BIPERIDEN
Βιπεριδένη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντιπαρκινσονικά, αντιχολινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: N04 AA02 ### Μηχανισμός δράσης Η βιπεριδένη είναι ένας κατά κύριο λόγο κεντρικώς δρών αντιχολινεργικός παράγοντας.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Μαζί ή μετά το φαγητό
- Δόση έναρξης: ½ δισκίο (1 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης) δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά από ½ δισκίο δύο φορές την ημέρα έως 2 mg τρεις φορές την ημέρα για ενήλικες, και ακολουθώντας ειδικό σχήμα για ηλικιωμένους. Η συνολική μέγιστη ημερήσια δόση εξατομικεύεται έως 12 mg.
-
Ενήλικες (Παρκινσονικά σύνδρομα)ΔόσηΑρχική: 1 mg δύο φορές την ημέρα, αυξανόμενη σταδιακάΜέγ. δόση12 mg την ημέραΗ συνολική ημερήσια δόση κατανέμεται ομοιόμορφα.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς (Παρκινσονικά σύνδρομα)ΔόσηΠροσεκτική ρύθμιση της δόσηςΜέγ. δόση12 mg την ημέραΙδιαίτερα σε εκείνους που παρουσιάζουν συμπτώματα οργανικής εγκεφαλικής νόσου. Αναλυτικό σχήμα τιτλοποίησης.
-
Ενήλικες (Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας)Δόση1-4 mg (½-2 δισκία) 1-4 φορές την ημέραΑνάλογα με τη βαρύτητα των συμπτωμάτων. Για ταχεία επίτευξη, χορηγείται ενέσιμο διάλυμα.
-
Ασθενείς σταθεροποιημένοι με απλά δισκία Βιπεριδένη που μεταβαίνουν σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσηςΔόσεις κατανέμονται ομοιόμορφα, ξεκινώντας με 1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης το πρωί.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
-
Μηχανικές στενώσεις του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μεγάκολο
-
Υπερευαισθησία στα αντιχολινεργικά
-
Όψιμη δυσκινησία
-
Καλοήθης υπερτροφία του προστάτη
-
Παθήσεις που μπορεί να οδηγήσουν σε επικίνδυνες ταχυκαρδίες
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιάΗ αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί.
-
Εγκεφαλικοί σπασμοίπροσοχήΠληθυσμόςΠροδιατεθειμένα άτομαΟ γιατρός θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την αυξημένη τάση εγκεφαλικών σπασμών.
-
ΜυασθένειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένειαΧρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
-
ΛακτόζηαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα αντιχολινεργικά (ψυχοτρόπα φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιπαρκινσονικά, αντικαταθλιπτικά, φάρμακα εναντίον των σπασμών)προσοχήΕνισχυμένες ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ και την περιφέρεια.ΣύστασηΠροσοχή λόγω του κινδύνου ενίσχυσης των αντιχολινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
προσοχήΕνισχυμένες αντιχολινεργικές δράσεις, ιδιαίτερα ως προς την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.ΣύστασηΠροσοχή λόγω του κινδύνου ενίσχυσης των αντιχολινεργικών δράσεων, ειδικά στην καρδιακή αγωγιμότητα.
-
Ενίσχυση της δυσκινησίας, αναφορές για γενικευμένες χορειακές κινήσεις.ΣύστασηΠαρακολούθηση για ενδεχόμενη επιδείνωση της δυσκινησίας ή εμφάνιση χορειακών κινήσεων.
-
ΝευροληπτικάπροσοχήΕνίσχυση της όψιμης δυσκινησίας. Τα παρκινσονικά συμπτώματα ενδέχεται να απαιτήσουν συνέχιση των αντιχολινεργικών.ΣύστασηΠαρακολούθηση για επιδείνωση της όψιμης δυσκινησίας. Η συνέχιση της θεραπείας με αντιχολινεργικά μπορεί να είναι απαραίτητη για σοβαρά παρκινσονικά συμπτώματα.
-
προσοχήΕνισχυμένες ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ.ΣύστασηΠροσοχή λόγω του κινδύνου ενίσχυσης των ανεπιθύμητων ενεργειών της πεθιδίνης από το ΚΝΣ.
-
Οινοπνεύμα και άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣπροσοχήΕνίσχυση της κατασταλτικής δράσης.ΣύστασηΠροσοχή λόγω του κινδύνου ενίσχυσης της καταστολής του ΚΝΣ.
