CAFFEINE
Καφεΐνη
Oι υποθαλαμικές ορμόνες που ρυθμίζουν τη λειτουργία της υπόφυσης (υποφυσιοτρόπες) είναι συνήθως μικρά πεπτίδια που η έκκρισή τους ρυθμίζεται από νευροδιαβιβαστικές ουσίες νευρώνων που βρίσκονται σε υψηλότερα επίπεδα, καθώς και από τις ορμόνες που παράγουν οι αδένες-στόχοι με τον …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 6.7.1
Oρμόνες υποθαλάμου
expand_more
Oρμόνες υποθαλάμου
Oι υποθαλαμικές ορμόνες που ρυθμίζουν τη λειτουργία της υπόφυσης (υποφυσιοτρόπες) είναι συνήθως μικρά πεπτίδια που η έκκρισή τους ρυθμίζεται από νευροδιαβιβαστικές ουσίες νευρώνων που βρίσκονται σε υψηλότερα επίπεδα, καθώς και από τις ορμόνες που παράγουν οι αδένες-στόχοι με τον μηχανισμό της παλίνδρομης αλληλορύθμισης (feedback regulation).
Πολλές από τις ορμόνες αυτές έχουν παρασκευασθεί και συνθετικώς και έχουν τύχει ευρείας εφαρμογής για διαγνωστικούς και θεραπευτικούς σκοπούς.
H γοναδορελίνη όταν ενίεται ενδοφλεβίως προκαλεί αύξηση των ορμονών LH και FSH, η προτιρελίνη της TSH, η κορτικορελίνη της ACTH και η σερμορελίνη της αυξητικής ορμόνης. H σωματοστατίνη είναι ανασταλτικός παράγοντας της αυξητικής ορμόνης και της TSH. Eπίσης αναστέλλει τις εκκρίσεις του πεπτικού σωλήνα.
ΕΟΦ · 6.7.2.1
Oρμόνες πρόσθιου λοβού
expand_more
Oρμόνες πρόσθιου λοβού
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καφεΐνη διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), αυξάνοντας την εγρήγορση, και μερικές φορές προκαλώντας ανησυχία και διέγερση. Χαλαρώνει τους λείους μυς, διεγείρει τη συστολή του καρδιακού μυός και βελτιώνει την αθλητική απόδοση. Η καφεΐνη προάγει την έκκριση γαστρικών οξέων και αυξάνει την εντερική κινητικότητα. Συχνά συνδυάζεται σε προϊόντα με αναλγητικά και εργοταμίνης, ανακουφίζοντας τα συμπτώματα ημικρανίας και άλλων τύπων κεφαλαλγίας. Τέλος, η καφεΐνη δρα ως ήπιο διουρητικό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της καφεΐνης είναι πολύπλοκος, καθώς επηρεάζει πολλαπλά συστήματα του σώματος:
- Γενικές και κυτταρικές δράσεις: Η καφεΐνη ασκεί πολλαπλές δράσεις στα κύτταρα, με ασαφή κλινική σημασία. Πιθανοί μηχανισμοί περιλαμβάνουν την αναστολή των ενζύμων φωσφοδιεστεράσης, των υποδοχέων αδενοσίνης, τη ρύθμιση της ενδοκυττάριας μεταφοράς ασβεστίου και τον ανταγωνισμό των υποδοχέων αδενοσίνης. Η καφεΐνη αναστέλλει ανταγωνιστικά τη φωσφοδιεστεράση, το ένζυμο που αποικοδομεί την κυκλική 3’,5’-αδενοσινομονοφωσφορική (cAMP). Αυξημένα ενδοκυττάρια επίπεδα cAMP διαμεσολαβούν τις περισσότερες φαρμακολογικές δράσεις της καφεΐνης. Αυτό οδηγεί σε λιπόλυση μέσω ενεργοποίησης των ευαίσθητων στην ορμόνη λιπάσες, απελευθερώνοντας λιπαρά οξέα και γλυκερόλη.
