BIPERIDEN
Βιπεριδένη
Όλες οι μορφές του παρκινσονισμού. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας. Βλ. και 17.2.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-AKINETON
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: ½ δισκίο (1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Το σχήμα αύξησης για ηλικιωμένους ασθενείς περιγράφεται αναλυτικά (βλ. clean_text). Μετά τη σταθεροποίηση με απλά δισκία, η μετάταξη σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης ακολουθεί συγκεκριμένο σχήμα (βλ. clean_text).
-
Ενήλικες (Παρκινσονικά σύνδρομα)Δόση½ δισκίο (1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέραΗ δόση μπορεί να αυξηθεί ως και 2 mg biperiden hydrochloride 3 φορές την ημέρα.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς (Παρκινσονικά σύνδρομα)Απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης, ιδιαίτερα σε εκείνους που παρουσιάζουν συμπτώματα οργανικής εγκεφαλικής νόσου. Ακολουθείται σταδιακό σχήμα αύξησης δόσης.
-
Ενήλικες (Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας)Δόση1-4 mg (½-2 δισκία Akineton), 1-4 φορές την ημέραΑφορά τη βοηθητική από του στόματος θεραπεία σε ασθενείς υπό θεραπεία με νευροληπτικά.
block
SPC-AKINETON
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
-
Μηχανικές στενώσεις του γαστρεντερικού συστήματος.
-
Μεγάκολο.
-
Υπερευαισθησία στα αντιχολινεργικά.
-
Όψιμη δυσκινησία.
-
Καλοήθης υπερτροφία του προστάτη.
-
Παθήσεις που μπορεί να οδηγήσουν σε επικίνδυνες ταχυκαρδίες.
warning
SPC-AKINETON
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χρήση σε παιδιάΗ αποτελεσματικότητα και ασφάλεια δεν έχει βεβαιωθεί.
-
Εγκεφαλικοί σπασμοίΠληθυσμόςΆτομα προδιατεθειμένα προς εγκεφαλικούς σπασμούςΛαμβάνεται υπόψη η αυξημένη τάση εγκεφαλικών σπασμών που μπορεί να οδηγήσουν κεντρικώς δρώντα αντιχολινεργικά.
-
ΜυασθένειαΧρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
swap_horiz
SPC-AKINETON
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα αντιχολινεργικά (π.χ. ψυχοτρόπα φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιπαρκινσονικά, αντικαταθλιπτικά με ισχυρές αντιχολινεργικές ιδιότητες, φάρμακα κατά των σπασμών)Ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών από Κ.Ν.Σ. και περιφέρεια.
-
Ενίσχυση αντιχολινεργικών δράσεων (ιδιαίτερα κολποκοιλιακής αγωγιμότητας).
-
Ενίσχυση δυσκινησίας. Σε ασθενείς Parkinson, αναφέρθηκαν γενικευμένες χορειακές κινήσεις.ΣύστασηΠροσοχή
-
Carbidopa, LevodopaΓενικευμένες χορειακές κινήσεις σε ασθενείς Parkinson.
-
ΝευροληπτικάΕνίσχυση όψιμης δυσκινησίας. Τα παρκινσονικά συμπτώματα μπορεί να είναι σοβαρά επί παρουσίας όψιμης δυσκινησίας.
-
Ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών από Κ.Ν.Σ. από τα αντιχολινεργικά.
-
Οινόπνευμα και άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣΕνίσχυση κατασταλτικής δράσης.
-
Η biperiden ανταγωνίζεται τη δράση της.
