Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09CA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CANDESARTAN(Καντεσαρτάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: ~9 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: περίπου 9 ώρες
  • PubChem: 9 ώρες
 9 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 πάνω από 99% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 15% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 45 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του CANDESARTAN-TAD και καλύπτουν 11 από 14 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης

    σε: ενήλικες

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. Θεραπεία της υπέρτασης

    σε: παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως <18 ετών

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  3. Θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας και μειωμένη συστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας (κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας ≤ 40%)

    σε: ενήλικες ασθενείς

    όταν οι αναστολείς ΜΕΑ δεν είναι ανεκτοί ή ως προσθήκη σε θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ σε ασθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια, παρά τη βέλτιστη θεραπεία, όταν οι ανταγωνιστές των υποδοχέων των μεταλλοκορτικοειδών δεν είναι ανεκτοί (βλ. Δοσολογία, Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις και Φαρμακοδυναμικές)

    • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CANDESARTAN-TAD
expand_more
Δισκίο.
4 mg: Δισκία στρογγυλά, λευκά, αμφίκυρτα, με εγκοπή στην μία όψη.
8 mg: Δισκία στρογγυλά, ροζ-λευκά, αμφίκυρτα, με εγκοπή στην μία όψη.
16 mg: Δισκία στρογγυλά, χρώματος ανοιχτού ροζ, αμφίκυρτα, με εγκοπή στην
μία όψη.
32 mg: Δισκία στρογγυλά, χρώματος ανοιχτού ροζ, αμφίκυρτα, με εγκοπή στην
μία όψη.
Η εγκοπή χρησιμεύει μόνο για να διευκολύνει τη θραύση του δισκίου και την
κατάποσή του και όχι για τον διαχωρισμό σε ίσες δόσεις.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μια φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
8 mg
Τιτλοποίηση:
Για υπέρταση, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 16 mg και στη μέγιστη δόση των 32 mg μια φορά την ημέρα, ανάλογα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης. Για καρδιακή ανεπάρκεια, η δόση διπλασιάζεται σε διαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων έως τη δόση-στόχο των 32 mg μία φορά την ημέρα ή τη μέγιστη ανεκτή δόση.
  • Ενήλικες
    Δόση8 mg
    Μέγ. δόση32 mg
    Για υπέρταση. Αρχική και συνήθης δόση συντήρησης 8 mg μία φορά την ημέρα. Μπορεί να αυξηθεί σε 16 mg και έως 32 mg μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για την έναρξη της θεραπείας (υπέρταση). Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για την έναρξη της θεραπείας (καρδιακή ανεπάρκεια).
  • Ασθενείς με μείωση του ενδαγγειακού όγκου
    Δόση4 mg
    Για υπέρταση, ως αρχική δόση. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για την έναρξη της θεραπείας (καρδιακή ανεπάδεια).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δόση4 mg
    Για υπέρταση, ως αρχική δόση (συμπεριλαμβανομένων ασθενών σε αιμοκάθαρση). Η δόση ρυθμίζεται ανάλογα με την απόκριση. Περιορισμένη εμπειρία σε Cl creatinine <15 ml/min. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για την έναρξη της θεραπείας (καρδιακή ανεπάρκεια).
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Δόση4 mg
    Για υπέρταση, ως αρχική δόση μία φορά την ημέρα. Η δόση ρυθμίζεται ανάλογα με την απόκριση. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για την έναρξη της θεραπείας (καρδιακή ανεπάρκεια).
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και/ή χολόσταση
    Αντενδείκνυται (υπέρταση).
  • Έγχρωμοι ασθενείς
    Λιγότερο έντονη αντιυπερτασική δράση. Μπορεί να απαιτείται συχνότερη τιτλοποίηση της δόσης προς υψηλότερες δόσεις και συγχορήγηση άλλης θεραπείας (υπέρταση).
  • Παιδιά και έφηβοι 6 έως <18 ετών
    Δόση4 mg
    Για υπέρταση, ως αρχική δόση μία φορά την ημέρα. Το μεγαλύτερο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται εντός 4 εβδομάδων. Σε παιδιά με πιθανή μείωση του ενδοαγγειακού όγκου, εξετάζεται χαμηλότερη δόση έναρξης.
  • Παιδιά και έφηβοι 6 έως <18 ετών (< 50 kg)
    Μέγ. δόση8 mg
    Για υπέρταση, μέγιστη δόση 8 mg μία φορά την ημέρα.
  • Παιδιά και έφηβοι 6 έως <18 ετών (≥ 50 kg)
    Μέγ. δόση16 mg
    Για υπέρταση, δόση μπορεί να αυξηθεί σε 8 mg και έπειτα σε 16 mg μία φορά την ημέρα.
  • Παιδιά 1 έτους έως < 6 ετών
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
  • Παιδιά < 1 έτους
    Αντενδείκνυται.
  • Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση4 mg
    Μέγ. δόση32 mg
    Συνήθης συνιστώμενη αρχική δόση 4 mg μία φορά την ημέρα. Ρύθμιση δόσης με διπλασιασμό ανά 2 εβδομάδες έως 32 mg μία φορά την ημέρα ή τη μέγιστη ανεκτή δόση. Απαιτείται εκτίμηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση κρεατινίνης ορού και καλίου. Συνδυασμός με αναστολέα ΜΕΑ και καλιοσυντηρητικό διουρητικό δεν συνιστάται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και/ή χολόσταση
  • Παιδιά ηλικίας μικρότερης του 1 έτους
  • Ταυτόχρονη χρήση Candesartan Krka με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη
    Πληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m²)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείς που λαμβάνουν Candesartan Krka, υπερτασικοί ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια (ιδιαίτερα ηλικιωμένοι ≥75 ετών ή με νεφρική δυσλειτουργία), ασθενείς με πολύ σοβαρή ή τελικού σταδίου νεφρική δυσλειτουργία (Cl creatinine <15 ml/min)
    Αναμένονται επιδράσεις στη νεφρική λειτουργία. Σε υπερτασικούς με νεφρική δυσλειτουργία, συνιστάται περιοδικός έλεγχος καλίου και κρεατινίνης ορού. Σε πολύ σοβαρή/τελικού σταδίου νεφρική δυσλειτουργία, τιτλοποίηση με ενδελεχή παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης. Σε καρδιακή ανεπάρκεια, περιοδικοί έλεγχοι νεφρικής λειτουργίας και κατά την τιτλοποίηση, παρακολούθηση κρεατινίνης και καλίου.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ στην καρδιακή ανεπάρκεια
    Δεν συνιστάται
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν Candesartan Krka σε συνδυασμό με αναστολέα ΜΕΑ. Ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
    Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, υπερκαλιαιμίας, μειωμένης νεφρικής λειτουργίας. Τριπλός συνδυασμός (ΑΜΕΑ, ανταγωνιστής μεταλλοκορτικοειδών, candesartan) δεν ενδείκνυται, αν χρησιμοποιηθεί, υπό επίβλεψη ειδικού με συχνή παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας, ηλεκτρολυτών, αρτηριακής πίεσης. Αναστολείς ΜΕΑ και ΑΥΑΙΙ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Αιμοκάθαρση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αιμοκάθαρση