-
προσοχήΑνταγωνισμός της δράσης της μετοκλοπραμίδης.ΣύστασηΠροσοχή λόγω του ανταγωνισμού της φαρμακολογικής δράσης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Παρωτίτιδα
- Υπερευαισθησία
- Ανησυχία
- Διέγερση
- Φόβος
- Σύγχυση
- Ψευδαισθήσεις
- Αϋπνία
- Νευρικότητα
- Παραληρηματικά σύνδρομα
- Μειωμένη περίοδος ύπνου REM
- Ευφορία
- Ζάλη
- Διαταραχή μνήμης
- Κεφαλαλγία
- Δυσκινησία
- Αταξία
- Διαταραχή ομιλίας
- Υπνηλία
- Κόπωση
- Αυξημένη τάση για επιληπτικές κρίσεις
- Σπασμοί του εγκεφάλου
- Διαταραχή προσαρμογής
- Μυδρίαση
- Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
- Φωτοευαισθησία
- Μειωμένη εφίδρωση
- Αλλεργικό εξάνθημα
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Πτώση αρτηριακής πίεσης
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Δυσκοιλιότητα
- Στομαχική διαταραχή
- Μυϊκές δεσμιδώσεις
- Διαταραχές κένωσης της κύστης
- Κατακράτηση ούρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή μνήμηςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚόπωσηΓενικές
-
ΣπάνιεςΜειωμένη περίοδος ύπνου REMΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΜυϊκές δεσμιδώσειςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΠαραληρηματικά σύνδρομαΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣτομαχική διαταραχήΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΦόβοςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΑλλεργικό εξάνθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑταξίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑυξημένη τάση για επιληπτικές κρίσειςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΓλαύκωμα κλειστής γωνίαςΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές κένωσης της κύστηςΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή ομιλίαςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή προσαρμογήςΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΕυφορίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΜειωμένη εφίδρωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΠτώση της αρτηριακής πίεσης (μετά από παρεντερική χορήγηση)Καρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΣπασμοί του εγκεφάλουΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠαρωτίτιδαΛοιμώξεις
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο φάρμακο θα πρέπει κατά το δυνατόν να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο.Δεν υπάρχουν ενδείξεις που να συνηγορούν υπέρ τερατογόνου δράσης του Βιπεριδένη. Λόγω πάντως έλλειψης σχετικής εμπειρίας.
-
ΓαλουχίαΣυνιστάται γενικώς να διακόπτεται ο θηλασμός και να γίνεται απογαλακτισμός, κατά τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου.Τα αντιχολινεργικά μπορεί να αναστείλουν τη γαλακτοφορία. Το φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και οι συγκεντρώσεις του σε αυτό μπορεί να φθάσουν εκείνες που απαντώνται στο πλάσμα της μητέρας. Δεν είναι γνωστός ο τύπος και η έκταση του μεταβολισμού του φαρμάκου στα νεογνά, ενώ ταυτόχρονα δεν είναι δυνατόν να αποκλειστούν φαρμακολογικές-τοξικολογικές δράσεις του προϊόντος σε αυτά.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιπαρκινσονικά, αντιχολινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: N04 AA02
Μηχανισμός δράσης
Η βιπεριδένη είναι ένας κατά κύριο λόγο κεντρικώς δρών αντιχολινεργικός παράγοντας. Εμφανίζει ήπιες περιφερικές δράσεις, σε βαθμό μικρότερο από την ατροπίνη. Η βιπεριδένη δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους περιφερικούς και κεντρικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς (κυρίως του τύπου Μ1). Σε μελέτες με ζώα έχει δειχθεί πως η βιπεριδένη αναστρέφει τα παρκινσονικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία) που προκαλούνται από τους κεντρικώς δρώντες χολινεργικούς παράγοντες.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση-Κατανομή
Η βιπεριδένη είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, διαλυτή στην αιθανόλη και ευδιάλυτη στο χλωροφόρμιο. Το υδροχλωρικό της άλας είναι δυσδιάλυτο στο νερό, την αιθανόλη, το χλωροφόρμιο και τον αιθέρα, ενώ διαλύεται ελαφρώς στη μεθανόλη. Ο φαινόμενος λόγος κατανομής σε ένα ρυθμιστικό διάλυμα n-οκτανόλης/φωσφορικών (pH 7,4) είναι 678.
