CEFIXIME(Κεφιξίμη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3-4 ώρες (μέσος όρος: 3,3h)
- DrugBank: 3-4 ώρες (ενδέχεται να φτάσει έως και 9 ώρες). Σε σοβαρή νεφρική βλάβη (CrCl 5–20 mL/min), η ημιζωή αυξάνεται σε μέσο όρο 11,5 ώρες.
- PubChem: 3-4 ώρες (έως 9 ώρες σε φυσιολογικούς εθελοντές, 11.5 ώρες σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Αμυγδαλίτιδα
μικροβιακής αιτιολογίας (β-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος)
- J03 Οξεία αμυγδαλίτιδα
-
Φαρυγγίτιδα
μικροβιακής αιτιολογίας (β-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος)
- J02 Οξεία φαρυγγίτιδα
-
Μέση ωτίτιδα
- H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
-
Οξεία (υποτροπιάζουσα) μέση πυώδης ωτίτιδα
σε: παιδιά
- H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
-
Παροξύνσεις χρόνιας βρογχίτιδας
- J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα
-
Πνευμονία
βακτηριακής αιτιολογίας
- J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
-
Κυστίτιδα
με εξαίρεση τις προστατίτιδες
- N30 Κυστίτιδα
-
Κυστεοουρηθρίτιδα
με εξαίρεση τις προστατίτιδες
- N30 Κυστίτιδα
-
Οξεία πυελονεφρίτιδα
χωρίς αποφρακτική ουροπάθεια, με εξαίρεση τις προστατίτιδες
- N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
-
Γονοκοκκική ουρηθρίτιδα
με εξαίρεση τις προστατίτιδες
- A54 Γονοκοκκική λοίμωξη
-
Λοιμώξεις κατώτερου ουροποιητικού
σε: παιδιά μεγαλύτερα των 3 ετών
ήπιας βαρύτητας
- N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
-
Χολαγγειίτιδα
- K83 Άλλες παθήσεις των χοληφόρων οδών
-
Χολοκυστίτιδα
- K81 Χολοκυστίτιδα
-
Οστρακιά
- A38 Οστρακιά
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CEFTORAL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: εφάπαξ ή σε δύο ίσες δόσεις
- Δόση έναρξης: 400mg/24ωρο
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόση400mg/24ωροεφάπαξ ή σε δύο ίσες δόσεις. Σε μη επιπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών: 200mg/24ωρο.
-
Ηλικιωμένα άτομαΔόσηίδια με αυτή που συνιστάται για τους ενήλικεςΝεφρική λειτουργία να ελέγχεται και δοσολογία να καθορίζεται ανάλογα με τη βαρύτητα της νεφρικής βλάβης.
-
Παιδιά μέχρι 2 ετώνΔόση8mg/kg βάρους σώματος την ημέραεφάπαξ ή σε δύο ίσες δόσεις. Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει προσδιοριστεί σε παιδιά κάτω των 6 μηνών.
-
Παιδιά 2-4 ετώνΔόση5 ml την ημέραπαιδιατρικό εναιώρημα
-
Παιδιά 5-8 ετώνΔόση10 ml την ημέραπαιδιατρικό εναιώρημα
-
Παιδιά 9-12 ετώνΔόση15 ml την ημέραπαιδιατρικό εναιώρημα
-
Παιδιά με βάρος άνω των 50 κιλών ή μεγαλύτερα των 12 ετώνΔόσηδόση των ενηλίκων
-
Ηπατική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Υπερευαισθησία σε άλλα φάρμακαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας σε άλλα φάρμακαΧορήγηση με προσοχή
-
ΠορφυρίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με πορφυρίαΧορήγηση με προσοχή
-
Διασταυρούμενη υπερευαισθησία με πενικιλλίνεςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς ευαίσθητους στην πενικιλλίνηΟι κεφαλοσπορίνες πρέπει να χορηγούνται με προσοχή. Αν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση, το Κεφιξίμη πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να υποβληθεί στην κατάλληλη θεραπεία, αν χρειαστεί.
-
Διαταραχές νεφρικής λειτουργίαςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σημαντικές διαταραχές της νεφρικής λειτουργίαςΧορήγηση με προσοχή (βλ. Δοσολογία)
-
Ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχώνπροσοχήΝα αποφεύγεται η παρατεταμένη χορήγηση
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαπροσοχήΤο φάρμακο πρέπει να διακοπεί αν παρουσιασθεί εκσεσημασμένη διάρροια.