    Το Candesartan Krka πρέπει να τιτλοποιείται προσεκτικά με ενδελεχή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης λόγω πιθανής ευαισθησίας στην αναστολή των υποδοχέων ΑΤ1.
  • Στένωση της νεφρικής αρτηρίας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας επί μονήρους νεφρού
    Φαρμακευτικά προϊόντα που επιδρούν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, συμπεριλαμβανομένων των ΑΥΑΙΙ, μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα της ουρίας στο αίμα και της κρεατινίνης στον ορό.
  • Μεταμόσχευση νεφρού
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν πρόσφατα υποβληθεί σε μεταμόσχευση νεφρού
    Δεν υπάρχει εμπειρία σχετικά με τη χορήγηση Candesartan Krka.
  • Υπόταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, υπερτασικοί ασθενείς με μείωση του ενδοαγγειακού όγκου (π.χ. λόγω υψηλών δόσεων διουρητικών)
    Μπορεί να εμφανισθεί υπόταση. Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας και να επιχειρείται διόρθωση της υποογκαιμίας.
  • Αναισθησία και χειρουργικές επεμβάσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙ
    Μπορεί να εμφανισθεί υπόταση κατά τη διάρκεια της αναισθησίας και της χειρουργικής επέμβασης. Σε σοβαρή υπόταση, χρήση ενδοφλέβιων υγρών και/ή αγγειοσυσπαστικών.
  • Στένωση της αορτικής και της μιτροειδούς βαλβίδας (αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από αιμοδυναμικά σχετιζόμενη στένωση της αορτικής ή της μιτροειδούς βαλβίδας ή από αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός
    Δεν συνιστάται
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό
    Δεν αναμένεται ανταπόκριση. Δεν συνιστάται η χρήση του Candesartan Krka.
  • Υπερκαλιαιμία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς (με ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου, κ.λπ.), ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν Candesartan Krka
    Μπορεί να οδηγήσει σε αυξήσεις καλίου πλάσματος. Απαιτείται κατάλληλη παρακολούθηση καλίου. Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, συνιστάται περιοδικός έλεγχος καλίου ορού. Ο συνδυασμός ΑΜΕΑ, καλιοσυντηρητικού διουρητικού και Candesartan Krka δεν συνιστάται, εκτός αν μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου.
  • Γενικά (σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς των οποίων ο αγγειακός τόνος και η νεφρική λειτουργία εξαρτώνται κυρίως από το ΣΡΑΑ (π.χ. με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή υποκείμενη νεφρική νόσο, στένωση νεφρικής αρτηρίας). Ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια ή ισχαιμική αγγειακή εγκεφαλική νόσο.
    Πιθανότητα οξείας υπότασης, αζωθαιμίας, ολιγουρίας, οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Υπερβολική μείωση αρτηριακής πίεσης μπορεί να καταλήξει σε έμφραγμα μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, έγκυες
    Η θεραπεία με ΑΥΑΙΙ δεν πρέπει να ξεκινά κατά την κύηση. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να μεταβαίνουν σε εναλλακτικές θεραπείες. Αν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με ΑΥΑΙΙ πρέπει να διακόπτεται άμεσα.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ)
    Δεν συνιστάται
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη. Ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
    Αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας. Δεν συνιστάται. Εάν κρίνεται απαραίτητος, μόνο υπό επίβλεψη ειδικού και συχνή παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας, ηλεκτρολυτών, αρτηριακής πίεσης. Αναστολείς ΜΕΑ και ΑΥΑΙΙ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά με ρυθμό σπειραματικής διήθησης < 30 ml/min/1,73 m². Παιδιά με πιθανή μείωση του ενδοαγγειακού όγκου. Κορίτσια μετά την εμμηναρχή.
    Το Candesartan Krka δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά με GFR < 30 ml/min/1,73 m². Σε παιδιά με μειωμένο ενδοαγγειακό όγκο, έναρξη θεραπείας υπό στενή ιατρική παρακολούθηση και εξέταση χαμηλότερης δόσης έναρξης. Η πιθανότητα εγκυμοσύνης σε κορίτσια μετά την εμμηναρχή πρέπει να αξιολογείται τακτικά.
  • Έκδοχα
    Αντενδείκνυται
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο λόγω της περιεκτικότητας σε μονοϋδρική λακτόζη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα μαγειρικού άλατος που περιέχουν κάλιο, ή άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. ηπαρίνη)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων καλίου
    ΣύστασηΠρέπει να γίνεται κατάλληλη παρακολούθηση του καλίου.
  • Λίθιο
    αντένδειξη
    Αναστρέψιμες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις λιθίου στον ορό και τοξικότητα
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η χρήση του candesartan με λίθιο. Εάν ο συνδυασμός κρίνεται απαραίτητος, συνιστάται προσεκτικός έλεγχος των επιπέδων του λιθίου στον ορό.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) (εκλεκτικοί αναστολείς COX-2, ακετυλοσαλικυλικό οξύ (>3 g/ημέρα) και μη-εκλεκτικά ΜΣΑΦ)
    προσοχή
    Εξασθένηση της αντιυπερτασικής δράσης, αυξημένος κίνδυνος επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας), αύξηση του καλίου του ορού (ιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ανεπαρκή νεφρική λειτουργία)
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους. Επαρκής ενυδάτωση και παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά την έναρξη και περιοδικά.
  • Διπλός αποκλεισμός του Συστήματος Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ) (αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη)
    αντένδειξη
    Υψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών όπως υπόταση, υπερκαλιαιμία και μειωμένη νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Χωρίς σημαντικό όφελος.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Ο συνδυασμός αναστολέα ΜΕΑ, καλιοσυντηρητικού διουρητικού και Candesartan Krka δεν συνιστάται στην καρδιακή ανεπάρκεια.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Λοίμωξη του αναπνευστικού (Συχνές - υπέρταση)
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (Πολύ συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
  • Ρινοφαρυγγίτιδα (Συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Λευκοπενία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Ουδετεροπενία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Ακοκκιοκυτταραιμία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπερκαλιαιμία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, Συχνές - καρδιακή ανεπάρκεια, Όχι συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