Μετά την από στόματος χορήγηση 4 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης σε 6 υγιή άτομα, ηλικίας 20-33 ετών, η απορρόφηση ήταν ταχεία, μετά από διαλείποντα χρόνο 27 λεπτών κατά μέσο όρο. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ανήλθε σε 5,1 ng/ml και επετεύχθη μετά από 1,5 ώρα (τιμές κατά μέσο όρο). Σε άλλες μελέτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (1,01-6,53 και 3,2-5,0 ng/ml) επιτεύχθηκαν μετά από 0,5-2 ώρες.
Σε μια συγκριτική δοκιμή μεταξύ δέκα υγιών ατόμων (ηλικίας 24±4,7 ετών) και οκτώ ηλικιωμένων παρκινσονικών ασθενών (ηλικίας 77,4±4,8 ετών) χορηγήθηκε δόση 4 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης μια φορά την ημέρα για 7 ημέρες, ακολουθούμενη από 2 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης δύο φορές την ημέρα για 6 ημέρες. Τα επίπεδα της βιπεριδένης στο πλάσμα προσδιορίσθηκαν την πρώτη και τη δέκατη πέμπτη ημέρα. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα στα νεαρά άτομα ανέρχονταν σε 4,3±2,6 ng/ml (tmax 0,9 ώρες) την πρώτη ημέρα και σε 2,5±1,4 ng/ml (tmax 0,8 ώρες) τη 15η ημέρα. Πριν από τη λήψη δειγμάτων αίματος τη 15η ημέρα, τα άτομα έλαβαν 2 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ανήλθαν σε 7,2±4,4 και 4,2±2,2 ng/ml και επιτεύχθηκαν μετά από 1,6±0,7 και 1,6±0,3 ώρες.
Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται μόλις σε 33±5%, πιθανώς λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού της ουσίας.
Η σύνδεση της βιπεριδένης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανήλθε σε 94% στις γυναίκες και σε 93% στους άνδρες.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ανέρχεται σε 24±4,1 l/kg. Ο κύριος μεταβολίτης της βιπεριδένης είναι προϊόν υδροξυλίωσης του δικυκλικού συστήματος (σε ποσοστό 60%), σε συνδυασμό με υδροξυλίωση στο δακτύλιο της πιπεριδίνης (σε ποσοστό 40%). Δεν ανευρίσκεται αμετάβλητη βιπεριδένη στα ούρα.
Αποβολή
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 4 mg γαλακτικής βιπεριδένης, προσδιορίσθηκαν οι ακόλουθοι τελικοί χρόνοι ημιζωής στο πλάσμα: 24,3 ώρες (μέσος όρος από έξι άτομα ηλικίας 23-27 ετών), 11-21,3 ώρες σε νεαρά άτομα και 23,8-36,6 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς μετά από εφάπαξ από στόματος χορήγηση 4 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση (2 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης δύο φορές ημερησίως επί 6 ημέρες) μετρήθηκαν χρόνοι ημιζωής που κυμαίνονται στα μεν νεαρά άτομα από 15,7 ως 33,3 ώρες, στους δε ηλικιωμένους ασθενείς από 26,3 έως 40,7 ώρες. Η κάθαρση του πλάσματος ήταν 11,6±0,8 ml/min/kg.