-
Χορήγηση σε ηλικιωμένους ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείςΤο φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή ανάλογα με την κατάσταση των ασθενών και ιδιαίτερα λαμβάνοντας υπόψιν το δοσολογικό σχήμα. Πιθανή εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Πιθανή εμφάνιση συμπτωμάτων από ανεπάρκεια της βιταμίνης Κ (παράταση του χρόνου προθρομβίνης).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑντιόξιναπαρακολούθησηΔεν επηρεάζεται η απορρόφηση του Κεφιξίμη
-
παρακολούθησηΑυξημένα επίπεδα καρβαμαζεπίνηςΣύστασηΠροσδιορισμός των επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα.
-
Διάλυμα Benedict, Fehling ή δισκία θειϊκού χαλκούπροσοχήΨευδώς θετική αντίδραση γλυκόζης στα ούραΣύστασηΧρήση ενζυμικών μεθόδων που βασίζονται στην οξειδάση της γλυκόζης.
-
Δοκιμασία CoombsπροσοχήΨευδώς θετική αντίδραση CoombsΣύστασηΠρέπει να εξακριβώνεται αν η θετική αντίδραση Coombs οφείλεται στο φάρμακο.
-
Δοκιμασίες ούρων για κετόνες (μέθοδος νιτροπρωσσικού)προσοχήΨευδώς θετικές δοκιμασίες ούρων για κετόνες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Διάρροια
- Διαταραχές κενώσεων
- Ναυτία
- Κοιλιακός πόνος
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Τυμπανισμός
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Κεφαλαλγία
- Ίλιγγος
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Πυρετός
- Αρθραλγία
- Θρομβοπενία
- Λευκοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Θρομβοκυττάρωση
- Αύξηση τρανσαμινασών (ASAT και ALAT)
- Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
- Αύξηση ουρίας
- Αύξηση κρεατινίνης ορού
- Κνησμός γεννητικών οργάνων
- Μυκητιασική κολπίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχές κενώσεωνΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚοιλιακός πόνοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΤυμπανισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυττάρωσηΑίμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση αλκαλικής φωσφατάσηςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑύξηση κρεατινίνης ορούΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση ουρίαςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση τρανσαμινασών (ASAT και ALAT)Εργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμός γεννητικών οργάνωνΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΜυκητιασική κολπίτιδαΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΠυρετόςΓενικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείταιεκτός εάν ο γιατρός κρίνει απαραίτητη τη χρήση του
-
ΓαλουχίαΔεν πρέπει να χρησιμοποιείταιεκτός εάν ο γιατρός κρίνει απαραίτητη τη χρήση του. Δεν είναι γνωστό εάν η Cefixime αποβάλλεται στο ανθρώπινο γάλα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η Cefixime είναι ένα αντιβιοτικό της οικογένειας των β-λακταμικών, της ομάδας των κεφαλοσπορινών 3ης γενεάς. Η Cefixime είναι μια κεφαλοσπορίνη χορηγούμενη από το στόμα, η οποία ασκεί in-vitro βακτηριοκτόνο δράση εναντίον μεγάλης ποικιλίας Gram-θετικών και Gram-αρνητικών μικροοργανισμών.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Κλινικά έχει αποδειχθεί δραστική σε λοιμώξεις από τα συνήθη μικρόβια, όπως: Escherichia Coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (θετικός και αρνητικός σε β-λακταμάση), Branhamella Catarrhalis (θετική και αρνητική σε β-λακταμάση), ο διπλόκοκκος πνευμονίας και ο πυογόνος στρεπτόκοκκος (δεν αποτελεί θεραποεία εκλογής). Είναι πολύ σταθερή στη δράση των β-λακταμασών.
Αντίσταση
Οι εντερόκοκκοι και τα περισσότερα στελέχη σταφυλοκόκκων (συμπεριλαμβανομένων των κοαγκουλάση θετικών και αρνητικών στελεχών και των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών), είναι ανθεκτικά στη Cefixime. Ακόμη τα περισσότερα στελέχη Pseudomonas spp., Listeria monocytogenes, Clostridium spp. είναι ανθεκτικά στη Cefixime.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Οι φαρμακοκινητικές μελέτες έδειξαν βιοϊσοδυναμία μεταξύ δισκίων και κόκκων Cefixime.