  • Υπονατριαιμία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια, Όχι συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζάλη/ίλιγγος (Συχνές - υπέρταση, Πολύ σπάνιες - καρδιακή ανεπάρκεια, Πολύ συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
  • Κεφαλαλγία (Συχνές - υπέρταση, Πολύ σπάνιες - καρδιακή ανεπάρκεια, Πολύ συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Βήχας (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, Πολύ συχνός - παιδιατρική υπέρταση)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Ηπατική δυσλειτουργία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Ηπατίτιδα (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (Όχι συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αγγειοοίδημα (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Εξάνθημα (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια, Συχνό - παιδιατρική υπέρταση)
  • Κνίδωση (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Κνησμός (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Οσφυαλγία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Αρθραλγία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Μυαλγία (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής ανεπάρκειας σε ευαίσθητους ασθενείς (Πολύ σπάνιες - υπέρταση, Συχνές - καρδιακή ανεπάρκεια)
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση (Συχνές - καρδιακή ανεπάρκεια)
Γενικές διαταραχές
  • Φλεβοκομβική αρρυθμία (Συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
  • Πυρεξία (Συχνές - παιδιατρική υπέρταση)
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος (Πολύ συχνός - παιδιατρική υπέρταση)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η χρήση των ΑΥΑΙΙ δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η χρήση των ΑΥΑΙΙ αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις). Οι επιδημιολογικές ενδείξεις που αφορούν στον κίνδυνο τερατογένεσης μετά από έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης δεν οδήγησαν σε ασφαλή συμπεράσματα. Ωστόσο, μια μικρή αύξηση του κινδύνου δεν μπορεί να αποκλειστεί. Μολονότι δεν υπάρχουν ελεγχόμενα επιδημιολογικά δεδομένα που αφορούν στους κινδύνους με ΑΥΑΙΙ, ενδέχεται να υπάρχουν παρόμοιοι κίνδυνοι για αυτή την κατηγορία φαρμάκων. Εκτός εάν η συνέχιση της θεραπείας με ΑΥΑΙΙ θεωρείται απαραίτητη, ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να μεταβαίνουν σε εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες, οι οποίες έχουν αποδεδειγμένο προφίλ ασφαλείας για χρήση στην κύηση. Αν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με ΑΥΑΙΙ πρέπει να διακόπτεται άμεσα, και, αν είναι κατάλληλο, πρέπει να ξεκινά εναλλακτική θεραπεία. Η έκθεση σε θεραπεία με ΑΥΑΙΙ κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου είναι γνωστό ότι προκαλεί στον άνθρωπο εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία) (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Εάν έχει συμβεί έκθεση σε ΑΥΑΙΙ από το δεύτερο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου. Βρέφη των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει ΑΥΑΙΙ πρέπει να παρακολουθούνται στενά για υπόταση (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες διαθέσιμες σχετικά με τη χρήση του Candesartan Krka κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το Candesartan Krka δεν συνιστάται και κατά τη γαλουχία είναι προτιμότερες εναλλακτικές θεραπείας με καλύτερα αποδεδειγμένο προφίλ ασφαλείας, ιδιαίτερα κατά το θηλασμό νεογνών ή πρόωρων βρεφών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • συμπτωματική υπόταση
  • ζάλη
Αντιμετώπιση
Εάν εμφανιστούν συμπτώματα υπότασης, πρέπει να εφαρμοστεί συμπτωματική αντιμετώπιση και παρακολούθηση των ζωτικών σημείων. Ο ασθενής πρέπει να τοποθετείται ύπτιος με τα πόδια σε υψηλότερο επίπεδο. Επί ανεπαρκούς αποτελέσματος, πρέπει να αυξηθεί ο όγκος του πλάσματος, για παράδειγμα, με έγχυση ισότονου διαλύματος χλωριούχου νατρίου. Αν τα προαναφερόμενα μέτρα δεν είναι επαρκή μπορεί να χορηγηθούν συμπαθητικομιμητικά φαρμακευτικά προϊόντα.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Candesartan Krka μπορεί να εμφανιστεί περιστασιακά ζάλη ή κόπωση.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
δισκία 4
mg
δισκία 8
mg
δισκία 16
mg
δισκία 32
mg
Λακτόζη
μονοϋδρική
94,050
mg
90,035
mg
82,020
mg
164,040
mg
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Λακτόζη μονοϋδρική
Άμυλο αραβοσίτου
Σεβακικό διβουτύλιο
Νάτριο λαουρυλοθεϊικό
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη
Καρμελλόζη ασβεστιούχος
Μαγνήσιο στεατικό
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172) - (μόνο για τα δισκία των 8 mg, 16 mg και 32 mg)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η αγγειοτενσίνη ΙΙ είναι η κύρια αγγειοδραστική ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης και παίζει ρόλο στην παθοφυσιολογία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και άλλων καρδιαγγειακών διαταραχών, καθώς και στην παθογένεση της υπερτροφίας και βλάβης των τελικών οργάνων. Οι κύριες φυσιολογικές δράσεις της αγγειοτενσίνης ΙΙ, όπως αγγειοσύσπαση, διέγερση παραγωγής αλδοστερόνης, ρύθμιση της ομοιόστασης άλατος και ύδατος και διέγερση της ανάπτυξης των κυττάρων, πραγματοποιούνται μέσω των υποδοχέων τύπου 1 (ΑΤ1). Το candesartan cilexetil είναι ένα προφάρμακο κατάλληλο για από του στόματος χρήση, το οποίο μετατρέπεται ταχέως στη δραστική ουσία, candesartan, με υδρόλυση του εστέρα κατά τη διάρκεια της απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το candesartan είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, εκλεκτικός για τους υποδοχείς ΑΤ1, με ισχυρή σύνδεση και βραδεία αποδέσμευση από τον υποδοχέα. Δεν έχει δράση διεγέρτη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το candesartan δεν αναστέλλει το ΜΕΑ, το ένζυμο το οποίο μετατρέπει την αγγειοτενσίνη Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ και διασπά τη βραδυκινίνη. Δεν υπάρχει καμία δράση στο ΜΕΑ ούτε ενίσχυση της δράσης της βραδυκινίνης ή της ουσίας P. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές που συγκρίθηκε το candesartan με αναστολείς του ΜΕΑ, η συχνότητα εμφάνισης βήχα ήταν μικρότερη στους ασθενείς που έπαιρναν candesartan cilexetil. Το candesartan δεν συνδέεται ούτε αποκλείει άλλους ορμονικούς υποδοχείς ή διαύλους ιόντων που είναι γνωστό ότι παίζουν κάποιο σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση του καρδιαγγειακού συστήματος. Ο ανταγωνισμός των υποδοχέων ΑΤ1 της αγγειοτενσίνης ΙΙ έχει σαν αποτέλεσμα δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις των επιπέδων της ρενίνης, της αγγειοτενσίνης Ι και αγγειοτενσίνης ΙΙ, και μείωση της συγκέντρωσης της αλδοστερόνης στο πλάσμα.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

