BIPERIDEN(Βιπεριδένη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 24,3 ώρες (μέσος όρος από έξι άτομα ηλικίας 23-27 ετών) μετά ενδοφλέβια χορήγηση 4 mg biperiden lactate. 11-21,3 ώρες σε νεαρά άτομα και 23,8-36,6 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς μετά εφάπαξ από του στόματος 4 mg biperiden hydrochloride. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση: 15,7 ως 33,3 ώρες σε νεαρά άτομα, 26,3 ως 40,7 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.
- PubChem: 18 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Όλες οι μορφές του παρκινσονισμού
- G20 Νόσος του Parkinson
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας
- G24 Δυστονία
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος AKINETON
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: κατά ή μετά το φαγητό
- Δόση έναρξης: ½ δισκίο (που αντιστοιχεί σε 1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί ανά δόσεις ως και 2 mg biperiden hydrochloride 3 φορές την ημέρα. Για ηλικιωμένους ασθενείς υπάρχει συγκεκριμένο σχήμα σταδιακής αύξησης. Για μετάταξη από απλά σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, η δοσολογία προσαρμόζεται.
-
Ενήλικοι (Παρκινσονικά σύνδρομα)Δόση½ δισκίο (1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέρα, αυξανόμενη ανά δόσεις ως και 2 mg biperiden hydrochloride 3 φορές την ημέραΜέγ. δόση12 mg
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΑπαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης, ιδιαίτερα σε εκείνους που παρουσιάζουν συμπτώματα οργανικής εγκεφαλικής νόσου.
-
Ενήλικοι (Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας)Δόση1-4 mg (½-2 δισκία Βιπεριδένη), 1-4 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη βαρύτητα των συμπτωμάτωνΩς βοηθητική από του στόματος θεραπεία σε ασθενείς υπό θεραπεία με νευροληπτικά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΠληθυσμόςασθενείς
-
μηχανικές στενώσεις του γαστρεντερικού συστήματοςΠληθυσμόςασθενείς
-
μεγάκολοΠληθυσμόςασθενείς
-
υπερευαισθησία στα αντιχολινεργικά
-
όψιμη δυσκινησία
-
καλοήθης υπερτροφία του προστάτη
-
παθήσεις που μπορεί να οδηγήσουν σε επικίνδυνες ταχυκαρδίες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιάΗ αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του Βιπεριδένη δισκία και δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν έχει βεβαιωθεί
-
Εγκεφαλικοί σπασμοίπροσοχήΠληθυσμόςΠροδιατεθειμένα άτομαΛήψη υπόψη την αυξημένη τάση εγκεφαλικών σπασμών λόγω της χρήσης κεντρικώς δρώντων αντιχολινεργικών
-
ΜυασθένειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένειαΙδιαίτερη προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα αντιχολινεργικά (ψυχοτρόπα φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιπαρκινσονικά, αντικαταθλιπτικά με ισχυρές αντιχολινεργικές ιδιότητες, φάρμακα εναντίον των σπασμών)προσοχήΕνίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών από το Κ.Ν.Σ. και την περιφέρεια
-
προσοχήΕνίσχυση αντιχολινεργικών δράσεων (ιδιαίτερα ως προς την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα)
-
προσοχήΕνίσχυση δυσκινησίας
-
Carbidopa, LevodopaπροσοχήΓενικευμένες χορειακές κινήσεις
-
ΝευροληπτικάπροσοχήΕνίσχυση όψιμης δυσκινησίας
-
προσοχήΕνίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών από το Κ.Ν.Σ.