Στους ενήλικες
- Χορήγηση από το στόμα: Σε εφάπαξ δόση των 200mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (Cmax) είναι κατά μέσο όρο 3μg/ml και επιτυγχάνονται (Tmax) σε 3-4 ώρες περίπου. Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσης 400mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό είναι πιο υψηλές (3.4 - 5 μg/ml) κατά τρόπο όμως μη ανάλογο ως προς την αύξηση των δόσεων.
- Επαναλαμβανόμενη χορήγηση: Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση κατά τη διάρκεια 15 ημερών, δόσεως 400mg/ημέρα σε μία ή δύο χορηγήσεις, οι συγκεντρώσεις στον ορό και η βιοδιαθεσιμότητα δεν τροποποιούνται, εκφράζοντας έτσι την απουσία συσσώρευσης της δραστικής ουσίας.
- Βιοδιαθεσιμότητα: Η βιοδιαθεσιμότητα της Cefixime είναι περίπου 50% στη δόση των 200mg. Δεν τροποποιείται με την παρουσία τροφής, αλλά ο χρόνος εμφάνισης των μέγιστων συγκεντρώσεων στον ορό παρατείνεται κατά 1 ώρα περίπου.
- Όγκος κατανομής: Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι της τάξης των 15l. Στον άνθρωπο, μετά από χορήγηση δόσεων 200mg με χρονικά διαστήματα μεταξύ των δόσεων 12 ώρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στους πνεύμονες, 4 και 8 ώρες μετά την τελευταία χορήγηση, είναι της τάξης του 1μg/g ιστού. Οι συγκεντρώσεις αυτές είναι μεγαλύτερες από τις ΕΑΠ του 90% των ευαίσθητων ειδών των υπεύθυνων για πνευμονικές λοιμώξεις.
- Απομάκρυνση: Η απομάκρυνση της Cefixime χαρακτηρίζεται από χρόνο ημιζωής T½ μεταξύ 3 και 4 ωρών (μέσος όρος: 3,3h). Το προϊόν απομακρύνεται μέσω της νεφρικής οδού σε αμετάβλητη μορφή σε ποσοστό 16-20% της απορροφούμενης δόσης. Η μη νεφρική απομάκρυνση γίνεται κυρίως μέσω της χολής (25%).
- Μεταβολίτες: Κανένας μεταβολίτης ορού ή ούρων, δεν αποδείχθηκε ενεργός σε ζώα ή σε ανθρώπους.
- Ηλικιωμένοι: Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της Cefixime είναι ελαφρά τροποποιημένα στους ηλικιωμένους. Η ελαφρά αύξηση των μέγιστων συγκεντρώσεων του ορού, της βιοδιαθεσιμότητας και η ελαφρά μείωση της απεκκρινόμενης ποσότητας (15 με 25%) δεν επιβάλλει αλλαγή της δοσολογίας σε αυτόν τον πληθυσμό.
- Νεφρική ανεπάρκεια: Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης <20ml/min), η αύξηση του χρόνου ημιζωής της απομάκρυνσης από το πλάσμα και των μέγιστων συγκεντρώσεων στον ορό καθιστούν απαραίτητη τη μείωση της ημερήσιας δόσης από 400 σε 200mg/ημέρα.
- Ηπατική ανεπάρκεια: Στη ηπατική ανεπάρκεια, η απομάκρυνση επιβραδύνεται (T½=6.4h), αλλά δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης.