  • Υπέρταση Το candesartan προκαλεί δοσοεξαρτώμενη, μακράς διάρκειας μείωση της αρτηριακής πίεσης του αίματος, μέσω μείωσης των συστηματικών περιφερικών αντιστάσεων, χωρίς αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για σοβαρή ή υπερβολικού βαθμού υπόταση πρώτης δόσης ή φαινόμενο rebound μετά τη διακοπή της θεραπείας. Η έναρξη της αντιυπερτασικής δράσης παρατηρείται εντός 2 ωρών και η μεγαλύτερη μείωση της αρτηριακής πίεσης επιτυγχάνεται εντός τεσσάρων εβδομάδων. Η αύξηση της δόσης από 16 mg σε 32 mg έχει μικρό επιπρόσθετο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα, αλλά με ατομική διακύμανση. Εξασφαλίζει αποτελεσματική και ομαλή μείωση της αρτηριακής πίεσης για 24 ώρες. Το candesartan είναι πιο αποτελεσματικό στη μείωση της αρτηριακής πίεσης από τη λοσαρτάνη (13,1/10,5 mmHg έναντι 10,0/8,7 mmHg). Η συγχορήγηση με υδροχλωροθειαζίδη, αμλοδιπίνη ή φελοδιπίνη έχει αθροιστικό αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Η αντιυπερτασική δράση είναι λιγότερο έντονη στους έγχρωμους ασθενείς. Το candesartan αυξάνει τη νεφρική αιματική ροή και είτε δεν έχει καμία επίδραση, ή αυξάνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, ενώ η νεφρική αγγειακή αντίσταση και το κλάσμα διήθησης μειώνονται. Μείωσε την απέκκριση λευκωματίνης από τα ούρα σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και μικρολευκωματινουρία. Σε ηλικιωμένους ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση, δεν υπήρξε στατιστικά σημαντική διαφορά στο κύριο καρδιαγγειακό καταληκτικό σημείο.