-
Οινόπνευμα και άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣπροσοχήΕνίσχυση κατασταλτικής δράσης
-
προσοχήΑνταγωνισμός της δράσης της μετοκλοπραμίδης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ανησυχία
- Σύγχυση
- Παραλήρημα
- Ψευδαισθήσεις
- Ευεξία
- Παροδική ευφορία
- Κατάχρηση
- Αίσθημα κόπωσης
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Διαταραχές μνήμης
- Δυσκινησία
- Αταξία
- Μυοσπάσματα
- Διαταραχές ομιλίας
- Ελάττωση ύπνου REM
- Ανοχή στην ελάττωση του ύπνου REM
- Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμών
- Αύξηση καρδιακής συχνότητας
- Ελάττωση καρδιακής συχνότητας
- Ξηροστομία
- Δυσκοιλιότητα
- Γαστρικές διαταραχές
- Ελάττωση εφίδρωσης
- Δερματικό αλλεργικό εξάνθημα
- Δυσκολία στην ούρηση
- Επίσχεση ούρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑύξηση καρδιακής συχνότηταςΚαρδιά
-
ΣυχνέςΓαστρικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχές προσαρμογής οφθαλμώνΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕλάττωση εφίδρωσηςΔέρμα
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΕλάττωση καρδιακής συχνότηταςΚαρδιά
-
Συχνές (σε υψηλότερες δόσεις)Αίσθημα κόπωσηςΓενικές
-
Συχνές (σε υψηλότερες δόσεις)ΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑνοχή στην ελάττωση του ύπνου REMΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνές (ενίοτε)ΑταξίαΝευρικό
-
Όχι συχνές (ενίοτε)Δερματικό αλλεργικό εξάνθημαΔέρμα
-
Σπάνιες (ενίοτε)Διαταραχές μνήμηςΝευρικό
-
Όχι συχνές (ενίοτε)Διαταραχές ομιλίαςΝευρικό
-
Όχι συχνές (ενίοτε)ΔυσκινησίαΝευρικό
-
Όχι συχνές (σε ασθενείς με καλοήθη υπερτροφία του προστάτη)Δυσκολία στην ούρησηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΕλάττωση του ύπνου με ταχείες κινήσεις των οφθαλμών (REM) (αύξηση λανθάνοντος χρόνου, ελάττωση ποσοστού διάρκειας ύπνου REM)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Σπάνιες (πιο σπάνια, σε ασθενείς με καλοήθη υπερτροφία του προστάτη)Επίσχεση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνές (ενίοτε)ΕυεξίαΨυχιατρικές
-
Συχνές (σε υψηλότερες δόσεις)ΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚατάχρησηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνές (ενίοτε)ΜυοσπάσματαΝευρικό
-
Συχνές (σε υψηλότερες δόσεις)ΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνές (ενίοτε)Παροδική ευφορίαΨυχιατρικές
-
Συχνές (σε υψηλότερες δόσεις, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένα άτομα με εγκεφαλικές βλάβες)ΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Συχνές (σε υψηλότερες δόσεις)ΥπνηλίαΝευρικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν ενδείξεις που να συνηγορούν υπέρ τερατογόνου δράσης του Βιπεριδένη. Λόγω πάντως έλλειψης σχετικής εμπειρίας, το φάρμακο θα πρέπει κατά το δυνατόν να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤα αντιχολινολινεργικά μπορεί να αναστείλουν την γαλακτοφορία. Επί του προκειμένου δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με το Βιπεριδένη. Tο φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και οι συγκεντρώσεις του σε αυτό μπορεί να φθάσουν εκείνες του πλάσματος της μητέρας. Επειδή δεν είναι γνωστός ο τύπος και η έκταση του μεταβολισμού του φαρμάκου στα νεογνά, ενώ ταυτόχρονα δεν είναι δυνατόν να αποκλειστούν φαρμακολογικές-τοξικολογικές δράσεις του προϊόντος σε αυτά, συνιστάται γενικώς να διακόπτεται ο θηλασμός και να γίνεται απογαλακτισμός, κατά τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- μυδρίαση με ασθενώς αντιδρώσες κόρες
- ξηρότητα βλεννογόνων
- έξαψη προσώπου
- αύξηση της καρδιακής συχνότητας
- ελάττωση της εντερικής κινητικότητας
- κατακράτηση ούρων
- αύξηση της θερμοκρασίας (ειδικά σε παιδιά)
- διαταραχές από το Κ.Ν.Σ. (ανησυχία, σύγχυση, θόλωση της συνείδησης και/ή ψευδαισθήσεις)
- παύση της καρδιακής και αναπνευστικής λειτουργίας (σε σοβαρές περιπτώσεις)
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Η biperiden είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, διαλυτή στην αιθανόλη και ευδιάλυτη στο χλωροφόρμιο. Το υδροχλωρικό της άλας είναι δυσδιάλυτο στο νερό, την αιθανόλη, το χλωροφόρμιο και τον αιθέρα, ενώ διαλύεται ελαφρώς στην μεθανόλη. Ο φαινόμενος λόγος κατανομής σε ένα ρυθμιστικό διάλυμα n-οκτανόλης/φωσφορικών (pH 7,4) είναι 678.