- Αναπνευστικό σύστημα: Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της καφεΐνης στη θεραπεία της άπνοιας της προωρότητας είναι άγνωστος, αλλά προτείνονται μηχανισμοί όπως η διέγερση του αναπνευστικού κέντρου στο ΚΝΣ, η μείωση του κατωφλίου για την υπερκαπνία με αυξημένη απόκριση και η αυξημένη κατανάλωση οξυγόνου. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων αδενοσίνης ενισχύει την αναπνευστική ώθηση μέσω αυξημένης ανταπόκρισης του μεδουλλαρικού κέντρου στο διοξείδιο του άνθρακα, διεγείροντας το αερισμό και την αναπνευστική ώθηση, ενώ αυξάνει τη συσταλτικότητα του διαφράγματος.
- Κεντρικό νευρικό σύστημα: Η καφεΐνη ασκεί ανταγωνισμό και στους 4 υποτύπους των υποδοχέων αδενοσίνης (A1, A2a, A2b, A3) στο ΚΝΣ. Οι επιδράσεις της στην εγρήγορση και την καταπολέμηση της υπνηλίας σχετίζονται ειδικά με τον ανταγωνισμό του υποδοχέα A2a. Η καφεΐνη διεγείρει όλα τα επίπεδα του ΚΝΣ. Οι φλοϊκές επιδράσεις της είναι ηπιότερες και βραχύτερης διάρκειας από αυτές των αμφεταμινών. Σε ελαφρώς μεγαλύτερες δόσεις, η καφεΐνη διεγείρει τα μεδουλλαρικά, πνευμονογαστρικά, αγγειοκινητικά και αναπνευστικά κέντρα, προκαλώντας βραδυκαρδία, αγγειοσύσπαση και αυξημένο αναπνευστικό ρυθμό.
- Νεφρικό σύστημα: Η καφεΐνη έχει διουρητικές επιδράσεις λόγω των διεγερτικών της επιδράσεων στη ροή του αίματος των νεφρών, στην αύξηση της σπειραματικής διήθησης και στην αύξηση της απέκκρισης νατρίου.
- Καρδιαγγειακό σύστημα: Ο ανταγωνισμός των υποδοχέων αδενοσίνης στον υποδοχέα A1 από την καφεΐνη διεγείρει τις ινότροπες επιδράσεις στην καρδιά. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων αδενοσίνης προάγει την απελευθέρωση κατεχολαμινών, οδηγώντας σε διεγερτικές επιδράσεις στην καρδιά και στο υπόλοιπο σώμα. Στα αιμοφόρα αγγεία, η καφεΐνη ασκεί άμεσο ανταγωνισμό των υποδοχέων αδενοσίνης, προκαλώντας αγγειοδιαστολή. Διεγείρει τα ενδοθηλιακά κύτταρα στο τοίχωμα των αγγείων να απελευθερώσουν μονοξείδιο του αζώτου, ενισχύοντας τη χαλάρωση των αγγείων. Η απελευθέρωση κατεχολαμινών, ωστόσο, αντιτίθεται σε αυτό και ασκεί ινότροπες και χρονότροπες επιδράσεις στην καρδιά, οδηγώντας τελικά σε αγγειοσύσπαση. Τέλος, η καφεΐνη αυξάνει τις συστολικές τιμές της αρτηριακής πίεσης κατά 5-10 mmHg όταν δεν λαμβάνεται τακτικά, σε αντίθεση με καμία επίδραση σε αυτούς που την καταναλώνουν τακτικά. Οι αγγειοσυσταλτικές επιδράσεις της καφεΐνης είναι ευεργετικές σε ημικρανίες και άλλους τύπους κεφαλαλγίας, οι οποίοι συνήθως προκαλούνται από αγγειοδιαστολή στον εγκέφαλο. Η καφεΐνη συστέλλει τα εγκεφαλικά αγγεία. Αντίθετα, το φάρμακο διαστέλλει άμεσα τα περιφερικά αιμοφόρα αγγεία.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η καφεΐνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος ή παρεντερική χορήγηση, φθάνοντας τη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση εντός 30 λεπτών έως 2 ωρών μετά τη χορήγηση. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η έναρξη δράσης λαμβάνει χώρα εντός 45 λεπτών έως 1 ώρας. Το φαγητό μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση της καφεΐνης. Η μέγιστη πλασματική τιμή για την καφεΐνη κυμαίνεται από 6-10 mg/L. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δεν είναι διαθέσιμη σε νεογνά, αλλά φθάνει περίπου το 100% σε ενήλικες.