  • Παιδιατρικός πληθυσμός - υπέρταση Σε παιδιά 1 έως <6 ετών, το candesartan cilexetil μείωσε την ΣΑΠ και ΔΑΠ, αλλά η πραγματική έκταση της επίδρασης παραμένει αβέβαιη λόγω έλλειψης ομάδας εικονικού φαρμάκου. Σε παιδιά 6 έως <17 ετών, το candesartan σε συγκεντρωτικές δόσεις μείωσε τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση σε καθιστή θέση. Υπήρξε τάση για μικρότερη επίδραση σε έγχρωμους ασθενείς.

  • Καρδιακή ανεπάρκεια Η θεραπεία με candesartan cilexetil μειώνει τη θνησιμότητα, μειώνει τη νοσηλεία λόγω καρδιακής ανεπάρκειας και βελτιώνει τα συμπτώματα σε ασθενείς με συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (LVEF ≤40%).

    • CHARM-Alternative (ασθενείς μη ανεκτικοί σε αναστολείς ΜΕΑ): Σημαντική μείωση του σύνθετου τελικού σημείου θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας ή πρώτη νοσηλεία λόγω χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (σχετικός κίνδυνος 0,77) και του σύνθετου τελικού σημείου θνησιμότητα κάθε αιτιολογίας ή πρώτη νοσηλεία (σχετικός κίνδυνος 0,80). Βελτίωση της λειτουργικής κατηγορίας κατά NYHA.
    • CHARM-Added (ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ): Σημαντική μείωση του σύνθετου τελικού σημείου θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας ή πρώτη νοσηλεία (σχετικός κίνδυνος 0,85) και του σύνθετου τελικού σημείου θνησιμότητα κάθε αιτιολογίας ή πρώτη νοσηλεία (σχετικός κίνδυνος 0,87). Βελτίωση της λειτουργικής κατηγορίας κατά NYHA.
    • CHARM-Preserved (LVEF >40%): Το σύνθετο τελικό σημείο δεν μειώθηκε στατιστικά σημαντικά. Η θνησιμότητα κάθε αιτιολογίας δεν μειώθηκε στατιστικά σημαντικά σε κάθε μελέτη ξεχωριστά, αλλά σε συνδυαστική ανάλυση των CHARM-Alternative και CHARM-Added υπήρξε σημαντική μείωση (σχετικός κίνδυνος 0,88). Η ευεργετική δράση ήταν σταθερή ανεξάρτητα από ηλικία, φύλο και συγχορηγούμενη αγωγή. Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και μειωμένη συστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας, το candesartan ελαττώνει τις συστηματικές αγγειακές αντιστάσεις και την πίεση ενσφήνωσης των πνευμονικών τριχοειδών, ενισχύει τη δράση της ρενίνης στο πλάσμα, αυξάνει τη συγκέντρωση της αγγειοτενσίνης ΙΙ και μειώνει τα επίπεδα της αλδοστερόνης.