sick
SPC-AKINETON
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αίσθημα κόπωσης
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Ανησυχία
- Σύγχυση
- Παραλήρημα
- Διαταραχές μνήμης
- Ψευδαισθήσεις
- Κατάχρηση (σχετιζόμενη με ευεξία/ευφορία)
- Δυσκινησία
- Αταξία
- Μυοσπάσματα (τικ)
- Διαταραχές ομιλίας
- Ελάττωση ύπνου REM
- Ξηροστομία
- Δυσκοιλιότητα
- Γαστρικές διαταραχές
- Αύξηση καρδιακής συχνότητας
- Ελάττωση καρδιακής συχνότητας (πολύ σπάνια)
- Δυσκολία στην ούρηση
- Επί σχεση ούρων (σπάνια)
- Ελάττωση εφίδρωσης
- Δερματικό αλλεργικό εξάνθημα
- Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑίσθημα κόπωσηςΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΖάληΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Όχι συχνέςΑνησυχίαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Όχι συχνέςΣύγχυσηΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Όχι συχνέςΠαραλήρημαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές μνήμηςΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΔιαταραχές προσαρμογής οφθαλμώνΟφθαλμολογικά
-
ΣυχνέςΕλάττωση εφίδρωσηςΔέρμα
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΓαστρικές διαταραχέςΓαστρεντερικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΑύξηση καρδιακής συχνότηταςΚαρδιαγγειακό Σύστημα
-
Πολύ σπάνιεςΕλάττωση καρδιακής συχνότηταςΚαρδιαγγειακό Σύστημα
-
ΣυχνέςΔερματικό αλλεργικό εξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΔυσκινησίαΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΑταξίαΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΜυοσπάσματα (τικ)Νευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΔιαταραχές ομιλίαςΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΔυσκολία στην ούρησηΟυροποιητικό Σύστημα
-
ΣπάνιεςΕπί σχεση ούρωνΟυροποιητικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΕλάττωση ύπνου REMΝευρικό Σύστημα
pregnant_woman
SPC-AKINETON
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν ενδείξεις που να συνηγορούν υπέρ τερατογόνου δράσης του Akineton. Λόγω πάντως έλλειψης σχετικής εμπειρίας, το φάρμακο θα πρέπει κατά το δυνατόν να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤα αντιχολινεργικά μπορεί να αναστείλουν την γαλακτοφορία. Επί του προκειμένου δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με το Akineton. Tο φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και οι συγκεντρώσεις του σε αυτό μπορεί να φθάσουν εκείνες του πλάσματος της μητέρας. Επειδή δεν είναι γνωστός ο τύπος και η έκταση του μεταβολισμού του φαρμάκου στα νεογνά, ενώ ταυτόχρονα δεν είναι δυνατόν να αποκλειστούν φαρμακολογικές-τοξικολογικές δράσεις του προϊόντος σε αυτά, συνιστάται γενικώς να διακόπτεται ο θηλασμός και να γίνεται απογαλακτισμός, κατά τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-AKINETON
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-AKINETON
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-AKINETON
expand_more
Δοσολογία
Συνήθως, η έναρξη της θεραπείας με Akineton γίνεται με μικρές, σταδιακά αυξανόμενες δόσεις, ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
Παρκινσονικά σύνδρομα:
Ενήλικοι: Η συνήθης αρχική δόση είναι ½ δισκίο Akineton (που αντιστοιχεί σε 1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί ανά δόσεις ως και 2 mg biperiden hydrochloride 3 φορές την ημέρα. Μέγιστη δόση 12 mg.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης, ιδιαίτερα σε εκείνους που παρουσιάζουν συμπτώματα οργανικής εγκεφαλικής νόσου. Το ακόλουθο σχήμα μπορεί να χρησιμεύσει ως οδηγός:
| Πρωΐ | Μεσημέρι | Βράδυ | |
|---|---|---|---|
| Ημέρες 1 + 2 | ½ | ½ | ½ |
| Ημέρες 3 + 4 | ½ | ½ | ½ |
| Ημέρες 5 + 6 | 1 | ½ | ½ |
| Ημέρες 7 - 10 | 1 | 1 | 1 |
| Ημέρες 11 + 12 | 1½ | 1½ | 1½ |
| Ημέρες 13 + 14 | 2 | 2 | 2 |
Η μεγίστη ημερήσια ολική δόση εξατομικεύεται. Γενικά πάντως ανέρχεται σε 12 mg biperiden hydrochloride. Η ολική ημερήσια δόση θα πρέπει να κατανέμεται ομοιόμορφα, κατά τη διάρκεια της ημέρας. H μετάταξη του ασθενούς σε Akineton δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, μπορεί να είναι προτιμότερη. Κατά τη μετάταξη του ασθενούς από απλά δισκία Akineton σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton, συνιστάται το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα:
- Ασθενείς σταθεροποιημένοι με απλά δισκία Akineton μπορούν να μεταταχθούν σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton: ½ δισκίο τρεις φορές την ημέρα, => έως και 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα (1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης).