Οι κύριοι μεταβολίτες της καφεΐνης ανευρίσκονται απεκκρινόμενοι στα ούρα. Περίπου 0,5% έως 2% μιας δόσης καφεΐνης ανευρίσκεται στα ούρα, καθώς είναι εκτενώς επαναρροφούμενη στους νεφρικούς σωληνίσκους.
Η καφεΐνη έχει την ικανότητα να διασχίζει ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Είναι υδατοδιαλυτή και λιποδιαλυτή και κατανέμεται σε ολόκληρο το σώμα. Οι συγκεντρώσεις καφεΐνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό πρόωρων νεογνών είναι παρόμοιες με τις συγκεντρώσεις που ανευρίσκονται στο πλάσμα. Ο μέσος όγκος κατανομής της καφεΐνης σε βρέφη είναι 0,8-0,9 L/kg και 0,6 L/kg στον ενήλικο πληθυσμό.
Η κάθαρση της καφεΐνης ποικίλλει, αλλά κατά μέσο όρο, είναι περίπου 0,078 L/kg/h (1,3 mL/min/kg).
Παγκοσμίως, πολλά έμβρυα και βρέφη εκτίθενται σε μεθυλοξανθίνες μέσω της μητρικής κατανάλωσης καφέ και άλλων ποτών που περιέχουν αυτές τις ουσίες. Οι μεθυλοξανθίνες (καφεΐνη, θεοφυλλίνη και αμινοφυλλίνη) χρησιμοποιούνται επίσης συχνά ως φάρμακο για την άπνοια της προωρότητας. … Οι μεθυλοξανθίνες διαπερνούν εύκολα τον πλακουντιακό φραγμό και εισέρχονται σε όλους τους ιστούς, επηρεάζοντας έτσι το έμβρυο/νεογνό οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της κύησης ή της μεταγεννητικής ζωής, εφόσον τα συστήματα δράσης είναι ώριμα.
Η καφεΐνη και η κιτρική καφεΐνη απορροφώνται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφηση της καφεΐνης μετά από από του στόματος χορήγηση μπορεί να είναι ταχύτερη από αυτήν μετά από ενδομυϊκή ένεση καφεΐνης και βενζοϊκού νατρίου. Η απορρόφηση μετά από ορθική χορήγηση καφεΐνης σε υπόθετα μπορεί να είναι αργή και ακανόνιστη. … Μετά από από του στόματος χορήγηση 100 mg καφεΐνης (ως καφές), μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις περίπου 1,5-1,8 μg/mL επιτυγχάνονται μετά από 50-75 λεπτά.
Μετά από από του στόματος χορήγηση 10 mg καφεΐνης βάσης/kg σε πρόωρα νεογνά, η μέγιστη πλασμική συγκέντρωση καφεΐνης κυμαινόταν από 6-10 mg/L και ο μέσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης /Tmax/ κυμαινόταν από 30 λεπτά έως 2 ώρες. Το /Tmax/ δεν επηρεάστηκε από τη σίτιση με φόρμουλα.