  • Διπλός Αποκλεισμός του Συστήματος Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ) Μελέτες (ONTARGET, VA NEPHRON-D, ALTITUDE) έχουν δείξει ότι ο διπλός αποκλεισμός (αναστολείς ΜΕΑ με αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη) σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών (υπερκαλιαιμία, οξεία νεφρική βλάβη, υπόταση) χωρίς σημαντικό όφελος στις νεφρικές και/ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η μελέτη ALTITUDE διεκόπη πρόωρα λόγω αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων (καρδιαγγειακός θάνατος, εγκεφαλικό επεισόδιο, υπερκαλιαιμία, υπόταση, νεφρική δυσλειτουργία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το candesartan cilexetil μετατρέπεται στη δραστική ουσία candesartan. Μετά από τη λήψη πόσιμου διαλύματος candesartan cilexetil η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του candesartan είναι περίπου 40%. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του candesartan υπό την μορφή δισκίων συγκριτικά με το πόσιμο διάλυμα είναι περίπου 34%, με πολύ μικρή μεταβλητότητα. Συνεπώς η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου εκτιμάται σε 14%. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στον ορό επιτυγχάνεται 3-4 ώρες μετά τη λήψη του δισκίου. Οι συγκεντρώσεις του candesartan στον ορό αυξάνονται γραμμικά με την αύξηση των δόσεων εντός του θεραπευτικού εύρους. Δεν έχουν παρατηρηθεί διαφορές στη φαρμακοκινητική του candesartan που να σχετίζονται με το φύλο. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη των συγκεντρώσεων του candesartan στο πλάσμα σε σχέση με το χρόνο (AUC) δεν επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή. Το candesartan συνδέεται σε υψηλό ποσοστό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περισσότερο από 99%). Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του candesartan είναι 0,1 l/kg. Η βιοδιαθεσιμότητα του candesartan δεν επηρεάζεται από την τροφή.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Το candesartan αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητο με τα ούρα και τη χολή και σε μικρό μόνο ποσοστό αποβάλλεται μέσω ηπατικού μεταβολισμού (CYP2C9). Οι διαθέσιμες μελέτες αλληλεπίδρασης δεν έδειξαν επίδραση στο CYP2C9 και στο CYP3A4. Σύμφωνα με τα in vitro δεδομένα, δεν αναμένεται να εμφανισθεί in vivo αλληλεπίδραση με φάρμακα των οποίων ο μεταβολισμός εξαρτάται από τα ισοένζυμα CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2Ε1 ή CYP3A4 του κυτοχρώματος Ρ450. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του candesartan είναι περίπου 9 ώρες. Δεν υπάρχει συσσώρευση του φαρμάκου μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων. Η συνολική κάθαρση του candesartan από το πλάσμα είναι περίπου 0,37 ml/min/kg, με τιμή νεφρικής κάθαρσης περίπου 0,19 ml/min/kg. Η νεφρική απέκκριση του candesartan πραγματοποιείται τόσο με σπειραματική διήθηση όσο και με ενεργητική σωληναριακή έκκριση. Μετά την από του στόματος χορήγηση μίας δόσης candesartan cilexetil ραδιοσημασμένου με 14C, το 26% περίπου της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως candesartan και 7% υπό τη μορφή ανενεργού μεταβολίτη ενώ το 56% περίπου της δόσης ανιχνεύεται στα κόπρανα ως candesartan και 10% υπό τη μορφή ανενεργού μεταβολίτη.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικές ομάδες πληθυσμού

  • Στους ηλικιωμένους (>65 ετών): Η Cmax και η AUC του candesartan είναι αυξημένες περίπου κατά 50% και 80% αντίστοιχα, συγκριτικά με άτομα νεαρής ηλικίας. Ωστόσο, η ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης και η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών για μία δεδομένη δόση είναι παρόμοιες (βλ. Δοσολογία).
  • Σε ασθενείς με ήπια έως μέτριου βαθμού νεφρική δυσλειτουργία: Η Cmax και η AUC του candesartan αυξήθηκαν κατά τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων περίπου 50% και 70%, αντίστοιχα, αλλά ο χρόνος ημίσειας ζωής (t½) παρέμεινε αμετάβλητος.
  • Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Οι αντίστοιχες αλλαγές ήταν περίπου 50% (Cmax) και 110% (AUC). Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του candesartan ήταν περίπου διπλάσιος.
  • Σε ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση: Η AUC του candesartan ήταν παρόμοια με αυτή των ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία: Υπήρξε αύξηση της μέσης AUC του candesartan περίπου κατά 20% στη μία μελέτη και 80% στην άλλη (βλ. Δοσολογία). Δεν υπάρχει εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του candesartan αξιολογήθηκαν σε υπερτασικά παιδιά ηλικίας 1 έως <6 ετών και 6 έως <17 ετών σε δύο φαρμακοκινητικές μελέτες με εφάπαξ δόση.