Μετά από του στόματος χορήγηση 4 mg biperiden hydrochloride σε 6 υγιή άτομα, ηλικίας 20-33 ετών, η απορρόφηση ήταν ταχεία, μετά από διαλείποντα χρόνο 27, κατά μέσο όρο, λεπτών. Η μεγίστη συγκέντρωση στο πλάσμα ανήλθε σε 5,1 ng/ml και επετεύχθη μετά από 1,5 ώρα (τιμές κατά μέσον όρο). Σε άλλες μελέτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (1,01-6,53 και 3,2-5,0 ng/ml) μετρήθηκαν μετά από 0,5-2 ώρες.
Σε μια συγκριτική δοκιμή μεταξύ δέκα υγιών ατόμων (ηλικίας 24±4,7 ετών) και οκτώ ηλικιωμένων παρκινσονικών ασθενών (ηλικίας 77,4±4,8 ετών) χορηγήθηκε δόση 4 mg biperiden hydrochloride μιά φορά την ημέρα για 7 ημέρες, ακολουθούμενη από 2 mg biperiden hydrochloride δύο φορές την ημέρα για 6 ημέρες. Τα επίπεδα της biperiden στο πλάσμα προσδιορίσθηκαν την πρώτη και την δεκάτη πέμπτη ημέρα. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα στα νεαρά άτομα ανέρχονταν σε 4,3±2,6 ng/ml (tmax 0,9 ώρες) την πρώτη ημέρα και 2,5±1,4 ng/ml (tmax 0,8 ώρες) την 15η ημέρα. Πριν από τη λήψη δειγμάτων αίματος την 15η ημέρα τα άτομα έλαβαν 2 mg biperiden hydrochloride. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ανήλθαν σε 7,2±4,4 και 4,2±2,2 ng/ml και μετρήθηκαν μετά από 1,6±0,7 και 1,6±0,3 ώρες.
Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται μόλις σε 33±5%, πιθανώς λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού της ουσίας.
Η σύνδεση της biperiden με τις πρωτεϊνες του πλάσματος ανήλθε σε 94% στις γυναίκες και 93% στους άνδρες.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ανέρχεται σε 24±4,1 l/kg. Ο κύριος μεταβολίτης της biperiden είναι προϊόν υδροξυλίωσης του δικυκλικού συστήματος (σε ποσοστό 60%), σε συνδυασμό με υδροξυλίωση στο δακτύλιο της πιπεριδίνης (σε ποσοστό 40%). Δεν ανευρίσκεται αμετάβλητη biperiden στα ούρα.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 4 mg biperiden lactate, προσδιορίσθηκαν οι ακόλουθοι τελικοί χρόνοι ημιζωής στο πλάσμα: 24,3 ώρες (μέσος όρος από έξι άτομα ηλικίας 23-27 ετών), 11-21,3 ώρες σε νεαρά άτομα και 23,8-36,6 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 4 mg biperiden hydrochloride. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση (2 mg biperiden hydrochloride δύο φορές ημερησίως επί 6 ημέρες) μετρήθηκαν χρόνοι ημιζωής που κυμαίνονται στα μεν νεαρά άτομα από 15,7 ως 33,3 ώρες, στους δε ηλικιωμένους ασθενείς από 26,3 ως 40,7. Η κάθαρση του πλάσματος ήταν 11,6±0,8 ml/min/kg.