Η καφεΐνη κατανέμεται ταχέως στους ιστούς του σώματος, διασχίζοντας εύκολα τον πλακούντα και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η συγκέντρωση της καφεΐνης στο ΕΝΥ πρόωρων νεογνών προσεγγίζει την πλασμική συγκέντρωση. Ο μέσος όγκος κατανομής της καφεΐνης σε βρέφη (0,8-0,9 L/kg) είναι ελαφρώς υψηλότερος από αυτόν σε ενήλικες (0,6 L/kg). … Η καφεΐνη έχει αποδειχθεί ότι κατανέμεται στο γάλα με λόγο συγκέντρωσης γάλα προς ορό 0,5-0,76.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΚΑΦΕΪΝΗ (11 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η πρωτεϊνική σύνδεση της καφεΐνης στο πλάσμα δεν έχει προσδιοριστεί σε νεογνά ή βρέφη. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν πρωτεϊνική σύνδεση περίπου 10%-36%. Η καφεΐνη συνδέεται αναστρέψιμα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της καφεΐνης λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος CYP1A2. Τα προϊόντα του μεταβολισμού της καφεΐνης περιλαμβάνουν την παραξανθίνη, τη θεοβρωμίνη και τη θεοφυλλίνη. Το πρώτο βήμα του μεταβολισμού της καφεΐνης είναι η απομεθυλίωση, που οδηγεί στη δημιουργία παραξανθίνης (κύριος μεταβολίτης), ακολουθούμενη από τη θεοβρωμίνη και τη θεοφυλλίνη, οι οποίες είναι και οι δύο δευτερεύοντες μεταβολίτες. Στη συνέχεια απεκκρίνονται στα ούρα ως ουρικά άλατα μετά από περαιτέρω μεταβολισμό. Τα ένζυμα ξανθινοξειδάση και Ν-ακετυλοτρανσφεράση 2 (NAT2) συμμετέχουν επίσης στο μεταβολισμό της καφεΐνης.
Η καφεΐνη μεταβολίζεται από το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P-450 (CYP), κυρίως από την ισοένζυμη 1A2. Επομένως, η καφεΐνη έχει τη δυνατότητα να αλληλεπιδρά με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP1A2 ή με φάρμακα που επάγουν ή αναστέλλουν αυτό το ισοένζυμο.
Σε ενήλικες, το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ σε 1-μεθυλουρικό οξύ, 1-μεθυλοξανθίνη και 7-μεθυλοξανθίνη.
Αναφέρεται αλληλομετατροπή μεταξύ καφεΐνης και θεοφυλλίνης σε πρόωρα νεογνά.
Σε πειράματα in vivo και in vitro παρατηρήθηκε προοδευτική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών μικροσωμικών ενζύμων που μεταβολίζουν την καφεΐνη κατά την ανάπτυξη του νεογνού. Σε κουτάβια Beagle, η μεταβολή της κάθαρσης της καφεΐνης καθορίστηκε από τον ρυθμό ωρίμανσης της καφεΐνης-7-δεμεθυλάσης. Η καφεΐνη αποβάλλεται σε ζώα μέσω βιομετατροπής στο ήπαρ σε διμεθυλοξανθίνες, διμεθυλο- και μονομεθυλουρικά οξέα και παραγώγα ουρακίλης· έχουν παρατηρηθεί σημαντικές ποσοτικές διαφορές στο σχηματισμό και την απέκκριση μεταβολιτών σε αρουραίους, ποντίκια και κινέζικα χάμστερ. Αυτές οι διαφορές είναι ακόμη πιο σημαντικές σε πιθήκους, όπου η καφεΐνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως σε θεοφυλλίνη. … Έχουν εντοπιστεί ορισμένοι μεταβολίτες ειδικοί για το είδος. Η τριμεθυλαλλαντοΐνη αναφέρθηκε για πρώτη φορά σε αρουραίους. Ένα … παράγωγο της παραξανθίνης βρέθηκε σε ποντίκια και ταυτοποιήθηκε ως η 3-βήτα-D-γλυκουρονίδη της παραξανθίνης. Μεθυλιωμένες ουρίες και θειούχα παράγωγα που ανευρίσκονται στα ούρα σε ίχνη παράγονται από την εντερική χλωρίδα. Αντίθετα, το ακετυλιωμένο παράγωγο ουρακίλης, 5-ακετυλαμινο-6-φορμυλαμινο-3-μεθυλουρακίλη, ένας από τους σημαντικότερους μεταβολίτες της καφεΐνης σε ανθρώπους, δεν έχει ταυτοποιηθεί σε τρωκτικά ή άλλα ζωικά είδη. Άλλα παράγωγα ουρακίλης που παράγονται από καφεΐνη, θεοβρωμίνη και παραξανθίνη σε αρουραίους βρέθηκαν στα ανθρώπινα ούρα. Σε αρουραίους, η ηπατική απομεθυλίωση της καφεΐνης παρουσιάζει μείωση σχετιζόμενη με την ηλικία, οδηγώντας σε σημαντικά αυξημένο χρόνο ημίσειας ζωής σε γηραιότερους ενήλικους αρουραίους.