  • Σε παιδιά ηλικίας 1 έως <6 ετών: Δεν υπήρξε καμία συσχέτιση μεταξύ Cmax και AUC με την ηλικία ή το βάρος. Δεδομένα κάθαρσης δεν έχουν συλλεχθεί.
  • Σε παιδιά ηλικίας 6 έως <17 ετών: Δεν υπήρξε καμία συσχέτιση μεταξύ Cmax και AUC με την ηλικία. Ωστόσο το βάρος φαίνεται να συσχετίζεται σημαντικά με την Cmax (p = 0,012) και την AUC (p = 0,011). Δεδομένα κάθαρσης δεν έχουν συλλεχθεί.
  • Παιδιά > 6 ετών: Είχαν έκθεση παρόμοια με αυτή των ενηλίκων που έλαβαν την ίδια δόση.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας <1 έτους: Η φαρμακοκινητική του candesartan cilexetil δεν έχει μελετηθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η κανδεσαρτάνη cilexetil είναι προφάρμακο που έχει περιορισμένη φαρμακολογική δραστικότητα μέχρι να υδρολυθεί σε κανδεσαρτάνη κατά την απορρόφηση. Η δράση της κανδεσαρτάνης είναι ανεξάρτητη από τους οδούς σύνθεσης της αγγειοτενζίνης II. Το φάρμακο εμποδίζει…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η αγγειοτενσίνη ΙΙ είναι η κύρια αγγειοδραστική ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης και παίζει ρόλο στην παθοφυσιολογία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και άλλων καρδιαγγειακών διαταραχών, καθώς και στην…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή Μετά την από του στόματος χορήγηση, το candesartan cilexetil μετατρέπεται στη δραστική ουσία candesartan. Μετά από τη λήψη πόσιμου διαλύματος candesartan cilexetil η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του candesartan είναι περίπου 40%….

Μεταβολισμός
Η καντεσαρτάνη-cilexetil βιοενεργοποιείται ταχέως και πλήρως μέσω υδρόλυσης του εστέρα κατά την απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα σε καντεσαρτάνη, έναν εκλεκτικό ανταγωνιστή του υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ υποτύπου AT1. Η καντεσαρτάνη απεκκρίνεται…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδικός υπερτασικοί ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδικός ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια (ιδιαίτερα ηλικιωμένοι ≥75 ετών ή με νεφρική δυσλειτουργία)
συχνή στενή τριπλός συνδυασμός αναστολέα ΜΕΑ, ανταγωνιστή μεταλλοκορτικοειδών και candesartan
συχνή στενή θεραπεία διπλού αποκλεισμού του ΣΡΑΑ
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά συχνή στενή τριπλός συνδυασμός αναστολέα ΜΕΑ, ανταγωνιστή μεταλλοκορτικοειδών και candesartan
συχνή στενή θεραπεία διπλού αποκλεισμού του ΣΡΑΑ
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά κατάλληλη υπερτασικοί ασθενείς με ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου, κ.λπ.
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία συχνή στενή τριπλός συνδυασμός αναστολέα ΜΕΑ, ανταγωνιστή μεταλλοκορτικοειδών και candesartan
ενδελεχής ασθενείς υπό αιμοκάθαρση
συχνή στενή θεραπεία διπλού αποκλεισμού του ΣΡΑΑ
Επίπεδα καλίου ορού more_horizΆλλο / λοιπά περιοδικός υπερτασικοί ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
περιοδικός ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν Candesartan Krka
Κρεατινίνη ορού και κάλιο more_horizΆλλο / λοιπά — ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κατά την περίοδο της τιτλοποίησης της δόσης του Candesartan Krka
Πιθανότητα εγκυμοσύνης more_horizΆλλο / λοιπά τακτική ασθενείς μετά την εμμηναρχή
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η κανδεσαρτάνη, ένας αναστολέας υποδοχέα αγγειοτενζίνης (ARB), χρησιμοποιείται μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης. Η κανδεσαρτάνη ανταγωνίζεται την αγγειοτενζίνη II για δέσμευση με τον υποδοχέα AT1. Σε αντίθεση με τους ACE αναστολείς, οι ARBs δεν προκαλούν τον ανεπιθύμητο ξηρό βήχα.
DrugBank