Η βιπεριδένη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Είναι δυνατόν να επιτευχθούν συγκεντρώσεις ίσες με εκείνες που ανευρίσκονται στο πλάσμα της μητέρας.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιπαρκινσονικά, αντιχολινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: N04 AA02 ### Μηχανισμός δράσης Η βιπεριδένη είναι ένας κατά κύριο λόγο κεντρικώς δρών αντιχολινεργικός παράγοντας. Εμφανίζει ήπιες…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση-Κατανομή Η βιπεριδένη είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, διαλυτή στην αιθανόλη και ευδιάλυτη στο χλωροφόρμιο. Το υδροχλωρικό της άλας είναι δυσδιάλυτο στο νερό, την αιθανόλη, το χλωροφόρμιο και τον αιθέρα, ενώ…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Ο βιπεριδέν είναι αδύναμος περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Κατά συνέπεια έχει αντι-εκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, ο βιπεριδέν διαθέτει νικοτινολυτική δράση. Η παρεντερική μορφή του βιπεριδέν αποτελεί αποτελεσματικό και αξιόπιστο φάρμακο για τη θεραπεία οξέων επεισοδίων εξτραπαyramidal διαταραχών που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια θεραπείας με νευροληπτικά φάρμακα. Ακαθήκηση, ακινησία, δυσκινιτικά τρόμοι, μυϊκή δυσκαμψία (rigor), κρίσεις οφθαλμοστορίας (oculogyric crisis), σπασμωδικός τορτικολίτης και εκτεταμένη εφίδρωση μειώνονται σημαντικά ή εξαφανίζονται. Με την παρεντερική μορφή, αυτές οι διαταραχές ελέγχονται γρήγορα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μπιπεριδένη είναι ένας ασθενής περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Έχει, επομένως, κάποιες αντιεκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, η μπιπεριδένη διαθέτει νικοτινωτική δράση. Η παρεντερική μορφή της μπιπεριδένης είναι ένας αποτελεσματικός και αξιόπιστος παράγοντας για τη θεραπεία οξέων επεισοδίων εξωπυραμιδικών διαταραχών που παρατηρούνται μερικές φορές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νευροληπτικά μέσα. Ακαθησία, ακνησία, δυσκινητικά τρεμουλιαστά, δυσκαμψία, οφθαλμικές κρίσεις, σπασμωδικός ραιβόκρανος και έντονη εφίδρωση μειώνονται αισθητά ή εξαλείφονται. Με την παρεντερική μπιπεριδένη, αυτές οι φαρμακογενείς διαταραχές τίθενται γρήγορα υπό έλεγχο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο παρκινσονισμός θεωρείται ότι προκύπτει από ανισορροπία μεταξύ των διεγερτικών (χολινεργικών) και ανασταλτικών (ντοπαμινεργικών) συστημάτων στο ραβδωτό σώμα. Ο μηχανισμός δράσης των κεντρικά ενεργών αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως η μπιπεριδένη θεωρείται ότι σχετίζεται με ανταγωνισμό ακετυλοχολίνης στους χολινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα, ο οποίος στη συνέχεια αποκαθιστά την ισορροπία.
Το Akineton είναι ένας ασθενής περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Έχει, επομένως, κάποιες αντιεκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, το Akineton διαθέτει νικοτινωτική δράση. Ο παρκινσονισμός θεωρείται ότι προκύπτει από ανισορροπία μεταξύ των διεγερτικών (χολινεργικών) και ανασταλτικών (ντοπαμινεργικών) συστημάτων στο ραβδωτό σώμα. Ο μηχανισμός δράσης των κεντρικά ενεργών αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως το Akineton θεωρείται ότι σχετίζεται με ανταγωνισμό ακετυλοχολίνης στους χολινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα, ο οποίος στη συνέχεια αποκαθιστά την ισορροπία.
Όπως και άλλοι αντιμουσκαρινικοί παράγοντες της ομάδας της τριεξυφαινιδύλης, η μπιπεριδένη έχει δράση αποκλεισμού τύπου ατροπίνης στα περιφερικά τμήματα που νευρώνονται παρασυμπαθητικά, συμπεριλαμβανομένων των λείων μυών. Εκτός από τις αντισπασμωδικές, αντιεκκριτικές και μυδριατικές επιδράσεις, η μπιπεριδένη έχει αντινικοτινική ισχύ περίπου 6 φορές μεγαλύτερη από την ατροπίνη και 5 φορές μεγαλύτερη από την τριεξυφαινιδύλη κατά βάρος σε πειραματόζωα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Βιοδιαθεσιμότητα 87%
Η συγκέντρωση στον ορό 1 έως 1,5 ώρες μετά από μία μόνο, από του στόματος δόση 4 mg ήταν 4-5 ng/mL. Επίπεδα στο πλάσμα (0,1-0,2 ng/mL) μπορούσαν να ανιχνευθούν έως και 48 ώρες μετά τη χορήγηση. Έξι ώρες μετά από από του στόματος δόση 250 mg/kg σε αρουραίους, το 87% του φαρμάκου είχε απορροφηθεί.