- 1 δισκίο τρεις φορές την ημέρα, => έως και 4 δισκία την ημέρα (2 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης).
- 2 δισκία τρεις φορές την ημέρα => 3 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης.
Οι δόσεις θα πρέπει να κατανέμονται ομοιόμορφα στη διάρκεια της ημέρας, αρχίζοντας με 1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton το πρωί.
Σε βαριές περιπτώσεις, η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με το ενέσιμο διάλυμα Akineton.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας:
Για ταχεία επίτευξη θεραπευτικού αποτελέσματος χορηγείται το ενέσιμο διάλυμα Akineton. Ως βοηθητική από του στόματος θεραπεία σε ασθενείς υπό θεραπεία με νευροληπτικά, η συνιστώμενη δόση για τους ενηλίκους ανέρχεται σε 1-4 mg (½-2 δισκία Akineton), 1-4 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη βαρύτητα των συμπτωμάτων.
Τρόπος χορήγησης και διάρκεια θεραπείας:
Πρέπει να αποφεύγεται εκτός από περιπτώσεις ανάγκης η απότομη διακοπή του φαρμάκου. Τα απλά δισκία και τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton, λαμβάνονται κατά ή μετά το φαγητό, με ένα ποτήρι νερό. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton θα πρέπει να καταπίνονται αμάσητα.
Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ένδειξη του φαρμάκου. Σε παρκινσονικούς ασθενείς που ανταποκρίνονται στην θεραπεία με biperiden, η θεραπεία διαρκεί επί έτη. Σε ασθενείς με εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας, συνιστάται η κατά διαστήματα δοκιμαστική μείωση της δόσης και παρατήρηση της ανταπόκρισης του ασθενούς, με σκοπό τη διαπίστωση της αναγκαιότητας εξακολούθησης της θεραπείας.
Με δόση ½ δισκίο 3 φορές την ημέρα από το στόμα έχει ενίοτε παρατηρηθεί βελτίωση της δυσκαμψίας και του τρόμου από τη δεύτερη μέρα της θεραπείας. Πάντως σύμφωνα με την υπάρχουσα εμπειρία, δεν θα πρέπει να αναμένονται αξιόλογα αποτελέσματα κατά τη φάση της ρύθμισης της δοσολογίας ή στις 3-4 πρώτες ημέρες της αλλαγής από κάποιο άλλο φάρμακο. Μετά τη διακοπή του, η δράση του διατηρείται για 36-48 ακόμη ώρες.
block
Αντενδείξεις
SPC-AKINETON
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-AKINETON
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-AKINETON
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση του Akineton με άλλα αντιχολινεργικά π.χ. ψυχοτρόπα φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιπαρκινσονικά, αντικαταθλιπτικά που παρουσιάζουν ισχυρές αντιχολινεργικές ιδιότητες και φάρμακα εναντίον των σπασμών μπορεί να ενισχύσει τις ανεπιθύμητες ενέργειές του από το Κ.Ν.Σ. και την περιφέρεια.
Η ταυτόχρονη χορήγηση κινιδίνης μπορεί να ενισχύσει τις αντιχολινεργικές δράσεις του προϊόντος (ιδιαίτερα ως προς την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα).
Η ταυτόχρονη χορήγηση levodopa και Akineton μπορεί να ενισχύσει τη δυσκινησία. Σε πάσχοντες από τη νόσο του Parkinson έχουν αναφερθεί γενικευμένες χορειακές κινήσεις όταν η biperiden χορηγείται ταυτόχρονα με carbidopa/levodopa.
Το Akineton μπορεί να ενισχύσει την όψιμη δυσκινησία από τα νευροληπτικά. Τα παρκινσονικά συμπτώματα, επί παρουσίας υφιστάμενης όψιμης δυσκινησίας, είναι ενίοτε τόσο σοβαρά ώστε να απαιτούν συνέχιση της θεραπείας με αντιχολινεργικά.
Τα αντιχολινεργικά μπορεί να ενισχύσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες της πεθιδίνης από το Κ.Ν.Σ.
Το Akineton μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση του οινοπνεύματος και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ.
Η biperiden ανταγωνίζεται τη δράση της μετοκλοπραμίδης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-AKINETON
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Akineton εμφανίζονται ιδιαίτερα στο αρχικό στάδιο της θεραπείας καθώς και όταν οι δόσεις αυξάνονται πολύ γρήγορα. Με εξαίρεση την περίπτωση εμφάνισης επιπλοκών ζωτικής σημασίας, θα πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου, λόγω του κινδύνου υπερβολικής απορρύθμισης.
Τα ηλικιωμένα άτομα και ιδιαίτερα όσα εμφανίζουν εγκεφαλικές βλάβες αγγειακής ή εκφυλιστικής αιτιολογίας, συχνά μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη ευαισθησία, όπως π.χ. σύγχυση, ακόμη και στις θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου από το Κ.Ν.Σ. περιλαμβάνουν αίσθημα κόπωσης, ζάλη και υπνηλία, σε υψηλότερες δόσεις ανησυχία, σύγχυση, παραλήρημα και ενίοτε διαταραχές της μνήμης και ψευδαισθήσεις (σπανίως).
Εχει παρατηρηθεί κατάχρηση με το Akineton, που δυνατόν να σχετίζεται με την ενίοτε παρατηρούμενη ευεξία ως και παροδική ευφορία από το φάρμακο.
Οι περιφερικού τύπου ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, διαταραχές της προσαρμογής των οφθαλμών, ελάττωση της εφίδρωσης, δυσκοιλιότητα, γαστρικές διαταραχές και αύξηση της καρδιακής συχνότητας, ενώ πολύ σπάνια μπορεί να παρατηρηθεί και ελάττωσή της. Ενίοτε δερματικό αλλεργικό εξάνθημα, δυσκινησία, αταξία, μυοσπάσματα (τικ) και διαταραχές της ομιλίας. Σε μερικές περιπτώσεις, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καλοήθη υπερτροφία του προστάτη, το Akineton μπορεί να προκαλέσει δυσκολία στην ούρηση (συνιστάται ελάττωση της δόσης) και πιο σπάνια, επίσχεση ούρων (αντίδοτο: καρβαχόλη).
Εχει αναφερθεί ελάττωση του ύπνου με ταχείες κινήσεις των οφθαλμών (RΕΜ), που χαρακτηρίζεται από αύξηση του λανθάνοντος χρόνου και ελάττωση του ποσοστού της διάρκειας του ύπνου REM. Εχει αναφερθεί ανοχή σε αυτήν την ανεπιθύμητη ενέργεια.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-AKINETON
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-AKINETON
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-AKINETON
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η biperiden είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, διαλυτή στην αιθανόλη και ευδιάλυτη στο χλωροφόρμιο. Το υδροχλωρικό της άλας είναι δυσδιάλυτο στο νερό, την αιθανόλη, το χλωροφόρμιο και τον αιθέρα, ενώ διαλύεται ελαφρώς στην μεθανόλη.
Ο φαινόμενος λόγος κατανομής σε ένα ρυθμιστικό διάλυμα n-οκτανόλης/φωσφορικών (pH 7,4) είναι 678.
Μετά από του στόματος χορήγηση 4 mg biperiden hydrochloride σε 6 υγιή άτομα, ηλικίας 20-33 ετών, η απορρόφηση ήταν ταχεία, μετά από διαλείποντα χρόνο 27, κατά μέσο όρο, λεπτών. Η μεγίστη συγκέντρωση στο πλάσμα ανήλθε σε 5,1 ng/ml και επετεύχθη μετά από 1,5 ώρα (τιμές κατά μέσον όρο).
Σε άλλες μελέτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (1,01-6,53 και 3,2-5,0 ng/ml) μετρήθηκαν μετά από 0,5-2 ώρες.
Σε μια συγκριτική δοκιμή μεταξύ δέκα υγιών ατόμων (ηλικίας 24±4,7 ετών) και οκτώ ηλικιωμένων παρκινσονικών ασθενών (ηλικίας 77,4±4,8 ετών) χορηγήθηκε δόση 4 mg biperiden hydrochloride μιά φορά την ημέρα για 7 ημέρες, ακολουθούμενη από 2 mg biperiden hydrochloride δύο φορές την ημέρα για 6 ημέρες. Τα επίπεδα της biperiden στο πλάσμα προσδιορίσθηκαν την πρώτη και την δεκάτη πέμπτη ημέρα.
Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα στα νεαρά άτομα ανέρχονταν σε 4,3±2,6 ng/ml (tmax 0,9 ώρες) την πρώτη ημέρα και 2,5±1,4 ng/ml (tmax 0,8 ώρες) την 15η ημέρα. Πριν από τη λήψη δειγμάτων αίματος την 15η ημέρα τα άτομα έλαβαν 2 mg biperiden hydrochloride. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ανήλθαν σε 7,2±4,4 και 4,2±2,2 ng/ml και μετρήθηκαν μετά από 1,6±0,7 και 1,6±0,3 ώρες.
Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται μόλις σε 33±5%, πιθανώς λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού της ουσίας.
Η σύνδεση της biperiden με τις πρωτεϊνες του πλάσματος ανήλθε σε 94% στις γυναίκες και 93% στους άνδρες.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ανέρχεται σε 24±4,1 l/kg.
Ο κύριος μεταβολίτης της biperiden είναι προϊόν υδροξυλίωσης του δικυκλικού συστήματος (σε ποσοστό 60%), σε συνδυασμό με υδροξυλίωση στο δακτύλιο της πιπεριδίνης (σε ποσοστό 40%). Δεν ανευρίσκεται αμετάβλητη biperiden στα ούρα.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 4 mg biperiden lactate, προσδιορίσθηκαν οι ακόλουθοι τελικοί χρόνοι ημιζωής στο πλάσμα: 24,3 ώρες (μέσος όρος από έξι άτομα ηλικίας 23-27 ετών), 11-21,3 ώρες σε νεαρά άτομα και 23,8-36,6 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 4 mg biperiden hydrochloride. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση (2 mg biperiden hydrochloride δύο φορές ημερησίως επί 6 ημέρες) μετρήθηκαν χρόνοι ημιζωής που κυμαίνονται στα μεν νεαρά άτομα από 15,7 ως 33,3 ώρες, στους δε ηλικιωμένους ασθενείς από 26,3 ως 40,7. Η κάθαρση του πλάσματος ήταν 11,6±0,8 ml/min/kg.
Η biperiden εκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος. Είναι δυνατόν να επιτευχθούν συγκεντρώσεις ίσες με εκείνες που ανευρίσκονται στο πλάσμα της μητέρας.
ΕΟΦ · 4.6.1.2
Φάρμακα με αντιχολινεργική δράση (αντιχολινεργικά)
expand_more
Φάρμακα με αντιχολινεργική δράση (αντιχολινεργικά)
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Ο βιπεριδέν είναι αδύναμος περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Κατά συνέπεια έχει αντι-εκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, ο βιπεριδέν διαθέτει νικοτινολυτική δράση. Η παρεντερική μορφή του βιπεριδέν αποτελεί αποτελεσματικό και αξιόπιστο φάρμακο για τη θεραπεία οξέων επεισοδίων εξτραπαyramidal διαταραχών που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια θεραπείας με νευροληπτικά φάρμακα. Ακαθήκηση, ακινησία, δυσκινιτικά τρόμοι, μυϊκή δυσκαμψία (rigor), κρίσεις οφθαλμοστορίας (oculogyric crisis), σπασμωδικός τορτικολίτης και εκτεταμένη εφίδρωση μειώνονται σημαντικά ή εξαφανίζονται. Με την παρεντερική μορφή, αυτές οι διαταραχές ελέγχονται γρήγορα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μπιπεριδένη είναι ένας ασθενής περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Έχει, επομένως, κάποιες αντιεκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, η μπιπεριδένη διαθέτει νικοτινωτική δράση. Η παρεντερική μορφή της μπιπεριδένης είναι ένας αποτελεσματικός και αξιόπιστος παράγοντας για τη θεραπεία οξέων επεισοδίων εξωπυραμιδικών διαταραχών που παρατηρούνται μερικές φορές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νευροληπτικά μέσα. Ακαθησία, ακνησία, δυσκινητικά τρεμουλιαστά, δυσκαμψία, οφθαλμικές κρίσεις, σπασμωδικός ραιβόκρανος και έντονη εφίδρωση μειώνονται αισθητά ή εξαλείφονται. Με την παρεντερική μπιπεριδένη, αυτές οι φαρμακογενείς διαταραχές τίθενται γρήγορα υπό έλεγχο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο παρκινσονισμός θεωρείται ότι προκύπτει από ανισορροπία μεταξύ των διεγερτικών (χολινεργικών) και ανασταλτικών (ντοπαμινεργικών) συστημάτων στο ραβδωτό σώμα. Ο μηχανισμός δράσης των κεντρικά ενεργών αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως η μπιπεριδένη θεωρείται ότι σχετίζεται με ανταγωνισμό ακετυλοχολίνης στους χολινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα, ο οποίος στη συνέχεια αποκαθιστά την ισορροπία.
Το Akineton είναι ένας ασθενής περιφερικός αντιχολινεργικός παράγοντας. Έχει, επομένως, κάποιες αντιεκκριτικές, αντισπασμωδικές και μυδριατικές επιδράσεις. Επιπλέον, το Akineton διαθέτει νικοτινωτική δράση. Ο παρκινσονισμός θεωρείται ότι προκύπτει από ανισορροπία μεταξύ των διεγερτικών (χολινεργικών) και ανασταλτικών (ντοπαμινεργικών) συστημάτων στο ραβδωτό σώμα. Ο μηχανισμός δράσης των κεντρικά ενεργών αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως το Akineton θεωρείται ότι σχετίζεται με ανταγωνισμό ακετυλοχολίνης στους χολινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα, ο οποίος στη συνέχεια αποκαθιστά την ισορροπία.
Όπως και άλλοι αντιμουσκαρινικοί παράγοντες της ομάδας της τριεξυφαινιδύλης, η μπιπεριδένη έχει δράση αποκλεισμού τύπου ατροπίνης στα περιφερικά τμήματα που νευρώνονται παρασυμπαθητικά, συμπεριλαμβανομένων των λείων μυών. Εκτός από τις αντισπασμωδικές, αντιεκκριτικές και μυδριατικές επιδράσεις, η μπιπεριδένη έχει αντινικοτινική ισχύ περίπου 6 φορές μεγαλύτερη από την ατροπίνη και 5 φορές μεγαλύτερη από την τριεξυφαινιδύλη κατά βάρος σε πειραματόζωα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Βιοδιαθεσιμότητα 87%
Η συγκέντρωση στον ορό 1 έως 1,5 ώρες μετά από μία μόνο, από του στόματος δόση 4 mg ήταν 4-5 ng/mL. Επίπεδα στο πλάσμα (0,1-0,2 ng/mL) μπορούσαν να ανιχνευθούν έως και 48 ώρες μετά τη χορήγηση. Έξι ώρες μετά από από του στόματος δόση 250 mg/kg σε αρουραίους, το 87% του φαρμάκου είχε απορροφηθεί.
Διερευνήθηκε η υποκυτταρική κατανομή της μπιπεριδένης (BP), της τριεξυφαινιδύλης (TP) και της (-)-κινούκλιδινυλ βενζυλικής (QNB) σε εγκέφαλο, καρδιά και πνεύμονα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση υψηλής δόσης (3,2 mg/kg) σε αρουραίους. Η υποκυτταρική κατανομή της BP ή της TP που χρησιμοποιείται κλινικά συμφώνησε με αυτή της QNB, ενός τυπικού ισχυρού κεντρικού μουσκαρινικού ανταγωνιστή. Οι πορείες συγκέντρωσης-χρόνου των εγκεφαλικών υποκυτταρικών κλασμάτων για αυτά τα φάρμακα ήταν δύο τύπων που μειώνονταν αργά και παράλληλα με τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Η υποκυτταρική κατανομή στον εγκέφαλο και την καρδιά εξαρτιόταν από την ποσότητα πρωτεΐνης κάθε κλάσματος. Το ποσοστό του μετα-πυρηνικού κλάσματος (P2) της συνολικής συγκέντρωσης στον πνεύμονα ήταν χαρακτηριστικά περίπου 3-5 φορές μεγαλύτερο από αυτό στην καρδιά. Διευκρινίστηκε ότι η κατανομή στον πνεύμονα διαφέρει από αυτήν στον εγκέφαλο και την καρδιά, με υψηλή συγγένεια που δεν εξαρτάται από την ποσότητα πρωτεΐνης στο κλάσμα P2 που περιέχει λυσοσώματα. Από την άλλη πλευρά, σε χαμηλή δόση (650 ng/kg) ³H-QNB, κάθε κλάσμα ως ποσοστό της συνολικής συγκέντρωσης στον εγκέφαλο αυξήθηκε στην συνaptική μεμβράνη και τις συνaptικές κυστίδια και μειώθηκε στους πυρήνες και το κυτταρόπλασμα σε σύγκριση με την υψηλή δόση. Αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι, παρόλο που οι πορείες συγκέντρωσης-χρόνου στους ιστούς των αντιχολινεργικών φαρμάκων φαίνεται να μειώνονται απλά παράλληλα με τη συγκέντρωση στο πλάσμα, η υποκυτταρική κατανομή παρουσιάζει ποικίλα πρότυπα μεταξύ διαφόρων ιστών.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της μπιπεριδένης και συγκρίθηκαν με τις φαρμακοδυναμικές (μέγεθος κόρης, προσαρμογή, κλίμακα αυτοαξιολόγησης διάθεσης) σε 6 υγιείς εθελοντές. Χρησιμοποιήθηκε ένα σχέδιο τυφλού σταυροειδούς δοκιμής με εικονικό φάρμακο και μπιπεριδένη (4 mg ως εμπορικώς διαθέσιμα δισκία). Μετά από χρόνο καθυστέρησης 0,5 ώρες, η μπιπεριδένη απορροφήθηκε γρήγορα με χρόνο ημίσειας ζωής 0,3 ώρες, φτάνοντας μέγιστα επίπεδα στο πλάμα 5 ng/mL μετά από 1,5 ώρες. Η μπιπεριδένη έδειξε καλή διείσδυση στους ιστούς (χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής 0,6 ώρες· λόγος συνολικού προς κεντρικό όγκο κατανομής 9,6), ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της συγκέντρωσης στο πλάμα ήταν 18 ώρες και η από του στόματος κάθαρση ήταν 146 L/ώρα. Η μέγιστη φαρμακοδυναμική καθυστέρησε την μέγιστη συγκέντρωση στο πλάμα κατά 1 (αυτοαξιολόγηση) έως 4 ώρες (προσαρμογή).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
60%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της μπιπεριδένης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά περιλαμβάνει υδροξυλίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρησιμοποιήθηκε ένα σχέδιο τυφλού σταυροειδούς δοκιμής με εικονικό φάρμακο και μπιπεριδένη (4 mg ως εμπορικώς διαθέσιμα δισκία). Μετά από χρόνο καθυστέρησης 0,5 ώρες, η μπιπεριδένη απορροφήθηκε γρήγορα με χρόνο ημίσειας ζωής 0,3 ώρες, … Η μπιπεριδένη έδειξε καλή διείσδυση στους ιστούς (χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής 0,6 ώρες· λόγος συνολικού προς κεντρικό όγκο κατανομής 9,6), ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της συγκέντρωσης στο πλάμα ήταν 18 ώρες, … .
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν ευρείες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
0FRP6G56LD
BIPERIDEN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιχολινεργικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Ανταγωνιστές
Η μπιπεριδένη είναι ένα αντιχολινεργικό. Ο μηχανισμός δράσης της μπιπεριδένης είναι ως χολινεργικός ανταγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν ευρείες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 N04AA02Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
- Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
- Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
Δοσολογία: Περιορισμένη χρήση · Συνεχής⚠ Αποφυγή σε ηλικιωμένους — κεντρικές & περιφερικές αντιχολινεργικές παρενέργειες.