Indication

expand_more
Διαχείριση της υπέρτασης είτε μόνη είτε σε συνδυασμό με άλλες κατηγορίες αντιυπερτασικών φαρμάκων. Επιπλέον χρησιμοποιείται ως πρώτη γραμμή στην αντιμετώπιση της διαβητικής νεφροπάθειας, καθώς και ως δεύτερης γραμμής σε θεραπεία συμπτωματικής καρδιακής ανεπάρκειας (μόνο σε άτομα που δεν ανέχονται ACE αναστολείς).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η αγγειοτενζίνη II, ο κύριος αγγειοσυσταλτικός παράγοντας του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης, ευθύνεται για επιδράσεις όπως αγγειοσύσπαση, διέγερση σύνθεσης και απελευθέρωσης αλδοστερόνης, καρδιακή διέγερση και επαναρρόφηση νατρίου στους νεφρούς. Η κανδεσαρτάνη επιλεκτικά μπλοκάρει τη δέσμευση της αγγειοτενζίνης II στον υποδοχέα AT1, με αποτέλεσμα αγγειοδιαστολή, μείωση της έκκρισης αγγειοπιεσίνης και μείωση παραγωγής και έκκρισης αλδοστερόνης. Το τελικό αποτέλεσμα είναι η μείωση της αρτηριακής πίεσης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η κανδεσαρτάνη cilexetil είναι προφάρμακο που έχει περιορισμένη φαρμακολογική δραστικότητα μέχρι να υδρολυθεί σε κανδεσαρτάνη κατά την απορρόφηση. Η δράση της κανδεσαρτάνης είναι ανεξάρτητη από τους οδούς σύνθεσης της αγγειοτενζίνης II. Το φάρμακο εμποδίζει τις αγγειοσυσταλτικές και εκκριτικές επιδράσεις της αγγειοτενζίνης II εμποδίζοντας επιλεκτικά τη δέσμευση της αγγειοτενζίνης II στον υποδοχέα AT1 σε πολλούς ιστούς, όπως ο λείος μυϊκός ιστός των αγγείων και ο φλοιός των επινεφριδίων. Αυτή η ενέργεια διαφέρει από τους ACE αναστολείς, οι οποίοι εμποδίζουν τη μετατροπή της αγγειοτενζίνης I σε αγγειοτενζίνη II, με αποτέλεσμα ο σχηματισμός της αγγειοτενζίνης II να μην αναστέλλεται πλήρως, καθώς ο ορμόνη μπορεί να σχηματιστεί μέσω άλλων ενζύμων. Επίσης, αντίθετα με τους ACE αναστολείς, κανδεσαρτάνη και άλλοι ARBs δεν επηρεάζουν την απόκριση σε βραδυκινίνη και ουσία P, με αποτέλεσμα να παρατηρείται απουσία ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρούνται στους ACE αναστολείς (π.χ. ξηρός βήχας).
DrugBank

Absorption

expand_more
Μετά τη χορήγηση του προφάρμακο candesartan cilexetil, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της κανδεσαρτάνης εκτιμήθηκε σε 15%. Η τροφή με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της κανδεσαρτάνης από το candesartan cilexetil.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 9 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η κανδεσαρτάνη είναι υψηλά συνδεδεμένη με πρωτεΐνες πλάσματος (>99%) και δεν διεισδύει στα ερυθρά αιμοσφαίρια.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Όταν χορηγείται από του στόματος, περίπου το 26% της δόσης εξέρχεται αμετάβλητο στα ούρα. Η κανδεσαρτάνη εξηγγέλεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα και τα κόπρανα (δια της χολής).
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 0.13 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Κάθαρση: 0.37 mL/min/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Δεν παρατηρήθηκε θνητότητα σε οξεία τοξικότητα σε ποντίκι, ράττες και σκύλους μετά από μονές χορηγήσεις από του στόματος έως 2000 mg/kg κανδεσαρτάνης cilexetil ή σε αρουραίους μετά από μονές χορηγήσεις έως 2000 mg/kg κανδεσαρτάνης cilexetil σε συνδυασμό με 1000 mg/kg υδροχλωροθειάζης. Σε ποντίκια που έλαβαν τη μεταβολίτη κανδεσαρτάνης, η ελάχιστη θανατηφόρα δόση ήταν >1000 mg/kg αλλά <2000 mg/kg.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HFrEF-ARB-Alt C09CA06
    HFrEF — ΑΥΑ ως εναλλακτική όταν δεν ανέχονται α-ΜΕΑ
    Ασθενείς που δεν ανέχονται α-ΜΕΑ (βήχας/αγγειοοίδημα)
    Δοσολογία: 4 mg → στόχος 32 mg ×1 · Δια βίου
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΥΑ — Αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτασίνης (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARBs)

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2541
Μοριακός τύπος
C24H20N6O3
Μοριακό βάρος
440.5
IUPAC
2-ethoxy-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid
InChIKey
HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· Α-ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΣΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που ανταγωνίζονται τον ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ ΤΥΠΟΥ 1. Περιλαμβάνονται ανάλογα της ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ όπως η SARALASIN και οι διφαινυλ-ιμιδαζόλες όπως η LOSARTAN. Κάποιοι χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΥΠΕΡΤΑΣΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.