Διερευνήθηκε η υποκυτταρική κατανομή της μπιπεριδένης (BP), της τριεξυφαινιδύλης (TP) και της (-)-κινούκλιδινυλ βενζυλικής (QNB) σε εγκέφαλο, καρδιά και πνεύμονα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση υψηλής δόσης (3,2 mg/kg) σε αρουραίους. Η υποκυτταρική κατανομή της BP ή της TP που χρησιμοποιείται κλινικά συμφώνησε με αυτή της QNB, ενός τυπικού ισχυρού κεντρικού μουσκαρινικού ανταγωνιστή. Οι πορείες συγκέντρωσης-χρόνου των εγκεφαλικών υποκυτταρικών κλασμάτων για αυτά τα φάρμακα ήταν δύο τύπων που μειώνονταν αργά και παράλληλα με τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Η υποκυτταρική κατανομή στον εγκέφαλο και την καρδιά εξαρτιόταν από την ποσότητα πρωτεΐνης κάθε κλάσματος. Το ποσοστό του μετα-πυρηνικού κλάσματος (P2) της συνολικής συγκέντρωσης στον πνεύμονα ήταν χαρακτηριστικά περίπου 3-5 φορές μεγαλύτερο από αυτό στην καρδιά. Διευκρινίστηκε ότι η κατανομή στον πνεύμονα διαφέρει από αυτήν στον εγκέφαλο και την καρδιά, με υψηλή συγγένεια που δεν εξαρτάται από την ποσότητα πρωτεΐνης στο κλάσμα P2 που περιέχει λυσοσώματα. Από την άλλη πλευρά, σε χαμηλή δόση (650 ng/kg) ³H-QNB, κάθε κλάσμα ως ποσοστό της συνολικής συγκέντρωσης στον εγκέφαλο αυξήθηκε στην συνaptική μεμβράνη και τις συνaptικές κυστίδια και μειώθηκε στους πυρήνες και το κυτταρόπλασμα σε σύγκριση με την υψηλή δόση. Αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι, παρόλο που οι πορείες συγκέντρωσης-χρόνου στους ιστούς των αντιχολινεργικών φαρμάκων φαίνεται να μειώνονται απλά παράλληλα με τη συγκέντρωση στο πλάσμα, η υποκυτταρική κατανομή παρουσιάζει ποικίλα πρότυπα μεταξύ διαφόρων ιστών.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της μπιπεριδένης και συγκρίθηκαν με τις φαρμακοδυναμικές (μέγεθος κόρης, προσαρμογή, κλίμακα αυτοαξιολόγησης διάθεσης) σε 6 υγιείς εθελοντές. Χρησιμοποιήθηκε ένα σχέδιο τυφλού σταυροειδούς δοκιμής με εικονικό φάρμακο και μπιπεριδένη (4 mg ως εμπορικώς διαθέσιμα δισκία). Μετά από χρόνο καθυστέρησης 0,5 ώρες, η μπιπεριδένη απορροφήθηκε γρήγορα με χρόνο ημίσειας ζωής 0,3 ώρες, φτάνοντας μέγιστα επίπεδα στο πλάμα 5 ng/mL μετά από 1,5 ώρες. Η μπιπεριδένη έδειξε καλή διείσδυση στους ιστούς (χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής 0,6 ώρες· λόγος συνολικού προς κεντρικό όγκο κατανομής 9,6), ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της συγκέντρωσης στο πλάμα ήταν 18 ώρες και η από του στόματος κάθαρση ήταν 146 L/ώρα. Η μέγιστη φαρμακοδυναμική καθυστέρησε την μέγιστη συγκέντρωση στο πλάμα κατά 1 (αυτοαξιολόγηση) έως 4 ώρες (προσαρμογή).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
60%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της μπιπεριδένης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά περιλαμβάνει υδροξυλίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρησιμοποιήθηκε ένα σχέδιο τυφλού σταυροειδούς δοκιμής με εικονικό φάρμακο και μπιπεριδένη (4 mg ως εμπορικώς διαθέσιμα δισκία). Μετά από χρόνο καθυστέρησης 0,5 ώρες, η μπιπεριδένη απορροφήθηκε γρήγορα με χρόνο ημίσειας ζωής 0,3 ώρες, … Η μπιπεριδένη έδειξε καλή διείσδυση στους ιστούς (χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής 0,6 ώρες· λόγος συνολικού προς κεντρικό όγκο κατανομής 9,6), ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της συγκέντρωσης στο πλάμα ήταν 18 ώρες, … .
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν ευρείες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
0FRP6G56LD
BIPERIDEN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιχολινεργικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Ανταγωνιστές
Η μπιπεριδένη είναι ένα αντιχολινεργικό. Ο μηχανισμός δράσης της μπιπεριδένης είναι ως χολινεργικός ανταγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 N04AA02Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
- Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
- Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
Δοσολογία: Περιορισμένη χρήση · Συνεχής⚠ Αποφυγή σε ηλικιωμένους — κεντρικές & περιφερικές αντιχολινεργικές παρενέργειες.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν ευρείες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.