Ο μεταβολισμός της καφεΐνης είναι ποιοτικά σχετικά παρόμοιος σε ζώα και ανθρώπους. Οι κύριες μεταβολικές οδοί είναι: απομεθυλίωση και υδροξυλίωση στη θέση 8, που οδηγούν στο σχηματισμό των αντίστοιχων παραγώγων ουρακίλης και ουρικού οξέος. Υπάρχουν, ωστόσο, ορισμένες ποσοτικές διαφορές στο μεταβολικό προφίλ. Οι άνθρωποι χαρακτηρίζονται από τη σημασία της 3-μεθυλο-απομεθυλίωσης που οδηγεί στο σχηματισμό παραξανθίνης και ειδικά των μεταβολιτών της μέσω επόμενων μεταβολικών βημάτων. Οι κύριοι ουρικοί μεταβολίτες στους ανθρώπους είναι το 1-μεθυλουρικό οξύ, η 1-μεθυλοξανθίνη, η 5-ακετυλαμινο-6-φορμυλαμινο-3-μεθυλουρακίλη (δεν ανευρίσκεται σε αρουραίους και ποντίκια), η 1,7-διμεθυλουρική ουσία και η παραξανθίνη. Σε αρουραίους και ποντίκια, ο μεταβολισμός της καφεΐνης γίνεται κυρίως μέσω της θεοβρωμίνης και της θεοφυλλίνης. Οι κύριοι ουρικοί μεταβολίτες είναι η 1,3-διμεθυλουρακίλη, η παραξανθίνη, η τριμεθυλουρική ουσία, η θεοφυλλίνη και η θεοβρωμίνη. Ο μεταβολισμός της καφεΐνης μειώνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, οδηγώντας σε υψηλότερες συγκεντρώσεις ορού.
Η καφεΐνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 1,3,7-Τριμεθυλουρική ουσία, παραξανθίνη, θεοβρωμίνη και θεοφυλλίνη.
Το ηπατικό κυτοχρώμα P450 1A2 (CYP 1A2) εμπλέκεται στη βιομετατροπή της καφεΐνης. Περίπου το 80% μιας δόσης καφεΐνης μεταβολίζεται σε παραξανθίνη (1,7-διμεθυλοξανθίνη), το 10% σε θεοβρωμίνη (3,7-διμεθυλοξανθίνη) και το 4% σε θεοφυλλίνη (1,3-διμεθυλοξανθίνη).