- Σύνδεση με πρωτεΐνες: Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του ορού είναι της τάξης του 70% και γίνεται κυρίως με την αλβουμίνη, ανεξάρτητα της συγκέντρωσης (σε θεραπευτικές δόσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η Cefixime είναι ένα αντιβιοτικό της οικογένειας των β-λακταμικών, της ομάδας των κεφαλοσπορινών 3ης γενεάς. Η Cefixime είναι μια κεφαλοσπορίνη χορηγούμενη από το στόμα, η οποία ασκεί in-vitro βακτηριοκτόνο δράση εναντίον μεγάλης…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σεφιξίμη, ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος, είναι μια από του στόματος ενεργή ημισυνθετική κεφαλοσπορίνη τρίτης γενιάς. Όπως και άλλες κεφαλοσπορίνες, η αντιβακτηριακή δράση της σεφιξίμης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Επίσης, όπως και άλλες κεφαλοσπορίνες, η σεφιξίμη είναι σταθερή παρουσία ορισμένων βήτα-λακταμασών, πράγμα που σημαίνει ότι ορισμένοι οργανισμοί ανθεκτικοί στις πενικιλλίνες και σε ορισμένες κεφαλοσπορίνες λόγω της παρουσίας βητα-λακταμασών θα μπορούσαν να είναι ευαίσθητοι στη σεφιξίμη. Η χρήση της σεφιξίμης μπορεί να οδηγήσει σε αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών/αναφυλακτοειδών αντιδράσεων και διάρροιας σχετιζόμενης με Clostridium difficile (CDAD). Μπορεί επίσης να συσχετιστεί με πτώση της προθρομβίνης. Οι δόσεις της σεφιξίμης πρέπει να προσαρμόζονται για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και ασθενείς που υποβάλλονται σε συνεχή αμβουλατορική περιτοναϊκή διάλυση (CAPD) και αιμοδιάλυση (HD), ενώ οι ασθενείς σε διάλυση πρέπει να παρακολουθούνται κατά τη λήψη σεφιξίμης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, το οποίο βρίσκεται στην περιφέρεια των Gram-θετικών βακτηρίων και εντός του περιπλάσματος των Gram-αρνητικών βακτηρίων, αποτελείται από ένα γλυκοπεπτιδικό πολυμερές που συντίθεται μέσω διασταύρωσης γλυκανών σε πεπτιδικούς μίσχους σε εναλλασσόμενα σάκχαρα, γνωστό κοινώς ως πεπτιδογλυκάνη. Η διαμόρφωση, η ανακύκλωση και η αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος απαιτούν πολυάριθμα ένζυμα, συμπεριλαμβανομένης μιας οικογένειας ενζύμων με παρόμοιο χαρακτήρα ενεργού θέσης παρά τις διακριτές και μερικές φορές επικαλυπτόμενες ρόλους ως καρβοξυπεπτιδάσες, ενδοπεπτιδάσες, τρανσπεπτιδάσες και τρανσγλυκοσιλάσες, γνωστές ως “πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες” (PBPs). Ο αριθμός των PBPs διαφέρει μεταξύ των βακτηρίων, με ορισμένες να θεωρούνται απαραίτητες και άλλες πλεονάζουσες. Γενικά, η αναστολή μίας ή περισσοτέρων απαραίτητων PBPs οδηγεί σε διαταραγμένη ομοιόσταση του κυτταρικού τοιχώματος, απώλεια κυτταρικής ακεραιότητας και τελικά είναι βακτηριοκτόνος. Η σεφιξίμη είναι μια κεφαλοσπορίνη και οι κεφαλοσπορίνες δρουν χρησιμοποιώντας τους βήτα-λακταμικούς δακτυλίους τους για να αναστείλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος δεσμευόμενες στις τρανσπεπτιδάσες των πενικιλλινο-δεσμευτικών πρωτεϊνών στα βακτήρια. Η αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος θα προκαλέσει λύση, ιδιαίτερα σε ταχέως αναπτυσσόμενους οργανισμούς όπως τα βακτήρια. Συγκεκριμένα, οι κεφαλοσπορίνες αναστέλλουν τις πενικιλλινο-ευαίσθητες ενζυμικές πρωτεΐνες που είναι υπεύθυνες για την τελική 3D δομή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η οποία με τη σειρά της αναστέλλει τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Με από του στόματος χορήγηση της σεφιξίμης, απορροφάται περίπου 40%-50% είτε χορηγηθεί με είτε χωρίς τροφή. Ωστόσο, ο χρόνος για τη μέγιστη απορρόφηση αυξάνεται κατά περίπου 0.8 ώρες όταν χορηγείται με τροφή. Η σεφιξίμη που χορηγήθηκε ως μία εφάπαξ από του στόματος ταμπλέτα 200 mg σε υγιείς άνδρες εθελοντές είχε αντίστοιχο Cmax 3.25 mg/L και αντίστοιχο Tmax 4 ώρες. Η χορήγηση σεφιξίμης ως από του στόματος διάλυμα 200 mg σε υγιείς εθελοντές οδηγεί σε Cmax 3.22 μικρογραμμάρια/mL, ενώ η χορήγηση καψουλών σεφιξίμης 200 mg και 400 mg οδηγεί σε Cmax 2.92 μικρογραμμάρια/mL και 4.84 μικρογραμμάρια/mL, αντίστοιχα. Η χορήγηση σεφιξίμης ως ενδοφλέβιο διάλυμα 200 mg, από του στόματος διάλυμα 200 mg, κάψουλα 200 mg και κάψουλα 400 mg οδηγεί σε μέσες περιοχές κάτω από την καμπύλη (AUC) 47.0 μg.h/mL, 26.0 μg.h/mL, 23.6 μg.h/mL και 39.4 μg.h/mL, αντίστοιχα.