Η biperiden εκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος. Είναι δυνατόν να επιτευχθούν συγκεντρώσεις ίσες με εκείνες που ανευρίσκονται στο πλάσμα της μητέρας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Ο βιπεριδέν είναι αδύναμος περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Κατά συνέπεια έχει αντι-εκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, ο βιπεριδέν διαθέτει νικοτινολυτική δράση. Η παρεντερική μορφή του βιπεριδέν αποτελεί αποτελεσματικό και αξιόπιστο φάρμακο για τη θεραπεία οξέων επεισοδίων εξτραπαyramidal διαταραχών που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια θεραπείας με νευροληπτικά φάρμακα. Ακαθήκηση, ακινησία, δυσκινιτικά τρόμοι, μυϊκή δυσκαμψία (rigor), κρίσεις οφθαλμοστορίας (oculogyric crisis), σπασμωδικός τορτικολίτης και εκτεταμένη εφίδρωση μειώνονται σημαντικά ή εξαφανίζονται. Με την παρεντερική μορφή, αυτές οι διαταραχές ελέγχονται γρήγορα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μπιπεριδένη είναι ένας ασθενής περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Έχει, επομένως, κάποιες αντιεκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, η μπιπεριδένη διαθέτει νικοτινωτική δράση. Η παρεντερική μορφή της μπιπεριδένης είναι ένας αποτελεσματικός και αξιόπιστος παράγοντας για τη θεραπεία οξέων επεισοδίων εξωπυραμιδικών διαταραχών που παρατηρούνται μερικές φορές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νευροληπτικά μέσα. Ακαθησία, ακνησία, δυσκινητικά τρεμουλιαστά, δυσκαμψία, οφθαλμικές κρίσεις, σπασμωδικός ραιβόκρανος και έντονη εφίδρωση μειώνονται αισθητά ή εξαλείφονται. Με την παρεντερική μπιπεριδένη, αυτές οι φαρμακογενείς διαταραχές τίθενται γρήγορα υπό έλεγχο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο παρκινσονισμός θεωρείται ότι προκύπτει από ανισορροπία μεταξύ των διεγερτικών (χολινεργικών) και ανασταλτικών (ντοπαμινεργικών) συστημάτων στο ραβδωτό σώμα. Ο μηχανισμός δράσης των κεντρικά ενεργών αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως η μπιπεριδένη θεωρείται ότι σχετίζεται με ανταγωνισμό ακετυλοχολίνης στους χολινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα, ο οποίος στη συνέχεια αποκαθιστά την ισορροπία.
Το Akineton είναι ένας ασθενής περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Έχει, επομένως, κάποιες αντιεκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, το Akineton διαθέτει νικοτινωτική δράση. Ο παρκινσονισμός θεωρείται ότι προκύπτει από ανισορροπία μεταξύ των διεγερτικών (χολινεργικών) και ανασταλτικών (ντοπαμινεργικών) συστημάτων στο ραβδωτό σώμα. Ο μηχανισμός δράσης των κεντρικά ενεργών αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως το Akineton θεωρείται ότι σχετίζεται με ανταγωνισμό ακετυλοχολίνης στους χολινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα, ο οποίος στη συνέχεια αποκαθιστά την ισορροπία.
Όπως και άλλοι αντιμουσκαρινικοί παράγοντες της ομάδας της τριεξυφαινιδύλης, η μπιπεριδένη έχει δράση αποκλεισμού τύπου ατροπίνης στα περιφερικά τμήματα που νευρώνονται παρασυμπαθητικά, συμπεριλαμβανομένων των λείων μυών. Εκτός από τις αντισπασμωδικές, αντιεκκριτικές και μυδριατικές επιδράσεις, η μπιπεριδένη έχει αντινικοτινική ισχύ περίπου 6 φορές μεγαλύτερη από την ατροπίνη και 5 φορές μεγαλύτερη από την τριεξυφαινιδύλη κατά βάρος σε πειραματόζωα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Βιοδιαθεσιμότητα 87%
Η συγκέντρωση στον ορό 1 έως 1,5 ώρες μετά από μία μόνο, από του στόματος δόση 4 mg ήταν 4-5 ng/mL. Επίπεδα στο πλάσμα (0,1-0,2 ng/mL) μπορούσαν να ανιχνευθούν έως και 48 ώρες μετά τη χορήγηση. Έξι ώρες μετά από από του στόματος δόση 250 mg/kg σε αρουραίους, το 87% του φαρμάκου είχε απορροφηθεί.