Οδός Απέκκρισης: Σε μικρά βρέφη, η απέκκριση της καφεΐνης είναι πολύ πιο αργή από ό,τι σε ενήλικες λόγω ανώριμης ηπατικής ή/και νεφρικής λειτουργίας.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε έναν μέσο ενήλικα ή παιδί άνω των 9 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής της καφεΐνης είναι περίπου 5 ώρες. Διάφορα χαρακτηριστικά και συνθήκες μπορούν να αλλάξουν τον χρόνο ημίσειας ζωής της καφεΐνης. Μπορεί να μειωθεί έως και 50% σε καπνιστές. Έγκυες γυναίκες παρουσιάζουν αυξημένο χρόνο ημίσειας ζωής 15 ωρών ή παραπάνω, ειδικά στο τρίτο τρίμηνο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε νεογέννητα παρατείνεται σε περίπου 8 ώρες σε τελειόμηνα και 100 ώρες σε πρόωρα βρέφη, πιθανότατα λόγω μειωμένης ικανότητας μεταβολισμού. Η ηπατική νόσος ή φάρμακα που αναστέλλουν το CYP1A2 μπορούν να αυξήσουν τον χρόνο ημίσειας ζωής της καφεΐνης.
Χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης σε ενήλικες = 2,5-4,5 ώρες.
Η καφεΐνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα (t1/2) 3 έως 5 ώρες σε ενήλικες. Σε μία μελέτη, όταν χορηγήθηκε σε έγκυες γυναίκες πριν τον τοκετό, η καφεΐνη είχε παρατεταμένο μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 80 ωρών στα νεογνά μετά τον τοκετό.
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής /T 1/2/ και το κλάσμα που απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα της καφεΐνης σε βρέφη έχουν αποδειχθεί ότι είναι αντιστρόφως ανάλογοι με την ηλικία κύησης/μετασύλληψης. Σε νεογνά, ο /T 1/2/ είναι περίπου 3-4 ημέρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της καφεΐνης είναι 0,7-1,0 ώρες σε αρουραίους και ποντίκια, 1-1,6 ώρες σε κουνέλια, 3-5 ώρες σε πιθήκους, 4-4,3 ώρες σε σκύλους και 11-12 ώρες σε μπαμπουίνους.
Μελέτησαν 17 πρόωρα βρέφη που λάμβαναν καφεΐνη και μέτρησαν τα επίπεδα καφεΐνης στο πλάσμα τους και τον μεταβολίτη της θεοφυλλίνης με χρωματογραφία υγρής υψηλής απόδοσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής υπολογίστηκε με ανάλυση υπολογιστή χρησιμοποιώντας τη μέθοδο των ελάχιστων τετραγώνων. Η μέση ηλικία κύησης των ασθενών μας ήταν 29,7 ± 1,9 εβδομάδες (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) και μελετήθηκαν σε 20,7 ± 6,6 ημέρες (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) μετά τη γέννηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της καφεΐνης ήταν 52,03 ± 23,87 ώρες (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) και ο χρόνος ημίσειας ζωής της θεοφυλλίνης ήταν 77,04 ± 65,01 ώρες (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση).
Συνοπτικά:
- Ενήλικες: 3-7 ώρες
- Νεογνά: 65-130 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Μια χαλαρά καθορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν την ψυχοκινητική εγρήγορση, την ανησυχία ή τη διέγερση. Δρουν μέσω ποικίλων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης νευρωνικής διέγερσης. Πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης δεν περιλαμβάνονται εδώ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.
- Ενώσεις που συνδέονται και μπλοκάρουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P1.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- Κύρια Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Διεγερτικό του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
- Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE]: Διέγερση του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
- Κύρια Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Μεθυλοξανθίνη
- Χημική Δομή [CS]: Ξανθίνες
Η καφεΐνη είναι Διεγερτικό του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και Μεθυλοξανθίνη. Η φυσιολογική επίδραση της καφεΐνης οφείλεται σε Διέγερση του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Μια χαλαρά καθορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν την ψυχοκινητική εγρήγορση, την ανησυχία ή τη διέγερση. Δρουν μέσω ποικίλων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης νευρωνικής διέγερσης. Πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης δεν περιλαμβάνονται εδώ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.
- Ενώσεις που συνδέονται και μπλοκάρουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P1.