Περίπου το 50% της απορροφηθείσας σεφιξίμης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών.
Η σεφιξίμη έχει όγκο κατανομής κατά μέσο όρο 0.1 L/kg σωματικού βάρους όταν χορηγείται από του στόματος.
Η σεφιξίμη που χορηγήθηκε ως εναιώρημα από του στόματος σε δόση 8 mg/kg σε παιδιά με ουρολοιμώξεις ηλικίας 6 έως 13 ετών οδήγησε σε μέσο εμφανή συνολικό ρυθμό κάθαρσης 4.74 ml/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου το 65% της σεφιξίμης δεσμεύεται με πρωτεΐνες του ορού, η σύνδεση με πρωτεΐνες του ορού είναι επίσης ανεξάρτητη της συγκέντρωσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχει καμία απόδειξη μεταβολισμού της σεφιξίμης in vivo.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η σεφιξίμη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στον ορό κατά μέσο όρο 3 έως 4 ώρες σε υγιή άτομα και είναι ανεξάρτητος της μορφής δοσολογίας. Έχει κυμανθεί έως και 9 ώρες σε ορισμένους φυσιολογικούς εθελοντές. Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (5 έως 20 mL/min κάθαρση κρεατινίνης), ο χρόνος ημίσειας ζωής της σεφιξίμης αυξήθηκε σε μέσο όρο 11.5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που είναι δομικά παρόμοιοι με άλλες ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ αλλά έχουν ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας έναντι των βακτηρίων από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης και δεύτερης γενιάς. Αυτοί οι παράγοντες καλύπτουν πιο ανθεκτικά ΣΤΡΕΠΤΟΚΟΚΚΟ, ΣΤΑΦΥΛΟΚΟΚΚΟ, αναερόβια Gram-θετικά και πιο ανθεκτικά στελέχη HAEMOPHILUS, NEISSERIA, PROTEUS, ESCHERICHIA COLI, και KLEBSIELLA (HNPEK).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
XZ7BG04GJX
CEFIXIME ANHYDROUS
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κεφαλοσπορινικό Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η άνυδρη σεφιξίμη είναι ένα Κεφαλοσπορινικό Αντιβακτηριακό.
CEFIXIME
Κεφαλοσπορίνες [CS]; Κεφαλοσπορινικό Αντιβακτηριακό [EPC]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01DD081ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
- Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
- ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
Δοσολογία: 400 mg × 1 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01DD08Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 200 mg × 1/ημέρα · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΚΕ J01DD08Κατώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη λοίμωξη
- Λοίμωξη κατώτερου ουροποιητικού που δεν πληροί τα κριτήρια μη επιπεπλεγμένης (άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, επιπλέκουσες καταστάσεις)
Δοσολογία: Χωρίς περιορισμό δόσης/διάρκειας — κατά την κρίση του θεράποντος · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ Α1 J01DD08Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: Cefuroxime 500 mg × 2 · Cefaclor 500 mg × 3 · Cefprozil 500 mg × 1 · Cefixime 400 mg × 1 · 10-14 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΑΕ J01DD08Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
- Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
Δοσολογία: Δοσολογία & διάρκεια κατά τον θεράποντα βάσει της διάγνωσης · Εξατομικευμένα
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που είναι δομικά παρόμοιοι με άλλες ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ αλλά έχουν ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας έναντι των βακτηρίων από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης και δεύτερης γενιάς. Αυτοί οι παράγοντες καλύπτουν πιο ανθεκτικά ΣΤΡΕΠΤΟΚΟΚΚΟ, ΣΤΑΦΥΛΟΚΟΚΚΟ, αναερόβια Gram-θετικά και πιο ανθεκτικά στελέχη HAEMOPHILUS, NEISSERIA, PROTEUS, ESCHERICHIA COLI, και KLEBSIELLA (HNPEK).