Διερευνήθηκε η υποκυτταρική κατανομή της μπιπεριδένης (BP), της τριεξυφαινιδύλης (TP) και της (-)-κινούκλιδινυλ βενζυλικής (QNB) σε εγκέφαλο, καρδιά και πνεύμονα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση υψηλής δόσης (3,2 mg/kg) σε αρουραίους. Η υποκυτταρική κατανομή της BP ή της TP που χρησιμοποιείται κλινικά συμφώνησε με αυτή της QNB, ενός τυπικού ισχυρού κεντρικού μουσκαρινικού ανταγωνιστή. Οι πορείες συγκέντρωσης-χρόνου των εγκεφαλικών υποκυτταρικών κλασμάτων για αυτά τα φάρμακα ήταν δύο τύπων που μειώνονταν αργά και παράλληλα με τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Η υποκυτταρική κατανομή στον εγκέφαλο και την καρδιά εξαρτιόταν από την ποσότητα πρωτεΐνης κάθε κλάσματος. Το ποσοστό του μετα-πυρηνικού κλάσματος (P2) της συνολικής συγκέντρωσης στον πνεύμονα ήταν χαρακτηριστικά περίπου 3-5 φορές μεγαλύτερο από αυτό στην καρδιά. Διευκρινίστηκε ότι η κατανομή στον πνεύμονα διαφέρει από αυτήν στον εγκέφαλο και την καρδιά, με υψηλή συγγένεια που δεν εξαρτάται από την ποσότητα πρωτεΐνης στο κλάσμα P2 που περιέχει λυσοσώματα. Από την άλλη πλευρά, σε χαμηλή δόση (650 ng/kg) ³H-QNB, κάθε κλάσμα ως ποσοστό της συνολικής συγκέντρωσης στον εγκέφαλο αυξήθηκε στην συναρτική μεμβράνη και τις συναρτικές κυστίδια και μειώθηκε στους πυρήνες και το κυτταρόπλασμα σε σύγκριση με την υψηλή δόση. Αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι, παρόλο που οι πορείες συγκέντρωσης-χρόνου στους ιστούς των αντιχολινεργικών φαρμάκων φαίνεται να μειώνονται απλά παράλληλα με τη συγκέντρωση στο πλάσμα, η υποκυτταρική κατανομή παρουσιάζει ποικίλα πρότυπα μεταξύ διαφόρων ιστών.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της μπιπεριδένης και συγκρίθηκαν με τις φαρμακοδυναμικές (μέγεθος κόρης, προσαρμογή, κλίμακα αυτοαξιολόγησης διάθεσης) σε 6 υγιείς εθελοντές. Χρησιμοποιήθηκε ένα σχέδιο τυφλού σταυροειδούς δοκιμής με εικονικό φάρμακο και μπιπεριδένη (4 mg ως εμπορικώς διαθέσιμα δισκία). Μετά από χρόνο καθυστέρησης 0,5 ώρες, η μπιπεριδένη απορροφήθηκε γρήγορα με χρόνο ημίσειας ζωής 0,3 ώρες, φτάνοντας μέγιστα επίπεδα στο πλάμα 5 ng/mL μετά από 1,5 ώρες. Η μπιπεριδένη έδειξε καλή διείσδυση στους ιστούς (χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής 0,6 ώρες· λόγος συνολικού προς κεντρικό όγκο κατανομής 9,6), ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της συγκέντρωσης στο πλάμα ήταν 18 ώρες και η από του στόματος κάθαρση ήταν 146 L/ώρα. Η μέγιστη φαρμακοδυναμική καθυστέρησε την μέγιστη συγκέντρωση στο πλάμα κατά 1 (αυτοαξιολόγηση) έως 4 ώρες (προσαρμογή).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
60%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της μπιπεριδένης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά περιλαμβάνει υδροξυλίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρησιμοποιήθηκε ένα σχέδιο τυφλού σταυροειδούς δοκιμής με εικονικό φάρμακο και μπιπεριδένη (4 mg ως εμπορικώς διαθέσιμα δισκία). Μετά από χρόνο καθυστέρησης 0,5 ώρες, η μπιπεριδένη απορροφήθηκε γρήγορα με χρόνο ημίσειας ζωής 0,3 ώρες, … Η μπιπεριδένη έδειξε καλή διείσδυση στους ιστούς (χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής 0,6 ώρες· λόγος συνολικού προς κεντρικό όγκο κατανομής 9,6), ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της συγκέντρωσης στο πλάμα ήταν 18 ώρες, … .
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν ευρείες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
0FRP6G56LD
BIPERIDEN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιχολινεργικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Ανταγωνιστές
Η μπιπεριδένη είναι ένα αντιχολινεργικό. Ο μηχανισμός δράσης της μπιπεριδένης είναι ως χολινεργικός ανταγωνιστής.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 N04AA02Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
- Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
- Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
Δοσολογία: Περιορισμένη χρήση · Συνεχής⚠ Αποφυγή σε ηλικιωμένους — κεντρικές & περιφερικές αντιχολινεργικές παρενέργειες.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν ευρείες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.