση σταθεροποίησης μεμβράνης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βεταξολόλη αποκλείει εκλεκτικά την κατεχολαμινική διέγερση των β(1)-αδρενεργικών υποδοχέων στην καρδιά και στα αγγειακά λείo μυϊκά τοιχώματα. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της καρδιακής παροχής, της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης, και πιθανώς σε ανακλαστική ορθοστατική υπόταση.

Η βεταξολόλη μπορεί επίσης να αποκλείσει ανταγωνιστικά τις β(2)-αδρενεργικές αποκρίσεις στους βρογχικούς και αγγειακούς λείους μυς, προκαλώντας βρογχόσπασμο.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση από από του στόματος δόση είναι πλήρης.

Υπάρχει ένα μικρό και σταθερό φαινόμενο πρώτης διόδου (first-pass effect) που οδηγεί σε απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 89% ± 5%, η οποία δεν επηρεάζεται από τη συγχορηγούμενη λήψη τροφής ή αλκοόλ.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

50%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Κυρίως ηπατικός. Περίπου το 15% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο, με το υπόλοιπο να αποτελείται από μεταβολίτες των οποίων η συμβολή στην κλινική δράση είναι αμελητέα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

14-22 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΚΑΜΠΤΕΙΝ (ENZYME INHIBITORS) ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα περισσότερα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα νορεπινεφρίνης ή την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).

Φάρμακα που δεσμεύονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των Β(1)-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

O0ZR1R6RZ2

BETAXOLOL

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Β-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Β-Αδρενεργικός Αποκλειστής

Η βεταξολόλη είναι Β-Αδρενεργικός Αποκλειστής. Ο μηχανισμός δράσης της βεταξολόλης είναι ως Β-Αδρενεργικός Ανταγωνιστής.

BETAXOLOL

Β-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές [MoA]; Β-Αδρενεργικός Αποκλειστής [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

14-22 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

89%

DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

2369

Μοριακός τύπος

C18H29NO3

Μοριακό βάρος

307.4

IUPAC

1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

InChIKey

NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που δεσμεύονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των Β(1)-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC