Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BIPERIDEN

Βιπεριδένη

Όλες οι μορφές του παρκινσονισμού. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας. Βλ. και 17.2.

Chemical structure of BIPERIDEN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Όλες οι μορφές του παρκινσονισμού. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας. Βλ. και 17.2.
medication
SPC-AKINETON

Δοσολογία

expand_more
Δόση έναρξης:
½ δισκίο (1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Το σχήμα αύξησης για ηλικιωμένους ασθενείς περιγράφεται αναλυτικά (βλ. clean_text). Μετά τη σταθεροποίηση με απλά δισκία, η μετάταξη σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης ακολουθεί συγκεκριμένο σχήμα (βλ. clean_text).
  • Ενήλικες (Παρκινσονικά σύνδρομα)
    Δόση½ δισκίο (1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέρα
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί ως και 2 mg biperiden hydrochloride 3 φορές την ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (Παρκινσονικά σύνδρομα)
    Απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης, ιδιαίτερα σε εκείνους που παρουσιάζουν συμπτώματα οργανικής εγκεφαλικής νόσου. Ακολουθείται σταδιακό σχήμα αύξησης δόσης.
  • Ενήλικες (Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας)
    Δόση1-4 mg (½-2 δισκία Akineton), 1-4 φορές την ημέρα
    Αφορά τη βοηθητική από του στόματος θεραπεία σε ασθενείς υπό θεραπεία με νευροληπτικά.
block
SPC-AKINETON

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
  • Μηχανικές στενώσεις του γαστρεντερικού συστήματος.
  • Μεγάκολο.
  • Υπερευαισθησία στα αντιχολινεργικά.
  • Όψιμη δυσκινησία.
  • Καλοήθης υπερτροφία του προστάτη.
  • Παθήσεις που μπορεί να οδηγήσουν σε επικίνδυνες ταχυκαρδίες.
warning
SPC-AKINETON

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρήση σε παιδιά
    Η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια δεν έχει βεβαιωθεί.
  • Εγκεφαλικοί σπασμοί
    ΠληθυσμόςΆτομα προδιατεθειμένα προς εγκεφαλικούς σπασμούς
    Λαμβάνεται υπόψη η αυξημένη τάση εγκεφαλικών σπασμών που μπορεί να οδηγήσουν κεντρικώς δρώντα αντιχολινεργικά.
  • Μυασθένεια
    Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
swap_horiz
SPC-AKINETON

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλα αντιχολινεργικά (π.χ. ψυχοτρόπα φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιπαρκινσονικά, αντικαταθλιπτικά με ισχυρές αντιχολινεργικές ιδιότητες, φάρμακα κατά των σπασμών)
    Ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών από Κ.Ν.Σ. και περιφέρεια.
  • Ενίσχυση αντιχολινεργικών δράσεων (ιδιαίτερα κολποκοιλιακής αγωγιμότητας).
  • Ενίσχυση δυσκινησίας. Σε ασθενείς Parkinson, αναφέρθηκαν γενικευμένες χορειακές κινήσεις.
    ΣύστασηΠροσοχή
  • Carbidopa, Levodopa
    Γενικευμένες χορειακές κινήσεις σε ασθενείς Parkinson.
  • Νευροληπτικά
    Ενίσχυση όψιμης δυσκινησίας. Τα παρκινσονικά συμπτώματα μπορεί να είναι σοβαρά επί παρουσίας όψιμης δυσκινησίας.
  • Ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών από Κ.Ν.Σ. από τα αντιχολινεργικά.
  • Οινόπνευμα και άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ
    Ενίσχυση κατασταλτικής δράσης.
  • Η biperiden ανταγωνίζεται τη δράση της.
sick
SPC-AKINETON

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
  • Αίσθημα κόπωσης
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Ανησυχία
  • Σύγχυση
  • Παραλήρημα
  • Διαταραχές μνήμης
  • Ψευδαισθήσεις
  • Κατάχρηση (σχετιζόμενη με ευεξία/ευφορία)
Περιφερικό Νευρικό Σύστημα/Άλλα
  • Δυσκινησία
  • Αταξία
  • Μυοσπάσματα (τικ)
  • Διαταραχές ομιλίας
  • Ελάττωση ύπνου REM
Γαστρεντερικό Σύστημα
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Γαστρικές διαταραχές
Καρδιαγγειακό Σύστημα
  • Αύξηση καρδιακής συχνότητας
  • Ελάττωση καρδιακής συχνότητας (πολύ σπάνια)
Ουροποιητικό Σύστημα
  • Δυσκολία στην ούρηση
  • Επί σχεση ούρων (σπάνια)
Δέρμα/Εξωκρινείς Αδένες
  • Ελάττωση εφίδρωσης
  • Δερματικό αλλεργικό εξάνθημα
Οφθαλμολογικά
  • Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα κόπωσης
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Όχι συχνές
  • Παραλήρημα
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές μνήμης
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    Σπάνιες
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό Σύστημα
    Συχνές
  • Διαταραχές προσαρμογής οφθαλμών
    Οφθαλμολογικά
    Συχνές
  • Ελάττωση εφίδρωσης
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό Σύστημα
    Συχνές
  • Γαστρικές διαταραχές
    Γαστρεντερικό Σύστημα
    Συχνές
  • Αύξηση καρδιακής συχνότητας
    Καρδιαγγειακό Σύστημα
    Συχνές
  • Ελάττωση καρδιακής συχνότητας
    Καρδιαγγειακό Σύστημα
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματικό αλλεργικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
  • Μυοσπάσματα (τικ)
    Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
  • Διαταραχές ομιλίας
    Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
  • Δυσκολία στην ούρηση
    Ουροποιητικό Σύστημα
    Συχνές
  • Επί σχεση ούρων
    Ουροποιητικό Σύστημα
    Σπάνιες
  • Ελάττωση ύπνου REM
    Νευρικό Σύστημα
    Συχνές
pregnant_woman
SPC-AKINETON

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις που να συνηγορούν υπέρ τερατογόνου δράσης του Akineton. Λόγω πάντως έλλειψης σχετικής εμπειρίας, το φάρμακο θα πρέπει κατά το δυνατόν να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Τα αντιχολινεργικά μπορεί να αναστείλουν την γαλακτοφορία. Επί του προκειμένου δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με το Akineton. Tο φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και οι συγκεντρώσεις του σε αυτό μπορεί να φθάσουν εκείνες του πλάσματος της μητέρας. Επειδή δεν είναι γνωστός ο τύπος και η έκταση του μεταβολισμού του φαρμάκου στα νεογνά, ενώ ταυτόχρονα δεν είναι δυνατόν να αποκλειστούν φαρμακολογικές-τοξικολογικές δράσεις του προϊόντος σε αυτά, συνιστάται γενικώς να διακόπτεται ο θηλασμός και να γίνεται απογαλακτισμός, κατά τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο παρκινσονισμός θεωρείται ότι προκύπτει από ανισορροπία μεταξύ διεγερτικών (χολινεργικών) και ανασταλτικών (ντοπαμινεργικών) συστημάτων στο corpus striatum. Ο μηχανισμός δράσης κεντρικά ενεργών αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως ο βιπεριδέν θεωρείται ότι…
monitor_heart
SPC-AKINETON

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η biperiden είναι ένας -κατά κύριο λόγο- κεντρικώς δρων αντιχολινεργικός παράγων. Διαθέτει ήπιες περιφερικές δράσεις, σε βαθμό μικρότερο από την ατροπίνη. Η biperiden δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους περιφερικούς και κεντρικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς (κυρίως…
biotech
SPC-AKINETON

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η biperiden είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, διαλυτή στην αιθανόλη και ευδιάλυτη στο χλωροφόρμιο. Το υδροχλωρικό της άλας είναι δυσδιάλυτο στο νερό, την αιθανόλη, το χλωροφόρμιο και τον αιθέρα, ενώ διαλύεται ελαφρώς στην μεθανόλη. Ο φαινόμενος λόγος…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της μπιπεριδένης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά περιλαμβάνει υδροξυλίωση.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Βιοδιαθεσιμότητα 87% Η συγκέντρωση στον ορό 1 έως 1,5 ώρες μετά από μία μόνο, από του στόματος δόση 4 mg ήταν 4-5 ng/mL. Επίπεδα στο πλάσμα (0,1-0,2 ng/mL) μπορούσαν να ανιχνευθούν έως και 48 ώρες μετά τη χορήγηση. Έξι…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-AKINETON
expand_more

Συνήθως, η έναρξη της θεραπείας με Akineton γίνεται με μικρές, σταδιακά αυξανόμενες δόσεις, ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.

Παρκινσονικά σύνδρομα:

Ενήλικοι: Η συνήθης αρχική δόση είναι ½ δισκίο Akineton (που αντιστοιχεί σε 1 mg biperiden hydrochloride) δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί ανά δόσεις ως και 2 mg biperiden hydrochloride 3 φορές την ημέρα. Μέγιστη δόση 12 mg.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης, ιδιαίτερα σε εκείνους που παρουσιάζουν συμπτώματα οργανικής εγκεφαλικής νόσου. Το ακόλουθο σχήμα μπορεί να χρησιμεύσει ως οδηγός:

Πρωΐ Μεσημέρι Βράδυ
Ημέρες 1 + 2 ½ ½ ½
Ημέρες 3 + 4 ½ ½ ½
Ημέρες 5 + 6 1 ½ ½
Ημέρες 7 - 10 1 1 1
Ημέρες 11 + 12
Ημέρες 13 + 14 2 2 2

Η μεγίστη ημερήσια ολική δόση εξατομικεύεται. Γενικά πάντως ανέρχεται σε 12 mg biperiden hydrochloride. Η ολική ημερήσια δόση θα πρέπει να κατανέμεται ομοιόμορφα, κατά τη διάρκεια της ημέρας. H μετάταξη του ασθενούς σε Akineton δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, μπορεί να είναι προτιμότερη. Κατά τη μετάταξη του ασθενούς από απλά δισκία Akineton σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton, συνιστάται το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα:

  • Ασθενείς σταθεροποιημένοι με απλά δισκία Akineton μπορούν να μεταταχθούν σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton: ½ δισκίο τρεις φορές την ημέρα, => έως και 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα (1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης).
  • 1 δισκίο τρεις φορές την ημέρα, => έως και 4 δισκία την ημέρα (2 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης).
  • 2 δισκία τρεις φορές την ημέρα => 3 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Οι δόσεις θα πρέπει να κατανέμονται ομοιόμορφα στη διάρκεια της ημέρας, αρχίζοντας με 1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton το πρωί.

Σε βαριές περιπτώσεις, η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με το ενέσιμο διάλυμα Akineton.

Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας:

Για ταχεία επίτευξη θεραπευτικού αποτελέσματος χορηγείται το ενέσιμο διάλυμα Akineton. Ως βοηθητική από του στόματος θεραπεία σε ασθενείς υπό θεραπεία με νευροληπτικά, η συνιστώμενη δόση για τους ενηλίκους ανέρχεται σε 1-4 mg (½-2 δισκία Akineton), 1-4 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη βαρύτητα των συμπτωμάτων.

Τρόπος χορήγησης και διάρκεια θεραπείας:

Πρέπει να αποφεύγεται εκτός από περιπτώσεις ανάγκης η απότομη διακοπή του φαρμάκου. Τα απλά δισκία και τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton, λαμβάνονται κατά ή μετά το φαγητό, με ένα ποτήρι νερό. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton θα πρέπει να καταπίνονται αμάσητα.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ένδειξη του φαρμάκου. Σε παρκινσονικούς ασθενείς που ανταποκρίνονται στην θεραπεία με biperiden, η θεραπεία διαρκεί επί έτη. Σε ασθενείς με εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας, συνιστάται η κατά διαστήματα δοκιμαστική μείωση της δόσης και παρατήρηση της ανταπόκρισης του ασθενούς, με σκοπό τη διαπίστωση της αναγκαιότητας εξακολούθησης της θεραπείας.

Με δόση ½ δισκίο 3 φορές την ημέρα από το στόμα έχει ενίοτε παρατηρηθεί βελτίωση της δυσκαμψίας και του τρόμου από τη δεύτερη μέρα της θεραπείας. Πάντως σύμφωνα με την υπάρχουσα εμπειρία, δεν θα πρέπει να αναμένονται αξιόλογα αποτελέσματα κατά τη φάση της ρύθμισης της δοσολογίας ή στις 3-4 πρώτες ημέρες της αλλαγής από κάποιο άλλο φάρμακο. Μετά τη διακοπή του, η δράση του διατηρείται για 36-48 ακόμη ώρες.

block

Αντενδείξεις

SPC-AKINETON
expand_more
Το Akineton αντενδείκνυται απολύτως σε ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας, μηχανικές στενώσεις του γαστρεντερικού συστήματος και σε ασθενείς με μεγάκολο. Σε υπερευαισθησία στα αντιχολινεργικά και σε όψιμη δυσκινησία. Σχετικές αντενδείξεις αποτελούν η καλοήθης υπερτροφία του προστάτη, καθώς και οι παθήσεις εκείνες που μπορεί να οδηγήσουν σε επικίνδυνες ταχυκαρδίες. Βλέπε σχετικά και “4.4 Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση”.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-AKINETON
expand_more
Η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του Akineton δισκία και δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης για τη χρήση του στα παιδιά δεν έχει βεβαιωθεί. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μελετών σε πειραματόζωα, τα κεντρικώς δρώντα αντιχολινεργικά όπως το Akineton μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη τάση εγκεφαλικών σπασμών. Ως εκ τούτου, ο γιατρός θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη του το ανωτέρω, κατά τη θεραπεία προδιατεθειμένων προς τούτο ατόμων. Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή σε αρρώστους με μυασθένεια.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-AKINETON
expand_more

Η ταυτόχρονη χορήγηση του Akineton με άλλα αντιχολινεργικά π.χ. ψυχοτρόπα φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιπαρκινσονικά, αντικαταθλιπτικά που παρουσιάζουν ισχυρές αντιχολινεργικές ιδιότητες και φάρμακα εναντίον των σπασμών μπορεί να ενισχύσει τις ανεπιθύμητες ενέργειές του από το Κ.Ν.Σ. και την περιφέρεια.

Η ταυτόχρονη χορήγηση κινιδίνης μπορεί να ενισχύσει τις αντιχολινεργικές δράσεις του προϊόντος (ιδιαίτερα ως προς την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα).

Η ταυτόχρονη χορήγηση levodopa και Akineton μπορεί να ενισχύσει τη δυσκινησία. Σε πάσχοντες από τη νόσο του Parkinson έχουν αναφερθεί γενικευμένες χορειακές κινήσεις όταν η biperiden χορηγείται ταυτόχρονα με carbidopa/levodopa.

Το Akineton μπορεί να ενισχύσει την όψιμη δυσκινησία από τα νευροληπτικά. Τα παρκινσονικά συμπτώματα, επί παρουσίας υφιστάμενης όψιμης δυσκινησίας, είναι ενίοτε τόσο σοβαρά ώστε να απαιτούν συνέχιση της θεραπείας με αντιχολινεργικά.

Τα αντιχολινεργικά μπορεί να ενισχύσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες της πεθιδίνης από το Κ.Ν.Σ.

Το Akineton μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση του οινοπνεύματος και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ.

Η biperiden ανταγωνίζεται τη δράση της μετοκλοπραμίδης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-AKINETON
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Akineton εμφανίζονται ιδιαίτερα στο αρχικό στάδιο της θεραπείας καθώς και όταν οι δόσεις αυξάνονται πολύ γρήγορα. Με εξαίρεση την περίπτωση εμφάνισης επιπλοκών ζωτικής σημασίας, θα πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου, λόγω του κινδύνου υπερβολικής απορρύθμισης.

Τα ηλικιωμένα άτομα και ιδιαίτερα όσα εμφανίζουν εγκεφαλικές βλάβες αγγειακής ή εκφυλιστικής αιτιολογίας, συχνά μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη ευαισθησία, όπως π.χ. σύγχυση, ακόμη και στις θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου από το Κ.Ν.Σ. περιλαμβάνουν αίσθημα κόπωσης, ζάλη και υπνηλία, σε υψηλότερες δόσεις ανησυχία, σύγχυση, παραλήρημα και ενίοτε διαταραχές της μνήμης και ψευδαισθήσεις (σπανίως).

Εχει παρατηρηθεί κατάχρηση με το Akineton, που δυνατόν να σχετίζεται με την ενίοτε παρατηρούμενη ευεξία ως και παροδική ευφορία από το φάρμακο.

Οι περιφερικού τύπου ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, διαταραχές της προσαρμογής των οφθαλμών, ελάττωση της εφίδρωσης, δυσκοιλιότητα, γαστρικές διαταραχές και αύξηση της καρδιακής συχνότητας, ενώ πολύ σπάνια μπορεί να παρατηρηθεί και ελάττωσή της. Ενίοτε δερματικό αλλεργικό εξάνθημα, δυσκινησία, αταξία, μυοσπάσματα (τικ) και διαταραχές της ομιλίας. Σε μερικές περιπτώσεις, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καλοήθη υπερτροφία του προστάτη, το Akineton μπορεί να προκαλέσει δυσκολία στην ούρηση (συνιστάται ελάττωση της δόσης) και πιο σπάνια, επίσχεση ούρων (αντίδοτο: καρβαχόλη).

Εχει αναφερθεί ελάττωση του ύπνου με ταχείες κινήσεις των οφθαλμών (RΕΜ), που χαρακτηρίζεται από αύξηση του λανθάνοντος χρόνου και ελάττωση του ποσοστού της διάρκειας του ύπνου REM. Εχει αναφερθεί ανοχή σε αυτήν την ανεπιθύμητη ενέργεια.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-AKINETON
expand_more
Χρήση κατά την κύηση: Δεν υπάρχουν ενδείξεις που να συνηγορούν υπέρ τερατογόνου δράσης του Akineton. Λόγω πάντως έλλειψης σχετικής εμπειρίας, το φάρμακο θα πρέπει κατά το δυνατόν να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο. Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας: Τα αντιχολινεργικά μπορεί να αναστείλουν την γαλακτοφορία. Επί του προκειμένου δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με το Akineton. Tο φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και οι συγκεντρώσεις του σε αυτό μπορεί να φθάσουν εκείνες του πλάσματος της μητέρας. Επειδή δεν είναι γνωστός ο τύπος και η έκταση του μεταβολισμού του φαρμάκου στα νεογνά, ενώ ταυτόχρονα δεν είναι δυνατόν να αποκλειστούν φαρμακολογικές-τοξικολογικές δράσεις του προϊόντος σε αυτά, συνιστάται γενικώς να διακόπτεται ο θηλασμός και να γίνεται απογαλακτισμός, κατά τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-AKINETON
expand_more
Η biperiden είναι ένας -κατά κύριο λόγο- κεντρικώς δρων αντιχολινεργικός παράγων. Διαθέτει ήπιες περιφερικές δράσεις, σε βαθμό μικρότερο από την ατροπίνη. Η biperiden δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους περιφερικούς και κεντρικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς (κυρίως του τύπου Μ). Σε μελέτες με πειραματόζωα έχει αποδειχθεί πως η biperiden αναστρέφει τα παρκινσονικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία) που προκαλούνται από τους κεντρικώς δρώντες χολινεργικούς παράγοντες.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-AKINETON
expand_more

Η biperiden είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, διαλυτή στην αιθανόλη και ευδιάλυτη στο χλωροφόρμιο. Το υδροχλωρικό της άλας είναι δυσδιάλυτο στο νερό, την αιθανόλη, το χλωροφόρμιο και τον αιθέρα, ενώ διαλύεται ελαφρώς στην μεθανόλη.

Ο φαινόμενος λόγος κατανομής σε ένα ρυθμιστικό διάλυμα n-οκτανόλης/φωσφορικών (pH 7,4) είναι 678.

Μετά από του στόματος χορήγηση 4 mg biperiden hydrochloride σε 6 υγιή άτομα, ηλικίας 20-33 ετών, η απορρόφηση ήταν ταχεία, μετά από διαλείποντα χρόνο 27, κατά μέσο όρο, λεπτών. Η μεγίστη συγκέντρωση στο πλάσμα ανήλθε σε 5,1 ng/ml και επετεύχθη μετά από 1,5 ώρα (τιμές κατά μέσον όρο).

Σε άλλες μελέτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (1,01-6,53 και 3,2-5,0 ng/ml) μετρήθηκαν μετά από 0,5-2 ώρες.

Σε μια συγκριτική δοκιμή μεταξύ δέκα υγιών ατόμων (ηλικίας 24±4,7 ετών) και οκτώ ηλικιωμένων παρκινσονικών ασθενών (ηλικίας 77,4±4,8 ετών) χορηγήθηκε δόση 4 mg biperiden hydrochloride μιά φορά την ημέρα για 7 ημέρες, ακολουθούμενη από 2 mg biperiden hydrochloride δύο φορές την ημέρα για 6 ημέρες. Τα επίπεδα της biperiden στο πλάσμα προσδιορίσθηκαν την πρώτη και την δεκάτη πέμπτη ημέρα.

Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα στα νεαρά άτομα ανέρχονταν σε 4,3±2,6 ng/ml (tmax 0,9 ώρες) την πρώτη ημέρα και 2,5±1,4 ng/ml (tmax 0,8 ώρες) την 15η ημέρα. Πριν από τη λήψη δειγμάτων αίματος την 15η ημέρα τα άτομα έλαβαν 2 mg biperiden hydrochloride. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ανήλθαν σε 7,2±4,4 και 4,2±2,2 ng/ml και μετρήθηκαν μετά από 1,6±0,7 και 1,6±0,3 ώρες.

Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται μόλις σε 33±5%, πιθανώς λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού της ουσίας.

Η σύνδεση της biperiden με τις πρωτεϊνες του πλάσματος ανήλθε σε 94% στις γυναίκες και 93% στους άνδρες.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ανέρχεται σε 24±4,1 l/kg.

Ο κύριος μεταβολίτης της biperiden είναι προϊόν υδροξυλίωσης του δικυκλικού συστήματος (σε ποσοστό 60%), σε συνδυασμό με υδροξυλίωση στο δακτύλιο της πιπεριδίνης (σε ποσοστό 40%). Δεν ανευρίσκεται αμετάβλητη biperiden στα ούρα.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 4 mg biperiden lactate, προσδιορίσθηκαν οι ακόλουθοι τελικοί χρόνοι ημιζωής στο πλάσμα: 24,3 ώρες (μέσος όρος από έξι άτομα ηλικίας 23-27 ετών), 11-21,3 ώρες σε νεαρά άτομα και 23,8-36,6 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 4 mg biperiden hydrochloride. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση (2 mg biperiden hydrochloride δύο φορές ημερησίως επί 6 ημέρες) μετρήθηκαν χρόνοι ημιζωής που κυμαίνονται στα μεν νεαρά άτομα από 15,7 ως 33,3 ώρες, στους δε ηλικιωμένους ασθενείς από 26,3 ως 40,7. Η κάθαρση του πλάσματος ήταν 11,6±0,8 ml/min/kg.

Η biperiden εκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος. Είναι δυνατόν να επιτευχθούν συγκεντρώσεις ίσες με εκείνες που ανευρίσκονται στο πλάσμα της μητέρας.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

18 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

60%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

87%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2381
Μοριακός τύπος
C21H29NO
Μοριακό βάρος
311.5
IUPAC
1-(2-bicyclo[2.2.1]hept-5-enyl)-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol
InChIKey
YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.

Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν ευρείες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 N04AA02
    Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
    • Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
    • Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
    Δοσολογία: Περιορισμένη χρήση · Συνεχής
    ⚠ Αποφυγή σε ηλικιωμένους — κεντρικές & περιφερικές αντιχολινεργικές παρενέργειες.